Можно ли пить рисполепт. Применение при беременности и лактации. Состав и формы выпуска

08.03.2019

Рисполепт применяется для лечения психических расстройств, нейролептик, седативное средство, анальгетик с выраженным антипсихотическим эффектом. Действующее вещество рисперидон (Risperidone). Выпускается несколькими компаниями под разными торговыми названиями. В некоторых случаях назначается как антидепрессант.

Рисполепт блокирует дофаминовые рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы, в результате наблюдается выраженное антипсихотическое действие. Седативное воздействие препарата связано с блокированием адренорецепторов ствола головного мозга. Применяется как противорвотное средство за счет блокады дофаминовых рецепторов рвотного центра. При гипотермии используется за счет блокирования дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисполепт способен эффективно воздействовать на нервные центры посредством блокады дофаминовых рецепторов и подавлять моторную активность, а также сопровождающую симптоматику шизофрении – галлюцинации, бред, наблюдается снижение агрессивности. Рисполепт может способствовать возникновению симптомов каталепсии, для которой характерно своеобразное состояние мускулатуры, когда больной не в состоянии изменять положение тела и сохраняет ту позу, которая ему задана. При этом риск возникновения каталепсии при приеме рисполепта гораздо ниже, чем у других нейролептических препаратов.

При применении Рисполепта снижена вероятность экстрапирамидных побочных действий, при которых происходит длительная блокада дофаминовых рецепторов и в результате появляются признаки болезни Паркинсона. Сниженная вероятность возникновения симптомов паркинсонизма обусловлена альтернативным действием, чем это выражено у допамина и серотонина. Таким образом, препарат обладает расширенным антипсихотическим эффектом при шизофрении со снижением рисков побочных явлений при приеме препарата.

Рисполепт выпускается в виде порошка для внутримышечных инъекций, в виде раствора для орального приема и в таблетках. Применяется только по назначению врача.

Показания к применению

Показанием к применению являются следующие симптомы или заболевания:

шизофрения или другие психотические изменения с выраженным бредом, агрессивностью и галлюцинациями, а также при скудости речи, социальной и эмоциональной отрешенности;
состояние аффекта при разных психических заболеваниях для снижения активности пациента;
поведенческие расстройства с выраженной агрессией (физическое насилие и вспышки гнева), при патологическом возбуждении и бреде;
сниженный интеллектуальный уровень и поведенческие изменения, различные виды деструктивного поведения – импульсивность, агрессивность и аутоагрессии.

Противопоказания

при индивидуальной гиперчувствительности;
в период кормления грудью, так как полностью всасывается и проявляется в грудном молоке. При показаниях к применению для матери малышей переводят на искусственное вскармливание;
принимать под строгим наблюдением при опухолях мозга, синдроме Рейе, заболеваниях сердечнососудистой системы, а также после инфаркта;
при обезвоживаниях;
при нарушениях мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах;
тяжелая почечная недостаточность;
тахикардиях типа «пируэт» или рисках их возникновения;
при беременности;
в детском возрасте до 15 лет.

Побочные эффекты Рисполепта

При приеме препарата возможны следующие побочные эффекты:

бессонница, тревожность, головные боли, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, отсутствие концентрации внимания, снижение зрения;
экстрапирамидальные симптомы: тахикардия «пируэт», тремор, острая дистония (спазмы мышц), ригидность мышц (снижение двигательной активности), гиперсаливация (слюнотечение), акатизия (двигательное беспокойство), дискинезия (ритмические движения);
у больных шизофренией могут появляться симптомы гиперволемии (увеличение объема крови), нарушение терморегуляции, изменение сознания, припадки эпилепсии, нейролептический синдром;
аллергические реакции: фотосенсибилизация (повышение фоточувствительности),ангионевротический отек, сыпь, ринит.
артралгия (боли в суставах);

Кроме того, со стороны других систем организма могут проявляться следующие симптомы:

пищеварительная система: тошнота, боли в животе, запоры, увеличение печеночнойтрансминазы, слюнотечение;
сердечнососудистая система: рефлекторная тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (редко) – самопроизвольное изменение положения тела;
кровеносная система: тромбоцитопения (снижение тромбоцитов), нейтропения(снижение нейтрофилов);
эндокринная система: увеличение веса, нарушение менструального цикла, галакторея(выделение молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), гипергликемия (повышение сахара);
мочеполовая система: приапизм (антагонист импотенции – постоянная эрекция), нарушения эрекции, нарушения оргазма, нарушения эякуляции, недержание мочи.
кожные покровы: гиперпигментация, себорея, зуд, сухость кожи.

Отзывы о Рисполепте

У многих пациентов Рисполепт вызывает ярко-выраженную акатизию – двигательное беспокойство. Также препарат вызывает сильнейшее внутреннее беспокойство, практически всегда возникает бессонница. Данные симптомы достаточно мучительны для пациентов. Кроме того, проявляется значительный спектр побочных эффектов, особенно со стороны эндокринной и мочеполовой системы. Практически всегда нарушается , эрекция и эякуляция.
С другой стороны многие пациенты и их родственники наблюдают значительное улучшение состояния и полную стабилизацию - отсутствие ярости, бреда и галлюцинаций. Этот препарат позволяет больным шизофренией вести вполне обычную жизнь и ничем не отличаться от других людей.

