Кардамон инструкция по применению в уколах. Кордарон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

26.04.2019

Антиаритмическое средство III класса. Механизм действия амиодарона обусловлен блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых, в очень небольшой степени — кальциевых и натриевых), а также неконкурентным подавлением α- и β-адренергической активности. Как противоаритмическое средство III класса (по классификации Vaughan Williams) увеличивает 3-ю фазу потенциала действия. Замедляет проводимость в синоатриальном, АV-узле и предсердиях, особенно при высокой ЧСС. Не изменяет внутрижелудочковую проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда предсердий, желудочков и АV-узла.
Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и уменьшения постнагрузки) и увеличением коронарного кровотока за счет прямого влияния на гладкие мышцы коронарных артерий. Поддерживает сердечный выброс, снижая давление в аорте и периферическое сосудистое сопротивление.
При в/в введении максимальная активность достигается через 15 мин и длится до 4 ч.
После приема внутрь амиодарон всасывается медленно, фармакокинетика отличается значительными индивидуальными колебаниями. Амиодарон имеет весьма большой и изменчивый объем распределения в связи с обширным накоплением в различных тканях (жировая ткань, интенсивно перфузируемые органы, такие как печень, легкие и селезенка). Биодоступность при приеме внутрь колеблется в пределах 30-80% (в среднем около 50%). После одноразового приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 ч. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 1 нед после начала терапии (от нескольких дней до 2 нед). Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения (20-100 дней). В первые дни лечения препарат накапливается почти во всех тканях, особенно — в жировой. Элиминация начинается через несколько дней и устойчивая концентрация в плазме крови достигается в течение одного или нескольких месяцев. С учетом особенностей фармакокинетики для получения терапевтического эффекта требуется применение начальной насыщающей дозы в целях достижения накопления препарата в тканях. В 200 мг амиодарона содержится 75 мг йода, 6 мг из них высвобождается в виде свободного йода. Амиодарон в основном выводится с желчью и калом. Экскреция с мочой незначительная, что позволяет назначать препарат в обычных дозах больным с почечной недостаточностью.
После отмены препарата выведение его из организма продолжается в течение нескольких месяцев; следует принимать во внимание, что после отмены препарата его действие продолжается от 10 дней до 1 мес.

Показания к применению препарата Кордарон

Профилактика рецидивов желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков, представляющих опасность для жизни больного (лечение начинают в стационаре); симптоматической и приводящей к инвалидности документированной желудочковой тахикардии; документированной суправентрикулярной тахикардии у пациентов с заболеваниями сердца; других нарушений ритма, если другие антиаритмические препараты неэффективны или противопоказаны; нарушений ритма при WPW-синдроме.
Лечение документированной суправентрикулярной тахикардии для контроля ЧСС при мерцании или трепетании предсердий, особенно у пациентов с ИБС и/или функциональной дисфункцией левого желудочка.
Профилактика летальных аритмий у больных группы повышенного риска, связанного с застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при низкой фракции выброса или асимптоматическими желудочковыми экстрасистолами.

Применение препарата Кордарон

В/в введение
В/в введение Кордарона назначается в случае необходимости быстрого эффекта или при невозможности перорального приема препарата. Кордарон можно вводить только на изотоническом (5%) р-ре глюкозы. Нельзя разводить препарат изотоническим р-ром натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата. Содержимое 2 ампул препарата необходимо развести не менее чем в 500 мл р-ра глюкозы. Не смешивать с другими препаратами. Перед инфузией р-р Кордарона следует разбавлять в системах, не содержащих 2-диэтилгексилфталат (например ПВХ, полиэтилен, полипропилен, стекло), поскольку р-р Кордарона может высвобождать 2-диэтилгексилфталат. Вводят только в центральные вены.
Насыщающая доза при в/в инфузии обычно составляет 5 мг/кг и вводится только на р-ре глюкозы на протяжении 20 мин-2 ч. Введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость инфузии следует корригировать с учетом терапевтического эффекта.
Терапевтический эффект препарата проявляется в течение первых минут введения и затем постепенно снижается после его завершения, поэтому необходима поддерживающая инфузия.
Поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сут, максимальная доза — 1200 мг/сут) в 250 мл р-ра глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии необходимо начинать переход на пероральный прием препарата (по 3 таблетки 200 мг в сутки). При необходимости дозу можно повысить до 4-5 таблеток в сутки.
Для детей в возрасте старше 3 лет рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг. Препарат можно применять только под тщательным врачебным контролем.
Режим приема препарата определяется индивидуально.
Пероральный прием
Насыщающая доза
Могут быть использованы различные схемы, обычно начальная доза составляет 600-1000 мг/сут в течение 8-10 дней.
Поддерживающая доза
Следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза может составлять от 100 мг до 400 мг/сут.
Так как Кордарон имеет очень продолжительный период полувыведения, его можно принимать через день в дозе 200 мг или ежедневно в дозе 100 мг. Можно делать перерывы в приеме Кордарона 2 раза в неделю.

Противопоказания к применению препарата Кордарон

Синусовая брадикардия (при отсутствии коррекции водителем ритма), синдром слабости синусного узла (при отсутствии коррекции водителем ритма), синоатриальная блокада, AV-блокада и блокада ножек пучка Гиса (при отсутствии кардиостимулятора), выраженная артериальная гипотензия, сосудистая недостаточность, гипертиреоз, повышенная чувствительность к амиодарону или йоду, II-III триместр беременности и период кормления грудью, возраст до 3 лет.
Противопоказано одновременное применение с препаратами, способными вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsade de pointes.

