Ксарелто инструкция по применению аналоги. Точка зрения врача. Ксарелто или что лучше

Так получилось, что мне, возможно, одному из первых в России, совершенно неожиданно для себя довелось использовать Ксарелто для лечения ТГВ и ТЭЛА. С родственницей случились оба этих состояния. Докладываю:

Пациентка З.М., 74 года.

Анамнез: сентябрь 2013г - нейрохирургическая операция декомпрессии конского хвоста по поводу дегенеративного стеноза позвоночного канала, сопровождавшегося постоянными сильными болями, не купировавшимися терапевтическими методами.

После операции - малоподвижность.

В конце октября была госпитализирована в одну из лучших подмосковных реабилитационных клиник для планового восстановительного лечения.

Начало ноября - УЗИ вен нижних конечностей, выявлен окклюзирующий тромбоз глубоких вен бедра и голени без признаков флотации, не сопровождавшийся практически никакой клинической симптоматикой. Запланирована выписка на 3 ноября, так как клиника чисто реабилитационная.

3 ноября 2013г, воскресенье, в клинике рано утром - кратковременная потеря сознания, загрудинные боли, изменения на ЭКГ в правых грудных отведениях по типу блокады правой ножки пучка Гиса. Пациентка переведена в одну из крупных московских скоропомощных клиник, на КТ грудной клетки - массивная тромбоэмболия легочной артерии. Проведен тромболизис, после тромболизиса контрольная КТ в связи с удовлетворительным состоянием не проводилась.

Через несколько дней пациентка в связи с трудностями в самообслуживании по ее желанию выписана домой. При выписке рекомендован прием Варфарина, на вопрос о Ксарелто от лечащего врача получено маловнятное предположение о его неэффективности у пожилых.

Примерно в это время на сайте Видаль официально опубликовано новое показание для Ривароксабана в России - ЛЕЧЕНИЕ ТГВ и ТЭЛА. Изучаю отзывы в сети по теме, выясняется, что в западных странах по этому показанию прием разрешен давно.

Пациентке на дом вызван флеболог - кандидат наук с УЗИ-аппаратом. Заключение - флотирубщий тромбоз общей бедренной вены, тромбоз остальных глубоких вен правой нижней конечности без признаков флотации.

Пациентка на 1 день госпитализируется с целью установки кава-фильтра для защиты от рецидивов ТЭЛА и выписывается домой.

Назначаю пациентке Ксарелто в суточной дозе 30мг (по 15мг утром и вечером). Отслеживаются возможные кровотечения (кожа, десны, ЖКТ).

Через 2 недели приема Ксарелто на дом повторно вызван тот же флеболог с УЗИ-аппаратом.

Заключение повторного исследования: полный лизис тромбоза на всем протяжении правой нижней конечности, специалист заметно удивлен.

Далее продолжалось использование Ксарелто в постепенно уменьшающихся профилактических дозах: месяц 20мг утром, месяц 15мг, месяц 10мг, далее отмена в связи со значительный повышением двигательной активности пациентки.

Вывод: Ксарелто в дозе 30мг в сутки на протяжении 2 недель (в инструкции прописан срок 3 недели) достоверно может лизировать свежие (однородные гипоэхогенные на УЗИ) тромбозы даже крупных глубоких вен (бедренных). По моему скромному мнению, Ксарелто ждет очень большое будущее.

Дополнение от ноября 2016г: за прошедшие 3 года мной получен некоторый опыт в применении Ксарелто при несвежих тромбозах глубоких вен. В случае неоднородности тромба на УЗИ (признаки "несвежести") эффект от Ксарелто значительно более скромный или нулевой, в лучшем случае частичная реканализация.

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

После ишемического инсульта что лучше принимать - Ксарелто или Прадаксу?

Оба препарата могут применяться для профилактики ишемического инсульта при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) только в случае НЕКЛАПАННОЙ формы заболевания (то есть без выраженного ревматического поражения клапанов либо без искусственного клапана сердца). На мой взгляд, Ксарелто при сходной цене имеет некоторые преимущества.

Во-первых, Ксарелто 20мг применяется один раз в сутки, обычно утром. Это просто удобнее и позволяет при необходимости небольших оперативных вмешательств (например, удалении зуба) просто пропустить прием одной таблетки утром, удалить зуб и вечером принять пропущенную таблетку.

Кроме того, Ксарелто обладает меньшим повреждающим действием на желудочно-кишечный тракт.

Ксарелто 15 и 20мг при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии):

(цитата из буклета-инструкции фирмы Байер к применению таблеток Ривароксабана в дозировках 15 и 20мг, распространяемой представителями компании осенью 2012 года среди врачей-кардиологов).

Показания к применению:

• Профилактика инсульта и системной тромбоэмболиии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к Ривароксабану или любым вспомогательный компонентам, содержащимся в таблетке;
• Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения);
• Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечений;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены);
• Клинические данные о применении Ривароксабана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатиниа менее 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение Ривароксабана не рекомендуется у данной категории пациентов;
• Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Способ применения и дозы:

Внутрь. Ксарелто 15 или 20мг следует принимать во время еды. Стандартная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15мг 1 раз в сутки.

Действия при пропуске приема дозы:

Ели прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Переход с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто:

При переходе пациентов с АВК на Ксарелто, после приема Ксарелто значения МНО будут ошибочно завышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто, и поэтому не должно использоваться с этой целью.

Переход с Ксарелто на антагонисты витамина К (АВК).

Существует возможность недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто на варфарин. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что во время перехода с Ксарелто на АВК, Ксарелто может способсттвовать повышению МНО. Таким образом, МНО не должно использоваться длч мониторинга терапевтического эффекта АВК в течение не менее 48 часов после прекращения Ксарелто.

