Тонизирующие средства.
Применение тонизирующих средств и стимуляторов для повышения работоспособности человека

Целесообразность применения тонизирующих стимуляторов и средств:

Одним из широко обсуждаемых и спорных вопросов является применение для повышения работоспособности тонизирующих стимуляторов. Фармакологические средства могут быть применены только в экстренных эпизодических случаях, когда на фоне утомления необходимо выполнить ответственную задачу. К сожалению, тонизирующие препараты используют значительно чаще, а некоторые люди употребляют их практически ежедневно.

Тонизирующие стимуляторы и средства и их применение:

Тонизирующие средства ксантиновой группы (кофеин, теофиллин, теобромин) применяются в виде натуральных продуктов: чая, кофе, шоколада, какао, напитков. Могут быть назначены врачом они и в чистом виде, так как повышают тонус ЦНС, усиливают процессы возбуждения нервной системы.

Доза кофеина 0,1-0,2 на 1-2 чашки натурального кофе. Стимулирующий эффект теобромина, содержащегося в шоколаде и чае, несколько слабее кофеина.

К тонизирующим средствам относятся также аскорбиновая кислота (витамин С), витамины группы B, другие витамины, китайский лимонник , женьшень настоящий , элеутерококк колючий и другие адаптогены. По-видимому, перспективными следует признать такие вещества, которые безвредны, но повышают работоспособность и усиливают восстановительные процессы в организме. Речь прежде всего идет о комплексах витаминов В и С (с глюкозой).

Дибазол действует на неспецифические структуры ретикулярных образований головного мозга, повышая тонус ЦНС. Дибазол обладает неспецифическим свойством повышать устойчивость организма к воздействию целого ряда неблагоприятных факторов (укачивание, перегрузки, инфекции). Применяется в разовых дозах - по 0,05 и суточных - 0,15.

Адаптогены (элеутерококк, китайский лимонник, аралия маньчжурская и др.) по многим параметрам благотворного воздействия на организм не уступают знаменитому дорогостоящему женьшеню. Под влиянием адаптогенов наступает повышение возбудимости коры больших полушарий головного мозга без нарушения процессов внутреннего торможения. Применяются обычно в виде спиртового экстракта. Дозы по 1-2 мл ежедневно неплохо тонизируют, а наиболее высокий уровень работоспособности достигается через 15-20 дней. Особенно эффективно применение этих препаратов на фоне утомления. Можно применять адаптоген и непосредственно перед работой: 4 мл настойки элеутерококка за 45-60 мин до начала работы существенно повышают производительность.

Применение фармакологических стимуляторов группы фенамина, сиднокарба, риталина возможно лишь в исключительных случаях. Они особо эффективны при большой физической усталости, при ночных работах. Необходимо знать, что у некоторых людей вместо стимуляции они вызывают сон. Эти стимуляторы обеспечивают срочную мобилизацию резервных энергетических ресурсов организма, а не восстановление их. Повторное применение может вызвать переутомление. Другими словами, после выполнения срочного задания, при котором был использован стимулятор, человеку необходим полноценный отдых. Естественно, целесообразнее способы повышения работоспособности без насилия над организмом. Например, дыхание в течение 20-30 мин чистым кислородом повышает физическую работоспособность человека, а истощения резервов при этом не происходит.

Адаптогенные (общетонизирующие) средства обладают малоспецифическим воздействием на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышают приспосабливаемость организма к неблагоприятным условиям физической, химической и биологической природы.
Показания к применению адаптогенных препаратов: повышенная утомляемость, стрессы, анорексия, профилактика акклиматизации и простудных заболеваний, а также для ускорения процесса выздоровления после прохождения острой фазы заболевания, гипофункция половых желёз.
Адаптогены показаны для быстрого восстановления сил, при смене климатических и часовых поясов, при работе, связанной с ежедневными умственными и нервными перегрузками, при тяжелых физических нагрузках. В медицинской практике они применяются как общеукрепляющие средства при астении, частой заболеваемости, в период реконвалесценции после заболеваний, при пониженном артериальном давлении, общей заторможенности, сонливости, нарколепсии, . Адаптогены повышают устойчивость организма к промышленным загрязнениям и выхлопным газам, обеспечивают пассивную экологическую защиту.

Адаптогены классифицированны в зависимости от происхождения:
Растительные адаптогены : корень женьшеня, экстракт элеутерококка, плоды лимонника, настойка аралии (сапарал), настойка заманихи, экстракт родиолы розовой, корень ангелики, экстракт левзеи жидкий, настойка стеркулии.
Животные адаптогены : панты северного оленя (цыгапан, пантокрин, рантарин), продукты жизнедеятельности пчёл (апилак, прополис и др.);
Синтетические адаптогены : цитруллин, трекрезан.
Прочие адаптогены : цветочная пыльца,

Адаптогены обладают широким спектром фармакодинамики. К основным фармакологическим эффектам препаратов данной группы относятся:
повышение устойчивости к стрессам (стресспротекторный);
тимолептический;
антидепрессивный;
повышение умственной, физической работоспособности и выносливости мозга;
усиление концентрации внимания;
нормализация сна;
снижение хронической усталости;
стимуляция антиоксидантной системы;
повышение активности иммунной системы и сопротивляемости организма к инфекциям;
нормализация деятельности сердечно-сосудистой системы, артериального давления и свертываемости крови;
оптимизация всех видов обмена, и, прежде всего углеводного;
нормализация клеточного баланса;
активация механизмов детоксикации;
оптимизация использования всех физиологических ресурсов организма;
усиление потенции и либидо;
замедление процессов старения.