Побочные эффекты препарата Кордарон

брадикардия (в основном умеренно выраженная и дозозависимая), иногда (при дисфункции синусного узла, у больных пожилого возраста) — выраженная брадикардия и крайне редко — остановка сердца. Редко наблюдается нарушение проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различной степени). В отдельных случаях отмечают аритмогенное действие, в некоторых случаях — с последующей остановкой сердца. В настоящее время нет данных о том, вызвано ли это применением препарата или связано с исходным заболеванием сердца, либо с недостаточной эффективностью терапии. Эти эффекты регистрируются реже, чем при применении большинства других антиаритмических препаратов и наблюдаются в основном при взаимодействии с некоторыми лекарственными средствами или при нарушениях электролитного баланса.
Часто отмечают микроотложения на сетчатой оболочке глаза, обычно в области под зрачком, которые иногда вызывают ощущение тумана или окрашенного ореола в слепящем свете. Микроотложения на сетчатой оболочке состоят из сложных жировых наслоений, исчезают после отмены препарата и не требуют прекращения лечения.
В отдельных случаях отмечают нейропатию/неврит зрительного нерва , однако их связь с приемом Кордарона не установлена. Поскольку нейропатия зрительного нерва может привести к слепоте, при появлении нечеткости или снижении остроты зрения рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая диафаноскопию, а также пересмотреть необходимость лечения Кордароном.
Может наблюдаться фотосенсибилизация, поэтому больных следует предупредить о том, что в ходе лечения необходимо избегать инсоляции и ультрафиолетового облучения. При радиотерапии может наблюдаться эритема.
В отдельных случаях может наблюдаться сыпь на коже, обычно малоспецифичная, иногда — эксфолиативный дерматит. Однако не доказана их причинно-следственная связь с приемом Кордарона.
При продолжительном применении препарата в высоких дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает.
В связи с наличием йода в молекуле препарата часто наблюдается изменение биохимических показателей, характеризующих функцию щитовидной железы, — повышение уровня Т4 п ри нормальном или слегка сниженном уровне Т3. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы отмены препарата не требуется. Возможен гипотиреоидизм, клиническими симптомами (обычно слабо выраженными) которого могут быть увеличение массы тела, сниженная активность, излишняя по сравнению с ожидаемым действием Кордарона брадикардия. Диагноз подтверждается повышением уровня тиреоидстимулирующего гормона в сыворотке крови. Эутиреоидное состояние обычно достигается через 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение Кордароном может быть продолжено одновременно с назначением левотироксина, доза которого устанавливается в зависимости от уровня тиреоидстимулирующего гормона. Гипертиреоидизм могут отмечать во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены препарата. Клиническими симптомами (обычно слабо выраженными) гипертиреоидизма могут быть: уменьшение массы тела, появление аритмии, стенокардия, застойная сердечная недостаточность. Диагноз подтверждается явным снижением уровня тиреоидстимулирующего гормона в сыворотке крови. В таком случае Кордарон необходимо отменить. Восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата, клиническое восстановление предваряет нормализацию биохимических показателей функции щитовидной железы. В тяжелых случаях, которые могут закончиться смертельным исходом, требуется неотложная терапия. В зависимости от конкретной клинической ситуации назначают антитиреоидные препараты, ГКС, блокаторы β-адренорецепторов.
Изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови в начале лечения обычно умеренно выраженное (в 1,5-3 раза выше нормы), нормализуется после снижения дозы препарата или спонтанно. В отдельных случаях может наблюдаться острое нарушение функции печени с высоким уровнем трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой, требующее отмены препарата (в противном случае возможен летальный исход). Может наблюдаться псевдоалкогольный гепатит, цирроз. Клинические симптомы и изменения показателей лабораторных исследований могут быть минимально выраженными (гепатомегалия, активность трансаминаз повышена в 1,5-5 раз по сравнению с нормальным уровнем). Поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени. Выраженность клинических и биохимических проявлений обычно уменьшается после отмены препарата, однако возможен и летальный исход.
В отдельных случаях могут отмечать легочную токсичность: альвеолярный/интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, иногда с летальным исходом.
У больных с развивающимся диспноэ (при нагрузке) как изолированно, так и с ухудшением общего состояния (усталость, уменьшение массы тела, повышение температуры тела) следует провести рентгенографию органов грудной клетки.
Легочные нарушения в основном обратимы при ранней отмене Кордарона. Клинические симптомы обычно исчезают в течение 3-4 нед, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (в течение нескольких месяцев). Поэтому следует пересмотреть необходимость лечения Кордароном и при необходимости назначить ГКС.
У больных с тяжелыми респираторными нарушениями и особенно у больных с БА в отдельных случаях может развиваться бронхоспазм.
В отдельных случаях может наблюдаться острый респираторный дистресс-синдром у взрослых, иногда с летальным исходом, чаще всего — сразу после хирургического вмешательства (возможна несовместимость с высокой концентрацией кислорода).
Редко могут наблюдаться периферическая сенсомоторная нейропатия и/или миопатия, обычно проходящие после отмены препарата.
Могут наблюдаться экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия, редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), кошмарные сновидения.
Возможны тошнота, рвота, диспепсия, которые обычно отмечают при применении насыщающей дозы и их выраженность уменьшается при снижении дозы.
Возможна алопеция. В отдельных случаях может наблюдаться эпидидимит, редко — импотенция. Связь этих побочных эффектов с лечением Кордароном не установлена.
Редко могут наблюдаться такие реакции гиперчувствительности, как васкулит, поражение почек с повышением уровня креатинина, тромбоцитопения . Крайне редко может наблюдаться гемолитическая или апластическая анемия.
При в/в введении может развиваться снижение АД (как правило, умеренно выраженное и обратимое); при передозировке и слишком быстром введении возможно развитие тяжелой гипотензии или коллапса, ощущение жара, потливость, тошнота. Возможно развитие или усиление аритмии.

Особые указания по применениюм

На фоне лечения Кордароном возможны изменения ЭКГ — удлинение интервала Q-T (в связи с пролонгированной реполяризацией), появление зубца U . Указанные изменения не являются проявлением токсичности.
У больных пожилого возраста ЧСС может снижаться более выражено. Препарат следует отменить при появлении AV-блокады II-III степени, синоатриальной блокады или блокады пучка Гисса.
Случаи диспноэ или непродуктивного кашля могут быть проявлением легочной токсичности препарата.
Кордарон содержит йод и поэтому может влиять на всасывание радиоактивного йода.
Кордарон может вызывать нарушение функции щитовидной железы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), особенно у больных с нарушением функции щитовидной железы (в том числе в семейном анамнезе). Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный мониторинг. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует определять уровень тиреоидстимулирующего гормона в сыворотке крови.
В процессе лечения рекомендуется регулярное проведение функциональных печеночных тестов (активность трансаминаз). Перед началом лечения Кордароном рекомендуется провести ЭКГ-исследование, определение тиреоидстимулирующего гормона и уровня калия в сыворотке крови.
Побочные эффекты препарата обычно дозозависимы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы.
Больных следует предупредить о том, чтобы они в ходе лечения избегали инсоляции и ультрафиолетового облучения.
Безопасность и эффективность амиодарона у детей не изучалась.
Перед операцией, требующей проведения наркоза, анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает амиодарон.
Нет данных о влиянии Кордарона на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания.
Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода применение Кордарона противопоказано в период беременности, за исключением особых случаев.
Амиодарон экскретируется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому он противопоказан в период кормления грудью.

Взаимодействия препарата Кордарон

Противопоказано одновременное применение Кордарона с препаратами, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsade de pointes:

антиаритмическими препаратами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
антиаритмическими препаратами III класса (соталол, дофетилид, ибутилид);
бепридилом, цизапридом, дифеманилом, эритромицином для в/в введения, мизоластином, спарфлоксацином, винкамином для в/в введения;
сультопридом.

Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной тахикардии типа torsade de pointes, при одновременном применении со спарфлоксацином в связи с удлинением интервала Q-T на ЭКГ (аддитивное электрофизиологическое действие).
Не рекомендуется комбинированная терапия со следующими препаратами:

нейролептиками, способными вызывать пароксизмальную тахикардию типа torsade de pointes, некоторыми фенотиазиновыми нейролептиками (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), пимозидом (повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной тахикардии типа torsade de pointes);
галофантрином, моксифлоксацином, пентамидином (повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной тахикардии типа torsade de pointes. Если такая комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала Q-T и постоянный ЭКГ-контроль в дальнейшем);
инъекционной формой дилтиазема (риск развития брадикардии и AV-блокады. Если такая комбинация необходима, требуется тщательный контроль состояния больного и постоянный ЭКГ-контроль);
блокаторами β-адренорецепторов, кроме соталола и эсмолола (риск нарушения автоматизма, проводимости и сократительной способности сердца вследствие подавления симпатических компенсаторных механизмов).

С осторожностью следует назначать в комбинации с Кордароном следующие препараты:
Пероральные антикоагулянты. В связи с усилением эффекта пероральных антикоагулянтов и повышением риска развития кровотечения необходимо более часто контролировать уровень протромбина в крови и корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения Кордароном и после отмены препарата.
Циклоспорин. Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением его метаболизма в печени, что усиливает нефротоксичность препарата. В этом случае необходима коррекция дозы.
Формы дилтиазема для перорального приема. Риск развития брадикардии и AV-блокады, особенно у больных пожилого возраста. Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты наперстянки . Возможно нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV-проводимости. Возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Необходимо проводить ЭКГ-исследования, клинический и биохимический контроль (включая при необходимости определение уровня дигоксина в плазме крови); может возникнуть необходимость в изменении доз сердечных гликозидов.
Эсмолол. Возможно нарушение автоматизма, проводимости и сократительной способности сердца (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и кардиографический контроль состояния больного.
Средства, способные вызывать гипокалиемию:

диуретики, вызывающие гипокалиемию сами по себе или в комбинации с другими препаратами;
слабительные стимулирующего действия;
системные кортикостероиды (глюко-, минерало-), тетракозактид;
амфотерицин В (в/в применение).

Усиление риска развития желудочковых нарушений ритма, особенно пароксизмальной тахикардии типа torsade de pointes (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Рекомендуется клинический и кардиографический контроль состояния больного, контроль уровня калия в сыворотке крови.
Фенитоин. Возможно увеличение уровня фенитоина в плазме крови с симптомами передозировки (в частности неврологического характера). Необходим клинический контроль и снижение дозы фенитоина при появлении признаков передозировки; по возможности — определение уровня фенитоина в плазме крови.
Средства, вызывающие брадикардию. Блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), блокаторы β-адренорецепторов (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемоний, пиридостигмин, неостигмин). Усиление риска развития желудочковых нарушений ритма, особенно пароксизмальной тахикардии типа torsade de pointes. Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль.
Симвастатин. Дозозависимое повышение риска развития таких побочных эффектов, как рабдомиолиз (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Если при применении в такой дозе терапевтического эффекта достичь не удается, необходимо назначить другой статин, который не взаимодействует с Кордароном.
Средства для анестезии. Могут наблюдаться потенциально тяжелые осложнения у пациентов, которым проводится общая анестезия: брадикардия, не корректируемая атропином, гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса. Очень редко — тяжелые респираторные осложнения, иногда заканчивающиеся летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых). Как правило, они наблюдаются непосредственно после хирургического вмешательства, возможно из-за несовместимости с высокой концентрацией кислорода.

Передозировка препарата Кордарон, симптомы и лечение

Информация в отношении передозировки Кордарона ограничена. В отдельных случаях наблюдались синусовая брадикардия, желудочковая аритмия, тахикардия типа torsade de pointеs, повреждение печени, сосудистая недостаточность.
Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется проводить контроль состояния больного в течение длительного времени (особенно контроль сердечной деятельности). Лечение симптоматическое. Ни Кордарон, ни его метаболиты не удаляются при проведении диализа.

Условия хранения препарата Кордарон

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (15-25 °С).

Список аптек, где можно купить Кордарон:

Санкт-Петербург

Торговое название препарата: Кордарон ® .

Международное непатентованное название:

амиодарон.

Лекарственная форма:

таблетки.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмические свойства:

увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика Ш класса по классификации Вильямса);

уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

отсутствие изменений проводимости желудочков;

увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
Другие эффекты:

отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;

снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;

увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены. Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.
Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.
Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.
Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) - 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе - 25-110 дней. (20-100 дней). После продолжительного перорального приема средний период полувыведения - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.
Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона.
Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение "нагрузочных" доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.
Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона. Показания к применению
Профилактика рецидивов

Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).

Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий:
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца;
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска

Больные после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).
Амиодарон может использоваться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и /или нарушениями функции левого желудочка. Противопоказания

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла).

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).

Гипокалиемия, гипомагниемия.

Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes) ():
- антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

Интерстициальная болезнь легких.

Беременность ().

Период лактации (см. "Беременность и период лактации" ).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применять при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV ФК по классификации NYHA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени. Беременность и период лактации
Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.
Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Период лактации
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание). Способ применения и дозы
Препарат следует принимать только по назначению врача!
Таблетки Кордарона принимаются внутрь, до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.
Нагрузочная ("насыщающая") доза: могут быть использованы различные схемы насыщения.
В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 - 800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10 - 14 дней).
Поддерживающая доза: может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.
Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.
Максимальная разовая доза - 400 мг.
Максимальная суточная доза - 1200 мг. Побочное действие
Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто
Умеренная брадикардия, выраженность которой зависит от дозы препарата.
Нечасто
Нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней).
Аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий, или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли это применением препарата, или связано с тяжестью поражения сердца, или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT c) или при нарушениях электролитного баланса (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" ).
Очень редко
Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста).
Частота не известна
Прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто
Тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, особенно в начале лечения; проходящие после уменьшения дозы.
Изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно.
Часто
Острое поражение печени с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. Особые указания ).
Очень редко
Хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени.
Со стороны дыхательной системы
Часто
Сообщалось о случаях развития интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда заканчивающихся летальным исходом. Отмечено несколько случаев плеврита. Эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, однако они в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без из назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата.
Очень редко
Бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.
Острый респираторный дистресс синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. "Особые указания ").
Частота не известна
Легочное кровотечение
Со стороны органов чувств
Очень часто
Микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении.
Очень редко
Были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с амиодароном к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.
Эндокринные нарушения
Часто
Гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией. Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня тиреотропного гормона (TТГ) сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотки крови.
Гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня TТГ сыворотки крови (сверхчувствительного критерия). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 недели), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние больного ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение кортикостероидами (1 мг/кг), продолжая его достаточно долго (3 месяца), вместо применения синтетических анти-тиреоидных препаратов, которые не всегда могут быть эффективными в этом случае.
Очень редко
Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов
Очень часто
Фотосенсибилизация.
Часто
В случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает.
Очень редко
В ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, есть сообщения о кожной сыпи, обычно малоспецифичной, отдельные случаи эксфолиативного дерматита (связь с препаратом не установлена).
Алопеция.
Со стороны центральной нервной системы
Часто
Тремор или другие экстрапирамидные симптомы.
Нарушения сна, в том числе, кошмарные сновидения.
Редко
Сенсомоторные, моторные и смешанные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата.
Очень редко
Мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Прочие
Очень редко
Васкулит, эпидидимит, несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.Передозировка
При пероральном приеме очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа "пируэт" и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.
Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, назначение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния или кардиостимуляция. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе.
Специфического антидота нет.Взаимодействия с другими лекарственными средствами Противопоказанные комбинации (см. "Противопоказания")
С препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes) (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"):

антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;

другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомялярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).
Не рекомендуемые комбинации

С бета-адреноблокаторами, с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем) , так как имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости.

Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника , которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении

С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:
- диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
- амфотерицин В (в/в);
- системные глюкокортикостероиды;
- тетракозактид.
Увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в особенности желудочковой тахикардии типа "пируэт" (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за уровнем электролитов в крови при необходимости коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и электрокардиографическое наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).

С прокаинамидом (см. "Взаимодействие. Противопоказанные комбинации"
Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

С антикоагулянтами непрямого действия
Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования цитохрома P450 2C9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

С эсмололом
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-контроля.

С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)
Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

С флекаинидом
Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования цитохрома CYP 2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

С препаратами, метаболизирующимися с помощью цитохрома Р450 3А4
При сочетании амиодарона, ингибитора CYP 3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты.

Циклоспорин
Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Фентанил
Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью CYP 3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, симвастатин и другие статины, метаболизирующиеся с помощью CYP 3А4 (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP 3А4).

С орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

С циметидином, грейпфрутовым соком
Замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.

С препаратами для ингаляционного наркоза
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими общего наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.

С радиоактивным йодом
Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.

C рифампицином
Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

С препаратами зверобоя
Зверобой является мощным индуктором CYP3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

С ингибиторами ВИЧ-протеазы(в т.ч. индинавир)
Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами CYP3А4. При одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

С клопидогрелом
Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

С декстрометорфаном
Декстрометорфан является субстратом СYP2D6 и CYP3A4. Амиодарон ингибирует СYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана. Особые указания
Так как побочные эффекты амиодарона являются дозо-зависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.
Больных следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).
Мониторинг лечения
Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение уровня калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца) и уровень трансаминаз и другие показатели функции печени.
Кроме этого в связи с тем, что амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрение на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение уровня ТТГ в сыворотке крови.
Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.
У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сообщалось о случаях увеличения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом или во время лечения амиодароном следует регулярно проверять правильность функционирования этих устройств.
Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния, должно указывать на возможность легочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и легочных функциональных проб.
Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывет определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (коррегированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала Q-Tc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.
При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении атриовентрикулярной блокады I степени следует усилить наблюдение.
Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, проаритмогенный эффект амиодарона слабый, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами или при нарушениях электролитного баланса.
При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.
Поскольку Кордарон содержит йод, его прием может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.
Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что больной получает Кордарон.
Продолжительное лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.
Кроме того, у больных, получавших Кордарон в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс синдром. При искусственной вентиляции легких таким больным требуется тщательный контроль. Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
В период лечения Кордароном следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки 200 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 *С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б. Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Продолжительность жизни пациентов с расстройством сердечной деятельности может быть существенно увеличена при условии приема препарата Кордарон. Две формы лекарства расширяют список показаний, позволяя противостоять фатальным патологическим состояниям. Прежде чем перейти к применению средства, важно внимательно прочитать инструкцию.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в двух формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Таблетки имеют круглую форму, двустороннюю фаску, белый цвет, иногда с кремовым оттенком. На одной из сторон находится гравировка: под разделительной риской – цифра 200, над риской – символика в виде сердца. Фасуются по 10 штук в блистеры, которые помещаются в картонные упаковки. Раствор представляет собой светло-желтую прозрачную жидкость в ампулах по 3 мл. В одной коробке находится по шесть ампул. Состав обеих форм Кордарона:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инструкция по применению Кордарон указывает, что это антиаритмический препарат третьего класса (ингибиторы реполяризации), который обладает уникальным механизмом действия. Помимо свойств блокатора калиевых каналов он проявляет эффект антиритмического средства первого класса (блокирует натриевые каналы), 4 класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Средство проявляет активность:

антиангинальную;
коронарорасширяющую;
альфа-адреноблокирующую.

Антиаритмическое действие препарата заключается в увеличении продолжительности фаза потенциала действия миокардиоцитов за счет блокировки ионного тока в калиевых каналах. Это приводит к уменьшению автоматизма синусового узла, частоты сердечных сокращений, неконкурентной блокаде альфа-и бета-адренорецепторов. За счет Кордарона замедляется синотриальная, предсердная, атриовентрикулярная блокада при тахикардии. При работе препарата увеличивается рефрактерный период атриовентрикулярного узла, замедляется проведение в дополнительных пучках.

При действии медикамента отсутствуют изменения проводимости желудочков, увеличиваются рефрактерные периоды и уменьшается возбудимость миокарда предсердий, желудочков. Средство не проявляет отрицательного инотропного действия, увеличивает коронарный кровоток при прямом воздействии на гладкую мускулатуру коронарных артерий, снижает потребление кислорода миокардом. За счет действия медикамента поддерживается сердечный выброс, снижается давление в аорте, происходит влияние на обмен тиреоидных гормонов и блокирование их захвата гепато- и кардиомиоцитами.

После применения эффект от препарата развивается через семь дней, после отмены лечения амиодарон обнаруживается в крови еще 9 месяцев. Фармакодинамические свойства активного компонента проявляются еще 10–30 дней с момента отмены приема средства. Амиодарон обладает 30–80%-ной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 3–7 часов, связывается с белками плазмы на 95%, медленно поступает в ткани.

Средство накапливается в жировой ткани, печени, селезенке, легких, роговице глаза. Активный компонент метаболизируется в печени при помощи изоферментов с образованием активного метаболита дезэтиламиодарона. Остатки дозы выводятся через кишечник, гемодиализ для их выведения неэффективен. Вывод протекает двухфазно: первая фаза длится 4–21 часа, вторая – 25–110 дней. В таблетках содержится йод, который высвобождается в организме и выводится кишечником, йодид достигает 70%-ной концентрации в крови.

Показания к применению Кордарона

Кордарон в форме таблеток назначается как с целью лечения, так и профилактики различных патологических состояний. Основной список включает:

Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии у пациентов, как с органическими заболеваниями сердца, так и без таковых; у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Аритмии желудочка, опасные для жизни больного, в том числе фибрилляция желудочков, а также желудочковая тахикардия;
Трепетание предсердий и мерцательная аритмия;
Нарушение ритма у пациентов на фоне ишемической болезни или нарушении работы левого желудочка.
С целью профилактики неожиданной аритмической смерти пациентов, которые недавно испытали инфаркт миокарда и имеют хронические признаки сердечной недостаточности или низкую фракцию выброса (меньше 40%) со стороны левого желудочка.

