Лоперамид возраст. Как принимать лоперамид эффективно, соблюдая осторожность

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат -135,4 мг, крахмал картофельный -15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -3,2 мг, кальция стеарат - 1,6 мг;

состав желатиновой капсулы: корпус: желатин -17,311 мг, титана диоксид Е 171 -0,353 мг; крышечка: желатин - 29,422 мг, титана диоксид Е 171 - 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,520 мг, индигокармин Е 132 - 0,091 мг.

Описание.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика. Абсорбция - 40 %. Связь с белками плазмы - 97 %. Период полувыведения - 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозы:

Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).

Продолжительность лечения 7- 20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Особенности применения:

Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический . Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного , в виде монотерапии - дизентерия и другие ; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Капсулы по 2 мг.По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Коротко объяснить, от чего Лоперамид, можно в нескольких словах. Это лекарство против поноса. Средство замедляет кишечную перистальтику, помогает избавиться от диареи. Препарат не рекомендуется принимать в тех случаях, когда причиной жидкого стула являются инфекционные заболевания ЖКТ.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы и таблетки Лоперамид - лекарства в твердом виде. Капсулированная форма имеет желатиновую оболочку, легкорастворимую в ЖКТ. Содержимое в виде порошка хорошо смешивается с пищевыми массами. Таблетки легче делить, если нужно использовать половину дозу или меньше.

В составе двух лекарственных форм содержание активного ингредиента - лоперамида гидрохлорида - составляет 2 мг. Капсулы и таблетки по 10 шт. упакованы в блистеры из металлической фольги и прозрачного пластика. В одной картонной коробочке - 2 блистера.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект - снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.

Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.

Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.

Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.

От чего помогает Лоперамид?

Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.

Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни. Обязательно принимают во внимание возраст пациента.

Лечение поноса Лоперамидом:

• Начальная доза для взрослого при острой диарее - 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
• В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
• Начальная доза для взрослого при хронической диарее - 2 мг.
• В последующем рекомендуется подбирать дозировки.

Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых - 8 шт.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.

Активный ингредиент частично проникает в грудное молоко. По этой причине не рекомендуется лечить диарею Лоперамидом в период грудного вскармливания. Исследование влияния средства на плод и ребенка не проводилось. Специалисты принимают во внимание свойства и фармакокинетику лекарства. Лоперамид при беременности разрешено принимать в том случае, если терапия принесет матери более ощутимую пользу, по сравнению с потенциальным негативным воздействием на плод или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование нескольких препаратов может привести к изменению лечебных и побочных действий. Лоперамид взаимодействует с наркотическими обезболивающими средствами. Применение антидиарейного лекарства вместе с опиоидными анальгетиками создает риск появления тяжелого запора. По этой же причине не следует одновременно пить несколько препаратов от поноса.

Лоперамид взаимодействует с антиаритмическими средствами, противогрибковыми препаратами - итраконазолом, кетоконазолом. Некоторые лекарства облегчают прохождение молекул лоперамида гидрохлорида через гематоэнцефалический барьер. В результате может повысится концентрация этого вещества в ЦНС.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Следует избегать прима Лоперамида в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам. Антидиарейное лекарство в форме капсул не дают ребенку до 6 лет, таблетки - до 4 лет.

Другие противопоказания:

• острая диарея с лихорадкой, прожилками зелени и крови в стуле;
• угнетение и отсутствие перистальтики ЖКТ;
• сальмонеллезы и другие ОКИ;
• метеоризм в тяжелой форме;
• кишечная непроходимость;
• дивертикулы в кишечнике;
• острый язвенный колит;
• запоры.

Лечение антидиарейным средством может сопровождаться побочными явлениями. Наиболее распространенные - метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота - развиваются у 1 человека из 10. Очень редко (у одного из ста тысяч людей) появляются сонливость, диспепсия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При передозировке возможно появление нарушений координации движений, сонливости, гипертонуса мышц. Опаснейшее последствие несоблюдения дозы приема Лоперамида - кишечная непроходимость. Антидотом является налоксон. Пострадавшему нужно промыть желудок и дать кишечный сорбент (Активированный уголь или Энтеросгель).

