Кто и когда изобрел бициллин 5. Взаимодействие с другими препаратами. Разведение препарата и введение его внутуримышечно

К Бициллину чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; грамотрицательные: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii , а также Treponema spp. , анаэробные спорообразующие палочки.
К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарата проявляется путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов.
Бициллин — форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При в/м введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата образуется уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и больше у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, незначительное количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, грудным молоком, слезной жидкостью.

Показания к применению препарата Бициллин-5

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости продолжительного влияния на последние.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Применение препарата Бициллин-5

Перед введением необходимо провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата.
Бициллин-5 вводят только в/м!
Суспензию Бициллина-5 готовят асептически непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций или изотонического р-ра натрия хлорида, или 0,25-0,5% р-ра прокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии и вводят ее немедленно глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы.
Взрослым Бициллин-5 вводят однократно в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Детям дошкольного возраста Бициллин-5 вводят однократно в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям в возрасте старше 8 лет — в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Более частые инъекции Бициллина-5 противопоказаны.
Обычно продолжительность лечения составляет от 3 до 12 мес в зависимости от тяжести заболевания.

Противопоказания к применению препарата Бициллин-5

Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульфаниламидам, прокаину; БА, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.

Побочные эффекты препарата Бициллин-5

У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью к пенициллинам и прокаину, наблюдаются головная боль , повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боль в суставах, эозинофилия , ангионевротический отек, анафилактический шок и другие аллергические реакции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения.
Больные, у которых были отмечены непривычные реакции на препарат, должны находиться под постоянным и непосредственным наблюдением врача до полного исчезновения реактивных явлений. В тяжелых случаях вводят 0,5-0,6 мл 0,1% р-ра атропина, инъекции 1 мл 0,1% р-ра эпинефрина или 1 мл 5% р-ра эфедрина, введение 1-2 мл 2% р-ра хлоропирамина.

Особые указания по применению препарата Бициллин-5

Пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Взаимодействия препарата Бициллин-5

Не следует смешивать р-р Бициллина-5 с другими инъекционными р-рами. Не рекомендуется сочетать введение препарата с применением индометацина, фенилбутазола и салицилатов. С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (в связи с возможной перекрестной аллергией).

Условия хранения препарата Бициллин-5

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Бициллин-5:

• Санкт-Петербург

Владелец регистрационного удостоверения:
СИНТЕЗ ОАО

Код ATX для БИЦИЛЛИН-5

J01CE30 (Комбинации)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Читайте также:

Перед использованием препарата БИЦИЛЛИН-5 вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.Препарат оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции.

После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.

Читайте также:

БИЦИЛЛИН-5: ДОЗИРОВКА

Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Правила приготовления и введения раствораСуспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина. Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Беременность и лактация

Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

БИЦИЛЛИН-5: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.

Показания

• лечение инфекционных заболеваний,
• вызванных чувствительными к возбудителями (особенно в тех случаях,
• когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

• бронхиальная астма;
• крапивница;
• сенная лихорадка;
• повышенная чувствительность к пенициллинам.

Особые указания

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Бециллин-5 – пенициллиновый антибиотик - активен против различных микроорганизмов.

В основном тех, которые провоцирующих возникновение гонореи, инфекции стафилококк, менингит, стрептококк, дифтерия, а также других анаэробных инфекций.

Бессилен против воздействия микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу. Устойчивы против влияния средства многие грамотрицательные бактерии, вирусы и грибы.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бициллин 5: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бициллин 5. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Бициллин 5? Средняя цена в аптеках находится на уровне 700 рублей.

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД. Один флакон содержит

• активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД.
• бензилпенициллина новокаиновая соль – 300000 ЕД.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакологический эффект

Бициллин-5 является комбинированным бактерицидным антибиотиком, состоящим из двух солей бензилпенициллина, оказывающих длительное действие. Препарат ингибирует синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.), анаэробные спорообразующие палочки (Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii).

К его действию устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые продуцируют пенициллиназу.

Показания к применению

Основные показания к применению Бициллина – это лечение различных инфекционных заболеваний, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Поэтому препарат назначают при:

• раневых инфекциях;
• , фрамбезии, лейшманиозе и так далее.

Противопоказания

Упрепарата есть противопоказания:

• период лактации;
• гиперчувствительность к составляющим средства, а также к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам.

С осторожностью следует применять Бициллин-5 при следующих состояниях/заболеваниях:

• отягощенный аллергоанамнез;
• псевдомембранозный колит;
• почечная недостаточность;
• беременность.

Применение при беременности и лактации

Установлено, что Бициллин-5 проникает в материнское молоко и через плацентарный барьер. При беременности препарат допускается использовать лишь в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери явно превосходит возможный риск для плода.

Если применение средства необходимо во время лактации, грудное вскармливание требуется прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Бициллин 5 назначают внутримышечно.

• Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
• Детям дошкольного возраста — 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные эффекты

Прежде чем развести лечебный порошок, важно ознакомиться с негативными последствиями его присутствия в схеме комплексного лечения. Побочные эффекты Бициллина-5 возникают уже после одной дозы, становятся причиной нестабильности ЦНС и общего недомогания. После введения первого укола реакция организма может оказаться самой непредсказуемой.

Вот потенциальные побочные явления из инструкции по применению:

• нарушение лабораторных показателей: анемия, лейкопения, гипокоагуляция, тромбоцитопения;
• со стороны кожных покровов: анафилактический шок, лихорадка, крапивница;
• другие: глоссит, стоматит.

Передозировка

В случае несоблюдения норм применения в ЕД и дозы возможно проявление аллергических реакций и прочих побочных действий при инъекции.

Особые указания

Препарат запрещено вводить внутривенно, подкожно, в полости тела и эндолюмбально (в спинномозговой канал).

При назначении препарата пациентам с сифилисом перед началом лечения, а затем в течение 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. Целесообразно одновременное назначение витамина Cи витаминов группы B, а также системных противогрибковых средств (так как возможно появление грибковых инфекций). Следует учитывать, что при применении недостаточных дозировок Бициллина-5 или слишком раннем прекращении терапии могут появиться резистентные штаммы возбудителей.

При случайном введении Бициллина-5 внутрь сосуда возможно нарушение зрения, появление чувства тревоги и угнетенности (синдром Уанье). Во избежание случайного внутрисосудистого введения суспензии перед проведением инъекции рекомендуется произвести аспирацию, чтобы выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными антибиотиками, например: цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами могут вызвать синергическое действие. Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами и тетрациклинами вызывает антагонистический эффект.

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или этинилэстрадиола. Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и НПВС. Комбинация с аллопуринолом часто вызывает аллергические реакции, преимущественно в виде кожных проявлений.

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004061

Дата регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021

Инструкция

• русский

Торговое название

Бициллин-5

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

Бензатина бензилпенициллин.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

Профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

Рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Сифилис, фрамбезия.

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии .

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

Нарушение зрения

Нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

Головокружение, шум в ушах, головная боль

Интерстициальный нефрит

Бронхоспазм, ларингоспазм

Анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

Возможна болезненность в месте введения

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

У ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

У пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

Период лактации;

Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

• Не влияет.

Передозировка

Регистрационный номер : ЛС-000082-300909

Торговое название препарата : Бициллин ® -5

Международное непатентованное название (МНН) или группировочное название : бензатина бензилпенициллин+ бензилпенициллин прокаина

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав
Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.

Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX :

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика
Бициллин ® -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью : беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Беременность и период лактации
Бициллин ® -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин ® -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочное действие
Аллергические реакции : анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели : анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие : стоматит, глоссит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000ЕД+300000ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии :
ОАО "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7