Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Форма выпуска препарата Новокаинамид

таблетки 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Новокаинамид

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Фармакокинетика препарата Новокаинамид

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Использование препарата Новокаинамид во время беременности

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата Новокаинамид

Гиперчувствительность, AV блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Побочные действия препарата Новокаинамид

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы препарата Новокаинамид

Внутрь. Сначала дают пробную дозу - 1 таблетку, затем по указанию врача нагрузочную дозу - 0,25 - 0,5 - 1,0 г, а далее - поддерживающую дозу по 1 таблетке через 4 - 6 часов. Новокаинамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальный эффект развивается через 1 час и продолжается 4 - 6 часов.

При тяжелых аритмиях начинают лечение новокаинамидом с внутримышечного или внутривенного введения с последующим переходом на прием препарата внутрь.

Передозировка препаратом Новокаинамид

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействия препарата Новокаинамид с другими препаратами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Особые указания при приеме препарата Новокаинамид

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Новокаинамид является противоаритмическим препаратом 1А класса, оказывающим мембраностабилизирующее воздействие. Используется в лечении определенных разновидностей аритмии.

Лечебное воздействие Новокаинамида заключается в:

• снижении возбудимости сердечной мышцы;
• подавлении эктопических очагов возбуждения;
• оказании местного анестезирующего эффекта;
• оказании слабого инотропного эффекта;
• подавлении автоматизма синусового узла и эктопических водителей ритма;
• удлинении эффективного рефракторного периода;
• оказании сосудорасширяющего воздействия;
• провоцировании артериальной гипотензии;
• блокаде вагусных реакций;
• снижении артериального давления благодаря ваголитическому и вазодилатирующему свойствам.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток с дозировкой действующего вещества – прокаинамида гидрохлорида, в 250 и 500 мг. Продается упаковками по 20 таблеток в каждой. Вспомогательные элементы представлены картофельным крахмалом, молочным сахаром (лактозой) и кальция стереатом.

Новокаинамид производится и в форме 10%-ного инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В 1 мл жидкости содержится 100 мг действующего вещества, а также вспомогательные элементы, представленные натрием дисульфитом и дистиллированной водой. Поступает в продажу упаковками с количеством ампул 10 шт. в каждой.

Показания к применению

Новокаинамид показан в лечении:

• желудочковых нарушений ритма;
• желудочковой тахикардии;
• желудочковой экстрасистолии;
• предсердной тахикардии;
• мерцаний или трепетаний предсердий

Цена

Сегодня препарат присутствует в аптеках, как в форме таблеток, так и в форме растворов для инъекций. Средняя стоимость упаковки с таблетками составляет 110 рублей, а инъекционного раствора – 162 рубля.

Более детальная информация по стоимости препарата на различных интернет-ресурсах изложена в таблице.

Форма выпуска	Стоимость, руб.	Аптека
	118	http://www.eapteka.ru
Новокаинамид, ампулы 10%, 5 мл, 10 шт.	151	http://www.eapteka.ru
Новокаинамид, таблетки 250 мг, 20 шт.	94	http://neoapteka.ru
Новокаинамид, таблетки 250 мг, 20 шт.	115	http://www.eapteka.ru
	98	http://www.zdravzona.ru
	151	http://www.eapteka.ru
Новокаинамид, 100 мг/мл, 10 шт	115	http://evropharm.ru/
Новокаинамид 250 мг № 20 таблетки	119,60	https://apteka.ru

Аналоги

Структурными налогами, схожими с Новокаинамидом по особенностям воздействия и составу, являются:

