Он известен как "молекула памяти", помогающая нам учиться, сосредотачиваться и оставаться умственно активными, но на самом деле у него много и других ролей. Ацетилхолин также стимулирует позитивное настроение посредством модулирования негативных эмоции, таких как страх и гнев. Он повышает пластичность мозга - неврологическую особенность, позволяющую нам оставаться психически гибкими в течение всей жизни.

Ацетилхолин и его действие на организм.

Есть несколько веских причин, заставляющих людей принимать добавки ацетилхолина. Возможно, они хотят улучшить память или сохранить ее высокое качество в будущем. Или пытаются преодолеть типичные признаки дефицита, такие как постоянная потеря предметов, невозможность уследить за разговором, СДВГ. Дефицит ацетилхолина связан с серьезными неврологическими расстройствами, такими как заболевание Альцгеймера, слабоумие, болезнь Паркинсона, миастения и рассеянный склероз. Мозг пациентов с болезнью Альцгеймера содержит лишь малую часть того, что считается нормальным уровнем этого вещества. Таким образом, лекарства от этого заболевания работают путем блокирования распада ацетилхолина.Добавки ацетилхолина особенно показаны тем, кто обычно не потребляет продукты, обеспечивающие поступление в организм основных строительных блоков этого нейромедиатора, - людям, придерживающимся диеты с низким содержанием жиров или полностью исключившим из рациона яйца и мясо. Пищевые жиры и холин, найденные в продуктах животного происхождения, необходимы для синтеза ацетилхолина. При их нехватке мозг начинает буквально уничтожать сам себя, пытаясь таким образом получить материал для формирования дефицитного вещества.

Антихолинергические лекарства

Прием добавок особенно важен, если вы принимаете какие-либо антихолинергические препараты. - вещества, блокирующие действие ацетилхолина. Правило заключается в том, что любое лекарство, начинающееся с “анти”, скорее всего снижает уровень ацетилхолина. Сюда относятся антидепрессанты, нейролептики, антибиотики, спазмолитики, гипотензивные средства и даже безрецептурные антигистаминные препараты.

Добавки, повышающие уровень ацетилхолина и холина

Вы не можете получать ацетилхолин напрямую, но можете принимать добавки, увеличивающие его выработку организмом, замедляющие его распад, провоцирующие обратный захват, стимулирующие его рецепторы или предоставляющие ресурсы для его создания. Вещества, лекарства или добавки, увеличивающие синтез ацетилхолина, называют холинергическими.
Лучшие холинергические добавки делятся на три основные категории - на основе холина, травяные средства и питательные вещества. Некоторые из них настолько сильны, что их иногда назначают в качестве лекарств.
Холин битартрат является одним из витаминов B-комплекса и предшественником ацетилхолина. Примерно 90% из нас не получают достаточное его количество из рациона. Содержится он главным образом в яичном желтке, говядине и морепродуктах. Добавки холина являются отличным средством, предотвращающим дефицит, по крайней мере в теории. Однако не все из них увеличивают количество холина в головном мозге или повышают уровень ацетилхолина.

Вот те препараты, которые действительно это делают.

• Alpha GPC - Это высокобиодоступная форма холина, легко проникающая в мозг. Она считается одной из лучших добавок, повышающих уровень ацетилхолина. Alpha GPC - естественное соединение, идеально подходящее для человеческого мозга и являющееся компонентом грудного молока. Оно улучшает память, и замедляет темпы снижения когнитивных функций в пожилом возрасте. Это делает его потенциально полезным для излечения болезни Альцгеймера, и в Европе его уже назначают для увеличения уровня ацетилхолина у таких пациентов. В Соединенных Штатах Alpha GPC продается как добавка для памяти.
• Цитиколин Это природное соединение, содержащееся в каждой клетке нашего тела, а в особенно высоких концентрациях присутствующее в клетках головного мозга. Цитиколин является предшественником холина, повышающим уровень ацетилхолина. Изначально он был разработан для лечения стенокардии, но потом его стали выписывать как средство от возрастных когнитивных нарушений, деменции и болезни Альцгеймера. Сегодня он позиционируется в качестве добавки, предлагающей впечатляющие преимущества для мозга. Она ускоряет приток крови к мозгу, стимулирует рост новых нейронов, значительно улучшает память и внимание. Цитиколин имеет и несколько других названий, из которых наиболее часто используется CDP-choline.
• ДМАЭ (диметиламиноэтанол) является еще одним предшественником холина и содержится в некоторых добавках для мозга. Это популярный активный ингредиент продуктов по уходу за кожей. Хотя он и увеличивает уровень ацетилхолина, исследования показывают, что он не улучшает познавательные функции. А поскольку его прием связан с дефектами нервной трубки, он не рекомендуется для использования женщинами детородного возраста.