Использование Кордарона в виде раствора предписывается в ряде случаев. Список инструкции представлен следующими состояниями:

для прекращения приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
пароксизмальной и устойчивой разновидностями мерцательной аритмии;
трепетанием предсердий, повышенное давление;
наджелудочковой пароксизмальной тахикардией со значительным уровнем частоты биения желудочков;
кардиореанимацией при остановке сердечной деятельности при одновременной фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Как принимать Кордарон

Достижение терапевтического эффекта зависит во многом от правильности соблюдения режима приема препарата. Окончательную схему утверждает врач, который берет во внимание все моменты текущего состояния больного, степень вероятности риска побочных явлений. Инструкция производителя предусматривает правила для применения Кордарона как в таблетированной форме, так и в виде инъекций.

В условиях стационарного лечения суммарная дозировка должна достигнуть объема 10 г после 6–9 дней приема. Для этого каждый день осуществляется прием Кордарона по 0,6–0,8 г (максимум – 1,2) в несколько подходов. Амбулаторное лечение предусматривает насыщение до уровня 10 г в течение 10–14 суток при ежедневной дозе 0,6-0,8 г. Поддерживающая доза должна быть эффективной и определяется в индивидуальном порядке. Средние значения – 0,1–0,4 г в день. Чаще назначают по 0,2 г два раза в день. Максимальные суточные значения: 0,4 г за раз и 1,2 – общая дневная доза. Допустим прием через день.

Раствор

Внутривенное введение применяется в качестве срочных мер для достижения антиаритмического эффекта или в случае невозможности пациента принимать таблетки. За исключением экстренных случаев раствор применяется только в режиме интенсивного лечения (стационара) при регулярном осуществлении кардиограммы и уровня артериального давления. Раствор впрыскивают внутривенно из расчета 5 мг на кг для прекращения острых нарушений ритма. Пациенты с диагнозом хронической сердечной недостаточности получают дозу 2,5 мг на кг. Процедура вливания длится 10–20 минут.

Особые указания

Лекарство Кордарон (Cordarone) обладает рядом особых указаний к его применению. В инструкции описаны такие:

Побочные реакции средства являются дозозависимыми, поэтому лечение проводится минимально эффективными дозами для минимизации их возникновения.
Во время терапии следует избегать прямого действия солнечных лучей. Если избежать этого не удается, нужно пользоваться солнцезащитным кремом или носить закрывающую одежду.
Перед началом терапии средством у пациента исследуется состояние сердца (выполняется электрокардиограмма), определяется уровень калия в крови. Гипокалиемия корректируется до лечения. Во время терапии каждые 3 месяца делается ЭКГ, определяется активность трансаминаз печени.
Амиодарон может вызвать гипотиреоз или гипертиреоз, поэтому у пациентов с заболеваниями щитовидной железы перед началом лечения следует определить уровень гормонов в крови, назначить оксигенотерапию. Во время терапии требуется регулярное обследование на предмет выявления признаков изменения работы щитовидной железы.
Длительный прием лекарства может увеличивать частоту дефибрилляции желудочков или порог срабатывания кардиостимулятора, имплантированного дефибриллятора.
Каждые полгода лечения Кордароном проводится рентгенологическое исследование легких.
При появлении одышки, сухого кашля, общей утомляемости, снижении массы тела, лихорадки можно заподозрить легочную токсичность, интерстициальный пневмонит.
Прием препарата вызывает изменения ЭКГ, удлиняет период реполяризации желудочков, удлиняет интервал QT.
Лечение прекращается при развитии атриовентрикулярной блокады 2-й и 3-й степени, синотриальной, двухпучковой внутрижелудочковой блокады.
У амиодарона слабо выражен проаритмогенный эффект, хотя сообщалось о возникновении аритмии, утяжелении имеющихся нарушений ритма на фоне его приема. Маловероятно, что средство провоцирует желудочковую тахикардию типа пируэт.
При появлении расплывчатости зрения или снижении его остроты срочно проводят офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии неврита зрительного нерва или невропатии лечение отменяется – есть риск развития слепоты.
В таблетках содержится йод, поэтому их прием может замедлять поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
Развитие гипотиреоза сопровождается увеличением массы тела, брадикардией, непереносимостью холода, снижением активности.
Продолжительное лечение средством может усилить гемодинамический риск местной или общей анестезии, проявить острый респираторный дистресс-синдром.
Во время приема лекарства возможно проявление острых нарушений работы печени, гепатоцеллюлярной или печеночной недостаточности. Если активность трансаминаз увеличена втрое, терапия прекращается. Признаки обратимы, но иногда фатальны для жизни.
Врачи не рекомендуют пациентам, получающим лечение Кордароном, управлять опасными механизмами или заниматься вождением транспорта.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Кордарона говорится об его лекарственном взаимодействии с прочими препаратами. Основные комбинации:

Комбинация средства с антиаритмическими препаратами (Хинидином, Бепридилом, Прокаинамидом), Винкамином, нейролептиками (фенотиазинами, бензамидами), трициклическими антидепрессантами, азолами, макролидами (Эритромицин), противомалярийными медикаментами (Хинин), Терфенадином, Астемизолом противопоказана ввиду возможного проявления желудочковой тахикардии.
Сочетания, требующие осторожности в применении ввиду увеличенного риска развития побочных эффектов: фторхинолоны, Моксифлоксацин, препараты для урежения частоты сердечного ритма, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов (Верапамил) системные кортикостероиды, амфотерицин В.
Одновременный прием препарата со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, диуретиками может привести к гипокалиемии.
Сочетание амиодарона с клонидином, галантамином, пилокарпином, амбенония хлоридом может вызвать брадикардию.
Кордарон в комбинации с препаратами наперстянки, сердечными гликозидами, Дигоксином может приводить к брадикардии, увеличению концентрации средств в крови.
Сочетание медикамента с Дабигатраном увеличивает риск развития кровотечений, гиперстимуляции.
Амиодарон увеличивает концентрацию Варфарина, Фенитоина, Флекаинида, Циклоспорина, Декстрометорфана, антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, тетракозактидов, тиазидов в крови, что приводит к кровотечениям или передозировке.
Кордарон увеличивает фармакодинамику Фентанила, повышает риск развития мышечной токсичности статинов, синусовой брадикардии при сочетании с Лидокаином, нефротоксичности с Такролимумос, побочных эффектов Силденафила, психомоторных эффектов Мидазолама.
Препарат снижает эффективность Клопидогрела.
Рекомендовано избегать сочетания средства с грейпфрутовым соком, Циметидином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, Индинавиром.
Снизить концентрацию амиодарона могут Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного.

Кордарон и алкоголь

Согласно инструкции, Кордарон в ампулах и таблетках несовместим с алкоголем. Во время терапии препаратом категорически запрещено употреблять спиртные напитки, потому что это повышает нагрузку на печень и усиливает проявление побочных эффектов. В результате совмещения с этанолом может пострадать работа органа, снизиться эффективность лечения медикаментом.

Побочные эффекты Кордарона

Препарат Кордарон может проявлять побочные действия во время использования. Инструкция по применению указывает на следующие:

брадикардия, нарушение проводимости, аритмия, остановка синусового узла, васкулит, прогрессирование сердечной недостаточности, желудочковая тахикардия, стенокардия;
тошнота, дисгевзия, рвота;
повышение активности ферментов печени, острое поражение печени, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз;
легочная токсичность, пневмония, фиброз, плеврит, бронхиолит, одышка, сухой кашель, бронхоспазм, дистресс-синдром, альвеолит; апноэ;
депрессия;
легочное кровотечение;
гипотония, учащение пульса;
микроотложения липофусцина в эпителии роговицы сетчатки, нарушение зрения, нечеткость, неврит зрительного нерва, невропатия;
флебит, холестаз;
гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз;
фотосенсибилизация, серовато-голубая пигментация кожи, эритема, кожная сыпь, алопеция, дерматит, крапивница;
тремор, нарушения сна, кошмары, миопатия, мозжечковая атаксия, гипертензия, головная боль;
импотенция, эпидидимит;
парестезия;
тромбоцитопения, анемия;
ангионевротический отек;
гранулема костного мозга.

Передозировка

Симптомами передозировки средством становятся синусовая брадикардия, остановка сердца, желудочковая тахикардия, поражения печени. Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, бета-адреностимуляторов, внутривенном введении солей магния, колестирамина. Показана установка кардиостимулятора. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при декомпенсированной или сердечной тяжелой хронической недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, дыхательной недостаточности, в пожилом возрасте, при атриовентрикулярной блокаде первой степени. По инструкции, противопоказаниями к приему Кордарона являются:

синдром слабости синусового узла, брадикардия, синотриальная блокада;
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
гипомагниемия, гипокалиемия;
интерстициальная болезнь легких;
гипо- или гипертиреоз;
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюбкозы-галактозы;
беременность, лактация;
повышенная чувствительность пациента к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Кордарон – это рецептурный препарат, который следует хранить при температуре до 30 градусов в течение трех лет.

Аналоги

Для замены препарата существуют некоторые медикаменты, которые схожи с ним по активному веществу или фармакологическому эффекту. К ним относятся:

Амиодарон – самый близкий аналог Кордарона с антиаритмическим действием, содержит одноименный компонент;
Амиокордин – таблетки на основе амиодарона;
Аритмил – антиаритмические таблетки с тем же активным веществом состава;
Кардиодарон – коронародилатирующие таблетки на основе амиодарона;
Ротаритмил – антиаритмические таблетки на основе амиодарона.

Цена Кордарона

Таблетки и раствор для инъекций Кордарон продаются через аптечные сети по ценам, зависящим от ценовой политики продавцов. Примерная стоимость лекарства по Москве указана в таблице.

Для нормализации ритма сердечных сокращений важно подобрать наиболее действенный препарат – в соответствии со спектром его воздействия и характером аритмии. В то же время он должен быть максимально безопасным. При мерцательной аритмии (МА) широкую нишу применимости занимает «Кордарон».

Состав и форма выпуска

«Кордарон» – препарат амиодарона гидрохлорида. Средство производится в таблетках (по 200 мг амиодарона гидрохлорида с делительной риской) и в растворе для инъекций (ампулы по 3 мл, содержат по 150 мг амиодарона гидрохлорида). Производят лекарство «Санофи Винтроп Индустрия» (Франция), «Хиноин» (Венгрия).

Кордарон – уникальное в своем роде средство

Внутривенно «Кордарон» вводят в экстренных ситуациях (при угрожающих жизни приступах аритмии, в стационаре), с мониторингом ЭКГ и артериального давления (АД), так как велика опасность критического падения АД и терминальной сердечной недостаточности. «Кордарон» вводится медленно, разбавленным 5% раствором глюкозы.

Фармакологическое воздействие

«Кордарон» воздействует на ряд факторов, влияющих на реактивность и электропроводимость синусно-предсердного и предсердно-желудочкового нервных узлов:

«Кордарон» способен частично блокировать калиевые, натриевые и кальциевые каналы клеточных мембран, он:

замедляет прохождение через мембраны миокарда ионов калия и натрия, удлиняя потенциал действия и эффективный рефрактерный период, то есть сердцебиение становится размеренным и спокойным;
за счет частичной блокады транспортировки кальция расширяет периферические сосуды, снижая общее периферическое сопротивление.

Уменьшает чувствительность и адренорецепторов сердца к гормонам стресса.
Ослабляет возбуждающее влияние гормонов щитовидной железы на миокард, ингибируя одно из звеньев их синтеза.

Поскольку «Кордарон» воздействует на многие факторы и понемногу, он относительно безопасен, насколько, вообще, можно говорить о безопасности применения в отношении регуляторов сердечного ритма.

Кроме того, Кордарон расширяет коронарные сосуды и снижает давление

Кому показан «Кордарон»?

Выбор делают в пользу «Кордарона», если:

у пациента с аритмией нормальное или пониженное артериальное давление, и дополнительно снижать его нельзя;
присутствует ХСН и нельзя уменьшать сократительную способность сердца;
у пациента нет серьезных структурных поражений сердца;
выработка тиреоидных гормонов приблизительно соответствует пределам нормы.

«Кордарон» применяют для :

купирования эпизодов пароксизмальной тахикардии, пароксизмов и постоянной формы МА.
профилактики повторных эпизодов и фибрилляций, приступов МА, внезапной, возможно, летальной аритмии у постинфарктных пациентов.

Противопоказания

«Кордарон» противопоказан при:

дисфункции синусового узла и атриовентрикулярной (АV) блокаде II и III степени (без кардиостимулятора);
гипокалиемии, гипомагниемии;
болезнях соединительной ткани легких, некардиогенном отеке легких;
выработке тиреогормонов менее нормы или сверх нормы;
удлинении электрической систолы на ЭКГ;

Не существует лекарств без противопоказаний к их применению. Для «Кордарона» это: периоды беременности и кормления грудью

приеме веществ, удлиняющих электрическую систолу и способных спровоцировать пароксизмальные тахикардии, включая тахикардию типа «пируэт»;
детском возрасте;
беременности и кормлении грудью;
непереносимости йода или собственно амиодарона.

«Кордарон» нежелателен:

при выраженной ХСН;
ослабленной функции печени;
недостаточности дыхательной функции и бронхиальной астме;
в старческом возрасте;
при АV-блокаде I степени.

Побочные действия

Побочные действия (таблетки):

умеренная брадикардия (в 1–10% случаев);
синотриальная или атриовентрикулярная блокада (0,1–1%);
провоцирование новых аритмий или осложнение имеющихся как в результате действия лекарства, так и из-за его неэффективности – 0,1–1%;
тошнота, рвота, нежелание есть, тяжесть в желудке – 10% и больше при приеме насыщающих доз;
повышение трансаминаз печени и желчных пигментов, развитие печеночной недостаточности (1–10%);
развитие хронических заболеваний печени – менее 0,01% случаев;
пневмонит и облитерирующий бронхиолит (1–10%);
бронхоспазм, отек легких (меньше 0,01%);

Частые побочные реакции на прием Кордарона:тошнота и рвота

нечеткость зрения, вызванная липидными отложениями в роговице (часто), неврит зрительного нерва (очень редко). При неврите препарат срочно отменяют;
гипотиреоз, гипертиреоз (довольно часто);
повышенная чувствительность кожи к солнечному облучению (практически всегда);
дрожание конечностей, нарушения сна.

Побочные действия инъекционного раствора:

жар («горячий укол»), снижение АД, брадикардия разной степени выраженности;
провоцирование аритмии (редко);
повышение уровня трансаминаз печени;
анафилактический шок, повышение внутричерепного давления, бронхоспазм (исключительно редко);
флебит на месте введения.

Дозировка «Кордарона» при аритмии

В начале приема таблеток «Кордарона» в стационаре суммарная (распределенная) суточная доза назначается от 600 до 1200 мг. В таком количестве пациент принимает препарат приблизительно неделю, пока не употребит «насыщающее» количество – 10 граммов. Далее назначается поддерживающая доза 100–400 мг в сутки. Следует подбирать наименьшую возможную для поддержания антиаритмического действия дозу во избежание побочных явлений.

Принимать Кордарон точно как предписано

В домашних условиях период насыщения в целях безопасности растягивают приблизительно на 2 недели, назначая от 600 до 800 мг в сутки (в несколько приемов). По достижению насыщающего количества в 10 г пациенту подбирают поддерживающую дозу.

Максимально возможная разовая доза 400 мг. «Кордарон» медленно выделяется из организма, поэтому возможны схемы с приемом поддерживающей дозы через день. Длительность поддерживающей терапии «Кордароном» от нескольких месяцев до 2 лет.

Передозировка

Острая передозировка, симптомы:

резкое замедление пульса;
тахикардия, в том числе типа «пируэт»;
усиление ХСН;
остановка сердца.

Специфического антидота к «Кордарону» нет. Если препарат был принят только что, необходимо промыть желудок, дать активированный уголь и вызывать «Скорую»; для купирования последствий передозировки может потребоваться введение адреналина либо солей магния, либо кардиостимуляция.

Как принимать «Кордарон» при приступе аритмии?

«Кордарон» для снятия приступа применяют в кардиологическом отделении или хотя бы в присутствии врача скорой помощи. По своей инициативе пить его при приступе аритмии опасно.

Кордарон в таблетированной форме следует проглатывать, запивая водой

Взаимодействие с другими лекарствами

«Кордарон» нельзя принимать параллельно с:

β-адреноблокаторами, другими антиаритмическими средствами и блокаторами кальциевых каналов («Верапамил», «Дилтиазем»);
антипсихотическими лекарствами (в том числе «Сультопридом») и антидепрессантами (ингибиторами МАО);
«Пентамидином», «Винкамином», «Эритромицином».

Нежелательно принимать «Кордарон» со слабительными и мочегонными (возможен дефицит калия). При необходимости приема антикоагулянтов контролируется уровень протромбина (повышенный риск кровотечений); сердечных гликозидов – уровень дигоксина (снижается экскреция дигоксина). Список лекарственных взаимодействий неполный, необходимо внимательно изучать инструкцию к препарату.

Особые указания

Во время курса «Кордарона»:

алкоголь противопоказан;
следует избегать пребывания на солнце. Помимо возможности ожогов, пигментация приобретает неестественные сероватые оттенки;
нужно воздержаться от вождения автомобиля и требующих высокой скорости реакции занятий.

Аналоги «Кордарона» – «Амиодарон», «Амиокордин», «Аритмил», «Кардиодарон», «Ротаритмил». «Кордарон» продается по рецепту. Цена таблеток № 30 от 300 рублей или 200 гривен.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кордарон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кордарон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии аритмии и фибрилляций предсердий и желудочков у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кордарона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антиаритмическим лекарством является Кордарон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 200 мг, уколы в ампулах для внутривенных инъекций обладают коронарорасширяющим, антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Кордарон выпускается в виде:

таблеток для приема внутрь в блистерах по 10 штук по 3 блистера в картонной коробке с прилагающейся инструкцией. На одной из сторон таблетки есть гравировка в виде сердца;
раствора для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, в коробке 6 шт.).

Главным действующим веществом препарата является Амиодарона гидрохлорида, в 1 таблетке его содержится 200 мг. Также в состав препарата входит ряд вспомогательных компонентов, включая моногидрат лактозы, что следует учитывать пациентам с врожденной непереносимостью лактозы.

В 1 мл раствора – 50 мг активного компонента.

Фармакологическое действие

Помимо антиаритмического действия, Кордарон обладает коронарорасширяющим, антиангинальным, а также альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами. Механизм антиаритмического действия Кордарона обусловлен способностью препарата блокировать ионный ток в калиевых каналах и тем самым увеличивать продолжительность третьей фазы потенциала действия кардиомиоцитов.

Снижает частоту сердечных сокращений за счет уменьшения автоматизма синусового узла, блокирует альфа- и бета-адренорецепторы, замедляет предсердную, синоатриальную и AV-проводимость, а также уменьшает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Применение препарата позволяет достичь нужного эффекта через 7 дней с момента начала терапии. Иногда этот период занимает от нескольких дней до двух недель.

Показания к применению

От чего помогает Кордарон? Таблетки назначают для профилактики рецидивов:

мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (<40%).

Раствор

купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии;
купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);
купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии.

Инструкция по применению

Кордарон таблетки: перорально, до еды, запивая небольшим количеством воды. Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и состояния больного. Нагрузочная доза в условиях стационара наращивается, начиная с суточной дозы 0,6-0,8 г (вплоть до 1,2 г) разделенной на несколько приемов, до достижения суммарной дозы 10 г после 5-8 дней приема; амбулаторно насыщение до 10 г производится в течение 10-14 дней в суточной дозе 0,6-0,8 г.

Поддерживающая доза должна быть минимальной эффективной, подбирается индивидуально, может составлять от 0,1 до 0,4 г в сутки. Средняя терапевтическая разовая доза – 0,2 г, суточная – 0,4 г. Максимальная разовая доза – 0,4 г, суточная – 1,2 г. Таблетки можно принимать через день или с перерывом в приеме 2 дня в неделю.