Ксарелто (Ривароксабан) 10мг - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антикоагулянт прямого действия

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0/98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

Выведение

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов.

При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 у пожилых пациентов составляет от 11 до 13 ч.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК < 50-30 мл/мин) или тяжелой (КК < 30-15 мл/мин) степени наблюдалось 1.4-, 1.5- и 1.6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1.5, 1.9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также в 1.3, 2.2 и 2.4 раза соответственно.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК < 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат для данной категории пациентов.

Показания к применению препарата КСАРЕЛТО®

• профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения: 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе; 2 недели после большой операции на коленном суставе.

Начальную дозу следует принять через 6-10 ч после операции при условии достигнутого гемостаза.

В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как и ранее.

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической группы не требуется.

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

При назначении ривароксабана больным с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или средней (КК < 50-30 мл/мин) степени тяжести снижение дозы не требуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

Побочное действие

Безопасность ривароксабана в дозе 10 мг оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, которым проводилась крупная ортопедическая операция на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава), получавших лечение продолжительностью до 39 дней.

Неблагоприятные реакции классифицированы по частоте встречаемости и системам органов, и их следует интерпретировать с учетом хирургической ситуации.

Учитывая механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, степени тяжести или продолжительности кровотечения и/или анемия. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, необъяснимыми другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии могут развиться симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.

Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто®, приведены в таблице ниже. В частотных группах нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты возникновения были выделены частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100) и редкие нежелательные реакции (> 1/10 000 и < 1/1000). Нежелательные реакции, которые были выявлены только на этапе постмаркетинговых наблюдательных исследований или для которых невозможно было произвести оценку частоты, обозначены как "частота неизвестна".

Ниже перечислены все нежелательные реакции, возникшие в период лечения у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия (включая соответствующие лабораторные параметры), тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, гипотензия (включая снижение АД, гипотензию при проведении процедур), гематома (включая редкие случаи кровоизлияний в мышцы), кровотечения из ЖКТ (включая кровотечения из десен, прямой кишки, кровавую рвоту), кровоизлияние из мочеполовых путей, носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, повышение уровня ГГТ, трансаминаз (включая АЛТ, ACT); нечасто - запор, диарея, боль в животе (включая боль в верхней части живота, ощущение дискомфорта в области желудка), диспепсия (включая дискомфорт в эпигастрии), сухость во рту, рвота, повышение активности липазы, амилазы, повышение концентрации билирубина, повышение активности ЛДГ, ЩФ; редко - нарушения функции печени, повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него).

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, головная боль; редко - кратковременная потеря сознания (включая синкопальные состояния).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевины).

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда), сыпь, посттравматические гематомы; редко - крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы), аллергический дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в конечностях.

Со стороны организма в целом: часто - лихорадка, периферические отеки; нечасто - локальный отек, ухудшение общего самочувствитя (включая слабость, астению); редко - плохое самочувствие (включая ощущение дискомфорта).

Прочие: часто - кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны); нечасто - выделения из раны.

В других клинических исследованиях ривароксабана описаны отдельные случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы ЖКТ с летальным исходом; в редких случаях отмечалась желтуха и гиперчувствительность; нечасто - кровохарканье. Описаны единичные внутричерепные кровотечения (особенно у пациентов с артериальной гипертонией и/или принимающих сопутствующие лекарственные препараты, влияющие на гемостаз /например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства/), которые в отдельных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.

По данным других клинических исследований сообщают о возникновении сосудистой псевдоаневризмы после чрескожных вмешательств.

По данным других клинических исследований и постмаркетинговых наблюдательных исследований сообщают об известных осложнениях кровотечений, таких как компартмент-синдром. Кроме того, было зарегистрировано развитие острой почечной недостаточности и почечной недостаточности, которые явились следствием кровотечения, интенсивность которого была достаточной, чтобы вызвать гипоперфузию.

Противопоказания к применению препарата КСАРЕЛТО®

• клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения);
• заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения;
• беременность;
• период лактации (период грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены);
• повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.

Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах у пациентов по поводу перелома бедренной кости. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.

Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.

Наследственная непереносимостью лактозы или галактозы (например, вызванной недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы), поскольку в состав данного лекарственного препарата входит лактоза.

С осторожностью следует использовать препарат:

• при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (в т.ч. при врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах);
• при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК между 49-30 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови;
• при лечении пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 29-15 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку вследствие основного заболевания такие пациенты подвержены повышенному риску как кровотечения, так и тромбообразования;
• ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, ритонавиром). Эти лекарственные препараты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня, что увеличивает риск развития кровотечений;
• пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические измерения уровня гемоглобина. Любое понижение гемоглобина или кровяного давления, для которого нет объяснения, является основанием для поиска места кровотечения;
• у пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВП, антиагреганты или другие антитромботические средства);
• у пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения.

Применение препарата КСАРЕЛТО® при беременности и кормлении грудью

Данные о применении ривароксабана у беременных отсутствуют.

Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.

Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер ривароксабан противопоказан при беременности.

Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.

Данные о применении ривароксабана для лечения женщин в период лактации отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания.

В дозах до 200 мг/кг ривароксабан не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении ривароксабана больным с легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК < 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет) не требуется.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

Особые указания

Антитромботические препараты, включая ривароксабан, следует с осторожностью использовать в лечении пациентов с повышенным риском кровотечения.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значимо повышена, что может привести к повышенному риску кровотечений. Вследствие основного заболевания для этих пациентов повышен риск как кровотечения, так и тромбоза.

Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах, предпринимаемых при переломах бедра.

При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.

На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.

При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан не следует назначать ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния ривароксабана на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными движущимися механизмами не проводились.

В послеоперационном периоде нечасто отмечались случаи обмороков и головокружения. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами.

Передозировка

Передозировка ривароксабана может привести к геморрагическим осложнениям, обусловленным фармакодинамическими свойствами препарата. Специфический антидот ривароксабана неизвестен.

В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Прием активированного угля в течение 8 часов после передозировки позволяет снизить всасывание ривароксабана.

Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

При возникновении кровотечения для его устранения могут быть предприняты следующие действия:

• более позднее назначение следующей дозы ривароксабана или отмена лечения, в зависимости от ситуации. T1/2 ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 ч;
• следует рассмотреть соответствующее симптоматическое лечение, например, механическая компрессия (например, в случае сильного носового кровотечения), хирургическое вмешательство, восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, переливание крови или компонентов крови.

Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен один их перечисленных ниже прокоагулянтов:

• концентрат активированного протромбинового комплекса (АРСС);
• концентрат протромбинового комплекса (РСС);
• рекомбинантный фактор Vila (rf Vila).

Однако до настоящего времени опыт применения этих продуктов при лечении пациентов, получающих ривароксабан, отсутствует.

Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будет оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов (например, десмопресина, апротинина, транексамовой кислоты, аминокапроновой кислоты) для устранения передозировки ривароксабана отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия

Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также - путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы).

Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.

Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.

Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.

Совместное назначение ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.5 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.6 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ.

Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана - с участием CYP3A4 или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений. Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC в 1.5 раз и Cmax ривароксабана в 1.4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.

Фармакодинамические взаимодействия

После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

После совместного назначения ривароксабана и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.

Сопутствующее применение других препаратов

Не отмечалось клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4), дигоксином (субстратом P-gp) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и P-gp).

Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.

Несовместимость неизвестна.

Влияние на лабораторные параметры

Влияние на результаты проб на параметры свертывания (протромбиновое время, АЧТВ, HepTest®) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ксарелто – эффективный препарат, который относится к категории антикоагулянтов. Его применяют для профилактики образования тромбов и предотвращения тромбоэмболических осложнений. Лекарство помогает уменьшить частоту летальных исходов от закупоривания сосудов и инсультов. Несмотря на высокую эффективность средства, иногда необходимо подобрать более дешевые аналоги ксарелто.

Описание препарата

Ксарелто производят в виде таблеток, имеющих пленочное покрытие. В каждой из них присутствует активный компонент – микронизированный ривароксабан. Также лекарство включает дополнительные компоненты.

Вещество относится к категории антикоагулянтов. Активный компонент оказывает влияние на свертываемость крови. В период терапии удается уменьшить активность тромбина и снизить риск появления повторных тромбов. Также средство восстанавливает текучесть крови. Лекарство выписывают для предотвращения тромбоза вен ног.

Вещество имеет довольно высокую стоимость. Так, 100 таблеток дозировкой 20 мг обойдутся примерно в 8900 рублей. Потому у многих людей возникает справедливый вопрос, чем заменить ксарелто.

Обзор дешевых аналогов Ксарелто

Существует довольно много препаратов, которые имеют аналогичные свойства, но при этом стоят значительно дешевле:

Варфарин или ксарелто – что лучше?

Варфарин производят в виде таблеток. Активным компонентом вещества является варфарин натрия. Это средство относится к категории антикоагулянтов. Его активно назначают при тромбозе вен и артерий, инфаркте миокарда, легочной тромбоэмболии.

Лекарство нужно принимать перорально 1 раз в день. Это следует делать в одинаковое время. К побочным эффектам вещества относят крапивницу, риск кровотечения, болевые ощущения в животе.

Ограничением служат кровотечения или склонность к их появлению, тяжелые формы недостаточности почек и печени, диабет. Также к запретам стоит отнести рецидив язвенной болезни, хроническую форму алкоголизма, беременность, гипертонию, инсульт.

Ксарелто или эликвис – что лучше?

Лекарство эликвис обладает теми же показаниями, противопоказаниями и побочными эффектами, что и ксарелто. Однако для него характерна более низкая стоимость. Так, упаковка эликвиса дозировкой 5 мг, включающая 60 таблеток, обойдется в 2550 рублей. Рекомендованный объем при тромбозе составляет 10 мг. В профилактических целях выписывают 5 мг эликвиса.

Дозу может корректировать врач. Это осуществляется в зависимости от веса, возрастной категории и половой принадлежности. Концентрация вещества в крови пожилых пациентов на 30 % выше. Этот же показатель выше на 18 % у женщин. Людям, которые весят больше 120 кг, объем лекарства нужно увеличить.

Что лучше прадакса или ксарелто?

Лекарство прадакса считается отличным заменителем ксарелто. Это вещество представляет собой ингибитор тромбина и его выписывают людям как прямой антикоагулянт. В веществе присутствует этексилат дабигатрана. Он обеспечивает угнетение тромбина и предотвращает появление тромбоза.

Прадакса используется для профилактики тромбоэмболии и инсультов. Вещество является более дешевой альтернативой ксарелто. При этом его можно выписывать исключительно взрослым пациентам. Однако назначать заменитель может только врач. Он же определяет схему терапии. Препарат можно принимать вне зависимости от еды.

