Нитразепам

Латинское название

Химическое название

1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Брутто-формула

C 15 H 11 N 3 O 3

Фармакологическая группа

Код CAS

Характеристика

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие- снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. C max достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3-2,6 л/кг. T 1/2 — 16-48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T 1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30-40 мин до сна, взрослым — 5-10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5-5 мг, детям (в зависимости от возраста) — 1,25-5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5-10 мг 2-3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза — 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2-3 приема. Курс лечения — 30-45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Форма выпуска препарата Нитразепам

таблетки 5 мг; блистер 20, коробка (коробочка) 1,2;
таблетки 5 мг; банка (баночка) темного стекла по 20 и 50 шт., пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,5;
таблетки 5 мг; банка (баночка) полимерная по 20 и 50 шт., пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Нитразепам

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

Фармакокинетика препарата Нитразепам

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы - 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения - 1,3–2,6 л/кг. T1/2 - 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% - в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Использование препарата Нитразепам во время беременности

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Нитразепам

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Побочные действия препарата Нитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Способ применения и дозы препарата Нитразепам

Внутрь. Как снотворное: за полчаса до сна, взрослым - 5–10 мг; больным пожилого возраста - 2,5–5 мг; детям до 1 года - 1,25–2,5 мг перед сном, с 1 года до 6 лет - 2,5–5 мг перед сном, с 6 до 14 лет - 5 мг перед сном. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых - 20 мг.

В качестве анксиолитика и противоэпилептического ЛС: взрослым - по 5–10 мг 2–3 раза в сутки. Высшая суточная доза - 30 мг.

Передозировка препаратом Нитразепам

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Взаимодействия препарата Нитразепам с другими препаратами

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Меры предосторожности при приеме препарата Нитразепам

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Нитразепам

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Нитразепам

Принадлежность препарата Нитразепам к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей

A05A Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Нитразепам: инструкция по применению

Состав

в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: нитразепам - 5 мг, вспомогатель­ные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, магний стеариновокислый (маг­ния стеарат), тальк.

Описание

таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилинд­рические с фаской. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными края­ми.

Фармакологическое действие

Нитразепам является седативным средством группы бензодиазепинов. Действие начинается через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Всасывание:

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень содержа­ния нитразепама в крови достигаются в течение 2 часов после приема. Через два часа после прие­ма, концентрация нитразепама в спинномозговой жидкости составляет около 8%, а через 36 часов примерно 16% от концентрации в плазме. Таким образом, концентрация в спинномозговой жидко­сти соответствует фракции активного вещества в плазме, несвязанной с белком. Стационарный уровень достигается в течение 5 дней.

Распределение:

Объем распределения у молодых людей составляет 2 л/кг, у пожилых пациентов объем распреде­ления выше, а средний период полувыведения возрастает до 40 часов.

Метаболизм:

Нитразепам подвергается биотрансформации с образованием ряда метаболитов, ни один из кото­рых не обладает значительной клинической активностью.

Выведение:

Около 5% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой вместе с менее чем 10% каждого из 7-амино- и 7-диоксан метаболитов в течение первых 48 часов. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа.

Фармакокинетические / фармакодинамические соотношения:

Четкой взаимосвязи между уровнями нитразепама в крови и его клиническими эффектами не было продемонстрировано.

Показания к применению

Кратковременное лечение тяжелой бессонницы, приводящей к потере дееспособности, или под­вергающей личность неприемлемому стрессу, когда дневной седативный эффект является допус­тимым.

Основная причина бессонницы должна быть выяснена до принятия решения об использовании бензодиазепинов для облегчения симптомов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам, нитразепаму или к любому вспомогательному веще­ству, входящему в состав лекарственной формы.

Аллергические реакции на бензодиазепины, включая сыпь, отек Квинке и артериальную гипертен­зию, были зарегистрированы в редких случаях у восприимчивых пациентов.

Использование препарата также противопоказано пациентам с острой легочной недостаточно­стью; угнетением дыхания; фобическими или навязчивыми состояниями; хроническими психоза­ми; миастенией; синдромом апноэ во сне; тяжелой печеночной недостаточностью; у детей.

Беременность и период лактации

Нет данных по безопасности препарата как в период беременности у женщин, так и при испыта­ниях на животных. Не следует использовать препарат во время беременности, особенно в первый и последний триместры, применение возможно только в исключительных случаях, если есть вес­кие причины.

Если препарат предписан женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о не­обходимости связаться со своим врачом относительно прекращения приема продукта, если она планирует беременность или подозревает факт беременности.

Сообщалось, что прием бензодиазепинов в последнем триместре беременности или во время ро­дов вызывает нарушения сердцебиения плода и гипотонию; плохое сосание, гипотермию и уме­ренное угнетение дыхания у новорожденных.

