Настойка изготавливается из корней и корневищ валерианы лекарственной. Вспомогательное вещество - 70% этиловый спирт. Лекарство выпускается в виде жидкости бурого цвета, имеет сильный запах. Каков механизм действия валерианы лекарственной? Препарат относится к группе седативных и снотворных лекарств. Также действует как спазмолитическое и анальгезирующее средство, оказывает тонизирующее и секреторное действие. Такие вещества, как борнеол и изовалериановая кислота замедляют процессы возбуждения в ЦНС, расслабляют гладкую мускулатуру. Подробнее о и ее применении читайте в другой нашей статье.

Показания и противопоказания

Какие могут быть показания к применению настойки валерианы?

• Неврозы, истерики, стрессы, раздражительность, нервная возбудимость . При этих симптомах настойка валерианы применяется в первую очередь. Этот недорогой растительный препарат должен быть в каждой домашней аптечке.
• Нарушения работы сердечно-сосудистой системы . Валерьянка - сердечный препарат. Его принимают при сердечных приступах на нервной почве, при тахикардии для нормализации сердечного ритма. Лекарство хорошо расширяет сосуды и приводит к снижению давления. Поэтому его рекомендуют при гипертонии.
• Нарушения сна . Валерьянка славится своими седативными свойствами. Для нормализации сна рекомендован длительный курс терапии.
• Заболевания органов пищеварения, желудочные, кишечные спазмы . Несмотря на то, что валерьянка - сердечный препарат, ее активно применяют в качестве спазмолитика, который расслабляет гладкую мускулатуру и снимает спазмы. Также лекарство нормализует секрецию желудка и поджелудочной железы. Его назначают как вспомогательное средство при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.
• Мигрени . При постоянных головных болях валерьянку можно принимать в качестве обезболивающего. Седативные свойства лекарства также помогают снять боль.

Какие противопоказания настойки валерианы?

• Грудной возраст.
• Лактационный период.
• Беременность.
• Депрессивные состояния, психические расстройства.
• Индивидуальная непереносимость валерианы.
• Управление транспортными средствами.
• Работа с различными механизмами, требующая концентрации внимания.

Какие побочные эффекты могут возникать?

• Длительное применение настойки приводит к заторможенным моторным реакциям, запорам, изжоге, сонливости, апатии, угнетению, сниженной работоспособности.
• При хронических заболеваниях печени, толстого и тонкого кишечника возможны обострения, поэтому перед приемом нужна предварительная консультация врача.
• Бывают местные аллергические реакции в виде высыпаний на коже, красноты, зуда.
• Также важно знать, что валерьянка усиливает действие спазмолитических, сердечных, анальгетических и снотворных препаратов.

При передозировке настойкой валерианы наблюдаются такие симптомы: тошнота, рвота, спазмы, головокружение, сильная сонливость, вялость, нарушение слуха и зрения, брадикардия (замедление сердцебиения), головная боль. При обнаружении этих признаков нужно оказать неотложную помощь - промыть желудок, дать сорбенты. В обязательном порядке нужно отменить дальнейшую терапию и обратиться за врачебной помощью, учитывая возможность индивидуальной непереносимости валерианы и сильную аллергическую реакцию.

Особенности приема и хранения

Дозировка определяется врачом в зависимости от возраста, веса, состояния пациента. Какие рекомендации по способу применения и дозам можно увидеть в инструкции?

• Условия приема лекарства . Пить перед едой. Разводить в небольшом объеме воды.
• Для взрослых . Рекомендовано принимать настойку не более 4 раз в день и не более 30 капель за один прием.
• Для детей . Детям валериану дают реже - 2 раза в день. Количество капель соответствует количеству лет ребенка.

Лечебный эффект

Через сколько начинает действовать валерьянка? В отзывах пациентов часто встречается мнение, что настой валерианы совершенно не помогает. Лечебный эффект от препарата наступает далеко не сразу - не через час или два, а через сутки, а то и позже. Однако по сравнению с экстрактом валерианы в таблетках настой, благодаря спиртовому содержанию, мгновенно всасывается в кровь и быстрее действует. Водную настойку валерианы, приготовленную в домашних условиях, и экстракт в таблетках можно принимать длительно - до 2 месяцев. Подробнее об и ее применении читайте в другой нашей статье. Спиртовая настойка дает стабильный лечебный эффект, если ее принимают не менее 1 недели. Настойкой валерианы нельзя «увлекаться» и допускать передозировки, но также известно, что слишком малые дозы лекарства не принесут никакой пользы.

Условия хранения

Лучше хранить настой валерианы в холодильнике или в темном прохладном месте при температуре не выше 15°C. Под воздействием солнечного света настойка может потемнеть, но при этом не теряет своих целебных свойств. Спиртовой настой при правильных условиях хранения пригоден в течение 2 лет. После использования лекарства нужно тщательно закупоривать флакон. Также важно помнить о правилах безопасности: хранить лекарство в недоступном для детей месте. Передозировка валерианой опасна для детского организма вдвойне: содержанием спирта и седативными веществами.

Приготовление настойки валерианы в домашних условиях

Можно приготовить два вида настойки валерианы - на водной и спиртовой основе.

• Рецепт водной настойки . Нужно взять 1 ст. ложку сухого сырья валерианы и 1 стакан кипятка, настоять отвар в термосе в течение 10–12 часов. Готовый настой принимают по 1–2 ст. ложки не менее 3 раз в день.
• Рецепт спиртовой настойки . Измельченное сырье заливают водкой или спиртовым раствором до 70%. Важно соблюдать пропорции: на 1 часть сырья берется 5 частей спиртового раствора. Если брать одинаковые части сырья и спирта, получится концентрированная настойка (экстракт). Чем слабее спиртовой раствор, тем дольше настаивается лекарство. Раствор настаивается в темном и прохладном месте в течение 2 недель. Затем его нужно процедить, перелить в темный стеклянный пузырек с плотной крышкой. Применяют в такой дозировке: 25–30 капель 3–4 раза в день.

Если настой не содержит спирта, его нельзя долго хранить. Опытные травники рекомендуют готовить свежие отвары валерианы, потому что в них будет больше полезных эфирных масел.

Настойка для детей и кормящих мам

В инструкции к настойке валерианы указано: запрещено применять лекарство у детей до года. Но в разных источниках можно увидеть другие возрастные ограничения - до 3 или даже до 12 лет. Это объясняется содержанием спирта в настойке. Перед применением валерианы у детей любого возраста нужно получить врачебную консультацию.

• Можно ли применять при грудном вскармливании? В послеродовой период у женщин наблюдается гормональный всплеск, что влечет за собой эмоциональную неуравновешенность, перепады настроения. В этой ситуации врач может назначить успокоительное средство. Важно знать, что спиртовые растворы запрещены при грудном кормлении. Разрешены таблетки валерианы. Их можно принимать на протяжении 10 дней, в дозировке, которую пропишет врач.
• Какие лекарственные формы валерианы разрешены детям? Водные настои и отвары из травы валерианы не принесут вреда здоровью, если правильно рассчитывается дозировка. Малышам рекомендованы ванны с отварами валерианы перед сном. Они способствуют расслаблению нервной системы, улучшают качество ночного сна.
• Можно ли давать настойку грудничкам? Этот вопрос часто задают мамы тех малышей, которым невропатолог назначает капли валерианы, что противоречит инструкции. В этой ситуации врач берет на себя ответственность, назначая валерьянку. Иногда при беспокойстве малыша, постоянных коликах применяется неспиртовая настойка валерианы в сильном разведении. Ее применяют в комплексе с чаями от колик - ромашковым и укропным.

У детей старшего возраста валерьянку назначают в виде таблеток и спиртовых настоев при неврозах, гиперактивности, частых головных болях, плохом аппетите, при тахикардии.

Настойка валерианы - растительный препарат первого выбора при повышенной нервной возбудимости, стрессах, бессоннице, функциональных сбоях в работе сердечно-сосудистой системы. Благодаря спазмолитическому действию ее также назначают при спазмах в кишечнике и желудке.

Корень валерианы содержит в своем составе вещества, которые положительно влияют на нервную систему. Настойка на его основе является наиболее эффективным успокоительным средством, кроме того, она позволяет избавиться от спазмов и болевых синдромов. Ее используют для похудения, так как она снижает аппетит.

Несмотря на целебные свойства растения, оно имеет противопоказания. При неправильном применении средств с валерианой могут наблюдаться побочные эффекты. В связи с этим следует соблюдать дозировку, а также учитывать воздействие препарата при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Состав валерианы

Валериана - лекарственное растение, которое имеет прямой стебель с бороздками. Корень валерианы достигает в длину несколько сантиметров с множеством тонких отростков длиной до 0,2 м. Его особенностью является специфический запах.

Валериана растет в основном на лесных опушках, около водоемов и на горных склонах, предпочитает влажные участки. Произрастает небольшими группами.

Корень валерианы является эффективным лечебным средством против стресса и психических расстройств, так как в нем содержатся уникальные вещества, которые стабилизируют и стимулируют работу нервной системы. В состав входят следующие компоненты:

• борнеол;
• валерин;
• хатинин;
• гликозиды;
• органические кислоты;
• сахар, смола и другие.

Механизм действия валерианы заключается в умеренно выраженном седативном эффекте. Средства на основе корня растения способствуют быстрому и естественному засыпанию.

Валериановая кислота и валепотриаты обладают слабым спазмолитическим действием. Регуляция сердечной деятельности происходит благодаря нейрорегуляторным механизмам, лечебный эффект наступает после длительного и систематического приема валерианы.

Полезные свойства

Настойка валерианы обладает не только успокаивающим, но и другими целебными свойствами. Существуют следующие показания к применению:

• Нарушения пищеварения. Стимулирует работу пищеварительной системы, так как усиливает желчеотделение.
• Запоры, спазмы пищевода и заболевания печени.
• Стенокардия и боли в сердце.
• Гипертония. Применяется для лечения болезни в начальной стадии, так как в корнях растения содержатся вещества, которые расширяют сосуды.
• Нарушения работы нервной системы (повышенная возбудимость, высокая степень тревожности, апатия, чрезмерная плаксивость, истерия, нервные тики, привычка кусать ногти, крутить волосы и другие симптомы, бессонница).
• Учащенное сердцебиение, аритмия и повышенное артериальное давление.

Настойку валерианы можно принимать как спазмолитик, так как она способствует нормализации тонуса гладкомышечной мускулатуры и помогает при спазмах желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания и вред

Несмотря на пользу лекарственного средства, настойка валерианы на спиртовой основе имеет несколько противопоказаний. Основными из них являются:

• детский возраст до 3-х лет;
• беременность и кормление грудью;
• индивидуальная непереносимость;
• эпилепсия;
• заболевания двенадцатиперстной кишки и язвенная болезнь желудка;
• алкоголизм;
• прием определенных лекарственных препаратов.

Валериана при длительном использовании может вызывать ряд побочных эффектов. При превышении дозировки нарушается работа желудочно-кишечного тракта, вследствие чего возникает постоянная сонливость и слабость организма. Могут появиться аллергические реакции, покраснение кожных покровов, сыпь, зуд и прочие симптомы.

В случае возникновения каких-либо побочных эффектов пострадавшему необходимо незамедлительно сделать промывание желудка водой. Делать это следует максимально быстро и с осторожностью.

Способы применения и дозы

Настойку валерианы можно приобрести в аптеках либо приготовить самостоятельно. Принимать аптечное средство необходимо регулярно на протяжении 2-3 недель. Лечебная доза составляет 20-30 капель, которые следует растворить в небольшом количестве воды и выпивать перед приемом пищи 3-4 раза в сутки.

Детям до 12 лет назначают по 1 капле на каждый год жизни (если ребенку 10 лет - ему необходимо 10 капель). Принимать средство также, как взрослым.

После того, как курс приема закончился, следует сделать перерыв на 2-3 недели, затем, если есть необходимость, повторить его. Если такой необходимости нет, валериану принимают в целях профилактики по 20-30 капель 1 раз в день перед сном.

Рецепты приготовления средств в домашних условиях

В домашних условиях можно приготовить средства с валерианой в виде водных и спиртовых настоев.

