От чего эти таблетки нипертен. Побочные реакции на фоне приема. Условия отпуска и цена
1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Изирательный бета-адреноблокатор.Лечебные эффекты:
- Гипотензивный;
- Антиаритмический;
- Антиангинальный;
- Антиатерогенный.
Особенности:
- Препарат слабо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также выделяется с грудным молоком.
Связывание с плазменными белками крови:
Выведение: почки, жёлчь.
2. показания к применению
Препарат применяется для:
- Вторичной профилактики инфаркта миокарда;
- Лечения нарушений ритма сердца, ИБС, гипертензии, стенокардии напряжения.
Средняя дозировка:
По 2,5-10 мг 1 раза в день.
Особенности применения:
- Согласно инструкции, во время применения препарата необходим периодический мониторинг ЧСС и АД (вначале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 месяца);
- Отмена препарата должна проходить постепенно.
4. Побочные действия
Нервная система:
Слабость, головокружение, головные боли, кошмарные сновидения, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, астения, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии;
Дыхательная система:
Затруднение дыхания, заложенность носа, бронхоспазм;
Сердечно-сосудистая система:
Синусовая брадикардия, аритмия, ослабление сократимости миокарда, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, снижение или повышение АД, ангиоспазм, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, боли в груди, усиление приступов стенокардии;
Пищеварительная система:
Рвота, боли в животе, запор, нарушение деятельности печени, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости, изменение вкуса;
Эндокринная система:
Гипер- или , гипотиреоидное состояние;
Репродуктивная система:
Ослабление либидо, снижение потенции;
Система крови:
Снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов;
Органы чувств:
Болезненность и сухость глаз, нарушения зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости;
Поражения кожных покровов:
Зуд, высыпания, обострение , гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные реакции;
Опорно-двигательный аппарат:
Боли в спине, артралгия, ;
Результаты лабораторных исследований:
Изменение активности ферментов печени и количества билирубина;
Потливость.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат возможно в исключительных случаях , кормящим матерям принимать препарат противопоказано.7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- НПВС: ослабление эффективности Нипертена;
- Сердечными гликозидами, Резерпином, Верапамилом, антиаритмическими ЛС, Метилдопой, Гуанфацином, или Амиодароном:брадикардия, АВ-блокада, остановка сердца, ;
- Нифедипином, диуретиками, Гидралазином, Клонидином, гипотензивными ЛС или симпатолитиками: чрезмерное падение АД;
- Недеполяризующими миорелаксантами или кумариновыми антикоагулянтами: удлинение их действия;
- Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными и снотворными ЛС или Этанолом: угнетение ЦНС;
- Эрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи: нарушения периферического кровообращения;
- : повышение концентрации препарата;
- Рифампицином: снижение периода полувыведения Нипертена.
8. Передозировка
Симптомы:
Нервная система:
Головокружение, обморочные состояния, судороги;
Дыхательная система:
Затруднение дыхания, бронхоспазм;
Сердечно-сосудистая система:
Аритмия, желудочковая , хроническая , выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение АД;
Поражения кожных покровов:
Цианоз ладоней или ногтей.
Лечение передозировки Нипертеном:
- Промывание желудка в первые несколько часов;
- Приём Активированного угля или других сорбирующих ЛС в максимально возможной дозировке;
- Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
- Симптоматическое лечение.
9. Форма выпуска
- Таблетки покрытые оболочкой, 5 мг+5 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт; 2.5, 5 или 10 мг - 30 или 100 шт; 5 мг+10 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт; 10 мг+10 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт.
10. Условия хранения
- Нахождение препарата вдали от источников тепла;
- Сухое тёмное место без доступа детей.
Различный, зависит от производителя, указывается на упаковке.
11. Состав
1 таблетка:
- бисопролола фумарат (2:1) - 2.5, 5 или 10 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Нипертен опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Нипертен — современное лекарственное средство, которое поможет унять ужасные боли в голове, связанные с нестабильным давлением.
Нипертен относится к лекарственным веществам типа бета1-адреноблокаторы. Лекарство насыщает миокард кислородом, регулирует количество сокращений сердечной мышцы, контролирует ренин плазмы крови. Эффективность препарата достигается, благодаря антиангинальному действию, а также гипотензивному и антиаритмическому свойству.
