Мидазолам синонимы. Лекарственный справочник гэотар. При беременности и лактации

21.02.2019

Фармакотерапевтическая группа N05CD08 - снотворные и седативные препараты. Производные бензодиазепина.

Основная Фармакологическое действие: анксиолитическое, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее, антеретроградна амнестическая действие.

ПОКАЗАНИЯ: для премедикации, в том числе при проведении краткосрочных манипуляций и во время хирургических вмешательств, для введения в анестезию и ее поддержания, седации во время интенсивной терапии; в составе комплексной противосудорожной терапии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), а также в других случаях, когда необходимо назначение препаратов короткого срока действия группы бензодиазепинов.

Способ применения и дозы: требует индивидуального режима дозирования; обычная доза рекомендуемая доза препарата с целью премедикации для взрослых пациентов менее 60 лет составляет 0,07-0,08 мг /кг в /м (внутримышечно) и вводится около 1 ч (Час) до хирургического вмешательства; эту дозу следует индивидуализировать-частности ее следует снижать у пациентов с хр. (Хронический) обструктивными заболеваниями легких, пациентов старше 60 лет и пациентов, которые одновременно принимают наркотики или другие депрессанты ЦНС (центральная нервная система), при в /м (внутримышечно) применении следует вводить глубоко в мышцу; если препарат применяется с целью премедикации перед проведением оперативных вмешательств под местной анестезией, обычная доза составляет 2,5-5 мг в комбинации с антихолинергическими препаратами при в /в (введение) применение для седации с сохранением сознания дозу следует индивидуализировать и титровать; средство не стоит вводить как быстрое и одномоментное болюсное в /в (введение) введение, дополнительные дозы для поддержания желаемого уровня седации можно давать увеличивая на 25% по той дозы, которая использовалась для первого достижения седативного результата, но только путем медленного титрования, особенно у больных пожилого возраста и хр. (Хронический) больных или ослабленных пациентов, и эти дополнительные дозы должны даваться только тогда, когда тщательное клиническое обследование четко покажет потребность в дополнительной седации; взрослым младше 60 лет препарат необходимо титровать медленно до желаемого эффекта, например, начала путаной речи, сначала следует вводить не более 2,5 мг за период не менее 2 мин (Минута), подождать еще 2 мин (Минута) или дольше, чтобы полностью оценить седативный эффект; если необходимо дальнейшее титрование, продолжить титрование, используя небольшие дозы до достижения соответствующего уровня седации; общей дозы более 5 мг обычно не требуется, чтобы достичь желаемого результата; поскольку опасность недостаточной вентиляции или апноэ возрастает у пациентов пожилого возраста и пациентов с хр. (Хронический) патологическими состояниями или пониженным легочным резервом, поэтому у таких пациентов может потребоваться больше времени для достижения пикового эффекта, увеличение дозы должно быть меньше, а скорость введения - медленнее, некоторые пациенты могут реагировать уже на 1 мг обычно необходимо вводить не более 1 , 5 мг за период не менее 2 мин (Минута), после чего подождать еще 2 или более мин (Минута), чтобы полностью оценить седативный эффект; если необходимо дальнейшее титрование, препарат следует давать в дозе не более 1 мг в двухминутный период и будет еще 2 или более мин (Минута) каждый раз, чтобы полностью оценить седативный эффект; общей дозы более 3,5 мг обычно не требуется, чтобы достичь желаемого результата, при отсутствии премедикации взрослому моложе 55 лет для индукции анестезии требуется начальная доза 0,3-0 , 35 мг /кг, которая должна вводиться за 20-30 секунд (период ожидания эффекта 2 мин), если необходимо, можно дополнительно ввести дозу, которая может составлять до 25% от начальной, у резистентных случаях для введения в анестезию может потребоваться до 0 , 6 мг /кг, но такие большие дозы могут пролонгировать восстановления; пациентам без премедикации старше 55 лет обычно требуется меньшая доза для индукции анестезии рекомендуемая начальная доза для таких больных составляет 0,3 мг /кг; пациенты без премедикации с тяжелой системной болезнью или другой сопутствующей патологией обычно требуют меньших доз препарата для индукции в анестезию; начальной дозы 0,2-0,25 мг /кг обычно достаточно, в некоторых случаях может хватить 0,15 мг /кг, а если пациент принимал седативные или наркотические препараты, диапазон рекомендованных доз составляет 0,15-0,35 мг /кг взрослым до 55 лет дозы 0,25 мг /кг, вводимой за 20-30 сек с последующим ожиданием эффекта еще 2 мин, конечно будет достаточно Начальная доза 0,2 мг /кг рекомендуется для хирургических пациентов старше 55 лет.

