Аримидекс - официальная* инструкция по применению. Аримидекс: инструкция по применению таблеток

Астра Зенека АБ АстраЗенека Фармасьютикалз ЛП АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП/АстраЗенека ЮК Лимит АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП/АстраЗенека ЮК Лимитед АстраЗенека ЮК Лимитед АстраЗенека ЮК Лимитед/Зио-Здоровье, ЗАО

Страна происхождения

Великобритания/Россия Соединенное королевство СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ США/Великобритания США/Великобритания/Россия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Формы выпуска

• 14 - блистеры (2) - пачки картонные 14 - блистеры (2) - пачки картонные. упак 28 таблетки

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые оболочкой таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Фармакологическое действие

Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% . Аримидекс® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов. Влияние на минеральную плотность костной ткани Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием. Липиды При терапии препаратом Аримидекс®, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки Аримидекса. Распределение Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы. Метаболизм Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Выведение Анастрозол выводится медленно, T1/2 - 40-50 ч. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Особые условия

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин). В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Состав

• анастрозол 1,0 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг анастрозол1 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметиленкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищ анастрозол1 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметиленкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищ

Аримидекс показания к применению

• - адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; - лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; - адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Аримидекс противопоказания

• · Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата · Беременность и период кормления грудью · У женщин в пременопаузе · Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) · Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена) · Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены · Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена) С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Аримидекс дозировка

• 1 мг 1мг

Аримидекс побочные действия

• Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 постменопаузальных женщин с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены. Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%) Со стороны сосудистой системы: очень часто – приливы. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия / скованность суставов, артрит часто – боль в костях нечасто – триггерный палец. Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®). Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто – кожная сыпь, часто – истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто – крапивница, редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Со стороны системы пищеварения: очень часто – тошнота, часто – диарея, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повыше

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего. Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Рак молочной железы наиболее распространенный из множества видов раковых опухолей у женской половины человечества. Как правило, это заболевание обнаруживают у каждой девятой женщины в возрасте до сорока пяти лет и у каждой тринадцатой - в возрасте от пятидесяти пяти.

Осложняется лечение тем, что рак распространяется по организму по лимфатической системе путем образования метастаз. При выявлении этого заболевания на ранних сроках возможно позитивное лечение с ремиссией.

Но бывает и так, что после прохождения нескольких курсов химиотерапии, длительного применения сопутствующих препаратов оказывается, что лечение неправильно подобрано. Каждая разновидность рака имеет свои протоколы лечения в зависимости от возраста, а также протекания болезни.

Для определения способа лечения проводят анализы, главным из которых является цитология. Только после этого возможно получить адекватное лечение. Одной из главных проблем в выборе препаратов является возможность побочного действия на женские половые органы, зрение, печень и почки, а также костные ткани.

Выявление гормонозависимой разновидности рака приводит к лечению антагонистами гормонов, одним из которых является «Аримидекс».

Действующее вещество

Несколько десятков лет назад пациент, получив назначение, шел в аптеку и приобретал или заказывал у аналитика нужный ему препарат. Без вопросов и сожалений принимался за лечение. В наше время больной желает знать: что он будет пить? Какие дополнительные проблемы со здоровьем могут возникнуть?

Чтобы исключить все возражения, необходимо изучить инструкцию производителя по «Аримидексу». Действующее вещество препарата - анастрозол. Это противоопухолевое средство химического происхождения, блокирующее производство фермента ароматазы.

Ароматаза - это вещество, принимающее участие в переходе мужских половых гормонов (андрогенов) в женские (эстрогены). Повышенное количество эстрогенов способствует росту эстроген зависимых опухолей.

Для подавления выбросов эстрогена и используют анастрозол в терапевтической дозе 1 мг в день. Принимая препарат постоянно, пациентки в первые сутки уменьшают количество гормонов в крови на 70 %, а в дальнейшем на 84 %.

Применение

Если пациент доверяет своему лечащему врачу, он безоговорочно будет следовать всем инструкциям и назначениям. Даже если они будут не всегда корректны. Химиотерапия для большинства обывателей - это воздействие радиоактивными элементами на патогенные клетки. Но прием внутрь препаратов, угнетающих их рост, в таблетированной форме - это также химиотерапия.

