Урсосан накопительного действия или сразу начинает действовать. Показания к применению и побочные действия препарата урсосан. Вместе с какими препаратами нельзя принимать Урсосан

12.02.2019

Заболевание мочеполовой системы, печени и панкреатит схожи между собой. Из-за того что при нарушении оттока желчи приводит к воспалению поджелудочной железы и замедлении ее функций.

По этой причине комплексная терапия вмещает средства поддерживающие работу печени и мочевыводящих органов. К таким относится Урсосан. Он имеет ряд свойств положительно влияющих на функционирование поджелудочной железы.

Препарат изготовляется в Чехии в форме капсул, которые находятся в блистерах по 10 штук. Количество блистеров в коробке варьируется от 1 до 10.

Основным составляющим Урсосана является урсодезоксихолевая кислота. Этот компонент имеет возможность взаимодействовать с токсинами и подавлять их функции, образуя полезные соединения. Такая функция защищает печеночные клетки, проникая в ткани, и предотвращает негативное влияние кислоты находящейся в желчи.

Урсосан при панкреатите действует следующим образом:

Защищает печень от токсичного влияния внешних и внутренних факторов – последствий употребления лекарств, продуктов распада веществ содержащихся в алкоголе, влияния окружающих раздражителей.
Улучшает отток желчи и благоприятствует быстрому прохождению через кишечник.
Уменьшает липидность. Значительно понижает уровень холестерина.
Способствует саморассасыванию камней в почках и тормозит их появление.
Усиливает стойкость клеток печени, нормализует функционирование лимфоцитов и предотвращает варикоз в пищеводных венах.

Зачастую причинами появления панкреатита являются нарушения развития и болезни мочеполовой системы, печени и алкогольная зависимость. Они способствуют появлению алкогольного и биллиарного панкреатита, которые являются хроническими и характеризуются сезонными обострениями.

Данные причины являются поводом назначать Урсосан для поджелудочной железы, потому что эти патологии способствуют обострению панкреатита и для устранения симптоматики требуется комплексная терапия.

Препарат назначается специалистом строго по показаниям, и рекомендуем в случаях:

Наличия камней в желчном пузыре;
Профилактики образования камней;
Проявления острой формы гепатита;
Активной формы гепатита;
Муковисцидоза печени;
Проведения профилактических мер с целью очищения и защиты печени;
Первичного холангита.

Возможные побочные эффекты от введения лекарства

При правильном приеме и дозировании, а также использовании препарата по назначению возможность проявления побочных эффектов минимальна. Но в некоторых случаях они возможны. К побочным действиям препарата относятся:

диарея – может быть спровоцирована невосприятием урсодеоксихолиевой кислоты;
аллергические реакции – кожные высыпания, жжение;
выпадение волос;
повышение уровня печеночных ферментов;
появления кальциевых солей в желчных камнях.

К редким проявлениям побочных результатов является резкая потеря волос, возможно полная или частичная. При появлении данной проблемы следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу, назначавшему препарат.

Некоторые пациенты думают, что можно самостоятельно принимать Урсосан и панкреатит исчезнет, но на самом деле существует ряд серьезных противопоказаний.

К таким относятся:

воспалительные процессы в острой форме, но так как урсосан влияет на поджелудочную железу очень положительно, то прием разрешен при хронической фазе заболевания;
индивидуальная чувствительность к составляющим препарата;
появление камней больших размеров в мочевом пузыре и желчнокаменная болезнь, при которых могут возникнуть колики;
возникновение солей кальция;
образование внутренних свищей;
патологии мочевого пузыря;
воспалительные заболевания организма;
непроходимость желчных путей;
цирроз печени;
почечная недостаточность.

Женщин также часто волнует вопрос можно ли пить Урсосан при панкреатите в период вынашивания малыша и кормления грудью. Употреблять этот препарат в данный период противопоказано, так как он может негативно воздействовать на плод, проникая в плаценту и грудное молоко.

Он может быть назначен только в крайних случаях, если существует большая опасность для здоровья матери.

Перед тем как принимать Урсосан при панкреатите обязательно следует пройти обследование у врача. Специалист определит степень заболевания, причины и исключит риск возникновения осложнений, а также назначит индивидуальную дозировку в комплексной или единичной терапии.

Принимать медикамент следует внутренне, запивая небольшим количеством жидкости, в процессе еды или после принятия пищи.