Побочное действие при применении ЛС: после в /в (введение) ввода - апноэ местно после в /в (введение) инъекции - боль во время инъекции, покраснение кожи и флебит; сухость во рту, икота, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, слабость, ретроградная амнезия, делирий при выходе из анестезии и пролонгированный выход из анестезии единичные случаи АР (аллергические реакции) (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек) брадикардия, боль в груди, снижение сердечного выброса, ударного объема и системной сосудистой резистентности; визуальные расстройства; желтуха дискразия крови задержка мочи, недержание мочи, изменение либидо, развитие зависимости возможен при постоянном применении, даже при кратковременном применении в терапевтических дозах, в?? Облил у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе или выраженными расстройствами личности; отмена препарата может сопровождаться с-мом отмены или с-мом рикошета, который включает тревожность, депрессию, нарушение концентрации внимания, бессонница, головная боль, головокружение, звон в ушах, потерю аппетита, тремор, повышенную потливость, раздражительность, нарушение восприятия (гиперчувствительность к физическим, визуальных и звуковых стимулов, изменение вкуса), тошнота, рвота, колики в животе, учащенное сердцебиение, легкую систолическую гипертензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию.

Противопоказания к применению ЛС: известная гиперчувствительность к бензодиазепинов; г. (Острый) глаукома, у пациентов с открытоугольной глаукомой только в случае, если они получают соответствующее лечение, период родов, беременности и кормления грудьмизлоякисна миастения, тяжелая дыхательная или печеночная недостаточность..

Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 1 мг /мл по 5 мл. по 10 мл во фл. (Флакон) 5 мг /мл по 1 мл в амп.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Седация, вызываемая в /в (введение) введением мидазолама, усиливается премедикацией, особенно морфином, меперидин и фентанилом; дозу мидазолама регулировать в зависимости от количества введенных препаратов. После в /м (внутримышечно) введение мидазолама отмечено умеренное снижение необходимой дозы тиопентала для индукции анестезии. Гипотензивные эффекты могут потенцироваться при одновременном применении бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ (АПФ), леводопы, магния сульфата, нитратов и других гипотензивных средств. В /в введение мидазолама снижает минимальную альвеолярную концентрацию галотана, необходимую для общей анестезии. Угнетение системы цитохрома Р450 циметидином может привести к снижению метаболизма мидазолама в печени, в результате чего будет замедляться его элиминация и повышаться концентрация в крови

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность: не стоит назначать
Лактация: Не стоит назначать

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево -сосудистой системы: Уменьшение дозы.
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек Уменьшение дозы.
Нарушение функции дыхательной системы: Чувствительность пациентов к действию при ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких).

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Не стоит назначать.
Лица пожилого и старческого возраста: Требуют пониженных доз, независимо от получения премедикации.

Меры применения

Информация для врача: Нарушение психомоторных реакций может наблюдаться после введения для седации или анестезии и длиться разные периоды времени. Пациенты с серьезными хр. (Хронический) заболеваниями, пожилые люди нуждаются пониженных доз, независимо от того, получали они премедикацию, или нет. Пациенты с ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких) являются чрезвычайно чувствительными к респираторной депрессии, вызванной им. Не применять без индивидуализации дозы. Перед в /в введением необходимо подготовить кислород и реанимационное оборудование для поддержания открытых дыхательных путей и вентиляции. Постоянно контролировать относительно ранних признаков недостаточной вентиляции или апноэ, которые могут привести к гипоксии и остановке сердца. При применении для седации без снижения сознания не вводить как быструю и одномоментную болюсную в /в инъекцию. Одновременное применение барбитуратов, алкоголя или других депрессантов ЦНС (центральная нервная система) увеличивает риск недостаточной вентиляции и апноэ, может способствовать пролонгированном эффекта препарата. Потенциальная возможность вызывать зависимость аналогична таковой диазепама и должно приниматься во внимание.
Информация для пациента: не рекомендуется работать с опасной техникой, пока не пройдут такие эффекты, как сонливость и амнезия или не пройдет сутки после анестезии и операции.

8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазобензодиазепин (в виде гидрохлорида или малеата)

Химические свойства

Мидазолам относят к классу бензодиазепиновых седативных средств. Вещество синтезировали в 76 году 20 века Американскими учеными Вальзером и Фрайером.

Мидазолам безопаснее, чем другие бензодиазепины . После его использования у пациентов реже развивается . Свойства данного вещества внимательно изучали с конца 70 до 90-х годов, пока не была обнаружена его высокая эффективность при лечении приступов . На данный момент средство наиболее широко используется в анестезиологии. В США вещество используется в качестве медикамента для смертельной инъекции для лиц, приговоренных к смертной казни.