Плюсы:

Рисполепт имеет расширенный терапевтический эффект со сниженными рисками паркинсонизма, каталепсии, позволяет вести нормальный образ жизни больным шизофренией.

Минусы:

Очень высокая вероятность возникновения побочных эффектов, практически в 100% случаев. Отрицательным фактором является высокая цена препарата.

Общее впечатление:

В целом отзывы о Рисполепте говорят о том, что при всех нареканиях пациентов Рисполепт считается лучшим препаратом для лечения подобных проблем.

"Отзывы!"

Эффективность	Побочные эффекты	Простота приема	Цена

Общая удовлетворенность

Бесцветный прозрачный раствор

Фармакологическое действие

Рисполепт® (рисперидон) - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, ока¬зывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффини¬тетом к серотонинергическим 5-НТг и дофаминергическим Бг-рецепторам. Рисперидон свя¬зывается также с ai-адренергическими рецепторами и несколько слабее с Hi- гистаминергическими и а 2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропно- стью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой Эг-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седа¬тивное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых Бг-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой до¬фаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), аг¬рессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в мень¬шей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстра- пирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидо¬на в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром Р-450 CYP2D6 до 9- гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с пе¬риодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т\а
9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче риспе¬ридон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество состав¬ляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточно¬стью.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Показания к применению

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
- острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой у взрослых и детей от 13 лет;
- аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;
- поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессив¬ности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импуль¬сивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качест¬ве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет.
Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.

Противопоказания

- Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;
- детский возраст до 5 лет (опыт применения недостаточен).
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- обезвоживание и гиповолемия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и до¬зы");
- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удли¬няющих интервал QT);
- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- беременность и период лактации.

Беременность и период лактации

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвен¬ные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и уровень пролактина.
Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт®) в третьем триме¬стре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут вклю¬
чать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Рисполепт® можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт®, не следует кормить грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
1. Шизофрения
Взрослые. Рисполепт® может назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза препарата Рисполепт® - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо инди¬видуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с мень¬шими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нель¬зя.
К терапии препаратом Рисполепт® можно добавить бензодиазепины, если требуется допол¬нительный седативный эффект.
Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дози¬ровку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Подростки старше 13 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг
в сутки при хорошей переносимости. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать поло¬вину суточной дозы 2 раза в сутки.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.
2. Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуется начальная доза - по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необхо¬димости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.
3. Биполярные расстройства при маниях
Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 или 3 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки.
Подростки и дети старше 10 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем че¬рез 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 2,5 мг в сутки при хорошей переноси¬мости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5-6 мг в день. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устой¬чивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Сведения по использованию для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутст¬вуют.
4. Расстройства поведения
Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день.
Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как неко¬торым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не ча¬ще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием препарата Рисполепт® у подростков должен проводиться под постоян¬ным контролем врача.
Применение у детей младше 5 лет не изучалось.
5. Аутизм у детей и подростков
Доза Рисполепт® должна подбираться индивидуально.
Рекомендованная начальная доза препарата 0,25 мг в сутки для пациентов с массой тела менее 20 кг и 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. На четвертый день приема доза может быть увеличена на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. Данная доза должна применяться примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальней¬шее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.
В клинических исследованиях максимальная суточная доза не превышала 1,5 мг для пациен¬тов с массой тела менее 20 кг и 2,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более, и
3,5 мг для пациентов с массой тела более 45 кг.
Дозы Рисполепт® при лечении аутизма у детей (мг в сутки):

Масса

тела

Дни 1-3

Дни

4-14+

Увеличение дозы (если необходимо)

Менее 20 кг

0,25 мг

0,5 мг

0,25 мг

через 2 недели и более

0,5 мг-1,5 мг

20 кг и более

0,5 мг

1,0 мг

0,5 мг

через 2 недели и более

1,0 мг-2,5 мг

для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, максимальная изученная доза - 3,5 мг в сутки.

Рисполепт может назначаться 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза в сутки.

Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно снизить дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности. Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Побочное действие

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые при применении внут¬римышечной формы рисперидона - Рисполепт Конста®
Инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, подкожный абсцесс; Психические нарушения: депрессия;
Со стороны нервной системы: парестезия, конвульсии;
Со стороны глаз: блефароспазм;
Со стороны уха и лабиринта: вертиго;
Со стороны сердца: брадикардия;
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: зубная боль, спазм языка;
Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема;
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в ягодицах;
Общие нарушения и нарушения на месте применения: боли;
Нарушения лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение уровня гам- маглутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов.

