Преднизолон когда начинает действовать. Преднизолон — показания и противопоказания, дозировки, цены и аналоги. Взаимодействие с другими группами препаратов

«Преднизолон» назначают для лечения следующих заболеваний: ревматизм и ревматоидные болезни, коллагеноз, болезни суставов, системная красная волчанка, васкулит, саркоидоз, аллергические реакции, бронхиальная астма, сывороточная болезнь, заболевания кожи, адреногенитальный синдром, острая недостаточность коркового вещества надпочечников, болезнь Аддисона, заболевания почек и печени, гипогликемические состояния, лейкоз, агранулоцитоз, болезнь Ходжкина, гемолитическая анемия, инфекционные заболевания.

В офтальмологии препарат назначают для лечения симпатической офтальмии, кератита, язвы роговицы, увеита, иридоциклита. В отоларингологии «Преднизолон» используют при воспалении и экземе наружного слухового прохода, обострениях отита, вазомоторном и аллергическом рините. Препарат применяют только по врачебному назначению. Дозировка, способ введения и продолжительность терапии будут зависеть от формы и течения болезни, переносимости лекарства, состояния пациента и эффективности лечения.

Как применять «Преднизолон»

Внутрь «Преднизолон» необходимо принимать во время еды или сразу после нее. Начальное суточное количество составляет 25-50 мг (в 2-3 приема), затем его следует уменьшить до 5-10 мг (в 4-6 приемов). Максимальное количество «Преднизолона» для составляет: разовое - 15 мг, суточное -100 мг. Начальная суточная доза для детей составляет 1-2 мг на 1 кг веса тела, ее нужно распределить на 4-6 приемов. Поддерживающее суточное количество составляет 300-600 мкг на 1 кг веса тела.

Раствор «Преднизолона» вводят внутримышечно (по 0,03-0,06 г) или внутривенно (по 0,015-0,03 г). Перед внутримышечным введением содержимое ампулы нужно растворить в 5 мл воды для инъекций, имеющей температуру 35-37оC. Для внутривенного капельного введения содержимое ампулы необходимо развести в 250-500 мл раствора глюкозы (5%) или изотонического раствора хлорида натрия.

При заболеваниях кожи применяют наружное средство «Мазь преднизолоновую» (0,5%). Для лечения заболеваний глаз назначают глазные капли препарата (по 1-2 кап. в каждый глаз), но не дольше 2-х недель. Лечебная доза составляет 0,02-0,03 г, поддерживающая - 0,005-0,01 г. В отоларингологии применяют раствор «Преднизолона» - по 4-5 кап. в ноздрю или ухо 4-5 раза в день.

«Преднизолон» противопоказан в пожилом возрасте, при язвенных болезнях ЖКТ, сахарном диабете, гипертонии, болезни Иценко-Кушинга, декомпенсации сердечной деятельности, нефрите, психических заболеваниях, тромбофлебите, тромбоэмболии, остеопорозе, в период беременности, а также после недавно перенесенных операций.

Преднизолон - это глюкокортикоидное лекарственное средство, не слишком интенсивное по воздействию, имеет синтетическую природу. Оно гормональное и чаще всего используется для системного лечения.

Выпускается в формате таблеток, суспензий и инъекционных растворов. Базовое действующее вещество - преднизолон.

Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму, белого цвета состоит из:

• 5 мг активного компонента;
• Стеарат Ca;
• C6H10O5)n - картофельный крахмал;
• Лактозный моногидрат.

Инъекционный раствор прозрачен и обесцвечен, редко имеет легкий оттенок. В его составе:

1. 30 мг преднизолона;
2. Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
3. Гидрофосфат Na;
4. Дигидрофосфат Ka;
5. 97-процентный этаноловый спирт;
6. Инъекционная вода.

По составу суспензии и раствор для инъекций очень схожи.

Фармакодинамика

Происходит подавление лейкоцитного макрофагового (тканевые) числа. Мигрирование лейкоцитов в пораженные воспалительными процессами области ограничивается. Нарушается возможность фагоцитоза у макрофага, тормозится синтез интерлейкинов разных групп.

Стабилизируются лизосомальные мембраны, снижается концентрация протеолитических ферментных образований в воспаленной области. Так же снижается проницаемость сосудов, потому что высвобождается гистамин. Работа фибробластов и синтез коллагеновых волокон подавляется.

Активизируется фосфолипаза А2, из-за чего снижается синтез простагландинов и лейкотриенов. Тормозится освобождение циклооксигеназы, это тоже подавляет выработку простагландинов. Число циркулирующего лимфоцита, базофила, моноцита, эозинофила снижается, потому что из кровяного русла они перемещаются в лимфу и её ткани. Синтезирование антител поддается подавлению.

Угнетается освобождение адренокортикотропного гормона и β-липотропина, при этом не падает концентрация циркулируемого β-эндорфина. Подавляется производство тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. На сосуды оказывается вазоконстрикторное воздействие. Имеет дозозависимое действие на: метаболические процессы белка, углевода и жира.

Стимулируется глюконеогенез и улучшается захватывание аминокислот клетками печени и почек, активность ферментов процесса усиливается. Депонизация гликогена усиливается, работа гликогенсинтетазы и синтезирование глюкозных молекул из продукции обмена белка тоже увеличивается. Большая концентрация сахара запускает усиленный синтез инсулина.

