Пароксетин официальная инструкция по применению. Что предпринять в случае превышения дозировки. В каких случаях назначается

01.04.2019

Расстройство психоэмоционального состояния человека – это непростой патологический процесс, при котором важно подобрать грамотную медикаментозную терапию. Существует много психотропных медикаментов, корректирующих тревожно-депрессивные состояния, а сегодня мы ознакомимся с отзывами о Пароксетине, — современном антидепрессанте, который активно применяется при хронических неврозах, депрессиях, истериях, панических расстройствах и прочих дисфункциях нервной системы.

«Здравствуйте! Не предполагала, что когда-нибудь докачусь до приёма всех этих антидепрессантов, нейролептиков и психотропов, но жизнь внесла свои коррективы. Развелась с мужем, впала в отчаяние, в голове начали рождаться страшные мысли, с суицидальным уклоном.

Спать совершенно не могла, за ночь просыпалась по 10 раз, а в 5 утра вставала окончательно. Полностью забыв, что я личность, забросила все дела, друзей, досуг и работу, в том числе. Апатия была страшная! Каким-то чудом заставила себя пойти к психотерапевту, а уже от него шла с рецептом на приём Пароксетина. Таблетки дали результат только через 3 недели, думала не дождусь. Уверенно заявляю, что этот психотроп достал меня со дна. Одним прекрасным утром просто пришло желание жить и радоваться.

Несмотря на большой перечень побочных действий, указанный в инструкции, у меня проявился только лёгкий тремор рук и иногда возникал звон колокольчика в ушах. Но побочки прошли через пару недель, после начала приёма.»

Светлана

«Приветствую! Своим пациентам нередко прописываю небезызвестный психотроп нового поколения Пароксетин. Этот довольно мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), высокоэффективен при подавлении депрессивных состояний и панических расстройствах. Данный нейростимулятор оказывает видимое результативное воздействие на психику больного уже на второй неделе приёма. Активная формула лекарства напрямую влияет на серотонин, ведь именно его нехватка в мозге приводит к появлению депрессий, тревог и навязчивых состояний. Препарат достаточно быстро всасывается желудочным трактом; требует длительного применения, как и прочие психотропные средства. »

Аркадий, психиатр

«Пароксетином я лечила психогенную депрессию. Антидепрессант запомнился лишь своими побочными проявлениями, которых, в моём случае, было предостаточно. Возможно, он мне просто не подошёл, но намучилась я с ним изрядно.

Пока пила таблетки Пароксетина, ходила с вечно трясущимися руками, такого раньше никогда не было. Я уж не говорю про постоянные «карусели» перед глазами, передвигалась в пространстве, как будто «под градусом». Возникали странные ощущения в горле, его как будто сводило или сжимало, иногда казалось, что задыхаюсь. И всё это происходило на фоне постоянной легкой тошноты. А ещё пропал аппетит, а это для меня невиданная редкость! Я ем всегда за двоих и при любых невзгодах. После полной потери желания есть, я наконец поняла, что дальше пить препарат мне нельзя, иначе добром это не кончится. Советую всем внимательно ознакомиться с побочками в инструкции, ибо с Пароксетином шутки плохи.»

Вероника

«Опыт применения Пароксетина составляет 8 месяцев. Препарат принимала всевозможными дозировками, и по 10мг, и по возрастающей; максимальная доза доходила до 60мг. Моё главное достижение в том, что тревожность ушла. Я, как невротик со стажем, прошла все круги ада с этой тревожностью и долго не могла её победить. Постоянная тревога за близких, боязнь смерти, страх не выключенного утюга и не запертой двери после ухода, и так до бесконечности. Несмотря на двоякие отзывы людей, принимающих Пароксетин, могу сказать, что препарат очень эффективен в борьбе с тревожными неврозами.»

Валентина

«Доброго времени суток, друзья! За время своей психотерапевтической деятельности неоднократно выписывал антидепрессант Пароксетин при депрессиях, панических атаках, и навязчивых состояниях. Замечу тот факт, что данный медикамент подходит далеко не всем пациентам, многие из которых ощущают на себе настолько тягостные побочные действия, что бросают приём таблеток, так и не достигнув прогресса. Пациенты-мужчины особенно остро переживают побочное снижение сексуального желания, а женщины зачастую отмечают появление бессилия и чувства опустошенности. Каждый пациент должен найти «свой» препарат, а опытный специалист обязан в этом помочь!»

Михаил, психотерапевт

«Пил противотревожные таблетки Пароксетин около полугода. С самого утра и до обеда ходил как прибитый пыльным мешком, не мог проснуться и взбодриться никак.

За свою жизнь перепробовал массу антидепрессантов, есть с чем сравнить. В моём организме побывали такие препараты: Доксепин, Мапротилин, Амитриптилин, Флуоксетин, Циталопрам, Дезипрамин, Афобазол, остальные не помню. Пароксетин мне показался самым седативным, ощущал мыслительное торможение на протяжение всего курса приёма. От таблеток я был очень спокоен, но часто не получалось сосредоточиться. Это очень мешало в работе. И ещё, добавлю, эффект отмены очень тягостный. Более 2 недель после плавного прекращения приёма таблеток в голове постоянно что-то шуршало и скрежетало. Даже могу сказать, что ощущал легкие слуховые галлюцинации: металлический звон.»