Травяные средства

Существует огромное количество растительных добавок, действующих, в частности, за счет увеличения уровня ацетилхолина. Большинство из них имеют долгую историю использования в качестве ускорителей работы мозга. Некоторые настолько безопасны, что люди употребляют их в пищу. Однако эффект от них больше похож на лекарственный, поэтому принимать их следует с особой осторожностью.

• Бакопа. Бакопа на протяжение тысяч лет использовалась как мозговой тоник в китайской и индийской медицинской традиции. Это адаптоген - трава, которая не успокаивает и не стимулирует организм, а приводит его в состояние равновесия, известное как гомеостаз. Бакопа делает это путем сбалансирования уровней нейромедиаторов, включая ацетилхолин, дофамин и серотонин. Она компенсирует потерю памяти, вызванную антихолинергическими препаратами. Это растение улучшает память, а также точность и скорость обработки информации даже лучше, чем препарат модафинил. Бакопа - это отличный выбор, если вы находитесь в состоянии тяжелого стресса или страдаете от бессонницы и беспокойства. Она совершенно безопасна, и ее даже можно давать детям. Для максимального усвоения рекомендуется принимать ее с пищей.
• Американский женьшень. Он не столь популярен, как его азиатский родственник, но это может измениться. Американский женьшень высоко ценится за превосходные свойства и доказанную эффективность в качестве когнитивного усилителя, повышающего уровень ацетилхолина. Он быстро улучшает память, обеспечивает умственную ясность и четкость в течение нескольких часов по окончании приема. Вы также можете принимать американский женьшень в виде чая или добавлять его сушеные ломтики в приготовленную пищу.
• Готу кола (gotu kola) Готу кола (азиатская центелла) является родственницей петрушки и моркови. В Азии ее уже в течение тысяч лет используют для приготовления пищи и заваривания чая. Ею традиционно лечат расстройства психики, в том числе потерю памяти, умственную усталость, беспокойство и депрессию. С китайского ее название переводится как "фонтан молодости", поскольку считается, что она способствует долголетию. Это также ценная добавка для мозга. В ходе исследований на людях готу кала повышала внимательность на 100%, и снижала тревожность и депрессию на 50%. Такой эффект достигается благодаря присутствию в растении уникальных веществ, называемых тритерпенами. Эти прекурсоры стероидов работают так же, как и препараты, блокирующие распад ацетилхолина. Они предотвращают образование амилоидных бляшек, накапливающихся в мозге пациентов с болезнью Альцгеймера. Из-за присутствия в названии слова “кола” многие европейцы полагают, что готу кола содержит кофеин. Но на самом деле это не так - растение является релаксантом, а не стимулятором.
• Гиперзин. Это изолированный экстракт китайского плауна (баранец пильчатый), традиционное китайское лекарство для улучшения памяти. Это также одна из самых мощных добавок для увеличения уровня ацетилхолина. Гиперзин блокирует действие фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин. Он продается в качестве самостоятельной добавки, а также входит в состав многих ноотропных комплексов. Гиперзин настолько мощный, что в Китае его используют в качестве одобренного препарата для излечения болезни Альцгеймера. В отличие от трав, упомянутых ранее и являющихся полностью безопасными, гиперзин может вызвать побочные эффекты - расстройство пищеварения, беспокойство, мышечные судороги и подергивания, изменение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Его не следует принимать совместно с антихолинергическими препаратами - антигистаминами, антидепрессантами и лекарствами от болезни Альцгеймера.
• Галантамин. Это еще одна травяная добавка, которую следует принимать с осторожностью. В США она одобрена для излечения болезни Альцгеймера и доступна как по рецепту, так и без него. Галантамин используется для улучшения памяти, снижения спутанности ума и замедления прогрессирования заболевания Альцгеймера. Список его побочных эффектов очень схож с таковыми у гиперзина. К тому же он плохо реагирует буквально с сотнями лекарств. Прежде чем начать прием галантамина, настоятельно рекомендуется обсудить это с врачом. Другие травяные добавки, повышающие уровень ацетилхолина Хотя вышеперечисленные добавки являются самыми мощными холинергиками, есть и много других растительных средств, демонстрирующих способность увеличивать количество ацетилхолина. Это ашваганда, базилик, имбирь, корица, арктический корень, куркума, шафран и гинкго билоба. Питательные вещества
• Витамин B5 (кислота пантотеновая). Это один из витаминов B-комплекса. "Пантотеновая" означает "присутствующая повсюду", поскольку она содержится во многих пищевых источниках. Хотя все витамины группы B необходимы для здорового функционирования мозга, витамин B5 является важным кофактором, участвующим в превращении холина в ацетилхолин. Именно поэтому вы иногда можете увидеть B5 в составе таких добавок для мозга, как Alpha GPC, цитиколин и др.
• Ацетил-L-карнитин Эта аминокислота доказала свою способность улучшать концентрацию внимания, ясность ума и настроение. Данная кислота является предшественником ацетилхолина и имеет подобную ему структуру, поэтому связывается и активирует его рецепторы в головном мозге. Ацетил-L-карнитин обладает быстродействующими антидепрессантными свойствами, что делает его эффективным при потере памяти и депрессии. Эта добавка, как правило, безопасна, но ее не следует принимать с лекарствами, разжижающими кровь.