Большая часть препаратов этой группы - растительного происхождения (нативные или в виде чистых действующих веществ) и применяются, в основном, в виде спиртовых экстрактов и настоек. Они хорошо переносятся, пригодны для длительного использования, оказывают мягкое комплексное воздействие на организм.

Действие адаптогенов, компенсирующее воздействие , многопланово.
Во-первых , они непосредственно повышают возможности организма за счет повышения его энергетических возможностей.
Во-вторых , ускоряют восстановление после больших физических и эмоциональных нагрузок, повышают устойчивость организма к кислородному голоданию, усиливают выведение «токсинов усталости» (молочной и пировиноградной кислот), ускоряют нормализацию рН крови после стрессорных воздействий.
В-третьих , повышают активность ЦНС, причем делают это не за счет психостимуляции и последующего истощения, а в результате активации энергетического и пластического обмена.
Кроме того, адаптогены повышают чувствительность клеток тканей к собственным гормонам, в результате чего регуляция обменных процессов становится более точной и быстрой. Самый заметный положительный эффект адаптогенов наблюдается при недостаточности функции поджелудочной и половых желез.

Данные препараты стимулируют динамику нервных процессов, повышают уровень неспецифического иммунного ответа, устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды, работоспособность и психическую устойчивость. Это позволяет смягчить ударную нагрузку на организм в фазе тревоги и продлить фазу адаптации к длительно воздействующим факторам на необходимое, возможно, неограниченное, время.

Механизм действия адаптогенов до сих пор полностью не изучен. Известно, что он обусловлен ослаблением биохимических и функциональных сдвигов при стрессовых реакциях и активацией адаптивного синтеза РНК и белков, приводящей к улучшению энергетического обмена и восстановительных процессов.

Ключевым звеном в организации защитных действий организма является ЦНС. Предположительно, основным путем реализации действия адаптогенов на организм является их тонизирующее влияние на ЦНС и через нее - на все другие системы, органы и ткани организма.

В ряде исследований были получены данные, указывающие на прямое влияние адаптогенов на медиаторные структуры мозга, в частности, на гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК). ГАМК играет существенную роль в приспособительных реакциях мозга. ГАМК-ергическая тормозная система обеспечивает защиту нервных клеток от чрезмерного истощения и ограничивает перевозбуждение стресс-активирующих систем организма, в частности, чрезмерную активацию гипофизарно-адреналовой системы и перекисного окисления липидов. Возможно, адаптогены снижают напряжение общего стресс-синдрома и устраняют стадию истощения не за счет ГАМК-ергических механизмов, а путем включения других звеньев в цепи защитно-приспособительных процессов организма, предупреждая нежелательные изменения уровней аминокислот и, особенно, ГАМК.

Адаптогены обладают способностью регулировать состояние ЦНС. Минимальные терапевтические дозы адаптогенов вызывают общее расслабление, некоторую заторможенность, снижение возбудимости. Средние дозы оказывают умеренное стимулирующее действие, создают ощущение бодрости, прилива энергии, эмоционального подъема. Чрезмерно высокие дозы могут вызвать перевозбуждение, появление раздражительности, бессонницы, агрессивности.

Практически все адаптогены растительного происхождения содержат вещества, близкие по структуре к половым гормонам. Поэтому влияние адаптогенов на функции организма аналогично гормональному, а их применение совместно с некоторыми гормональными препаратами, например, с гидрокортизоном, сопровождается суммационным синергизмом и повышением устойчивости организма к тяжелому стрессу даже в стадии истощения.

Адаптогены оказывают дифференцированное воздействие на отдельные звенья адаптивных реакций. В связи с этим их можно разделить на три группы:
Обладающие преимущественно нейротропным действием (лигнины лимонника, некоторые гликозиды аралиевых).
Обладающие преимущественно антиоксидантным действием (флавоноиды, ауроны, катехины, танины, адаптогены животного происхождения - пантокрин, рантарин).
Препараты смешанного действия (гликозиды аралиевых, родиолы розовой и др.).

Каждый из адаптогенов имеет собственный механизм действия и обладает определенной специфичностью действия. Адаптогены первой группы преимущественно стимулируют развитие срочной адаптации, второй - долговременной. Третья группа более универсальна по характеру вызываемых эффектов, однако, уступает первой по влиянию на срочную адаптацию. Поскольку разные адаптогены обладают различными механизмами действия, для усиления фармакологического эффекта рекомендуется комбинировать и чередовать адаптогенные препараты.

