Грандаксин: инструкция по применению. Таблетки Грандаксин: основное действующее вещество, принцип действия, показания к использованию

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии. Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации. Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на 1980-е гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

• Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
• Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
• Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
• Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама. Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства. Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

• успокоительное;
• анксиолитическое;
• улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
• снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
• помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
• снимает навязчивое чувство страха;
• восстанавливает функции вегетативной системы;
• миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

• психовегетативных расстройств;
• соматических нарушений;
• тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
• климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
• расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
• астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
• инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
• хронических головных болей напряжения , если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
• неврозов, неврастений;
• патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа. Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом. Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного. Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г. Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг). В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления. Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

• промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
• дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
• обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
• при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

• Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
• Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
• Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
• Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
• Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
• Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
• Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
• Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное. Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек. В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

• расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
• снижение аппетита;
• нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
• пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
• головную боль;
• головокружение;
• нарушения сна;
• повышенную раздражительность;
• кожные проявления аллергической реакции;
• миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

• первая половина беременности;
• индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

• патологиях респираторного тракта;
• периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
• во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
• поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
• заболеваниях печени;
• психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
• эпилепсии.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

• Гидазепам;
• Медазепам;
• Триметозин;
• Празепам;
• Мебикар и др.

Валерий, 48 лет . «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся. В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности. Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Грандаксин обычно назначается для лечения депрессий и различного рода стрессовых состояний. Это транквилизатор, зарекомендовавший себя особенно хорошо в терапии. Показания к применению Грандаксина довольно широки и включают психические расстройства и угнетенные нервные процессы.

Основные показания к применению препарата Грандаксин

Применение Грандаксина возможно и без рецепта врача, это средство продается в аптеке свободно. Но для того, чтобы убедиться, что это лекарство вам подходит, следует подробно ознакомиться с показаниями к применению таблеток Грандаксин. За счет того, что основное действующее вещество препарата является производным бензодеазепина с особой структурой, обычно он переносится довольно легко. Вот основные показания Грандаксина:

• различного происхождения;
• угнетенное психическое состояние;
• апатия;
• утрата аппетита;
• утрата жизненного тонуса;
• сонливость, повышенная утомляемость;
• неврозы и близкие к неврозу состояния;
• расстройство психической адаптации;
• климактерический синдром и ПМС;
• кардиалгии;
• мышечные атрофии нервного характера, миалгия.

Применение лекарства Грандаксин имеет несколько нюансов. К примеру, рекомендуется с осторожностью использовать препарат в терапии пациентов с повышенной нервной возбудимостью, он может спровоцировать приступ. Также не рекомендуется принимать таблетки пациентом с угнетенной дыхательной функцией и людям, склонным к судорогам и спазмам мышц.

Способ применения Грандаксина и дозы

В большинстве случаев дозировка Грандаксина подбирается индивидуально, но существует и стандартная схема лечения. Одна таблетка содержит 50 мг действующего вещества, суточная доза для взрослых составляет 300 мг в сутки, то есть 6 таблеток.

Для снятия острых приступов обычно назначают 2 таблетки препарата утром и 2 таблетки во второй половине дня, не позднее, чем за 8 часов до сна.

Пациентам, страдающим бессонницей, прописывают 2 таблетки не позднее чем за 15 часов до сна.

При хронических болезнях назначают по 1 таблетке Грандаксина за завтраком и за обедом, спустя первую неделю терапии схему применения меняют на 2 таблетки раз в сутки во время завтрака.

Пациентам с ослабленным иммунитетом, или серьезными болезнями печени и почек, назначают сниженную дозу лекарства. Обычно она составляет 50% от обычного количества Грандаксина. Такая же дозировка применяется для лечения людей преклонного возраста, беременных женщин и детей младше 18 лет.

Категорически запрещено использовать препарат в терапии детей младше 14 лет и женщин на 1 триместре беременности. Во время кормления грудью препарат можно применять лишь полностью отказавшись от лактации.