Тимофей

«Здравствуйте. Я работаю психиатром уже 20 лет и хочу сказать следующее. Иногда, на поиск подходящего препарата, стабилизирующего психику, может уйти не один год. У всех людей организм разный и психические процессы сугубо индивидуальны, поэтому если вам не подошел какой-либо препарат, это не значит, что он не действенен.

Я всегда очень внимательно отношусь к отзывам своих пациентов, принимавших то или иное лекарство, в том числе и Пароксетин. Препарат обязательным образом должен назначаться в совместимых комбинациях, но никак не в качестве монотерапии. Таблетки нужно правильно принимать, не пренебрегать дозировкой и грамотно совмещать с приёмом вспомогательных лекарств. Разумеется, всё это должно происходить под наблюдением компетентного специалиста. Только при выполнении всех этих пунктов, возможен положительный итог от курса терапии Пароксетином.»

Анна, психиатр

«Мой психиатр назначил комплекс из Пароксетина, Феназепама, Стелазина и Азафена. Все эти лекарства принимаю по причине стихийных панических атак с эндогенной депрессией и агорафобией.

Для меня проблематично покидать пределы квартиры из-за страха перед открытым пространством. Когда состояние усугубляется, могу неделями не выходить из дома даже за продуктами. В общем и целом, этот комплекс психотропов и антидепрессантов мне очень помогает, а насчет Пароксетина врач предупредил, что при закрытоугольной глаукоме препарат пить нельзя. У меня имеется глаукома, но другого типа, и пока всё хорошо! Продолжаю лечение!.»

Юрий

«Подошла к приёму данного препарата со всей осторожностью, строго соблюдая предписания лечащего врача. Пила психотропные таблетки Пароксетин 4 месяца по 20 мг с утра. После окончания терапии постепенно уменьшала дозировку, а когда полностью бросила приём началось нечто странное. Я, конечно, знаю про эффект «отмены», но не думала, что это настолько печальное состояние. Начали одолевать сильные судороги по всему телу, при этом был сильный жар, пот лился градом, а по факту, температура в пределах нормы. Потом начали неметь пальцы рук, лицо и язык. Я уж не говорю про то, что голова вообще соображать перестала, погрузилась в вечный ступор. Временами подводило зрение, долго не могла сфокусироваться на каком-то предмете. Экстракт валерианы и глицин мне помогли стабилизировать мозговой метаболизм и пережить это непростое время «отмены» препарата.»

Вероника

Неправильно организованная терапия может обернуться дополнительными проблемами со здоровьем: сильная тахикардия сердца, скачки давления, приступы ярости и неконтролируемая агрессия, проблемы с мочеиспусканием, помутнение и спутанность сознания, потерянность в пространстве. Будьте предельно осторожны с психотропными веществами!»

Сергей, невролог

Современная фармакология предоставляет широкий спектр лекарственных средств, помогающих человеку преодолеть неврозы, депрессии и прочие патологические состояния нервной системы. Подобрать подходящее средство для каждого конкретного случая поможет квалифицированный специалист: невролог, психиатр, психотерапевт. Важно знать, что при расстройствах психики самолечение недопустимо!

Препарат,обладающий антидепрессивным действием Пароксетин, инструкция по применению рекомендует применять при возникновении панических состояний, а также беспричинных приступов беспокойства. Становясь навязчивыми, такие перепады в настроении способны принять хроническую форму обсессивно-компульсивных расстройств и таких серьёзных изменений психики, как боязнь открытого пространства, скопления большого количества людей и постоянного пребывания в состоянии депрессии. С помощью этого лекарственного препарата можно значительно облегчить самочувствие таких пациентов и избавить их от навязчивых состояний.

Пароксетин, международное непатентованное название которого так и читается, как пароксетин, выпускается в виде белых округлых таблеток в плёночной оболочке. Его официальный производитель – Республика Македония. Препарат принадлежит к группе антидепрессантов третьего поколения, используемых в терапии депрессий и навязчивых тревожных расстройств.

Помимо всего прочего, это лекарственное средство сравнительно легко переносится пациентами и может назначаться для лечения в амбулаторных условиях. Пароксетин можно применять для той категории больных, которые имеют противопоказания к использованию антидепрессантов трициклического вида.

Это относится к заболеванию закрытоугольной глаукомой, лицам с нарушениями сердечного ритма и т.п.

В результате приёма препарата, действующее вещество в короткие сроки всасывается из ЖКТ и метаболизируется печенью. Далее оно экстенсивным образом распределяется по тканям организма, в составе плазмы крови его присутствует не более одного процента.