Вещество чаще всего назначают для премедикации перед оперативными вмешательствами, так как он обладает быстрым временем восстановления, высокой эффективностью и низкой токсичностью. Удобно, что лекарство часто вызывает антероградную амнезию , что блокирует неприятные воспоминания пациентов о подготовке к операции. Однако у пациентов в бензодиазепиновой зависимостью средство может вызвать припадки и смешанные передозировки.

Форма выпуска Мидазолама

Лекарство выпускают в виде гидрохлорида или малеината . Малеинат — это белые или желтоватые кристаллы, плохо нерастворимые в воде. Гидрохлорид Мидазолама в воде растворяется хорошо, и чаще всего именно его используют в мед. практике.

Фармакологическое действие

Снотворное, анксиолитическое, седативное, противосудорожное, амнестическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как и прочие представители данного ряда препаратов, Мидазолам вступает во взаимодействие со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами , которые находятся в постсинаптическом рецепторном комплексе гамма-аминомасляной кислоты. Вещество повышает степень чувствительности этих рецепторов к воздействию ГАМК-медиатору , повышает частоту открытия каналов для ионов хлора , практически полностью угнетает активность нейронов. Мидазолам также приводит к накоплению гамма-аминомасляной кислоты в синаптической щели и таким образом поддерживает общую анестезию на достаточном уровне.

Лекарство сокращает время засыпания, увеличивает продолжительность и качество сна, не затрагивает парадоксальный сон .

Если лекарство принимают перорально, то действующее вещество быстро попадает в системный кровоток, практически полностью усваивается желудочно-кишечным трактом. Своей максимальной концентрации Мидазолам достигает в течение часа. Следует отметить, что скорость достижения Сmax зависит от приема пищи.

При внутривенном введении средство усваивается еще быстрее, метаболизируется практически весь введенный препарат (биологическая доступность выше 90%). Максимальная концентрация в крови – через пол часа (максимум 45 минут). Седативный эффект можно пронаблюдать уже через полторы минуты после инъекции (15 минут при внутримышечном введении).

Степень связывания вещества с белками плазмы () достигает 98%. Лекарственное средство способно преодолеть гемато-энцефалический , плацентарный барьеры , проникнуть в грудное молоко. В печени порядка 45% средства претерпевает реакции метаболизма – гидроксилирование с участием системы цитохрома Р450 3А4 . В результате образуются 2 активных метаболита: 1-гидроксимидазолам (60%) и 4-гидрокси-мидазолам (менее 5%).

Выводится лекарство из организма через почки в виде метаболитов и незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения – от полутора до 3 часов.

У лиц пожилого возраста, новорожденных, с тяжелыми заболеваниями печени, и застойной сердечной недостаточностью фармакокинетические показатели несколько изменены, период полувыведения, как правило, увеличивается.

У взрослых пациентов наступает через пол часа — час при внутривенном или внутримышечном введении. Зарегистрированы случаи амнестической активности средства и при пероральном приеме.

Чаще всего после Мидазолама пациенту вводят наркотические анальгетики или другие препараты для общей анестезии. В связи с недостаточным количеством клинических испытаний и кратковременностью влияния лекарства на человека нельзя сделать вывод о канцерогенности Мидазолама.

Вещество не проявляет мутагенной активности , не влияет не . Систематический прием средства может привести к развитию физической зависимости и синдрома отмены .

Показания к применению

Препарат используют:

для премедикации пациентов перед оперативными вмешательствами (таблетки и инъекции);
при нарушениях режима сна, проблемах с засыпанием, раннем подъеме (таблетки);
для седации пациента при проведении интенсивной терапии (внутримышечные инъекции);
в качестве вводного наркоза при ингаляционной или смешанной (внутривенно);
в составе комплексной терапии для лечения атаралгезии у детей (+ , внутримышечно).

Противопоказания

Мидазолам, как и прочие представители группы бензодиазепинов требуют осторожности в использовании.

Их нельзя назначать:

беременным (1 триместр) и кормящим женщинам;
при психических расстройствах, психозах , ;
алкоголикам;
при на Мидазолам или бензодиазепины ;
пациентам с наркотической зависимостью;
при ;
детям (для таблетированной формы).

Особую осторожность следует соблюдать:

на 2 и 3 триместрах беременности;
при органических поражениях мозга ;
лицам с сердечной, дыхательной () или печеночной недостаточностью;
если вещество используется для вводного наркоза у детей.