Длительность применения Грандаксина и особые указания

Курс лечения может составлять от нескольких дней, до нескольких месяцев. Не следует использовать таблетки дольше, чем 16 недель. В этом случае необходимо заменить препарат на транквилизатор с другим действующим веществом и полностью пересмотреть терапию.

Грандаксин имеет свойство усиливать действие препаратов, влияющих на ЦНС, в том числе обезболивающих лекарств, даже анальгина. Этот фактор нужно учесть при лечении. Категорически запрещено применять это медицинское средство одновременно с такими препаратами, как.

Грандаксин – это лекарственное средство из группы транквилизаторов, которое оказывает выраженное анксиолитическое действие (устраняет страх и тревожность). Препарат назначают для лечения неврозов и неврозоподобных состояний. Грандаксин противопоказан детям, женщинам в , кормящим матерям.

Лекарственная форма

Грандаксин выпускается в таблетках плоской дискообразной формы для перорального применения (поступление в организм через рот), белого или серого цвета, без характерного запаха, с риской для деления дозировки пополам. Таблетки расфасованы в картонные упаковки по 20 и 60 штук, в блистере по 10 штук.

Описание и состав

Действующее вещество препарата – тофизопам (50 мг), который представляет собой анксиолитическое средство, обладает умеренной стимулирующей активностью на нервную систему и устраняет психовегетативные расстройства.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, стеариновая кислота, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, тальк, желатин.

Фармакологическая группа

Грандаксин относится к препаратам с преимущественным влиянием на центральную нервную систему, с психотропным действием. Фармакологическая группа – транквилизаторы, атипичные производные бензодиазепина.

Фармакодинамика

Грандаксин обладает выраженным анксиолитическим действием, эффективно устраняет навязчивые фобии и тревожный синдром. Препарат является атипичным производным бензодиазепама и не обладает выраженным седативным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Это позволяет назначать лекарственное средство пациентам с миастенией и миопатией.

Грандаксин умеренно стимулирует работу центральной нервной системы. Обладает регулирующим действием на вегетативные функции. Не вызывает сонливость и может назначаться в дневное время суток. Препарат не приводит к зависимости (физической, психической) и синдрому отмены в связи с атипичным строением химической структуры активного вещества – тофизопама.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию препарата в периферической крови наблюдают через 2 часа после приема. Период полувыведения лекарственного средства составляет 6-8 часов. Грандаксин метаболизируется в печени, его метаболиты не обладают фармакологической активностью. В тканях не накапливается. Выводится с мочой в конъюгированной форме с глюкуроновой кислотой (80%) и с калом (20%).

Показания к применению

Для взрослых

Грандаксин назначается при неврозах различного происхождения и неврозоподобных состояниях.

1. Реактивная депрессия легкой и средней степени тяжести.
2. Вегетативные нарушения.
3. Тревожный синдром.
4. Фобии.
5. Эмоциональная нестабильность, чувство эмоционального напряжения.
6. Апатия, снижение физической и умственной активности.
7. Навязчивые мысли и переживания.
8. Предменструальный синдром.
9. Абстинентный синдром при алкогольной и наркотической зависимости.
10. Посттравматические психические расстройства.
11. Боли в области сердца невротического характера.
12. Мистения, миопатия.

Грандаксин оказывает умеренный возбуждающий эффект на центральную нервную систему, седативное действие не выражено.

Для детей

Препарат не назначается для терапии детей.

Лекарственное средство не назначают в в связи с проникновением через гематоплацентарный барьер и токсическим влиянием на ткани плода. По индивидуальным показаниям допустимо включение препарата в терапию неврозов у женщин на поздних сроках беременности. Лечение Грандаксином в период кормления грудным молоком требует перевода ребенка на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Перед назначением препарата необходимо учитывать перечень противопоказаний к терапии, что предотвращает развитие нежелательных последствий.