Средство	Рецепт приготовления	Показания к применению	Схема приема
Настой	Понадобится: 1 столовая ложка корней; 200 мл кипяченой воды. Приготовление: 1. Воду предварительно охладить. 2. Залить корни растения. 3. Экстракт настоять в течение 12 часов.	Помогает от головной боли, а также нормализует работу нервной системы	Принимать настой 3 раза в сутки, по столовой ложке перед едой
Настойка	Приготовление: 1. Корни растения следует залить 70% спиртом в соотношении 1:5 соответственно. 2. Раствор отставить в теплом месте на 7 дней	Рекомендуют при нарушении сна, повышенном давлении, для успокоения	Пить спиртовую настойку 3 раза в сутки перед приемом пищи, по 25 капель, предварительно немного разбавляя водой.

Некоторые биоактивные вещества, входящие в состав валерианы не только приносят пользу, но и могут нанести вред, именно поэтому важно соблюдать дозировку лекарства.

Используя настойку валерианы необходимо помнить о безопасности и принимать лечебное средство, следуя инструкции, а при появлении каких-либо побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Сегодня все большее количество людей, имеющих лишний вес, выбирает здоровые методы похудения, которые сочетают в себе правильное питание и режим активных тренировок. Но как ускорить этот процесс, не навредив организму? Ответ поражает простотой: с середины двухтысячных в мире фитнеса стала популярной жиросжигающая добавка нового поколения - «Л-Карнитин», которая способна удваивать, а то и утраивать усилия спортсменов по сгонке веса.

Но необходимо знать, как принимать «Л-Карнитин» для похудения, потому что неправильная дозировка пищевой добавки и ошибки в понимании механизма ее воздействия на организм могут свести на нет все попытки уменьшения объемов тела. Люди, далекие от фитнес-тренировок и любых физических нагрузок, могут разочароваться в «волшебной пилюле», в то время как другим худеющим удавалось с ее помощью добиться впечатляющих результатов коррекции фигур, стать изящными, стройными.

Что за вещество L-карнитин? Описание

Перед тем, как принимать «Л-Карнитин» для похудения, нужно выяснить, что представляет собой эта пищевая добавка и как она работает. Вещество под названием «L-карнитин» (или другим распространенным наименованием - левокарнитин) является ничем иным, как витамином B11 или BT. В обычных условиях он синтезируется в печени, но если при этом человек придерживается сбалансированного рациона, богатого качественным животным белком. Природное метаболическое соединение (левокарнитин) призвано естественным образом улучшать и ускорять поддерживать нормальное функционирование мышц и процессы регенерации тканей. Потребность человека в л-карнитине, который содержится в одноименных препаратах, составляет 250-500 мг в сутки, в то время как печень успевает синтезировать всего 10 процентов от этого количества.

Не секрет, что для снижения веса требуются значительные физические нагрузки, поэтому организму необходим дополнительный л-карнитин. Как принимать для похудения? Отзывы фитнес-тренеров и диетологов советуют в этом случае увеличить потребление до 1200-1500 мг в сутки. Это количество «Л-Карнитина» считается достаточным для девушек с весом 50-60 кг, желающих похудеть и занимающихся аэробными видами спорта. Для силовых тренировок и дамам более пышных форм потребуется увеличение количества потребляемого витамина B11 до 2000-3000 мг в сутки. Безразмерно умножать дозу левокарнитина нерационально, так как наш организм способен переработать не более 2000-3000 мг в сутки, а излишки витамина он выводит естественным образом.

Механизм действия

Суть функционирования L-карнитина очень проста: он доставляет кислород в клетки нашего организма, ускоряет транспортировку жиров (жирных кислот) из депо сквозь мембраны клеток в митохондрии, где они расщепляются, а затем удаляет продукты термолиполиза из энергетической базы клеточек, очищая их. Вследствие этого, на тренировках он помогает человеку превращать жировые клетки в энергию и усиливает потоотдачу. Главное преимущество состоит в его антикатаболическом эффекте, который проявляется в способности тормозить процесс распада белков и углеводов, заставляя организм «переплавлять» жиры для получения энергии. Но как принимать «Л-Карнитин» для похудения, если игнорировать регулярные занятия спортом? При отсутствии физических нагрузок от кардиотренировок или ручного труда прием витамина B11 не помогает в снижении веса, так как стимулирует аппетит, а его излишки организм просто утилизирует. В больших дозировках это вещество не токсично, в отличие от термоджеников, не оказывает негативного воздействия на сосуды. В дни, когда отсутствует тренировка, худеющим людям также полезно употреблять «Л-Карнитин».

Сколько принимать для похудения этой пищевой добавки можно в «ленивые» дни? Необходимо выпить утром натощак 1500 мг карнитина (в жидкой или таблетированной форме) и отправиться на прогулку, продолжительность которой должна составлять не менее 1-1,5 часа. Следует учесть, что такой же период времени после физнагрузки свободные жирные кислоты циркулируют в кровотоке: если вам захочется в эти минуты перекусить, то еда поможет организму вернуть их в жировое депо.

Свойства L-карнитина

Из полезных функций карнитина для организма человека специалисты отмечают: помощь в ускорении переработки имеющихся жировых запасов, предотвращение процесса отложения вновь поступивших липидов из пищи, нормализацию уровня «плотного» холестерина в крови, обогащение крови кислородом и повышение работоспособности, а также сокращение периода восстановления мышц. Дефицит левокарнитина, которым чаще всего страдают спортсмены, люди, придерживающиеся монодиет, а также вегетарианцы, проявляется снижением иммунной реакции, нарушениями метаболизма и быстрой утомляемостью, проблемами с сердечно-сосудистой системой. Если на фоне интенсивных тренировок или жесткой диеты человек чувствует недомогание или другие симптомы нехватки витамина B11, то в этом случае желательно получить подтверждение лечащего врача о необходимости его дополнительного приема.

Показания и форма выпуска

«Л-Карнитин», который участвует в обменных процессах организма, могут назначать в комплексной терапии пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или поджелудочной железы, органов эндокринной сферы, а также детям или взрослым со сниженным аппетитом, людям пожилого возраста (для улучшения памяти и концентрации). Полезен он и здоровым людям с избыточным весом для коррекции фигуры. Вегетарианцам препарат рекомендуют для восполнения недостатка витамина B11 ввиду отказа от мясной пищи, спортсменам - для поддержания выносливости и повышения эффективности во время тренировок, а также для ускорения процесса наращивания мышечной массы.

Нередко фитнес-тренеры советуют использовать левокарнитин для сушки организма. Для эффективного снижения массы тела применяют его и люди, контролирующие свой вес. В зависимости от формы выпуска (в виде таблеток, капсул, порошка или жидкости (в том числе, сиропа)), можно самостоятельно выбрать способ, как принимать «Л-Карнитин» для похудения. Дозировка левокарнитина в таблетках, капсулах или жидкости будет сохраняться, но употреблять их нужно отдельно от приема пищи, иначе это приведет к ухудшению процесса всасывания витаминоподобной пищевой добавки и значительному уменьшению ее воздействия на организм.

Противопоказания

Общеукрепляющий витамин B11 достаточно безопасен. Однако женщинам при наступлении беременности прием левокарнитина следует отменить, так как употребление данной пищевой добавки для похудения в этот период является нежелательным. И только в особых случаях, в зависимости от индивидуальной клинической ситуации, его разрешают принимать дамам в «интересном положении» и кормящим мамочкам в комплексной терапии, но строго под наблюдением лечащего врача. Кроме того, доктора также рекомендуют исключить карнитин из программы коррекции веса людям, у которых наблюдается повышенная возбудимость, бессонница или индивидуальная непереносимость данной пищевой добавки.

Как заставить левокарнитин эффективно работать? Секреты приема

Главное отличие разных форм выпуска данного продукта - в их удобстве. Например, таблетки или капсулы легко принимать дома или на работе, а порошок карнитина, концентрат или сироп комфортно растворить для питья во время тренировки. Левокарнитин замечательно сочетается с любыми витаминными препаратами, термоджениками, BCAA, а также напитками (чаем или кофе). Однако необходимо помнить, что данное витаминоподобное вещество заметно увеличивает психомоторную активность человека, поэтому нецелесообразно наряду с приемом левокарнитина чрезмерно увлекаться кофеиносодержащими напитками, особенно во второй половине дня. Как правильно принимать «Л-Карнитин» для похудения? Получить консультацию по поводу дозировки худеющим людям можно у тренера или подобрать самостоятельно. Девушкам начинать прием данной пищевой добавки лучше с небольшой дозы (1-1,5 г), постепенно увеличивая ее до 2 г. Это позволит выявить необходимое количество L-карнитина, позволяющее добиться прилива энергии и потоотдачи на тренировке. У мужчин этот показатель выше: им следует начинать с 2 г, доводя количество левокарнитина до 3 г.

Хороший эффект сушки организма дает схема, когда за 40 минут до тренировки девушка выпивает 1-1,5 (или 2) грамма «Л-Карнитина» в таблетках, а затем такое же количество порошка или сиропа растворяет в жидкости, принимая ее мелкими глотками во время жажды при кардионагрузках (на беговой дорожке, велосипеде или орбитреке).

L-карнитин в таблетках или капсулах

Чем хороши таблетки или капсулы, основным компонентом которых является л-карнитин? Как принимать для похудения капсулы, не имеющие вкуса и запаха? У каждого производителя концентрация витаминоподобного вещества и количество таблеток или капсул различны, но в среднем составляют 1-1,5 г в порции. Для перорального применения левокарнитин не стоит разжевывать или измельчать таблетки, высыпать порошок из капсул. Их проглатывают целиком, запивая водой, за 40 минут до тренировки или активной прогулки. Принимают их курсами, учитывая советы тренера и мнение врача. Длительное употребление «Л-Карнитина» (более 6 месяцев) нежелательно.

Левокарнитин жидкий и порошкообразный

Одной из самых удобных форм выпуска витаминоподобной добавки - «Л-Карнитина» - считается жидкость (сироп, концентрат, ампулы). В отличие от капсул и таблеток действовать она начинает намного быстрее, так как полезное вещество из жидкости попадает в кровь гораздо раньше.

Как принимать «Л-Карнитин» для похудения жидкий? Его можно пить, не разбавляя водой и не сочетая с приемами пищи, а также делать раствор для тренировки, чтобы утолить жажду (из расчета 1,5 г левокарнитина на 0,5-0,75 л воды). Жидкость с левокарнитином из ампулы выпивают непосредственно перед кардионагрузкой, и уже через 5-10 минут концентрация вещества в крови повышается, человек чувствует прилив сил, что делает тренировку максимально эффективной. Также для растворения в воде подходит «Л-Карнитин» (порошок). Как принимать для похудения эту разновидность спортивного питания? Хотя данная форма левокарнитина усваивается медленнее, чем жидкий аналог, но гораздо быстрее, чем таблеточный вариант. Кроме того, именно порошок позволяет получить наиболее точную дозировку карнитина. Принимать его можно как в чистом виде, запивая водой, так и готовить из него полезный коктейль для утоления жажды во время тренировки.

Различные отзывы и комментарии

Большинство мнений о препарате от спортсменов и людей, которые внимательно следят за своим весом, положительны. При этом многие из них отмечают, что для избавления от лишних килограммов нужно не только употреблять «Л-Карнитин». Как принимать для похудения? Отзывы советуют этот препарат непременно сочетать с физическими нагрузками. Набор «сухой массы» мышц и максимальное сжигание жировых запасов благодаря приему «Л-Карнитина» помогает изменить структуру тела и сделать фигуру более изящной. Кроме того, при употреблении препарата на фоне диеты у многих улучшается самочувствие, повышается выносливость во время (ходьбы, бега и других), а также силовых тренировок.

«Л-Карнитин» помогает быстро восстановить мышцы после анаэробных упражнений и устранить боль от интенсивной работы мускулатуры. Практически все пользователи отмечают бесполезность препарата при пассивном образе жизни и даже его вред, так как он обладает стимулирующим влиянием на аппетит. Ускоряя процессы жирового обмена, левокарнитин усиливает тягу к еде, за что иногда получает отрицательные отзывы. Но при наличии физических нагрузок пищевая добавка безвредна, так как она тратится на восстановление мышечной ткани.