Адаптогены способствуют полному восстановлению организма и повышают устойчивость к стрессам . Их ценность заключается в полностью сбалансированном содержании комплекса разнообразных биологически активных веществ, для чего природе потребовались миллионы лет. Самыми мощными адаптогенами являются левзея, элеутеpококк и женьшень, им несколько уступают лимонник и аpалия.

Одним из наиболее известных адаптогенов является . Препараты женьшеня содержат комплекс тритерпеновых гликозидов - панаксозидов и обладают антидепрессивным, кардиотоническим, гипогликемическим, кровоостанавливающим действием, эффективны при сексуальной астении, способны предупреждать воспалительные реакции, ослаблять действие многих ядовитых веществ, увеличивают аппетит, повышают массу тела. Для женьшеня характерна сезонность действия, он наиболее эффективен осенью и зимой.

Аралия маньчжурская значительно сильнее повышает физическую работоспособность, чемумственную, повышает аппетит, увеличивает массу тела, обладает антиатеросклеротическим и спазмолитическим эффектами. По гипогликемическому действию превосходит все адаптогены.
Сапарал содержит комплекс главных действующих веществ аралии - аралозидов А, В и С. Эффективен при пародонтозе.

Прополис за счет высокого содержания активных действующих веществ повышает способность адаптации организма к экстремальным условиям и стрессам. Благодаря наличию флавоноида акацетина нормализует работу сердечной мышцы, снимает усталость, активизирует обменные процессы в клетках.

(золотой корень) обладает антистрессовым действием, эффективно предотвращает негативное воздействие катехоламинов на сердце, нормализует частоту сердечных сокращений. Даже после однократного приема родиолы возрастают мышечная сила и выносливость. Фармакологические эффекты родиолы обусловлены наличием двух основных действующих веществ - родозина и родиолизида.

Ангелика китайская нормализует гормональную функцию у женщин, ее называют «женским женьшенем» из-за специфического влияния именно на женский организм.

Активный комплекс составляют тритерпеновые сапонины - эхиноксозиды, флавоноидные гликозиды, кумарины, смолистые вещества. Препараты заманихи уступают по активности препаратам женьшеня. Настойку заманихи применяют при астении, депрессивных состояниях, гипотонии, в том числе, у беременных, родильниц после патологических родов, в климактерическом периоде.

Элеутерококк содержит сумму элеутерозидов, обладающих способностью увеличивать проницаемость клеточных мембран для глюкозы. Он обладает более сильным антитоксическим, радиозащитным, антигипоксическим и антистрессорным действием, чем женьшень. Особенность элеутерококка заключается в его способности улучшать цветное зрение и работу печени.

Стеркулия платанолистая обладает действием, сходным с действием элеутерококка колючего.

Основные фармакологические эффекты обусловлены содержанием схизандрина. Лимонник сильнее других адаптогенов усиливает процессы возбуждения в ЦНС, что способствует повышению работоспособности, улучшению настроения, повышению остроты зрения.

Содержит фитоэкдизоны - полигидроксилированные стероидные соединения, обладающие выраженной анаболической активностью. Особенностью левзеи также является способность улучшать состав периферической крови путем усиления митотической активности в клетках костного мозга.

Пантокрин получают из неокостеневших рогов маралов и оленей, он нормализует работу сердечной мышцы, повышает артериальное давление, снимает усталость. Эффективен при гипотонии и сексуальной астении.

Действующим веществом цитруллина является аминокислота, принимающая участие в цикле обмена мочевины и способствующая нормализации обмена веществ.

Целесообразно использование адаптогенов у людей пожилого возраста, недаром их называют препаратами, продлевающими молодость. Они усиливают действие лекарств, применяемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, анемии, сахарного диабета. Адаптогены улучшают сон, настроение. При утомлении и тяжелых физических нагрузках они в 1,5–2 раза повышают работоспособность.

Все они обладают низкой токсичностью, физиологичностью, отсутствием значимых побочных эффектов при рациональном применении. Адаптогены хорошо сочетаются с витаминами и другими лекарственными препаратами и могут использоваться в комплексной терапии. Они ослабляют действие и препаратов, а активность стимуляторов ЦНС, например, кофеина - усиливают.

Адаптогены обладают большой широтой терапевтического действия, поэтому даже многократное превышение их терапевтических доз не вызывает существенных осложнений. Однако имеются определенные ограничения при использовании препаратов данной группы. Принимать их желательно один раз в день - утром, так как это соответствует нормальным биоритмам человеческого организма. Адаптогены повышают температуру тела, поэтому их с осторожностью используют в жаркую погоду.

Дозы препаратов, вызывающие тормозные реакции, применяются при травмах, отравлениях, острых простудных и воспалительных заболеваниях, при перевозбуждении ЦНС, т. е., в тех случаях, когда нужно смягчить активную реакцию организма. Малые дозы адаптогенов усиливают анаболические процессы и замедляют катаболизм, поэтому они применяются для набора мышечной и общей массы тела. Дозы, вызывающие активацию, применяют при снижении иммунитета, при длительных вялотекущих и хронических воспалительных заболеваниях, при старении организма, при развитии злокачественных опухолей, при чрезмерной заторможенности и снижении работоспособности, т. е., в тех случаях, когда необходимо активизировать ответные реакции организма. Но реакция человека на каждый конкретный адаптоген индивидуальна, поэтому рекомендуемые дозировки весьма условны. Детям до 16 лет препараты этой группы применяют только по специальному назначению врача, поскольку они ускоряют половое созревание. Адаптогены противопоказаны при делирии («белая горячка»), повышенной возбудимости, гипертонической болезни, инфаркте миокарда, лихорадке, инфекционных заболеваниях в стадии обострения.