В инструкции таблеток «Аримидекс» четко указано, что применять их можно только для лечения обычного (распространенного) рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Также он используется как препарат замены для дам, проходивших терапию «Тамоксифеном» не менее трех лет.

Кроме того, у пациентов, прошедших курс в начальной стадии рака, четко по инструкции, отзывы «Аримидекс» получает только положительные.

Дозировка

Для более легкого перенесения побочных эффектов этого специфического препарата стоит внимательно изучить способ его приема. Анастразол в небольшой дозировке в 1 мг не способен вызвать сильных аллергических реакций, а также ухудшить работу других органов и систем.

Чтобы лекарство легче усваивалось, таблетку принимают, запивая большим количеством воды. Ежедневный прием должен происходить в одно время, чтобы концентрация препарата в крови не падала.

Препараты, которые назначают при обнаружении раковых клеток, как правило, пьются от двух до пяти лет. Лечащий врач должен расписать график анализов, которые помогут следить за общим состоянием больной и раковой опухолью.

Особенности

Проводимые в течение двух лет лабораторные исследования показали, что анастрозол, входящий в состав «Аримидекса», можно использовать только женщинам в постменопаузальный период. Это связано с тем, что длительный прием может спровоцировать бесплодие.

У животных, использованных во время экспериментов, наблюдались предимплантационная потеря яйцеклетки и сокращения числа благополучных беременностей. Потомство рождалось с различными отклонениями.

Чтобы избежать различных вопросов о побочных явлениях, все результаты были внесены в инструкцию "Аримидекса". Все побочные явления в других сферах были выявлены при значительном увеличении дозировок на суточный прием (от 25 до 50 мг).

Побочные эффекты

В инструкции по применению «Армидекса» указаны все возможные отклонения от нормы, наблюдавшиеся у женщин-волонтеров во время приема препарата. В исследовании принимали участие около пятидесяти тысяч людей, большая часть которых прошла лечение успешно.

• Наблюдались нарушения работы нервной системы в виде тревожности, депрессивных состояний, сонливости или бессонницы, резких перепадов настроения, общей слабости.
• Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, головокружение, сильные головные боли, тромбоэмболия, тромбофлебит, лейкопения, отеки тканей по сердечному типу.
• Дыхательная система: задержка дыхания, воспалительные заболевания легких, горла и носа (бронхиты, трахеобронхиты, ларингиты, риносинуситы, фарингиты).
• ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение работы кишечника (запор-диарея), сухость во рту, на фоне проблем с кишечником возможна анорексия или булемия с набором лишнего веса.
• Гинекология: сухость и зуд слизистых, нарушение репродуктивной функции, маточные кровотечения, вызванные сменой препарата.
• Опорно-двигательный аппарат: возможно истончение костной ткани из-за длительного приема,

Аналоги

В аптечных сетях так просто не найти столь специфический препарат. Для тех, кто внимательно изучил инструкцию по применению «Аримидекса», аналоги, уступающие ему в цене, найти намного проще. Хотя говорить о существенно низкой цене не приходится, ведь антагонисты гормонов, да еще и хорошего производителя, всегда довольно дороги.

Полные аналоги по действующему веществу должны содержать анастрозол в дозировке 1 мг. На просторах бывшего СНГ таких существует несколько, но производятся они в разных странах, чаще всего это Прибалтика. Хотя существуют препараты, производящиеся в Индии, России, Украине.

«Аксастрол»

Препарат производит фармацевтическая фабрика "Гриндекс", Латвия. В упаковке двадцать восемь таблеток в пленочной оболочке, каждая содержит по 1 мг анастрозола.

В показаниях указано, что им можно проводить лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период.

Из противопоказаний - беременность и кормление грудью, а также индивидуальная чувствительность к анастрозолу.

Цена этого препарат в среднем для России составляет 5-8 тысяч рублей, а для Украины - от 1500 до 1800 тысяч грн.

