Для пролонгирования действия местных анестетиков эпинефрин. Применение в детском возрасте. Противопоказания к использованию

Инструкция к средству ЭПИНЕФРИН, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Противопоказания ЭПИНЕФРИН

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Ограничения к применению

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Применение при беременности и лактации

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Epinephrine
Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)

Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

Механизм действия

Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.

Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

Основные эффекты

Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.

Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.

Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.

Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

Фармакокинетика

При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается. Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации эпинефрина в плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Эпинефрин быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-орто-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, нервных клеток с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты, а также в незначительном количестве эпинефрин в неизмененном виде выводятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—2 мин.

Показания

Эпинефрин входит в состав большинства местноанестезирующих растворов. Эпинефрин назначают при:
■ анафилактическом шоке, травматическом шоке и шоке, вызванном другими причинами;
■ бронхиальной астме (купирование приступа), бронхоспазме во время наркоза;
■ гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки инсулина;
■ кровотечении из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
■ артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность и др.);
■ необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Способ применения и дозы

Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже в/в, внутрисердечный (при остановке сердца), для местного применения, кроме того, используются тампоны, смоченные раствором эпинефрина (при кровотечениях), и глазные капли. Иногда вводят эндотрахеально. Режим дозирования индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора гидрохлорида (при необходимости допускается повторное введение через 10—20 мин — до 3 раз), иногда в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2— 10 мкг/мин). Во время реанимационных мероприятий возможно введение его в нарастающей дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
■ Выраженный атеросклероз.
■ Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия.
■ Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Беременность, период лактации.
■ Недопустимо одновременное применение со средствами для ингаляционного наркоза (фторотан, циклопропан, хлороформ).
■ Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.

Нецелесообразно применять длительно.

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

С осторожностью назначать:
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при легочной гипертензии;
■ при гиповолемии;
■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
■ при церебральном атеросклерозе;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ в пожилом и детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — гипокалиемия;
■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.

Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

C.01.C.A.24 Эпинефрин

Фармакодинамика:

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика:

Метаболизируется при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы в печени, почках, ЖКТ. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выделяется с грудным молоком.

Показания:

Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

IV.E15-E16.E16.0 Медикаментозная гипогликемия без комы

VII.H40-H42.H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

VII.H40-H42.H40.0 Подозрение на глаукому

IX.I95-I99.I95 Гипотензия

X.J40-J47.J45 Астма

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XIX.T66-T78.T78.2 Анафилактический шок неуточненный

XVIII.R50-R69.R57.8 Другие виды шока

XVIII.R50-R69.R57.1 Гиповолемический шок

XVIII.R50-R69.R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках

Противопоказания:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

Увеличивает гликемию, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

Беременность и лактация:

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после внутривенного ведения матери эпинефрина. не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.

Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора NaCl, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 0,1 мг/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3-5 мин), предпочтительнее введение внутримышечно (или подкожно) 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение - через 10-20 мин (до 3 раз).

Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или внутривенно по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора NaCl или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция - оптимальные дозы не установлены, должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.

Новорожденные (асистолия): внутривенно 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям, старше 1 месяца: внутривенно 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При открытоугольной глаукоме - по 1 капле 1-2 % раствора 2 раза в день.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто - головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение. Симптоматическая терапия: для снижения АД - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - бета-адреноблокаторы ().

Взаимодействие:

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с диуретиками) - снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая , ) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) - удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических средств.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

Особые указания:

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, так как существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения рекомендовано определение концентрации K + в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, минутного объема кровообращения, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожить.

Инструкции

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

C осторожностью применяют у детей.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Это вещество выступает основным гормоном и одним из главных нейромедиаторов, выработка которого происходит с помощью мозговых веществ в надпочечниках. По химическим характеристикам относится к катехоламину. Препарат Эпинефрин является синтетическим аналогом и заменителем .

При нормальном состоянии организма эпинефрин находится во многих тканях органов. При помощи этого препарата создается влияние на альфа – и бета – адренорецепторы, а также включаются симпатические нервные волокна. Вещество повышает возбудимость и проводимость миокарда, артериоло и бронходилатацию, а также снижает тонус матки.

Стрессовая ситуация, опасность или тревога, ожоги и травмы могут вызвать процесс повышения концентрации адреналина. При этом активируется реакция бегства или нападения.

От эпинефрина зависят разные типы процессов обмена веществ, регулировка уровня глюкозы и тканевый обмен. С его помощью усиливается процесс гликогенолиза и глюконеогенеза, ингибируется выработка гликогена в мышечной ткани и печени.

