Сравнительная характеристика противовоспалительных средств стероидные и нестероидные. Когда применяют нпвп? Показания к назначению — сфера применения

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты :

• (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• боль в пояснице;
• боли при .

И. А. Зупанец, д. м. н.

Критерии выбора нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и ненаркотических анальгетиков

Украинская фармацевтическая академия, г. Харьков

Сегодня на украинском фармацевтическом рынке представлены десятки наименований нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС), и существует проблема выбора схемы лечения, которая была бы в полной мере адекватна состоянию конкретного больного и терапевтическим возможностям современных препаратов.

Современные НПВС условно классифицируются на три большие группы (D. R. Laurence, P. N. Bennet, 1992) (см. табл. 1).

Таблица1
Классификация НПВС

I группа - НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
Салицилаты	Ацетилсалициловя кислота (АСК), дифлунизал, лизилмоноацетилсалицил
Пиразолидины	Фенилбутазон, оксифенбутазон
Производные индолуксусной кислоты	Индометацин, сулиндак
Производные фенилуксусной кислоты	Диклофенак
Оксикамы	Пироксикам, теноксикам, мелоксикам
Алканоны	Набуметон
Производные пропионовой кислоты	Ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен
Сульфонанилиды	Месулид (нимесулид)
II группа - комбинированные препараты
	Артротек (диклофенак 50 мг + мизопростол 50 мг)
III группа - НПВС со слабовыраженной противовоспалительной
Производные антраниловой кислоты	Мефенамовая кислота, этофеномат
Пиразолоны	Метамизил, аминофеназол, пропифеназол
Производные парааминофенола	Фенацетин, парацетамол
Производные гетероарилуксусной кислоты	Кеторолак

Механизм действия НПВС всех трех групп сходен, и по современным представлениям заключается в ингибировании синтеза циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), хотя каждый препарат обладает определенными особенностями.

Циклооксигеназа-1 (ее еще называют конститутивной) вырабатывается в организме постоянно и выполняет защитную функцию. Циклооксигеназа-2, участвующая в синтезе противовоспалительных простагландинов, усиливающая боль при воспалении, вырабатывается только при условии активации (индуцируемая ЦОГ).

Говоря об изменениях, вызванных воспалительным процессом, мы специально выбрали 2 препарата: как эталон ненаркотического анальгетика - Панадол и как эталон противовоспалительного средства - Солпафлекстм, выпускаемые компанией «СмитКляйн Бичам». Следует отметить, что все нестероидные противовоспалительные средства влияют как на ЦОГ-1, так и на ЦОГ-2, и только некоторые лекарственные средства имеют более выраженное воздействие на одну из изоформ (селективное воздействие).

В идеале лекарственное средство должно ингибировать выработку ЦОГ-2, которую как можно более избирательно следует подавлять в условиях развившегося воспаления, не оказывая значительного влияния на ЦОГ-1. Исследования показали, что одним из наиболее выраженных селективных воздействий обладают препараты, содержащие парацетамол и препараты на основе ибупрофена.

Одним из основных направлений применения НПВС является облегчение болевого синдрома и купирование воспалительных процессов в суставах. При этом следует помнить, что воспалительный процесс (артрит), как правило, сопровождается дегенеративными процессами - артрозом.

В Украинской фармацевтической академии были проведены специальные исследования, посвященные влиянию НПВС на процессы биосинтеза в хрящевой ткани. Все препараты можно разделить на три группы:

I - подавляющие воспаление и нейтральные к артрозу; II - подавляющие воспаление и усиливающие артроз; III - подавляющие воспаление и способствующие нормализации обменных процессов в хрящевой ткани (табл. 2).

Некоторые НПВС снимают боль и воспаление суставного хряща, однако при этом грубо нарушаются обменные процессы внутри сустава, и в конечном итоге происходит разрушение суставного хряща. Среди этих препаратов на первое место следует поставить ацетилсалициловую кислоту и широко применяемый в ревматологии индометацин. Эти препараты, с точки зрения влияния на метаболические процессы в суставном хряще, следует использовать ограниченно.

Следующая группа препаратов - это лекарственные средства, которые индифферентны по отношению к процессам метаболизма в самом хряще, снимают боль и воспаление, но при этом не нарушают метаболизм суставного хряща. Это препараты на основе пироксикама, диклофенака, а также сулиндак и ибупрофен.