Препараты этой группы рационально использовать профилактически. В некоторых странах адаптогены добавляются в спортивное питание, кондитерские изделия (шоколад, конфеты), прохладительные напитки, жевательную резинку и т. д. Особенно широко адаптогены используются в Японии. Наверное, этим можно объяснить самую высокую в мире продолжительность жизни японцев.

Во многих странах сейчас активно развивается новое направление фармакологии - стимулирующая терапия. Его цель - создание лекарств, которые не лечат, а сохраняют и укрепляют здоровье. Таким образом, адаптогены можно рассматривать в качестве фармакологических препаратов особого класса - лекарств не только для больных, страдающих какими-либо заболеваниями, но и для здоровых людей. Сегодня они приобретают все большую популярность среди энтузиастов фитотерапии и сторонников активного образа жизни.

Е. Г. Щекина, к. ф. н., С. М. Дроговоз, д. м. н., профессор кафедры фармакологии НФаУ

1. Женьшень (корень). Настойка.

Принимать по 15—25 капель 2—3 раза в день. Курс лечения 3—6 месяцев в осенне-зимний сезон. Весной и летом пить нельзя.

2. Заманиха высокая. Настойка.

Принимать по 30—40 капель 2 раза в день, утром и в обед за 30 минут до еды. Применяется в качестве тонизирующего и стимулирующего средства при истощении, а также при физической и умственной усталости, при половом бессилии.

3. Левзея сафлоровидная (маралий корень). Настойка.

Принимать по 20—30 капель 2 раза в день, утром и в обед, за 30 минут до еды. Применяется как тонизирующее при утомлениии, половой слабости, при умственном и физическом утомлении.

4. Аралия маньчжурская. Настойка.

Принимать по 30—40 капель 2 раза в день, утром и в обед, за 30 минут до еды. Применяется как стимулирующее центральную нервную систему, половой слабости, нервном истощении, депрессивных состояниях, остаточных явлениях после воспаления мозговых оболочек, контузий и сотрясений головного мозга.

5. Лимонник китайский. Настойка.

Принимать по 20—40 капель 2 раза в день, утром и в обед, за 30 минут До еды. Порошок по 0,5—1 г 2 раза в день. Принимать натощак или спустя 4 часа после еды. Применяется как тонизирующее и стимулирующее центральную нервную систему не только при переутомлении и понижении работоспособности практически здоровых людей, но также для лечения истерических и астено-депрессивных состояний у психически и нервно больных. Противопоказано при нервном возбуждении, бессоннице, нарушении сердечной деятельности и повышенном кровяном давлении.

6. Родиола розовая (золотой корень). Настойка.

Принимать по 20—40 капель 2 раза в день, утром и в обед, за 30 минут до еды. Применяется при упадке сил, переутомлении, общей слабости, болезни почек, печени (воспалительные процессы), одышке, диабете, туберкулезе, женских болезнях, улучшает аппетит и сон, снижает усталость, приводит в норму кровяное давление, снимет головные боли, действуя главным образом на нервную систему, удаляет неприятные ощущения в области сердца, активизирует работу щитовидной железы, импотенции, наружно при ранах, ушибах, ревматизме, радикулите, экземе. Противопоказано при резко выраженных симптомах повышенной нервной возбудимости и истощении корневых клеток, лихорадочных состояниях, гипертонических кризах .

7. Пантокрин. Настойка.

Принимать по 15—20 капель 2 раза в день, утром и в обед, за 30 минут до еды. Применяется как сильное тонизирующее средство при умственном и физическом переутомлении, импотенции , как общеукрепляющее, при подагре , нервных расстройствах и др.

8. Элеутерокок. Настойка.

Принимать по 15—20 капель 2 раза в день, утром и в обед, за 30 минут до еды. Применяется как стимулирующее центральную нервную систему и весь организм, уменьшает уровень сахара в крови, увеличивает работоспособность, при импотенции. Все перечисленные препараты принимать 2—3 недели, а затем сделать перерыв 1 месяц, потом курс повторить. Длительное время принимать не желательно. Людям с повышенным давлением не принимать. Тонизирующие средства желательно принимать в холодное время года.

Существует много болезней, которые сопровождаются снижением общего тонуса, но наиболее распространенными являются болезни сопровождающиеся нарушением деятельности центральной нервной системы (ЦНС). Одной из них является астения, или синдром хронической усталости. Связано с развитием невроза центральных регуляторных центров вегетативной нервной системы, обусловленного угнетением деятельности зоны, отвечающей за тормозные процессы.