Стоимость препарата «Л-карнитин». Как принимать для похудения

Цена различных аналогов на основе данного витаминоподобного вещества и их состав существенно отличаются друг от друга в зависимости от производителя. В инструкциях к препаратам указывается набор компонентов, как принимать их для похудения, а также другие сведения об этих продуктах спортивного питания. Кроме того, составы самих биодобавок, включающие дополнительные витамины и минералы для лучшего усвоения основного компонента, могут быть самыми разными. Но выпускается и так называемый чистый левокарнитин: «Карнитон» - раствор 20 мл и таблетки 1 г (Россия), отечественный раствор «Л-Карнитина» (50 мл) средней ценовой категории (250-350 рублей), таблетки (20 шт.) «Карнитона» стоимостью около 300 рублей, ампулы (7 шт.) - порядка 700-800 рублей или 20 ампул - от 2000 рублей и выше. Компания BIOTECH USA за таблетки 500 мг (60 шт. или 30 порций) в пересчете на российскую валюту определила цену в 885 рублей, а упаковку из 20 шипучих таблеток - в 300 рублей. Американский лидер производства БАДов - компания Solgar - представила на рынок упаковку из 30 таблеток «Л-Карнитина» стоимостью порядка 2000 рублей. Флакон жидкого левокарнитина того же производителя (473 мл) обойдется покупателю примерно в 3500 рублей.

1. Что такое L-карнитин?

(происходит от лат. carnes — мясо, плоть) – вещество, схожее с группой витаминов В. Технически не является аминокислотой, но люди часто причисляют его именно к аминокислотам.

Будучи синтезированным в организме из двух аминокислот (лизина и метионина), играет важную роль в организме (см. функции L-карнитина). Для обозначения этого вещества используют сразу несколько названий: L-карнитин, карнитин и левокарнитин.

Внешний вид.
L-карнитин схож с сахаром, такой же белый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в воде.

Важность для человека.
Карнитин играет критическую роль в энергетическом обмене. Грубо говоря, левокарнитин транспортирует «жир», а точнее жирные кислоты внутрь клеток нашего организма в митохонодрии. После чего питательные жирные кислоты «сжигаются» для получения энергии.

Транспортировка жирных кислот особо важна к тканям, потребляющим много энергии – мышцам. Этим и объясняется высокая концентрация левокарнитина в последних.
Помимо этого карнитин выполняет множество других задач и даже влияет на возможность мужчины зачать ребенка.

История открытия левокарнитина.

Вещество впервые было добыто в 1905 году В. С. Гулевичем и профессором медицинской химии Харьковского университета Робертом Петровичем Кримбергом.

Только через 55 лет левокарнитин впервые удалось синтезировать (1960 год).
И только в 1962 году была определена функция карнитина в организме – транспортировка жирных кислот к митохондриям.

8 фактов про карнитин,о которых Вы скорее всего не знали.

Почему карнитин так важен? Функции.

Важность на ранних этапах развития.

Карнитин жизненно необходим для формирования организма. Левокарнитин попадает в яйцеклетку со сперматозоидом. За счет присутствия в яйцеклетке карнитин активирует генетические процессы дальнейшей выработки плодом «собственного карнитина».

Вещество необходимо для дальнейшего процесса роста плода. Левокарнитин будет в дальнейшем синтезироваться всеми новообразующимися клетками зародыша.
А затем будет использоваться для обеспечения энергией тела зародыша.

Без карнитина формирование ребенка было бы невозможно. Левокарнитин принимает участие в дальнейшем развитии спинного и головного мозга плода, а также в процессе формирования нервной системы вегетативного типа.

Сжигание жировой прослойки
Левокарнитин осуществляет транспорт жировых кислот в митохондрии. После чего происходит расщепление жировых кислот на простые соединения с высвобождением энергии. Дополнительный прием левокарнитина сможет значительно ускорить процесс разрушения жиров. Существуют различные жиросжигатели , но L-карнитин один из самых эффективных и популярных из всех них. Потому как карнитин стимулирует природные метаболические процессы в организме, а также является абсолютно безвредным и полезным для здоровья веществом без проявления побочных эффектов.

Усиление физической, мозговой деятельности
В Италии проводились исследования, в ходе которых испытуемым были назначены дозы карнитинав количестве 2 грамма в день на протяжении 6 месяцев. Сами испытуемые отметили позитивные результаты этого препарата. По их словам у них улучшилось самочувствие, повысилась выносливость, настроение и тонус всего организма. Учёные заметили значительное повышение умственной активности и физической деятельности.

Детоксикация кислот органического типа
Эта функция способствует устранению «шлаков» биогенного характера с помощью карнитина. Их накопление происходит в митохондриях за счет окисления жиров, а также ксенобиотиков. Эффективность карнитина прослеживается при лекарственной и алкогольной интоксикации. Кроме того это выход в случае интоксикации ксенобиотиками.

Стрессоустойчивость
В ходе других исследований было обнаружено, что L-карнитин увеличивает устойчивость организма к стрессам и повышает способность адаптироваться к стрессовым ситуациям. За счет этого вещества обеспечивается
защита нервных тканей от возможного вреда со стороны аммиака, амфетамина и глутамата. Кроме того происходит понижение эксплицитности чувства подавленности и болей нейропатического характера.

Анаболические функции
Экспериментальным образом доказали, что этот препарат помогает не только избавится от лишних жировых отложений, но и способствует набору мышечной массы, благодаря обновлению и образованию новых частичек тканей, клеток и мышечных тканей.

Улучшение функции глаз
Левокарнитин замедляет трансформации сосудов сетчатки дистрофического типа. Антиоксидантное свойство содействует приостановлению процесса появления такой болезни как катаракта на 40%. Это вещество выступает профилактическим средством при понижении остроты зрения.

Способствует снижению уровня холестерина
Данная аминокислота способна понижать уровень холестерина в крови, благодаря чему уменьшается образование на стенках сосудов жировых бляшек. Таким образом, предотвращается сужение сосудистой системы, снижается риск возникновения инсультов, инфарктов.

Защита сердечной мышцы и сосудов
Прежде всего, это достигается благодаря всё тому же снижению уровня жирных кислот (холестерина) в крови. Все мы отлично знаем, что жировые отложения поражают мелкие сосуды в коронарной системе. Однако кроме защиты сердца и сосудов, карнитин также улучшает обмен веществ в сердечной мышце, способствуя выводу токсинов из организма. Исследования, проведённые в клиниках, доказали что после приёма назначенного курса этого препарата, у пациентов улучшилось состояние миокарда (сердечной мышцы).

4. Потребность и нормы L-карнитина.

Как было сказано выше , карнитин нужен человеку еще с самых ранних стадий развития. По мере взросления потребность в левокарнитине только увеличивается:
— от 10-30 мг для ребенка до года
до
— 2000 мг для взрослого человека с особо большими физическими нагрузками.

Ниже приводим ориентировочные нормы:
для ребенка до 1 года - 10-30 мг
для ребенка от 1 до 3 лет - 30-60 мг
для ребенка от 4 до 6 лет - 60-100 мг
для ребенка от 7 до 18 лет - 100-300 мг
для среднестатистического взрослого колеблется от 200 мг до 500 мг.

Нужно понимать, что указанные нормы очень приблизительны, зависят от физиологических особенностей организма, физических нагрузок, подверженности различным заболеваниям и т.д. Можно даже сказать, что потребность зависит от условий, в которых живет человек.

Так норма карнитина может увеличиваться в следующих случаях:
Для людей выполняющих тяжелую физическую работу - от 500 до 2000 мг,
При похудении или при необходимости повысить иммунитет - от 1500 до 3000 мг,
При усиленных занятиях спортом - от 1500 до 3000 мг,
При СПИДе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек, острых инфекциях - 1000-1500 мг.

5. Источники левокарнитина

Карнитин начинает вырабатываться в теле человека еще до рождения. Вместе с ростом человека увеличивается и потребность в карнитине.

Со врменем большая часть левокарнитина начинает поступать именно с едой. У взрослого человека внутренний синтез этого вещества покрывает лишь около 25% потребности организма. Осьтальное количество приходит с едой, а при особо больших потребностях — с БАД (не сьедать же сырого быка на завтрак). Проблема в том, что карнитин, который содержится в еде, при термической обработке «теряется». К тому же левокарнитин не откладывается в организме и склонен к быстрому выводу из тела. Поэтому запасы карнитина нужно постоянно пополнять.

Биосинтез

Синтез этого витаминоподобного вещества происходит преимущественно в клетках печени и почек. В процессе синтеза левокарнитина участвует множество компонентов: железо, витаминные комплексы (C, B6, B3), фолиевая кислота, а также некоторые ферменты. Отсутствие хотя бы одного компонента сделает невозможным синтез карнитина в организме и вызывает необходимость повышать дозу приема с едой или БАД.

Пища

Пищевые продукты обеспечивают поступление левокарнитина в организм человека.В процессе приумножения числа этого вещества дневной рацион стоит разнообразить следующими продуктами:

Рыба (предпочтительно красная);
молочные продукты (новорожденные дети получают необходимую дозу с молоком матери);
мясо (на 1 кг говядины приходится 0,5-0,8 г карнитина, на кг свинины – 0,3 г, мясо птицы, то есть утка, индейка, курица на 100 г – от 8 до 30 мг карнитина);
овощи (продукты растительного характера преимущественно имеют низкий уровень карнитина, тогда как авокадо и соя ферментированная содержат большое количество левокарнитина).

БАД

L-карнитин тормозит разложение углеводных и белковых соединений за счет активизации жирового обмена, а также улучшает регенерацию тканей. За счет этого вещества происходит мобилизация жировых клеток. Препарат приводит в норму процессы метаболизма, содействует усвоению пищи с повышением аппетита, активизирует проникновение митохондрий сквозь мембранную оболочку. Карнитин стимулирует ферментативную активность желудочного сока. Помимо этого идет уменьшение излишней массы тела. Быстрее происходят процессы регенерации нервной ткани за счет нейротрофического действия. При сильных физических нагрузках повышает уровень сопротивляемости организмом, понижает уровень лактатацидоза (чрезвычайно тяжелое состояние с вероятностью смерти от 60 до 90%, развивается при сложных патологических заболеваниях с возможным повышением уровня молочной кислоты в крови и тканях). Выводиться по большей части почками как метаболиты – продукты обмена веществ, которые в процессе биохимических преобразований безболезненно выводятся из организма.

6. Показания к применению левокарнитина.

Если Ваш организм не имеет аллергии на карнитин и у Вас нет нарушений процессов синтеза, рекомендуется применять препарат короткими курсами, после консультации у специалиста. Во время заболеваний, беременности или лактационный период необходимость в препарате возрастает в 5-20 раз.

7. Противопоказания.

Всех негативных последствий можно избежать, если Вы перед приемом проконсультируетесь с врачом. Он посоветует Вам оптимальный курс приёма и подберёт дозировку. Также не лишним будет обратиться за помощью к профессионалам, которые смогут дать надлежащую консультацию по данному виду препарата.

8. Побочные эффекты карнитина.

Левокарнитин относиться к группе безопасных препаратов и уже длительное время применяется в спорте. При этом высокие нормы левокарнитина легко переносились спортсменами без видимых нарушений системы. Доза до 15 г в день при участии добровольцев не приводила к расстройствам кишечного тракта или иным последствиям с отрицательным эффектом. Только отдельные случаи отмечались проявлением побочных эффектов: расстройство работы сердца, гипертензия, поднятие температуры тела, диспепсия и тахикардия. Превышение суточной дозы препарата может повлечь за собой возникновение неприятного запаха пота, мышечной слабости или же диареи. В отдельных случаях диагностировалась аллергическая реакция. Случаи передозировки не отмечались летальным исходом.