• Новокаинамид-Ферейн – лекарственно средство на основе прокаинамида, выпускаемое в форме растворов для внутримышечных и внутривенных введений. Раствор продается упаковками по 10 ампул, каждая из которых объемом в 5 мл и содержит 500 мг действующего вещества. Средняя цена препарата в сетевых аптеках составляет 170 рублей.
• Амиодарон – антиаритмический препарат, отличающийся от Новокаинамида по составляющему действующему веществу, представленному амиодароном гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток по 0,2 г в упаковке по 60 штук и 5% растворов в ампулах по 3 мл (150 мг). Сегодня в аптеках чаще встречается таблетированная форма состава, средняя стоимость которого составляет 120 рублей.
• Кордарон – ещё одно лекарственное средство на основе амиодарона гидрохлорида, схожее с Новокаинамидом по характеру воздействия на организм. Выпускается в форме таблеток по 30 шт. в упаковке и с дозировкой 200 мг действующего вещества в каждой и инъекционных растворов по 6 ампул в упаковке объемом по 3 мл каждая и содержанием действующего вещества около 150 мг. Средняя стоимость таблеток и инъекционных растворов находится в одном ценовом диапазоне и составляет около 310 рублей.
• Пропанорм – достаточно эффективный противоаритмический препарат на основе пропафенона гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток с дозировкой основного вещества в 150 и 300 мг. В продажу поступает упаковками с 5 блистерами по 10 таблеток в каждом. Средняя стоимость упаковки препарата с дозировкой в 150 мг составляет – 340 рублей, а в дозировке 300 мг – 530 рублей.
• Этацизин – препарат, оказывающий мощное противоаритмическое воздействие. Отличается от Новокаинамида и аналогов, описанных выше, по действующему веществу, которое представлено этацизином. Выпускается в форме таблеток по 50 шт. в упаковке. В каждой таблетке содержится по 50 мг действующего вещества. Средняя цена: 1 360 рублей (50 табл. по 50 мг.)

Противопоказания

Состав можно применять только в возрасте старше 18 лет. Препарат противопоказан женщинам в период кормления грудью и пациентам с диагностированной:

• желудочковой аритмией, являющейся результатом интоксикации сердечными гликозидами;
• синоатриальной и AV-блокадой II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
• хронической формой сердечной недостаточности на этапе декомпенсации;
• артериальной гипотензией;
• кардиогенным шоком;
• системной красной волчанкой, включая и случаи заболевания в прошлом;
• желудочковой тахикардией;
• лейкопенией;
• трепетанием или мерцанием желудочков;
• повышенной чувствительностью к составу.

При инфаркте миокарда препарат назначают только после дополнительных исследований, ведь существует высокий риск резкого снижения артериального давления. Назначение Новокаинамида женщинам в период беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможный потенциальный вред для плода.

Нужно учитывать, что лечение препаратом в период вынашивания ребенка чревато артериальной гипотензией, которая может развиться у женщины и вызвать маточно-плацентарную недостаточность.

Дозировка

Для быстрого устранения проявлений аритмии рекомендованы введения состава внутривенно в количестве 100 мг на скорости до 50 мг/мин. Перед введением препарат разводят с натрием хлорида.

Если существует острая необходимость, указанная дозировка вводится с 5-минутным интервалом до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый терапевтический эффект.

Максимально допустимая дозировка составляет 1 г. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, рекомендовано его поддержание посредством внутримышечного введения препарата в количестве от 0,5 до 1 г. В данном случае можно отдавать предпочтение и таблетированной форме препарата.

Желудочковую экстрасистолию следует лечить таблетированной формой, принимая таблетки в количестве от 0,25 до 1 г через каждые 5 часов. Остановить желудочковую пароксизмальную тахикардию удастся посредством внутривенного введения препарата в количестве от 200 до 500 мг со скоростью не больше 50 мг/мин.

Пациентам с диагностированной мерцательной формой аритмии рекомендована «ударная» доза в количестве 1,25 г, которые вводят внутривенно. В случае отсутствия положительного терапевтического эффекта по истечении 1 часа допускается повторное введение препарата в количестве 750 мг. Каждые последующие два часа рекомендуется вводить внутривенно от 50 до 100 мг до тех пор, пока не улучшиться состояние пациента.

При назначении Новокаинамида важно не превышать максимально допустимые дозировки, а именно:

• таблетки для перорального применения – не больше 4 г в сутки и разово до 1 г;
• растворы для внутримышечного и внутривенного введения – не больше 3 г в стуки и 1 г разово.