«Анастера»

Препарат содержит анастрозола 1 мг, но производится в Аргентине. Существует два вида упаковки: первый - два блистера по четырнадцать таблеток в каждом; второй - три блистера по десять таблеток в каждом.

Фармакологическая группа определена как антагонист гормонов, ингибитор ферментов.

В показаниях указана кроме лечения эстрогенпозитивного типа рака у женщин в постменопаузе возможность применения у пациенток с эстрогенотрицательным типом, но имевшим ранее позитивный опыт лечения «Тамоксифеном».

«Анастрозол Сандоз»

Производится в Германии фармацевтической фирмой "Сандоз". В упаковке два блистера по двадцать восемь таблеток. Дозировка, способ приема полностью совпадают с инструкцией по применению «Аримидекса».

В противопоказаниях указаны беременные, кормящие и дети.

Стоимость этого препарата значительно ниже, чем оригинала. Он так же хорошо переносится, но более доступен для приобретения.

Противопоказания

Как уже было сказано выше, по инструкции «Аримидекс» нельзя использовать у женщин во время беременности и кормления грудью.

Одним из факторов, влияющих на возможность использовать препарат, является его индивидуальная переносимость. Особам, имеющим чувствительность к анастрозолу, а также находящимся в применопаузе, применяющим «Тамоксифен» или препараты эстрогена, «Аримидекс» применять нельзя.

С осторожностью или избирательно его могут использовать люди, страдающие остеопорозом, сниженным липидным балансом, ишемической болезнью сердца.

Женщинам, страдающим остеопорозом, склонностью к размягчению и ломкости костей в инструкции производителя «Аримидекса» четко указано, что применение возможно, но с большими предосторожностями. Необходимо сдавать анализы для проверки плотности костной ткани, а также желателен дополнительный прием препаратов кальция с витамином Д. В особых случаях, когда существует высокая вероятность снижения плотности, возможно введение бисфосфонатов на ранней стадии рака перед назначением «Аримидекса».

Другие сферы

Большими почитателями гормональных препаратов различных видов являются атлеты. Это профессиональные спортсмены в сфере бодибилдинга и пауэрлифтинга. Перед соревнованиями они проходят специальный курс анаболических стероидов, позволяющих им приобрести оптимальную физическую форму.

Если вспомнить, то по инструкции по применению «Аримидекс», его аналоги используются для подавления женских гормонов, участвующих в формировании первичных половых признаков. Во время стероидной терапии спортсмены сталкиваются с припухлостью молочных желез, болезненными ощущениями, покраснением.

Кроме специализированных товаров спортсмены часто используют аналоги "Аримидекса", по инструкции соблюдая все дозировки и длительность применения.

Чтобы избежать всех «прелестей» выбранной терапии, атлеты начинают прием анастразола на десятые сутки от начала курса быстровыводимыми стероидами. Хотя такой метод не является панацеей и должен проводиться под строгим контролем врача.

Состав

действующее вещество: anastrozole ;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1 мг анастрозола;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки выгравированы.

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и родственные средства. Ингибиторы ароматазы. Код АТХ. L02B G03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Аримидекс является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью комплекса фермента ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием Аримидексу в суточной дозе 1 мг приводил к снижению уровня эстрадиола на 80%, что было подтверждено высокочувствительным аналитическим тестом.

Аримидекс не имеет прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активности.

Клиническая эффективность и безопасность

Распространенный рак молочной железы

Терапия первой линии для женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы

Два двойных слепых контролируемых клинических исследования с подобным дизайном (исследование 1033IL / 0030 и исследования 1033IL / 0027) проводились с целью оценки эффективности Аримидексу сравнению с тамоксифеном как препаратом первой линии для лечения местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе. В общем 1021 пациентку были рандомизированы для применения Аримидексу в дозе 1 мг один раз в сутки или тамоксифена в дозе 20 мг один раз в сутки. Главными конечными результатами в обоих исследованиях были время до прогрессирования опухоли, частота объективного ответа опухоли и безопасность.