Доза назначается индивидуально и зависти от заболевания и его степени. В большинстве случаев используют следующую дозировку:

При наличии заболеваний сопровождающихся торможением функций мочеполовой системы – 1-2 таблетки, 2 раза в день, курс может составлять как 14 дней, так и 2 месяца.
В случае муковисцидоза, цирроза или склерозирующего холангита – 2-3 таблетки в сутки на протяжении полугода, иногда лечение может затянуться на несколько лет.
После операции на мочевом пузыре – 1 таблетка на ночь на протяжении 14 дней, иногда полугода.
Если у пациента гепатит хронической формы, печеночная недостаточность спровоцированная затяжным алкоголизмом – 1-2 таблетки разбить на 3 раза. Терапевтический курс длится от полугода до нескольких лет.

Если пациент принимает препарат более месяца, то в этом случае от должен раз в 3-4 недели сдавать кровь для биохимического анализа. Он определяет активность печеночных ферментов. А также при продолжительной терапии обязательным является УЗИ мочевого пузыря и мочевыводящих путей раз в полгода.

Часто пациенты опасаются, можно ли принимать Урсосан при панкреатите вместе с другими медицинскими средствами.

Если употреблять в процессе лечения средства содержащие частицы алюминия и смолы, образующие ионы, то эффект медикамента может быть немного ниже чем при самостоятельном употреблении. Из-за этого препараты следует употреблять с интервалом в 2 часа.

П N016302/01-260810

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество - 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Показания к применению

Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)

Холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)

Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит

Алкогольная болезнь печени

Вирусные гепатиты хронические

Дискинезии желчевыводящих путей

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит Противопоказания
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут)

масса тела	10 мг/кг/суг	12 мг/кг/сут	15 мг/кг/сут	20 мг/кг/сут	30 мг/кг/сут
1	2	3	4	5	6
19-25 кг	1 капс	1 капс	2 капс	2 капс	3 капс
26-30 кг	1 капс	1 капс	2 капс	2 капс	4 капс
31-35 кг	1 капс	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс
36-40 кг	2 капс	2 капс	2 капс	3 капс	5 капс
41-45 кг	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс	5 капс
45-50 кг	2 капс	2 капс	3 капс	4 капс	6 капс
51-55 кг	2 капс	3 капс	3 капс	4 капс	7 капс
56-60 кг	2 капс	3 капс	4 капс	5 капс	7 капс
61-65 кг	3 капс	3 капс	4 капс	5 капс	8 капс
66-70 кг	3 капс	3 капс	4 капс	6 капс	8 капс
71-75 кг	3 капс	4 капс	5 капс	6 капс	9 капс
76-80 кг	3 капс	4 капс	5 капс	6 капс	10 капс
81-85 кг	3 капс	4 капс	5 капс	7 капс	10 капс
86-90 кг	4 капс	4 капс	5 капс	7 капс	11 капс
91-95 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	11 капс
96-100 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	12 капс
101-105 кг	4 капс	5 капс	6 капс	8 капс	13 капс
105-110 кг	4 капс	5 капс	7 капс	9 капс	13 капс

Побочное действие
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко- кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Передозировка
Случаи передозировки препарата не известны. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска
Отпускается только по рецепту врача! Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.

Лекарство, принадлежащее к гепатопротекторам, — вот что такое Урсосан (Ursosan). Как и любой гепатопротектор, средство предназначено в первую очередь для поддержания здоровья печени и лечения заболеваний этого органа, но состав препарата оказывает действие не только на печень.

Фopмa выпуска лекарства

В аптеках Урсосан можно купить только в капсулах, в виде которых его и выпускает производитель «PRO.MED.CS Praha». Официальный сайт препарата — http://www.ursosan.ru/ . Международным названием лекарства является «урсодезоксихолевая кислота», но в России применяют термин «урсодеоксихолевая». Термин «таблетки» ошибочен, хотя и широко распространен в отношении Урсосана.

Продается Ursosan — так пишется его название на латинском, в виде белых капсул, покрытых желатиновой оболочкой, с порошком внутри. Лекарство расфасовано в картонные желтые упаковки в количестве 10, 50, 100 шт.

Помимо самого Урсосана, каждая упаковка содержит вкладыш, на котором дано описание медикамента и рекомендации по его приему.