Передозировка

Симптомы представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапира- мидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная же¬лудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.
Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, сделать промывание же¬лудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вме¬сте со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления воз¬можных аритмий.
Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптомати¬ческая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутри¬венными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае разви¬тия острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препара¬ты. Постоянное медицинское
наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксика¬ции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С учетом того, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на центральную Страница 7 из 10
нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препара¬тами центрального действия и с алкоголем.
Рисполепт® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисполепт® с пре¬паратами, увеличивающими интервал QT.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихоти¬ческой фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при ис¬пользовании других индукторов печеночных ферментов.
При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных фермен¬тов следует скорректировать дозу препарата Рисполепт®.
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы печеночных ферментов, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной анти психотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректи¬ровать дозу препарата Рисполепт®.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихоти¬ческой фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые а-адреноблокаторы могут по¬вышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию актив¬ной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидо¬на и активной анти психотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодос¬тупность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной анти психотической фракции. Ингиби-торы холинэстеразы, галантамин и донепезил, не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При применении препарата Рисполепт® вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо пре¬парата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давле¬ния на фоне рисперидона.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальп- роата, дигоксина или топирамата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Особенности применения

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отме¬нить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты пере¬водятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Перио¬дически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркин- соническими препаратами.
Применение у пожилых пациентов с деменцией
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средст¬вами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях ати¬пичных антипсихотических средств, включая рисперидон.
При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев состави¬ла 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Сред¬ний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).
Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, на¬блюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, прини¬мавшей только фуросемид (3,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установ¬лено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не об¬наружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуре¬тики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим факто¬ром риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с демен¬цией.
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.
Ортостатическая гипотония
В связи с a-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипото¬ния, особенно в период начального подбора дозы.
Клинически значимая артериальная гипотония наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося ги¬пертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглоби¬нурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все анти¬психотические препараты, включая Рисполепт®. Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихо¬тическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность созна¬ния, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).
В единичных случаях при лечении препаратом Рисполепт® развивается гипергликемия или обострение уже имеющегося диабета. Необходимо установить должный клинический кон¬троль у диабетиков и пациентов, находящихся в группе риска с возможным развитием са¬харного диабета. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторож¬ность при назначении Рисполепт® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациен¬там с врожденным удлинением интервала QT и при совместном назначении с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Известна способность классических нейролептиков снижать порог судорожной активности. Следует с осторожностью назначать Рисполепт® пациентам с эпилепсией. Пациентам следу¬ет рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы те¬ла.
Рисполепт® может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выясне¬ния их индивидуальной чувствительности к препарату.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: RISPOLEPT

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО (Россия) произведено JANSSEN-CILAG S.p.A. (Италия)

Инструкция по применению препарата РИСПОЛЕПТ (RISPOLEPT)

РИСПОЛЕПТ - форма выпуска, состав и упаковка

белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "1" на одной стороне.

	1 таб.
рисперидон	1 мг

Лактозы моногидрат - 131 мг, крахмал кукурузный - 44 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа.с - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа.с - 4 мг, пропиленгликоль - 1 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "2" на одной стороне.

	1 таб.
рисперидон	2 мг

Лактозы моногидрат - 130 мг, крахмал кукурузный - 44 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа.с - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа.с - 4 мг, пропиленгликоль - 1 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 2 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.05 мг.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "3" на одной стороне.

	1 таб.
рисперидон	3 мг

Лактозы моногидрат - 195 мг, крахмал кукурузный - 66 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа.с - 3 мг, натрия лаурилсульфат - 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа.с - 5.2 мг, пропиленгликоль - 1.3 мг, тальк - 1.56 мг, титана диоксид - 2.6 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.052 мг.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "4" на одной стороне.

	1 таб.
рисперидон	4 мг

Лактозы моногидрат - 260 мг, крахмал кукурузный - 88 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа.с - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа.с - 6.8 мг, пропиленгликоль - 1.7 мг, тальк - 2.04 мг, титана диоксид - 3.4 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.068 мг, индигокармин (E132) - 0.68 мг.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

Винная кислота - 7.5 мг, бензойная кислота - 2 мг, натрия гидроксид - до pH 3.0±0.1, вода очищенная - до 1 мл.

30 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью "Ris" и "2" на одной стороне; на изломе - белого цвета.

Лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, холиновый желтый, индиготиндисульфонат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт ® можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа 1 -гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

C ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет около 3 ч. T 1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не изменялась.

Дозировки препарата РИСПОЛЕПТ

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата Рисполепт – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии препаратом Рисполепт можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Данные о применении препарата Рисполепт для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Рисполепт оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рисполепт уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Рисполепта и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рисполептом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рисполептом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисполепта.

Применение РИСПОЛЕПТ при беременности

Безопасность применения препарата Рисполепт при беременности не изучена. Применение препарата Рисполепт при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

РИСПОЛЕПТ - побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия.

Условия и сроки хранения препарата РИСПОЛЕПТ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания к использованию РИСПОЛЕПТ

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;

— аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

Особые указания при приеме РИСПОЛЕПТ

При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием препарата Рисполепт может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза препарата Рисполепт должна быть снижена.

Пациентам в период лечения препаратом Рисполепт следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения препарата Рисполепт у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный прием препарата Рисполепт у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особый ребенок Может ли психоз быть побочным действием Рисполепта?