Оценка главных конечных показателей исследования 1033IL / 0030 продемонстрировала, что Аримидекс имел статистически значимое преимущество над тамоксифеном по времени до прогрессирования опухоли (отношение рисков (ОР) 1,42; 95% доверительный интервал (ДИ) , медиана времени до прогрессирования 11,1 и 5,6 месяцев для Аримидексу и тамоксифена соответственно, р = 0,006) частота объективного ответа опухоли была одинаковой для Аримидексу и тамоксифена. Исследование 1033IL / 0027 продемонстрировало, что частота объективного ответа опухоли и время до прогрессирования опухоли для Аримидексу и тамоксифена были подобными. Оценка вторичных конечных показателей подтвердила оценку главных конечных показателей эффективности. Достаточно низкий уровень смертности в группах лечения обоих исследований не позволил сделать выводы о различиях показателей общей выживаемости.

Терапия второй линии для женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы

Аримидекс изучался в ходе двух контролируемых клинических исследований (исследование 0004 и исследования 0005) с участием женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы, у которых заболевание прогрессировало после лечения тамоксифеном распространенного рака молочной железы или рака молочной железы на ранней стадии. В общем 764 пациентки были рандомизированы для применения Аримидексу в дозе 1 мг или 10 мг один раз в сутки или мегестрол ацетата в дозе 40 мг четыре раза в сутки. Время до прогрессирования и частота объективного ответа были основными показателями эффективности. Также определяли частоту случаев пролонгированного (более 24 недель) стабильного заболевания, частоту прогрессирования и общую выживаемость. В обоих исследованиях значимых различий между группами лечения по любому из параметров эффективности выявлено не было.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях

В ходе крупного исследования ИИИ фазы проводилось с участием 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, которых лечили в течение 5 лет (см. Ниже), Аримидекс статистически преобладал тамоксифен относительно показателя выживаемости без болезни. Значительно большие преимущества по сравнению с показателем выживаемости без болезни наблюдались в пользу Аримидексу сравнению с тамоксифеном в проспективное определенной популяции с положительными показателями рецепторов гормонов.

Таблица 1

Суммарная таблица конечных показателей, полученных в ходе исследования АТАС: анализ после завершения лечения, длившегося 5 лет

	Количество случаев (частота)
	ITT-популяция (популяция согласно назначенным лечением)		Опухоль с положительными показателями рецепторов гормонов
	Аримидекс (N = 3125)	Тамоксифен (N = 3116)	Аримидекс (N = 2618)	Тамоксифен (N = 2598)
Выживаемость без заболевания a
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Выживаемость без метастазирования заболевания b
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Время до наступления рецидива c
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Время до наступления рецидива метастазирования d
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Очаг в контрлатерально молочной железе
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Общая выживаемость e
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение

а Показатель выживаемости без заболевания включает все случаи рецидивов и определяется как первый эпизод местного регионального рецидива, контрлатеральный рак молочной железы, удаленный рецидив или смерть (с любой причине).

b Выживаемость без метастазирования заболевания определяется как первый эпизод рецидива метастазирования или смерть (с любой причине).

с Время до наступления рецидива определяется как первый эпизод местного регионального рецидива, контрлатеральный рак молочной железы, удаленный рецидив или смерть по причине рака молочной железы.

d Время до наступления рецидива метастазирования определяется как первый эпизод рецидива метастазирования или смерть по причине рака молочной железы.

е Количество (%) пациентов, которые умерли.

Комбинация Аримидексу и тамоксифена не продемонстрировала большей эффективности по сравнению с тамоксифеном у всех пациентов, а также в популяции с положительными показателями рецептора гормона. Эта группа лечения была выведена из исследования.

Согласно обновленным данным по дальнейшему наблюдению с медианой 10 лет, долгосрочные эффекты лечения Аримидексом сравнению с тамоксифеном согласуются с предыдущим анализом.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормона на ранних стадиях у женщин, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном

В ходе клинического исследования ИИИ фазы (Austrian Breast and Colorectal Cancer Study Group 8), в котором участвовали 2579 женщин в постменопаузе, страдающих раком молочной железы с положительными показателями рецептора гормона на ранних стадиях и которым было проведено хирургическое вмешательство с радиотерапией или без нее, но которым не проводили химиотерапию (см. ниже), показатели выживаемости без заболевания в группе, которая была переведена на Аримидекс после 2 лет адъювантной терапии тамоксифеном, статистически преобладали такие показатели в группе, осталась на лечении тамоксифеном, после периода последующего наблюдения с медианой 24 месяца.