Назначается препарат для лечения гипертензии, приступов стенокардии.
Состав лекарственного средства Нипертен
Выпускается это средство в трех формах: Нипертен 2,5; Нипертен 5; Нипертен 10мг. Для удобства, объединим все составляющие лекарства в удобную для сравнения таблицу.
| Нипертен – таблетки в оболочке | Мг в 1 таблетке | ||
| активное вещество: | 2,5мг | 5мг | 10мг |
| бисопролола фумарат | 2,5 | ||
| 5 | |||
| 10 | |||
| вспомогательные вещества: МКЦ: | 93 | 95,5 | 186 |
| карбоксиметилкрахмал натрия | 15 | 15 | 30 |
| повидон | 2 | 2 | 4 |
| кремния диоксид коллоидный | 1 | 1 | 2 |
| магния стеарат | 1 | 1 | 2 |
| оболочка пленочная: гипромеллоза | 1,33 | 1,33 | 2,66 |
| макрогол 400 | 0,42 | 0,42 | 0,84 |
| титана диоксид (Е171) | 0,42 | 0,42 | 0,84 |
| тальк | 0,83 | 0,83 | 1,66 |
Что такое бета1-адреноблокаторы
Эти вещества оказывают благотворное влияние на адренорецепторы, которые находятся в сердце и его сосудах. При нормальном здоровье, во время того, как адренорецепторы свободны, на них может оказывать действие, появившийся в кровяных клетках, адреналин или норадреналин.
Вещество адреналина вступает в связь с адренорецептором и провоцирует несколько реакций:
- Сосуды сердца сужаются, просвет становится меньшим;
- Повышается давление;
- Противоаллергический эффект;
- Расширяется просвет бронхов;
- В кровь выбрасывается глюкоза.
Благодаря препаратам адреноблокаторам, достигается противоположный эффект. То есть, суженые адреналином сосуды снова расширяются, обеспечивая нормальную работу, давление нормализуется, бронхи снова приходят в нужное состояние, а уровень глюкозы нормализуется. Описанные свойства присущи всем препаратам группы адреноблокаторов.
От чего помогают таблетки Нипертен
Согласно инструкциям по применению, таблетки Нипертен могут выписываться лечащим врачом при частом или постоянном повышении АД (т.е. артериального давления), при сердечной недостаточности.
Кроме того, лекарство хорошо влияет на заболевания, вызванные плохим кровотоком к сердцу (поражение миокарда). Врач, по показаниям, может предложить этот вариант для профилактического приема приступов стенокардии.
Как работает это средство
Работа сердца начинает восстанавливаться потому, что увеличивается число АМФ-молекул. Благодаря влиянию Нипертена, восстанавливается слишком сильная возбудимость нервных клеток. Тахикардия уменьшается за счет снижения поступления к сердцу кислородных клеток, благодаря этому, наступает расслабление мышц коронарных артерий, и, как следствие, в груди пациента проходят болевые ощущения.
Именно спазмы в артериях обычно в этом случае вызывают ощущение жжения и тупую, давящую боль под ребрами, выше желудка.
Регулирование АД происходит в связи с тем, что снижается общий кровяной объем, сосуды стимулируются. Благодаря угнетению бета-адренорецепторов, и, наоборот, стимулирования альфа-адренорецепторов, по прохождению суток, с начала лечения лекарством, состояние сосудов приходит в норму, и пациент начинает испытывать облегчение состояния.
При приеме лекарственного средства регулярно, на всем промежутке лечения, достигается хороший, устойчивый эффект нормализации давления. Если сравнивать с действием аналогичных перпаратов, лекарство Нипертен, не активен в воздействии на обменные процессы углеводов.
Еще можно отметить, что не значительно влияние на другие органы, содержание тканей которых содержит бета2-адренорецепторы. Сюда входит и поджелудочная железа, и матка, а также легкие и сосуды.
Абсорбируется это лекарственное средство почти на 100%, метаболизируется ресурсами печени, а процессы выведения берут на себя почки.
Подробная фармакокинетика препарата
Как всасывается препарат после его приема
Бисопролол (активное вещество лекарственного препарата) практически на 90% всасывается из ЖКТ. Через печень, куда попадают остальные 10% всасываются еще 9/10 частей. Прием питания не несет никакого действия на биодоступность лекарственного средства, поэтому применять его можно как до еды, так и после – по возможности лечащегося. Максимальная концентрация в клетках крови наступает примерно через 3 часа после употребления средства.