Одним из побочных эффектов является появление зависимости

9. Взаимодействие

Смесь липоевой кислоты и карнитина уменьшает уровень малонового диальдегида (МДА). МДА – это органическое соединение, которое может негативно влиять на организм, применяется для мониторинга и контролирования лечения ишемической болезни сердца, а также для ряда других заболеваний. Липоевая кислота в связке с карнитином предоставляет возможность продуктивного «сжигания» клетками углеводов и жиров, которые являются важным биохимическим топливом. Кислота липоевая, как и анаболические препараты, увеличивает эффект L-карнитина. В то время как глюкокортикоидные средства (стероидные гормоны, которые вырабатываются корой надпочечников) способствуют накапливанию препарата в тканях, за исключением печени. Уровень глюкокортикоидных средств увеличивается в крови в условиях стрессовой ситуации или во время травмы, что помогает организму легче адаптироваться к шоку.

10. Зависимость

Если принимать его достаточно долго, то может возникнуть привыкание и как следствие, снизится выработка в организме собственного левокарнитина. В виду этого может появиться необходимость постоянного приема препарата. Это послужит созданию зависимости.

11. L-карнитин в спорте.

Левокарнитин должен присутствовать в ежедневном питании любого спортсмена.
При интенсивных спортивных нагрузках довольно трудно обеспечить организм надлежащей концентрацией L-карнитина только за счет продуктов питания. Поэтому спортсмены неоднократно употребляют биологически активные добавки с содержанием карнитина. Однако перед покупкой добавок сомнительного качества предварительно следует получить рекомендации и консультацию от профессионалов. Например, такая фирма как PowerPro, поставляет на рынок только качественную продукцию, проверенную временем.
Левокарнитин без проблем разводится в питьевой воде. Употреблять смесь следует в течение тренировки, когда изматывает чувство жажды, либо добавлять его в белково-углеводный коктейль.
Необходимость L-карнитина возрастает в случаях, когда Вам нужно повысить стойкость к физическим нагрузкам. Актуальность подобного свойства назревает во время занятия такими видами спорта как плавание, гребля, бег и т.д. Если спортсмен не хочет утрачивать массу тела в совокупности или желает добиться большого результата при наборе мышечной массы, нужно комбинировать левокарнитин с продуктами питания. Такой прием гарантирует превращение жиров и углеводов в энергию, без накопления в организме. Для такой цели даже была создана специальная диета, предполагающая наличие в рационе повышенного количества углеводов и жиров. Такая диета назначается совместно с увеличенной дозировкой карнитина.
Левокарнитин, ввиду всех своих свойств, будет полезен при занятиях любым видом спорта: как аэробными, так и анаэробными (пауэрлифтинг, бодибилдинг и т.д.). Действие левокарнитина иногда ошибочно может трактоваться как негативное для спортсмена, поскольку сперва после назначения курса наблюдается снижение общей массы тела за счет сжигания подкожных жиров. Однако не стоит оценивать рост мышц, опираясь только на показатели массы тела и объема конечностей.
Для того чтобы достичь хорошего эффекта, L-карнитин необходимо принимать придерживаясь правильной диеты. Карнитин очень успешно используется в системе спортивного питания и не является допингом.

12. Клинические исследования L-карнитина.

В Италии в 2010 году провели контролированное изучение свойств левокарнитина на основе случайной выборки среди больных неалкогольным стеатогепатитом (воспалительно-некротический процесс в ткани печени на фоне накопления жировых включений.) Участие в исследовании приняли 80 пациентов с подобным диагнозом. Их разделили следующим образом: 40 из них принимали в качестве лечения L-карнитин, тогда как другая половина получала плацебо — безобидное вещество, которое пациент будет считать, однако это вещество не имеет лечебных свойств. В качестве плацебо может выступать обычный витамин или лактоза. Это делалось чтобы исключить фактор самовнушения больных и четко определить результат. Кроме поправок в списке питания пациенты получали ежедневную дозу карнитина по одной таблетке (1000 мг) два раза в день. Норма плацебо принималась в таком же распорядке и в такой же дозировке.
По результатам исследования у пациентов, употреблявших левокарнитин на протяжении 24 недель, было зафиксировано понижение общего холестерина. Кроме того отмечалось падение холестерина липопротеидов. Врачи наблюдали в группы «карнитин в сочетании с диетой» уменьшение сопротивляемости к инсулину и уровня глюкозы в крови. Помимо этого отмечалось общее понижение фактора некроза опухоли (ФНО –α) и уровня белка плазмы крови, плотность которого увеличивается при воспалительных процессах. Этот коэффициент сравнивался с показателями группы плацебо и исходными вариантами. По завершении исследования врачи провели анализ печени повторного типа, который показал улучшенные результаты. У некоторых пациентов отмечалось улучшение показателей фиброза – увеличение соединительной ткани печени с последующим возникновением рубцовых преобразований.
Левокарнитин применялся для комплексного лечения детей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и сахарным диабетом. В результате зарегистрировано общее улучшение состояния детей, понизилась утомляемость и слабость. Кроме того врачи отмечали сокращение перебоев работы сердца и уменьшенное количество жалоб на боль.

13. Физические свойства карнитина.

L-карнитин представляет собой порошкообразное вещество белого цвета кристаллического типа с гигроскопическими характеристиками. Карнитин представлен в двух формах – D-карнитин и L-карнитин. При этом стоит отметить, что биологически активное действие присуще только L-карнитину, в то время как D-карнитин синтетического происхождения соперничает с левокарнитином и не оказывает положительного воздействия на организм.
Плавление карнитина происходит при температуре 197 С. Без проблем растворяется и взаимодействует со спиртом в горячем виде и водой. При этом практически не взаимодействует с эфиром, ацетоном и бензолом.

L-карнитин и связанное соединение ацетил-L-карнитин (АЛКАР) – это соединения, которые могут обращать процессы старения и смерти митохондрий, увеличивая способность митохондрий к жиросжиганию. АЛКАР часто используется в качестве бустера для мозга, в связи с его возможностью повышать бдительность и митохондриальную активность, обеспечивая поддержку для нейронов. АЛКАР эффективен в смягчении побочных эффектов старения, а также неврологического спада и хронической усталости. Добавка АЛКАР также является безопасным методом для улучшения чувствительности к инсулину, поддержании здоровья кровеносных сосудов, особенно у людей с ослабленной сердечной системой. АЛКАР также защищает нейроны и восполняет определенные потребности организма, к примеру, при диабете или диабетической нейропатии. Теоретически, АЛКАР является довольно эффективной добавкой для сжигания жира, но исследования по изучению свойств АЛКАР в изоляции не показали ожидаемого результата. Потеря жира при приеме этой биодобавки, как правило, связана с повышенной физической активностью людей, а добавка АЛКАР способствует увеличению энергии и выносливости. Также известен как: Ацетил-L-карнитин, АЛКАР, ацетилкарнитин, L-карнитин, L-карнитин-L-тартрат, ЛКЛТ, Глицин Пропионил-L-карнитин, ГПЛК, Левокарнитин, Левоцекарнин, L-3-гидрокситриметиламинобутанат

Не путать с Карнозином (продуктом бета-аланина)!

Особые указания:

L-карнитин в форме АЛКАР лучше усваивается в комбинации с другими ингредиентами, усиливающими сжигание жиров (например, совместно с ). Но в настоящее время существует недостаточно информации о возникновении такого взаимодействия.

Существуют четыре общие формы добавок карнитина: L-карнитин, ацетил-L-карнитин (АЛКАР), L-карнитин L-тартрат (ЛКЛТ) и Пропионил-L-карнитин (обычно связан с и называется ГПЛК)

По крайней мере, одно исследование отметило, что увеличение оксида азота, происходит независимо от содержания карнитина.

Является формой:

Ноотропного препарата

Псевдовитамина

Эффективно взаимодействует с:

Митохондриальными антиоксидантами, такими как Альфа-липоевая кислота

Применяется для:

Улучшения детородной функции (у мужчин)

Восстановления мышц

Анти-возрастного эффекта

Улучшения состояния здоровья вегетарианцев

L-карнитин инструкция по применению

Стандартная доза L-карнитина составляет от 500 до 2,000мг. Существуют различные доступные формы карнитина. Ацетил-L-карнитин (АЛКАР) используется для улучшения памяти. L-карнитин L-тартрат (ЛКЛТ) обычно используется для увеличения физической работоспособности. Глицин Пропионил L-карнитин (ГПЛК) используется, чтобы облегчить спорадические проблемы хромоты и кровотока. L-карнитин применяется ежедневно. Эквивалент диапазона доз для других форм L-карнитина следующий: 630-2,500мг (АЛКАР), 1,000-4,000мг (ЛКЛТ) и 1,000-4,000мг (ГПЛК).

Структура и источники

Происхождение и состав

L-карнитин (L-3-гидрокситриметиламинобутанат) является естественной аминокислотой, содержащейся в тканях животных (мясных продуктах) и молоке, а также входит в состав человеческого грудного молока. Может синтезироваться в организме с помощью двух незаменимых аминокислот – лизина и . Из-за этих источников, он воздействует на вегетарианцев и всеядных по-разному. Л-карнитин, как правило, хорошо поглощается из продуктов питания, на процентной основе – в пределах 57-84%. В виде биодобавки, поглощение осуществляется в диапазоне 14-18%. Однако, это может быть связано с тем, что более низкие дозировки более эффективно поглощаются, средний расчетный прием карнитина у всеядных ежедневно составляет 2-12мкг / кг в день, а у вегетарианцев он гораздо ниже. Для всеядного массой около 200 фунтов дозировка приравнивается к 1.09мг ежедневно (использование добавки в диапазоне 250-500мг). Таким образом, несмотря на слабую пероральную биодоступность, абсорбируемая доза по-прежнему выше, чем стандартная диетическая доза.

Источники и структура

L-карнитин, будучи триметиллированной аминокислотной структурой, содержит в своей структуре молекулы азота.

Биологическое значение

Карнитин существует в организме в двух формах, либо в форме L-карнитина, либо в ацетилированной форме, известной как ацетил-L-карнитин (АЛКАР). Синтез этих молекул может происходить эндогенно из двух диетических аминокислот и лизина. Связанный с пептидом лизин преобразуется в соединение e-N-триметиллизин через отдачу S-аденозилметионина; свободный e-N-триметиллизин затем гидроксилируется в β-гидрокси-e-N-триметиллизин, а затем, с помощью фермента альдолазы, он превращается в у-триметиламинобатуралдегид (теряя молекулу пассивно). И, наконец, после дегидрирования (в у-бутиробетаин) происходит гидроксилирование L-карнитина, который затем ацетилируется, формируя АЛКАР. Оба фермента гидроксилазы в этом процессе зависят от , и дефицит ухудшает биосинтез карнитина. Ограничивающая скорость стадия биосинтеза зависит от ферментов триметиллизина (альдозы и гидроксилазы), поскольку диетический у-бутеробетаин повышает уровень карнитина в сыворотке в гораздо большей степени, чем диетический e-N-триметиллизин. L-карнитин может синтезироваться в организме человека из двух биологически активных незаменимых аминокислот – и лизина. Этот процесс включает в себя использование ферментов, зависимых от Витамина C. Недостаток может привести к ухудшению биосинтеза L-карнитина. Этот внутренний синтез протекает слабее у новорожденных и, таким образом, получение карнитина частично зависит от молока матери. Несмотря на высокие колебания содержания карнитина в грудном молоке, большинство детей могут регулировать свои системные уровни карнитина, что очень хорошо для кормящих мам-вегетарианок. Формулы для новорожденных, как правило, включают в свой состав карнитин. Прием таких добавок может предотвратить такие проблемы, как желудочно-кишечные грыжи, связанные с недостаточностью карнитина у детей. Синтез L-карнитина у новорожденных ниже, хотя он ускоряется с употреблением грудного молока (диетический L-карнитин) и формул с содержанием L-карнитина, для избегания осложнений в результате низкого уровня синтеза карнитина.