Таблица 2

Суммарная таблица конечных показателей и результатов исследования ABCSG 8

Конечные показатели эффективности	Количество случаев (частота)
	Аримидекс (N = 1297)	Тамоксифен (N = 1282)
Выживаемость без заболевания
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Время до наступления любого рецидива
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Время до наступления рецидива метастазирования
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Новый контрлатеральный рак молочной железы
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение
Общая выживаемость
Отношение рисков
Двусторонний 95% ДИ
значение

Два дальнейшие подобные исследования (GABG / ARNO 95 и ITA), в одном из которых пациентки получали хирургическое лечение и химиотерапию, а также комбинированный анализ исследований ABCSG 8 и GABG / ARNO 95 подтверждают эти результаты.

Безопасность Аримидексу в этих трех исследованиях соответствовало профилю безопасности, установленный у женщин в постменопаузе с раком молочной железы с положительными показателями рецептора гормона на ранних стадиях.

Минеральная плотность костей (МПК)

В исследовании III / IV фазы (Study of Anastrozole with the Bisphosphonate Risedronate ) 234 женщины в постменопаузе с ранним раком молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов, которым планировалось назначения Аримидексу в дозе 1 мг / сут, были разделены на группы по низким, средним и высоким риском в соответствии с существующим у них риска возникновения остеопоротических перелома. Главным параметром эффективности был анализ плотности костной массы поясничного отдела позвоночника с использованием сканирования DEXA. Все пациентки получали витамин D и кальций. Пациентки в группе с низким риском получали только Аримидекс (N = 42), пациентки в группе со средним риском были рандомизированы распределены и получали Аримидекс плюс ризедронат в дозе 35 мг один раз в неделю (N = 77) или Аримидекс плюс плацебо (N = 77) пациентки в группе с высоким риском получали Аримидекс плюс ризедронат в дозе 35 мг один раз в неделю (N = 38). Главным конечным показателем было изменение плотности костной массы поясничного отдела позвоночника через 12 месяцев по сравнению с исходным уровнем.

Основной анализ через 12 месяцев показал, что у пациенток со средним и высоким риском возникновения остеопоротических перелома не наблюдалось уменьшение плотности костной массы (оценивалась минеральная плотность костной массы поясничного отдела позвоночника с использованием сканирования DEXA) при лечении Аримидексом в дозе 1 мг / сут в комбинации с ризедронат в дозе 35 мг один раз в неделю. Кроме того, снижение МПК, не было статистически значимым, наблюдалось в группе с низким риском при лечении только Аримидексом в дозе 1 мг / сут. Эти результаты были отражены в дополнительной переменной эффективности, изменении общей МПК бедра через 12 месяцев по сравнению с исходным уровнем.

Это исследование доказывает, что целесообразно рассматривать применение бисфосфонатов при возможной потере костной ткани у женщин в постменопаузе с раком молочной железы на ранних стадиях, которым планируется назначение Аримидексу.

Фармакокинетика.

всасывания

Всасывания анастрозола является быстрым, максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2:00 (натощак). Еда несколько замедляет скорость, но не степень всасывания. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на равновесные концентрации в плазме крови при применении таблеток Аримидексу один раз в сутки. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови достигается после 7 дней приема препарата, накопления есть 3-4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

распределение

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы.

вывод

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения составляет 40-50 часов. Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не его степень. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не угнетает ароматазы.

Нарушение функции почек или печени

Концентрации анастрозола в плазме крови добровольцев с циррозом печени были в пределах диапазона концентраций, которые наблюдались у здоровых субъектов.