Когда мы лежали с сыном в больнице, ему назначили Рисполепт. Помимо этого, он принимает Депакин. Еще в больнице он подхватил ангину, болел тяжело, рвота и температура под 40. Где-то через 3 дня приема Рисполепта начался кошмар: сын стал беспокойным, требовать непонятно чего, рвать на себе футболку… Дальше -хуже: кричал и катался по кровати, начал меня кусать, царапать. Я потащила его к медсестрам, ему дали какие-то капли. Он долго проспал и на следующий день ему было уже лучше, а еще на следующий - пришел в норму. От рисполепта я с возмущением отказалась. Сейчас мы уже 2 недели дома, за это время он заразил ангиной свою сестру и от нее заразился повторно. Опять температура 40! И вот, первый…

Нарушения психического поведения встречаются среди пациентов нередко. Причинами их появления становятся деменция, сильный стресс, торможение умственного развития. Для предотвращения развития шизофрении, агрессивности и расстройств поведенческой сферы применяют антипсихотические препараты. Популярным из них является Рисполепт. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Инструкция по применению Рисполепта

Антипсихотический медикамент Рисполепт (Rispolept) является нейролептиком. В отечественных аптеках встречается препарат, выпускаемый бельгийскими и итальянскими фармакологическими компаниями Janssen. Активным веществом лекарственного средства является рисперидон, который нормализует поведение человека, устраняет вспышки гнева, импульсивности и агрессии.

Состав и форма выпуска

Известно три формы выпуска препарата Рисполепт – таблетки, пероральный раствор и порошок для приготовления внутримышечной суспензии. Их различия в составе:

	Таблетки		Порошок Конста
Описание	Белые, оранжевые, зеленые или желтые покрыты пленочной оболочкой	Прозрачная бесцветная жидкость	Мелкодисперсный порошок в виде микрогранул
Концентрация рисперидона, мг	1, 2, 3 или 4 на шт.		25, 37,5 или 50 на флакон
Вспомогательные компоненты	Пропиленгликоль, моногидрат лактозы, гипромеллоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, тальк, красители солнечный закат желтый, индигокармин или хинолиновый желтый	Вода, винная кислота, гидроксид натрия, бензойная кислота	Сополимер гликолевой и молочной кислот. Растворитель: вода, полисорбат, хлорид натрия, кармеллоза, гидроксид натрия, дигидрат натрия гидрофосфат, безводная лимонная кислота.
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 2 или 6 блистеров в пачке	Флаконы с градуированной пипеткой по 30 или 100 мл	Флаконы из темного стекла со шприцом 2 мл с растворителем, безопасной иглой и безыгольным устройством для растворения

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом, имеющим высокую родственность к серотониновым и допаминовым рецепторам. Он связывается с альфа-адренорецепторами, гистаминовыми рецепторами, не обладает привязанностью к холинорецепторам. Рисперидон индуцирует каталепсию (снижение чувствительности к стимулам) меньше, чем классические нейролептики, является центральным антагонистом к серотонину и допамину.

После попадания в организм, рисперидон абсорбируется, достигает максимальной концентрации через 1-2 часа с 70%-ной биодоступностью, которая не зависит от приема пищи. В плазме активное вещество связывается с альбумином и альфагликопротеином на 90%, его метаболит 9-гидроксирисперидон – на 77%. Метаболизм компонента происходит в печени при помощи изоферментов. Получается активная антипсихотическая фракция. Через неделю после начала терапии 70% дозы медикамента выводится с мочой, остальные – с калом. Период вывода составляет 6-48 часов.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения психотических расстройств у подростков и взрослых. Показания использования:

шизофрения у детей с 13 лет и взрослых;
маниакальные эпизоды на фоне биполярного расстройства средней и тяжелой степени, начиная с 10 лет;
краткосрочное лечение (до 1,5 месяцев) непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией на фоне болезни Альцгеймера;
симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии у детей с пяти лет на фоне умственной отсталости.

Способ применения и дозировка

Таблетки и раствор принимаются внутрь пероральным способом. Порошок для приготовления суспензии используется внутримышечным введением после растворения. Дозировка каждого из препаратов зависит от типа заболевания, степени проявления его тяжести, возраста пациента и применяемой дополнительной терапии прочими медикаментами. Для каждой формы есть инструкция.

Медикамент в таблетках принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. При маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства для взрослых назначается 2 мг/сутки за один прием с повышением на 1 мг за 24 часа. Детям назначается 0,5 мг раз/сутки, пожилым – 0,5 дважды за день. При непрекращающейся агрессии, связанной с болезнью Альцгеймера рекомендуется прием 0,25 мг дважды/сутки курсом не более 6 недель.

При шизофрении начальная доза составляет 2 мг 1-2 раза/сутки, на второй день повышается до 4 мг. Можно оставить ее, как есть, или повысить до 6 мг/сутки. Доза свыше 10 мг не показывает более высокой эффективности. При наблюдении устойчивой сонливости рекомендуется сократить дозу вдвое. Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 0,5 мг дважды/день с постепенным увеличением до 1-2 мг. Детям с 13 лет при шизофрении назначается 0,5 мг раз в день, утром или вечером с увеличением на 0,5-1 мг через 24 часа или до 3 мг/сутки.