Причины: дисфункция ЦНС, перенапряжение, ускорение ритма жизни, увеличение умственных и психологических нагрузок, гипоксия, вредные привычки, перенесенные болезни

Патогенез и симптомы

При лечении данной патологии применяются стимуляторы, ноотропные, так же и тонизирующие средства.

Действие тонизирующих препаратов

Тонизирующие средства (tonic) - лекарственное вещество, повышающее работоспособность и жизнеспособность организма, а также приводящее к появлению у человека чувства благополучия; положительный эффект этих лекарственных препаратов, возможно, связан с их психотерапевтическим воздействием.

Данная группа препаратов повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает выносливость, повышает скорость реакции, устраняет чувство усталости и сонливости, увеличивает объем внимания, способность к запоминанию и скорость обработки информации. В психологическом отношении тонизирующие препараты вызывают ощущение бодрости, улучшение настроения вплоть до выраженной эйфории, повышают общий уровень мотивации.

Фармакологическое действие этих средств обусловлено содержанием в них сапониновых гликозидов-гинсеноидов, эфирных масел, стеролов, пептидов и минералов. Указанные биологически активные вещества привносят стимулирующее влияние на ЦНС, повышают работоспособность, регулируют работу желез внутренней секреции, умеренно снижают артериальное давление, уровень атерогенных липидов (холестерина) и глюкозы в крови, активируют деятельность надпочечников, Использование данных средств приводит к снижению простудных заболеваний, повышению резистентности больного к вирусной и другой инфекции, улучшению самочувствия и аппетита.

Данные препараты показаны при психическом и физическом перенапряжении в период реконваленсценции после длительных и тяжелых заболеваний, в частности, инфекционной природы (дизентерия, брюшнотифозная и вирусная инфекции и пр.). Препараты назначаются также онкологическим больным в реабилитационном периоде, после курсов химиотерапии и лучевых нагрузок .

Тонизирующие средства ксантиновой группы (кофеин, теофиллин, теобромин) применяются в виде натуральных продуктов: чая, кофе, шоколада, какао, напитков. Могут быть назначены врачом они и в чистом виде, так как повышают тонус ЦНС, усиливают процессы возбуждения нервной системы. Доза кофеина 0,1--0,2 на 1--2 чашки натурального кофе. Стимулирующий эффект теобромина, содержащегося в шоколаде и чае, несколько слабее кофеина. К тонизирующим средствам относятся также аскорбиновая кислота (витамин С), витамины группы B, другие витамины, китайский лимонник, женьшень настоящий, элеутерококк колючий и другие адаптогены. По-видимому, перспективными следует признать такие вещества, которые безвредны, но повышают работоспособность и усиливают восстановительные процессы в организме.

Аналептики. Антидепрессанты. Общетонизирующие средства и адаптогены.

Стимуляторы дыхания (дыхательные аналептики).

Это вещества, прямо или рефлекторно стимулирующие функции дыхательного и сосудодвигательного центров.

Классификация.

1. Препараты с преимущественно центральным действием – этимизол, кордиамин, кофеин-бензоат натрия, камфора и ее водорастворимый препарат – сульфокамфокаин.

2.Препараты с преимущественно рефлекторным действием – цититон, лобелин, углекислый газ (карбоген – смесь СО2 с кислородом в соотношении 5:95 об.%) Уже рассматривали в разделе Холиномиметики (Повторить!) Сейчас применяются редко.

Механизм действия.

Основное действие препаратов первой группы направлено на центры головного мозга и не является избирательным, аналептики повышают уровень передачи импульсов в синапсах с различной медиацией. Они укорачивают латентный период рефлексов, снижают порог возбудимости нервных центров и отдельных нейронов, увеличивают интенсивность обменных процессов в мозгу, расход макроэргических соединений и потребление кислорода.

Фармакологическое действие.

1. Стимулирующее влияние на дыхательный центр – проявляется в увеличении минутного объема и частоты дыхания. Однако восстановление внешнего дыхания аналептика неустойчиво и дает лишь короткий выигрыш во времени, необходимый для устранения причины расстройств и обеспечения эвакуации больного. Вскоре дыхание снова ослабевает, иногда больше, чем до введения аналептика. Повторные инъекции не безопасны и могут привести к истощению функций центра и судорогам. Аналептики скорее побуждают дыхательный центр к работе, чем ее поддерживают.

Наибольшую практическую ценность представляют вещества с несильным, но относительно длительным действием и достаточной терапевтической широтой. Одним из лучших аналептиков является этимизол, из старых – кордиамин, кофеин-натрия, камфора и сульфокамфокаин. С поялением этимизола, такой сильный аналептик, как бемегрид, фактически утратил свое значение. Во всех случаях острой дыхательной недостаточности предпочтение должно быть отдано ИВЛ.

2. Стимулирующее действие на сосудодвигательный центр и симпатическую иннервацию сердца – приводит к некоторому повышению тонуса артериальных и венозных сосудов, увеличению возврата крови к сердцу и АД, к примущественно вторичной (кроме камфоры и кофеина) активации работы сердца.

Сравнительная характеристика препаратов.