Около 64 процентов лекарственного средства выводится из организма с мочой, а остальные 36 в составе желчи через кишечник. Замечено, что количество активного вещества увеличивается в организме людей преклонного возраста и у тех, кто имеет нарушение в функциях печени или почек.

Препарат с антидепрессивным действием Пароксетин имеет бициклическую структуру, что выгодно выделяет его на фоне подобных лекарств. Эффект от применения его достаточно высок, первые положительные результаты терапии можно наблюдать уже на третий день с её начала, а спустя две-три недели употребленияПароксетина можно полностью избавиться от панических расстройств и симптомов тревожности.

Столь эффективное действие лекарственного средства объясняется блокировкой захвата серотонина, что повышает активность этого вещества по отношению к центральной нервной системе.

Серотонин является одним из множества нейромедиаторов вырабатываемых мозгом, основной его функцией остаётся сохранение связи нервных клеток головного мозга друг с другом.

От активности серотонина зависит следующее:

Большинство депрессивных состояний связывают с недостаточностью серотонина в головном мозге, а применение препарата Пароксетин, в свою очередь, мягко, но в тоже время достаточно эффективно поднимает уровень этого важного для всей ЦНС медиатора.


Действие этого лекарственного средства не оказывает влияния на психомоторные функции, не вызывает значительных изменений артериального давления и не провоцирует нарушение сердцебиения. Холинолитические свойства препарата приводят к быстрому устранению тревоги и нарушений сна.

Когда назначается препарат

Пароксетин прописывают в случае развития следующих состояний:

  1. При наличии депрессии любого вида, нередко при тяжёлых формах болезни, сопровождающихся навязчивыми состояниями тревоги.
  2. В качестве средства профилактики против возвращения депрессивных состояний.
  3. Для облегчения состояния у пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством и с целью их профилактики.
  4. При состояниях, сопровождающихся страхом перед большим скоплением людей, у пациентов, испытывающих панические атаки и страдающих от боязни открытого пространства.
  5. При наличии социофобии, всегда сопровождающейся тревожным расстройством.
  6. При возникновении генерализованной тревожности, вызывающей беспокойство, напряжение, постоянную тревогу.
  7. Пациентам с посттравматическими стрессовыми расстройствами.
  8. Назначают тем, кто испытывает ночные кошмары, страдают от навязчивых идей и действий.

Согласно отзывам врачей, применение Пароксетина при наличии подобной симптоматики в течение самого короткого времени способно избавить от этих навязчивых состояний.

Пациенты постепенно успокаиваются, тревожность сменяется спокойствием, больные вновь испытывают удовольствие от жизни.

Пароксетин принимают согласно рецепту врача, как правило, утром один раз в день пероральным способом. Во избежание рвоты и тошноты желательно принимать лекарство вместе с пищей. Запивать таблетки нужно простой чистой водой. Как и в случае со многими антидепрессантами, использование Пароксетина продолжается длительно, срок терапии может занимать от шести недель до полугода.

В индивидуальных случаях пациентам может быть назначена постоянная поддерживающая терапия с использованием минимальной дозы препарата.

Постоянная концентрация действующего вещества в крови пациентов от однократного приёма наступает в течение от трёх до десяти часов, а её устойчивость определяется после одной, максимум, двух недель терапии. ПолувыделениеПароксетина из плазмы происходит около двадцати часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Это особенно удобно для амбулаторного лечения больных.

При длительно продолжающемся лечении с применением больших доз препарата может возникнуть нелинейное накопление этого вещества в организме, а также количество антидепрессанта в крови увеличивается у пациентов, имеющих печёночную недостаточность.

Вероятность побочных эффектов

Возможность побочного действия может отразиться на самых разных органах и системах. Чаще всего это выражается в следующем:

  1. Со стороны ЦНС могут возникнуть головная боль, проявление необоснованной нервозности, ночных кошмаров, сонливости и повышенной тревожности. У некоторых пациентов может пострадать память, концентрация внимания. В тяжёлых случаях нарушается мышление, возникают припадки эпилепсии, случаи эйфории, повышенной агрессивности или, наоборот, проявления симптомов аутизма со ступором. Редко встречаются даже случаи галлюцинации.
  2. На нервную вегетативную систему препарат способен оказать влияние в виде повышения потоотделения, ощущения сухости во рту.
  3. Негативно может повлиять приём препарата на лимфатическую и сердечно-сосудистую систему. В этом состоянии больные ощущают изменение стабильного давления в сторону его повышения или понижения, симптомы тахикардии и брадикардии.
  4. Превышение дозы препарата или его длительный приём может сказаться на зрении и других органах чувств. Пациенты испытывают появление шума в ушах, расширение зрачков, боль в глазах, что в дальнейшем угрожает развитием катаракты или глаукомы. Устраняют эти нарушения глазные капли Офтимол, способные быстро восстановить зрение.
  5. Могут возникнуть проблемы с мочеиспусканием и снижением либидо.
  6. Со стороны пищеварительной системы могут возникнуть приступы тошноты, запоры или диарея.
  7. Сохраняется вероятность развития аллергии в виде отёка, состояния недомогания, приступов мигрени и обмороков.