При непрекращающейся агрессии в структуре поведения детям 5-18 лет назначается 0,5 мг раз/сутки с повышением на 0,5 мг каждый день до 1 мг. При массе тела менее 50 кг доза составляет 0,25 мг раз в день. При заболеваниях печени доза сокращается вдвое. Прием препарата отменяется постепенно, чтобы исключить тошноту, рвоту, потливость, бессонницу. Если перед приемом Рисполепта принимались другие антипсихотические препараты, то терапия ими отменяется постепенно. Если использовались инъекции, то запланированная заменяется приемом таблеток.

Рисполепт Конста

Введение внутримышечных инъекций должно производиться медицинском персоналом в условиях стационара. Хранение суспензии не предусмотрено дольше, чем 6 часов при температуре 25 градусов. Раствор применяют раз в 14 дней, глубоко вводя иглу в ягодичную мышцу, используя разные ягодицы попеременно. Для взрослых и пожилых начальная доза составляет 25 мг, максимальной дозировкой является 50 мг раз в 14 дней. После проведения первой инъекции пациент должен принимать антипсихотические препараты на протяжении 21 дня. Доза раствора Конста увеличивается не чаще раза в месяц.

Рисполепт раствор

Дозировка раствора для перорального приема равна таблетированной. Врачи рекомендуют принимать жидкость вместо таблеток тогда, когда доза меньше 1 мг – так удобнее ее отмерять. При шизофрении назначается 2-4 мг 2-3 раза/сутки взрослым, 0,5 мг дважды в день пожилым пациентам и 0,5-1 мг раз в день детям с 13 лет. При маниакальных эпизодах взрослые получают 1-6 мг за раз, пожилые 0,5 мг дважды в сутки, дети с 10 лет – 0,5-1 мг за один прием.

При непрекращающейся агрессии у пожилых с деменцией прописывается 0,25-0,5 мг дважды/день курсом 1,5 месяца. При непрекращающейся агрессии у детей 5-18 лет с массой тела свыше 50 кг назначается 0,5-1 мг раз в день, меньше 50 кг – 0,25-0,5 мг. Раствор принимается внутрь, может запиваться небольшим количеством воды. Его отмена происходит постепенно, как и переход с других нейролептиков.

Особые указания

Применяя препараты Рисполепта, нужно тщательно изучать пункт особых указаний инструкции. Правила использования:

При деменции у пожилых пациентов может наблюдаться повышенная смертность. Частично на ее уровень влияет одновременный прием фуросемида.
При деменции и лечении рисперидоном увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны цереброваскулярной и кардиоваскулярной системы (инсульт, инфаркт).
Пациенты с деменцией, кроме альцгеймеровской, не должны получать лечение средством.
Рисперидон может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы, приводить к поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями языка или мимической мускулатуры.
Антипсихотический препарат может вызвать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), проявляющийся гипертермией, угнетением сознания, ригидностью мышц. Последствиями ЗНС являются миоглобинурия, острая почечная недостаточность.
Во время лечения препаратом наблюдаются гипергликемия, сахарный диабет или его обострение. Редко это может закончиться кетоацидозом и диабетической комой.
Терапия средством может приводить к увеличению массы тела. При гиперпролактинемии препарат применяется с осторожностью ввиду риска проявления пролактин-зависимых опухолей.
Во время лечения есть риск возникновения приапизма, нарушения терморегуляции, венозной тромбоэмболии.
В составе таблеток заявлена лактоза, поэтому их нельзя принимать при непереносимости галактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Красители, входящие в состав пленочной оболочки таблеток, способны вызывать аллергические реакции.
Во время терапии следует отказаться от вождения автомбиля, управления опасными механизмами.

При беременности

По данным наблюдений, применение рисперидона в третьем триместре беременности вызвало у новорожденного обратимые экстрапирамидные симптомы. Исследования на животных доказали отсутствие тератогенного действия препарата на плод, но наблюдались другие типы токсического воздействия на репродуктивную систему. Медикамент можно применять при беременности при превышении пользы для матери над риском для ребенка. Аналогично решается вопрос с грудным вскармливанием. Было доказано, что активное вещество и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Применение раствора разрешено с пятилетнего возраста, таблеток – с 15 лет, порошка для суспензии – с 18 лет. Перед назначением препаратов дети и подростки с умственной отсталостью проходят контроль на предмет наличия причин агрессии. Желательно принимать препарат утром, потому что это влияет на уровень седации ребенка. Не изучено влияние длительного приема рисперидона на рост и развитие половой области. Во время терапии регулярно проводится оценка гормонального статуса детей.

Лекарственное взаимодействие

Как все антипсихотики, препарат с осторожностью назначается с антиаритмическими средствам и (Хинидин, Прокаинамид, Соталол), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (Амитриптилин, Мапротилин), антигистаминными медикаментами, противомалярийными (Хинин, Мефлохин), лекарствами, вызывающими электролитный дисбаланс. Другие примеры комбинаций:

Этанол, опиат, антигистаминные препараты и бензодиазепины увеличивают свой седативный эффект в сочетании с медикаментом.
Средство снижает эффективность Леводопы, агонистов допамина, увеличивает артериальную гипотензию при сочетании с антигипертензивными препаратами.
Флуоксетин, Пароксетин, Хинидин, Верапамил, Фенотиазин увеличивают уровень действующего компонента в организме.
Разрешено сочетание средства с психостимуляторами, но запрещено – с Палиперидоном.