Побочные эффекты

На фоне приемов и введений Новокаинамида может наблюдаться возникновение побочных проявлений со стороны центральной нервной, пищеварительной систем, сердечно-сосудистых органов, а также проявления аллергического характера. Пациенты могут столкнуться с общей слабостью, галлюцинациями, депрессивным состоянием, частыми головокружениями и головными болями, нарушениями сна, судорогами, психопатическими реакциями, имеющими продуктивную симптоматику.

Нередко пациенты жалуются на горечь в ротовой полости, диарею, приступы тошноты и рвоты. Часто встречаемые побочные проявления со стороны органов сердечно-сосудистой системы представлены снижением артериального давления, желудочковой проксизмальной тахикардией.

С коллапсом, асистолией, нарушениями проводимости на предсердном и внутрижелудочковом уровнях существует риск столкнуться только при превышении рекомендуемой скорости введения препарата внутривенно. Аллергические реакции свидетельствуют о непереносимости состава организмом и проявляются высыпаниями на кожных покровах.

Совместимость

При сочетании Новокаинамида с антиаритмическими, гипотензивными, холинолитическими, цитостатическими средствами усиливается их эффект, а при использовании препаратов с антимиастеническими свойствами – снижается терапевтическое воздействие последних. При одновременном назначении состава с препаратами антигистаминного характера наблюдается усиление атропиноподобного эффекта.

Снижение почечного клиренса Новокаинамида и удлинение периода полувыведения происходит при дополнении лечения циметидином. Отдавая предпочтение лидокаину, фенитоину, пропранололу, хинидину, нужно учитывать, что возможно как усиление, так и ослабление эффекта этих составов, а также рост риска интоксикации организма.

Повышению уровня прокаинамида в плазме крови способствует сочетание Новокаинамида с амиодароном. Вероятность развития миелосупрессии возникает при использовании препарата в комплексе с лекарственными средствами, характеризующимися оказанием угнетающего эффекта на костномозговое кроветворение.

Употребление алкогольных напитков во время лечения Новокаинамидом должно быть исключено.

Передозировка

Передозировка Новокаинамидом может произойти как при превышении допустимых суточных дозировок и скорости введения препарата, если используется инъекционный раствор, так и при использовании лекарственного средства в сочетании с аналогами, оказывающими противоаритмическое воздействие.

Пациент в таких случаях рискует столкнуться со спутанностью сознания, олигурией, обморочными состояниями, сонливостью, сильным головокружением, учащением или нарушениями ритма сердцебиения, приступами тошноты, рвоты, диареей, ухудшением и полной потерей аппетита, снижением артериального давления, коллапсом, желудочковой пароксизмальной тахикардией и асистолией.

Новокаинамид: инструкция по применению

Состав

активное вещество - новокаинамид – 500,0 мг;

вспомогательные вещества – натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Новокаинамид – антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20 % с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетилпрокаинамида. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60 % от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей – 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении – немедленно.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, удлинение интервала QT, трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes ), лейкопения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).

C осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.

Беременность и период лактации

При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Раствор новокаинамида вводится внутривенно.

Для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий, синдрома WPW . Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение новокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.

Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий . Раствор 100 мг/мл новокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении – угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.

Лечение: симтоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и IС. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидроксикарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.

Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет период полувыведения.

Пропранолол, хинидин, триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.

Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55 % и 33 %, соответственно.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Меры предосторожности

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.

При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия пиросульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах из стекла марки ХТ-1, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Последняя актуализация описания производителем 01.06.2011

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.

в ампулах нейтрального стекла по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным или скарификатором; в коробке картонной 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое .

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, независимо от приема пищи.

Желудочковая экстрасистолия: 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г).

Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5-1 г (до купирования пароксизма). Высшая суточная доза — 3 г.

Раствор для в/в и в/м введения. В/в, в/м. Взрослым, в/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (с контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).

В/м — 50 мг/кг массы тела в сутки в разделенных дозах.

При в/в введении препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, АД и ЭКГ. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.

После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение — по 0,5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее в/в путь введения.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл), суточная — 3 г (30 мл).

Условия хранения препарата Новокаинамид

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Новокаинамид

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл — 2 года.

таблетки 250 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.