Третья группа препаратов, которые снимают боль и воспаление в разной степени, но при этом не только не нарушают метаболизм суставного хряща, но и стимулируют синтетические процессы в суставном хряще. Это беноксапрофен, тиапрофеновая кислота и парацетамол.

В настоящее время научные исследования по применению парацетамола как стимулятора роста хрящевой ткани продолжаются.

Приведенный пример иллюстрирует сложность и противоречивость требований, предъявляемых к современным НПВС (табл. 3).

Таблица 3
Требования, предъявляемые к современным НПВС

Противовоспалительное действие	Преобладающее ингибирующее влияние на ЦОГ-2
Обезболивающее действие
Хондропротекторное действие или отсутствие влияния на метаболизм суставного хряща; улучшение состава синовиальной жидкости
Нормализирующее влияние на обмен Ca в костной ткани
Миотропное спазмолитическое действие
Иммуномодулирующие свойства
Минимум побочных эффектов
Возможность создания на основе субстанции лекарственных форм (мази, свечи, таблетки и др.), отвечающие биофармацевтическим требованиям

Очень важным аспектом применения НПВС является безопасность, характеризуемая соотношением польза/риск. При приеме НПВС спектр побочных эффектов может быть достаточно широк. В литературе описаны ульцерогенный, аллергизирующий, нейротоксический, нефротоксический, гепатоксический, ототоксический, эмбриотоксический и тератогенный, кардиотоксический, гематоксический, канцерогенный и мутагенный эффект. В последние годы получили широкую известность сообщения о связи агранулоцитоза с приемом анальгина, развитии кровотечений после приема ацетилсалициловой кислоты, пироксикама и кетопрофена. Для пироксикама также обнаружен выраженный кардиотоксический эффект. Характер побочных эффектов, чувствительность к передозировке препарата, вероятность развития нежелательных эффектов определяют принадлежность того или иного препарата (дозовой формы) к рецептурной или безрецептурной группе.

Интегральной оценкой может служить показатель числа случаев развития побочных эффектов, связанных с приемом препарата, нормированных на число пациентов, принимающих препарат. Данные для некоторых популярных НПВС приведены в таблице 4.

Таблица 4
Характеристика безопасности некоторых НПВС

Препарат	Среднее число осложнений на 1 млн. пациентов	Относительный показатель осложнений ЖКТ
Солпафлекс	13.2	1
Панадол		1.5
Диклофенак	39.4	2.5
Напроксен	41.1	7.5
АСК		5.5
Пироксикам	68.1	11

Следует отметить, что на безопасность препарата значительное влияние оказывают особенности лекарственной формы и технология производства препарата.

Например, по рекомендации педиатров, детский парацетамол в жидкой форме не должен содержать сахар и спирт. В то же время большое значение для безопасности препарата имеет остаточное содержание растворителей и органических примесей. Так, исследования российских ученых (И. Г. Зенкевич и др., 1996) показали, что содержание органических примесей (фенола и аминофенолов) в парацетамолах отечественного производства в несколько раз превосходит данные показатели для импортного препарата (Панадол). В то же время высокоочищенный препарат может быть назначен в более высокой терапевтической дозе, т. е. применен с большим эффектом. Дозировки и особенности приема некоторых распространенных НПВС приведены в таблице 5 (по R. Berger, 1994) c дополнениями.

Таблица 6

Название	Высшая разовая доза, мг	Период полувыведения T1/2, ч	Частота приема, раз в сутки
АСК	325	0.25	2 раза через 4 часа
Панадол	1000	2	4
Диклофенак	75	2	2
Ибупрофен (порошок)	800	2	4
Солпафлекс	600	4.8	2
Напроксен	500	14	2
Пироксикам	20	30-86	1
Сулиндак	200	8-14	2

Следует сказать отдельно о возможности сочетания приема НПВС с терапией другими препаратами и одновременного приема различных НПВС. В этих случаях возможно возникновение различных побочных эффектов. Например, противопоказано одновременное лечение АСК и антикоагулянтами непрямого действия, так как при этом увеличивается вероятность развития кровотечений; совместный прием некоторых НПВС и кортикостероидов может оказывать антитромбоцитарное действие, а прием большинства НПВС и одновременное лечение антибиотиками, препаратами, в состав которых входит дигиталис, а также противоэпилептическими препаратами требует постоянного мониторинга. Панадол и Солпафлекстм в этом плане более безопасны, хотя не следует сочетать ацетилсалициловую кислоту и Солпафлекстм, а Панадол крайне нежелательно сочетать с алкоголем.