Чаще всего на фоне приёма Пароксетина возникают нарушения в ЖКТ, намного реже сексуальные расстройства в виде эректильной дисфункции, аноргазмии или задержки эякуляции.

Иногда, при невозможности использовать Пароксетин, инструкция по применению рекомендует использовать его аналоги.

В качестве доступных заменителей можно использовать более дешёвые лекарственные препараты:

  • капсулы «Апо-Флуоксетина»;
  • капсулы «Профлузака»;
  • таблетки «Сиозама»;
  • таблетки «Адепресс»;
  • таблетки «Плизил»;
  • капсулы «Амизола».

Иногда врачи прибегают к использованию Эридона, являющегося антипсихотическим нейролептическим средством для устранения обострённых приступов психозов и других психических расстройств.

Это касается состояний, имеющих продуктивную симптоматику в виде бреда, тревожности, расстройств мышления, а также и его негативных проявлений в виде заторможенности проявляемых эмоций, социальной отчуждённости и бедности речи. Также этот препарат применяют при возникновении аффективных расстройств с состояниями страха, тревоги и депрессивности.

Нередко препарат назначают пациентам в тяжёлом депрессивном состоянии, когда на протяжении первых недель у них сохраняется навязчивая мысль о суициде. В это время рекомендуется постараться отвлечь их от этих мыслей и контролировать малейшие изменения в их поведении.

Лица преклонного возраста на фоне применения Пароксетина могут ощутить симптомы гипонатриемии, а одновременное использование инсулина или гипогликемических средств, принимаемых пероральным путём, может потребовать коррекции дозировки. В период лечения Пароксетином строго противопоказано употребление любых алкогольных напитков.

При приёме Диклофенака и Пароксетина возникает риск усиления антитромбоцидных свойств Диклофенака. При длительно планируемой терапии не рекомендуется совмещать эти два лекарственных средства.

Такая комплексная терапия возможна лишь под постоянным наблюдением врача.


На форуме медицинских сайтов часто обсуждается цена на многие лекарственные препараты, в том числе приводится и стоимость Пароксетина. Купить его можно в аптечной сети, где его цена будет зависеть от аптечной наценки и транспортных расходов. Средняя цена за одну упаковку с содержанием таблеток в количестве тридцати штук будет находиться в пределах от 305 до 354 рублей.

Можно заказать препарат на одном из сайтов в интернете, где также предлагаются к продаже самые различные лекарства. Однако это должен быть проверенный сайт с хорошей репутацией, проверить которую можно по отзывам покупателей.

Дозировка в зависимости от вида заболевания

Минимальной суточной дозой препарата при депрессивного вида расстройствах является всего десять миллиграмм. Причём допускаетсяеё превышение в особенно сложных случаях с серьёзными изменениями психического состояния пациента. При длительном приёме и возникновении привыкания и устойчивости к действию Пароксетина по рекомендации врача доза может быть доведена до пятидесяти миллиграмм в день.

Начинать лечение при наличии обсессивно-компульсивных состояний нужно с сорока миллиграммов, доводя её до шестидесяти. В зависимости от состояния больного, перенёсшего стресс или страдающего от социофобии, лечение проводят с начальной дозы в двадцать миллиграмм.

При снижении остроты патологического состояния прекращение приёма препарата проводят постепенно с целью предотвращения синдрома отмены. Аналогичным образом в течение нескольких недель происходит и повышение дозы.

Что предпринять в случае превышения дозировки

Превышение дозы сопровождается появлением сонливости, дрожанием конечностей, симптомами тахикардии, головокружениями со спутанностью сознания. Изредка отмечаются случаи нахождения в коматозном состоянии.

Одним из первых и основных признаков превышения дозировки является расширение зрачков.

Нередко такое состояние может проявиться следующей симптоматикой:

  • сердечной аритмией;
  • гипотонией или повышением давления;
  • развитием агрессивного поведения;
  • обморочными состояниями.

Особенно нежелательно при передозировке появление симптомов дистонии, брадикардии, серотонинового синдрома или возникновения затруднений в процессах мочеиспускания.

Чтобы избежать развития подобных состояний в случае передозировки препарата Пароксетина, необходимо принять соответствующие меры. С этой целью промывают желудок большим количеством воды и принимают активированный уголь.

Если положение тяжёлое, то врач следит за состоянием дыхательной системы и достаточной вентиляцией лёгких. Также необходимо контролировать сердечные ритмы и отслеживать другие функции организма.

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в качестве действующего вещества содержит -22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрат (в пересчете на пароксетина основание - 20,00 мг);

вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат -110,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,18 мг, коповидон - 6,60 мг, кросповидон - 5,50 мг, магния стеарат - 2,86 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, тальк - 11,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза - 5,56 мг, тальк - 2,22 мг, титана диоксид - 1,33 мг, макрогол- 6000 - 0,89 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с шероховатой поверхностью, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант. АТХ:  

N.06.A.B Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

N.06.A.B.05 Пароксетин

Фармакодинамика:

Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, ). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. По своему химическому строению отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к а-1, а-2 и Р-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D 2 ), 5-HT1 -подобным, 5 НТ 2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Нечастые: аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки).