Препарат угнетает процесс захвата сахара жировыми клетками, поэтому начинается липолиз. Но из-за повышения количества инсулина стимулируется липогенез, из-за которого жир все-равно накопляется.

Происходит катаболизация в:

• Ткани лимфы;
• Соединительной;
• Мышечной;
• Жировой;
• Кожной;
• Костной.

Не сильно дестабилизирует водно-электролитный обмен (ионы Na и H2O задерживаются, а Ca и Ka выводятся). Возможность возникновение синдрома Иценко-Кушинга и остеопороза значительно ограничивают продолжительность терапии преднизолоном.

Высокие дозировки могут повысить возбудимость ГМ и снизить порог судорожной готовности. Является медиатором избыточного синтеза пепсина и хлористоводородной кислоты в ЖКТ, что может вызвать появление язвенных образований.

Системное использование обусловливает такие воздействия:

1. Противоаллергическое;
2. Антивоспалительное;
3. Антипролиферативное;
4. Иммунодепрессивное.

Если сравнивать с остальными препаратами из группы, то % эффективности у преднизолона выше.

Фармакокинетика

Пероральное потребление препарата помогает ему хорошо всосаться в ЖКТ. Уровень максимального концентрирования в плазме фиксируется на 1-2 час после использования. Обладает высокой биодоступностью. Плотно связывается с плазменными белками (около 96%), большая его составляющая скрепляется с транскортином и альбумином.

Метаболизируется в основном в клетках печени, почек, бронх и тонкой кишки. Формы окисленного характера могут глюкуронизироваться и сульфатироваться. Около 22% препарата в базовом виде выделяют почки, остальное количество принимает форму конъюгированных и свободных метаболитов. Период полувывода препарата составляет 3 часа. Преднизолон может проникать сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

В каких ситуациях назначается?

Спектр использования преднизолона очень широк.

Его назначают при следующих явлениях:

• Профилактические меры по избежанию отторжения трансплантантов;
• Профилактика и пресечение рвоты и тошноты при проведении цитостатических терапевтических;
• Повышение концентрации кальция из-за онкологических болезней;
• Глазные болезни аутоиммунного и аллергического характера: аллергический конъюнктивит, язвенные образования на роговице на фоне аллергии, кератит негнойной формы, иридоциклит, ирит, передние и задние воспалительные процессы сосудистой сетки глаз вялотекущего характера, неврит зрительного нерва;
• Отеки головного мозга на фоне операции, после травмы и радиационного облучения, при наличии опухолей в мозге (препарат применяется средств парентеральной глюкокортикостероидной группы);
• Кожные и заболевания и нарушения аутоиммунного характера: синдром Лайелла, экземные образования, себорейные и эксфолиативные дерматиты, псориатические корки, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатые образования;
• Кровь и кроветворные органы: снижение количества лейкоцитов, подавление пролиферации, миеломное заболевание, миелоидный и лимфоидный лейкозы в острой форме, злокачественные заболевания лимфы и лимфоидных тканей, подверженность к кровотечениям на фоне тромбоцитопении, вторичная тромбоцитопения, разные виды анемии (аутоиммунно-гемолитическая и эритроидно-гипопластическая во врожденной форме);
• Нарушения работы ЖКТ: заболевания кишечника воспалительного характера, язвенный колит в неспецифической форме, локальный энтерит;
• Нефротические синдромы;
• Разные типы гепатита;
• Болезни аутоиммунного характера;
• Гипогликемические нарушения;
• Хронические и острые формы аллергий: на препараты, еду, сывороточное заболевание, ринит, ангионевротический отек, сезонный риноконъюнктивит, атопические и контактные формы дерматита с задействованием больших площадей кожного покрова, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, остро протекающие воспалительные реакции в коже;
• Тиреоидит подострой формы;
• Адреногенитальный синдром;
• Гиперплазия надпочечника врожденного характера;
• Недостаточность почек вторичного и первичного характера, часто назначается после операции удаления надпочечных желез;
• Легочный и менингитный туберкулезы, принимаются так же дополнительные препараты;
• Эозинофильная пневмония Леффлера и аспирационная, воспалительные процессы в соединительных легочных тканях;
• Рак легких, лечение проводится в комплексе с цитостатиками;
• Саркоидоз в тяжких формах, обостренный альвеолит, фиброзные образования в легких;
• Наличие бронхиальной астмы или предрасположенности к ней;
• Ревматоидные и ювенильные артриты, артрит на фоне псориаза и подагры, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, плече-лопаточный периартрит, бурситы, синдром Стилла, дегенеративно-дистрофические процессы в местах скрепления мышечной ткани с костью, воспалительный процесс в синовиальной суставной оболочке, воспаления сухожилий в неспецифической форме;
• Рассеянный склероз;
• Красная волчанка;
• Заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа;
• Узелковые заболевания мелких кровеносных сосудов;
• Системная болезнь соединительных тканей в гладких и скелетных мышцах.

Помните, что самостоятельно задавать ритм терапии нельзя, это должен делать врач. Возможно, что пациенту понадобится сопроводительная терапия или предварительное клиническое обследование. Неправильное лечение может вызвать очень сложные и иногда неустранимые последствия.

Противопоказания

Если терапия краткосрочная - единственным противопоказанием будет непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.