Метаболизм активного вещества
Бисопролол имеет свойство метаболизироваться по окислительным путям без следующей за этим конъюгации (процесс сближения гомологичных хромосом). Обнаруженные в плазме или моче метаболиты не активны фармакологически.
Дозирование лекарственного средства
Внимание: данные о дозировке приводятся средние. Точная инструкция по применению препарата Нипертен последует только от вашего лечащего врача, не рекомендуется изменять ее по собственным соображениям.
При этом заболевании, а также для профилактической меры стенокардии рекомендуется дозировка лекарственного препарата Нипертен, согласно инструкции к применению – 5 мг в сутки. Если есть необходимость, дозу увеличивают до 10 мг.
Максимально допустимой считается дозировка 20 мг в сутки. Для больных с проблемами печени и почек максимальная доза – 10 мг в сутки. Для пожилых не требуется коррекционная дозировка.
Для того, чтобы лечение было эффективным и не усугубило состояние больного, лекарственное средство Нипертен дозируется с подготовительным подбором доз.
Для использования этого препарата должны отсутствовать:
- Признаки обострения хронической сердечной недостаточности как минимум 6-7 недель;
- Изменения базисной терапии – минимум 2-3 недели.
Кроме того, необходимо первичное лечение сосудорасширяющими средствами или ингибиторами АПФ, а также диуретиками, и, возможно, сердечными гликозидами.
На терапию Нипертеном возможна индивидуальная реакция. Каждый раз повышение дозировки может быть исполнено при обязательно хорошей реакции на предыдущую дозировку.
Схема лечения:
После первого приема минимальной дозировки препарата, в течение 4 часов пациента наблюдают. Измеряют давление, пульс, ЭКГ, общее состояние. При незначительных временных ухудшениях показаний врач проведет корректировку дозы диуретика и ингибитора АПФ.
Прекращение лечения Нипертеном провидится только в крайнем случае.
Таблица побочных действий лекарственного средства
Таблица составлена по критериям частоты появления побочных эффектов на препарат Нипертен, рекомендуемых ВОЗ.
| Органы | Явления очень частые | Явления частые | Явления бывают нечасто | Явления редкие | Явления бывают очень редко |
| Нервная система | головокружение* головная боль* | обмороки | |||
| Психика | Депрессивное состояние, угнетенное настроение, проблемы со сном | Видения, мучительные кошмары по ночам | |||
| зрение | Сухость в глазах | конъюнктивит | |||
| слух | Проблемы со слухом | ||||
| Сосуды и сердце | брадикардия (у лечащихся с ХСН) | Возникновение ухудшения симптоматики ХСН (у пациентов с ХСН), холод в руках и ногах, чувство, что они немеют, резкое упавшее АД | Сложности с AV проводимостью, брадикардия, резкое ухудшение течения ХСН, ортостатическая гипотензия. | ||
| Грудная клетка, легкие | Спазм бронхов | Насморк, связанный с аллергией | |||
| жкт | Возможны все признаки отравления: запор или диарея, а также рвота | ||||
| Печень, желчевыведение | гепатит | ||||
| Мышцы и скелет | Ощущение слабости во всем теле, будто вот-вот начнется грипп | ||||
| кожа | Незначительный кожный зуд, возможны покраснения, мелкая сыпь, похожая на аллергию | алопеция. | |||
| Половые органы | Нарушение эректильной функции у мужчин |
У лечащихся людей с артериальной гипертензией или стенокардией в особенности часто предоставленные симптомы возникают при начале лечения этим средством. Чаще всего, эти реакции не несут серьезного ущерба, не доставляют особых неудобств и проходят сами собой после 1-2 недель лечения препаратом.
Особые указания, связанные с применением лекарственного средства
Настоятельно не рекомендуется резкое обрывание лечения лекарством Нипертен, а также изменять по своему усмотрению дозировку препарата. Самодеятельность может резко ухудшить сердечную работу, особенно это указание касается лечащихся с ИБС. При острой необходимости лечения, доктор составит схему для постепенного прекращения принятия Нипертена.