Побочные эффекты добавок ацетилхолина

Как и в случае со всеми нейромедиаторами, его переизбыток так же вреден, как и нехватка. Общим симптомом передозировки является чувство депрессии. Некоторые люди жалуются на головные боли. Пациенты также могут столкнуться с напряжением в мышцах и судорогами, тошнотой и интенсивной усталостью. Если вы страдаете от этих симптомов, просто сделайте перерыв и дайте организму время приспособиться. Будьте особенно осторожны с такими мощными добавками, как гиперзин и галантамин, но имейте в виду, что любое средство, применяемое в качестве лекарства, является достаточно сильным, чтобы вызывать побочные эффекты или негативно взаимодействовать с другими веществами.

Применение : Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва (n. oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.
Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучшый отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать внутриглазное давление вещества, действующее подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы [Следует учитывать, что при введении этих препаратов в конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая резорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратов побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитию стойкого (необратимого) миоза, образованию задних петехий и другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты.]

Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.). Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии. При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин). Форма выпуска: в ампулах емкостью 5 мл, содержащих О,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскры- вают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2 — 5 мл) сте- рильной воды для инъекций.
При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.
Хранение : список Б. В запаянных ампулах.

Аптечка: Лекарственный справочник: Лекарственные препараты: Ацетилхолин

Ацетилхолин: описание лекарственного препарата

Синонимы

Acetylcholinum, Acetylcholine chloride, Acetylcholinum chloratum, Citocholine, Mipchol и др.

Состав

Относится к биогенным аминам - веществам, образующимся в организме. Для применения в качестве ЛС и для фармакологических исследований этот препарат получают синтетическим путём.

Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением. Это - химически нестойкое вещество, легко разрушающееся в организме с образованием холина и уксусной кислоты при участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы).