Форма выпуска

Известно несколько форм, в которых выпускается и продается синтетическое вещество:

• капли;
• гомеопатические гранулы (пероральный прием);
• раствор (инъекция или местное использование);
• субстанция-настойка;
• порошкообразное средство.

Особенность препарата

Под воздействием препарата происходит расслабление мышечных тканей кишечника и бронхиальных узлов, расширяются зрачки.

Впоследствии использования медикаментов, в составе которых имеется это вещество, повышается потребность сердечной мышцы в кислороде и останавливается процесс отека бронхиол. Вместе с этим уменьшается поглощение организмом введенного анестетика, снижается эффект от токсинов и продлевается действие обезболивающего лекарства.

Характеристика препарата

Эпинефрин – белое либо белое с серым оттенком вещество. Он легко растворяется в воде, но плохо растворяется в спирте. Структура эпинефрина меняется от действия световых лучей и влияния кислорода.

Применение эпинефрина

Препарат применяется при возникновении аллергической реакции быстрого действия (анафилактический шок, крапивница, отек Квинке), которая появилась от приема какого-нибудь лекарства или после переливания крови, укуса насекомого либо от другого аллергена.

Известны также и другие случаи, при которых назначают прием препарата:

• асистолия, а также при блокаде 3 уровня;
• для продления действия анестезии;
• во время бронхиальной астмы;
• в период лечения приапизма;
• чтобы понизить внутриглазное давление или расширение зрачка при хирургическом вмешательстве;
• при спазмах бронх после наркоза;
• после передозировки инсулином у людей с гипогликемией;
• для остановки кровотечения;
• при терапии артериальной гипотензии, которую не удалось лечить аналогичными средствами.

Применение лекарства индивидуальное. Дозы, вводимые взрослым и детям, регулируются врачами в зависимости от клинических показаний и могут составлять:

• детям 100–500 мкг;
• взрослым 200 мкг – 1 мг.

Раствор может назначаться как глазные капли или средство для остановки кровотечения с помощью тампонов, смоченных в растворе. По большей части медпрепарат назначается в качестве подкожных и внутримышечных инъекций. Лекарство вводится с помощью капельницы внутривенно, используется как сосудосуживающее средство.

Противопоказания к использованию

Использование препарата запрещено при симптомах таких патологий:

• фибрилляция желудочка;
• повышенная чувствительность к препарату;
• артериальная гипертензия;
• при грудном вскармливании;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• при беременности;
• тахикардия.

Побочное действие эпинефрина

Под воздействием препарата может возникать негативная реакция в разных системах и органах организма:

• появление жжения и болевых ощущений на месте инъекции;
• поражение нервной системы и появление головной боли, двигательные нарушения, головокружение. Человек становится нервным, раздражительным, находится в состоянии тревоги. А также может возникать нарушение психики, нервной системы и нарушение сна;
• действие на ЖКТ – появление тошноты или рвоты;
• в системе кровоснабжения: выражается стенокардией, тахикардией или брадикардией. Повышается и понижается давление, боль в области груди, аритмия;
• проблемы мочеполовой системы: трудности при мочеиспускании и проявление боли;
• повышение потливости;
• гипокалиемия.

Применение при лечении патологий

При нормализации состояния во время наступления бронхиальной астмы рекомендовано вводить от 0,3 до 0,5 мг разведенной или чистой смеси эпинефрина. Если ожидаемого результата не получено, то по истечении 20 минут проводят повторное введение препарата.

А также медикамент вводят в организм по 0,1–0,25 мг в растворе хлорида натрия с соотношением 0,1 мг на 1 мл.

Используется для внутривенного введения, при симптомах анафилактического шока, предварительно разбавляя в 0,9% растворе натрия хлорида 0,1–0,25 мг медпрепарата.

Чтобы продлить действие местной анестезии, используется 5 мкг на 1 мл 0,2–0,4 мг препарата применяют для спинномозгового обезболивающего эффекта.

Для лечения асистолии врачи назначают внутрисердечные инъекции эпинефрина. Применяется разбавленный 0,9% раствором натрия хлорида препарат в соотношении 0,5 мг на 10 мл растворителя.

Эндотрахиальная инсталляция проводится при оптимальной дозировке, определяемой врачом, и превышающей в 2–2,5 раза дозу внутривенной инъекции.