1. Аллергическая реакция на компоненты в составе лекарственного вещества.
2. Состояния, сопровождающиеся агрессией и психомоторным возбуждением.
3. Депрессия тяжелой степени.
4. Беременность в 1 триместре.
5. Кормление грудью.
6. Апноэ (эпизоды остановки дыхания) в анамнезе.
7. Хроническая дыхательная недостаточность, стадия декомпенсации.
8. Синдром мальабсорбции глюкозы, недостаточность в организме фермента лактазы, непереносимость галактозы.

Грандаксин с осторожностью назначают при эпилепсии и судорожном синдроме, атеросклерозе церебральных артерий, закрытоугольной глаукоме.

Применение и дозировка

Для взрослых

Лекарственное средство назначают по 50-100 мг 1-3 раза в сутки. Таблетки принимают в первой половине дня (до 16 часов) для предупреждения бессонницы. Максимальная суточная доза не превышает 300 мг. Пациентам пожилого и старческого возраста, больным с хронической почечной и печеночной недостаточностью суточную дозировку препарат уменьшают в 2 раза.

Для детей

Грандаксин не назначают в детском возрасте. По индивидуальным показаниям препарат включают в терапию неврозов детям старше 14 лет в суточной дозировке, не превышающей 200 мг.

Для беременных и в период лактации

Во 2 и препарат назначают в индивидуальных дозировках в зависимости от специфики заболевания, возраста, сопутствующей патологии. При включении лекарственного средства в терапию учитывают риск токсического влияния на плод. Назначают минимальные эффективные суточные дозы короткими терапевтическими курсами по строгим показаниям.

Побочные действия

Побочные эффекты развиваются в первые дни после начала лечения и обычно проходят самостоятельно.

1. Боли в голове.
2. Раздражительность, приступы агрессии.
3. Нарушение сна.
4. Сухость во рту.
5. Тошнота.
6. Снижение аппетита.
7. Склонность к запорам.
8. Боль в мышцах.
9. Одышка, поверхностное дыхание.
10. Зуд кожи.
11. Аллергическая сыпь по типу экзантемы.

При нарастании побочных эффектов необходимо отменить прием лекарственного средства и обратится к доктору.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Грандаксин не назначается параллельно с циклоспорином, такролимусом, сиролимусом, что приводит к повышению концентрации тофизопама в крови и передозировке препарата. Лекарственное средство усиливает фармакологические эффекты антидепрессантов, снотворных, анестетиков, анальгетиков, антипсихотических средств.

Барбитураты, противосудорожные средства, алкоголь, антациды, оральные контрацептивы уменьшают активность тофизопама. Гипотензивные препараты из группы блокаторов кальциевых каналов снижают фармакологическое действие Грандаксина на организм. Производные бензодиазепина усиливают антикоагулянтный эффект . Угнетающее действие алкогольных напитков на головной мозг при приеме препарата снижается.

Особые указания

При лечении депрессии Грандаксин включают в комплексную терапию с антидепрессантами. Для предупреждения нарушения сна лекарственное средство принимают не позже 16 часов. Препарат не вызывает нарушения концентрации внимания. Возможность управления транспортными средствами и опасными механизмами обсуждается в каждом конкретном случае и зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение транквилизатором.

Передозировка

Клинические симптомы передозировки возникают вследствие приема высоких доз препарата (50-100 мг/кг). Развивается сонливость, слабость, гипотония, затруднение дыхания, угнетение сознания, в тяжелых случаях интоксикации – кома. Для предупреждения тяжелых осложнений промывают желудок, принимают . При снижении артериального давления назначают внутривенное введение жидкостей, норадреналина, дофамина. В случае угнетения дыхания пациента переводят на искусственную вентиляцию легких (ИВЛ). Антагонистом тофизопама является препарат Флумазенил.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить при температуре +10-+25 градусов в не доступном для детей месте.

Аналоги

Вместо Грандаксина можно применять следующие медикаменты:

Спитомин является заменителем Грандаксина по терапевтической группе. Лекарство выпускается в таблетках для орального приема. Его нельзя применять в педиатрии, для терапии беременных и кормящих.