Показания к применению

По происхождению карнитин подразделяют на пищевой карнитин (содержится в мясе и в меньшей степени в молочных продуктах), а также на карнитин, синтезирующийся в естественных условиях организма. Уровень содержания карнитина ниже всего у вегетарианцев, в связи с отсутствием в рационе пищи, богатой карнитином; эндогенный синтез карнитина у вегетарианцев составляет около 1.2нмоль / кг массы тела. Диетическое потребление карнитина у всеядных может варьироваться от 2-12нмоль / кг, и в среднем является источником 75% от общего объема карнитина. По этим причинам, субклинические недостатки карнитина (низкие уровни содержания) распространены у вегетарианцев. Это выявлено как у взрослых вегетарианцев, так и у детей; количество детей с дефицитом карнитина не существенно превышает количество взрослых. Однако, у вегетарианцев наблюдается более высокая биодоступность карнитина при попадании в организм. В состоянии субклинического дефицита карнитина усиливается всасываемость карнитина в кишечнике, хотя транспортировка карнитина в мышцы у вегетарианцев, напротив, временно подавляется. Помимо вышеизложенных данных, было проведено недостаточно исследований свойств карнитина у вегетарианцев. Весьма благоразумно вегетарианцам пополнять свой рацион добавкой L-карнитина. В связи с беременностью у женщин происходит снижение содержания карнитина в плазме. 12-я неделя беременности связана с сокращением уровня карнитина в организме, и 500 мг L-карнитина могут уменьшить эту нехватку. Причина этого явления – снижение уровня синтеза карнитина. Пожилые люди могут также испытывать относительный дефицит карнитина. Уровни содержания карнитина в сыворотке, как правило, увеличиваются примерно до 70-летнего возраста, затем они снижаются по неизвестным причинам; их снижение коррелирует с мышечной массой тела. Дополнительный прием 2г L-карнитина способствует уменьшению усталости, улучшению общего физического состояния, улучшению мышечной функции. Пожилые люди, страдающие хронической усталостью или другими неклиническими заболеваниями, испытывают улучшение состояния от использования L-карнитина.

Дефицит

Карнитин является важным соединительным элементом в организме. L-карнитин синтезируется организмом в ограниченной степени, и не классифицируется как витамин. По сравнению с оптимальным содержанием в организме карнитина, субклинический дефицит карнитина может иметь место в некоторых популяциях, употребляющих пищу с низким содержанием карнитина, или в популяциях с нарушением абсорбции или использования карнитина. Более серьезные недостатки карнитина могут быть опосредованы нарушениями его производства и с дефицитом в пище. В одном анализе, у 8 из 14 человек при недостатке карнитина развивались симптомы, схожие со слабоумием. Также отмечалась мышечная слабость, нарушение функций печени и кардиомиопатия. Дефицит карнитина может быть связан с увеличением риска рака; карнитин используют в качестве дополнительной терапии для лиц с раковой кахексией и низким уровнем циркулирующего карнитина. Опыты с высокими дозами карнитина (500 мг в течение 2 дней, 1 г в течение 2 дней, 2 г в течение 10 дней) выявили, что, у лиц с заболеванием рака и дефицитом карнитина, добавка L-карнитина уменьшает усталость, благополучно снижает функциональные нарушения, связанные с раком, и эти усовершенствования могут быть вторичными по отношению к увеличению мышечной массы. В этой популяции использовались безопасные дозы до 3000 мг в день. Кардиопротекторный препарат, известный как Милдронат, способен снизить уровень L-карнитина на 18% после 4 недель применения, и таким образом, может вызывать относительный дефицит карнитина.

Состав и описание

L-карнитин рассматривается как основная форма карнитина. Поскольку карнитин имеет хиральный центр, имеется аналогичное вещество D-карнитин. Также существуют рацемические смеси обоих соединений, называемые DL-карнитин или просто карнитин. Молекула D-карнитина не может исправить дефицит карнитина, так как является биологически инертной, и при этом может активно действовать против L-карнитина. Механизмы такого действия включают конкурирование за кишечную абсорбцию и реверсивную резорбцию в почках. На самом деле, добавки с D-карнитином в изоляции могут уменьшить запасы карнитина в организме путем ингибирования диетического использования и вызывать дефицит карнитина. По этим причинам, молекула L-карнитина является наиболее предпочтительной. L-карнитин является основной формой карнитина, и является базовой используемой молекулой карнитина, поскольку его изомер (D-карнитин) может фактически препятствовать эффектам L-карнитина (подобно , поскольку его изомер, D-аргинин, фактически блокируя его действие). Ацетил-L-карнитин, также известный как АЛКАР, или менее часто, как Левокарнитин, представляет собой молекулу карнитина, связанную с ацетильной группой. Ацетил-L-карнитин, как правило, рассматривается в качестве неврологической версии карнитина, и больше взаимодействует с мозгом, по сравнению с L-карнитином. При хронической усталости, АЛКАР может уменьшить умственное утомление, тогда как другие формы (пропионил-L-карнитин) не оказывают существенного влияния. ГПЛК – глициновая , связанная с молекулой карнитина, этерифицирующаяся до короткоцепочечных жирных кислот. Когда пропинол-L-карнитин достигает митохондрии, он метаболизируется в L-карнитин и пропионил коэнзим А. Пропионилкоэнзим А имеет способность преобразовываться в сукцинилкоэнзим А и сукцинат, который является промежуточным продуктом цикле Кребса. Благодаря преобразованию в сукцинат, а также в карнитин, добавка ГПЛК может обеспечить восстанавливающий эффект. Начальные этапы метаболизма карнитина осуществляются благодаря ферменту карнитин ацетилтрансферазы, который также расцепляет АЛКАР и L-карнитин. На практике, пропионил-L-карнитин представляется более эффективным, чем L-карнитин, в вопросах, связанных с потоком и регулированием крови. Наиболее значительное показание, при котором применяется ПЛК – перемежающаяся хромота, где ПЛК оказывает больше пользы, чем карнитин даже на молярной основе, способствуя синергизму между группами пропионила и карнитина. Глицин пропионил-L-карнитин также используется для увеличения проазводства оксида азота у мужчин, ведущих сидячий образ жизни и спортсменов в дозах 3-4.5г ежедневно. Глицин пропионил-L-карнитин (ГПЛК) или пропионил-L-карнитин (ПЛК) рассматриваются как варианты L-карнитина, которые могут улучшить кровоток и нормализовать давление в большей степени, чем другие формы L-карнитина. L-карнитин L-тартрат представляет собой соль L-карнитина, связанную с соляной кислотой с более быстрой скоростью поглощения при измерении в течение 3,5 часов (у свиней), несмотря на отсутствие различий в общей биодоступности. Он используется довольно часто в спортивных исследованиях в связи с более быстрым притоком L-карнитина, совпадающим с активностью при приеме до физической нагрузки. L-карнитин L-тартрат (ЛКЛТ) является одной из форм L-карнитина, которая используется во многих исследованиях спортсменов и, как полагают, способствует более быстрому притоку в плазме после перорального приема (в случае нехватки времени перед тренировкой).

Фармакология

Поглощение

L-карнитин и АЛКАР поглощаются в кишечнике в основном органическим катионным транспортером БТОА 2 (белок-транспортёр органических анионов 2), который является натрий-зависимым транспортером. Этот транспортер принимает молекулы L-карнитина. В то время как для абсорбции АЛКАР требуется его деацетилирование (удаление ацетиловой группы), после этого его легко можно реацетилировать. Изменения в этом транспортере, такие как увеличение дефицита карнитина или его недостаток у лиц с целиакией, не придерживающихся безглютеновой диеты (и нормализация при переходе на безглютеновую диету) определяется изменениями в поглощении L-карнитина. L-карнитин всасывается в кишечнике через транспортер БТОА2, и изменения транспортера определяются с изменениями в поглощении L-карнитина. Если оно увеличивается, то поглощается большее количество L-карнитина, если оно ухудшается или блокируется, то поглощается меньшее количество L-карнитина. Нельзя сказать однозначно относительно общей биодоступности добавок L-карнитина: какая из добавок лучше усваивается: L-карнитин или АЛКАР. Все, что удалось установить, так это то, что изомер D-карнитин не всасывается кишечником. Биодоступность добавки карнитина в интервале доз 1-6г находится в пределах от 14-18%, что ниже, чем биодоступность при более низких дозах, получаемых через продукты питания (54-87%), что относится к L-карнитину и АЛКАР, и, как полагают, также к пропионил- L-карнитину. При рассмотрении изменения в поглощении L-карнитина, оказалось, что L-карнитин, содержащийся в пищевых продуктах, поглощается в лучшей степени, чем L-карнитин в виде добавок (независимо от используемой формы). Внутрикожная доставка L-карнитина, как выяснилось, увеличивает биодоступность у крыс в 2.8 раз, хотя этот показатель может зависеть от изменения способа транспортировки средства и предварительной обработки. L-карнитин всасывается через кожу при местном применении.

Сыворотка

Исследования, в которых использовали пероральную дозу ацетил-L-карнитина в 500 мг, показали, что пиковый уровень в сыворотке (Tmax) достигался в течение где-то около 3,1-3,4 часов. В другом исследовании с 2г карнитина, но в трех различных формах (L-карнитин, ацетил-L-карнитин, пропионил-L-карнитин), выяснилось, что L-карнитин обладает самым высоким Cmax (84,7 +/- 25,2 мкмоль / л / ч), затем следует АЛКАР (12,9 +/- 5.5) и ПЛК (5,08 +/- 3.08), хотя это исследование может быть неточным, поскольку использовалось одинаковое количество веществ, а АЛКАР и ПЛК содержат не только карнитин. Еще одно исследование, с использованием L-карнитина в той же дозе (2 г) отметило аналогичное значение Cmax 84,7 ± 25,2 мкмоль / л. Уровни сыворотки сильно варьируются в связи с быстрым почечным регулированием и преобразованиями между карнитином и ацетил-L-карнитином в печени; некоторые долгосрочные исследования выявили небольшое увеличение сывороточного АЛКАР при приеме добавок. Полураспад 500 мг АЛКАР занимает 4,2 часа и имеет высокую индивидуальную изменчивость. В одном исследовании отмечено, что период полураспада составил примерно 60 +/- 15 минут после приема 2 г L-карнитина в жидкой форме.

Периферическое распределение

L-карнитин не взаимодействует с белками плазмы в основном кровотоке и не обладает высокой транспортировкой в эритроцитах (красные кровяные клетки). Исследования с использованием L-карнитина не выявили увеличения концентраций карнитина в красных кровяных клетках. Увеличения и уменьшения уровня L-карнитина в сыворотке (во время диализа), не наблюдаются в эритроцитах. Сывороточные уровни карнитина регулируются в диапазоне от 23-73нмоль/ л, а ацетил-L-карнитина – в пределах от 3-14нмоль / л, независимо от диетических добавок. Ткани или скелетные мышцы содержат наиболее высокую концентрацию L-карнитина – 126.4 миллимоль, либо 98% от общих запасов карнитина в организме; следующей по величине концентрации является печень (1,3 мм), затем следует сыворотка и внеклеточная жидкость (до 500 мкМ).

Неврологическое воздействие

АЛКАР может легко пересекать гематоэнцефалический барьер в организме человека через органический катионный транспортер ОКТР 2 и B (0, +).

Клеточная активность

Поглощение карнитина клеткой является одним из видов активной транспортировки и дополняется стимуляцией инсулина и приводит к увеличению содержания диетического L-карнитина, не влияя на базальный поток L-карнитина. На клеточном уровне, инсулин увеличивает скорость поглощения L-карнитина в ткани организма.

Метаболизм

L-карнитин может метаболизироваться в триметиламин, который впоследствии ликвидируется или резорбируется почками.

Экскреция (устранение)

L-карнитин выводится через почки с помощью трубчатой резорбции, в виде метаболита триметиламина, экскреция которого коррелирует с уровнями плазмы. Почечное рассасывание карнитина и метаболитов карнитина способно регулировать сывороточные уровни карнитина в вышеупомянутом диапазоне. Карнитин также может выводиться с фекалиями, в виде метаболита у-батуробетаина. Существует возможность взаимодействия между печёночной рециркуляцией (питательные вещества крови выбрасываются в толстую кишку, и поступают обратно в кровь) и кишечной микрофлорой в метаболизме карнитина. В организме человека не существует ферментов, способных разлагать карнитин.