Этимизол .

По сравнению с другими аналептиками его стимулирующее влияние на дыхание отличается избирательностью, устойчивостью и меньшей склонностью к истощению функций. Стимулирующее действие на сосудодвигательный центр очень слабое. Кроме этого он обладает: а) стимулирующим влиянием на гипофиз-адреналовую систему, вследствие чего смягчает синдром отмены кортикостероидов, б) умеренно выраженным и сложным по механизму противоаллергическим действием, которое может служить дополнением к терапии более эффективными противоастматическими средствами, в) способность активировать синтез белка в нейронах, улучшать их энергетический статус и закрепление информации в долговременной памяти (ноотропный эффект).

Для стимуляции дыхания его вводят в/в или в/м. Не следует назначать больным с двигательным и психическим возбуждением.

Камфора.

Повышает чувствительность сердца к симпатическим влияниям и в то же время увеличивает устойчивость к воздействию аритмогенных факторов и токсических доз сердечных гликозидов. При увеличении дозы положительное инотропное действие камфоры переходит в парализующее. В основном рефлекторно (п/к инъекции болезненны и могут давать абсцессы) активирует дыхание и сосудистый тонус, в больших дозах – прямое стимулирующее влияние на ЦНС до судорожного приступа.

Сульфокамфокаин.

Это комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Более эффективен при недостаточной дыхательной функции (гиповентиляции). Сейчас камфору и сульфокамфокаин применяют преимущественно как профилактические средства, когда сердечная недостаточность и нарушения дыхания выражены умеренно и не достигли опасной степени.

Кофеин-бензоат натрия.

Сильнее камфоры тонизирует дыхательный, сосудодвигательный и кардиальный центры, а его инотропное действие отчасти обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы миокарда и стабилизацией цАМФ. Кардиостимулирующий эффект ведет к увеличению частоты сердечных сокращений, кислородного запроса миокарда и риска возникновения аритмий (его примение опасно на фоне высокого симпатического тонуса и введения адреномиметиков). На сосуды – оказывает несильное прямое спазмолитическое действие, преобладает тоногенное влияние на сосудодвигательный центр и повышение АД.

Применяют при гипотониях и коллаптоидных состояниях центрального генеза (интоксикации несудорожными ядами, инфекции и т.п). Если гипотензия обусловлена блоком проводимости сосудосуживающего пути (передозировка альфа-адренолитиков, симпатолитиков, ганглиоблокаторов, спинномозговая анестезия), кофеин и другие аналептики не эффективны и опасны. По надежности действия уступает альфа-адреномиметикам. Назначают только п/к (в/м вводить нельзя, так как вызывает коагуляцию мышечных белков).

Кордиамин.

Достоинства – незначительное влияние на на ЧСС и потребление кислорода миокардом, а также отсутствие аритмогенных свойств. По сравнению с камфорой и кофеином является наиболее типичным центральным аналептиком. Он сильнее кофеина стимулируетсосудодвигательный и кардиальный центры, но и большей степени обладает судорожным действием и повышает потребленние мозгом кислорода. Действует надежнее кофеина при сосудистом коллапсе центрального генеза, его применение оправдано и при умеренных, в том числе стойких, «субклинических» гипотониях у пожилых людей, у инфекционных больных и т.п. Назначают в/м и в каплях.

Показания аналептиков.

1. Асфиксия новорожденных – этимизол с одновременно реанимационными мероприятиями, устранение ацидоза и гиперкапнии.

2. Гиповентиляция при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, утоплении, в ближайшем послеоперационном периоде, у раненых и пораженных (исключая судорожными ядами) – этимизол, кордиамин, сульфокамфокаин.

3. Коллаптоидные состояния центрального генеза – кофеин-бензоат натрия, кордиамин.

4. Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей, при инфекционных заболеваниях, пневмониях – камфора, сульфокамфокаин.

5. Гипотонии и астенические состояния у пожилых людей, при инфекциях и других заболеваниях – кордиамин.

Антидепрессанты.

Антидепрессанты (тимолептики, тимоаналептики) – это психотропные средства, способные ослаблять психическую депрессию, «исправлять» патологически измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм.

Причины развития депрессий:

Колебание настроений возможны у каждого человека, но с исчезновением причины они сглаживаются. При значительных и длительно действующих причинах, подавленность настроение становится прочной и переходит в депрессию. Это «экзогенные» (реактивные) депрессии. Они составляют до 60 % всех депрессий. В их основе лежат:

Тяжелые психические травмы;

Тяжелые и неизлечимые соматические заболевания;

Глубокое умственное и психическое утомление;

Злоупотребление психотропными средствами (нейролептики, транквилизаторы, снотворные) и алкоголем.

«Эндогенные» депрессии – это депрессивные компоненты психических заболеваний (шизофрении, маниакально – депрессивного психоза), старческие депрессии, атеросклеротические, посттравматические.

Общий механизм действия антидепрессантов:

Механизм образования депрессии изучены не до конца. Антидепрессанты вмешиваются в обмен и функцию основных медиаторов мозга, причастных к формаированию настроения – серотонина, норадреналина, в меньшей степени дофамина и ацетилхолина, которые находятся в коре, гипоталамусе («нервный субстрат эмоций»).