Концентрации анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся во время долгосрочных исследований эффективности у пациентов с нарушением функции почек, находились в пределах диапазона концентраций анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся у пациентов без нарушения функции почек. Применение Аримидексу пациентам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Показания

Аримидекс показан для:

• адъювантной лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе;
• адъювантной лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе, которым было проведено адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2 - 3 лет
• лечения распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

Аримидекс противопоказан пациенткам:

• в период беременности и кормления грудью
• с известной гиперчувствительностью к анастрозола или к любой из вспомогательных веществ.

Особые меры безопасности" type="checkbox">

Особые меры безопасности

Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Анастрозол in vitro подавляет ферменты CYP 1A2, 2C8 / 9 и 3A4. Клинические исследования с применением антипирина и варфарина продемонстрировали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавляет метаболизм антипирина и R- и S-варфарина, и такие данные свидетельствуют, что одновременное применение Аримидексу с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола не были идентифицированы. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазматические концентрации анастрозола. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно Аримидекс и другие препараты, часто назначаются. О клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не сообщалось.

Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, с Аримидексом это может ослабить его фармакологическое действие.

Особенности применения

общие

Аримидекс не следует применять женщинам в пременопаузе. Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона [ЛГ], фолликулостимулирующего гормона [ФСГ] и / или эстрадиола) в случае сомнений в менопаузальном статусе пациентки. Отсутствуют данные по обоснованию применения Аримидексу с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ).

Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстроген, с Аримидексом, поскольку это может снизить его фармакологическое действие.

У женщин с имеющейся ишемической болезнью сердца в ходе исследования ATAC наблюдался рост частоты ишемических сердечно-сосудистых событий при применении Аримидексу (у 17% больных, получавших Аримидекс, и в 10% пациенток, принимавших тамоксифен). Необходимо взвесить риски и преимущества лечения Аримидексом пациентов с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку Аримидекс снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома.

У женщин, больных остеопорозом или с риском остеопороза, следует оценивать минеральную плотность костей с помощью денситометрии костей, например, используя двоенергетичну рентгеновскую абсорбциометрия (Деха), в начале лечения и с регулярными интервалами после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванной Аримидексом у женщин в постменопаузе, и следует оценить целесообразность такого применения.

Нарушение функции печени

Аримидекс не исследовали у пациенток с раком молочной железы и умеренным или тяжелым нарушением функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение Аримидексу пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Аримидекс не исследовали у пациенток с раком молочной железы и тяжелым нарушением функции почек. Экспозиция анастрозола не увеличивается у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] <30 мл / мин) применение Аримидексу пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

дети

Аримидекс не показан для применения у детей, поскольку для этой группы пациентов безопасность и эффективность установлены не были.

Гиперчувствительность к лактозе

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Данные о применении Аримидексу беременным женщинам отсутствуют. Аримидекс противопоказан при беременности.

Данные о применении Аримидексу в период лактации отсутствуют. Аримидекс противопоказан в период кормления грудью.

фертильность

Влияние Аримидексу на фертильность человека не изучен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Аримидекс не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако были получены сообщения о случаях астении и сонливости, связанные с приемом Аримидексу, и следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами, если наблюдаются такие симптомы.

Способ применения и дозы

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек

Пациенткам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата Аримидекс пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Нарушение функции печени

Пациенткам с заболеванием печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Передозировка

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В ходе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли различные дозировки Аримидексу: до 60 мг однократно здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг в сутки женщинам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовую дозу Аримидексу, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота при передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует учитывать возможность того, что несколько веществ были приняты. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку Аримидекс не имеет значительного связывания с белками. Рекомендуется общее поддерживающее лечение, включая частый мониторинг жизненных функций, и тщательное наблюдение за пациентом.

Побочные реакции

В таблице 3 представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических и послерегистрационных исследований или были получены в виде спонтанных сообщений. Если не указано иначе, категории частоты были рассчитаны на основе количества нежелательных явлений, наблюдавшихся в большом исследовании III фазы с участием 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших адъювантной терапии в течение пяти лет (исследование Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination ).

Приведенные ниже побочные реакции распределены по частоте и системно-органными классами (СОК). Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000). Чаще всего сообщалось о таких побочных реакций: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, нарушение подвижности в суставах, артрит и астения.