Цена

Стоимость Грандаксина составляет в среднем 600 рублей. Цены колеблются от 309 до 1150 рублей.

Грандаксин это транквилизатор, который снижает уровень тревожности.

Действующее вещество является производным бензодиазепина. Оно по своим характеристикам, отличается от других его производных (атипичный бензодиазепин).

В отличие от многих других средств, входящих в эту группу, Грандаксин инструкция позиционирует, как сильное противотревожное средство и легкий стимулятор, который оказывает едва заметное седативное влияние. Отличие заключается в том, что при его приеме практически не отмечается противосудорожной и миорелаксирующей активности действующего вещества.

На этой странице вы найдете всю информацию о Грандаксин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Грандаксин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Транквилизатор (анксиолитик).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Грандаксин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 450 рублей.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска – таблетки по 50 мг. 2 или 6 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией помещаются в отдельную картонную упаковку.

• 1 таблетка содержит 50 мг тофизопама, вспомогательными веществами являются стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, сложные углеводы (лактозы моногидрат, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза).

Внешне Грандаксин представляет собой круглые, плоские дисковидные таблетки белого цвета, иногда с сероватым оттенком, присутствует фаска, с риской с одной стороны таблетки и надписью «GRANDАХ» с другой стороны, почти не имеет запаха.

Фармакологический эффект

Грандаксин – транквилизатор бензодиазепинового ряда. Основное действие – анксиолитическое (успокаивающее). В отличие от других бензодиазепиновых транквилизаторов, не оказывает седативного, снотворного, миорелаксирующего, противосудорожного эффектов.

Медикамент регулирует психовегетатику, избавляет от различных вегетативных расстройств. Оказывает умеренное стимулирующее действие. Указанные фармакологические свойства обуславливают принадлежность лекарства к дневным анксиолитикам. Ввиду отсутствия мышечно-расслабляющего эффекта средство можно принимать пациентам с миастений и миопатией.

Атипичность химической формулы Тофизопама, которая сильно отличается от структуры классических анксиолитиков бензодиазепинового ряда, наделяет препарат рядом преимуществ:

• в терапевтической дозе не усиливает действие этанола;
• не порождает синдрома отмены;
• не вызывает психического или физиологического привыкания.

Механизм действия связан со стимулирующим влиянием на бензодиазепиновые рецепторы в головном мозге. Их возбуждение приводит к повышению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору. В результате этого хлорные каналы начинают работать более эффективно, повышается гиперполяризация мембран нервных клеток, ослабляется нейронная активность.

Показания к применению

От чего помогает? Грандаксин применяется для лечения:

1. Предменструального синдрома;
2. Алкогольного абстинентного синдрома;
3. Кардиалгии (как в качестве монотерапевтического средства, так и в сочетании с другими препаратами);
4. Реактивной (психогенной) депрессии с умеренно выраженной психопатологической симптоматикой;
5. Серьезных психических посттравматических расстройств, связанных с единичной психотравмирующей ситуацией или систематически повторяющимися эпизодами;
6. Неврозов и псевдоневротических состояний (нервно-психических нарушений, которые характеризуются эмоциональным напряжением, умеренным повышением тревожности, апатией, снижением активности, появлением навязчивых переживаний, вегетативными расстройствами);
7. Неврогенной мышечной атрофии, миопатии, миастении и прочих патологических состояний, которые сопровождаются вторичными невротическими симптомами и при которых противопоказан прием анксиолитиков (транквилизаторов), оказывающих выраженный миорелаксирующий эффект;
8. Патологического (в аннотации указано, что при климактерическом синдроме препарат может назначаться и как самостоятельное средство, и в качестве дополнения к гормональной терапии).