Подобно остальным аналогам ксарелто, прадакса может провоцировать такие побочные реакции:

Это средство запрещено назначать пожилым людям. Также его не выписывают пациентам, которые имеют дефицит веса. Нельзя применять прадаксу при снижении функций печени и почек. Также к ограничениям относят склонность к геморрагическому диатезу. При свежих травмах лекарство выписывают с большой осторожностью. Его запрещено назначать пациентам младше 18 лет.

Ксарелто или агренокс

Агренокс производят в виде капсул. Его активными компонентами являются дипиридамол и ацетилсалициловая кислота. Вещество относится к категории антиагрегантов и активно используется для борьбы с патологиями, которые сопровождаются усиленным образованием тромбов.

Лекарство назначают перорально по 1 капсуле. Средство нужно принимать 2 раза в сутки и запивать водой. Стоит учитывать, что вещество может приводить к появлению побочных эффектов. К ним относят уменьшение содержания эритроцитов и тромбоцитов в крови, снижение давления и кровотечение.

Это лекарство можно принимать далеко не всегда. К ключевым противопоказаниям стоит отнести язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, образование полипов в носу, гемофилию. Также средство не назначают при наличии недостаточности почек или сердца на этапе декомпенсации.

Ксарелто или фенилин

С помощью фенилина удается подавить скорость биосинтеза протромбина. Благодаря использованию вещества свертываемость крови через 8 часов снижается. Максимальное действие наступает через сутки. Стоит учитывать, что лекарство имеет меньшее количество побочных эффектов. Однако иногда оно вызывает диарею, анемию, увеличение температуры, головные боли.

Кровотечения в результате применения средства появляются очень редко. Антикоагулянт стоит принимать по схеме. Дозировку должен подбирать специалист. В период терапии обязательно проводить исследования протромбинового индекса.

Для профилактики выписывают по 0,03 г фенилина 1-2 раза в день. За 20 таблеток придется заплатить примерно 175 рублей. Таким образом, фенилин является более доступной альтернативой ксарелто при потребности в продолжительном снижении гемокоагуляции.

Ксарелто или тиклопидин

Благодаря применению тиклопидина удается уменьшить объем фактора IV и добиться угнетения агрегации тромбоцитов. Результат достигается спустя 2 дня после начала применения.

Лекарство можно использовать при нарушениях кровообращения мозга, атеросклерозе. Также его можно применять в профилактических целях при угрозе развития тромбоза и инсульта. Чтобы добиться нужных результатов и избежать побочных эффектов, обязательно стоит контролировать состояние коагуляции.

Тиклопидин может провоцировать незначительные побочные реакции. Они проявляются в виде вздутия живота, головокружения и тошноты.

Средство нельзя применять при кровотечениях, наличии геморрагического диатеза, язвенных поражений органов пищеварения. Также к противопоказаниям относят период беременности и лактации.

Ксарелто или синкумар

Синкумар активно применяется для профилактики и лечения тромбоза, тромбофлебита, эмболических поражений. Дозировку подбирают в зависимости от показаний. Также немаловажное значение имеет параметр протромбинового индекса. Эффект достигается спустя 2-4 дня после начала терапии.

Лечение нужно проводить под контролем протромбинового индекса и показателей мочи на гематурию. Средство обладает такими же противопоказаниями и показаниями, что и варфарин. Многие пациенты отмечают, что препарат отлично переносится и почти не вызывает побочных эффектов.

Ксарелто или гепарин

Гепарин производится в форме раствора для инъекционного введения. Его активный компонент – гепарин натрия. Средство принадлежит к категории антикоагулянтов и активно используется при тромбозе. Также его применяют при легочной тромбоэмболии и нестабильной стенокардии.

Лекарство уменьшает угрозу развития острого тромбоза и инфаркта. Для этой цели его вводят внутривенно или внутримышечно. К побочным реакциям относят обратимую алопецию, рецидив астмы, остеопороз, кровотечения. Обычно они наступают при длительном использовании средства.

Препарат нельзя применять при кровотечениях, гемофилии, язве, циррозе, туберкулезе. Также к ограничениям относят геморрагический инсульт, период беременности и лактации.

Ксарелто или кардиомагнил

Кардиомагнил относится к категории антиагрегантов и входит в группу нестероидных противовоспалительных средств. Основной компонент вещества – ацетилсалициловая кислота. Она справляется с болью, снижает температурные показатели и предотвращает агрегацию тромбоцитов.

В кардиомагниле форте дополнительно присутствует гидроксид магния, который защищает слизистые покровы органов пищеварения от влияния активного вещества. Этот заменитель ксарелто можно использовать для профилактики патологий сердца и сосудов у людей, которые имеют гипертоническую болезнь, диабет, лишний вес.

Также средство используют для предотвращения тромбозов сосудов и повторных инфарктов. В список показаний входит нестабильная стенокардия и тромбоэмболия после операций на сосудах.

К ограничениям относят язвенные поражения органов пищеварения, наличие склонности к кровотечениям, сложные нарушения работы почек, бронхиальную астму.

Ксарелто относится к категории эффективных препаратов, которые предотвращают появление тромбов и служат надежной профилактикой инсультов и инфарктов.

Чтобы добиться хороших результатов, нужно четко придерживаться назначений врача. При этом лекарство имеет достаточно высокую стоимость. Потому довольно часто возникает необходимость в выборе более доступных аналогов.

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Антикоагулянты снижают свертываемость крови, применяются для предупреждения тромбообразования и тромбоэмболических осложнений, терапии тромбоэмболии. Препараты снижают частоту смертности от инсультов и закупорки сосудов.

Один из популярных препаратов для антикоагулянтной терапии Ксарелто действует на фактор Ха, который является ключевым звеном в образовании тромбина. Свертываемость крови снижается после первой принятой дозы, антикоагулянтное действие прекращается после окончания приема.