Побочные эффекты Рисполепта

Самыми часто проявляемыми побочными эффектами препарата являются головная боль, паркинсонизм, бессонница. К другим негативным реакциям относятся:

инфекции: пневмония, отит, грипп, цистит, бронхит, онихомикоз, синусит, тонзиллит, инфекции глаз, абсцесс, гриппоподобные симптомы;
гиперчувствительность, анафилактические реакции;
тахикардия, артериальная гипертензия, артериальная или ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение;
анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
головокружение, дистония, тремор, летаргия, потеря сознания, дискинезия, инсульт, дизартрия, гипестезия, нарушение равновесия, ишемия, судороги, беспокойство;
нарушение вкуса, движений, тремор головы, возбуждение, тревога, спутанность сознания, снижение либидо, вялость, мания;
нечеткость зрения, конъюнктивит, покраснение глаз;
боли в ухе, шум в ушах;
одышка, кровотечение из носа, кашель, заложенность носа, свистящее дыхание, боль в гортани и глотке, влажные хрипы, синдром апноэ, назофарингит, сухость во рту;
рвота, запор, диарея, тошнота, диспепсия, дискомфорт или боли в желудке, гастрит, недержание кала, метеоризм, панкреатит, непроходимость кишечника;
желтуха, энурез, интоксикация почек;
сыпь, эритема, поражение кожи, гипер- или гипопигментация, отек Квинке, перхоть, алопеция, себорейный дерматит;
артралгия, боли в спине и конечностях, отечность суставов, рабдомиолиз, акинезия, брадикинезия, нарушения походки;
повышение или снижение аппетита, анорексия, гипогликемия;
акатизия, пирексия, усталость, боли в груди, медлительность, жажда, гипокинезия, гипотермия;
аменорея, нарушение эякуляции, менструации, инфекции мочевыводящих путей, набухание грудных желез.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы, судороги. Лечение заключается в освобождении дыхательных путей, промывании желудка, приеме активированного угля и слабительных средств. Для выявления аритмий проводится электрокардиограмма. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гипотензия и коллапс устраняются внутривенными инфузиями, диапазон экстрапирамидных симптомов — антихолинергическими препаратами.

Противопоказания

Медикамент противопоказан к приему при фенилкетонурии, повышенной чувствительности к компонентам состава. Его следует с осторожностью применять при:

заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
обезвоживании, гиповолемии;
нарушении мозгового кровообращения;
лекарственной зависимости;
брадикардии, блокаде;
опухоли мозга;
кишечной непроходимости, синдроме Рейе, случаях острой передозировки лекарствами;
фактора риска развития тромбоэмболии;
болезни диффузных телец Леви;
беременности;
цереброваскулярной деменции.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Таблетки и раствор хранятся при температуре 15-30 градусов, порошок при 2-8 градусов, срок годности для всех форм равен трем годам.

Аналоги

Заменить средство могут препараты с антипсихотическими компонентами в составе. К таковым относятся:

Инвега – нейролептик на основе палиперидона;
Абилифай – содержит арипипразол, выпускается в формате таблеток и раствора для инъекций;
Ксеплион – антипсихотический препарат против шизофрении на основе палиперидола;
Амдоал – содержит арипипразол, помогает при биполярном расстройстве;
Зилаксера – нейролептик на основе арипипразола;
Арипипразол – прямой аналог медикамента.

Цена Рисполепта

Стоимость медикамента зависит от многих факторов: цена сырья, концентрация активного вещества, количество таблеток или объем флаконов, торговая наценка. Приблизительная цена на средство по Москве:

Разновидность	Интернет-ценник, рублей	Аптечная стоимость, рублей
Таблетки 2 мг 50 шт.


Порошок 25 мг

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисполепт . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рисполепта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисполепта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, болезни Альцгеймера у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Рисполепт - антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Состав

Рисперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43% больше, Т1/2 длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Показания

лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;
краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в т.ч. психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Таблетки для рассасывания 1 мг и 2 мг (Рисполепт Квиклет).

Раствор для приема внутрь 1 мг (иногда ошибочно называют капли).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 25 мг, 37,5 мг и 50 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Рисполепт Конста).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат принимают внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При назначении препарата в дозах менее 1 мг рекомендуется применять Рисполепт, раствор для приема внутрь.

Шизофрения

Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата Рисполепт - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Детям от 13 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков препаратом в дозах 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки не изучалось.

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых - 2 мг в сутки за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза - по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Детям от 10 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей, препаратом в дозах 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении в дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки не изучалось.

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

Рисполепт не следует применять более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов следует оценивать на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела 50 кг и более) рекомендуется начальная доза 0.5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в сутки.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуется начальная доза 0.25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0.5 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг в сутки.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей в возрасте до 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Таблетки для рассасывания Квиклет

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день - 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Раствор или капли для приема внутрь

Шизофрения

Взрослые

Рисполепт может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза препарата Рисполепт - 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы.