Как принимать?

Таблетки принимаются во внутрь и не разжевываются, запиваются стаканом воды. При использовании средства берется в расчет циркадный ритм секреции ГКС: самая большая доза принимается в утреннее время (желательно до 9 часов утра), а остальное - вечером. При окончании терапии дозирование препарата снижается постепенно, резко обрывать прием средства нельзя.

Для взрослых: при заместительной терапии и острых формах заболеваний суточная доза может составлять до 30 мг. Суточная дозировка поддерживающего характера - до 10 мг. В некоторых ситуациях начальное дозирование может доходить до 100мг/сутки, поддерживающее - 15 мг/сутки.

Для детей: стартовая доза в сутки составляет до 2 мг на 1 кг веса ребенка, распределяется это количество средства на 4 и больше приема. Для поддерживания терапии детям нужно потреблять не больше 600 мкг на каждый килограмм массы тела.

Инъекции ставятся внутримышечно (в ягодицу, вводится глубоко) и внутривенно. Рекомендуется вкалывать до 46 мг средства (около 1,5 ампул). В некоторых случаях вводится до 60 мг препарата дополнительно.

Если у пациента какой-либо из видов шока: до 300 мг вводится как капельная инфузия или внутривенным способом (но очень медленно). Если шок кардиогенный - возможен ввод 1 и более граммов препарата. При психоэмоциональных расстройствах инъекции делаются очень аккуратно, целесообразнее проводить терапию преднизолоном в таблеточной форме.

Объем разовой дозы у пациентов маленького возраста: ребенку от двух до 12 месяцев - около 3 мг на каждый кг веса внутривенно или внутримышечно, от года до 14 - 2 мг на кг внутривенно с длительностью ввода не меньше 3-х минут или внутримышечно. Если есть необходимость - ввод препарата дублируется через полчаса после первой инъекции.

Данное средство может оказывать серьезное влияние на работу печени и почек как у взрослых, так и у детей.

Оно так же содержит лактозу и её производные, так что его нельзя использовать для лечения диабетиков и тех, кто не переносит молочный сахар.

Использование у беременных и детей

Это средство негативно влияет на ход беременности. В 1 триместре средство применяется только опираясь на жизненные показатели. Если препарат нельзя ничем заменить, то пациенткам с нормально текущей беременностью может быть назначено такое же лечение, как и не находящимся в положении женщинам.

Продолжительный прием средства в период вынашивания плода чреват задержкой развития малыша внутри утробы и появлением готического неба, но эти риски незначительные. Вот в 3 семестре женщинам лучше полностью избегать приема преднизолона, потому что у плода может произойти атрофический процесс в надпочечниках.

При таком явлении необходима заместительная терапия, которая для новорожденного нежелательная.

На протяжении лактационного периода препараты данной группы тоже принимаются аккуратно. Это связано с тем, что в небольших концентрациях преднизолон все-таки попадает в материнское молоко. Для того, чтобы выявить вероятные симптомы супрессии надпочечников, нужно постоянно следить за малышами находящимися на грудном вскармливании (если их мамы принимают преднизолон и содержащие его производные препараты).

Лечебные процедуры у детей, находящихся в фазе роста, с использованием глюкокортикостероидов проводится только при наличии исключительных показаний и под постоянным присмотром педиатра. Если у ребенка наблюдается астма, то препарат нельзя использовать единовременно с симпатомиметическими аэрозолями.

Если ребенок проходит терапию данным средством и при этом контактирует с пациентами с наличием ветрянки и кори - ему назначаются препараты из группы специфических иммуноглобулинов.

Побочное воздействие

Объем и степень выражения этих эффектов варьируется промежутком приема, объемов потребляемых доз и возможностью придерживания циркадного режима.

• Сердечно-сосудистая система - усиление сердцебиения, нарушение синусовой ритмичности сердечных сокращений, устойчивое повышение давления в артериях, начало или рецидивы сердечной недостаточности, сбои в результатах ЭКГ (похожие как при повышении уровня калия). При наличии острой и подострой формы инфаркта разрастаются некротические очаги, тормозится образование рубцов, что чревато разрывом мышц сердца;
• Лимфатическая система и кровь - появление лейкоцитов в моче и стимуляция скрепления в разных дисперсионных системах, что может вызвать тромбоэмболию и тромбозы;
• Нервная система (ЦНС и периферическая) - болит и кружится голова, может появится ложная опухоль в мозжечке, судороги, усиливается внутричерепное давление;
• Подкожная клетчатка и кожный покров в общем - замедляются регенерационные процессы, появляются геморрагии точечного характера, гематомы, кровоизлияния в слизистые и разные слои кожи, растяжки, истончается эпидермальный слой, разного рода сыпь, гипо- и гиперпигментация, развитие гнойных поражений;
• Соединительная ткань, кости и мышцы - тормозится окостенение у малышей (зоны роста в эпифезе закрываются), начинается остеопороз, усиленно ломаются кости,начинаются некротические процессы в головке бедренных и плечевых костей, миопатия, атрофические процессы мышцах, могут разрываться сухожилия;
• Сенсорные системы - возрастание давления внутри глаза с задеванием глазного нерва, повышается риск субкапсулярной катаракты и развития вторичной инфекции вирусной, бактериальной и грибковой природы. Может изменится роговица и сместится вперед глазное яблоко;
• Пищеварительный тракт - метеоризм, болевые ощущения в эпигастральной области, пациента рвет и тошнит, появляются язвенные и перфорационные образования в полостях, эрозивный эзофагит, скачки в интенсивности аппетита, икота. Может повысится активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы;
• Эндокринная система - падает показатель глюкозной толерантности, начинается или активизируется хронический сахарный диабет, угнетается гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система, тормозится развитие деток, начало месячных у девочек. Возможно появление синдрома Иценко-Кушинга;
• Общий обмен веществ - повышение количества калия, усиливаются процессы распада белковых образований, растет вес, задерживается натрий и вода, увеличения сердечного ритма, миалгия, спазмы и обессиленность мышечных тканей;
• Иммунная система - анафилактический шок, ангионевротический шок, разные типажи сыпей, чесотка, крапивница;
• Психоэмоциональные расстройства - маниакально-депрессивные психозы, галлюцинации, беспричинные паранои, депрессии, раздражительность, нарушения сна и беспокойство;
• При инвазиях и инфекциях - сопротивляемость организма к сторонним возбудителям падает;
• Другие: язвы, отечности в разных областях, уролитиаз.