Стоимость таблеток, выпускаемых компанией «Озон Фарм», составляет всего 9–10 рублей. Капсулы Лоперамид-Акрихин можно приобрести в аптеках по цене около 60 рублей. Для сравнения приведем стоимость оригинального лекарства Имодиум - 460 рублей (20 шт.) Также содержат 2 мг лоперамида, препараты Лопедиум и Диара (капсулы и жевательные таблетки).

Аналоги лекарств с идентичным составом имеют одни и те же показания, режим дозирования и противопоказания.

Лихорадка, примеси гноя и крови в стуле указывают на бактериальную инфекцию ЖКТ. В этих случаях нежелательно принимать Лоперамид. При ОКИ лучше принимать Энтерофурил или Экофурил. Активный ингредиент нифуроксазид обладает противомикробным и антидиарейным эффектом. Выпускают суспензию Энтерофурил для детей раннего возраста.

Что лучше, Лоперамид или Имодиум?

Основная польза таблеток для лечения диареи - нормализация стула. Чтобы отдать предпочтение тому или другому препарату, следует узнать состав, показания и способы применения. Лоперамид импортного или отечественного производства - дженерик. Из этого можно сделать вывод о том, что его цена ниже, по сравнению с оригинальным лекарством.

Лоперамид намного дешевле Имодиума, хотя активный ингредиент и его содержание в таблетках или капсулах не отличаются.

Производители оригинального препарата создали фармацевтическую композицию, выполнили все необходимые клинические исследования. Затем появились усовершенствованные формы. Например, таблетка для рассасывания Имодиум растворяется во рту за несколько секунд. Водой запивать не надо. Достаточно положить таблетку на язык, подождать пару секунд, затем проглотить со слюной.

Выбирая между Лоперамидом или Имодиумом, что лучше принять при диарее, нужно помнить особенность активного ингредиента в составе препаратов. Лоперамида гидрохлорид останавливает понос, однако может навредить при бактериальном или вирусном заболевании ЖКТ. Жидкий стул при острых кишечных инфекциях способствует удалению из организма патогенов и токсинов.

Лоперамид - часто применяемое средство от диареи. Важно правильно использовать препарат, соблюдать режим дозирования. Неконтролируемый прием приводит к запорам. В период лечения антидиарейным средством необходимо пить больше жидкости.

Когда врач назначает пациенту тот или иной препарат, очень немногие потребители задаются вопросом о том, от чего он помогает. Существуют и такие лекарства, которые необходимы для экстренного применения. К ним можно отнести жаропонижающие составы, обезболивающие медикаменты и К последним относятся таблетки «Лоперамид». От чего они помогают - вы узнаете из статьи. Также стоит сказать о том, какую информацию несет потребителю инструкция.

Что это такое? Стоимость лекарства

Медикамент «Лоперамид» - капсулы. В их состав входит одноименное действующее вещество в количестве 2 мг на одну пилюлю. Капсулы также содержат кукурузный крахмал, тальк, и сахар молочный. Лекарство можно найти и в виде обычных таблеток. В этом случае среди дополнительных компонентов вы обнаружите картофельный крахмал, кальция стеарат и гранулак.

Цена «Лоперамида» напрямую зависит от его формы выпуска и фирмы-производителя. Капсулы в количестве 10 штук обойдутся вам в сумму от 20 рублей. Таблетки же стоят примерно 17 рублей. Выпускается препарат и в большем количестве - по 20 пилюль. Стоимость так же увеличивается в два раза.

Таблетки «Лоперамид»: от чего они помогают?

Лекарство воздействует на организм человека при помощи описанного главного компонента. Показаниями к его использованию будут следующие ситуации:

• острая и хроническая диарея;
• вирусное или бактериальное поражение кишечника с разжижением каловых масс;
• понос, связанный с приемом антибиотиков или проведением лучевой терапии;
• учащение актов дефекации из-за смены климата или режима питания;
• необходимость регулирования стула при илеостоме.