Состав лекарства

Согласно инструкции по применению Урсосана, капсулы содержат по 250 мг активного компонента — урсодезоксихолевой кислоты.

В качестве дополнительных компонентов фармацевты использовали такие вещества:

кукурузный крахмал;
магний (стеараты);
кремний (коллоидные диоксиды);
титан (диоксиды).

Форма выпуска в виде капсул подразумевает наличие оболочки из желатина. Оболочка Урсосана не обладает сложным составом, она состоит только из желатина.

Подробнее информация доступна в следующей таблице:

Фото упаковки препарата

Фармакологическое действие Урсосана

Со стороны фармакологии, любое лекарственное воздействие подразделяется на:

фармакодинамическое;
фармакокинетическое.

Урсосан не является исключением.

Фармакодинамическое действие

Лекарство характеризуется комплексной фармакодинамикой. Препарат оказывает следующее влияние:

желчегонное;
холелитолитическое;
гиполипидемическое;
гипохолестеринемическое;
иммуномодулирующее.

После приема Урсосана урсодезоксихолевая кислота проникает в мембранные клетки и повышает их устойчивость к цитотоксичному влиянию.

Лучше других поддаются действию Урсосана клетки:

эпителиоцитов;
гепатоцитов;
холангиоцитов.

Урсосан снижает уровень концентрации всех желчных кислот и усиливает процесс холереза, что позволяет употреблять лекарство не только при заболеваниях печени, но и для лечения недугов в:

желчном пузыре;
поджелудочной железе;
почках.

Врачи часто назначают Урсосан для дробления и профилактики нового образования камней в протоках желчного пузыря и при других заболеваниях.

Данный медикамент останавливает развитие фиброза и предотвращает гибель клеток и отмирание участков тканей в печени, что важно в случае таких заболеваний, как холецистит и алкогольный стеатогепатит.

Такой широкий спектр возможностей в лечении Урсосаном объясняется тем, что активное вещество:

угнетает экспрессию антигенов HLA-1 в гепацитах;
HLA-2 — в холангиоцитах и нормализует степень активности лимфоцитов.

Фармакокинетическое действие

Пик активности для урсодезоксихолевой кислоты в организме наступает через 3−4 часа, в зависимости от того, когда и как принимать Урсосан, до или после еды. При пустом кишечнике и желудке скорость всасывания выше, соответственно, и помогает препарат быстрее.

Непосредственное терапевтическое влияние Урсосана зависит от регулярности применения. Если препарат пить длительное время без перерыва, то урсодезоксихолевая кислота займет центральное место среди желчных кислот организма, достигнув 45−48% содержания в составе кровяной сыворотки. Этот эффект хорошо сказывается на состоянии печени, а длительность схемы лечения устанавливает врач, исходя из общей клинической картины.

Выводится из организма препарат печенью, вместе с желчью выходит от 50 до 75% Урсосана. Полного удаления компонентов препарата можно достичь только после завершения курса лечения.

Данный препарат отличается накопительным эффектом, поэтому абсорбируется не только в желудке, но и в процессе пассивной диффузии в толстой кишке и частично — в подвздошной кишке.

Урсосан относится к виду гепатопротекторов , преодолевающих плацентарный барьер и обладающих совместимостью с кровяными белками, — уровень их синтеза достигает 96%.

Показания к применению Урсосана

Вопрос «От чего таблетки Урсосан?» часто встречается на специализированных форумах, что связано с обширным перечнем недугов, при которых используется это лекарство.

Основные показания для назначения Урсосана:

гепатиты с острой и активной формой протекания;
отравления и вызванные интоксикацией дисфункции печени, включая последствия приема лекарств;
любые поражения и недуги печени, вызванные алкоголем;
раздутие и другие изменения печени, вызванные приемом допингов во время занятий бодибилдингом;
стеатогепатит как алкогольного, так и неалкогольного происхождения;
цирроз, холангит и муковисцидоз ;
желчекаменная болезнь;
заболевания и дисфункции желчных протоков, включая врожденную атрезию;
дискинезия, холецистопатия и другие болезни желчевыводящих путей.

По прямому назначению лечащих врачей, Урсосан может использоваться для лечения ряда других заболеваний, напрямую связанных с функциями печени , и для профилактики здоровья при гормональной контрацепции и длительном приеме антибиотиков и цитостатиков.