На этапах начала приема и его окончания пациенты должны регулярно проверяться.
Препарат Нипертен Комби, отличия
Комбинация двух воздействующих элементов: амлодипина и, уже известного, бисопролола. Нипертен Комби, согласно инструкциям по применению, относится к лекарственным веществам типа бета1-адреноблокатора и БМКК — амлодипина. перекрывает медлительные кальциевые канальцы и создает понижающее воздействие на трансмембранный ток ионов кальция в клеточную основу.
Лекарство насыщает миокард кислородом, амлодипин напрямую снижает тонус мышечных волокон сосудов, регулирует количество сокращений сердечной мышцы, контролирует ренин плазмы крови.
Эффективность препарата достигается, в основном из-за антиангинального действия, а также благодаря гипотензивному и антиаритмическому проявлению. Назначается препарат также для лечения гипертензии, а также для лечения и профилактического воздействия на приступы стенокардии.
Лекарственный препарат Нипертен Комби применяется для замещения приема амлодипина и бисопролола в тех же дозировках при длительном, поддерживающем эффекте после лечения артериальной гипертензии.
Цены в среднем по стране
Средние цены на препарат Нипертен
Средние цены на препарат Нипертен Комби
Современные дешевые аналоги препарата
Цены приводятся средние, конкретная цена может зависеть от сети аптек, региона, и многих других причин.
- Бисопролол в таблетках.
Мало чем отличается от Нипертена, действующее вещество то же, что и в названии. Производится в нашей стране, а цена примерно от 50 рублей за 30 таблеток.
- Арител таблетки.
Еще один аналог нашего производства. Действующее вещество аналогичное. Применение и противопоказания сходны с Нипертеном.
Стоимость от 100 рублей за 30 таблеток.
Обойдется дороже, чем Нипертен. Стоимость от 130 рублей за 14 штук. В составе незначительные различия, прием и противопоказания идентичны.
- Биол в таблетках.
Очередной аналог. По стоимости и составу примерно одинаковы. Стоимость от 120 рублей за 30 штук.
- Бипрол в таблетках.
Стоимость от 60 рублей за 30 таблеток. Не дорогой аналог.
- Коронал в таблетках.
Не слишком дорогой аналог. Стоимость от 120 рублей за 30 таблеток.
Гипертония, учащенный пульс – проблемы которые все чаще стали появляться в наше время. Фармацевтическая отрасль разрабатывает все новые и новые средства для борьбы с данными патологиями. Niperten является медикаментом, позволяющим снизить пульс, употребление кислорода миокардом, а также активность ренина. Рассмотрим, что же это за препарат – Нипертен, а также его инструкцию по применению.
Описание медикамента: форма и состав
Данный лекарственный препарат выпускают в форме таблеток. Активное вещество – бисопролол.
Вспомогательные компоненты, входящие в состав медикамента:
- повидон и магния стеарат;
- натрия карбоксиметилкрахмал;
- кремния диоксид и микрокристаллическая целлюлоза.
Оболочка состоит из следующих компонентов: тальк, гипромеллоза, макрогол и диоксида титана.
Фармацевтическая промышленность выпускает Нипертен 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и Нипертен комби. Последний оказывает ярко выраженное антигипертензивное, а также антиангинальное действие благодаря двум активным веществам: бисопрололу и амлодипину. Рассмотрим, какие показания к применению данного медикамента.
От чего эти таблетки помогают и для чего применяется данный медикамент? Основное показание к назначению – артериальная гипертензия. Также назначают данное лекарство для терапии сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, ишемии и в целях профилактики стенокардических приступов.
Способ применения и дозировка
Разобравшись, при каком давлении назначается препарат, рассмотрим, как принимать его.
- Прием пероральный. Доза: в сутки 1 таблетка, которую нужно запивать небольшим количеством воды.
- Когда принимать медикамент: до или после еды? Лечение при помощи данного лекарства не зависит от приемов пищи.
Важно! Запрещено растирать таблетку в порошок либо разжевывать.
Окончательную дозировку и курс лечения назначает индивидуально врач.
Данный препарат снижает пульс и восстанавливает ритм сердца. Происходит это вследствие увеличения количества молекул АМФ. Последние содержат сахар и рибозу, аденин и фосфаты. Также медикамент подавляет тахикардию, гипертонию и нервную перевозбудимость. Снижается потребность миокарда в кислороде, в результате чего расслабляется тонус артерий, спазм которых провоцирует болезненность в груди.