Лекарство иногда используется в профилактических целях. Однако подобное условие не указано в аннотации. Для получения этого назначения стоит обратиться к врачу. Итак, таблетки «Лоперамид» от чего еще помогают? Лекарство используется в профилактических целях при смене климата и режима питания, употреблении экзотических продуктов, непривычных для вашего желудка. Состав может применяться при переходе к вегетарианству и другим направлениям в питании.

Противопоказания

Препарат «Лоперамид» запрещено использовать при повышенной чувствительности к его составляющим. При этом стоит обращать внимание также и на дополнительные компоненты. Состав нельзя применять при запорах и непроходимости кишечника. Некоторые заболевания пищеварительного тракта могут стать противопоказанием к употреблению таблеток. Категорически запрещено пить таблетки при беременности (особенно в первом триместре) и последующей лактации.

Медикамент не назначается детям младшего возраста без предварительной консультации с врачом. Капсулы противопоказаны ребятишкам до 6 лет. Состав с особой осторожностью рекомендуется больным с печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению

Таблетки «Лоперамид» от чего помогают - вы уже знаете. В каждом отдельном случае выбирается индивидуальная дозировка лекарства. При этом всегда учитывается возраст пациента и его жалобы.

• При острой диарее состав назначается по 2 таблетки (4 мг) в первый прием. При каждом последующем акте дефекации по одной капсуле (2 мг).
• Хроническая диарея предусматривает использование препарата по 2 мг (одна капсула) до 6 раз в сутки.
• Применение у детей до 5 лет возможно только в жидком виде. При этом рассчитывается порция по 5 мл (колпачок) на каждые 10 килограмм массы тела.

Препарат всегда применяется по мере необходимости. Как только стул стал оформленным и сохраняется таким в течение 12 часов, использование препарата отменяют. Помните, что длительное лечение и употребление больших доз может привести к развитию побочных реакций.

«Лоперамид»: действие медикамента

Главный компонент медикамента связывается со стенками кишечника в короткое время после применения. Лекарство воздействует на стенки пищеварительного тракта, способствуя их расслаблению. В результате уменьшается сила перильстатики. Также препарат вызывает выработку простагландинов. За счет этого увеличивается время, за которое переваренная пища проходит по кишечнику.

Состав быстро всасывается в стенки пищеварительного тракта и концентрируется в печени. Лишь небольшое количество медикамента попадает в системный кровоток. Таблетки действуют спустя минуту и сохраняют свой эффект на протяжении нескольких часов (6-8). Несмотря на такое длительное действие, лекарство нужно принимать после каждого жидкого стула, следуя инструкции по использованию.

Негативное влияние

Действие описанного средства не всегда бывает исключительно положительным. Иногда медикамент вызывает и побочные реакции. Наиболее часто это кожная сыпь, зуд и крапивница. Реже отмечается сонливость, головокружение, нарушение сознания. Именно по этой причине производитель не советует совмещать лечение с опасными видами деятельности.

Препарат может вызвать боль в животе, метеоризм, запор или тошноту. При появлении подобных признаков стоит сразу отменить терапию и обратиться к врачу. Если в течение нескольких суток регулярного использования вам не стало легче, стоит обратиться за медицинской помощью. Возможно, вы столкнулись с инфекционной диареей, которая требует использования дополнительных лекарств.

Вместо заключения

Вы узнали о препарате, помогающем справиться с диареей различного происхождения. Цена «Лоперамида» довольно привлекательна. У этого препарата есть популярный, но дорогой аналог. Его торговое название - «Имодиум». Обойдется это лекарство вам почти в 10 раз дороже, чем описанный препарат. Именно по этой причине описанное средство имеет такую высокую популярность среди потребителей всех возрастов.

Необходимо помнить о том, что иногда диарея вызывается инфекционными причинами. В этой ситуации, помимо описанного лекарства, нужны и дополнительные препараты (антибиотики, сорбенты, комплекс полезных бактерий). Лечение такой патологии необходимо проводить только совместно со специалистом. Хорошего вам самочувствия, не болейте!