Воздействие на организм

Цитология

Карнитин не из биодобавок: биоэнергетика

На внешней митохондриальной мембране, L-карнитин действует через подмножество карнитин ацилтрансфераз под названием карнитин палмитолтрансферазы; СВТ1 и СВТ2 наиболее часто называют транспортерами данного процесса. L-карнитин связывается с длинноцепочечными жирными кислотами и позволяет им вступать в митохондрии с целью сжигания жира. На внешней стороне внутренней мембраны митохондрий L-карнитин может быть преобразован в ацетил-L-карнитин (и из него) с помощью фермента карнитин-ацетилтрансферазы (КАТ); входящего в подмножество «карнитин ацилтрансфераз». В частности, L-карнитин, а также молекула ацетил-КоА, преобразуются в молекулы КоА и ацетил-L-карнитина (АЛКАР). Ацетил-КоА жертвует ацетильную группу в карнитин, или извлекает ацетильную группу из АЛКАР, действуя в обратном направлении через карнитин ацетилтрансферазу. На внутренней мембране митохондрий, ацетил-L-карнитин принимается транспортной карнитин ацилкарнитин трансферазой (КАКТ) и может жертвовать свою ацетильную группу в цикл Кребса. Это один из двух способов, когда митохондрии могут получить ацетильные группы, другим является синтез из ацетата. Цитрат (из митохондрий) и ацетат (из цитозольных пероксисом) может быть использован для создания ацетильных групп, связанных с КоА между стенками митохондриальных мембран, и способен создавать большее количество ацетил-КоА, для преобразования в АЛКАР, при возникновении избытка L- карнитина. L-карнитин в митохондриях существует в равновесии с ацетил-L-карнитином и ацетил-КоА и регулирует активность митохондрий и процессы жиросжигания.

Не биоэнергетические взаимодействия

L-карнитин участвует в увеличении митохондриального количества белка, способствует увеличению размера и плотности митохондрий, а также количества митохондрий (биогенез). При добавлении карнитина в питьевую воду крыс, наблюдалось увеличение митохондриального биогенеза в скелетных мышцах по прошествии одного месяца. Кроме того, карнитин способствует сокращению распада митохондрий в мышцах после мышечной разгрузки (т.е. сохраняет увеличение митохондрий, вызванное выполнением физических упражнений) и облегчает снижение количества митохондрий в период старения.

Цитология карнитина: старение

Карнитин оказывает благоприятное воздействие на пожилых людей или животных (которое может не проявляться у более молодых людей). Процесс старения в значительной мере соотносится с уменьшением митохондриального мембранного потенциала, ферментной эффективности и сокращением эффективности ферментных органелл. В отношении митохондрий, старение связано со снижением способности к окислительному фосфорилированию. Ацетил-L-карнитин может ослабить снижение митохондриального мембранного потенциала и кардиолипина (важный компонент внутренней мембраны), связанное с возрастом (и перееданием). Кардиолипин – это уникальная митохондриальная жирная кислота, играющая множество важных ролей в митохондриях, таких как сохранение структуры транспортной цепи электронов и их ферментов. Была выдвинута гипотеза, что использование ацетил-L-карнитина (АЛКАР) при переходе к старению способствует восстановлению уровней кардиолипина. Однако, не было продемонстрировано, что уровни кардиолипина значительно снижаются со старением, по крайней мере, в сердце. Но все же существует одно явное когнитивное преимущество ацетил-L-карнитина (после кормления крыс), связанное с улучшением в кристах митохондрий, их структурной основе. В изучении крист митохондрий, использование АЛКАР способствовало улучшению 10 видов белка в печени крыс (и 1 не-митохондрического белка – уриказы). Известные белки включают бета-блок АТФ-синтазы, роданезу, альдегид дегидрогиназу (АДДГ2) и антиокислительные ферменты (глутатионпероксидаза 1 и пероксиредоксин III). АЛКАР не влияет на ПКДП2, которая увеличивается в процессе старения. Определение некоторых из этих возрастных изменений было установлено без использования АЛКАР. Благоприятные изменения, наблюдаемые в предыдущем исследовании, были с частично связаны с сокращением окисления РНК. Улучшения в митохондриальных кристах и родственных белках являются не единственным механизмом действия АЛКАР. У крыс добавка АЛКАР способствовала поддержанию состояния 26 белков в митохондриях из 31, которые значительно пострадали от старения. Как упоминалось ранее, ацетил-L-карнитин помогает в борьбе ослаблением и снижением количества митохондрий во время старения. Механически, добавка АЛКАР может уменьшать коррелятивные механизмы старения, наблюдаемые у лабораторных животных, независимо от состояния дефицита. Возможно, использование данной добавки может быть связано с эффектом долголетия у человека, однако это окончательно не известно.

Неврология

Холинергическая нейротрансмиссия

Ацетильная группа АЛКАР (ацетил-L-карнитин), как известно, диссоциируется in vivo и, возможно, способна участвовать в синтезе ацетилхолина (показано in vitro).

Серотонергическая нейротрансмиссия

500 мг / кг АЛКАР у мышей в течение 25 дней значительно увеличил концентрацию серотонина в коре головного мозга (20%) и вызвал тенденцию к увеличению серотонина в гиппокампе (22%), связанную с меньшим оборотом серотонина.

Адренергическая нейротрансмиссия

Концентрация норадреналина в гиппокампе у нормальных мышей увеличивается на 25% после 25 дней приема внутрь 500 мг / кг АЛКАР.

Дофаминергическая нейротрансмиссия

500мг / кг АЛКАР ежедневно в течение 25 дней не вызывает увеличения содержания дофамина в коре головного мозга или гиппокампе у здоровых мышей.

Нейротрансмиссия ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота)

Прием 500 мг / кг АЛКАР в день совместно с приемом пищи в течение 25 дней у мышей приводит к сокращению концентрации ГАМК в гиппокампе на 32%, без влияния на концентрацию ГАМК в коре головного мозга.

Биоэнергетика

Прием карнитина (у молодых мышей) внутрь в дозе 500 мг / кг в течении 25 дней привел к увеличению доступности глюкозы в некоторых участках головного мозга, например, в гиппокапме (43%) с уменьшением содержания и лактата, а также в коре головного мозга (55%), хотя никаких изменений в содержании лактата не наблюдалось. Содержание других энергетических молекул, в том числе инозитола (30%), креатина в фосфорилированной форме (66%) и фосфорилированных молекул аденозина (АМФ, АДФ, АТФ; вместе 23%) было увеличено по сравнению с контрольной группой. Содержание ферментов АТФазы (фермент, который использует АТФ в качестве топлива для обменных процессов) было увеличено в синаптических мембранах после инфузии 30-60мг / кг в течение 28 дней. Независимо от того, как используется энергия, при пероральном употреблении добавки АЛКАР было отмечено увеличение уровня глюкозы и креатина в некоторых областях мозга. При внутривенном введении АЛКАР наблюдается увеличение использования глюкозы мозгом в течение 30 минут, при вливании 250-750мг / кг общее увеличение составило 13-22% от исходного уровня; эти результаты не были воспроизведены при использовании карнитина или карнитин ацетата. При исследовании в зависимости от возраста мышей, выяснилось, что мыши среднего и старшего возраста более чувствительны к увеличению глюкозы и использованию ее, по сравнению с молодыми мышами; у старых мышей это увеличение наблюдалось при ежедневном приеме добавки в дозе 100 мг / кг в течение 28 дней. Отделами головного мозга, наиболее чувствительными к увеличению поглощения глюкозы при приеме АЛКАР являются: прилежащее ядро мозга (увеличение на 22-34% в течение 15 минут, инфузия 500-750мг / кг), ядро, расположенное в стволе головного мозга на уровне моста (48-53%), и миндалины мозжечка (24-48 %). Но, тем не менее, АЛКАР существенно не повлиял на гиппокамп и лобную кору молодых мышей, в то время как у старых мышей он значительно повлиял на другие области мозга даже при низких пероральных дозах – 100 мг / кг (20% средний прирост в областях мозга). Высокие дозы могут увеличить использование глюкозы в головном мозге, и в старость чувствительность к этому увеличению возрастает.

Память и обучаемость

На примере лабораторных животных, с использованием добавки АЛКАР наблюдалось улучшение показателей обучения у старых мышей, а при скармливании молодым мышам низких доз (60 мг / кг массы тела, 10 мг / кг в человеческом эквиваленте) было показано, что ожидаемое снижение когнитивных функций может быть не столь драматичным в течение всей жизни. В настоящее время проводится изучение воздействия АЛКАР и потенциального его использования в борьбе с болезнью Альцгеймера и деменцией, а также при ишемии (у старых мышей). Механистически, 300 мг ацетил-L-карнитина на литр питьевой воды вызывают сокращение повышения уровня синтазы окиси азота в коре головного мозга, что рассматривалось как признак старения. В исследовании болезни Альцгеймера у людей выяснилось, что 1-3г ацетил-L-карнитина в день могут облегчить тяжесть снижения когнитивных функций организма при применении в течение 6 месяцев и года. Общее снижение когнитивных функций (не болезнь Альцгеймера) заметно восстанавливается у пожилых лиц, употребляющих 1-2г добавки в день. Исследования здоровых молодых людей немногочисленны (всего одно). Оно не демонстрирует существенных различий в сравнении с плацебо; однако, в нем использовался DL-карнитин, а не L-карнитин или его ацетилированная форма. Также использование добавки АЛКАР оказывает положительное влияние на настроение, облегчает депрессивные симптомы, уменьшает признаки старения. Хотя это и было подтверждено в испытаниях на пожилых пациентах, АЛКАР не является достаточно эффективным средством, чтобы самостоятельно использоваться в качестве средства лечения деменции. Однако, он считается очень эффективным при совместном использовании с другими средствами для здоровья мозга.

Внимание

У детей (6-13 лет) с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) употребление 100 мг / кг карнитина (максимум 4,000мг) ежедневно в течение восьми недель привело к значительному снижению симптомов СДВГ, которое варьируется от 20-65%. У пациентов, резистентных к лечению (1-2 из 13 мальчиков) не наблюдалось увеличения содержания карнитина в плазме.

Нейропротекция

L-карнитин способен стабилизировать и продлевать активность внутренних антиоксидантных ферментов, таких как супероксид дисмутазы, и предотвращать повреждение митохондрий от этанола in vitro. Введение 2 мг/мл ацетил-L-карнитина в воду уменьшило окислительное повреждение и потерю нейронов от алкоголя у крыс. Ацетил-L-карнитин также обеспечивает нейронную защиту, путем ослабления увеличения окисления и снижения в АТФ, которое происходит, когда нейроны близки к бета-амилоидной пигментации, соединение коррелирует с болезнью Альцгеймера и старением. Ацетил-L-карнитин может также индуцировать гема-оксигеназу 1 в головном мозге, зависимо от дозы и времени это сопровождалось увеличением содержания белка теплового шока-60 и экспрессией NRF2.

Сердечнососудистые заболевания

Эритроциты

In vitro было показано, что L-карнитин увеличивает эффект рекомбинантного человеческого эритропоэтина (ЭПО) на клеточную пролиферацию костного мозга в концентрации 200-400 мкм, хотя концентрации ниже 200 мкм были неэффективными. После перорального приема добавки L-карнитина в дозе 15 мг / кг, его концентрации в сыворотке равнялись 200 мкм, чего не наблюдалось при приеме меньших доз (1 мг / кг). L-карнитин может усиливать действие эритропоэтина in vitro в определенной концентрации. У старых крыс, добавление 150 мг / кг L-карнитина (как 195 мг / кг L-карнитин L-тартрат) в питьевую воду в течение трех месяцев, не изменило количества эритроцитов и гематокрита; это исследование также не продемонстрировало эффекта при приеме ДГЭА сульфата (1 мг / кг) в изоляции. Комбинирование этих средств привело к снижению количества эритроцитов и гематокрита. Длительный диализ связан с уменьшением концентраций L-карнитина в сыворотке, которые нормализуются при использовании добавок L-карнитина. Лечение с использованием добавок L-карнитина способствовало стимуляции выработки экзогенного ЭПО (эритропоэтита). Пилотное исследование влияния 500 мг L-карнитина в день на людей с недостатком ЭПО, подтвердило увеличение гематокрита и общего связывания с железом, хотя было отмечено, что концентрация карнитина в эритроцитах при его дефиците в сыворотке остается в норме и не меняется при улучшении клинических показаний. Со времени этого исследования были проведены многочисленные испытания и мета-анализы. Первый опубликованный мета-анализ оценил итоги 18 рандомизированных исследований (всего 482 участника) и отметил статистически значимое увеличение гемоглобина и снижение дозы ЭПО, необходимое для обеспечения диализа; второй мета-анализ, включающий все исследования с использованием L-карнитина внутрь дольше двух недель (49 исследований) подтвердил уменьшение воспаления по оценке уровней С-реактивного белка (который был биомаркером смертности от всех причин для испытуемых), но не подтвердил полезного воздействия карнитина на гематокрит, красные кровяные тельца или поддержание необходимой дозы ЭПО. Этот мета-анализ также сообщил об улучшении качества жизни с дополнительным использованием L-карнитина, на основании положительных результатов шести (из десяти) испытаний.