Взаимодействие с другими средствам

Одновременное потребление преднизолона может стимулировать разные воздействия. Самые часто встречаемые комплексы:

Циклоспорин	Возможно появление судорог. Единовременный ввод данных средств стимулирует взаимное стопорение метаболических процессов, поэтому судороги и остальные побочные воздействия, связанные с использованием каждого из этих препаратов, могут проявиться в большей степени. Так же подобный комплекс может привести к повышению уровня некоторых веществ в крови.
Фторхинолоны	Появляется большой риск разных повреждений связок и сухожилий.
Соматотропин	Это касается только больших дозировок: воздействие соматотропина снижается.
Празиквантел, изониазид, мексилетин	Снижается уровень этих средств в кровяной плазме.
Ингибиторы надпочечной коры, митотан	Возможно повышение концентрации средств в кровяном русле.
Противорвотные средства	Повышается фунциональность препаратов.
Антихолинэстеразные препараты	У страдающих от миастении gravis и других подвидов заболевания может появится сильная слабость в мышцах.
Миорелаксанты, назначенные на фоне повышения Ca	Продляется и усиливается работа мышечной блокады.
Анаболические препараты, эстрогены и пероральные контрацептивы	Начинают появляться угри и гирсутизм.
Методы иммунизации и живые противовирусные вакцины	Усиливаеся риск появления инфекции и активизирования вируса.
Антигистамины, нитраты, М-холиноблокаторы	Действенность антигистаминных средств падает, повышается давление внутри глаз.
Слабительные препараты, диуретики, амфотерицин В	Возможно развитие гиперкалиемии, при единовременном лечении преднизолоном и ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином может быстро развиться остеопороз.
Иммуносупрессанты	Чревато появлением лимфомы, лимфопролиферативных дисфункций, инфекционных заболеваний, которые связаны с вирусом Эпштейна - Барра.
Трицеклические антидепрессанты	Могут усиливаться депрессивные симптомы, которые вызваны повышением давление внутри глаза.
Гипогликемические средства	Стопорится работа инсулинсодержащих и сахароснижающих препаратов, поэтому гипогликемический эффект падает.
Сердечные глюкозиды	Повышается показатель токсичности глюкозидов. В кровяном русле концентрируется калий, из-за чего может появится аритмия.
НПВП и производные C 9 H 8 O 4	Усиливается вероятность появления язвенных образований на желудочной слизистой оболочке, снижается концентрация вторичных веществ салициловой кислоты в кровяной сыворотке по причине стимуляции почечного клиренса. Может появится гепатотоксическая реакция парацетамола из-за индуцирования ферментов почек, образуется токсичный метаболит.
Антациды	Так же наблюдается плохое всасывание.
Эстроген, циклоспорин, ингибиторы CYP 3A4 ( , кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,итраконазол, олеандомицин)	Всасывание действующего вещества ухудшается.
Гипотензивными препаратами	Их работа практически сводится на нет.
Гормоны щитовидки	Усиливается вымывание препаратов почками и печенью, поэтому лечение становится не таким результативным.
Индукторы ферментов печени (барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин, рифампицин)	Усиливается системный клиренс преднизолона, поэтому эффективность препарата падает.

Продолжительная терапия преднизолоном увеличивает количество фолиевой кислоты в организме. Так же она снижает всасывание кальция в кишечнике и ослабляет действие витаминов D-группы.

Запрещено смешивать препарат с другими в одном шприце и одной инфузионной среде. Если раствор комбинируется с гепарином - выпадают осадки.

Препарат абсолютно несовместимый с симпатомиметическими средствами в формате аэрозоля для устранения панических атак у детей старше 12 (может развиться паралич дыхательной системы).

Преднизолон относится к группе синтетических гормональных препаратов, которые используется для устранения воспалительных процессов. Фармакологический препарат быстро снижает выраженность симптоматики, существенно ускоряет выздоровление пациентов. Но при длительном использовании высоких доз глюкокортикостероида проявляются побочные эффекты Преднизолона - повышение артериального давления, разрушение костной ткани, увеличение массы тела. Чтобы избежать развития таких негативных последствий следует соблюдать все врачебные рекомендации, к которым относится и правильное питание во время приема и отмены лекарственного средства.