Передозировка и побочные эффекты

Проявление побочных эффектов во время лечения Урсосаном напрямую зависит от его дозы, то есть, если выпивать по 3−4 капсулы, побочное действие проявляется, а после снижения дозировки до 1−2 шт. — пропадает.

От того, как долго принимается препарат, побочные проявления не зависят. Правильный график и необходимое количество того, сколько урсодезоксихолевой кислоты должно попасть в организм за сутки, индивидуальны и в каждом отдельном случае подбираются врачами.

Побочные проявления, сигнализирующие об избытке лекарства, таковы:

тошнота, иногда переходящая в рвоту с характерным запахом;
поносы;
боли в животе режущего характера;
завышенная активность печеночных трансаминаз и кальцификация камней в протоках, выявляемые при сдаче анализов;
боль в нижней части спины;
зуд с краснотой или другие накожные аллергические проявления;
ломкость и желтизна ногтей, увеличенная потеря волос.

Урсосан обладает минимальными побочными эффектами, по сравнению с другими медикаментами. Поэтому, если проявились вышеперечисленные признаки, не стоит спешить заменить лекарство, можно просто снизить его количество.

Противопоказания

Противопоказаний у Урсосана немного:

недостаточность почек или печени;
рентгенположительный характер камней в желчных путях и пузыре, почках или печеночных протоках;
полная дисфункция желчного пузыря или сложный загиб в мочеточнике;
стадия декомпенсации при циррозе;
острые инфекции в желчных путях, пузыре, обтурационные процессы или эмпиема;
индивидуальная чувствительность или непереносимость состава Урсосана.

Возрастных ограничений нет, приниматься Урсосан может в любом возрасте, а дозировка и способ применения для самых маленьких зависят от врачей.

Как правильно пить капсулы Урсосана и как долго?

То, как правильно пить капсулы Урсосан и как долго это делать, напрямую зависит от целей терапии и вида болезни.

Хотя схема лечения и индивидуальна, существуют общие рекомендации при желчекаменной патологии:

Суточное количество Урсосана — от 10 до 15 мг на каждые 10 кг общего веса больного. Все капсулы принимаются за один раз, перед сном, и их нужно обильно запивать. Какое время прошло после ужина, значения не имеет.
Длительность терапии индивидуальна, то есть до момента полного исчезновения камней и дополнительно в течение пары месяцев для закрепления лечения и профилактики при диффузных патологических процессах.
От 2 до 6 капсул в день за 3−4 раза. Можно принимать, вне зависимости от пищи, но согласно отзывам, использующих Урсосан, предпочтительнее совмещать прием с едой.
Длительность курса индивидуальна, до полного выздоровления, при всех интоксикациях печени.
Урсосан принимают по 10−15 мг на 10 кг веса больного 2−3 раза в день.

Сроки приема зависят от мнения доктора, который лечит человека, и могут длиться от полугода до года. На временной отрезок влияет многое, например:

если интоксикация носит алкогольный характер, то важно, что пил больной — пиво или крепкие напитки;
если печень отравлена лекарствами, то какими именно, и так далее.

Самое большое количество Урсосана применяют при лечении муковисцидоза — от 8 до 12 капсул 4−6 раз в день, а самый долгий срок терапии у цирроза — несколько лет.

Для профилактических целей достаточно 1−2 капсул в день. Как считают многие специалисты, этого количества достаточно и для детей, больных желтухой или страдающих другими недугами, связанными с печенью.

Урсосан для новорожденных, детей и при беременности

Урсосан безопасен для новорожденных, детей и при беременности, им можно и нужно пользоваться, а способы приема и дозировки определит наблюдающий или лечащий специалист.

Самым маленьким капсулы разводят в лечебных суспензиях в тех случаях, когда малыш нуждается в комплексной терапии. Если лечить ребенка следует только Урсосаном, то самым маленьким пациентам дают препарат как капли, предварительно растворив капсулу в воде. Схему приема и количество определяет доктор.

При сопутствующем кашле Урсосан можно принимать вместе с сиропом от него.

Время, в течение которого необходимо принимать Урсосан, всегда индивидуально и зависит от состояния больного ребенка и скорости его выздоровления.

Для беременных женщин Урсосан используется и как лечебное, и как профилактическое средство.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота* 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

ПОКАЗАНИЯ

Неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

Хронический активный гепатит;

Острый гепатит;

Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

Атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

Дискинезии желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

Билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней...