Атеросклероз

У мышей L-карнитин (содержание 1,3% в питьевой воде, при условии, что потребление 5 мл воды в человеческом эквиваленте = 208мг / кг, преобразованных из мышиной дозы 2,600мг / кг) способствовал производству триметиламиноксида (ТМАО) в кишечной микрофлоре и развитию атеросклероза у мышей ApoE-/-. Производство ТМАО, но не атеросклероз, наблюдалось у всеядных людей.

Кровяное давление

АЛКАР в сочетании с альфа-линоленовой кислотой (АЛК) может потенциально снизить гипертонию с помощью объединенных антиоксидантных и про-энергетических механизмов, у пациентов с нарушенным сердечным здоровьем, с минимальными побочными эффектами при дозировке 2г в день. Дозировка, равная 2 г в день, способствовала снижению кровяного давления у лиц с непереносимостью глюкозы почти на 10 баллов (систолического давления) и некоторому снижению диастолического давления. Доза ГПЛК 4,5 г способствовала увеличению уровня окиси азота после использования добавки в течение 28 дней, подобные изменения также наблюдались при приеме дозы в 3г. Применение ацетил-L-карнитина способствует увеличению диаметра артерий и снижению кровяного давления с помощью оксида азота, но не исследовано, как он влияет на кровяное давление у лиц с нормальным артериальным давлением.

Кровоток и расширение сосудов (вазорелаксация)

Карнитин, в виде пропионил- L-карнитина (ПЛК, или ГПЛК совместно с ), может улучшать симптомы перемежающейся хромоты. Добавки ПЛК в дозе 1-3г в день вызывают увеличение максимального времени ходьбы у людей, страдающих перемежающейся хромотой, и улучшение состояния организма в целом. Результат не зависит от дозы, и вероятно, что большее влияние карнитина испытают лица с более тяжелыми симптомами. ПЛК помогает организму противостоять периферическим артериальным заболеваниям в целом, увеличивая периферическую микроциркуляцию. У лиц с заболеваниями периферических артерий, добавка ПЛК может увеличить силу и физическую работоспособность. Сами упражнения также обладают терапевтическим эффектом. Добавка ПЛК весьма перспективна в борьбе с заболеваниями периферических артерий и перемежающейся хромотой.

Старение

Во время старения, дефекты окислительного фосфорилирования происходят исключительно в межфибриллярных митохондриях, расположенных между миофибрилл. Из-за того, что субстрат плохо окисляется при введении в комплексы I, III, и IV, чего нельзя улучшить путем расщепления, очевидно, что «дефект» старения, связанный с сердечной митохондрией, расположен в электронной транспортной цепи. Ферментативная активность комплексов III (через связывание с цитохромом С) и IV, также уменьшается в ходе сердечного старения. Эти повреждения могут быть вторичными по отношению к ишемии сердца. Ишемия поражает транспортную сеть электронов через 10-20 минут, снижая активность комплекса I и фосфорилирование комплекса V и аденинадинуклеотидатранслоказы. Комплексы III и IV подвергаются воздействию при более длительных периодах ишемии. Похоже, что ишемия переносится в пожилом возрасте труднее, чем у молодых. Было обнаружено протекторное действие ацетил-L-карнитина при ишемии. Крысам в возрасте (старым крысам) давали ацетил-L-карнитин за 3 часа до развития острой сердечной ишемии, в результате чего в их организме наблюдалось меньше поражений, по сравнению с контрольной группой. Эти преимущества не наблюдались у взрослых (не старых) крыс, подверженных ишемии. Другим возможным механизмом является повышение уровней КПТ1 в миокарде, не затрагивая общего уровня карнитина. Снижение этой лимитирующей стадии наблюдается в процессе старения. Повышенная регуляция этой стадии может ослабить изменения, связанные со старением. Как стало известно, с возрастом, в человеческих сердцах происходит меньшее окисление жирных кислот, что вызывает изменения метаболизма глюкозы в сердечной мышце, в связи с ослаблением активности КПТ1. Ацетил-L-карнитин оказывает благоприятное воздействие на сердечную мышцу, а также является эффективным средством против старения сердца. В настоящее время практическое значение АЛКАР полностью не известно.

Вторичная профилактика

В одном из мета-анализов по оценке роли L-карнитина во вторичной профилактике сердечнососудистых заболеваний, оценивающем 13 исследований, проведенных с людьми, перенесшими инфаркт миокарда, было отмечено, что дополнительный L-карнитин на 27% снизил риск смертности по различным причинам (ОР 0,78, 95% ДИ от 0,60-1,00), за счет значительного сокращения желудочковой аритмии (62%; ОР 0,35 и 95% ДИ 0.21-0.58, по результатам 5 опытов) и стенокардии (40%, ОР 0,60 и 95% ДИ 0.50-0.72 с данными, полученными после двух испытаний), но защитный эффект против сердечной недостаточности (6 испытаний, 95% ДИ от 0.67-1.09) и повторного инфаркта миокарда (4 испытания, 95% ДИ от 0.41-1.48) не был выявлен. Предполагается, что применение карнитина может быть эффективным у лиц с острым инфарктом миокарда и стабильной стенокардией. Дополнительный прием добавки оказывает защитный эффект на людей, которые пережили сердечный приступ в прошлом.

Жировая масса и ожирение

Сжигание жира (Бета-окисление)

Несмотря на высокую распространенность и зависимость от бета-окисления, дополнительное использование диетического L-карнитина не оказывает положительного влияния на жировой обмен, если не наблюдается дефицита карнитина в организме. Дефицитные состояния могут включать в себя такие факторы, как веганство и вегетарианство, пожилой возраст, или употребление пищи с низким содержанием карнитина (из мяса) или нарушением утилизации карнитина. Можно сказать, что те, кто в ходит в вышеперечисленные группы, могут извлечь выгоду из использования карнитина в отношении сжигания жира. Стандартные исследования L-карнитина не отметили существенных изменений в жировой массе или массе тела у крыс, или у женщин, страдающих ожирением, использовавших 2 г L-карнитина в день совместно с аэробными упражнениями.

Механизмы и взаимодействия с жиросжиганием

На клеточном уровне, наличие карнитина в виде добавок вызывает ферментативные изменения, которые действительно увеличивают скорость бета-окисления, совместно с физическими упражнениями. Во время тренировки, добавка L-карнитин (L-тартрат) может оказывать незначительное влияние на утилизацию субстрата, но не может повлиять на общую жировую массу и скорость окисления глюкозы, также не влияет на истощение гликогена. После физических упражнений появляется небольшая тенденция к окислению жира (по оценке дыхательного коэффициента).

Синдром сброса жирных кислот

У крыс, с содержанием в организме высоких уровней L-карнитина в результате использования добавок, имеет место явление, названное «сброс жирных кислот», в котором ацетил группы из жирных кислот выводятся из организма с мочой в виде ацилкарнитина и ацетилкарнитин, а не с СО2 при дыхании. Этот феномен наблюдается вторично по отношению к способности карнитина выделять ацильные и ацетиловые группы за пределы клетки в плазму. Это выделение побочных продуктов за пределы клетки, как полагают, влияет на чувствительность к инсулину, поскольку увеличение побочных продуктов связано с резистентностью к инсулину. Этот эффект резко усиливается во время совместного приема холина и , но хотя это может увеличить калорийность мочи (например, содержание кетоновых тел), еще не было доказано, что эффект данного взаимодействия и является причиной сжигания жира в организме человека и животных. L-карнитин имеет множество механизмов, с помощью которых он может теоретически увеличить скорость сжигания жира, но практически, не может вызвать или увеличить потерю жира. Исключением из этого является состояние дефицита, при котором L-карнитин восстанавливает затрудненное сжигание жира.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Чувствительность к инсулину и поглощение глюкозы

24-недельное исследование с использованием 2 г ацетил-L-карнитина в день показало увеличение скорости утилизации глюкозы у лиц, подвергающихся риску развития диабета, от 4,89 +/- 1,47 до 6,72 +/- 3,12 мг / кг / мин. Это было первое исследование, которое отметило, что пероральное введение АЛКАР связано с повышенной утилизацией глюкозы. Исследование применения АЛКАР внутривенно продемонстрировало благоприятные изменения у лиц с обеими формами диабета; на самом деле, терапия пресыщения карнитином (в случае недостатка) предупреждает развитие гипогликемии и в результате потери глюкозы. Чувствительность к инсулину может быть увеличена с употреблением карнитина у тучных людей и людей с непереносимостью глюкозы. Улучшение чувствительности наблюдалось в течение10 дней употребления 2г карнитина, хотя в этом исследовании пациенты придерживались гипокалорийной диеты в сочетании с приемом карнитина. По крайней мере, одно исследование отмечает, что 2г карнитина могут снизить риск гестационного диабета, предотвращая увеличение в плазме свободных жирных кислот (СЖК), которое рассматривается в качестве основной причины развития гестационного диабета и инсулинорезистентности. Механизмом, с помощью которого он увеличивает мышечное поглощение глюкозы, является стимуляция AMPK-опосредованное поглощение глюкозы; карнитин может также подавлять эффекты ФНО, подавляющие поглощение глюкозы. Механизмы повышения чувствительности к инсулину включают перемещение ацильных и ацетильных групп из клеток в плазму, в затем их выведение с мочой; этот процесс известен как сброс жирных кислот. L-карнитин может также просто перемещать эти ацилгруппы в митохондрии для сжигания в ходе бета-окисления (сжигания жира). Увеличение этих групп в клетке может привести к инсулинорезистентности скелетных мышц, и, таким образом, транспорт карнитина будет действовать в качестве терапевтической меры. Карнитин способен увеличивать утилизацию глюкозы и может увеличить чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенным метаболизмом глюкозы (увеличивается ли резистентность к инсулину у здоровых людей, не ясно).

Карнитин и инсулин

Секреция инсулина может увеличивать осаждение карнитина в мышечной ткани с помощью стимулирования органического катионного транспортера ОКТН2, который доставляет карнитин в клетки. Как правило, это происходит во время гиперинсулинемии (700пМ или более), после приема пищи, поскольку базовая секреция инсулина не влияет на осаждение карнитина. Данный уровень инсулина может быть достигнут при резистентности к инсулину (до сахарного диабета) и, таким образом, карнитин может выступать в качестве агента утилизации глюкозы, независимо от приема пищи. Это может объяснить причину различия у лиц с метаболическим синдромом и здоровых людей. Высокий уровень инсулина увеличивает отложение карнитина в мышцах, и, таким образом, карнитин рекомендуют применять совместно с углеводами. При высоком уровне инсулина натощак, углеводы фактически не нужны для отложения карнитина.

Скелетные мышцы и физическая работоспособность

Выходная мощность

Наблюдения за мощностью показали смешанные результаты. В целом, исследования показывают, что L-карнитин во всех его формах не увеличивает кратковременную мощность при употреблении один раз перед тренировкой или качестве ежедневного дополнения. В одном исследовании было отмечено незначительное увеличение выходной мощности и повышение работоспособности, возможно, вторично по отношению к снижению накопления лактата, при употреблении 4,5 г ГПЛК перед тренировкой. Другое исследование отметило, что в течение 28 дней приема добавок наблюдалась повышенная мощность во время спринтов, с использованием 1,5 г ГПЛК, в то время как 3-4.5г оказали подавляющее воздействие на выходную мощность.