Виды активности:

1. Основной антидепрессивный эффект – способность повышать и восстанавливать настроение. У больных с выраженной депрессией постепенно исчезает тоска, подавленность, пессимизм, тенденции к самообвинению, чувство безнадежности, ненужности, суицидные мысли.

2. Дополнительный стимулирующий эффект – активизация психомоторной активности и поведения. У больных восстанавливается мотивация, инициатива, устраняется умственная и двигательная заторможенность, повышенная утомляемость и другие проявления астении.

3. Дополнительный седативный эффект – устранение отрицательных эмоций, тревоги, страха, беспокойства.

Классификация:

1. Ингибиторы МАО (моноаминооксидазы):

Неизбирательного и необратимого действия:

Ниаламид (Нуредал)

Селективные ингибиторы МАО – А обратимого действия:

Моклобемид (Аурорикс)

Пиразидол (Пирлиндол)

Сиднофен (Фепросиднин)

Неизбирательного действия (трициклические антидепрессанты - ТАД):

Имипрамин (Мелипрамин)

Амитриптилин (Амизол, Дамилен)

Кломипрамин (Анафранил)

Азафен (Пипофизин)

Селективные ингибиторы захвата серотонина:

Флуоксетин (Прозак)

Пароксетин (Паксил, Рексетин)

Сертралин (Депрефолт, Золофт, Асентра)

Флувоксамин (Феварин)

Тразодон (Триттико)

Препараты других групп:

Тианептин (Коаксил)

Миансерин (Леривон)

3. Растительные препараты:

Гелариум гиперикум

Негрустин

Клиническая классификация:

1. С дополнительным стимулирующим действием:

Ниаламид

Моклобемид

Имипрамин

Флуоксетин

2. С дополнительным седативным действием:

Амитриптилин

3. «Сбалансированного» действия:

Пиразидол

Кломипрамин

Пароксетин

1. Ингибиторы моноаминооксидазы:

Ингибируют моноаминооксидазы, локализованные в митохондриях адренергичесикх и серотонинергических нервных окончаний ЦНС, в клетках печени, миокарда и других тканях. В результате задерживается внутриклеточная инактивация серотонина, норадреналина, дофамина и усиливается выход медиаторов в синаптическую щель при поступлении импульсов. При этом восстанавливается настроение, устраняется психомоторная заторможенность.

Существует 2 типа МАО: МАО – А – инактивирует серотонин и норадреналин, в небольшой степени дофамин, разрушает тирамин; МАО – В – инактивирует дофамин и другие активные амины. Препараты неизбирательного действия (ниаламид) полностью и необратимо разрушают оба типа МАО, антидепрессивный эффект развивается медленно (7 – 10 дней), сохраняется длительно после отмены.

Ниаламид: вызывает побочные эффекты. Наиболее характерный – «сырный» (тираминовый) синдром. Он проявляется развитием гипертензии и других осложнений при одновременном приеме продуктов, содержащих тирамин и его предшественник тирозин (сыры, сливки, копчености, бобовые, томаты, пиво, кофе). Также вызывает:

Гепатотоксический эффект;

Бессонница;

Обострение страха и тревоги;

Бред, галлюцинации.

Препараты избирательного и обратимого действия обладают высокой активностью, хорошо переносятся, менее токсичны. Эффект развивается к концу первой недели приема, и исчезает через 1 – 2 дня после отмены.

Пиразидол, в зависимости от дозы и исходного состояния больного, оказывает мягкое седативное или стимулирующее действия.

2. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов:

Механизм действия связан с ингибированием обратного захвата моноаминов – серотонина, норадреналина, в меньшей степени дофамина – пресинапстическими окончаниями, накоплением этих медиаторов в синаптической щели и повышением эффективности синаптической передачи.

Имипрамин оказывает дополнительное стимулирующее действие на психомоторную активность и поведение больного.

Амитриптилин, азафен оказывают дополнительное седативное действие.

Кломипрамин вызывает седативный или стимулирующий эффект в зависимости от состояния больного и дозы – обладают сбалансированным или двуполюсным (универсальным) действием.

Практически все препараты этой группы (кроме азафена) обладают М – холинолитическим действием и вызывают побочные эффекты:

Повышение внутриглазного давления

Сухость во рту

Затруднение мочеиспускания

Это ограничивает их применение, особенно у пожилых людей.

Кроме того, оказывает кардиотоксическое действие – ослабление сократимости сердца, аритмии, нарушение проводимости, тахикардия. Это результат прямого угнетающего действия на миокард.

Препараты второго поколения (селективные – флуоксетин и пароксетин) лучше переносятся больными, безопасны для пожилых людей и больных с соматическими заболеваниями. Они влияют только на захват серотонина на другие медиаторы мозга не оказываю действия. Антидепрессивный эффект у этих препаратов избирательный. Флуоксетин проявляет стимулирующее действие, пароксетин – препарат сбалансированного действия. Побочные эффекты у этих препаратов минимальны, при длительном приеме могут возникать аллергические реакции и М – холинолитические эффекты.