Дети от 13 лет

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Взрослые

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Дети от 10 лет

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.

Рисполепт не должен применяться более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети от 5 до 18 лет

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0.5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0.25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг в день.

Заболевания печени и почек

Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Способ применения

Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Уколы в ампулах для инъекций Конста

Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко внутримышечно, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в.

Взрослым рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторым пациентам требуются более высокие дозы - 37.5 мг или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.

В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать рисперидон внутрь в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в форме таблеток или раствора для приема внутрь. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить Рисполепт Конста в/м в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.

Правила приготовления раствора

Применение препарата Рисполепт Конста требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, чтобы обеспечить точное введение препарата и избежать возможных ошибок.

Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Готовую суспензию вводят в/м только в ягодичную область. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии.

Упаковку препарата Рисполепта Конста достать из холодильника и дать ей нагреться в течение 30 минут до комнатной температуры перед приготовлением суспензии.

1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона. Не удалять серую резиновую пробку. Протереть невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

2. Вскрыть блистерную упаковку и извлечь безыгольное устройство Alaris Smart Site, удерживая его между белым люэровским колпачком и "юбкой". Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.

3. Очень важно, чтобы безыгольное устройство SmartSite было правильно установлено на флакон, иначе растворитель может подтекать при поступлении во флакон.

Поставьте флакон на твердую поверхность.

Придерживайте основание флакона. Направьте безыгольное устройство SmartSite на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки флакона.

Надавливая сверху вниз, протолкните острый наконечник безыгольного устройства SmartSite через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона.

4. Перед присоединением шприца к безыгольному устройству SmartSite, придерживая основание флакона, протереть место скрепления устройства со шприцем (голубой круг) спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

5. Предварительно заполненный шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того, чтобы вскрыть шприц, держите шприц за белый воротничок и отломите глянцевый белый колпачок (белый колпачок нельзя откручивать или отрезать). Снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него резиновым наконечником.

На всех этапах сборки шприц следует держать только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Фиксация белого воротничка поможет предохранить сам воротничок от отделения и гарантирует хорошее соединение со шприцем. Не перекручивать компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него.

6. Придерживая шприц за белый воротничок, следует вставить шприц в голубой круг безыгольного устройства, нажать и повернуть по часовой стрелке для того, чтобы шприц прочно соединился с безыгольным устройством (необходимо избегать перекручивания). Для предотвращения вращения безыгольного устройства во время соединения со шприцем следует прочно удерживать "юбку". Шприц и безыгольное устройство должны находиться на одной линии.

7. Ввести во флакон все содержимое шприца с растворителем.

8. Придерживая поршень шприца большим пальцем, следует энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 сек до образования однородной суспензии. После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул.

Нельзя хранить флакон после приготовления суспензии, поскольку суспензия может расслоиться.

9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно втянуть в шприц все содержимое флакона. Отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу (для идентификации).

10. Придерживая шприц за белый воротничок, отсоединить шприц от безыгольного устройства. Следует утилизировать флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

11. Вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro. Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр.

12. Для предотвращения попадания микробов не следует касаться люэровского наконечника оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro. Придерживая шприц за белый воротничок, присоединить люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro к шприцу легким поворотом по часовой стрелке.

13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажать прозрачный футляр иглы и плотно закрепить иглу в защитном устройстве Needle-Pro путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Закрепление иглы может гарантировать безопасное соединение между иглой и защитным устройством иглы Needle-Pro во время проведения следующих этапов.

14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста следует ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул следует энергично встряхнуть шприц.

15. Придерживая шприц за белый воротничок, снять прозрачный футляр с иглы. Не сгибать футляр, т.к. при этом соединение люэровского наконечника может быть нарушено.

16. Слегка постучать пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалить из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх. Ввести все содержимое шприца в верхний наружный квадрант ягодичной области. Суспензию нельзя вводить внутривенно!

Предостережение! Во избежание травмирования медицинского персонала использованной иглой:

не дотрагиваться свободной рукой до устройства защиты иглы Needle-Pro во время прижимания его к плоской поверхности;
не разбирать устройство защиты иглы Needle-Pro;
не пытаться выпрямить иглу и не касаться устройства защиты иглы Needle-Pro, если игла погнулась или повреждена;
следует использовать устройство защиты игл Needle-Pro только по назначению, иначе игла может выступить из защитного колпачка.

17. После выполнения инъекции следует ввести иглу в оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro одной рукой. Для этого следует аккуратно прижать оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro к плоской поверхности. Как только оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro прижато, игла должна плотно войти в устройство защиты иглы Needle-Pro. Перед тем, как выбросить иглу, следует убедиться в том, что игла плотно закреплена в оранжевом устройстве защиты иглы Needle-Pro. Утилизация проводится в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

Не использовать повторно: данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению его работы.