Важной задачей, стоящей перед разработчиками лекарственных средств, является создание препаратов пролонгированного действия. Длительное и постепенное высвобождение активного ингредиента обеспечивает сохранению стабильной активной концентрации в течение длительного времени. Сокращение числа суточных доз упрощает прием препарата и уменьшает вероятность отклонения от предписанной схемы лечения, а также способствует поддержанию в плазме крови оптимальной терапевтической концентрации. Передозировка такого препарата в большинстве случаев не сопровождается тяжелыми последствиями. На рисунке 1 приведен график плазменной концентрации обычного ибупрофена (лекарственная форма - порошок) и микрокапсулированного ибупрофена пролонгированного действия (препарат Солпафлекс тм). Кроме того, сокращение числа доз имеет для больного важное психологическое значение, так как многие считают неприемлемым прием таблеток через каждые 2–3 часа.

Большое значение имеет создание препаратов различных адресных лекарственных форм с целью максимально удобного приема пациентами различного возраста. Хорошей иллюстрацией подобного подхода является группа препаратов Панадол - лекарственные формы для младенцев, детей, подростков и взрослых.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель - снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов - обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• язвенное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность, кормление ребенка;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» - самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей - зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

• артритах;
• артрозах;
• остеоартрозах;
• миалгии;
• артралгии;
• бурситах;
• лихорадке;
• различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

НПВС на сегодняшний день являются динамично развивающимся классом лекарственных препаратов. Это связано с широким диапазоном применения данной фармацевтической группы, которая обладает , жаропонижающей и анальгезирующей активностью.

НПВП — целая группа препаратов

НПВП блокируют действие фермента циклооксигеназы (ЦОГ), угнетая синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины в организме являются медиаторами воспаления, понижают порог чувствительности к боли, тормозят перекисное окисление липидов и тормозят агрегацию нейтрофилов.
К основным эффектам НПВС относят:

• Противовоспалительный. Подавляют экссудативную фазу воспаления, и, в меньшей степени, пролиферативную. Диклофенак, Индометацин представляют наиболее сильные по данному эффекту препараты. Но противовоспалительное действие менее выражено, чем у глюкокортикостероидов.
  Практические врачи используют классификацию, согласно которой все НПВП делятся на: средства, обладающие высокой противовоспалительной активность и средства, обладающие слабой противовоспалительной активностью Высокой активностью обладают Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Пироксикам, Ибупрофен и многие другие. К данной группе относится большое количество различных препаратов. Низкую противовоспалительную активность имеют Парацетамол, Метамизол, Кеторолак и некоторые другие. Группа немногочисленна.
• Болеутоляющий. Наиболее выражен у Диклофенака, Кеторалака, Метамизола, Кетапрофена. Используют при болях малой и средней интенсивности: зубной, мышечной, головной. Эффективны при почечной колике, т.к. не . По сравнению с наркотическими анальгетиками (группа морфина), не оказывают угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывают привыкания.
• Жаропонижающий. Все препараты в разной степени обладают данным свойством. Но проявляется оно только при наличии лихорадки.
• Антиагрегационный. Проявляется за счет подавления синтеза тромбоксана. Наиболее выражен этот эффект у Аспирина.
• Иммуносупрессивный. Проявляется вторично, за счет ухудшения проницаемости стенок капилляров.

Показания к применению НПВП

К основным показаниям относятся:

• Ревматические заболевания. Включают в себя ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, подагрический и псориатический артрит, болезнь Рейтера. При данных заболеваниях применение НПВП носит симптоматический характер, не влияя на патогенез. Т.е замедлить развитие деструктивного процесса при ревматоидном артрите, предотвратить деформацию суставов прием препаратов группы НПВС не может. Но жалобы пациентов на боль, скованность в суставах на начальных стадиях заболевания становятся реже.
• Болезни опорно-двигательного аппарата неревматического характера. Сюда относят травмы (ушибы, растяжения), миозиты, тендовагиниты. При вышеперечисленных заболеваниях применяют НПВП внутрь, в виде инъекций. И весьма эффективны наружные средства (мази, крема, гели), имеющие в своем составе действующие вещества данной группы.
• Неврологические заболевания. Люмбаго, радикулит, миалгии. Часто назначают одновременно комбинации из различных форм выпуска препаратов (мазь и таблетки, инъекции и гель и т.д.)
• Почечная, . Препараты группы НПВС эффективны при всех видах колик, т.к. не вызывают дополнительного спазма гладкоклеточных мышечных структур.
• Болевые симптомы различной этиологии. Купирование боли в послеоперационном периоде, зубная и головная боль.
• Дисменорея. НПВП применяют для купирования болевого синдрома при первичной дисменорее и для снижения объема кровопотери. Хороший эффект оказывают Напроксен, Ибупрофен, которые рекомендуют принять накануне менструации и далее три дня. Такие кратковременные курсы предотвращают появление нежелательных эффектов.
• Лихорадка. Жаропонижающие препараты рекомендуют принимать при температуре тела более 38,5 °С.
• Профилактика тромбообразования. Для профилактики образования тромбов используется Ацетилсалициловая кислота в низкой дозировке. Назначается для предотвращения инфарктов, инсультов при различных формах ишемической болезни сердца.