Характерные особенности препарата

Кора надпочечников вырабатывает гормон гидрокортизон, регулирующий функционирование многих систем жизнедеятельности человека. Преднизолон - искусственный аналог этого глюкокортикостероида, превосходящий его по силе воздействия в несколько раз. Такая высокая терапевтическая эффективность имеет и отрицательную сторону, выражающуюся в возникновении серьезных последствий для организма пациента.

Производители выпускают препарат в различных лекарственных формах, каждая из которых предназначена для терапии определенного заболевания. На прилавках аптек Преднизолон представлен в виде:

• глазных 0,5% капель;
• растворов для 30 мг/мл и 15 мг/мл, используемых для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения;
• таблеток, содержащих 1 и 5 мг действующего вещества;
• 0,5 % мази для наружного применения.

Предупреждение: Отсутствие врачебного контроля при приеме Преднизолона станет причиной развития дефицита белков в системном кровотоке. Это приведет к продуцированию избыточного количества прогестерона и проявлению его токсичных свойств.

Эндокринологи, офтальмологи, аллергологи и невропатологи назначают глюкокортикостероид только в тех случаях, когда использование других препаратов не принесло требуемых результатов. Во время лечения пациенты регулярно сдают биологические образцы для проведения лабораторных исследований. Если применение Преднизолона спровоцировало негативные изменения в работе сердечно-сосудистой или эндокринной системы, то прием препарата прекращается или используемые суточные и разовые дозировки корректируются лечащим врачом.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Независимо от способа применения Преднизолона сразу после проникновения действующего вещества препарата в организм человека проявляется мощный противовоспалительный эффект. В его развитии участвуют сразу несколько биохимических механизмов:

• Лекарственное средство подавляет действие фермента, выступающего в качестве катализатора особых химических реакций. Их конечными продуктами становятся простагландины, синтезируемые из арахидоновой кислоты и относящиеся к медиаторам воспалительного процесса. Блокирование Преднизолоном фосфолипазы А2 проявляется в купировании болевого синдрома, отечности и гиперемии;
• После попадания в организм человека чужеродного белка активизируется иммунная система. Для устранения аллергического агента вырабатываются особые белые кровяные тельца, а также макрофаги. Но у пациентов с системными заболеваниями иммунная система дает искаженный ответ, негативно реагируя на собственные белки организма. Действие Преднизолона заключается в угнетении скопления клеточных структур, обеспечивающих возникновение воспалительного процесса в тканях;
• Ответ иммунной системы на внедрение агента аллергической реакции заключается в продуцировании лимфоцитами и клетками плазмы иммуноглобулинов. Специфические рецепторы связывают антитела, что приводит к развитию воспаления для выведения из организма чужеродных белков. Использование Преднизолона предотвращает развитие событий по такому негативному сценарию для пациентов с системными патологиями;
• К терапевтическим свойствам глюкокортикостероида относится иммуносупрессия, или снижение функциональной активности иммунной системы. Такое искусственное состояние, спровоцированное приемом Преднизолона, необходимо для успешной терапии пациентов с системными заболеваниями - ревматоидным артритом, тяжелыми формами экземы и псориаза.

При длительном применении любой лекарственной формы препарата вода и ионы натрия начинают усиленно всасываться в канальцах почек. Постепенно увеличивается белковый катаболизм, а в костной ткани происходят деструктивно-дегенеративные изменения. К негативным последствиям лечения Преднизолоном можно отнести повышение уровня глюкозы в кровяном русле, тесно связанное с перераспределением жира в подкожной клетчатке. Все это становится причиной уменьшения выработки гипофизом адренокортикотропного гормона и, как следствие, снижения функциональной активности надпочечников.

Предупреждение: Для полного восстановления организма пациентов после применения Преднизолона нередко требуется несколько месяцев, в течение которых врачи назначают прием дополнительных препаратов и соблюдение щадящей диеты.

Во время приема и отмены Преднизолона проводится постоянный лабораторный контроль изменения состава крови

Когда необходим прием глюкокортикостероида

Несмотря на многочисленные побочные эффекты Преднизолона для большинства пациентов с системными заболеваниями он является препаратом первого выбора. Негативное последствие его приема - подавление деятельности иммунной системы, в этом случае приводит к длительной ремиссии патологии. Преднизолон оказывает высокую терапевтическую эффективность в лечении следующих заболеваний:

• анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке, сывороточной болезни;
• ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита;
• острого подагрического артрита, дерматомиозита, системных васкулитов, мезоартериита, узелкового периартериита;
• пузырчатки, микотических поражений кожи, себорейного и эксфолиативного дерматитов, герпетиформного буллезного дерматита;
• гемолиза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, врожденной апластической анемии.

Преднизолон включается врачами в терапевтические схемы злокачественных новообразований, хронических гепатитов различной этиологии, лейкозов, туберкулезного менингита. Препарат также используется для предотвращения отторжения трансплантатов иммунной системой.

Так как гормональное средство назначается только для терапии серьезных, тяжело поддающихся лечению другими медикаментами патологий, то противопоказаний к его приему немного:

• индивидуальная чувствительность к основному веществу и вспомогательным ингредиентам;
• инфекции, спровоцированные патогенными грибками.