Снижение давления происходит за счет понижения объема крови и стимуляции микрососудов.
Лечебный эффект длится сутки. Продолжительная терапия данным медикаментом позволяет достигнуть стабильного гипотензивного результата.
Важно! По сравнению со своими аналогами Нипертен минимально влияет на углеводный метаболизм и органы (матку, кровеносные сосуды, поджелудочную железу и легкие).
Основные противопоказания
Практически у каждого медикамента существует ряд противопоказаний. Нипертен не стал исключением:
- аллергия к составляющим препарата;
- обострение сердечной недостаточности;
- брадикардия в тяжкой форме;
- синоатриальная блокада;
- метаболический ацидоз;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотония в тяжелой форме;
- тяжелое протекание бронхиальной астмы.
Нежелательно применение средства при патологиях кровообращения. Не назначают лекарство детям младше 18 лет.
С осторожностью применяется медикамент людям, страдающим стенокардией Принцметала, сахарным диабетом и псориазом. Также нужно быть внимательными при тяжелой почечной недостаточности и патологиях работы печени, при врожденном пороке сердца и строгой диете.
Нипертен при беременности назначают в самых крайних случаях. Кроме того, не рекомендуется принимать таблетки матерям во время грудного кормления.
Использование медикамента в определенных случаях может вызвать следующие побочные эффекты:
- В работе эндокринных органов: гипо- либо гипергликемия.
- Патологии дыхательных путей: заложенность носа и затрудненное дыхание, при бронхиальной астме может наблюдаться бронхоспазм.
- В работе пищеварительных органов: рвота, болезненность в животе, увеличение уровня билирубина, диарея либо запор, изменения вкуса, гепатит.
- Дисфункции сердечно-сосудистых органов: боли в грудине, аритмия, патологии проводимости миокарда, изменение сердцебиения, понижение давления, обострение хронической сердечной недостаточности, симптомы ангиоспазма и другие.
- Проблемы со слухом и зрением, сухость глаз, конъюнктивит.
- Патологии нервной системы и психики: головные боли, астения, депрессия, слабость, судороги, расстройства сна, ночные кошмары, галлюцинации, миастения, в редких случаях – потеря сознания.
- Метаболические нарушения: увеличение количества триглицеридов.
- Нарушения кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
- Дерматологические патологии: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи.
- Аллергические реакции и нарушения в работе органов половой системы.
Важно! При возникновении какого-либо из вышеперечисленного признака необходимо обратиться к доктору.
Цена и аналоги
Нипертен является относительно недорогим препаратом. Нипертен 5 мг в России стоит в среднем 120 рублей. Цена на территории Украины – 72 гривны.
Внимание! Если медикамент Нипертен вызвал аллергическую реакцию или по каким-либо другим причинам не подходит для лечения, врач может предложить аналогичные препараты.
Препаратами с похожим действием являются:
- Конкор;
- Бисопролол;
- Эгилок;
- Арител;
- Тирез и др.
Выбирать аналог самостоятельно категорически запрещено, ведь у каждого медикамента есть свои противопоказания к применению. Подобрать оптимальное лекарство сможет только врач.
Нипертен или Конкор – что лучше?
Выбирая между двумя этими медикаментами, лучше отдать предпочтение Нипертену, поскольку в нем содержится наполовину больше активных веществ и поэтому он действует сильнее.
Что лучше: Нипертен или Эгилок
Эгилок, так же, как и Нипертен, – адреноблокатор. Оба медикамента характеризуются примерно одинаковым составом и эффективностью.
Что пить лучше: Нипертен или Лозап
Медикаментозный препарат Лозап назначают для излечения от следующих недугов:
- гипертонии;
- хронической сердечной недостаточности;
- для снижения риска возникновения разных сердечно-сосудистых болезней.
Специалист сможет определить какой из препаратов будет результативнее, учитывая индивидуальные особенности организма.
Нипертен или Бисопролол – что лучше
У обоих препаратов одинаковое активное вещество – бисопролол. Медикамент Бисопролол назначают для лечения гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. Выбирая между данными препаратами, необходимо учитывать личные особенности, а также тяжесть заболевания.