Побочные действия

При приеме таблеток могут проявиться следующие побочные реакции:

слабость, и общая вялость;
притупление чувств и эмоций, снижение быстроты психомоторных реакций;
боли в голове, атаксия ;
головокружение, диплопия ;
в зависимости от дозировки, существует вероятность возникновения амнезии ;
агрессивность, ажитация , возбуждение и прочие парадоксальные реакции (вероятность развития выше у алкоголиков, наркоманов, пожилых людей и детей, при парентеральном введении);
высыпания на коже, аллергические реакции;
гипотония ;
развитие толерантности, синдрома отмены и зависимости от препарата.

У пациентов, старше 60 лет повышается риск падений, и ухудшения памяти .

При продолжительном использовании бензодиазепинов значительно ухудшается память, причем сам пациент этого может и не замечать. Доказано, что окончательное восстановление нормальных мыслительных процессов происходит спустя пол года после окончания приема данного вещества.

При внутривенном и внутримышечном введении, кроме перечисленных ранее реакций также иногда проявляются:

ларингоспазм ;
угнетение дыхательных функций, вплоть до остановки дыхания или сердца;
отдышка, судороги , чрезмерная седация;
абстиненция , вазодилатация ;
гипотензия, увеличение ЧСС ;
, рвота;
, высыпания на коже и зуд;
анафилактические реакции , анафилактоидные реакции ;
при сочетании с повышается риск развития и гипоксемии .

Мидазолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и режим приема определяется лечащим врачом.

Внутрь средство назначают по 7,5-15 мг в день, перед отходом ко сну. Таблетку нельзя разделять или разжевывать.

Продолжительность лечения не должна превышать 14 ней, предпочтительно – несколько суток. Пациентам, относящимся к группе риска, лечение следует начинать с минимальных дозировок.

В анестезиологии и при проведении интенсивной терапии лекарство используют внутримышечно или внутривенно, ректально (детям), внутрь.

Режим дозирования зависит от необходимого эффекта и индивидуальных особенностей пациента.

Для премедикации :

внутримышечно вводят по 100-150 мкг на кг веса за полчаса до наркоза;
внутривенно вводят по 50-100 мкг на 1 кг веса за 10 минут.

Дозировка 150-200 мкг на кг веса обычно используется в сочетании с анальгетиками для создания наркоза. Состояние поддерживают дополнительными внутривенными инъекциями.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: общая слабость и особенно слабость в мышцах, развитие парадоксальных реакций, глубокого сна, кома , отсутствие дыхания или сердцебиения, арефлексия .

В качестве лечения рекомендуется вызвать рвоту (промыть желудок), дать пострадавшему энтеросорбенты (после приема таблеток), искусственная вентиляция легких , стимуляция работы сердца. Показан прием антагонистов бензодиазепиновых рецепторов .

Взаимодействие

Мидазолам нельзя комбинировать с угнетающими ЦНС средствами и ингибиторами изофермента CYP3А4 (дарунавир, ампренавир, апрепитант, индинавир, атазанавир,

Условия хранения

Хранят препараты на основе Мидазолама вдали от детей, при температуре не выше 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

Использовать лекарство для внутривенных инъекций следует с особой осторожностью, исключительно в условиях стационара и специально обученным персоналом.

После инъекции за пациентом следует внимательно наблюдать в течение 3 часов.

Следует соблюдать осторожность при использовании средства беременными женщинами, пожилыми пациентами, лицами с наркотической или алкогольной зависимостью, у маленьких детей или людей с нестабильной психикой.

Мидазолам и его активные метаболиты могут накапливаться в организме. Особенно у пациентов с больными почками или печенью.

Во время лечения средством лучше воздержаться от управления автомобилем или другим транспортом.

В течение суток после приема лекарства не рекомендуется употреблять алкоголь или другие вещества, угнетающие ЦНС. Следует помнить о возможности развития синдрома отмены , лекарственной зависимости.

Новорожденным

При лечении средством новорожденных детей нужно быть особо осторожными. Вещество нельзя использовать более 72 часов, вводить струйно внутривенно.

Пожилым

Лица, старше 60 лет проявляют особую чувствительность к Мидазоламу. Метаболизм у таких пациентов замедлен, побочные эффекты проявляются чаще.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Вещество противопоказано к приему на 1 триместре беременности. Особую осторожность рекомендуется соблюдать на 3 триместре.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Мидазолама: Флормидал, Фулсед .

Представлены аналоги лекарства мидазолам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Мидазолам - Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Отличается малым латентным периодом (вызывает сон через 20 мин после приема внутрь); на структуру сна влияет мало. Последействие не характерно.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Мидазолам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве мидазолам. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.