Преднизолон назначается только при угрожающих жизни состояниях пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, определенными эндокринными патологиями, а также беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью.

Побочные действия препарата

В процессе исследований была установлена взаимосвязь между приемом определенных доз Преднизолона и количеством возникающих побочных эффектов. Препарат, принимаемый в небольшой дозе на протяжении длительного времени, спровоцировал меньше негативных последствий по сравнению с использованием значительных доз в течение короткого периода. У пациентов диагностировались такие побочные действия Преднизолона:

• гирсутизм;
• гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия;
• импотенция;
• депрессия, спутанность сознания;
• бред, галлюцинации;
• эмоциональная нестабильность.

Курсовой прием лекарственного средства нередко становится причиной повышенной утомляемости, слабости, сонливости или бессонницы. Снижение функциональной активности иммунной системы приводит к частым рецидивам хронических патологий, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваний.

Рекомендация: Побочные эффекты Преднизолона могут проявиться все сразу, но чаще возникают постепенно. Об этом следует незамедлительно поставить в известность своего лечащего врача. Он сопоставит серьезность побочных действий с необходимостью приема глюкокортикостероида, отменит препарат или порекомендует продолжить терапию.

Сердечно-сосудистая система

Длительный прием высоких доз Преднизолона провоцирует накопление жидкости в тканях. Такое состояние приводит к сужению диаметра кровеносных сосудов и подъему артериального давления. Постепенно развивается гипертония, обычно систолическая, нередко сопровождаемая стойкой сердечной недостаточностью. Эти патологии сердечно-сосудистой системы были диагностированы у более 10% пациентов, принимавших глюкокортикостероидный препарат.

Эндокринная система

Использование Преднизолона нередко становиться причиной привыкания к глюкозе и увеличения ее содержания в сыворотке крови. Люди, наследственно предрасположенные или склонные к развитию сахарного диабета, находятся в группе риска. Поэтому эта эндокринная патология относится к противопоказаниям к приему глюкокортикостероида. Он может быть назначен таким пациентам только по жизненным показателям. Предупредить снижение функциональной активности надпочечников возможно постепенным уменьшением дозы Преднизолона и сокращением кратности его применения.

Желудочно-кишечный тракт

Использование глюкокортикостероида в терапии различных патологий противопоказано пациентам с язвенными повреждениями желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. Длительный прием Преднизолона может спровоцировать деструктивно-дегенеративные изменения слизистых оболочек и более глубоких слоев . Также растворы для парентерального введения и таблетки вызывают диспепсические расстройства - тошноту, . Были отмечены случаи развития панкреатита, прободения язвы и кишечного кровотечения.

Опорно-двигательный аппарат

У пациентов, продолжительное время принимавших Преднизолон, последствия выражались в виде появления миопатии. Это хроническое прогрессирующее нервно-мышечное заболевание, характеризующееся первичным поражением мышц. У человека возникает слабость и истощение проксимальных мышц из-за нарушения всасывания кальция в кишечнике, микроэлемента, необходимого для оптимального функционирования опорно-двигательного аппарата. Такой процесс относится к обратимым - выраженность симптомов миопатии снижается после окончания приема Преднизолона.

Синдром отмены

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

• возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
• головные боли;
• резкие колебания массы тела;
• ухудшение настроения;
• диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона

При аллергических реакциях, воспалениях суставов или тканей врачи прописывают Преднизолон – инструкция по применению включает необходимую для пациента информацию. Лекарство выпускается в четырех разных формах: таблетках, мази, растворе для внутривенного введения, глазной суспензии. Ознакомьтесь с порядком применения глюкокортикоидного медикамента.

Что такое Преднизолон

Согласно фармакологической классификации, Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикоидов. Он используется местно или внутрь. Преднизолон – инструкция по применению указывает на его показания, отличающиеся широким спектром, противопоказания, возможные побочные эффекты. Используется медикамент для лечения воспалений, последствий аллергии.

Состав и форма выпуска

Преднизолон выпускается в четырех популярных формах, каждая из которых отличается составом. Неизменным остается только активное действующее вещество – преднизолон натрия фосфат. Инструкция указывает его количество в пересчете на преднизолон. Подробный состав лекарства:

Форма выпуска	Таблетки		Раствор для инъекций	Глазная суспензия
	На 1 шт. 5 мг	0,5 г на 100 г	На 1 мл 30 мг	5 мг на 1 мл
Вспомогательные вещества	Сахароза, глюкоза, моногидрат лактозы, желатин, кальция стеарата моногидрат, картофельный крахмал	Дистиллированный глицерин, вазелин медицинский, стеариновая кислота, эмульгатор, нипагин, нипазол, вода	Никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода	Очищенная вода
Упаковка	По 10, 20, 30, 50 или 60 шт. в блистерах или банках	Туба 15 мл	По 3 ампулы в пластиковых поддонах и картонных коробках, в одной ампуле 1 мл	Прозрачные стеклянные флаконы 5 мл с дозатором-капельницей
Описание	Белого цвета плоскоцилиндрической формы	Мазевая текстура	Прозрачный, бесцветный	Белая суспензия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Преднизолон – инструкция по его применению указывает на то, что в состав входят синтетические гормоны кортизон и гидрокортизон, выделяемые корой надпочечников. Медикамент не вызывает задержки жидкости и соли, незначительно повышает выделение калия. Аналог гидрокортизона оказывает следующие действия:

1. Проявляет противовоспалительную активность – компоненты медикамента проникают в ядро клеток, усиливают синтез липокортинов-ингибиторов инфекционных заболеваний и снижают синтез простагландинов – источников воспаления, оказывают иммунодепрессивный эффект.
2. Антипролиферативное действие – тормозит синтез ДНК внутри клеток базального слоя и фибробластов дермы.
3. Противоаллергический эффект – уменьшает количество базофилов, тормозит синтез и выработку биологически активных веществ.
4. Противошоковый, антиэкссудативный, антитоксический эффекты, влияет на антитела.