Взаимодействие с другими медикаментами
Перед приемом данного лекарства обязательно необходимо ознакомиться с особенностями его приема с иными средствами. Рассмотрим несколько примеров взаимодействия с некоторыми медикаментами:
- с йодсодержащими препаратами увеличивает возможность формирования анафилактических реакций;
- с диуретиками и некоторыми медикаментами для борьбы с гипертонией может спровоцировать резкое снижение давления;
- с седативными снотворными препаратами увеличивает подавление центральной нервной системы;
- с аллергенами увеличивает возникновение тяжких аллергических реакций;
- с инсулином данное средство меняет его результативность;
- с некоторыми миорелаксантами удлиняет их действие.
Резкое снижение давления может спровоцировать одновременный прием Нипертена с Фенитоином либо с Нифедипином.
Совместимость Нипертена и алкоголя
Во время лечения Нипертеном необходимо отказаться от приема алкогольных напитков, поскольку они в сочетании с медикаментом оказывают большую нагрузку на сосудистую систему, а это несет опасность для жизни пациента.
Про прием Нипертена оставляют в основном положительные отзывы как врачи, так и пациенты. В современном мире гипертония стала довольно распространенным явлением, и Нипертен готов помочь в данной ситуации.
Таблетки 20 мг
Показания к применению препарата Нипертен
артериальная гипертензия;
Форма выпуска препарата Нипертен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза; макрогол; титана диоксид; тальк
В упаковках контурных ячейковых 10 шт.; в пачке картонной 2, 3, 5 или 10 упаковок.
Фармакодинамика препарата Нипертен
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика препарата Нипертен
Абсорбция - 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы крови - около 30 %. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 - 10–12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% - в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.
Использование препарата Нипертен во время беременности
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказания к применению препарата Нипертен
артериальная гипертензия;
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
ХСН.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;
Шок (в т.ч. кардиогенный);
Коллапс;
Отек легких;
Острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации;
AV блокада II–III степени;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Выраженная брадикардия;
Стенокардия Принцметала;
Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
Артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
Поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
Болезнь Рейно;
Феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
Метаболический ацидоз;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.
Побочные действия препарата Нипертен
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT, уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Способ применения и дозы препарата Нипертен
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения. Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
ХСН: начало лечения ХСН препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:
ХСН без признаков обострения в предшествующие 6 нед;
Практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 нед;
Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.
Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
1-я нед - 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день;
2-я нед - 2,5 мг 1 раз в день;
3-я нед - 3,75 мг 1 раз в день;
С 4-й по 7-ю нед - 5 мг 1 раз в день;
С 8-й по 11-ю нед - 7,5 мг 1 раз в день;
Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 табл. 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения ХСН).
Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование либо продолжить лечение.
Передозировка препаратом Нипертен
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - β2-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействия препарата Нипертен с другими препаратами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.
Особые указания при приеме препарата Нипертен
Контроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Примерно у 20 % больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).
Условия хранения препарата Нипертен
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности препарата Нипертен
Принадлежность препарата Нипертен к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C07 Бета-адреноблокаторы
C07A Бета-адреноблокаторы
C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы
Нипертен оказывает гипотензивное, антиангинальное и противоаритмическое воздействие, также способствует восстановлению клеточной мембраны. Препарат относится к селективным бета1-адреноблокаторам, при этом не проявляет внутренней симпатомиметической активности и не оказывает подавление миокардиальной функции.
Вместе с тем действие Нипертен направлено на снижение уровня ангиотензиногеназы в крови (данный компонент является протеолитическим ферментом, задача которого направлена на регуляцию кровяного давления), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.
Нипертен 2,5 и 5 мг фото
Основное действующее вещество Нипертен — бисопролол фумарат. Дополнительные составляющие препарата — низкомолекулярный поливинилпирролидон, магниевая соль стеариновой кислоты, натрий карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, пирогенный диоксид кремния. Нипертен выпускается в таблетках, дозировка — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Как работает Нипертен:
1) Восстановление сердечного ритма происходит за счет увеличения численности молекул АМФ, содержащие фосфатную группу, сахар рибозу и азотистое основание аденин. Кроме того, частота миокардических ударов нормализуется благодаря подавлению тахикардии, гипертензии и гипервозбудимости нервной системы.