Нежелательные эффекты и противопоказания

Препараты группы НПВП оказывают негативное влияние на:

1. и кишечник
2. Печень
3. Почки
4. Кровь
5. Нервную систему

Наиболее часто от приема НПВП страдает желудок. Проявляется это тошнотой, диареей, болями в эпигастральной области и другими диспепсическими жалобами. Есть даже такой синдром – НПВС-гастропатия, возникновение которого напрямую связано с приемом НПВС. Особенно подвержены риску патологии пациенты пожилого возраста, с наличием язвы желудка в анамнезе, принимающие одновременно глюкокортикостероидные препараты.

НПВС — разные препараты, но их действие одно!

Вероятность развития НПВС-гастропатии возрастает при длительном приеме препаратов в высокой дозе, а также при приеме двух и более НПВП. Для защиты слизистой желудка применяют , Лансопразол, Эзомепразол и другие ингибиторы протонной помпы. может быть в виде тяжелого токсического гепатита, а может проявиться преходящими нарушениями функции с повышением уровня трансаминаз в крови.

Печень чаще всего поражается при приеме Индометацина, Фенилбутазона, Аспирина. Со стороны почек может развиться снижение диуреза, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, как результат поражения канальцев почек. Наибольшую опасность представляют Ибупрофен, Напроксен.

В крови происходит нарушение процессов свертывания, возникает анемия. Опасны в отношении побочных эффектов со стороны системы крови Диклофенак, Пироксикам, Бутадион. Часто нежелательные эффекты со стороны нервной системы возникают при приеме Аспирина, Индометацина. И проявляются головной болью, шумом в ушах, тошнотой, а иногда и рвотой, психическими расстройствами. Прием НПВП противопоказан в случае.

Препараты группы НПВС являются наиболее популярной и используемой населением группой лекарственных средств. Они хорошо снимают боль, воспаление, являются прекрасными жаропонижающими средствами. Ежегодно их употребляют более 30 миллионов людей, и многие из данных препаратов отпускаются в аптеках без рецепта.

Что такое НПВП?

НПВП - это нестероидные противовоспалительные препараты, которые широко используются в медицине не только для взрослых, но и для детей. Термин «нестероидные» подчеркивает, что данные средства не относятся к гормонам, поэтому в большинстве случае даже при длительном лечении они не вызывают синдрома отмены, проявляющегося в крайне резком ухудшении состояния пациента после прекращения приема того или иного препарата этой группы.

Классификация НПВС

Сегодня насчитывается огромное количество препаратов, относящихся к данной группе, однако все они для удобства разделены на две большие подгруппы:

1. С преимущественным противовоспалительным эффектом.
2. С выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием («ненаркотические анальгетики»).

Препараты первой группы назначаются преимущественно при заболеваниях суставов, в том числе при болезнях ревматического характера, а вторая группа - при ОРВИ и других инфекционных заболеваниях, травмах, в послеоперационном периоде и т.п. Однако даже лекарственные средства, относящиеся к одной группе, отличаются друг от друга своей эффективностью, наличием побочных реакций и количеству противопоказаний к их использованию.

В зависимости от пути введения различают НПВС:

• инъекционные;
• в виде капсул или таблеток для употребления внутрь;
• суппозитории (например, ректальные свечи);
• крема, мази, гели для наружного использования.