Использование при лечении детей

Асистолия у новорожденного ребенка лечится путем медленного введения 10–30 мкг препарата на 1 кг тела. Инъекции повторяются через 3–5 минут. Для детей, достигших возраста 1 месяц, назначается более высокая дозировка.

Устраняя анафилактический шок, применяют подкожные или внутримышечные инъекции. Если нужно, то процедуру проводят повторно с 15– минутным интервалом, но не более трех раз.

Во время лечения спазма бронхов делается инъекция 0,3 мг подкожно. Повторение процесса может быть не больше 4 раз с 15-минутным интервалом.

Открытоугольная глаукома лечится закапыванием (по одной капле 2 раза в 24 часа) 1–2% раствором эпинефрина.

Использование беременными и кормящими женщинами

Для эпинефрина свойственно проникать через плаценту и выделятся вместе с грудным молоком. Полноценные, со всеми контрольными измерениями исследования по применению препарата не проведены, и точный уровень безопасности не установлен.

Использование беременными и кормящими женщинами разрешается только в тех случаях, когда польза для матери намного выше от предполагаемого вреда для ребенка или плода. Установлено закономерную связь появления отклонений в развитии плода и паховой грыжи у детей, чьи матеря, использовали препарат во время беременности.

Запрещается вводить препарат при беременности женщинам, давление у которых больше 130 на 80 мм. В период применения препарата рекомендуется прекратить кормить ребенка грудным молоком. Корректировать гипотензию при помощи эпинефрина не рекомендуется, так как воздействие большой дозы препарата иногда вызывает долгосрочную атонию матки и кровотечение.

Передозировка эпинефрином

При передозировке препаратом могут быть осложнения, а в некоторых случаях приводят к смерти пациента. У человека сильно повышается уровень адреналина. Тахикардия, переходящая в брадикардию, нарушается ритм сердцебиения. Кожный покров пациента становится бледным, температура тела понижается. У пожилых людей передозировка препаратом может привести мозговому кровотечению и летальному исходу.

Сочетание эпинефрина с лекарствами

Действие снотворного и наркотического анальгетика, после попадания эпинефрина в организм, ослабляется. Совместное использование эпинефрина с такими препаратами могут привести к пагубным последствиям:

• хинидин;
• сердечные гликозиды;
• трициклические антидепрессанты;
• препараты для ингаляционного наркоза;
• (Впоследствии его действия повышается риск развития аритмии);
• антигипертензивные лекарства
• симпатомиметические препараты.

Последствиями совместного использования эпинефрина с этими препаратами являются:

• происходит усиление побочных эффектов на фоне сердечнососудистой системы;
• вызывает резкое поднятие артериального давления, появление головной боли и гипертонического криза, аритмии, рвоты;
• возникает тахикардия и усиливается гипотензивный эффект (Феноксибензамин);
• ослабляется целебное свойство нитрата;
• появляется брадикардия и резкое падение артериального давления (Фенотонин);
• усиливается действие гормональных препаратов щитовидной железы;
• усиливается неврологический эффект (Диатризоат).

Воздействие эпинефрина снижает эффект инсулина или другого гипогликемического препарата.

Предостережения по применению

Совместно с ингаляционным препаратом пациентам пожилого возраста и детям нежелательно введение эпинефрина внутриартериально, сужение периферических сосудов может развиваться гангрена.

В случае прекращения работы сердца препарат может применяться интракоронарно.

Лекарство принимают с особой осторожностью в таких случаях:

• судорожный синдром;
• шок, возникший без аллергенов;
• в случае метаболического ацидоза;
• инфаркт сердечной мышцы;
• при болезни Паркинсона;

• при сахарном диабете;
• пациент с легочной гипертензией;
• аритмия в желудочках;
• гипертрофия простаты;
• фибрилляция предсердия;
• церебральный атеросклероз.

Аритмия, вызванная эпинефрином, лечится бета-адреноблокатором. Заканчивая лечение, дозы должны уменьшаться последовательно. Резкое прекращение приема препарата может спровоцировать возникновение тяжелой гипотензии. Неиспользованные остатки препарата лучше уничтожить, а препарат, который стал розового или коричневого цвета использовать не разрешается.

Чаще всего препарат применяется в условии стационарного лечения или в экстренных ситуациях. Эпинефрин является незаменимым средством, которое часто помогает спасти жизнь человеку. Найти препарат в аптеках можно, а тем более купить без рецепта врача. Покупая эпинефрин, инструкцию по применению следует прочитать внимательно, вчитываясь в каждый пункт.