Очень редкие: тромбоцитопения.

Очень редкие: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Эндокринные нарушения

Очень редкие: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические нарушения и нарушения питания Частые: снижение аппетита, повышение уровня холестерина.

Редкие: гипонатриемия.

Частые: сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения).

Нечастые: спутанность сознания, галлюцинаций.

Редкие: маниакальные реакции.

Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны нервной системы Частые: головокружение, тремор, головная боль.

Нечастые: экстрапирамидные расстройства.

Редкие: судороги, акатизия, синдром беспокойных ног.

Очень редкие: серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор).

Нарушения со стороны органов зрения

Частые: нечеткость зрения.

Нечастые: мидриаз.

Очень редкие: острая глаукома.

Нарушения со стороны сердца Нечастые: синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения Нечастые: постуральная гипотония.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Частыё: зевота.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень частые: тошнота.

Частые: запор, диарея, рвота, сухость во рту.

Очень редкие: желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения

Редкие: повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редкие: гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность. Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: потливость.

Нечастые: кожные высыпания.

Очень редкие: реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта

Редкие: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень частые: сексуальная дисфункция.

Редкие: гиперпролактинемия/галакторея.

Прочие

Частые: астения, увеличение массы тела.

Очень редкие: периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином:

Частые: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль. Нечастые: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея:

Как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Передозировка:

При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", наблюдаются лихорадка, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия.

Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение

Специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно состоять из общих мер, применяемых при передозировке любых антидепрессантов. Показана поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра.

Взаимодействие:

Серотонинергические препараты:

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L -триптофан, триптаны, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая , антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

Пимозид:

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов:

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов. При использовании пароксетина одновременно с ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например, ). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир :

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин:

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, вальпроат натрия.

Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, нортриптилин, и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда ( и ), некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, и флекаинид) и . Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

CYP3A4

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от:

- пищи

- антацидов

- дигоксина

- пропранолола

- алкоголя: не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать и алкоголь.

Особые указания:

Клиническое ухудшение и суицидальный риску взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2,19 % к 0,92 % соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0,32 % к 0,05 % соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют , тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L -триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих , составляет менее 0,1 %. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина."

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых:

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30 % , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20 %.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента.

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Переломы костей

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Тамоксифен

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с пароксетином, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долгого времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Несмотря на то, что не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять и алкоголь. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (1000) - коробки

(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-001782 Дата регистрации: 23.11.2011

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Aropax, Aroxat, Deroxate, Dexantol, Eutimil, Frosinor, Glaxopar, Paluxetil, Panex, Paradise XR, Pari CR, Parocetan, Paroglax, Paronex, Parotin, Paroxat, Paroxedura, Paroxiflex, Pavas, Paxidep, Rexetin, Pexeva, Raxit, Roxatine, Seroxat, Sereupin, Serodur, Seroxat, Tagonis, Sumiko, Xet.

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Пароксетин (Paroxetine, код АТХ (ATC) N06AB05):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Паксил (Paxil) - оригинал таблетки 20мг 30 и 100 Франция, Глаксо и Румыния, Эс.Си за 30шт: 635- (средняя 708) -834;
за 100шт: 1667- (средняя 2124↗) - 2315 		993↘
Адепресс (Adepress) таблетки 20мг 30 Россия, Верофарм 351- (средняя 465↗) -571 545↗
Пароксетин таблетки 20мг 30 Македония, Реплек Фарм 268- (средняя 360) -474 140
Плизил (Plisil) таблетки 20мг 30 Хорватия, Плива 279- (средняя 374) -749 117↘
Рексетин (Rexetin) таблетки 20мг 30 Венгрия, Гедеон Рихтер 674- (средняя 778↗) -986 713↗
Рексетин (Rexetin) таблетки 30мг 30 Венгрия, Гедеон Рихтер 739- (средняя 890↗) -997 397↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Апо- Пароксетин (Apo-Paroxetine) таблетки 20мг 30 Канада, Апотекс 370-573 8↘
таблетки 20мг 30 Мальта, Актавис 349- (средняя 450↗) -472 14↘
Актапароксетин (Actaparoxetine) таблетки 30мг 30 Мальта, Актавис 365- (средняя 497) -569 8↘
Сирестилл (Serestill) капли для приема внутрь 10мг/мл - 30мл 1 Италия, Италфармако нет нет

Паксил (оригинальный Пароксетин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к?1-, ?2- и?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения.

Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме.

Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Метаболизм

Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

Выведение

С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.

Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

T1/2 пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).

Показания к применению препарата ПАКСИЛ®

Депрессия

Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной.

Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться.

При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в т.ч. и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.

Паническое расстройство

Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.

Социальная фобия

Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.

Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Режим дозирования

Депрессия

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Отмена пароксетина

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочное действие

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения.

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы ниже по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата на более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Со стороны системы кроветворения: нечастые - аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки); очень редкие - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редкие - аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Со стороны эндокринной системы: очень редкие - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические нарушения и нарушения питания: частые - снижение аппетита, повышение уровня холестерина; редкие - гипонатриемия. Гипонатриемия встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона.

Психические расстройства: частые - сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения); нечастые - спутанность сознания, галлюцинации; редкие - маниакальные реакции. Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Со стороны нервной системы: частые - головокружение, тремор, головная боль; нечастые - экстрапирамидные расстройства; редкие - судороги, акатизия, синдром беспокойных ног; очень редкие - серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор). У больных с нарушением двигательных функций или получавших нейролептики редко сообщалось о развитии экстрапирамидной симптоматики, включая оро-фациальную дистонию.

Со стороны органа зрения: частые - нечеткость зрения; нечастые - мидриаз; очень редкие - острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые - синусовая тахикардия, постуральная гипотония.

Со стороны дыхательной системы: частые - зевота.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота; частые - запор, диарея, рвота, сухость во рту; очень редкие - желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: редкие - повышение уровня печеночных ферментов; очень редкие - гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность. Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени (таких, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность) очень редки. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - потливость; нечастые - кожные высыпания; очень редкие - реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редкие - задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень частые - сексуальная дисфункция; редкие - гиперпролактинемия/галакторея.

Прочие: частые - астения, увеличение массы тела; очень редкие - периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином

Частые: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль.

Нечастые: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея.

Как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в группе пароксетина в два раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и ажитация.

Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с большим депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, в особенности у детей моложе 12 лет. Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Противопоказания к применению препарата ПАКСИЛ®

  • сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО и метиленовым синим. Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином;
  • сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsade de pointes) и внезапной смерти;
  • сочетанное применение с пимозидом;
  • применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет);
  • повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Применение препарата ПАКСИЛ® при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных.

При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена.

Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена.

Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апное, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч).

По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Фертильность

СИОЗС (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы могут повлечь нарушение фертильности.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Применение у детей

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Особые указания

Дети и подростки (младше 18 лет)

Лечение антидепрессантами детей и подростков, страдающих большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. В клинических исследованиях нежелательные явления, связанные с суицидальными попытками и суицидальными мыслями, враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гневливость), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином.

Анализ проведенных плацебо-контролируемьгх исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось.

У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0.32% к 0.05% соответственно).

Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты.

Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/ злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками.

Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергическогог синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми.

Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Переломы костей

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Тамоксифен

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с пароксетином, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долго времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.

Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Передозировка

Объективные и субъективные симптомы: имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности. При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", наблюдаются лихорадка, изменения АД, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия.

Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение: специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно состоять из общих мер, применяемых при передозировке любых антидепрессантов. Показана поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра.

Лекарственное взаимодействие

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.

Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации его активного метаболита - эндоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP3A4

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя (пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Пароксетин является лекарственным средством, который входит в группу антидепрессантов. Лекарство применяют входе комплексного лечения депрессивных состояний, панического и социально-тревожного расстройства, фобий.

Форма выпуска, состав

Пароксетин выпускают в форме таблеток для внутреннего приема. Действующим компонентом является пароксетина гидрохлорид. В качестве дополнительных элементов задействуют кальция гидрофосфат, микрокристаллическую целлюлозу, диоксид кремния, тальк, стеарат магния.

Пароксетин способствует оказанию антидепрессивного воздействия. Способность препарата ингибировать обратный захват серотонина позволяет использовать лекарство в ходе лечения панического и обсессивно-компульсивного расстройства.

Под воздействием лекарства не наблюдаются нарушения психомоторных функций и не потенцируется угнетающее воздействие этанола на них. Согласно результатам исследований, препарат демонстрирует слабое потенцирующее воздействие, если использовать его в повышенной дозировке.

Под воздействиемПароксетина не наблюдаются значительные изменения жизненно важных показателей: артериальное давление, частота сердечных сокращений и электрокардиограмма.

Показания

Пароксетин может быть использован в ходе лечения следующих заболеваний и состояний:

  • депрессии: реактивные, тревожные, тяжелые эндогенные;
  • социально-тревожного расстройства;
  • социальной фобии;
  • панических расстройств, в том числе, сопровождающихся агорафобиями;
  • обсессивно-компульсивных расстройств;

Препарат не предназначен для самолечения и может быть использован только по предварительному согласованию с врачом.

Противопоказания

Пароксетин не используют при:

Особой осторожности требует использование таблеток Пароксетин при лечении пациентов с эпилепсией, заболеваниями сердца, почечной и печеночной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, маниями, гиперплазией предстательной железы, судорожными состояниями, а также наряду с задействованием электроимпульсной терапией и использованием лекарственных средств, способствующих повышению риска развития кровотечения.