Форма выпуска

Порошок в ампулах по 0,1 и 0,2 г.

Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2-5 мл) стерильной воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

Лечебное действие и Показания

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он способствует передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических (двигательных) нервов.

Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, - холинорецепторами.

Холинорецепторы - сложные белковые молекулы (нуклеопротеиды) тетрамерной структуры, локализованные на внешней стороне постсинаптической (плазматической) мембраны. По природе они неоднородны. Холинорецепторы, расположенные в области постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а находящиеся в области ганглионарных синапсов и в соматических нервно-мышечных синапсах - как н-холинорецепторы (никотиночувствительные). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами, мускариноподобных (снижение артериального давления, брадикардия, усиленная секреция слюнных, слезных, желудочных и других экзогенных желез, сужение зрачков и т. д.) в первом случае и никотиноподобных (сокращение скелетной мускулатуры и т. п.) во втором. М- и н-холинорецепторы локализованы в разных органах и системах организма, включая ЦНС.

Мускариновые рецепторы стали делить в последние годы на ряд подгрупп (м 1 , м 2 , м 3 , м 4 , м 5). Наиболее изучена в настоящее время локализация и роль м 1 и м 2 -рецепторов (см. , ).

Ацетилхолин не оказывает строго избирательного действия на различные холинорецепторы. В той или иной степени он влияет на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов.

Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и снижении артериального давления, активизации перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, увеличении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков (миоз). Последний эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвительного нерва (n. oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.

Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно снижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется расширением при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки шлеммова канала (венозный синус склеры) и фонтановых пространств (пространства радужно-роговичного угла), за счёт чего улучшается отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в снижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. Благодаря способности снижать внутриглазное давление вещества, действующие подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), широко применяются для лечения глаукомы.

Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших - может вызывать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения.

Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору в ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом в малых концентрациях облегчает, а в больших - тормозит синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Некоторые центрально-действующие его антагонисты (см. ) являются психотропными препаратами (см. также ). Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (галлюциногенный эффект и др.).

Применение

Для применения в медицинской практике и экспериментальных исследований выпускается ацетилхолина хлорид (Acetylcholini chloridum) - бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте.

Как лекарственное средство ацетилхолина хлорид широкого применения не имеет. При приёме внутрь он неэффективен, так как быстро гидролизуется. При парентеральном введении проявляет быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, плохо проникает через гематоэнцсфалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС.

Предлагалось пользоваться ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.) и спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Ацетилхолин применяют также (редко) для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.

Вводят под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять 2-3 раза в день.

Внутривенное введение не допускается из-за вероятности резкого снижения артериального давления и остановки сердца.

Максимальные дозы под кожу и внутримышечно для взрослых: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.

Побочное действие и Противопоказания

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, эпилепсии.

При передозировке могут наблюдаться резкое снижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно) или иной холинолитический препарат (см. ).

Ацетилхолина гидрохлорид (Acetylcholini chlondum)

Фармакологическое действие

Вызывает возбуждение всех холинореактивных систем организма, что сопровождается понижением артериального давления, расширением кровеносных сосудов, замедлением сердечного ритма, усилением сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышением секреции потовых, слезных и бронхиальных желез, сужением зрачков.

Показания к применению

В основном в лабораторной практике, иногда как сосудорасширяющее средство при спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), перемежающейся хромоте (симптоме нарушения кровообращения нижних конечностей), спазмах артерий сетчатки и др.; при проведении фармакологических и физиологических исследований.

Способ применения

Подкожно и внутримышечно по 0,05-0,1 г 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 0,1 г, суточная - 0,3 г. При инъекции следует убедиться, что игла не в вене. Внутривенное введение недопустимо из-за возможности резкого понижения артериального давления.

Побочные действия

При передозировке понижение артериального давления с брадикардией (редким пульсом) и нарушениями сердечного ритма, профузный (обильный) пот, миоз (сужение зрачка), резкое усиление перистальтики (волнообразных движений) кишечника. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно).

Форма выпуска

По 0,2 г в ампулах емкостью 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В прохладном месте.

Синонимы

Ацетилхолин, Ацетилхолин хлористый, Ацеколин, Миохол, Цитохолин и др.

Действующее вещество:

ацетилхолин

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Ацетилхолина гидрохлорид.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Ацетилхолина гидрохлорид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

М- и Н-холиномиметики прямого действия

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуж­дающие как М-, так и Н-холинорецепторы. По эффекту воздействия на холинорецепторы М-, Н-холиномиметики можно разделить на вещества прямого и непря­мого (антихолинэстеразные средства) действия. Препараты прямого действия сами вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов. К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, за­медление сердечных сокращений, усиление сокращений гладкой мускулату­ры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его дейст­вие непродолжительно, поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.). В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.

АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД . Форма выпуска ацетилхолина хлорида : 0,2 г сухого вещества в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.

Пример рецепта ацетилхолина хлорида на латинском:

Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внут­римышечно.

М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)

Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы - фер­мента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы. Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, ко­торые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов ак­тивность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ - антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.- вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они явля­ются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества. Антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы (М-холиномиметическое дейст­вие), устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие), миастении, остаточных явлений полиомие­лита, нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое дейст­вие), а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие). Побочные действия антихолинэстеразных средств: брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Противопоказа­ния к применению антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ - применяют главным образом в глазной практике при глаукоме (понижает внутриглазное давление), хоро­ший терапевтический эффект дает сочетание растворов физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.

Пример рецепта физостигмина салицилата на латинском :

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,025

Aq. destill. 10 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день.

ПРОЗЕРИН (фармакологические аналоги: неостигмин) - применяют при миастении, параличах, па­резах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, моче­вого пузыря. Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопока­зания к применению - характерные для всей этой группы препаратов. Форма выпуска прозерина : порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.

Пример рецепта прозерина на латинском :

Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли.

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон ) - по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продол­жительное действие. Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные дейст­вия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида : таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % раство­ров. Список А.

Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском :

Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100

D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.

ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид ) - сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид. Побочные действия, пока­зания к применению и противопоказания диастигмина бромида - характерные для всех лекарст­венных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное дей­ствие препарата наступает через 24 ч, повторные введения - через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида : ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.

ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин. В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные дейст­вия при применении галантамина - общие для всех антихолинэстеразных средств. В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

Пример рецепта галантамина на латинском :

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побоч­ные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта оксазила на латинском :

Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен ) - используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка). Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиаль­ной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска демекария бромида : капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % раство­ров. Список А.

Пример рецепта демекария бромида на латинском :

Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глауко­мы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.

АМИНОСТИГМИН - ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина : ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.

АРМИН - применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: го­ловные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина : флако­ны по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.

Пример рецепта армина на латинском :

Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.

ХИНОТИЛИН - антихолинэстеразный препарат, используют для сня­тия действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (в ком­бинации с прозерином). Форма выпуска хинотилина : ампулы по 2 мл 0,05 % и 0,2 % растворов. Список А.

Пример рецепта хинотилина на латинском :

Rp.: Sol. Chinotilini 0,2 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно 1-2 мл (предварительно вводят атропин внутри­венно).

АМИРИДИН - антихолинэстеразное средство, имеющее и второй ме­ханизм действия: блокада калиевых каналов возбудимой мембраны. Амиридин вос­станавливает проведение возбуждения по нерву после его повреждения различными факторами, стимулирует сокращение гладких мышц, усиливает действие на них ацетилхолина, адреналина и других медиаторов (но не калия хлорида). Эти эффекты отличают амиридин от других антихолинэстеразных средств. Амиридин применяют при заболеваниях периферической нервной системы (невритах и др.), параличах и парезах, при миастении и др., а также для стимуляции родов и борьбы с атонией кишечника. Амиридин вводят под­кожно и внутримышечно по 5-15 мг (1 мл 0,5 или 1,5 % раствора) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза амиридина 30 мг. Для стимуляции родов используют однократное введение амиридина в дозе 10 мг, при недостаточном эффекте инъекции повторяют 1-2 раза с часовым интервалом. Побочные дей­ствия и противопоказания к применению амиридина - характерные для препаратов этой группы. форма выпуска амиридина : ампулы по 1 мл 0,5% и 1,5 % растворов. Список Б.