Снижение поступления кислорода в миокард уменьшает количество сердечных мышечных сокращений, за счет чего достигается расслабление тонуса коронарных артерий (их спазм вызывает давящую и жгучую боль в левой части груди).
2) Гипотензивный эффект достигается за счет снижения общего объема крови, а также стимуляции микрососудов. Активация альфа-адренорецепторов и снижение возбудимости бета-адренорецепторов позволяют в течение суток после приема медикамента увеличить общесосудистое сопротивление.
Длительное лечение препаратом позволяет достичь стабильного гипотензивного эффекта. Нипертен, по сравнению с прочими аналогами, оказывает минимальное влияние на обмен углеводов, а также на органы, в тканях которых содержатся бета(2)-адренорецепторы (легкие, поджелудочная железа, кровеносные сосуды, матка).
Абсорбирование лекарственного средства происходит практически полностью. Нипертен метаболизируется печенью, выводится почками.
Показания по применению Нипертен
Таблетки Нипертен показаны при следующих заболеваниях:
- стойкое повышение артериального давления;
- поражение миокарда, вызванное ухудшением кровоснабжения сердечной мышцы (ишемическая атака);
- сердечная недостаточность.
Также препарат выписывают с целью профилактики стенокардических приступов.
Инструкция по применению Нипертен, дозировки
Таблетка принимается раз в сутки, желательно в утренние часы. Инструкция по применению Нипертена сообщает, что дозировка подбирается в индивидуальном порядке, учитывается присутствующий диагноз, возраст пациента и наличие сопутствующих заболеваний.
Во многих случаях начинают прием таблеток со стандартной дозировки 5 мг, при необходимости увеличивают дозу до 10 мг.
Лечение хронической сердечной недостаточности проводится очень аккуратно. Начальная дозировка Нипертен составляет 1,25 мг (половинка таблетки 2,5 мг). Если пациент чувствует себя хорошо, то дозу изменяют – вначале до 2,5 мг, затем 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг. Между одним увеличением дозы и другим (последующим) должно пройти не менее двух недель.
Нипертен включается в длительную терапию, продолжительность лечения 6-12 месяцев и более.
Побочные эффекты и противопоказания Нипертен
Нипертен имеет много противопоказаний, поэтому принимать его стоит только после детального обследования. Назначает препарат врач-кардиолог, самолечение в данном случае неуместно.
Противопоказания, при которых стоит отказаться от приема медицинского средства:
- резкое падение кровяного давления;
- высокая индивидуальная чувствительность к компонентам, входящих в таблетки;
- избыточное пропотевание транссудата в интерстициальную ткань и альвеолы;
- нарушение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение;
- пульс менее 60 ударов в минуту (брадикардия);
- увеличение формы и общей массы сердца;
- синдром слабости синусового узла;
- спазм сосудов, питающих сердца (на электрокардиограмме отмечаются отклонения – подъем сегмента S-T) – стенокардия Принцметала;
- сужение дыхательных путей из-за воспаления, отечности или скопления слизи;
- передавливание или закупорка периферического кровеносного сосуда, вследствие чего возникает затруднение кровотока и венозный застой крови;
- нарушение антриовентикулярной проводимости.
Нипертен не назначается лицам, моложе 18 лет, а также женщинам, вынашивающих ребенка и кормящих грудью. С осторожностью рекомендуют пациентам, страдающим эндокринными нарушениями, почечной недостаточностью и астенической бульбарной офтальмоплегией.
Если препарат принимать в увеличенных дозах, то возможно развитие брадикардии, аритмии, затруднения дыхания, посинения носогубного треугольника, судорог. В тяжелых случаях наблюдаются обморочные состояния, кома. При возникновении подобных симптомов рекомендуется срочно вызвать скорую помощь.
Аналоги Нипертен, список препаратов
Среди аналогов Нипертен выделяют следующие препараты:
- Арител,
- Биол,
- Конкор,
- Корбис,
- Тирез.
Несмотря на то, что Нипертен и аналоги свободно отпускаются в аптеках без врачебного рецепта, самостоятельно заменять один медикамент другим категорически не рекомендуется. Важно — инструкция по применению Нипертен, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Нипертен на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!