Способ применения

Таблетки Пароксетин предназначены для внутреннего приема, во время еды: таблетку необходимо проглотить целиком и запить водой. Дозировку и продолжительность использования лекарства определяют индивидуально. Точную дозу подбирают на протяжении нескольких недель после того как начинается лечение и в последующем корректируют, по мере необходимости.

Дозировку увеличивают постепенно, соблюдая интервал не менее 7 дней. Для того, чтобы предотвратить синдром отмены препарат прекращают использовать постепенно.

Побочные эффекты

Наиболее часто сообщалось о развитии следующих побочных эффектов, возникающих на фоне применения препарата Пароксетин:

  • повышенного потоотделения, ринита, учащенного мочеиспускания;
  • нарушений аппетита, изменений вкуса, тошноты, рвоты, сухости во рту, нарушений стула;
  • ортостатической гипотензии;
  • артралгии, мышечной слабости, миопатии, миалгии;
  • сонливости, тремора, нарушений сна, астенических состояний, головокружения, амнезии, повышенной утомляемости, судорог, галлюцинаций, экстрапирамидального расстройства, серотонинового синдрома, мании, ажитации, спутанности сознания, приступов паники, повышенной нервозности;
  • аллергических реакций.

Резкое прекращение использования препарата Пароксетин может стать причиной развития синдрома «отмены».

При передозировке могут возникать симптомы в виде тошноты, рвоты, мидриаза, сухости во рту, раздражительности, ажитации, повышенного потоотделения, сонливости, комы, судорог, брадикардии, узлового ритма, повышения артериального давления.

В качестве лечения рекомендовано промывание желудка, использование активированного угля. По мере необходимости дополнительно врач назначает использование лекарственных средств для поддерживающего симптоматического лечения. Антидоты отсутвуют.

Лекарственное взаимодействие

Употребление еды и препаратов от изжоги не влияет на фармакокинетические показатели препарата и процесс его всасывания.

Пароксетин не следует использовать совместно с медикаментами из группы ингибиторов МАО.

Одновременное использование пароксетина может оказывать воздействие на увеличение концентрации вещества проциклидин.

Если использовать Пароксетин одновременно с алкоголем наблюдается увеличение токсического воздействия этанола.

Одновременное использование с медикаментами из группы НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), нейролептиков и антидепрессантов трициклической группы может способствовать нарушению процессов свертывания крови.

Одновременное использование с лекарственными средствами, которые ингибируют печеночные ферменты может потребовать снижения дозировки препарата Пароксетин.

Пароксетин может способствовать увеличению продолжительности кровотечений, если использовать его одновременно с лекарственными средствами, в состав которых входит варфарин.

Одновременное использование с лекарственными средствами, в состав которых входит суматриптан и трамадол может усилит серотонинергический эффект.

Для того, чтобы предотвратить злокачественный нейролептический синдром особой осторожности требует лечение пациентов, осуществляющих прием нейролептиков.

В том случае, если на фоне использования Пароксетина начинаются судороги использование препарата следует отменить. Первые проявления мании также требуют отмены использования препарата.

Возможны проявления гипонатриемии в ходе лечения пожилых людей.

На протяжении периода лечения не рекомендовано употребление спиртных напитков, а также выполнения работы, требующей повышенного внимания.

В некоторых случаях необходимо корректировать дозировку инсулина и лекарственных средств, способствующих оказанию гипогликемического воздействия.

Первые несколько недель требуется тщательное наблюдение за пациентами, осуществляющими прием Пароксетина из-за высокого риска возможных суицидальных попыток.

Применение Пароксетина в ходе лечения пациентов младших возрастных групп не рекомендовано из-за недостатка информации относительно безопасности и эффективности средства.

Отпуск препарата осуществляется после предъявления рецепта от лечащего врача.

Хранение Пароксетина осуществляют в сухом, темном месте, которое защищено от воздействия солнечных лучей.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата Пароксетин на период июнь 2017 года составляет:

  • Таблетки 20 мг, 30 шт. – 340-400 руб.

Аналогами препарата Пароксетин являются следующие лекарственные средства:Рексетин, Апо-Пароксетин, Плизил, Адепресс, Сирестилл, Паксил, Актапароксетин. В том случае, если есть необходимость подобрать замену следует предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Отзывы

«Принимала Пароксетин на протяжении длительного времени лечения депрессивного расстройства в сочетании с социофобией и булимией. Спустя 4 месяца регулярного использования лекарства могу отметить следующие положительные моменты: постепенно устраняется чувство тревожности, нормализуется социальная адаптация. Больше не боюсь общаться с посторонним человеком, нет ощущения, что все люди разглядывают тебя. Нормализовался сон, устранилась плаксивость. Среди побочных эффектов стоит отметить чувство апатии, практически невозможно заставить себя делать даже самые элементарные вещи: убрать квартиру, приготовить еду. Постоянно хочется лежат в постели, нет желания общаться с людьми. Притупляется либидо, беспокоит хроническая усталость. Препарат, конечно, является очень эффективным противотревожным средством, но не более. Ожидаю от медикаментозного лечения более выраженного действия, поэтому пребываю в поисках более эффективного лекарства.»