Инструкция по применению лоперамида в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул лоперамида, взаимодействие с другими лекарствами, применение лоперамида (капсулы) при беременности. Инструкции:

Торговое название:	Лоперамида гидрохлорид
Международное название:	Лоперамид
Лекарственная форма:	Капсулы 2 мг
Показания к применению:
Атс классификация:	A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника A07D Средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические) A07D A Антиперистальтические средства
Фарм. группа:	Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид. Код АТХ А07DA03
Условия хранения:	Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Беречь от детей.
Срок хранения:	2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи:	По рецепту
Описание:	Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

Содержимое инструкции:

Состав лоперамида в капсулах

Одна капсула содержит

Бір капсуланың құрамында

Активное вещество лоперамида

лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг

лоперамид гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) - 2 мг

Вспомогательные вещества в лоперамиде

магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная

магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, капсула қабығының құрамы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су

Показания к применению капсул лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларда жедел және созылмалы жұқпалық емес диареяны белгісіне қарай емдеуде.

Противопоказания лоперамида в капсулах

• повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства

• острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

• кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики)

• дивертикулез

• острый язвенный колит

• псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

• наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия

• беременность и период лактации

• детский возраст до 12 лет

• лоперамидке немесе дәрілік заттың басқа компоненттеріне жоғарғы сезімталдық

• жедел дизентерия және басқа да асқазан- ішек жолдарының жұқпалары (оның ішінде Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. туындаған)

• ішектің бітелуі (оның ішінде перистальтиканың бәсеңдеуінен аулақ болу қажеттігінде)

• дивертикулез

• жедел ойық жаралы колит

• жалғанжарғақшалы энтероколит (антибиотиктерді қабылдаумен туындаған диарея)

• туа біткен галактоза, лактозаны көтере алмаушылық, мальабсорбция синдромы, глюкоземия, галактоземия

• жүктілік және лактация кезеңі

• 12 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия капсул лоперамида

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Часто

• сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры

• утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

• аллергические реакции (кожная сыпь)

• электролитные нарушения

Редко

• задержка мочи

• буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

• гиповолемия

• паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

• анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Аталған жағымсыз әсерлері төмендегідей жіктелген, өте жиі (> 10%), жиі (>1 % және < 10 %), жиі емес (>0.1 % және <1 %), сирек (>0.01 % және <0.1 %) және өте сирек (<0.01 %), бірлі-жарымды жағдайларды қоса.

• ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, іштегі жайсыздық сезімі мен ауыру, метеоризм, диспепсия, ішектің түйілуі, іш қату

• шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, сананың бәсеңдеуі/жоғалуы, құрысу, діріл

• аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі)

• электролиттік бұзылыстар

Сирек

• несептің іркілуі

• буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз

Өте сирек

• гиповолемия

• салданған ішек бітелісі, уытты мегаколонның түзілуінің жеделдеуі

• анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар

Лоперамидті клиникалық және постмаркетингтік зерттеулер кезінде жағымсыз реакциялар туралы хабарлар жедел диареялық синдромға (абдоминальді ауыру/дискомфорт, жүрек айнуы, құсу, ауыздың кеберсуі, шаршағыштық, ұйқышылдық, бас айналуы, іш қату және іштің кебуі) тән. Сондықтан лоперамидті қабылдау мен аталған симптомдардың пайда болуы арасындағы салдарлық байланысты анықтау әдетте қиын.

Особые указания к применению

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки. При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Егер іш қатуы немесе іштің кебуі дамыса дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату керек. Диареяны лоперамидпен емдеу тек симптоматикалық сипатқа ие болғандықтан, олармен бірге мүмкіндігінше этиотропты дәрілерді қабылдау керек. Диареяда, әсіресе балаларда, гиповолемия және электролиттердің құрамының төмендеуі дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда сұйықтық пен электролиттерді толықтыру үшін орын басу емінің маңызы зор болып табылады. Жедел диареяда, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамидті қабылдауды тоқтату және диареяның жұқпалық шығу тегін жоққа шығару керек.

Қан аралас нәжіспен және жоғары температурамен диареяда қолдануға болмайды. ЖИТС- пен науқастарда іш кебуінің алғашқы белгілерінде емдеуді дереу тоқтату керек. Кейбір жағдайларда вирусты және бактериялық текті жұқпалық колитпен ЖИТС- пен науқастарды лоперамидпен емдеуде тоқ ішектің уытты кеңеюі дамуы мүмкін. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерді емдеуде лоперамид дозасын азайтудың қажеті жоқ. Емделу кезінде емдәмді сақтау және сұйықтықты толықтыру ұсынылады.