Лекарственное средство относительно безопасно, но может спровоцировать кровотечения в тканях и органах, анемию, рвоту, диспепсию, боли в ЖКТ, недомогание, гематурию.

Препарат не применяют при:

• Активных кровотечениях.
• После недавних травм и оперативных вмешательств.
• Непереносимости лактозы.
• Беременности и лактации.
• Аневризме артерий.
• Синдромах коагулопатии.

Ксарелто 20 мг принимается раз в сутки. При средней степени почечной недостаточности назначают Ксарелто 15 мг. Доза не корректируется в зависимости от веса или возраста, в период терапии не нужно наблюдать за параметрами свертываемости крови.

Недостатком антикоагулянта считается высокая цена. Месяц лечения обходится в 2600-3000 рублей. Синонимов препарата не существует, в некоторых случаях вместо Ксарелто можно купить аналоги более дешевые. Прежде чем заменить лекарство, нужно консультироваться со специалистом.

Эликвис

Препарат имеет одинаковые показания, побочные действия и противопоказания с Ксарелто, но отличается более низкой ценой. Упаковка Эликвиса 5 мг № 60 стоит около 2550 рублей. Рекомендованная доза при тромбозе и ТЭЛА – 10 мг, для профилактики назначают 5 мг Эликвиса. Поэтому экономия незначительная.

Доза корректируется в зависимости от веса, пола и возраста. Концентрация лекарства в плазме у пожилых пациентов примерно на 30% выше, у женщин на 18%. Больным с весом более 120 кг дозировка увеличивается.

Варфарин

Препарат выпускают в Дании, Финляндии, России. Цена отличается в зависимости от производителя. Средняя стоимость Варфарина 2,5 мг №100 от 70 до 180 рублей.

Лекарство назначается при венозном тромбозе, ТЭЛА, профилактике тромбоэмболии. Применение Варфарина способствует снижению свёртываемости крови за счет угнетения синтеза витамина К в печени. Препарат начинает действовать через 2-3 суток, после курса терапии содержание факторов свёртывания восстанавливается через 4-5 суток.

Лекарственное средство имеет идентичные показания и противопоказания с предыдущими антикоагулянтами, но в процессе лечения чаще появляются кровотечения и кровоизлияния.

Варфарин принимают раз в сутки. Дозировка корректируется в соответствии с результатами МНО. Обычно она колеблется от 2,5 до 7,5 мг в сутки. Пожилым людям и ослабленным болезнями пациентам показаны более низкие дозы.

Варфарин неплохой и недорогой заменитель Ксарелто, но не всех больных устраивает регулярный контроль МНО. Кроме этого, во время лечения придется исключить продукты, содержащие в большом количестве витамин К.

А также существует большой список медикаментов и лекарственных трав, усиливающих или ослабляющих действие Варфарина.

Гепарин

Препарат ингибирует образование тромбина. При наружном применении в кровь всасывается незначительное количество действующего вещества. При тромбозе, мерцательной аритмии, нарушениях микроциркуляции, тромбофлебите назначают инъекционную форму Гепарина. При введении в вену свертываемость крови снижается через 15 минут.

Гепарин противопоказан при геморрагическом инсульте, черепно-мозговых травмах, кровотечениях, после недавних родов и операций. Лекарство не проникает через плаценту и в грудное молоко.

Гепарин вызывает кровотечения, кровоизлияния (редко), головные боли, тошноту, местные аллергические реакции. При длительном применении возможны спонтанные переломы, остеопороз.

Лечение желательно проводить в стационаре. Внутримышечно препарат не вводят. Цена Гепарина 5 мл №5 около 300 рублей.

Фенилин

Подавляет скорость биосинтеза протромбина. Свертываемость крови снижается через 8 часов, максимальный эффект достигается через сутки. У Фенилина значительно меньше побочных действий. Возможны диарея, повышение температуры, головная боль, анемия.

Кровотечения возникают редко. Антикоагулянт принимается по схеме, доза подбирается специалистом. Во время лечения обязательны исследования ПТИ.

В профилактических целях назначают 1-2 раза в сутки по 0,03 г Фенилина. Стоимость таблеток около 175 рублей за 20 штук. Фенилин – дешевая замена Ксарелто при необходимости длительного снижения гемокоагуляции.

Тиклопидин

Тиклопидин оказывает незначительные побочные эффекты в виде метеоризма, тошноты, головокружений. Тиклопидин не назначают при геморрагическом диатезе, кровотечениях, язвах ЖКТ, беременности, лактации.

Цена Тиклопидина – около 2000 рублей. Антикоагулянт можно заменить дешевым дженериком Ипатон.

Синкумар

Лекарственное средство предназначено для предупреждения и терапии тромбофлебитов, тромбозов, эмболических поражений. Доза устанавливается в зависимости от показаний и показателей ПТИ. Эффект наступает через 2-4 суток.

Лечение проводится под контролем протромбинового индекса и исследований мочи на гематурию. Синкумар имеет идентичные противопоказания и показания с Варфарином.

Больные отмечают, что осложнения проходят быстро и препарат переносится хорошо. Стоит Синкумар 2мг №50 от 430 до 500 рублей.

Дипиридамол

Угнетает синтез тромбоксана, что вызывает снижение вязкости крови и склеивания тромбоцитов. После применения снижается риск тромбоза, тонус сосудов головного мозга.

Эффективность лекарства усиливается при применении с ацетилсалициловой кислотой. Дипиридамол рекомендован при ишемическом инсульте, артериальных и венозных тромбозах, атеросклерозе, нарушении микроциркуляции, для профилактики тромбоэмболий.