У младенцев, родившихся у матерей, принимавших бензодиазепины хронически в последние ста­дии беременности, может развиться физическая зависимость и может возникнуть развитие абсти­нентного синдрома в послеродовом периоде.

Кормление грудью:

Так как бензодиазепины проникают в грудное молоко, следует избегать использования нитразепа­ма матерями, кормящими ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки нитразепама используются для приема внутрь.

Дозировка:

Взрослые

5 мг перед сном. Эта доза может быть при необходимости увеличена до 10 мг.

Пожилые люди или ослабленные пациенты: пожилые люди или пациенты с нарушениями функ­ции почек или печени особенно подвержены неблагоприятному действию нитразепама. Дозы не должны превышать половины от обычно рекомендуемых доз.

Если присутствуют органические изменения мозга, дозировка нитразепама не должна превышать 5 мг.

Другие группы населения

Для больных с хронической легочной недостаточности и пациентов с хронической почечной или печеночной болезнью может потребоваться уменьшение дозировки.

Таблетки нитразепама противопоказаны детям.

Дозировка должна быть скорректирована на индивидуальной основе. Если возможно, лечение следует проводить, соблюдая периодичность.

Лечение должно быть как можно более коротким и начато с самых низких рекомендуемых доз. Максимальная доза не должен быть превышена. Обьгчно продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до двух недель с максимумом до четырех недель; включая сужение процесса. Пациентам, которые принимали бензодиазепины в течение длительного времени, может потребо­ваться более длительный период, в течение которого дозы сокращаются. Помощь специалистов может быть уместной. Эффективность и безопасность бензодиазепинов при долгосрочном исполь­зовании изучены недостаточно.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение периода максимального лечения; если это так, оно не должно проходить без переоценки статуса пациента. Долгосрочное хроническое при­менение не рекомендуется. Необходимо информировать пациента о начале лечения, его ограни­ченной продолжительности и точно объяснить, как дозировка будет уменьшаться. Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности побочных явлений, таким образом, снижая проявление таких симптомов в случае их возникновения при прерывании приема лекарственного средства. Терапия нитразепамом не должна быть остановлена внезапно, но доза должна уменьшаться. Препарат следует принимать перед сном.

Кроме того, для бензодиазепинов с продолжительным действием, необходимо отметить, что паци­ент должен постоянно наблюдаться в начале лечения для того, чтобы уменьшить, если необходи­мо, дозы или частоту приема для предотвращения передозировки в результате накопления лекар­ства.

Передозировка

Передозировка нитразепама представляет несколько проблем в области регулирования и не может представлять собой угрозу для жизни, если только не сочетается с другими средствами угнетающими ЦНС (включая алкоголь). В регулировании передозировки с любыми лекарственными сред­ствами следует учитывать, что могут быть приняты несколько агентов.

Симптомы:

Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется степенью угнетения центральной нервной системы, начиная с сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спу­танность сознания, дизартрию и апатии; в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.

При передозировке бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если паци­ент в сознании или сделать промывание желудка при помощи зонда, если пациент без сознания. Если нет никакого преимущества в опорожнении желудка, следует принять активированный уголь для снижения абсорбции.

При лечении в отделении интенсивной терапии особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Значение диализа не определено. Флумазенил является специфи­ческим антидотом, вводимым внутривенно, для применения в чрезвычайных ситуациях. Больных, требующих такого вмешательства, следует тщательно контролировать в больнице. Антагонист бензодиазепинов, флумазенил, не назначается пациентам с эпилепсией, которые лечились бензо- диазепинами. Антагонизм эффекта бензодиазепина у таких больных может вызвать судороги.

В случае возбуждения не должны использоваться барбитураты.

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Пациентов следует информировать о том, что, как и все лекарственные средства этого типа, нит­разепам, может менять поведение пациентов при выполнении профессиональных задач. Седатив­ный эффект, амнезия, нарушение концентрации и ослабление мышечной функции могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. При недостаточной про­должительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания. Пациентов следует проин­формировать о том, что алкоголь может усилить ухудшение состояния, и поэтому его потребление следует избегать во время лечения.

Меры предосторожности

Больным с хронической дыхательной недостаточностью и с хроническими заболеваниями почек или печени может потребоваться уменьшение дозировки. Бензодиазепины противопоказаны паци­ентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нитразепам не должен использоваться только для лечения депрессии или тревоги, связанных с де­прессией, так как могут отмечаться суицидальные наклонности. Бензодиазепины следует исполь­зовать с особой осторожностью больными со склонностью к злоупотреблению алкоголя или нар­котиков. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических болезней.

В случаях потерь или тяжелых утрат психологическая перестройка может тормозится бензодиазе- пинами.

Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зави­симости. Риск зависимости увеличивается при использовании высоких доз, особенно в течение-длительного периода времени. Это особенно характерно при алкоголизме или наркоманией, или для больных с явными расстройствами личности. Регулярный монито­ринг таких больных имеет существенно важное значение; обычные повторные назначения лекар­ства следует избегать, и лечение должно постепенно отменяться. Сообщалось, что такие симпто­мы, как депрессии, головные боли, мышечная слабость, нервозность, чрезмерная тревога, напря­жение, беспокойство, спутанность сознания, смена настроения, бессонница, раздражительность, потливость и диарея были следствием резкого прекращения лечения больных, получающих даже обычные терапевтические дозы в течение коротких периодов времени.

При переходе использования бензодиазепинов с продолжительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия могут развиваться симптомы абстиненции.

В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, ощущение шума и физического контакта, галлюцинации или эпилептические припадки. В редких случаях отмена последующих избыточных доз может привести к состояниям беспокойства, психо­тическим проявлениям и судорогам. Есть данные о злоупотреблении бензодиазепинами.

Страница 5 из 7

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ СТРУКТУР

НИТРАЗЕПАМ (фармакологические аналоги: эуноктин, радедорм, могадон, неозепам) - близок по действию к транквилизаторам типа диазепама. Нитразепам обладает успокаивающими и противосудорожными свойствами. Из производных бензодиазепина нитразепам оказыва­ет наиболее выраженное снотворное действие, вызывает сон длительностью 6-8 ч, мало влияет на структуру сна. Нитразепам п рименяют при нарушениях сна (взрос­лым назначают по 0,005-0,01 г), при некоторых формах эпилепсии у детей. Побочные действия при применении нитразепама : сонливость и головокружение, тошнота; тахикардия, атак­сия, вялость. Нитразепам п ротивопоказан при миастении, беременности, заболеваниях печени, почек. Форма выпуска н итразепама : таблетки по 0,01 г. Список Б.

Пример рецепта нитразепама на латинском :

Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

ТРИАЗОЛАМ - близок по действию к нитразепаму, но более эффектн­ей. Триазолам оказывает снотворное действие в дозах 0,25-0,5 мг. Побочные дейст­вия при применении триазолама и противопоказания такие же, как для нитразепама. Форма выпуска т риазолама : таблетки по 0,25 мг и 0,5 мг. Список Б.

ФЛУРАЗЕПАМ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: далмадор, далман, флудан) - ока­зывает снотворное действие: уменьшает время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна до 7-8 ч. Далман применяют при всех видах бессонницы. Далман назначают по 30 мг внутрь на ночь перед с ном, пожилым и ослабленным больным - по 15мг. Побочные действия при применении флуразепама гидрохлорида - см. нитразепам. Форма выпуска флуразепама гидрохлорида: капсулы по 15 мг и 30 мг. Список Б.

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (фармакологические аналоги: рогипнол) - оказывает снотворное и седативное действие, а также обладает противосудорожным, анксиолитическим (противотревожным), миорелаксантным свойствами. Флунитразепам применяют как снотворное средст­во (назначают внутрь в виде таблеток), а также в анестезиологии для премедикации и введения в состояние наркоза (в дозах от 1 до 2 мг внутримышечно или внутривенно, медленно). Побочные действия флунитразепама : см. нитразепам. При парен­теральном введении ф лунитразепама могут наблюдаться угнетение дыхания, небольшое сниже­ние артериального давления (особенно осторожно вводить пожилым людям). Флунитразепам п ротивопоказан при тяжелых формах миастении, при беременности, в период лактации. Относительным противопоказанием является преклонный возраст больного. Форма выпуска флунитразепама: таблетки по 1 мг и ампулы по 1 мл (1 мг препара­та). Список Б.

Пример рецепта флунитразепама на латинском :

Rp.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10

D. S. Пo 1 / 2 - 1 таблетке за 30 минут до сна.

РЕЛАДОРМ - комбинированный препарат, состоящий из сибазона (10 мг) и циклобарбитала (100 мг). Реладорм оказывает выраженное снотворное дей­ствие, сон наступает через 20-30 мин после приема препарата и продолжается 7-8 ч. Реладорм д ает также анксиолитический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты. Побочные действия реладорма : возможны головная боль, кожные аллергические реакции. Реладорм п ротивопоказан при нарушениях функций печени, почек, при беременности. Форма выпуска р еладорма : таблетки. Список Б.

Пример рецепта р еладорма на латинском :

Rp.: Tab. Reladorm N. 10

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - более 80%. V d - 1.9 л/кг. T 1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T 1/2 нитразепама, а при длительном применении - увеличению его концентрации в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко - головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Показания

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Следует применять с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени.

Особые указания

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.