Педиатрияда қолданылуы

4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға капсуладағы лоперамидті тағайындауға болмайды, ұсынылған дәрілік түр – ішуге арналған ерітінді.

Бауыр қызметінің бұзылуында қолданылуы

Препаратты бауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясының бұзылуымен науқастар орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдануы белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы керек.

Көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыру мен жоғары психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Дозировка и способ применения

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул). Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее

Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.

Капсуланы шайнамай, сумен ішке қабылдау керек.

Жедел диарея

Ересектерге арналған бастапқы дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 1 капсуладан (2 мг). 12 жастан асқан балаларға бастапқы 2 мг дозада тағайындайды, сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 2 мг- ден. Ең жоғары тәуліктік доза 16 мг-ден (8 капсула) аспауы керек. Келесі күнгі дозасы нәтижесіне қарай реттелуі керек, ең жоғары тәуліктік доза бірінші күнгі дозадан аспауы керек.

Созылмалы диареяда

Ересектерге арналған бастапқы тәуліктік дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұл доза содан кейін нәжістің жиілігі тәулігіне 1-2 рет болуы үшін жекелей түзетіледі, оған әдетте тәулігіне 1- ден 6 капсулаға дейін демеуші дозада қол жетеді. Ең жоғары тәуліктік доза жедел және созылмалы диареяда ересектерде – 16 мг (8 капсула), балаларда –6 мг дене салмағының 20 кг -на 16 мг дейін. Нәжіс қалпына келген жағдайда немесе 12 сағаттан аса уақыт нәжіс болмаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатады.

Взаимодействие с лекарствами

За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ұқсас фармакологиялық әсерге ие препараттарды қоспағанда, өзара әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Передозировка лоперамидом в капсулах

Симптомы : угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Симптомдары : орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі (мелшию, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықеттік гипертония, тыныс алудың бәсеңдеуі), ішектің бітелуі.

Емі : асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (лоперамидті қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кешіктірмей), қажет болғанда – өкпені жасанды желдету, белгісіне қарай ем жүргізу. У қайтарғысы - налоксон. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда (1 - 3 сағ.) ұзақ болғандықтан, соңғысын қайталап тағайындау қажет болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу мүмкіндігін анықтау үшін емделушінің жай күйін 48 сағаттан кем емес уақыт бақылау керек.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Лоперамид гидрохлоридінің абсорбциясы – 40 %. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбуминдермен) – 97 %. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бауыр арқылы «алғашқы» өтуінде тотығу N-деметилдену үдерісі барысында қарқынды метаболизмге ұшырайды. Бауырмен конъюгация жолымен іс жүзінде толық метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 9-14 сағатты құрайды (орташа 10,8 с). Негізінен өтпен шығарылады, аздаған бөлігі бүйректермен (конъюгацияланған метаболиттер түрінде) шығарылады.

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Лоперамид гидрохлориді ішек қабырғаларының апиынды рецепторларымен байланысып (гуанин-нуклеотидтер арқылы холин- және адренергиялық нейрондарды стимуляциялау), ішектің тегіс бұлшықетінің тонусы мен қимылдауын төмендетеді (ацетилхолин және Pg босап шығуын тежеу арқылы). Перистальтиканы баяулатады және ішек ішіндегісінің жылжу уақытын арттырады. Препарат анальді сфинктер тонусын арттырады, бұл нәжістің дұрыс ұсталып тұруына ықпал етіп, үлкен дәретке қысылуды азайтуға ықпал етеді. Әсері тез дамиды және 4-6 сағатқа созылады. Апиындардан айырмашылығы, лоперамид гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сондықтан орталықтық әсер иеленбейді; құмарлықты және дағдыланып кетуді туындатпайды, талғап әсер етеді, сондықтан жағымсыз әсерлері аз.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Пішінді ұяшықты қаптамадан (пәшкеге салмай) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеде.