Кордарон мнн название. Лекарственный справочник гэотар

15.04.2019

Таблетки

Профилактика рецидивов:

Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

Лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Инъекционная форма Кордарона®

Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Форма выпуска препарата Кордарон

раствор для внутривенного введения 50 мг/мл; ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 6, пачка картонная 1;

Состав
Таблетки делимые 1 табл.
амиодарона гидрохлорид 200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; повидон K90F; кремния диоксид коллоидный безводный
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.

Раствор для внутривенного введения 3 мл
амиодарона гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества (на ампулу): бензиловый спирт - 60 мг; полисорбат 80 - 300 мг; вода для инъекций - до 3 мл
в ампулах по 3 мл; в коробке 6 шт.

Фармакодинамика препарата Кордарон

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

Увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вогана-Вильямса);

Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

Неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

Замедление синоатриальной, предсердной и AV проводимости, более выраженное при тахикардии;

Отсутствие изменений проводимости желудочков;

Увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV узла;

Замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

Отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь и парентеральном введении;

Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и ЧСС, а также сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

Поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10–30 дней после его отмены.

Фармакокинетика препарата Кордарон

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение - около 50%). После однократного приема амиодарона Cmax в плазме крови достигается через 3–7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед). Амиодарон является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: СУР2С9, СУР2D6, СУР3А4, СУР3А5, СУР3А7.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T1/2 (первая фаза) - 4–21 ч, T1/2 во 2-й фазе - 25–110 дней (20–100 дней). После продолжительного перорального приема средний T1/2 - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг/сут при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60–80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня насыщения тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

При в/в введении Кордарона® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, особенно в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения лечения.

Использование препарата Кордарон во время беременности

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риск (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период лактации

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Противопоказания к применению препарата Кордарон

Общие для обеих лекарственных форм

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;

Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).

AV блокада II–III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Гипокалиемия, гипомагниемия;

Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Взаимодействие»):

Антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

Беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

Период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток дополнительно: интерстициальная болезнь легких.

Для инъекционной формы дополнительно:

Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) - в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок.

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой хронической (III–IV ФК по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV блокаде I степени.

Побочные действия препарата Кордарон

Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто - ≥10%), часто - ≥1%, <10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Таблетки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная брадикардия, выраженность которой зависит от дозы препарата. Нечасто - нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней); аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно определить, является ли это следствием применения препарата, или связано с тяжестью поражения сердца, или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона® совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). Очень редко - выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста). Частота не известна - прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, особенно в начале лечения; проходящие после уменьшения дозы; изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5–3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Часто - острое поражение печени с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»). Очень редко - хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 мес, следует подозревать хроническое поражение печени.

Со стороны дыхательной системы: часто - сообщалось о случаях развития интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда заканчивающихся летальным исходом. Отмечено несколько случаев плеврита. Эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, однако они, в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3–4 нед. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата. Очень редко - бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. «Особые указания»). Частота не известна - легочное кровотечение.

Со стороны органов чувств: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении. Очень редко - были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с амиодароном к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона®, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.

Эндокринные нарушения: часто - гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией. Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1–3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотке крови. Гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (сверхчувствительный критерий). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3–4 нед), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние больного ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение кортикостероидами (1 мг/кг), продолжая его достаточно долго (3 мес), вместо применения синтетических антитиреоидных препаратов, которые не всегда могут быть эффективными в этом случае. Очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто - фотосенсибилизация. Часто - в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает. Очень редко - в ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, есть сообщения о кожной сыпи, обычно малоспецифичной, отдельные случаи эксфолиативного дерматита (связь с препаратом не установлена); алопеция.

Со стороны ЦНС: часто - тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, в т.ч. кошмарные сновидения. Редко - сенсомоторные, моторные и смешанные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата. Очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Прочие: очень редко - васкулит, эпидидимит, несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Раствор для инъекций

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС); снижение АД, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата. Очень редко - проаритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий и в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», или усугублении существующих - в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона® совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTс) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном®, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения. Выраженная брадикардия или в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенном струйном введении).

Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит; бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими концентрациями кислорода) (см. «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота. Очень редко - изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5–3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»).

Со стороны кожных покровов: очень редко - чувство жара, повышенное потоотделение.

Со стороны ЦНС: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок. Неизвестная частота - ангионевротический отек.

Реакции в месте введения: часто - воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит, при введении непосредственно в периферическую вену. Реакции в месте введения, такие как: боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Способ применения и дозы препарата Кордарон

Таблетки. Внутрь, до еды, запивая достаточным количеством воды. Препарат следует принимать только по назначению врача!

Нагрузочная («насыщаюшая») доза: могут быть использованы различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600–800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5–8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10–14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.

Так как Кордарон® имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Раствор для инъекций.

В/в введение: Кордарон® (инъекционная форма) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен использоваться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД!

При в/в введении Кордарон® нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Применять только в разведенном виде. Для разведения Кордарона® следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. «Особые указании»).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии).

Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20–120 мин. Она может вводится повторно 2–3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным Кордароном® рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10–20 мг/кг/сут (обычно - 600 –800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг/сут) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона® внутрь (3 табл. по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 табл. по 200 мг в сутки.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Внутривенное струйное введение (см. «Особые указания»)

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) кордарона, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно (струйно).

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение Кордарона® в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Передозировка препаратом Кордарон

Симптомы: при пероральном приеме очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей магния или кардиостимуляция. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Информации по передозировке амиодарона для в/в введения нет.

Взаимодействия препарата Кордарон с другими препаратами

Тяжелая аритмия, такая как полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes) может быть вызвана рядом ЛС, прежде всего антиаритмическими средствами IA и III класса и некоторыми нейролептиками (см. ниже). Предрасполагающими факторами для ее развития может быть гипокалиемия, брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Противопоказанные комбинации (см. «Противопоказания»):

Препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

Антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;

Другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности - моксифлоксацин).

Бета-адреноблокаторы, БКК, замедляющие ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости.

Слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении:

Препараты, способные вызывать гипокалиемию:

Диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);

Амфотерицин В (в/в);

Системные ГКС;

Тетракозактид.

Увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в особенности желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за уровнем электролитов в крови при необходимости коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и электрокардиографическое наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).

Прокаинамид (см. «Противопоказанные комбинации») - амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

Антикоагулянты непрямого действия. Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования цитохрома Р4502С9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать МНО и проводить коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) - возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Эсмолол - нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-контроля.

Фенитоин (и, согласно экстраполяции, фосфенитоин) - амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования цитохрома Р4502С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина; желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Флекаинид - амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования цитохрома CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флек

KRKA SANOFI SANOFI-AVENTIS SANOFI-CHINOIN Санофи Винтроп Индустрия Хиноин Завод Фармац. и Хим.продуктов, ЗАО

Страна происхождения

Венгрия Франция

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиаритмический препарат

Формы выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в введения прозрачный, светло-желтого цвета. Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры "200" под линией разлома Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры "200" под линией разлома.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты. Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV -узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения. Кроме того, амиодарон обладает следующими свойствами: отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика

Всасывание После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель). Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). Распределение Связывание с белками плазмы составляет 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой Vd. Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Равновесное состояние достигается спустя от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня проникновения в ткани, при котором проявляется терапевтическое действие амиодарона. Метаболизм Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7. Выведение Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник. Амиодарон характеризуется длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью, поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует учитывать, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: T1/2 в?-фазе - 4-21 ч, T1/2 в?-фазе - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза Кордарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с калом после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие. Фармакокинетика в особых клинических случаях Амиодарон в незначительной степени выводится почками, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата.

Особые условия

За исключением неотложных случаев, в/в введение Кордарона следует проводить только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и АД. Кордарон® следует вводить исключительно в форме инфузии, т.к. даже очень медленное в/в струйное введение может вызвать чрезмерное снижение АД, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность. Для того чтобы избежать возникновения реакций в месте введения раствор для в/в введения рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) препарат можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком. Если после кардиореанимации лечение Кордароном должно продолжаться, то Кордарон® следует вводить в/в капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем АД и ЭКГ. Кордарон® нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами. В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). После ИВЛ (например, при приведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым получали Кордарон® в/в, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов. В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном. Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент получает Кордарон®. Лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости. Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, тр

Состав

амиодарона гидрохлорид 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, поливидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный

Кордарон показания к применению

Профилактика рецидивов: - угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании); - наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW; - мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кордарон противопоказания

- СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла); - AV-блокада II и III степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора); - двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора; в этих случаях применение Кордарона в/в возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного кардиостимулятора; - гипокалиемия, гипомагниемия; - выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок; - дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз); - врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; - сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса III

Кордарон дозировка

200 мг 50 мг/мл

Кордарон побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия, в основном умеренное и преходящее снижение АД (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата); очень редко - аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в т. ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения); выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при в/в струйном введении). Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств;

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации Противопоказано применение Кордарона в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт", т.к. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода: - антиаритмические средства: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; - другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);

Передозировка

при приеме внутрь в чрезмерно высоких дозах возможны синусовая брадикардия, остановка сердца, желудочковая тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахиаритмия типа "пируэт", нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение АД.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Амиокордин, Кордарон, Кардиодарон, Ритмиодарон.

Показания к применению:
- Купирование приступов пароксизмальной тахикардии;
- Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
- Купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особости на фоне синрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- Купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика рецидивов:
– угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
– наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в том числе документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у заболевших с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у заболевших без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические продукты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у заболевших с синдромом WPW;
– мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у заболевших группы высокого риска, в последствии недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клиничекие проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (- Кордарон в особости рекомендуется больным с органическими заболеваниями сердца (в том числе с ишемической болезнью сердца), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.
Инъекционная форма кордарона предназначена для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или если невозможно его пероральное применение. Только для применения в стационаре.

Фармакологическое действие:
Антиаритмический продукт III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, и снижением автоматизма синусового узла (что ведет к брадикардии, не отвечающей на воздействие атропина). Препарат неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и сокращает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентной блокадой a- и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
Кордарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта, сокращает сократимость миокарда в основном в последствии в/в введения.
Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев в последствии прекращения его приема.
Терапевтические эффекты наблюдаются через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) в последствии начала приема вещества вовнутрь.
При в/в введении Кордарона его активность максимума достигает через 15 минут и исчезает примерно через 4 часа в последствии введения. Несмотря на то, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей продуктом. При отсутствии повторных инъекций продукт постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении продукта для приема внутрь формируется его тканевой запас.

Кордарон способ применения и дозы:
Таблетки.
Нагрузочная доза: могут быть использованы различные схемы.
В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600- 800 мг до (до максимальной 1200 мг) в день до достижения суммарной дозы 10 г (обычно на протяжении 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг в день до достижения суммарной дозы 10 г (обычно на протяжении 10-14 дней).
Поддерживающая доза: 3 мг/кг массы тела каждый день и может находиться в пределах от 100 мг/сутки до 400 мг/сутки при единоразовом приеме. Следует использовать минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.
Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать каждый второй день (200 мг можно давать каждый второй день, а 100 мг рекомендуется принимать каждый день); также можно делать перерывы (2 дня в неделю).
Препапат надлежит принимать только по назначению врача.

Раствор для инъекций.
Внутривенная инфузия.
Рекомендуемая нагрузочная доза для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела заболевшего, обязана вводиться в 250 мл 5% раствора глюкозы на протяжении от 20 минут до 2 часов. Введение можно повторять 2-3 раза на протяжении 24 часов. Скорость инфузии надлежит корректировать в соответствии с результатами.
Терапевтический эффект продукта проявляется на протяжении первых минут введения и потом постепенно сокращается, поэтому необходима поддерживающая инфузия.
Рекомендуемая поддерживающая доза для взрослых: 10-20 мг/кг/сутки (примерно от 600 до 800 мг/сутки, наибольшая доза - 1200 мг/сутки) в 250 мл 5% раствора глюкозы на протяжении нескольких дней. С первого дня инфузии необходимо начинать переход на пероральный прием продукта.

Внутривенная инъекция.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 5 мг/кг и обязана вводиться на протяжении как минимум 3 минут. Повторную инъекцию надлежит выполнять не ранее, чем через 15 мин. опосля первой инъекции. При надобности продолжения лечения надлежит использовать внутривенную инфузию.
Для малышей старше 3 лет рекомендованная доза составляет 5 мг/кг. За применение продукта у малышей ответственность несет педиатр.
Не надлежит смешивать Кордарон в одном шприце с другими продуктами.

Кордарон противопоказания:
Таблетки.
- Гипервосприимчивость к йоду и/или амиодарону.
- Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).
- Нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости
(атриовентрикулярная блокада (П-Ш ст.), блокады ножек пучка Гиса) в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
- Сочетание с продуктами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт";
- Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертирез).
- Гипокалиемия, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
- Беременность.
- Период лактации.
- Детский возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не установлены).
- Одновременный прием ингибиторов МАО.
- Интерстициальные болезни легких

Раствор для инъекций.
Кордарон для внутривенного введения не рекомендуется использовать в таких случаях:
аллергия к йоду или амиодарону;
синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца;
синдром слабости синусового узла, за исключением случаев коррекции водителем ритма;
тяжелые нарушения проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма,
в сочетании с продуктами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию;
дисфункция щитовидной железы;
беременность, кроме исключительных случаев;
кормление грудью;
дети до 3 лет.

Кордарон побочные действия:
Органы зрения: отложение липофусцина в эпителии роговицы (в этом случае обычно субъективные жалобы у заболевших отсутствуют); в редких случаях, если отложения значительные и частично заполняют зрачок, появляются жалобы на светящиеся точки или «туман» перед глазами при ярком свете.
Дерматологические реакции: отосенсибилизация, которая обычно проявляется в виде эритемы открытых участков кожи; в некоторых случаях возможно появление слабой пигментации на открытых участках кожи.
Эндокринный статус: при долгом назначении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза.
Сердечно-сосудистая система: при использовании больших доз Кордарона, также у предрасположенных больных, возможно появление брадикардии, замедления AV проводимости, артериальной гипотонии.
Ннервной система: единичные случаи развития периферической нейропатии, тремора.
Желудочно-кишечный тракт и печень: не часто тошнота, тяжесть в эпигастрии, нарушения функции печени.
Дыхательная система: описаны случаи развития пневмонита, альвеолита;
При парентеральном использовании возможны ощущение жара, усиление потоотделения; бронхоспазм, апноэ (у заболевших с тяжелой дыхательной недостаточностью); увеличение внутричерепного давления; местно - флебит.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Для усиления антиангинального эффекта целесообразно комбинированное применение Кордарона с продуктами нитратов пролонгированного действия.
Возможно назначать Кордарон одновременно с кардиотоническими продуктами, в частности, с продуктами наперстянки, однако в этом случае повышается риск развития брадикардии.
Кордарон можно назначать в сочетании с антикоагулянтами, диуретиками.
Прием Кордарона внутрь на протяжении длительного периода времени, предшествующего операции, не оказывает неблагоприятного действия на анестезиологические и реанимационные мероприятия. Не было отмечено взаимодействия Кордарона с дроперидолом, феноперидином, хлорпротиксеном, декстроморамидом, панкурония бромидом, пентобарбиталом.
Не рекомендуется назначать Кордарон одновременно с верапамилом, ингибиторами МАО. Не рекомендуется использовать Кордарон в сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением отдельных тяжелых случаев со специфическими особостями гемодинамики).

Форма выпуска:
Таблетки, раствор для внутривенных инъекций.
30 таблеток по 200 мг Кордарона упакованы в блистеры горячей запайки из ПВХ/алюминия. Блистеры упакованы в картонную пачку. Картонные коробки, содержащие 6 ампул бесцветного стекла типа I.

Передозировка:
Информации в отношении передозировки внутривенного амиодарона нет. Есть некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальная тахикардия "torsade de pointes", нарушения кровообращения и нарушения функции печени, снижение артериального давления Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пирует» - в/в солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа.

Условия хранения:
Раствор - при комнатной температуре (не более 25°С), в оригинальной картонной коробке, в сухом недоступном для малышей месте. Таблетки - при температуре ниже 30°С.

Условия отпуска из аптек:
Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме раствора для в/в введения предназначен для применения только в условиях стационара.

Синонимы:
Амиодарон

Кордарон состав:
Таблетки.
Активное вещество: Амиодарона гидрохлорид - 200 мг.
Вспомогательные вещества:
- Лактозы моногидрат 200 меш. - 71,0 мг;
- Крахмал кукурузный - 66,0 мг;
- Поливидон K90F - 6,0 мг;
- Кремния коллоидный безводный диоксид - 2,4 мг;
- Магния стеарат - 4,6 мг на одну делимую таблетку массой 350,0 мг;

Раствор для инъекций.
Активное вещество: Амиодарона гидрохлорид 150 мг;
Вспомогательные вещества:
- Бензиловый спирт - 60 мг;
- Полисорбат 80 - 300 мг;
Вод для инъекций 3,0 мл.

Дополнительно:
Таблетки.
Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить ЭКГ-исследование. Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывет определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала Q-T, Q-Tc (коррегированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала Q-Tc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоизначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия продукта, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.
У пожилых людей возможно замедление ритма сердца с развитием брадикардии.
Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием Кордарона на легкие.
При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, сино-атриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено.
Поскольку Кордарон содержит йод, перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить исследование функции щитовидной железы. Прием Кордарона может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не оказывает влияние на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.
Перед началом и в процессе лечения лечения рекомендуется проводить определение уровня калия в сыворотке крови.

Раствор для инъекций.
- Внутривенное введение Кордарона обычно надлежит использовать в виде внутривенных инфузий, а не в виде инъекций шприцом из-за опасности
возникновения гемодинамических расстройств (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).
- Внутривенное введение Кордарона шприцом в виде инъекции надлежит проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей и только в отделениях кардиореанимации при непрерывном электрокардиографическом контроле.
- При введении Кордарона шприцом в виде инъекции, доза в пределах 5 мг/кг обязана вводиться по крайней мере на протяжении 3 минут повторно.
Инъекцию не надлежит повторять раньше, чем через 15 мин. опосля первой инъекции, даже если в последствиидняя состояла только из одной ампулы
(возможен необратимый коллапс).
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными продуктами. При надобности длительного лечения надлежит перейти на внутривенные инфузии.
- Кордарон для внутривенных инъекций должен использоваться только в специализированных больничных отделениях под постоянным контролем
(ЭКГ, АД).
- Применять с осторожностью в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированных кардиомиопатиях или тяжелой сердечной недостаточности.
Общая анестезия: перед операцией анестезиолога надлежит поставить в известность о том, что больной принимает амиодарон.
Перед началом лечения Кордароном рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, определение уровня гормонов щитовидной железы (Т3, Т4 и ТТГ) и калия в сыворотке крови.
Побочные эффекты продукта обычно зависят от дозы; поэтому надлежит соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.
Больных надлежит предупредить о том, чтобы они в ходе лечения избегали солнечного света или принимали защитные меры (например, солнцезацитные крема).
Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особо у заболевших с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев в последствии окончания лечения надлежит проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы надлежит проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке крови.

Медикамент Кордарон со всеми его показаниями и противопоказаниями к применению относится к группе антиаритмических медикаментов третьего класса. То есть, действие его основывается на блокаде калиевых каналов. Лекарство также обладает свойствами антиаритмиков первого и четвертого класса. А соответственно, может параллельно блокировать натриевые и кальциевые каналы. Кроме всего прочего, препарат оказывает бета-адреноблокирующий, антиангиальный и коронарорасширяющий эффекты.

Показания к применению таблетки Кордарон

В основе медикамента – гидрохлорид амиодарона. Стандартная дозировка действующего вещества – 200 мг. Кроме него, в состав препарата входят такие вспомогательные компоненты:

безводный коллоидный диоксид кремния;
моногидрат лактозы;
стеарат магния;
кукурузный крахмал;
повидон.

Препарат Кордарон показанию к применению как для лечения, так и в профилактических целях. Назначают его обычно при:

наджелудочковых пароксизмальных тахикардиях;
желудочковых аритмиях;
синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
наджелудочковой и желудочковой ;
трепетании предсердия;
синусовой тахикардии;
восстановлении после инфаркта миокарда;
острой фазе инфаркта миокарда;
фибрилляции предсердий;
нарушениях функций желудочка;
ишемической болезни сердца;

Как именно применять таблетки Кордарон, определяет лечащий врач. В терапии могут быть использованы разные схемы. Так, например, в условиях стационара оптимальной начальной дозой считаются 600-800 мг гидрохлорида амиодарона, разделенные на несколько приемов. Максимальная же допустимая суммарная суточная доза составляет 10 г. А продолжается такое лечение от пяти до восьми дней.

Схема амбулаторного лечения подобна, но продолжаться оно должно чуть дольше – от десяти дней до двух недель. Важно помнить, что длительность полувыведения Кордарона немаленькая, поэтому применять его рекомендуется через день. Можно также пить таблетки с небольшими – до пары дней – перерывами.

Противопоказания к применению Кордарона

Противопоказания есть практически у любого медикамента. И Кордарон не стал исключением. Не рекомендуется лечиться этим антиаритмиком при:

повышенной чувствительности к компонентам состава;
удлинении интервала QT (как врожденном, так и приобретенном);
синусовой брадикардии;
синоатриальной блокаде;
беременности;
кормлении грудью;
интерстициальной болезни легких;
гипокалиемии;
гипомагниемии;
дисфункциях щитовидной железы (таких, как гипер- или гипотиреоз);
атриовентикулярной блокаде с первой по третью степень.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, делимые, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с гравировкой символа в виде средца и цифры «200» на одной стороне; таблетки могут быть легко разделены вдоль линии разлома при нормальных условиях применения.

