Цефазолин суточная доза. Симптомы и диагностика. Возможные побочные эффекты

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению антибиотика Цефазолина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (порошок в ампулах для уколов), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Цефазолин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (ангина, бронхит, пневмония, сепсис), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Цефазолину дополнена отзывами пациентов и врачей. Дано указание как разводить порошковую форму препарата и какие растворы при этом использовать (новокаин, лидокаин, воду для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно (капельница)). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям 1 месяца и старше - 25-50 мг/кг в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций (можно использовать в случае внутримышечного введения препарата Новокаин для уменьшения болезненности в месте инъекции), 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик 1 поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• перитонит;
• эндокардит;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
• инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания

• беременность;
• лактация;
• новорожденные;
• повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Побочное действие

• крапивница;
• озноб;
• лихорадка;
• сыпь;
• бронхоспазм;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• тошнота, рвота;
• диарея или запор;
• метеоризм;
• боль в животе;
• дисбактериоз;
• стоматит;
• глоссит;
• псевдомембранозный энтероколит;
• лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия);
• анальный зуд;
• зуд половых органов;
• флебит;
• болезненность по ходу вены;
• болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
• суперинфекция;
• кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.

Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для внутривенного введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Аналоги лекарственного препарата Цефазолин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Анцеф;
• Золин;
• Интразолин;
• Ифизол;
• Кефзол;
• Лизолин;
• Нацеф;
• Оризолин;
• Орпин;
• Тотацеф;
• Цезолин;
• Цефазолин натрия;
• Цефазолин Сандоз;
• Цефазолин Эльфа;
• Цефазолин АКОС;
• Цефазолин Ферейн;
• Цефазолина натриевая соль;
• Цефамезин;
• Цефаприм;
• Цефезол;
• Цефоприд.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием препарата при беременности. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефазолин

Cefazolinum (род. Cefazolini)

Химическое название

(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 14 H 14 N 8 O 4 S 3

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

25953-19-9

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

В/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Цефалоспорин I поколения

Действующее вещество

Цефазолин (в форме натриевой соли) (cefazolin)

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью - почечная недостаточность.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью - печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Группа лекарственных средств, носящих название цефалоспориновые, относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра, колоть которые можно даже детям старше одного месяца. Самый известный представитель первого поколения цефалоспоринового ряда – Цефазолин.

Цефалоспориновая группа известна начиная с 1962 года и в свое время оказалась востребована против инфекционных заболеваний, вызванных действием грамположительных микроорганизмов, в частности распространенного тогда брюшного тифа. Антибиотик Цефазолин устарел и практически не находит применения в общемировой медицинской практике. Отставание во времени лекарства связано с тремя факторами:

• Более 50 лет успешного применения не прошли даром — эволюция продолжается и подавляющее большинство современных бактериальных штаммов выработали полную или частичную устойчивость к действующему веществу.
• Каждый антибиотик действует агрессивно по отношению к организму. Вдвойне справедливое замечание для препаратов первого поколения. Высокая токсичность Цефазолина проявляется в наличии серьезных побочных эффектов, затрудняющих процесс назначения препарата как уколы или капли в нос.
• Уже в 70-х появились представители дальнейшего развития цефалоспоринового ряда – , Цефтазидим и подобные. Каждый вышеперечисленный антибиотик решает большее количество проблем, поражая неуязвимые для Цефазолина мишени, с меньшими негативными последствиями для больного.

Инструкция определяет единственно возможную в продаже форму препарата — порошок, разводимый для инъекции парерентально (внутримышечно) или внутривенно.

Применение перорально бесполезно – при столкновении с желудочным соком, антибиотик мгновенно и необратимо окисляется, теряя лечебные свойства. В запущенных случаях раствор цефазолина назначают для закапывания в нос при , сините, и подобных тяжелых воспалениях. Стоит помнить, какой вред наносит Цефазолин детям в целом, и антибиотик в нос даже взрослому и пользоваться только при насущной необходимости, строго по рекомендации врача — отоларинголога (так называемый специалист «ухо — горло — нос»).

Колоть Цефазолин актуально в процессе лечения следующих заболеваний:

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уши, нос, горло: бронхит, трахеит, гнойная ангина и пневмония, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры и абсцессы легких. В перечень входит гайморит, отит, мастоидит, синусит и подобные.
• Широкая биодоступность препарата (способность проникать в различные удаленные один от другого ораны и ткани) позволяет использовать антибиотик и при инфекционных заражениях мочеиспускательной системы и почек: в их числе цистит и пиелонефрит.
• При гнойных абсцессах на коже и в соединительных тканях, требующих вмешательства и поддержки противомикробным препаратом, патологиях желчевыводящих путей, первичном, реже вторичном сепсисе и перитоните.
• Инструкция утверждает, что уколы Цефазолина входят в профилактические меры против вторичных инфекций в послеоперационный период.