Диприридамол противопоказан больным с тяжелыми аритмиями, предрасположенностью к рецидивирующим кровотечениям, нестабильной стенокардией, язвой желудка.

Возникающие при приеме побочные действия (диспепсия, шум в голове, сердцебиение, повышенная кровоточивость) не причиняют вред здоровью. Для профилактики тромбозов принимают по 75 миллиграммов Дипиридамола до 6 раз в сутки. На период лечения придется отказаться от кофе и чая. Напитки снижают его действие. Российский препарат стоит около 350-450 рублей.

Аспирин Кардио

Используется для разжижения крови, предотвращает формирование тромбов. В отличие от обычного Аспирина, таблетки покрыты устойчивой к кислоте пленочной оболочкой.

Лекарственное средство назначают для предупреждения тромбообразования. Доза и режим приема зависят от заболевания. Препарат может приниматься пожизненно. Аспирин Кардио обычно хорошо переносится, кровотечения, головокружения на фоне приема возникают очень редко.

Противопоказаны таблетки при язвенной болезни в стадии обострения, склонности к кровотечениям, выраженной почечной недостаточности, астме. Упаковка из 56 таблеток по 100 мг стоит около 300 рублей. Идентичен по составу и действию, но дешевле Аспекард.

Курантил

Угнетает тромбоцитарную агрегацию, стимулирует микроциркуляцию. Лекарственное средство выпускается с разным количеством действующего вещества (дипиридамола).

Стоимость зависит от содержания активного компонента. Упаковка Курантила 25мг №120 стоит около 500 рублей.

При приеме может начаться кровотечение (редко), снизиться АД, нарушиться сердцебиение. Для профилактики тромбоза принимают 225-450 мг Курантила.

Заключение

Чем заменить Ксарелто, что лучше действует, подскажет лечащий врач. Не все препараты из списка подходят для замены в сложных клинических ситуациях. При варикозе вполне подойдут дешевые аналоги с аспирином.

Ксарелто является антикоагулянтом прямого действия. Основное вещество ривароксабан регулирует фактор ХА. Форма выпуска лекарства: таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Условия к назначению: венозная тромбоэмболия, меры профилактического характера для терапии инсульта. Препарат должен быть исключён при вынашивании малыша, лактационном питании, кровотечениях, непереносимости лактозы, аллергических процессах, детям до 18 лет. Средние расценки 4200–4500 рублей.

Аналоги российского производства

Взаимозаменяемость синонимов ксарелто отечественных фармацевтических производителей возможна только по эффекту воздействия препарата.

Таблица лучших медикаментов:

Заменитель	Относительная цена	Описание
Вазотик	400–450	Относительно недорогой аналог ксарелто, обладающий антитромбиновым действием. Представлен в виде таблеток в оболочке. Назначают при терапии различных разновидностей инсульта, для восстановления мозгового кровообращения. Исключения: аллергические процессы, вынашивание малыша, питания при помощи лактации, язва желудка, диатез, дети до 14 лет.
Варфарин	200–270	Дешёвый заменитель оригинала антитромбинового эффекта. Действующее соединение варфарин натрия природный антикоагулянт. Применяют при терапии и профилактике венозных болезней, сердечных патологий, инсультов, инфаркта Миокарда.
Гемаза	2000–2200	Лучший представитель российского производства. Представлен как лиофилизированный раствор для инъекций. Назначают для лечения и профилактики тромбозных заболеваний различной этиологии. Запрещён при беременности, кровотечения в ЖКТ, туберкулёз, артериальная гипертензия, гипертонический криз.
Фибринолизин	600–700	Антитромбиновое средство синоним оригинала, выпускаемый как порошок для приготовления раствора. Имеет ряд показаний к приёму: кровоизлияния в офтальмологии, тромбоз центральной артерии. Высокая аллергическая реакция является противопоказанием к применению.

Украинские заменители

Дешёвые аналоги препарата украинского производства не так легко найти по одинаковой структуре лекарства, но всё же есть несколько представителей имеющий похожее фармакологическое действие.

Основные прототипы указаны в списке ниже:

1. Акспарин . Антромбичное средство украинского производства. Раствор для проведений манипуляций с уколами. Действенен при лечении и профилактике венозного тромбоза и течения нестабильной стенокардии.

   Следует исключить применение во время вынашивания малыша, лактационного кормления, реакций аллергического типа, ограничение по возрасту до 18 лет. Средние расценки 200–250 рублей.

2. Дипиридамол . Самый дешёвый заменитель ксарелто, выпускаемый в таблетках. Состав лекарства гарантирует действенность препарата и оказывает антибактериальный свойства медикамента.

   Используют для лечения послеоперационных тромбозов, нарушения кровообращения в головном мозгу. Ограничения при приёме: атеросклероз, аллергия, сердечные патологии, почечная недостаточность, кровотечения в ЖКТ. Средние расценки 220–270 рублей.

3. Аклотин . Антикоагулянт высокого спектра воздействия. Близкий заменитель оригинала. Имеет вид раствора для приготовления инъекций.

   Используют при различных патологиях, связанных с тромбозом венозного типа. Препарат запрещён при вынашивании младенца, лактационного кормления, высокой чувствительности. Средние расценки 320–380 рублей.

4. Тиклопидин . Недорогой прототип ксарелто. Таблетки, покрытые оболочкой. Действующее вещество в составе обеспечивает антитромбиновый эффект.

   Назначается для терапии и профилактики тромбозных болезней различной этиологии происхождения. Ограничения к приёму: вынашивание ребёнка, питание материнским молоком, аллергические высыпания, дети до 18 лет. Средние расценки 150–180 рублей.