При пероральном приеме активные компоненты хорошо всасываются желудочно-кишечным трактом, максимальной концентрации в крови достигают спустя 1,5 часа после употребления. 90% всасывания преднизолона происходит в плазме. Биотрансформация аналога гидрокортизона происходит путем окисления внутри печени. Продукты метаболизма выводятся с мочой или калом. Иммунодепрессивный препарат с противовоспалительным эффектом способен проникать через плацентарный барьер.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает на следующие показания использования лекарственного средства-синтетического аналога гормона коры надпочечников:

• коллагенозы, диффузные поражения соединительной ткани и сосудов;
• ревматизм;
• инфекционный неспецифический полиартрит;
• бронхиальная астма;
• острый лейкоз;
• инфекционный мононуклеоз;
• инфекции почек (с осторожностью);
• нейродермиты;
• экзема;
• аллергические заболевания, болезнь Аддисона;
• острая недостаточность коры надпочечников;
• гломерулонефрит;
• острый панкреатит;
• различные типы конъюнктивитов, блефаритов, воспаление роговицы глаза, склеры, эписклеры, глазного яблока, катаракта.

Способ применения и дозировка

В зависимости от выбранного формата лекарства устанавливается способ применения и дозировка. Таблетки и раствор применяются внутрь, мазь – местно, глазные капли используются только для лечения заболевания глаз. Врач назначает средство-аналог надпочечников гормона индивидуально, в зависимости от особенностей пациента, тяжести течения заболевания. Курс также устанавливается индивидуально.

Таблетки Преднизолон

По рекомендации врача, необходимо пить таблетки Преднизолон в однократной или двойной суточной дозе через день с учетом ритма выработки глюкокортикостероидов в интервале 6-8 часов. Суточная доза может быть разделена на 2-4 приема, утром назначается маленькая дозировка. Таблетки принимаются во время или после еды. Лечение нельзя прекращать внезапно. В стрессовых состояниях дозировка может быть увеличена в 1,5-3 раза или в 5-10 раз в тяжелых случаях.

При острых течениях болезни и при заместительном лечении взрослые принимают 20-30 мг/сутки, поддерживающей дозой является 5-10 мг/ день. Врач может назначить 15-100 мг/ сутки начальной дозы или 5-15 мг/ день в качестве поддерживающей гормональной терапии. Детям с трех лет показано 1-2 мг на кг массы тела за день, разделенные на 4-6 приемов. Поддерживающая детская доза составляет 0,3-0,6 мг/кг. После получения эффекта доза снижается до 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 суток.

Мазь

Кремовая версия применяется наружно при зуде кожи, высыпаниях аллергического характера. Наносят крем тонким слоем 2-3 раза в день. Мазь может применяться в гинекологии – с комбинированным лечением антибиотиками и противогрибковыми средствами. Курс лечения длится около 6-14 дней, поддерживающая терапия предполагает нанесение мази один раз в день.

Преднизолон раствор

Распространенная форма выпуска лекарства – раствор для инъекций. Преднизолон вводят внутривенно, внутрисуставно или внутримышечно в строгих условиях стерильности. Внутрисуставные инъекции предполагают ввод 10 мг гидрокортизона в малые суставы, 25 мг в средние и 50 мг в большие. Повтор может быть произведен неоднократно. После этого врач проводит оценку выраженности эффекта. При его недостатке решается вопрос о повышении дозы.

При шоке вводят Преднизолон внутривенно медленно или по каплям в количестве 30-90 мг. В других случаях доза колеблется в рамках 30-45 мг. Если ввод в вену затруднен, гормональный препарат вводят внутримышечно. Повторная доза составляет 30-69 мг. Для детей расчет дозы глюкокортикостероидов зависит от возраста: 2-12 месяцев – 2-3 мг/кг, 1-14 лет – 1-2 мг/кг внутривенно (медленно, минимум три минуты). Повторно медикамент вводится через 20-30 минут, с оценкой метаболизма.

Глазные капли

По инструкции, перед применением раствор для закапывания в глаза встряхивают. Глазную взвесь закапывают в полость между задней поверхностью века и передней поверхностью глазного яблока (она называется конъюнктивальный мешок) по 1-2 капли трижды за сутки. Курс лечения инфекции длится не более 14 дней. После открытия нового флакона его можно хранить не дольше месяца.