Побочное действие

инфекции верхних дыхательных путей;
назофарингит;
гриппоподобные инфекции;
бронхит;
инфекции мочевыводящих путей;
ринит;
инфекции уха;
пневмония;
фарингит;
синусит;
вирусные инфекции;
локализованные инфекции;
цистит;
гастроэнтерит;
подкожный абсцесс;
нейтропения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
гиперчувствительность;
отек Квинке (в т.ч. периоральный отек, отек век, отек лица, наследственный отек Квинке, отек гортани и глотки, окуло-респираторный синдром, отек рта, окологлазничный отек, отек тонкой кишки, отек языка);
анафилактический шок;
гиперпролактинемия;
повышенный аппетит;
сниженный аппетит;
анорексия;
сахарный диабет;
водная интоксикация;
головная боль;
паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, мышечную ригидность, гипокинезию, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезию, мышечные судороги);
головокружение;
тремор;
сонливость;
седативный эффект;
обморок;
нарушения внимания;
нарушение координации;
дистония;
слюнотечение;
постуральное головокружение;
судороги;
бессонница;
беспокойство;
возбуждение;
депрессия;
нарушение сна;
нарушение засыпания;
уменьшение либидо;
нервозность;
затуманенность зрения;
конъюнктивит;
уменьшение остроты зрения;
боль в ухе;
вертиго;
окклюзия артерии сетчатки (наблюдается при наличии внутрисердечного дефекта, предрасполагающего к шунту справа налево, например, "овальное окно");
артериальная гипертензия;
нарушение равновесия;
отсутствие реакции на стимулы;
снижение сознания;
паркинсонический тремор;
транзиторная ишемическая атака;
инфаркт миокарда;
инсульт;
нарушение речи;
потеря сознания;
непроизвольные мышечные сокращения;
диабетическая кома;
ритмичное кивание головой;
мерцательная аритмия;
кашель;
заложенность носовых пазух;
заложенность носа;
боли в глотке и в гортани;
одышка;
синдром апноэ во сне;
запор, диарея;
сухость во рту;
диспепсия;
тошнота, рвота;
гиперсекреция слюны;
боли в животе (в т.ч. в верхней части живота);
дискомфорт в желудке;
гастрит;
панкреатит;
желтуха;
акне;
сухость кожи;
высыпания;
экзема;
зуд (в т.ч. генерализованный);
алопеция;
боли в конечностях;
артралгия;
боли в спине;
миалгия;
мышечные боли в груди;
боли в ягодицах;
мышечная слабость;
боли в шее;
недержание мочи;
задержка мочевыделения;
нарушение менструаций;
замедленная эякуляция;
приапизм;
синдром отмены у новорожденных;
боль во время инъекции;
боли в месте введения, уплотнение, отек и другие реакции в месте инъекции;
реакции в месте введения инъекции, такие как абсцесс, флегмона, киста, гематома, некроз, узелки, язва (данные побочные действие отмечались как серьезные, в некоторых случаях требовали хирургического вмешательства).

Противопоказания

период лактации (грудного вскармливания);
фенилкетонурия;
детский и подростковый возраст до 18 лет (для уколов);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности применения Рисполепта у беременных женщин нет.

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт) в 3 триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Рисполепт можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Рисполепт в виде инъекций противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Возможно использование других форм препарата у детей согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Особые указания

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4.0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пациенты пожилого возраста с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона перорально (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2 из 4 клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6 плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пациентов пожилого возраста с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3.3% (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1.2% (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2.96 (1.34, 7.50) при доверительном интервале 95%. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Рисполепт может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисполепт необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко - диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), т.к. это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Рисполепт следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Вспомогательные вещества

Препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует назначать препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 2 мг содержат краситель солнечный закат желтый (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Использование в педиатрии

Перед назначением препарата Рисполепт детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.

Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.

В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в т.ч. измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисполепт может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Лекарственное взаимодействие

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами 1а класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), 3 класса (амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние препарата Рисполепт на другие лекарственные препараты

Рисполепт следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седативного эффекта.

Рисполепт может снижать эффективность леводопы и других агонистов допамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и его активных антипсихотических фракций.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рисполепт у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.

Аналоги лекарственного препарата Рисполепт

Структурные аналоги по действующему веществу:

Лептинорм;
Резален;
Ридонекс;
Рилепт;
Рилептид;
Рисдонал;
Риспаксол;
Риспен;
Рисперидон;
Рисполепт Конста;
Рисполепт Квиклет;
Рисполюкс;
Риссет;
Риссет Квитаб;
Сизодон Сан;
Сперидан;
Торендо.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты Рисполепта

Отзывы о Рисполепте

Плюсы:

Минусы:

Общее впечатление:

"Отзывы!"

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

РИСПОЛЕПТ - форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Дозировки препарата РИСПОЛЕПТ

Лекарственное взаимодействие

Применение РИСПОЛЕПТ при беременности

РИСПОЛЕПТ - побочные действия

Условия и сроки хранения препарата РИСПОЛЕПТ

Показания к использованию РИСПОЛЕПТ

Особые указания при приеме РИСПОЛЕПТ

Инструкция по применению Рисполепта

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Рисполепт Конста

Рисполепт раствор

Особые указания

При беременности

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты Рисполепта

Передозировка

Противопоказания

Условия продажи и хранения

Аналоги

Цена Рисполепта

Интересные статьи

Интересные статьи