Механизм действия

В организме при определенных условиях вырабатываются различные типы простагландинов, которые вызывают повышение температуры и усиливают интенсивность воспалительных реакций. Ведущий механизм действия НПВС - это блокирование (ингибирование) фермента циклооксигеназы (ЦОГ), отвечающего за выработку данных веществ в организме, что в свою очередь приводит к снижению температуры тела и уменьшению воспаления.

В организме существует 2 вида ЦОГ:

• ЦОГ1- выработка простагландинов, защищающих от повреждений слизистую оболочку желудка и кишечника, контролирующих кровоток в почках;
• ЦОГ2- синтез простагландинов, вызывающих воспаление и повышение температуры.

Первые поколения нестероидных препаратов блокировали оба вида ЦОГ, что приводило к образованию язв и других повреждений со стороны желудочно–кишечного тракта. Затем были созданы селективные НПВС, которые блокируют преимущественно ЦОГ2, поэтому могут использоваться у пациентов, имеющих заболевания органов пищеварения. Однако они не способны предотвращать агрегацию тромбоцитов, поэтому не являются полноценной заменой препаратам первого поколения.

Действие на организм

1. Снятие воспаления. В наибольшей степени противовоспалительным действием обладают диклофенак, индометацин и фенилбутазон.
2. Снижение повышенной температуры. Эффективно снижают температуры аспирин, мефенаминовая кислота и нимесулид.
3. Обезболивающее действие. В качестве анальгетиков хорошо зарекомендовали себя лекарства, в состав которых входят кеторолак, диклофенак, метамизол, анальгин или кетопрофен.
4. Предотвращение склеивания тромбоцитов между собой (антиагрегационное действие). В кардиологической практике с этой целью назначается аспирин в малых дозах (например, аспекард или кардиомагнил).

Иногда нестероидные средства при длительном применении способны оказывать иммунносупрессивный эффект, что используется при лечении некоторых ревматических заболеваний.

Показания

1. Ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, различные виды артритов.
2. Воспалительные заболевания мышц и позвоночника - миозит, травмы опорно–двигательного аппарата, тендовагиниты, дегенеративные заболевания костей и суставов.
3. Колики: печеночная, почечная.
4. Воспаление нервов или корешков спинномозговых нервов - ишиас, радикулит, невралгия тройничного нерва.
5. Инфекционные и неинфекционные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой.
6. Зубная боль.
7. Дисменорея (болезненные месячные).

Особенности применения

1. Персональный подход. Каждому пациенту необходимо подобрать то противовоспалительное нестероидное средство, которое будет хорошо переноситься пациентом и вызывать минимум побочных эффектов.
2. Для снижения температуры НПВП назначаются в средних терапевтических дозах, а в случае планируемого длительного применения сначала используются минимальные дозы с последующим их увеличением.
3. Как правило, практически все таблетированные формы препаратов назначаются после еды с обязательным приемом средств, защищающих слизистую оболочку желудка.
4. Если для разжижения крови используется аспирин в низких дозировках, то его употребляют после ужина.
5. Большинство НПВС необходимо запивать минимум ½ стакана воды или молока.

Побочные эффекты

1. Органы пищеварения. НПВС–гастродуоденопатия, язвы и эрозии слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки или желудка. Наиболее ненадежные в этом отношении пироксикам, аспирин, индометацин.
2. Почки. Развивается «анальгетическая нефропатия» (интерстициальный нефрит), ухудшается почечный кровоток, сужаются сосуды почек. Препараты, обладающие наибольшей токсичностью из данной группы - фенилбутазон, индометацин.
3. Аллергические реакции. Могут наблюдаться при приеме любых препаратов данной группы.
4. Реже всего могут наблюдаться нарушения свертываемости крови, работы печени, бронхоспазм, агранулоцитоз или анемия апластического характера.

Список препаратов, используемых при беременности

Практически все специалисты рекомендуют беременным женщинам воздержаться от приема нестероидных препаратов. Однако в некоторых случаях и по жизненным показаниям их принимать все–таки необходимо, когда польза от их применения намного превышает их возможное негативное влияние.

При этом следует помнить, что даже самые «безопасные» из них могут вызвать преждевременное перекрытие боталлова протока у плода, нефропатию и преждевременные роды, поэтому в третьем триместре препараты НПВП вообще не назначаются.

Нестероидные средства, которые могут быть назначены по жизненным показаниям:

• аспирин;
• ибупрофен;
• диклофенак;
• индометацин;
• напроксен;
• кеторолак и др.

В любом случае беременные не должны принимать данные средства самостоятельно, а только при условии, если они назначены врачом.