Раствор для инъекций: предназначен для в/в введения для достижения быстрого антиаритмического эффекта или при невозможности приема препарата внутрь. Кроме особых экстренных клинических ситуаций раствор необходимо использовать только в условиях интенсивной терапии стационара под постоянным контролем АД и электрокардиограммы (ЭКГ).

Нельзя смешивать раствор с другими средствами, вводить в одну и ту же линию системы для инфузий или применять в неразведенном виде. Для разведения необходимо использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы), концентрация полученного раствора должна быть не меньше, чем при разведении 6 мл препарата в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Введение следует производить всегда через центральный венозный катетер, введение через периферические вены допускается для кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, в случае отсутствия центрального венозного доступа.

При тяжелых нарушениях сердечного ритма, в случае невозможности приема препарата внутрь, капельное в/в введение через центральный венозный катетер рекомендуется в обычной нагрузочной дозе из расчета 0,005 г на 1 кг веса больного в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Вводить следует в течение 20-120 минут, желательно с помощью электронной помпы. Она может вводиться в течение 24 часов 2-3 раза, коррекция скорости введения зависит от клинического эффекта.

Поддерживающая суточная доза амиодарона назначается обычно в размере 0,6-0,8 г, допускается повышение до 1,2 г в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). В течение 2-3 дней в/в введения следует постепенно переходить на прием препарата внутрь.

Внутривенное струйное введение в процессе кардиореанимации при остановке сердца на фоне фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, рекомендуется в дозе 0,3 г препарата разведенных в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). В случае отсутствия клинического эффекта возможно дополнительное введение 0,15 г амиодарона.

Противопоказания

Данное лекарственное средство может использоваться пациентами только по назначению врача после тщательно обследования. Перед началом терапии рекомендуется внимательно изучить прилагающуюся инструкцию на предмет ограничений. Противопоказания к использованию препарата Кордарон являются:

Синусовая брадикардия;
Врожденная непереносимость лактозы или лактазная недостаточность;
Интерстициальная болезнь легких;
Возраст до 18 лет;
Одновременное применение лекарств, изменяющих показатели электрокардиограммы и способных вызвать развитие пароксизмальных тахикардий;
Беременность и период грудного вскармливания;
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
Тяжелые нарушения функции щитовидной железы (гипер или гипотиреоз);
Гипокалиемия или гипомагниемия.

С особенной осторожностью препарат можно использовать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, печеночной или почечной недостаточности, бронхиальной астме, дыхательной недостаточности, а также лицам пожилого возраста (более 65 лет).

Побочные явления

Кордарон может стать причиной следующих побочных эффектов: алопеции, снижения потенции, миопатии, васкулита, эпидидимита, фотосенсибилизации, пигментации кожных покровов, повышенного потоотделения.

Длительное применение вызывает апластическую анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, аллергические реакции, дерматит. При парентеральном введении развивается флебит.

Дыхательная система: апноэ, бронхоспазм, плеврит, фиброз легких, альвеолит, антерстициальная пневмония, одышка, кашель.
Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение липофусцина в роговичном эпителии, увеит.
Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, прогрессирование ХСН, атривентрикулярная блокада, синусовая брадикардия. Обмен веществ: тиреотоксикоз, гипотиреоз, повышение уровня Т4.
Пищеварительная система: цирроз печени, желтуха, холестаз, токсический гепатит, повышение уровня ферментов печени, потеря, притупление вкусового восприятия, снижение аппетита, рвота, тошнота.
Нервная система: нарушения сна, нарушения памяти, периферическая невропатия, парестезии, слуховые галлюцинации, ощущение усталости, депрессия, головокружения, слабость, головные боли, неврит зрительного нерва, внутричерепная гипертензия, атаксия, экстрапирамидные проявления.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Кордарон противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Перед началом терапии следует провести исследование ЭКГ и анализ крови на содержание в ней калия. Гипокалиемия нужно скорректировать до начала приема препарата. Каждые 3 месяца во время лечения нужно проходить ЭКГ, контролировать активность трансаминаз и другие показатели функции печени.

Пациентам с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед началом лечения следует провести обследование на выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. В течение терапии Кордароном каждые полгода следует проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

При развитии AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады следует отменить Кордарон. Длительный прием препарата может усилить гемодинамический риск при введении местной или общей анестезии.

Лекарственное взаимодействие

Артериальная гипотония, брадикардия, нарушения проводимости могут развиться при проведении оксигенотерапии, при проведении общей анестезии с использованием препаратов для ингаляционной анестезии.

Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови.

Лекарственные средства, которые вызывают фотосенсибилизацию, могут спровоцировать аддитивное фотосенсибилизирующее воздействие.

При одновременном применении препаратов лития повышается риск формирования гипотиреоза. Циметидин повышает период полувыведения основного компонента, а колестирамин уменьшает его всасывание в плазме крови.

«Петлевые» диуретики, астемизол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, тиазиды, соталол, глюкокортикостероиды, слабительные препараты, пентамидин, тетракозактид, антиаритмические средства первого класса, амфотерицин В могут спровоцировать аритмогенный эффект.

Кордарон способен подавлять поглощение пертехнетта натрия, йодида натрия щитовидной железой. Лекарственное средство вызывает усиление эффектов непрямых антикоагулянтов (аценокумарола и варфарина).

Сердечные гликозиды, Верапамил, бета-адреноблокаторы повышают вероятность угнетения атривентрикулярной проводимости, развития брадикардии. При назначении варфарина его дозировку уменьшают до 66%, при назначении аценокумарола – на 50%, обязателен контроль протромбинового времени.

Аналоги лекарства Кордарон

По структуре определяют аналоги:

Амиодарон.

Хранить лекарство необходимо вдали от детей при комнатной температуре. Срок годности таблеток – 3 года, раствора для инъекций – 2 года

Показания к применению препарата Кордарон

Применение препарата Кордарон

Противопоказания к применению препарата Кордарон

Побочные эффекты препарата Кордарон

Особые указания по применениюм

Взаимодействия препарата Кордарон

Передозировка препарата Кордарон, симптомы и лечение

Условия хранения препарата Кордарон

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению Кордарона

Как принимать Кордарон

Раствор

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Кордарон и алкоголь

Побочные эффекты Кордарона

Передозировка

Противопоказания

Условия продажи и хранения

Аналоги

Цена Кордарона

Состав и форма выпуска

Фармакологическое воздействие

Кому показан «Кордарон»?

Противопоказания

Побочные действия

Дозировка «Кордарона» при аритмии

Передозировка

Как принимать «Кордарон» при приступе аритмии?

Взаимодействие с другими лекарствами

Особые указания

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Раствор

Инструкция по применению

Противопоказания

Побочные явления

Детям, при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Аналоги лекарства Кордарон

Интересные статьи

Интересные статьи