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Не функционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочно-кишечный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность;

Обтурация желчевыводящих путей;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

Эмпиема желчного пузыря;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года.

Лекарственное средство урсосан (МНН - урсодезоксихолевая кислота) принадлежит сразу к трем фармакологическим группам. Во-первых, оно относится к препаратам, препятствующим образованию желчных камней и способствующим их растворению. Во-вторых, это безусловный гепатопротектор, отважный «защитник» печени. И, наконец, урсосан с полным на то основанием относят к желчегонным средствам. Лечение, как известно, может быть симптоматическим или патогенетическим. В первом случае терапевтические мероприятия направлены лишь на купирование или облегчение симптомов заболевания. Во втором - на устранение причины, лежащей в основе развития патологического процесса. Урсосан относится к патогенетическим средствам, применяемым при холестатических заболеваниях печени. Действующим веществом препарата является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Это органическое соединение - вклад животного мира в поддержание здоровья Homo sapiens, ведь его получают из вытяжки желчных кислот черного медведя. Благодаря своей высокой гидрофильности (способности впитывать воду) и слабому мицеллобразованию (процесс самопроизвольного «склеивания» молекул) УДХК практически нетоксична, что делает ее едва ли не идеальной лекарственной субстанцией.

Как уже было сказано, урсосан не просто устраняет или смягчает симптомы холестатических заболеваний печени, а воздействует на основные звенья их патогенеза. Препарат защищает поврежденные клетки желчных протоков от токсического влияния гидрофобных желчных кислот, стимулирует секрецию желчи, активизирует метаболизм, угнетает апоптоз (гибель) печеночных клеток. На данный момент еще не совсем понятно, какой из этих четырех механизмов главенствует в лечении холестатических заболеваний.

Можно с уверенностью сказать, что эффективность урсосана зависит от особенностей протекания патологического процесса в печени и от его стадии.

А теперь, для понимания того, каким образом достигается уникальный фармакологический эффект урсосана, будет целесообразно немного поплутать в биохимических дебрях. Холеретический (повышающий выработку желчи) эффект развивается вследствие конкурентного вытеснения урсосаном токсических гидрофобных желчных кислот с облюбованных ими рецепторов в нижнем отделе тонкого кишечника и стимуляции экзоцитоза в печеночных клетках. Цитопротективный эффект достигается благодаря встраиванию УДХК в клеточную оболочку, что стабилизирует последнюю и повышает ее устойчивость к повреждающему воздействию разнообразных негативных факторов. Антиапоптотический эффект (апоптоз - программируемая смерть клеток) развивается вследствие снижения содержания в клетках ионов кальция, предотвращающего выход митохондриального цитохрома С. Благодаря своей способности снижать экспрессию молекул HLA 1-го класса на печеночных клетках и HLA 2-го класса на клетках желчных протоков, урсосан оказывает иммуномодулирующее действие. Еще одно важное «завоевание» урсосана - снижение уровня холестерина: препарат тормозит его всасывание в кишечнике, продукцию в печени и насыщение им желчи. И заключительный, по очереди, но не по значимости, эффект урсосана - литолитический: препарат, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, предупреждает формирование и способствует растворению холестериновых камней.

Фармакология

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

Дозировка

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

Показания

неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
хронический активный гепатит;
острый гепатит;
токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
алкогольная болезнь печени;
неалкогольный стеатогепатит;
первичный билиарный цирроз печени;
первичный склерозирующий холангит;
кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
дискинезии желчевыводящих путей;
билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
не функционирующий желчный пузырь;
желчно-желудочно-кишечный свищ;
острый холецистит;
острый холангит;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность;
обтурация желчевыводящих путей;
острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
эмпиема желчного пузыря;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

Возможные побочные эффекты от введения лекарства

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Фopмa выпуска лекарства

Состав лекарства

Фармакологическое действие Урсосана

Фармакодинамическое действие

Фармакокинетическое действие

Показания к применению Урсосана

Передозировка и побочные эффекты

Противопоказания

Как правильно пить капсулы Урсосана и как долго?

Урсосан для новорожденных, детей и при беременности

Фармакология

Фармакокинетика

Форма выпуска

Дозировка

Передозировка

Взаимодействие

Побочные действия

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Интересные статьи

Интересные статьи