Белорусские дженерики

Производство белорусских препаратов современной фармацевтической промышленности отличается небольшим количеством аналогов ксарелто. Поэтому среди данных заменителей можно найти, основные прототипы похожие по степени воздействия описаны, в нижней таблице.

Заменитель	Относительная цена	Описание
Гепарин	100–120	Дешёвый заменитель ксарелто в ампулах. Действенен при развитии заболеваний, вызванных тромбозной патологией. Препарат нужно исключить во время вынашивания малыша, лактационного вскармливания, язвы желудка, сердечных патологий.
Венорелакс	50–80	Дешёвый синоним оригинала на основе натуральных ингредиентов. Имеет вид настойки и используется для профилактики нарушений тромбозного кровообращения. Ограничения назначения: вынашивание ребёнка, период кормления материнским молоком, аллергические процессы, возрастное ограничение до 18 лет.
Аспикард	300–400	Действие лекарства заключается в агрегационной способности тромбоцитов, что положительно влияет на регенерацию общего кровообращения в организме.

Прочие аналоги иностранного производства

Популярные лекарства иностранных производителей имеют несколько основных современных аналогов ксарелто, имеющих похожую структурную формулу.

Список лучших медикаментов оригинала:

• Ангиокс . Высокоэффективный заменитель ксарелто. Порошок для приготовления раствора. Состав лекарства на основании действующего вещества обеспечивает антитромбиновые свойства препарата.

  Действенен при остром течении тромбозов. Исключения: вынашивание ребёнка, кормление молоком матери, аллергические процессы, детский возраст. Средние расценки 600–800 рублей.

• Прадакса . Недорогой аналог ксарелто. Имеет вид твёрдых капсул. Условия к назначению: тромбоэмболия различного типа, профилактика инсульта, тромбоз глубоких вен.
• Эликвис . Самый близкий структурный аналог ксарелто в виде таблеток. Назначают при следующих показаниях: лечение и профилактика венозной тромбоэмболии, инсультов различной этиологии, тромбоза глубоких вен.

Ксарелто представляет ряд лекарств, которые имеют небольшое количество аналогов. Перед принятием решения, чем заменить оригинал следует получить квалифицированный совет врача, который быстро приведёт организм в норму и не добавит дополнительных побочных эффектов!

Похожие записи

Одним из препаратов, который принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтных средств, является препарат «Ксарелто». Данное лекарственное средство ингибирует фактор Ха, а он, в свою очередь, является компонентом активатора протромбина и одним из компонентов, обеспечивающих своевременное свертывание крови (такими свойствами обладают и аналоги «Ксарелто»).

На сегодняшний день осуществлялось много тщетных попыток вывести препарат, который будет обладать схожим эффектом и при этом оказывать минимум побочных действий. После множественных трудоемких усилий появился достойный аналог - препарат «Прадакса». Данное лекарственное средство - единственный заменитель, который в полной мере может применяться вместо препарата «Ксарелто». Его характеристики практически идентичны к вышеуказанному, единственное отличие - содержание действующего вещества, которым в обоих препаратах является ривароксабан.

Фармакодинамика

Все аналоги «Ксарелто» обладают подобным действием. Единственное, в чем они разнятся - количественный и качественный показатель побочных эффектов. Единственным достойным аналогом данного препарата, который имеет схожее с ним действие, является препарат «Прадакса».

Данный препарат и его российский аналог «Ксарелто» являются прямыми высокоизбирательными препаратами, которые замедляют действие фактора Ха, то есть ингибируют его. Данное лекарственное средство обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь, поэтому энтеральный путь приема для него является основным.

Центральную роль в каскаде свертывающей системы играет активация фактора Х с последующей биотрансформацией фактора Ха с помощью внутреннего и внешнего пути коагуляции.

Показания

Как правило, аналоги «Ксарелто» и сам препарат используются в следующих ситуациях:

• Предотвращение и профилактика инсульта.
• Профилактика и купирование системной эмболии.

  (В подобных случаях данное лекарственное средство показано пациентам с фибрилляцией предсердий, которая имеет неклапанное происхождение.)

• Устранение или же профилактика закупорки глубоких вен тромбами.
• Предотвращение рецидивов тромбоэмболии легочной артерии.

Препарат «Прадакса», который является аналогом, показан также для предотвращения венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, которые перенесли операцию по замене одного из суставов нижней конечности.

Противопоказания

Любой российский аналог «Ксарелто» обладает следующими противопоказаниями (они могут отличаться, но лишь в незначительной степени):

• повышенная чувствительность или же риск проявления аллергических реакций к веществам, содержащимся в данном лекарственном средстве;
• активные кровотечения, которые имеют весомую информативность при клиническом осмотре (например, внутриполостные кровотечения или же кровоизлияния в головной мозг);

• ситуации, в которых имеется повышенный риск объемного кровотечения, например, при активных язвенных процессах в желудочно-кишечном тракте;
• лекарственная терапия препаратами, которые обладают схожими свойствами - предотвращение коагуляции;
• при использовании нефракционного гепарина в дозировке, необходимой для удовлетворительного функционирования катетера;
• различные заболевания печени, развитие которых может спровоцировать кровотечения различной этиологии;
• абсолютно все аналоги "Ксарелто" противопоказаны пациентам с почечной недостаточностью, протекающей в любой фазе;
• недостаточное содержание галактозы в организме;
• беременность и период лактации;
• также на данный препарат и различные аналоги «Ксарелто» имеется возрастное ограничение 18+.