1 таб.
амиодарона гидрохлорид 200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангинальное действие Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентной блокадой α- и β-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.

Кордарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта, уменьшает сократимость миокарда в основном после в/в введения.

Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема.

Терапевтические эффекты наблюдаются через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата внутрь.

При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. Несмотря на то, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей препаратом. При отсутствии повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении препарата для приема внутрь формируется его тканевой запас.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь амиодарон абсорбируется медленно (абсорбция составляет 30-50%), скорость абсорбции подвержена значительным колебаниям. Биодоступность после приема внутрь колеблется в пределах от 30 до 80% у разных больных (в среднем около 50%). После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Распределение

Амиодарон имеет большой Vd. Амиодарон больше всего накапливается в жировой ткани, печени, легких, селезенке и роговице глаза. Через несколько дней отмечается выведение амиодарона из организма. Css достигается в пределах от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Связывание с белками плазмы крови — 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами).

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Каждая доза Кордарона (200 мг) содержит 75 мг йода; было определено, что 6 мг из них высвобождается в виде свободного йода. При продолжительном лечении его концентрации могут достигать 60-80% концентраций амиодарона.

Выведение

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: T1/2 в α-фазе — 4-21 ч, T1/2 в β-фазе — 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к. необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации плазменной концентрации, а полное выведение может длиться более 4 мес).

После отмены препарата полное выведение его из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание присутствие фармакодинамических эффектов Кордарона на протяжении от 10 дней и вплоть до 1 мес после его отмены. Амиодарон выводится с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности в средних дозах. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

ПОКАЗАНИЯ

Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;

Купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);

Купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика рецидивов

Угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании);

Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;

Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у больных из группы высокого риска после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (Кордарон особенно рекомендуется пациентам с органическими заболеваниями сердца (в т.ч. с ИБС), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.

Кордарон для в/в введения предназначен для только для применения в стационаре в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или когда невозможен прием препарата внутрь.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приема внутрь

При назначении препарата в нагрузочной дозе могут быть использованы различные схемы. При применении в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг/сут до максимальной 1200 мг/сут (обычно в течение 5-8 дней).

При амбулаторном назначении начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг/сут (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза определяется из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки и может находиться в пределах от 100 мг/сут до 400 мг/сут при приеме 1 раз/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу. Т.к. амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат можно принимать каждый второй день (200 мг можно давать каждый второй день, а 100 мг рекомендуется принимать ежедневно) или делать перерывы (2 дня в неделю).

Для раствора для в/в введения

Нагрузочная доза Кордарона составляет первоначально 5-7 мг/кг массы тела в 250 мл 5%-ного раствора декстрозы (глюкозы) в течение 30-60 мин. Терапевтический эффект Кордарона проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно, что требует коррекции скорости его введения в соответствии с результатами лечения.

Для поддерживающей терапии препарат назначают в виде постоянной или прерывистой (2-3 раза/сут) в/в инфузии в 5% растворе декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней в дозе до 1200 мг/сут. После в/в введения в нагрузочной дозе вместо продолжения в/в инфузии возможен переход на прием Кордарона внутрь в дозе от 600-800 мг до 1200 мг/сут. С первого дня в/в введения Кордарона целесообразно начинать постепенный переход на прием препарата внутрь.

При проведении в/в инъекций препарат в дозе 5 мг/кг вводят в течение как минимум 3 мин. Кордарон нельзя набирать в один шприц с другими лекарственными средствами!

Для в/в инфузии не следует применять концентрацию ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для в/в введения использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Раствор для в/в введения

Системные реакции: ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД (обычно умеренное и преходящее); случаи тяжелой артериальной гипотензии или коллапса (были зарегистрированы при передозировке или слишком быстром введении), умеренная брадикардия (в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующая отмены терапии); редко — проаритмическое действие. В начале терапии отмечается повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, которое обычно остается умеренным (в 1.5-3 раза выше верхней границы нормы /ВГН/) и, как правило, нормализуется при снижении дозы или даже спонтанно. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. Имеются отдельные сообщения о случаях острой печеночной недостаточности с высоким уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой (некоторые с летальным исходом). В единичных (исключительно редких) случаях отмечались — анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой. Наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресса, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом.