Болезненность, травмы и восстановление

Маркеры метаболизма пуринов и циркулирующих цистолических белков (креатинкиназа, миоглобин, белок, связывающий жирные кислоты) снижаются после приема 2г L-карнитин L-тартрата в течение 3 недель у мужчин. Это исследование было также воспроизведено при использовании только L карнитина. Возможным механизмом является повышение окисления мышц, в результате чего происходит восстановление после гипоксической (анаэробной) тренировки. Карнитин, как ацетил-L-карнитин или ГПЛК, повышает уровень оксида азота или уровень нитрата/нитрита в плазме, при приеме в дозе 1-3г ежедневно, независимо от физических упражнений. Это может быть связано с отмеченным ранее повышением окисления мышечной ткани. При сравнении 1 г и 2 г L-карнитина (L-тартрата), выяснилось, что обе дозы являются эффективными в снижении маркеров мышечного повреждения, несмотря на то, что более высокая дозировка вызывает увеличение уровня карнитина в сыворотке. В одном из исследований, при выявлении способности карнитина восстанавливать мышцы после нагрузок, не было отмечено различий между плацебо и 2г L-карнитина. В этом исследовании промежуток между анаэробными и кардио-тренировками составлял 3 часа. Карнитин уменьшает показатели повреждения мышц после анаэробных упражнений, возможно, за счет повышения окисления тканей при нехватке кислорода. Этот механизм может также объяснить увеличение мощности тренировок, наблюдавшееся в исследовании.

Аэробные упражнения

У пациентов, которые испытывают истощение гликогена от физических упражнений, концентрация ацилкарнитина в крови значительно выше при дополнительном применении карнитина (3г в день в течение семи дней); в контрольной группе не было обнаружено никаких изменений в самооценке уровня усталости или скорости жирового окисления. Добавка L-карнитина в 15г может способствовать увеличению аэробной выносливости, в то время как меньшие дозы (2г) являются неэффективными. Доза 3 г глицин-пропионил-L-карнитина также рассматривается в качестве неэффективной. Увеличение времени до наступления усталости (выносливость) было отмечено при употреблении добавок в меньших дозах (20 мг / кг веса тела), у людей с почечной недостаточностью, что может не относиться к здоровым людям.

Анаэробные упражнения

Высокие дозы L-карнитина в сочетании с диетическим приемом и холина (для увеличения накопления карнитина в тканях) увеличивают максимальное потребление кислорода (в высоких дозах, 5 г / кг АЛКАР совместно с диетой у крыс). Существует предположение, что прием L-карнитина в средних и высоких дозах способствует улучшению спортивных результатов. Исследования показывают смешанные результаты. Карнитин не связан с эффективным увеличением аэробной выносливости после употребления обычных доз, хотя он может увеличить производительность в спринте (в максимальной скорости и объеме). Более надежным методом для достижения максимального результата будет увеличение дозы до 1.5-2г, хотя для полной ясности необходимы дальнейшие исследования.

Взаимодействие с гормонами

Андрогены

Прием L-карнитин L-тартрата по 2 г в день в течение 21 дня увеличивает in vivo плотность андрогенных рецепторов в мышечных клетках. Хотя этот механизм не приведет к увеличению уровня тестостерона как такового, он может усилить действие тестостерона, поскольку действует через его рецепторы. 2г L-карнитин L-тартрата не вызывают увеличения уровня тестостерона, при выполнении физических упражнений после 3 недель приема добавок у здоровых мужчин, и не улучшают показатели у мужчин, проходящих через андропаузу (мужской эквивалент менопаузы), несмотря на контроль других симптомов. В одном исследовании на крысах было отмечено, что, хотя ацетил-L-карнитин не увеличивает уровень тестостерона, он предотвращает снижение тестостерона, связанного с хроническим стрессом.

Гормон роста

L-карнитин L-тартрат, в дозировке 2г в день в течение 3 недель, способствовал увеличению уровней ИФР-связывающего белка-3, совместно с упражнениями, в течение примерно 180 минут. Теоретически, L-карнитин L-тартрат может усиливать воздействие ИФР-1 и ИФР-2, давая им больше времени для всасывания в кровь.

Усталость

Карнитин, а именно, ацетил-L-карнитин (АЛКАР), исследовался при синдроме хронической усталости, в качестве показателя усталости служат изменения в уровнях и распределении АЛКАР в мозге (точнее, в лобной коре) в состоянии покоя. Это, как правило, сопровождается снижением поглощения АЛКАР в мозгу, что может предшествовать снижению нейронных уровней АЛКАР.

Усталость у здоровых людей и животных

Добавление АЛКАР в корм животных приводит к увеличению активности (измеряемой в проходимой дистанции) и у молодых и у старых крыс, хотя, как правило, гораздо большее увеличение наблюдается у старых крыс. У здоровых людей, прием ацетил-L-карнитина в дозировке 2г (при совместном использовании с 2 г пропионил- L-карнитином) у пожилых мужчин способствовал уменьшению состояния усталости, смягчению симптомов «андропаузы "(эректильная дисфункции). Люди старшего возраста (71-78 лет) испытывали снижение усталости, а также избавление от расстройств сна, связанных с усталостью и снижение усталости после выполнения упражнений.

Усталость при других заболеваниях

Карнитин снижает усталость у пациентов с печеночной энцефалопатией, вторично по отношению к снижению уровней аммиака, который связан с развитием усталости, снижением качества жизни и ухудшением познавательных способностей. Поскольку эти наблюдаемые преимущества связан со снижением уровня аммиака, маловероятно, что они будут наблюдаться при других заболеваниях. Прием L-карнитина эффективен для снижения усталости у лиц с целиакией, однако до приема добавки требуется соблюдения безглютеновой диеты для восстановления поглощения карнитина кишечником. В качестве дополнительной терапии рака, L-карнитин может косвенно уменьшать усталость за счет увеличения мышечной массы и снижения раковой кахексии. Дефицит карнитина распространен при некоторых формах рака, и снижение этого недостатка может теоретически снизить утомляемость. Однако, не все исследования завершились положительно. Дозы, как правило, составляли около 2-3г ежедневно (L-карнитин или ацетил-L-карнитин).

Метаболизм рака

Адъювантная терапия

L-карнитин активно исследовали как способ борьбы с кахексией (истощение мышц у людей) и утомляемостью, связанных с раком. Недельное открытое исследование фазы I /II L-карнитина показала, что препарат нормализует усталость, настроение и сон. Кроме того, рандомизированное клиническое испытание фазы III у пациентов с распространенным раком показало значительное улучшение относительно усталости, однако последующее наблюдение фазы III показало, что L-карнитин в одиночку не оказывает существенного влияния на усталость. При использовании L-карнитина в сочетании с медроксипрогестероном или мегестролом, эйкозапентаеновой кислотой и талидомидом, наблюдалось значительное улучшение в состоянии пациента, составе тела и аппетите. Карнитин не является средством для профилактики рака, но в настоящее время изучается включение его в химиотерапию, для оказания помощи в борьбе с побочными эффектами химиотерапии, такими как кахексия и подавление аппетита. Его эффекты, возможно, связаны с тем, что в некоторых случаях рака наблюдается недостаток карнитина.

Использование в косметологии

Волосы

Как показали наблюдения in vitro, карнитин и L-карнитин L-тартрат способствуют усилению роста фолликула волос, одновременно увеличивая рост и снижая апоптоз (клеточное отмирание). Карнитин эффективен в концентрации от 0.5мкМ до 5 мкМ.

Сексуальность и беременность

Семенные свойства

Одно исследование с использованием препарата, включающего L-карнитин, у субфертильных мужчин, отметило улучшение качества спермы.

Питательные вещества и взаимодействия с ними

Альфа-липоевая кислота

Альфа-липоевая кислота и карнитин являются митохондриально родственными молекулами, поскольку ацетильная группа, транспортируемая во внутреннюю митохондриальную мембрану, может использоваться для синтеза липоевой кислоты. Хотя пероральный прием АЛКАР и АЛК связан со снижением митохондриального окисления, самостоятельно АЛКАР используется для увеличения окисления, вторично по отношению к повышению метаболической активности. Низкие дозы в изоляции могут не увеличить окисление, в то время как большие дозировки справляются с данной задачей.

Холин

Холин в качестве дополнения (20 мг / кг массы тела) сохраняет статус L-карнитина в организме человека и морских свинок (но не крыс) путем уменьшения его выделения с мочой и увеличения отложения L-карнитина в мышечной ткани. Однако, по меньшей мере, одно исследование отметило, что эффекты карнитина не были связаны с увеличением осаждения в мышечной ткани. Холин и L-карнитин при приеме внутрь также могут уменьшить жировую массу у крыс и человека, что не значительно усиливается при помощи упражнений, это может быть связано с низкими дозами, используемыми в исследовании людей (0,68 г L-карнитин L-тартрата и 0,94 г холина битартрата). В отдельных нейронах, холин и карнитин действуют в синергии, способствуя производству ацетилхолина. Этого не наблюдается при приеме карнитина в изоляции, но совместно с 20мкМ холина производство увеличилось на 36%. В одном исследовании наблюдалось увеличение содержания ацетилхолина у взрослых крыс (+ 18%), но торможение у детенышей крыс. Исследований с людьми по данному поводу не проводилось.

Соевые изофлавоны

Генистеин, один из трех изофлавонов сои, способен увеличить количество ограничивающего скорость реакции фермента в бета-окислении (сжигании жира) под названием Карнитин Пальмитоил Трансфераза 1. В исследовании на крысах выяснилось, что это происходит благодаря активации КПТ-I на 40% и Коэнзим синтетазы на 50%, синергизм (объединенное действие препаратов) не наблюдается в естественных условиях.

Коэнзим Q10

Алкоголь

Ацетил-L-карнитин обладает защитным свойством против нейродегенерации, вызванной воздействием этанола. Ацетил-L-карнитин используется в исследованиях в этой области в связи с его способностью легко проникать через гематоэнцефалический барьер. При помещении 2нг / мл в питьевую воду крыс (довольно низкая эквивалентная доза для человека), АЛКАР защищал мозг в зависимости от степени окислительного повреждения, вызванного воздействием алкоголя. В одном из исследований, люди с алкоголической зависимостью принимали по 2 г ацетил-L-карнитина ежедневно более 90 дней. Были обнаружены значительные улучшения во всех измеренных когнитивных функциях, хотя пациенты испытывали когнитивный дефицит в самом начале исследования. Механизмом анти-окисления может стабилизация (продление эффективности) внутреннего антиоксидантного фермента, известного как супероксиддисмутаза. Алкоголь способен снизить потребление мозгом глюкозы за счет снижения активности переносчика глюкозы. Ингибирование осуществляется на генетическом уровне и заключается в снижении его транскрипции, а не в конкурентном ингибировании (блокировке). ГЛЮТ-1 – это основной транспортер глюкозы на уровне гематоэнцефалического барьера. Ацетил-L-карнитин может усилить его эффекты. Coвместное применение этих омпонентов (50 мкм этанола, 200мкм АЛКАР) полностью предотвращает подавление транспортеров ГЛЮТ-1, этот эффект был замечен в естественных условиях у крыс. Ацетил-L-карнитин также уменьшает увеличение проницаемости гематоэнцефалического барьера в крови, вызванное алкоголем.

Кофеин

Экспериментальное исследование регбистов (п = 5)в тесте на велоэргометре показало, что после 45-минутной нагрузки (способность поглощения и усвоения кислорода составила 60%), затем, ближе к истощению – 80%, добавка L-карнитина (15г) с (5 мг / кг) улучшила физическую выносливость в большей степени, чем каждый препарат в отдельности.

ДГЭА

Список использованной литературы:

Pormsila W, Krähenbühl S, Hauser PC. Determination of carnitine in food and food supplements by capillary electrophoresis with contactless conductivity detection. Electrophoresis. (2010)

Rebouche CJ. Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. Ann N Y Acad Sci. (2004)