Дозировка

Уколы

Инструкция к препарату обращает отдельно внимание на то как разводить для инъекций антибиотик. Чтобы получить 500 мг раствора, следует брать за основу обязательно соответствующий по размерности флакон — также 500 мг. Делить емкость на 1 гр пополам нельзя – пропорция выйдет неоднородной.

Антибиотик вводится исключительно внутримышечно и внутривенно. Цефазолин в таблетках не выпускается. В инструкции к уколам Цефазолина отмечено, что для получения дозировки 500 мг следует использовать флакон с одноименной дозой. Нельзя разделить 1-граммовый флакон на два использования. Чем разводить Цефазолин для внутривенного введения? Для проведения дано манипуляции следует использовать только воду для инъекций. Дозировка варьируется для каждого конкретного случая, но не может превышать суточную норму.

• Взрослая дневная норма составляет 1 гр;
• Цефазолин детям до 12 лет: дозировка рассчитывается по формуле — не более 30-40 мг на каждый килограмм массы тела. Кроме тяжелых случаев когда сопутствующий вред организму оправдан, дозировка вырастает до 75-100 мг/кг в сутки.

Концентрация препарата в крови находится в активной фазе до 8 часов. Исходя из чего, суточную норму вычисляют и делят общее произведение на три части и выполняют инъекции каждые 8 часов. Важно, что применение курса лечения наиболее эффективно когда антибиотик вводится в организм регулярно, без перерывов и в одно и то же время.

Капли в нос

Интраназальное закапывание раствора в нос инструкция не предусматривает и любое решение по этому поводу принимает исключительно доктор на свой страх и риск, будучи убежденным что применение альтернативных средств в нос не окажет должного терапевтического эффекта при бронхите и других заболеваниях дыхательных путей. Дозировка в этом случае также не может быть стандартизирована и устанавливается исходя из клинического опыта врача.

Чем разводить

Ледокаин не рекомендуется давать детям до 12 лет, что и подтверждает инструкция. Для приготовления раствора 500 мг порошка Цефазолина достаточно взять 5 мл новокаина, концентрации 1%. Такая смесь может употребляться для внутримышечного введения в ягодичную мышцу, бедро или плечо ребенку возрастом даже меньше года (но старше месяца — применение для совсем новорожденных Цефазолина запрещено).

Исключением может стать непереносимость организмом Новокаина — базисом раствора тогда станет стандартная вода для инъекций. Для внутривенных растворов ничего кроме воды применять как растворитель не разрешается.

Обычно курс продолжается 7 — 10 дней. Очевидные улучшения в течении заболевания должны наступить не позднее 3-го дня лечения, в противном варианте устаревший антибиотик Цефазолин столкнулся с устойчивыми к его действию болезнетворными бактериями и дальнейшее применение лечения препаратом бессмысленно. Решения всех вопросов, касательно изменения продолжительности и характера медикаментозной терапии находятся исключительно в компетенции квалифицированного врача.

Цефазолин при беременности

Устаревший и обладающий побочными эффектами Цефазолин не рекомендуется при беременности. Но при беременности, организм будущей матери становится резко восприимчив к бактериально-инфекционным болезням. Такие патологические состояния подразумевают и уколы Цефазолина который периодически выписывается врачами.

В пользу препарата можно отнести то, что антибиотик с высокой биодоступностью быстро выводится из организма. Действие на эмбрион оценивается во вторую категорию B по стандарту FDA (немаловажный момент — соответствующие исследования проводились только на животных, так что досконально взаимодействие с организмом беременной женщины не изучено).

Назначить Цефазолин женщине, вынашивающей ребенка, может только ее лечащий врач после тщательного осмотра и оценки жизненных показателей.

Дозировка стандартная 500 -1000 мг в сутки и разводить в меньших количествах не рационально. Пониженное содержание препарата не окажет никакого терапевтического влияния на течение заболевания кроме негативного — патогенная микрофлора может выработать устойчивость проще, столкнувшись с ослабленной дозой лекарства — своего рода вакцина наоборот.

Неполная изученность влияния лекарства на развитие ребенка побуждает перенести уколы, закапывание в нос Цефазолина или аналогичных веществ на второй триместр беременности.

Во время первого триместра плод максимально уязвим и это время характерно самыми сильными воздействиями на процессы внутриутробного развития. Когда возможен выбор между антибиотиками и более изученными и менее агрессивными препаратами, стоит выбрать щадящее организм применение, но только проконсультировавшись с лечащим врачом.

Аналоги

Закапывание в нос или уколы возможны разнообразных лекарственных средств, аналогичных по составу или фармакологической группе. Из первого поколения цефалоспориновых антибиотиков можно выделить актуальные на рынке лекарственных противомикробных средств наименования: Анцеф, Тотацеф, Интразолин, Цефазолин — АКОС и это не полный перечень. С учетом приемлемости способа лечения, педиатр может предложить заменить антибиотик Цефазолин более современным аналогом второго — третьего поколения. Преимуществом препаратов перед устаревшими образцами, помимо прочих, стала устойчивость к кислой желудочной среде – Экоферон, Цефалотин выпускаются в форме таблеток, гранул, суспензии