Особые указания

В инструкции к препарату есть раздел особых указаний, описывающих применение препарата. Обратите внимание на такие пункты:

• продолжительная терапия требует назначения препаратов калия и диеты во избежание развития гипокалиемии;
• после окончания длительной терапии за больными еще год наблюдают врачи, чтобы исключить риск развития надпочечниковой недостаточности коры;
• внезапная отмена глюкокортикостероидов ведет к анорексии, тошноте, слабости, мышечным болям и обострению заболевания;
• при терапии Преднизолоном не проводится ввод вакцин;
• в период лечения стоит воздержаться от управления автомобилями и опасными механизмами.

Преднизолон детям

По инструкции, лекарственное средство противопоказано в возрасте до трех лет в форме таблеток. Раствор для парентерального введения может назначаться по строгим показаниям и после консультации с врачом. Дозировка устанавливается индивидуально, зависит от возраста и массы тела. Во время терапии детей в период роста лечащий врач регулярно проверяет развитие ребенка, чтобы исключить негативное влияние медикамента и устранить показания инфекций.

Лекарственное взаимодействие

Согласно данным инструкции по применению, Преднизолон сочетается не со всеми лекарственными средствами:

• прием медикамента на фоне слабой секреции инсулина, употребления антидепрессантов и антикоагулянтов требует коррекции их дозы;
• больные с синдромом Аддисона должны соблюдать осторожность при сочетании с барбитуратами;
• кортикостероид увеличивает риск кровотечения при комбинации с салицилатами;
• повышает возможность нарушения электролитного обмена с диуретиками;
• натрийсодержащие препараты приводят к периферическим отекам;
• Амфотерицин В увеличивает риск развития недостаточности работы сердечного ритма;
• этанол увеличивает метаболизм, может приводить к недостаточности надпочечников;
• ускоряет выведение аспирина, поэтому нельзя назначать ацетилсалициловую кислоту во время терапии гидрокортизоном;
• понижает эффективность введения инсулина, соматотропного гормона;
• адренокортикотропный гормон усиливает противовоспалительное действие Преднизолона;
• Циклоспорин и Кетоконазол усиливают токсичность синтетических глюкокортикостероидов;
• андрогены и стероидные анаболические гормональные средства усиливают отечность, приводят к появлению угрей;
• эстрогены и контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, а сам он понижает эффект инсулина.

Побочные действия Преднизолона

Инструкция по применению лекарственного средства предупреждает о развитии таких возможных побочных эффектов:

• ожирение, гирсутизм, появление угрей;
• сбой менструального цикла;
• остеопороз, комплекс Иценко-Кушинга;
• изъязвление пищевода, язвы желудка;
• геморрагический панкреатит;
• гипергликемия;
• ослабление иммуноглобулинов, повышение свертываемости крови;
• психические отклонения.

Передозировка

По данным исследований и инструкции, случаи о передозировке редки, как и проявления острых токсических эффектов или смерти от того, что дозы медикамента были завышены. Вероятными симптомами передозировки являются усиление инфекции и признаки побочных эффектов. В этом случае не проводится лечение специфическими антидотами, поскольку их нет. Врачи устраняют сами симптомы инфекции.

Противопоказания

Инструкция по применению гласит, что при наличии следующих противопоказаний препарат запрещено использовать по назначению:

• тяжелая форма гипертонии, сахарного диабета, стероидного диабета;
• недостаточность кровообращения;
• первый триместр беременности;
• острый эндокардит;
• психоз, нефрит, остеопороз;
• заболевания почек;
• язва желудка или 12-перстной кишки;
• сифилис;
• лечение туберкулеза;
• старческий возраст;
• при инфекциях назначается только с антибиотиками.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается из аптек по рецепту. Хранится вдали от детей и защищенном от света месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет два года для таблеток и мази, три года – для раствора и глазных капель.

Аналоги

По активному действующему веществу или фармакологическому действию выделяют синтетические аналоги Преднизолона в ампулах, таблетках и мази отечественного или зарубежного выпуска:

• Медопред;
• Преднизолон буфус;
• Преднизолон-АКОС;
• Декортин;
• Инфланефран;
• Ново-Преднизолон;
• Преднигексал;
• Преднизолона ацетат или гемисукцинат, натрия фосфат;
• Солю-Декортин.

Цена Преднизолона

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от формы выпуска, производителя и количества таблеток/ампул внутри упаковки. Примерные цены.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (натрия гидрофосфат безводный) 0,5 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат 0,35 мг, пропиленгликоль 150 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B.06 Преднизолон

Фармакодинамика:

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГСК) и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Pg ), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другое.

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами, 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения составляет 2-3 часа.

Показания:

Преднизолон приметают для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астатический статус;

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

Острая надпочечниковая недостаточность;

Тиреотоксический криз;

Острый гепатит, печеночная кома;

Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ инфицирование);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе недавно перенесенный

инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,

гиперлипидемия);

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III -IY стадии);

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,

нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis , острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности препарат применяется только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, повторные введения осуществляются капельно.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой недостаточности коры надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная - 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в дозе от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200- 300 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно - до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии , в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей - назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном применении препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Детям от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет - 1-2 мг/кг внутримышечно; внутривенно вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20-30 мин.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Со стороны обмена веществ : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Передозировка:

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Преднизолон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой глюкокортикостероидами.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий содержащие лекарственные средства - отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторами микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикостероидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты с м-холиноблокирующей активностью), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Особые указания:

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен . Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17- оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл раствора в ампулах нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Закрыть Инструкции