Противопоказания

Противопоказаниями к приему медпрепарата являются:

1. Декомпенсированная дыхательная недостаточность.
2. Период беременности (в частности, I триместр) и грудного вскармливания (лактации).
3. Гиперчувствительность к действующему веществу или иным вспомогательным компонентам препарата.
4. Состояния, сопровождающиеся агрессивностью, раздражительностью, выраженным психомоторным возбуждением или депрессией.
5. Совместное применение с циклоспорином, сиролимусом, такролимусом.
6. Врожденная нехватка лактазы, непереносимость галактозы или синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы (в состав Грандаксина входит лактозы моногидрат).
7. Синдром остановки дыхания во сне (имеющийся в анамнезе больного).

Грандаксин назначается с крайней осторожностью при: острой дыхательной недостаточности в анамнезе пациента, эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, декомпенсированном хроническом респираторном дистрессе, органическом поражении головного мозга (к примеру, при атеросклерозе).

Применение при беременности и лактации

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что дозировку Грандаксин устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

1. Обычно взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут.
2. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.
3. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочные эффекты

Применение Грандаксина может вызывать следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы:

• Психомоторное возбуждение;
• Судорожные припадки (у пациентов с эпилепсией);
• Головные боли;
• Спутанность сознания;
• Бессонница;
• Повышенная раздражительность.

Грандаксин может вызывать следующие побочные эффекты со стороны пищеварительной системы:

• Сухость во рту;
• Метеоризм;
• Холестатическая желтуха (в отдельных случаях);
• Снижение аппетита;
• Тошнота;
• Запорю

Со стороны дыхательной системы применение Грандаксина может приводить к угнетению дыхания, костно-мышечной системы – к мышечным болям и напряжению мышц.

На фоне использования препарата в отдельных случаях проявляются аллергические реакции в виде экзантемы (включая скарлатиноподобную экзантему) и кожного зуда.

Передозировка

При приеме внутрь Грандаксина в высоких дозах (50–120 мг/кг массы тела) могут наблюдаться симптомы угнетения функций ЦНС: помутненное сознание, рвота, угнетение дыхательного центра и/или эпилептические припадки, коматозное состояние.

При выраженном подавлении функций ЦНС не следует вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Назначение активированного угля позволяет снизить всасывание препарата. Необходимо постоянно осуществлять мониторинг основных физиологических параметров и провести соответствующую симптоматическую терапию. Угнетение дыхания является показанием к искусственной вентиляции легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендовано.

Гипотензию предпочтительно устранять внутривенным введением жидкостей и помещением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти мероприятия не приводят к нормализации артериального давления, допускается введение норэпинефрина (норадреналина) или допамина. Эффективность диализа и форсированного диуреза не доказана. В экстренных случаях возможно применение флумазенила – специфического антагониста бензодиазепина, однако его использование при передозировке тофизопама недостаточно изучено.

Особые указания

1. Избегайте употребления алкогольных напитков во время лечения этим препаратом.
2. Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
3. У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
4. Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
5. Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
6. Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие лекарственных препаратов может происходить как с препаратами, принятыми ранее, так и с теми, прием которых планируется в будущем. Просьба сообщить врачу или фармацевту, если вы принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные средства, даже отпускаемые не по рецепту. Если вам необходимо начать принимать любой другой препарат (особенно, если он действует на центральную нервную систему) во время лечения Грандаксином или в течение одного месяца после завершения лечения, просьба сообщить врачу о лечении Грандаксином.

Осторожность (медицинское наблюдение) необходима, если таблетки Грандаксин принимаются одновременно со следующими препаратами:

• если вы принимаете препараты, действующие на центральную нервную систему (например, успокаивающие средства, препараты для лечения депрессии, эпилепсии, аллергии, состояний психоза, средства общей анестезии, снотворные), иммуно­подавляющие препараты, противокоагулирующие средства, противогрибковые препараты, противоаритмические средства, сердечные гликозиды (например, дигоксин), антигипертензивные препараты, антацидные и пероральные контрацептивные средства, обязательно сообщите об этом врачу. Также сообщите, если вы постоянно употребляете алкогольные напитки.

В этих случаях может понадобиться непосредственное медицинское наблюдение или корректировка дозы одновременно принимаемых препаратов.