Показания к применению:

1. Депрессии у психических больных. Препарат и схему лечения назначает психиатр.

2. Реактивные – психогенные и посттравматические депрессии, депрессии после интоксикаций и нейроинфекций.

3. Депрессивный синдром при невротических реакциях, неврозах, расстройстве сна на почве депрессии, ночной энурез, астенодепрессивные состояния у престарелых больных.

4. Депрессивный синдром у пациентов с соматическими заболеваниями, чаще всего хроническими и плохо поддающимися терапии.

5. Хронические болевые синдромы с элементами депрессии, мигрень (комбинированное лечение).

Выбор препарата зависит от проявлений заболевания. При депрессиях с преобладанием астенического состояния предпочтнеие отдают антидепрессантам со стимулирующим действием (флуоксетин) или сбалансированного (двуполюсного) действия (кломипрамин). В упорных случаях назначают ингибиторы МАО, у которых стимулирующее действие превосходит антидепрессивное (Ниаламид). При депрессиях с тревожным компонентом препаратами выбора будут антидепрессанты с седативным действием (Амитриптилин). Если тревожные симптомы ярко выражены, назначают дополнительно бензодиазепиновые транквилизаторы.

Эндогенные депрессии более трудно поддаются излечению, чем экзогенные. В тяжелых случаях проводят электростимулирующую терапию.

Общетонизирующие средства и адаптогены

Препараты растительного происхождения, оказывающие малоспецифичное общетонизирующее действие на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышающие адаптацию организма к неблагоприятным условиям.

Классификация:

1. Препараты растений с общетонизирующим действием из:

Лимонника китайского (настойка плодов)

Левзеи (жидкий экстракт корней)

Аралии (настойка корня)

Пантокрин (из пантов (неокостеневших рогов) маралов и оленей

2. Препараты растений с адаптогенными свойствами из:

Женьшеня (настойка корня)

Элеутерококка (жидкий экстракт корневищ с корнями)

Родиолы розовой (золотой корень) (настойка и жидкий экстракт корня).

Наиболее сильное действия у чистых алкалоидов – стрихнин, эхинопсин, которые в настоящее время не используются из-за высокой токсичности.

Сравнительная характеристика групп:

1. Препараты с общетонизирующим действием:

Оказывают:

1) «Мягкий» психостимулирующий эффект, проявляется в повышении физической и умственной работоспособности, ослаблении утомления, симптомов астении. Развивается быстро, не сопровождается заметным возбуждением, эйфорией, при приеме препаратов незадолго до сна возможно затруднение засыпания.

2) Общетонизирующий эффект – развивается постепенно, проявляется повышением общего тонуса, уровня жизнедеятельности организма за счет активации обменных процессов, функций эндокринных желез, тонуса вегетативной иннервации. Повышается аппетит, секреция пищеварительных желез, половая функция, несколько повышается сниженный тонус сосудов и артериальное давление, работа сердца.

Препараты хорошо переносятся, малотоксичны, могут назначаться престарелым больным в период выздоровления после длительных болезней, в педиатрической практике.

Противопоказаны людям с повышенной возбудимостью, эпилепсией и гипертонической болезнью.

2. Препараты с адаптогенным действием:

1) «Мягкое» постепенное и умеренное по величине повышение умственной и физической работоспособности, особенно при курсовом приеме в течение 4 – 6 недель в сочетание с тренировкой. Улучшение функций ЦНС не сопровождается эйфорией. По скорости и величине эффекта уступают психостимуляторам и препаратам с общетонизирующим действием.

2) Повышение переносимости организмом воздействий вредных факторов: охлаждение, травмы, интоксикации.

3) Повышение скорости развития и выраженности специфического и неспецифического иммунитета, повышение устойчивости организма к инфекциям.

Это средства профилактического характера, применяются длительно, в строгом режиме. Применяют каплями несколько раз в день за 30 минут до еды. Лечение продолжают 1 – 3 месяца. После этого делают перерыв до полугода.

Хорошо переносятся. Побочные реакции редки и неярко выражены:

Затруднение засыпания

Кровоточивость

Гипогликемия.

Противопоказаны людям с гипертонической болезнью, повышенной раздражительностью, бессонницей, лихорадкой, опасностью кровотечений и геморрагическим диатезом.

Показания к применению:

1. Астенические состояния после травм, соматических заболеваний, при переутомлении (левзея, лимонник, элеутерококк, женьшень).

2. Умеренная гипотония (аралия, заманиха, левзея, женьшень, пантокрин, элеутерококк).

3. Людям старших возрастных групп для повышения общего тонуса организма и поддержания работоспособности (лимонник, левзея, элеутерококк, женьшень).

4. Для повышения иммунитета в период эпидемий (женьшень, элеутерококк, эхинацея).

5. Здоровым людям для повышения работоспособности и ускорения адаптации организма к большим физическим и умственным нагрузкам, к новым условиям жизни, работы, к воздействию неблагоприятных факторов среды (элеутерококк, женьшень, эхинацея).