Таблица 3

Нежелательные реакции по классам СОК и частотой
Нарушение обмена веществ и питания		Анорексия Гиперхолестеринемия
		Гиперкальциемия (с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона)
Со стороны нервной системы	Очень часто	Головная боль
		Сонливость Запястный туннельный синдром * Расстройства чувствительности (включая парестезии, потеря вкуса и изменения вкусовых ощущений)
Со стороны сосудистой системы	Очень часто
Со стороны пищеварительной системы	Очень часто

Последняя актуализация описания производителем 10.10.2012

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой «A» на одной стороне и «Adx/1» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибитор синтеза эстрогенов .

Фармакодинамика

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс ® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс ® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс ® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении препарата Аримидекс ® не требуется заместительное введение кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс ® , изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс ® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс ®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс ® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии препаратом Аримидекс ® , в т.ч. при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, C max в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на C ss препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс ® . После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% C ss анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол выводится медленно, T 1/2 из плазмы — 40-50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания препарата Аримидекс ®

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

у женщин в пременопаузе;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин);

умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

беременность;

период кормления грудью;

детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от 1 до <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).

Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях; нечасто — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс ®).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ; нечасто — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), сонливость.

Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс ® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс ® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс ® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс ® , в связи с чем они не должны назначаться одновременно с ним.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс ® , поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Способ применения и дозы

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время.

Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек. У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс ® , которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс ® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении препарата Аримидекс ® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс ® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс ® , т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс ® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA -сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении препарата Аримидекс ® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность препарата Аримидекс ® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс ® , такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Аримидекс ®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аримидекс ®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железы	Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
	Гормонозависимый рак молочной железы
	Диссеминированная карцинома молочной железы
	Диссеминированный рак молочной железы
	Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
	Злокачественная опухоль молочной железы
	Злокачественное новообразование молочной железы
	Карцинома молочной железы
	Контралатеральный рак молочной железы
	Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
	Местно-распространенный рак молочной железы
	Местно-рецидивирующий рак молочной железы
	Метастазирующая карцинома молочной железы
	Метастазы опухолей молочной железы
	Метастатическая карцинома молочной железы
	Неоперабельная карцинома молочной железы
	Неоперабельный рак молочной железы
	Опухоли молочных желез
	Рак груди у женщин с метастазами
	Рак груди у мужчин с метастазами
	Рак грудной железы
	Рак грудных желез у мужчин
	Рак молочной железы
	Рак молочной железы с отдаленными метастазами
	Рак молочной железы в постменопаузе
	Рак молочной железы гормональнозависимый
	Рак молочной железы с локальными метастазами
	Рак молочной железы с метастазами
	Рак молочной железы с регионарными метастазами
	Рак молочных желез с метастазами
	Рак соска и ареолы молочной железы
	Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
	Распространенный рак молочной железы
	Рецидивирующий рак молочной железы
	Рецидивы опухолей молочной железы
	РМЖ
	Эстрогензависимый рак молочной железы
	Эстрогенозависимый рак молочной железы

Фармакодинамика

Высокоселективный ингибитор ароматазы - фермента, при помощи которого в постменопаузе андростендион в тканях превращается в . Снижение его уровня оказывает терапевтический эффект при раке молочной железы. Установлено, что доза 1 мг снижает его уровень на 80%.

Не обладает андрогенным, прогестогенным и эстрогенным действием. Даже в дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона , поэтому заместительное лечение кортикостероидами не проводится.

Вызывает изменения в костной ткани, которые предупреждаются назначением бисфосфонатов , особенно больным со средним и высоким риском и переломов.

Препарат не вызывает изменений уровня липидов в крови.

Фармакокинетика

Всасывание происходит быстро и максимальная концентрация определяется через 2 часа после приема таблетки. Прием пищи не уменьшает степень всасывания, поэтому не влияет на концентрацию препарата в . После недельного приема достигается 90-95 % равновесной концентрации. На 40% связывается с белками крови . Выводится медленно, Т1/2 составляет 40-50 часов. В течение 72 часов около10% дозы выделяется с мочой. Клиренс анастрозола не изменяется при и нарушениях функции почек. Основной метаболит триазол — не ингибирует ароматазу.