Пример рецепта амиридина на латинском :

Rp.: Sol. Amyridini 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно 1 мл раствора 2 раза в день.

СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ - алкалоид из растений стефании глад­кой, обладает антихолинэстеразной активностью. Стефаглабрина сульфат применяют при миастениях, парезе лицевого нерва и др. Курс лечения - 20-30 дней. Форма выпуска стефаглабрина сульфата : ампулы по 1 мл 0,25 % раствора. Список Б.

Пример рецепта стефаглабрина сульфата на латинском :

Rp.: Sol. Stephaglabrini sulfatis 0,25 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл 2 раза в день.

ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД - применяют при миастении и других поражениях периферической нервной системы. Форма выпуска дезоксипеганина гидрохлорида : ампулы по 2 мл 1 % раствора. Список А.

Пример рецепта дезоксипеганина гидрохлорида на латинском :

Rp.: Sol. Desoxypeganini hydrochloridi 1 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу 1-2 мл 2 раза в день.

При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях инсектицидами появляются следующие симптомы: затруд­ненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, рез­кое сужение зрачков и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промыванию желудка, ИВЛ, введению средств, нормализующих функцию сер­дечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, необходимо назначение специ­фических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (ат­ропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких, как дипироксим, изонитрозин и др.

ТРИМЕДОКСИН БРОМИД (фармакологические аналоги: дипироксим ) - применяют при отравле­нии антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Тримедоксина бромид можно назначать вместе с М-холинолитиками. Тримедоксина бромид вводят однократно, в тяжелых случаях - несколько раз в день. Форма выпуска тримедоксина бромида : ампулы 15 % раствора по 1 мл. Список Б.

Пример рецепта тримедоксина бромида на латинском :

Rp.: Sol. Dipiroximi 15 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1-3 мл подкожно (в тяжелых случаях - внутривенно), но не б лее 5-10 мл.

ИЗОНИТРОЗИН по действию аналогичен дипироксиму. Форма выпуска изонитрозина : как ампулы по 3 мл 40 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изонитрозина на латинском :

Rp.: Sol. Isonitrosini 40 % 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 3 мл внутримышечно (в тяжелых случаях -внутривенно), при необходимости ввести повторно через 30-40 мин.

ДИЭТИКСИМ - по структуре и действию имеет сходство с изонитрозином. Диэтиксим назначают вместе с атропином или другими холинолитиками. Диэтиксим вводят внутримышечно 0,3-0,5 г (3-5 мл) 10 % раствора и 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. Форма выпуска диэтиксима : ампулы по 5 мл 10% раствора.

АЛЛОКСИМ - реактиватор холинэстеразы. При отравлении различны­ми фосфорорганическими соединениями аллоксим оказывает центральное действие, характеризующееся быстрым восстановлением сознания больных и улучшением биоэлектрической активности головного мозга, а также периферическое действие, проявляющееся в восстановлении нервно-мышечной проводимости. При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз, потливость и др.) вводят под кожу 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата и внутримышечно раствор аллоксима в дозе 0,075 г (на 60-70 кг массы тела больного). Если симптомы отравления не исчезают, то через 2-3 ч повторно вводят препара­ты в тех же дозах. Разовая доза аллоксима 0,075 г, суточная доза 0,2 - 0,8 г. Суммарная доза аллоксима составляет 0,4 - 1,6 г. Перед применением содержимое ампулы растворя­ют в 1 мл воды для инъекций. Форма выпуска аллоксима: ампулы с 0,075 г лиофилизированного порошка.