Категория лиц, которые могут принимать данный препарат с осторожностью и под присмотром специалиста

• лечение пациентов, которые имеют повышенный риск к образованию кровотечений;
• недавно перенесенные язвенные заболевания, имеющие предрасположенность к рецидиву;
• лечение почечной недостаточности различной степени в сочетании с препаратами, повышающими содержание ривароксабана в организме пациента;
• пациенты, которым проводят терапию препаратами, способными повысить гемостаз;
• препараты, которые способны повышать уровень ривароксабана, например, противогрибковые лекарственные средства азоловой группы;
• данный препарат и аналог таблеток «Ксарелто» противопоказан больным ВИЧ-инфекцией, если незадолго они принимали различные ингибиторы протеазы этого вируса.

Употребление при беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день точно не установлено, как влияют «Ксарелто», аналоги препарата на эффективность и безопасность лечения у беременных.

Опыты, которые проводились на животных в лабораториях, продемонстрировали выраженную токсичность действующего вещества данного препарата на организ будущей матери, так как препарат приводит к выраженной репродуктивной токсичности женского организма.

По данным лабораторных заключений, лекарство «Ксарелто», аналог, который схож с ним по фармакологическому действию, обладают способностью проникать через плаценту, поэтому данное лекарственное средство противопоказано.

Также в период применения «Ксарелто» женщинам не стоит забывать об эффективных мерах контрацепции, так как зачатие, которое сопутствует курсу данного лекарственного средства, может негативно сказаться на внутриутробном развитии плода.

Объективных суждений о том, как влияет применение данного препарата на период лактации, на данный момент не существует, но лабораторные исследования на подопытных животных говорят о том, что действующее вещество - ривароксабан - имеет способность не метаболизировать и выделяться с грудным молоком. Поэтому на время кормления грудью стоит отказаться от применения данного лекарственного средства.

Исходя из данных, предоставленных лабораторными исследованиями, можно сказать, что ривароксабан не влияет на способность половозрелого организма создавать жизнеспособное потомство у крыс, но на людях подобного рода эксперименты не проводились.

Метаболизм и пути выведения

При энтеральном приеме существуют три пути выведения, которые соответствуют трети от общего количества неметаболизированного препарата:

• выведение с мочой;
• выведение с калом;
• выведение с помощью прямой экскреции почек (в данном случае вещества практически не метаболизируют и выводятся в неизмененном виде).

Биотрансформация ривароксаба осуществляется посредством механизмов, которые не зависят от системы цитохромов.

Основные пути метаболизма - окисление морфолиновой группы и также разложение амидных связей при помощи воды.

Исследования, проводимые в пробирке, позволяют судить о том, что ривароксабан является основой для Р-гликопротеина и белка, который обеспечивает резистентность онкологического заболевания молочной железы.

Как правило, выведение метаболитов осуществляется на протяжении 5-9 часов.

Побочные эффекты

Как говорит к препарату инструкция по применению: аналоги «Ксарелто» или сам препарат следует принимать только по назначению врача. Сама инструкция подробно описывает дозировки препарата или его аналогов. Обязательно перед приемом ознакомьтесь с инструкцией!

Ниже отражены все нежелательный процессы и реакции, которые имели препарат «Ксарелто», аналоги. Цена таблеток - от 900 руб. Это недорого, если учесть, что большинство побочных действий являются исключениями из правил.

• Побочными эффектами, которые наблюдались при проверке кровеносной и лимфатической системы, являются анемия и тромбоцитемия, которые проявляются нечасто.
• Тахикардия - единственная нежелательная реакция при приеме данного препарата.
• Кровоизлияния.

Вот такие указывает противопоказания к препарату «Ксарелто» инструкция.

Аналоги данного препарата могут вызывать нарушения в работе пищеварительного тракта: кровотечения, локализированные боли, диспепсические проявления, иногда - сухость во рту.

Из-за введения ривароксабана могут наблюдаться местные реакции: повышение температуры тела, отечность в месте введения при парентеральном способе, слабость и недомогание.

Возникновению данных процессов способствуют препарат «Ксарелто», аналоги. Цена данного препарата, как правило, является стандартной для всех аптечных сетей.

Способы применения и дозировка

Детальную информацию о правильном приеме может предоставить абсолютно любая к препарату «Ксарелто» инструкция. Аналоги данного лекарственного средства в этом плане кардинально не отличаются.

Данный препарат выпускается в таблетированной форме, поэтому пилюля принимается энтеральным способом. Если пациент по каким-либо причинам не может проглотить таблетку - она может быть измельчена и смешана с подходящей жидкостью (чаем, водой).

После приема данного препарата незамедлительно должен следовать прием пищи.

Передозировка

При несоблюдении нормы приема «Ксарелто» возможна передозировка, которая, как правило, лечится симптоматически, так как данный препарат не имеет специфического антидота.

Для того чтобы уменьшить адсорбцию данного препарата в тонком кишечнике, можно использовать любой сорбент, например, активированный уголь. Также для скорейшего выведения метаболитов необходимо обеспечить форсированный диурез, который осуществляется с помощью употребления большого количества жидкости и применения диуретиков.

Цены

В зависимости от производителя, цена препарата «Ксарелто» колеблется от 899.00 руб. за 10 таблеток, в которых содержится 10 мг действующего вещества, до 1740,49 руб.

Упаковку, в которой 30 таблеток, можно приобрести за 3300,00 руб.

Самая большая упаковка содержит 100 капсул, ее стоимость составляет 8600 руб.

Ценовая политика препарата «Прадакса» зависит от количественного содержания действующего вещества в одной капсуле:

• 75 мг - 716,00 руб.;
• 110 мг - 1574,00 руб.;
• 150 мг - 1676,00 руб.