Показания к применению

• вспомогательное лечение раннего в постменопаузе ;
• вспомогательное лечение раннего рака молочной железы после лечения ;
• распространенный рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• рак в пременопаузе;
• выраженная печеночная и ;
• применение Тамоксифена или эстроген содержащих препаратов;
• детский возраст.

С осторожностью применяется при остеопорозе , гиперхолестеринемии , нарушение функции печени, глюкозо-галактозной мальабсорбции , недостаточности лактазы .

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• приливы ;
• артралгия и скованность суставов;
• боль в костях;
• лёгкая или умеренно выраженная астения ;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой влагалища;
• (после отмены препарата);
• кожная сыпь ;
• истончение волос;
• синдром запястного канала (при наличии факторов риска этого заболевания);
• повышение активности ферментов печени;
• снижение минеральной плотности кости и риск возникновения остеопороза .

Реже встречаемые побочные реакции:

• триггерный палец ;
• , васкулит ;
• синдром Стивенса-Джонсона ;

Аримидекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь целиком, в одно и тоже время. Доза- 1 мг 1 раз в сутки, лечение проводится длительно. При адъювантной терапии - 5 лет. При легких и умеренно выраженных нарушениях функции почек у больных коррекция дозы не проводится. Также она не требуется при легкой степени нарушения функции печени.

Инструкция по применению Аримидекса содержит предупреждение о том, что при наличии маточного кровотечения при приеме препарата необходима консультация гинеколога. При прогрессировании заболевания прием препарата прекращают.

Астения и сонливость , как побочные реакции, могут отрицательно повлиять на выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций, а также на возможность управлять транспортными средствами.

Передозировка

Не установлена разовая доза, которая может привести к состояниям, угрожающим жизни. Поскольку специфического нет, проводится симптоматическое лечение и контроль функции жизненно важных органов.

Взаимодействие

Применение с и не приводит к клинически значимому взаимодействию препаратов. Также нет сведений о взаимодействии с прочими противоопухолевыми препаратами.

Известно, что эстрогенсодержащие препараты уменьшают действие активного вещества.

Тамоксифен также ослабляет фармакологическое действие анастрозола .

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 30°C.

Срок годности

Аналоги Аримидекса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, относящиеся к одной группе: , Ароместон , Летротера , Летрузил , Орета , Эстролет .

Отзывы об Аримидексе

В 1997 г. проходили клинические испытания ингибиторы ароматазы летрозол и аримидекс , который оказался более эффективным средством для профилактики рецидивов рака молочной железы , по сравнению с Тамоксифеном , являющимся «золотым стандартом» среди препаратов.

Этот препарат увеличивает уровень выживаемости до 63% по сравнению с терапией Тамоксифеном . Снижается риск рецидива на 32%. Удобен в применении, что отмечается в отзывах, и значительно реже вызывает побочные эффекты по сравнению с ингибиторами ароматазы предыдущих поколений. Применение этого препарата в течение 5 лет оказалось эффективнее, чем применение Тамоксифена в течение такого же времени. Кроме того, переход на него после 2 лет приема Тамоксифена тоже более эффективен, если сравнивать с приемом одного тамоксифена в течение 5-лет и такой переход оправдан. Но, по сравнению с тамоксифеном, он чаще вызывает нежелательные реакции в виде остеопороза , болей в суставах и патологических переломов.

Все эти моменты отражают отзывы об Аримидексе:

• «… Ужасно переносила - болели кости и суставы, поэтому передвигалась с палочкой, мучили приливы жара и потливость »;
• «… Перевели на прием этого препарата после Тамоксифена, поскольку он оказался неэффективным в моем случае »;
• «… У меня была такая схема: Тамоксифен 3 года, затем ингибиторы ароматазы »;
• «… Ничего плохого не могу сказать о Тамоксифене, так как принимала его 5 лет, затем перевели на ингибиторы ароматазы, которые планируется принимать тоже 5 лет ».

Многие отмечают хорошую переносимость препарата в течение многих лет. Для некоторых он оказался неприемлемым.