Лера

«Столкнулась с депрессией в возрасте 23 лет: помню то состояние полного безразличия ко всему. Ничего не хотелось делать, беспокоила тоска и угнетенность, чувство безнадежности и полная подавленность. Состояние только усугублялось с каждым днем, поэтому приняла решение пройти курс лечения хорошим антидепрессантом. Врач рекомендовал принимать Пароксетин в утреннее и дневное время суток, помог подобрать подходящую дозировку. Препарат начинает действовать спустя 2 недели регулярного использования: улучшается настроение, нормализуется двигательная активность, возвращается радость жизни. Сейчас планирую перейти на флувоксамин по совету нового лечащего врача: это лекарство также оказывает противотревожный эффект и действует быстрее.»

Алла

«Пароксетин очень хороший препарат с противотревожным действием, принимала после ухода из жизни близкого человека, чтобы справиться с нарушениями сна и эмоциональной нестабильностью. Приобрела препарат в аптеке без рецепта врача и хочу поделить тем, что столкнулась с синдромом отмены на фоне использования данного средства.

Так получилась, что отмена приема произошла буквально в один и это не прошло бесследно. Сначала возникла сильная тошнота, позывы к рвоте, ощутила состояние общего недомогания в виде ломоты во всем теле, головной боли, перепадов давления. Благо, что принимала препарат не очень долго (чуть меньше месяца) и побочные эффекты быстро прошли. Советую быть поосторожнее с такими сильными лекарствами и не использовать их для самолечения. К слову, приобрела препарата без предъявления рецепта, хоть в инструкции указано, что это рецептурное средство.»

«На прием такого сильного антидепрессанта как Пароксетин подтолкнуло состояние внутреннего напряжения. Было такое чувство, что готова взорваться в любой момент, очень остро реагировала даже на самые безобидные слова и замечания окружающих людей. Состояние физического здоровья при этом было отличным. Принимала по 1/3 таблетки 1 раз в день, этой дозировки оказалось достаточно. Эффект есть: повседневные ситуации больше не вызывают чувство беспокойства, не принимаю близко к сердцу разные пустяки и чувствую себя намного лучше. Из побочных эффектов в первое время было чувство заторможенности и легкого безразличия ко всему происходящему, иногда возникала головная боль. Обращалась к врачу по поводу возникающих реакций, там меня заверили, что такие реакции должны пройти самостоятельно (так и произошло). Кто не сможет найти такое лекарство в аптеке, у препарата Пароксетин есть синонимы: Паксил, Рексетин.»

Инна

«Принимала препарат для устранения симптомов вегето-сосудистой дистонии. Предварительно долго изучала отзывы принимавших людей и решилась попробовать лекарство. Таблетки хорошо переносятся и не вызывают сонливость. Начинала принимать с минимальной дозы, которую постепенно можно увеличить, если есть такая необходимость. Эффект есть: количество панических атак заметно уменьшилось, депрессивное нарушение менее выражено. Врач рекомендовал курс лечения минимум полгода. Сейчас планирую сделать перерыв и понаблюдать за состоянием здоровья после отмены использования антидепрессанта. В дальнейшем, по мере необходимости, буду пользоваться Пароксетином.»

Настя

«Депрессивное состояние начало развиваться после разрыва близких отношений: чувство отчаяния, ежедневные истерики, неприемлемые мысли в голове. Все это привело к нарушениям сна и к тому, что посреди ночи просыпалась до 8 раз. С приемом пищи также произошел сбой: сначала ничего не ела на протяжении длительного времени, а потом начала съедать всю еду, которая попадалась на пути. Также пропало уважение к себе, перестала следить за внешним видом, заниматься спортом и т.д. Подобное состояние продолжалось более 2 месяцев и после длительных уговоров было решено обратиться за помощью к врачам. Психотерапевт внимательно выслушал жалобы и прописал принимать таблетки Пароксетина. Это антидепрессант, приемом подобных препаратов ранее никогда не осуществляла. Приобрела таблетки, внимательно изучила инструкцию. Очень оттолкнуло большое количество побочных эффектов, но общее состояние на тот момент требовало незамедлительной помощи. Первые положительные результаты отметила примерно спустя 15-20 дней использования лекарства. Продолжаю принимать препарат и вижу только положительные изменения: сон нормализовался, вернулась радость жизни, лишние килограммы не набираются. Подобный препарат, разумеется, лучше принимать только под наблюдением психотерапевта. Также необходимо помнить, что подобные препараты могут вызывать лекарственную зависимость.»



Интересные статьи

Интересные статьи

© dagexpo.ru, 2024
Стоматологический сайт