Местные реакции: флебит (можно избежать при использовании центрального венозного катетера).

Для приема внутрь

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (в основном умеренная и дозозависимая); в некоторых случаях (при дисфункции синусового узла, у лиц пожилого возраста) — выраженная брадикардия; в исключительных случаях — синусовая блокада; редко — нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней, внутрижелудочковая блокада); в отдельных случаях — возникновение новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях — с последующей остановкой сердца (по имеющимся данным невозможно установить связь с применением препарата, с тяжестью поражения сердца или с неэффективностью лечения). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях совместного применения Кордарона с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса.

Со стороны органа зрения: микроотложения липофусцина в роговице глаза (почти всегда присутствующие) обычно ограничены областью зрачка, обратимы после отмены препарата, иногда приводят к нарушению зрения в виде появления окрашенного ореола при ярком освещении или ощущения тумана; в отдельных случаях — невропатия/неврит зрительного нерва (связь с приемом амиодароном к настоящему времени четко не установлена).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация; эритема (при проведении радиотерапии); в отдельных случаях – сыпь (обычно неспецифическая), эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата формально не установлена); при продолжительном применении в высоких дозах — сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения медленно исчезает).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т3 в сыворотке крови (Т4 остается нормальным или слегка пониженным) в таких случаях при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы отмены препарата не требуется); возможно развитие гипотиреоза (слабо выраженные увеличение массы тела, пониженная активность, более выраженная /по сравнению с ожидаемой/ брадикардия); гипертиреоза (как во время терапии так и в течение нескольких месяцев после прекращения применения препарата). Подозрение на гипертиреоз может возникать при следующих слабо выраженных клинических симптомах: потеря массы тела, развитие аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность. Диагноз подтверждается четким снижением ТТГ сыворотки крови. Амиодарон должен быть отменен.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса (обычно встречаются в начале терапии при применении в нагрузочных дозах и уменьшаются при снижении дозы); в начале лечения — изолированное повышение (в 1.5-3 раза выше ВГН) активности печеночных трансаминаз (снижаются при снижении дозы препарата или даже спонтанно); в отдельных случаях — острые нарушения функции печени и/или желтуха (требуют отмены препарата), жировой гепатоз, цирроз. Клинические симптомы и лабораторные изменения могут быть минимальными (возможна гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз повышен до 1.5-5 раз по сравнению с ВГН); поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – пневмонит, фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда заканчивающиеся летальным исходом), бронхоспазм у больных с тяжелыми респираторными заболеваниями (особенно с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром у взрослых.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сенсомоторные периферические невропатии и/или миопатии (обычно обратимые после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия; в редких случаях — доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения.

Аллергические реакции: редко — васкулит, поражение почек с повышением уровня креатинина, тромбоцитопения; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, апластическая анемии.

Прочие: алопеция; в отдельных случаях — эпидидимит, импотенция (связь с применением препарата не установлена).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;

Нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (AV-блокада II и III степени, блокады ножек пучка Гиса) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

Гипокалиемия;

Сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

Одновременный прием ингибиторов МАО;

Интерстициальные болезни легких;

Беременность;

Лактация;

Для раствора для в/в введения

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением пациентов с искусственным водителем ритма (опасность остановки синусового узла);

AV-блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс);

Выраженная артериальная гипотензия;

Одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;

Нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

Беременность;

Лактация;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

В/в введение противопоказано при тяжелых нарушениях функции легких (интерстициальные болезни легких), кардиомиопатии или декомпенсированной сердечной недостаточности (возможно ухудшение состояния пациента).

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте (из-за высокого риска развития выраженной брадикардии).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности Кордарон назначают только по жизненным показаниям, т.к. препарат оказывает действие на щитовидную железу плода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить ЭКГ-исследование. Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc, возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.

Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение ЧСС.

При развитии АV-блокады II или III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение Кордароном следует прекратить.

Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием Кордарона на легкие. У пациентов с нарастающей одышкой при физических нагрузках, вне зависимости от ухудшения их общего состояния (повышенная усталость, потеря массы тела, повышение температуры тела), перед началом терапии следует провести рентгенографию грудной клетки. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев). Поэтому следует рассмотреть возможность переоценки терапии амиодароном и назначения ГКС.

При появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Случаи зрительной невропатии и/или неврита зрительного нерва требуют решения вопроса о целесообразности применения Кордарона.

Кордарон содержит йод (в 200 мг содержится 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе, но не влияет на достоверность определения T3, T4 и ТТГ. Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе (в т.ч. в семейном). Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке крови. При появлении признаков гипотиреоза нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением левотироксина. Уровень ТТГ сыворотки крови служат ориентиром в дозировке левотироксина. При появлении признаков гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше, чем происходит нормализация уровня гормонов, отражающих функцию щитовидной железы. В тяжелых случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально и включать антитиреоидные препараты (которые могут быть не всегда эффективными), ГКС, бета-адреноблокаторы.

Кордарон для в/в введения применяют только в специализированном отделении стационара под постоянным контролем ЭКГ, АД. В этом случае Кордарон следует вводить в виде инфузий, а не в виде инъекций из-за опасности возникновения гемодинамических нарушений (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).

В/в инъекции Кордарона следует проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей и только в отделениях кардиореанимации при непрерывном ЭКГ контроле.

При введении Кордарона в виде инъекции дозу около 5 мг/кг следует вводить, по крайней мере, в течение 3 мин. Инъекцию не следует повторять раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если последняя состояла только из одной ампулы (возможен необратимый коллапс).

Особая осторожность требуется при инфузии препарата в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированной кардиомиопатии или тяжелой сердечной недостаточности.

Пациентам следует избегать длительного пребывания на солнце и УФ-облучения (или применяли солнцезащитные кремы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В настоящее время отсутствуют данные о том, что Кордарон влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, желудочковая тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахиаритмии типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение АД.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии — бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.

Информации о передозировке при в/в введении Кордарона нет.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном приеме Кордарона с антиаритмическими средствами (включая бепридил, препараты I A класса, соталол), а также с винкамином, сультопридом, эритромицином для в/в введения, пентамидином для парентерального введения увеличивается риск развития полиморфной пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому данные комбинации противопоказаны.

Не рекомендуется комбинированная терапия с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к. могут развиться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией) и проводимости.

Не рекомендуется применять Кордарон одновременно со слабительными препаратами (стимулирующими моторику кишечника), которые могут вызывать гипокалиемию, т.к. увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».

С осторожностью следует применять Кордарон одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные ГКС и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В /для в/в введения/), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении Кордарона с антикоагулянтами для приема внутрь увеличивается риск развития кровотечений (поэтому необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов).

При одновременном применении Кордарона с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и лабораторный контроль и при необходимости изменять режим дозирования сердечных гликозидов).

При одновременном применении Кордарона с фенитоином, циклоспорином, флекаинидом возможно увеличение концентрации последних в плазме крови (поэтому следует контролировать концентрацию фенитоина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови и при необходимости корректировать их дозу).

Описаны случаи возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса у пациентов, принимающих Кордарон и подвергавшихся общей анестезии.

При применении оксигенотерапии в послеоперационном периоде у пациентов, получавших Кордарон, описаны редкие случаи развития тяжелых респираторных осложнений, иногда заканчивавшихся летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых).

При совместном применении с симвастатином возможно усиление риска побочных эффектов (прежде всего рабдомиолиза) за счет нарушения метаболизма симвастатина (при необходимости применения такой комбинации доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут, если терапевтический эффект при такой дозе не достигается, следует перейти на прием другого гиполипидемического препарата).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме раствора для в/в введения предназначен для применения только в условиях стационара.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат в форме таблеток следует хранить при комнатной температуре (не выше 30°C). Срок годности таблеток — 3 года. Препарат в форме раствора для в/в введения следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности раствора для в/в введения — 2 года.

Кордарон мнн название. Лекарственный справочник гэотар

Форма выпуска препарата Кордарон

Фармакодинамика препарата Кордарон

Фармакокинетика препарата Кордарон

Использование препарата Кордарон во время беременности

Противопоказания к применению препарата Кордарон

Побочные действия препарата Кордарон

Способ применения и дозы препарата Кордарон

Передозировка препаратом Кордарон

Взаимодействия препарата Кордарон с другими препаратами

Страна происхождения

Группа товаров

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

Кордарон показания к применению

Кордарон противопоказания

Кордарон дозировка

Кордарон побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

Синонимы

Показания к применению таблетки Кордарон

Противопоказания к применению Кордарона

Интересные статьи

Интересные статьи