Кетопрофен 5 инструкция по применению. От чего помогает мазь кетопрофен. Таблетки Кетопрофена, инструкция по применению
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетопрофен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетопрофена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетопрофена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли в суставах при подагре, артритах и ушибов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Кетопрофен - является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Состав
Кетопрофен + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При наружном применении всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена - около 5%. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов не образуется. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
Болевой синдром:
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- головная и зубная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.
В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Формы выпуска
Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь).
Таблетки 100 мг и 150 мг.
Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Других лекарственных форм, будь-то крем или свечи, не существует для данного торгового наименования.
Инструкция по применению и способ использования
Гель
Взрослым и детям с 12 лет наносят небольшое количество геля (3-5 см) 2-3 раза в сутки тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела.
Детям с 6 до 12 лет наносят не более 1-2 см геля, не чаще 2 раз в сутки. Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.
Можно использовать при фонофорезе.
Таблетки
Дозировку устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.
Максимальная доза при приеме внутрь - 300 мг в сутки.
Ампулы
Внтуривенно в форме инфузий, внутримышечно.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.
Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.
Побочное действие
- кожные реакции (зуд, крапивница);
- ринит;
- одышка;
- бронхоспазм;
- ангионевротический отек;
- анафилактоидные реакции;
- диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита);
- боль в животе;
- стоматит;
- сухость во рту;
- изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
- обострение болезни Крона;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- утомляемость;
- нервозность;
- кошмарные сновидения;
- мигрень;
- периферическая полинейропатия;
- галлюцинации;
- дезориентация и расстройство речи;
- шум в ушах;
- изменение вкуса;
- нечеткость зрительного восприятия;
- конъюнктивит;
- тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- периферические отеки;
- нарушение функции почек;
- интерстициальный нефрит;
- гематурия;
- образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани в месте введения инъекции;
- кровохарканье;
- менометроррагия;
- агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 18 лет - для инъекций, до 6 лет - для геля, до 15 лет - для таблеток.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (инъекционная форма). До 6 лет (для геля). До 15 лет (для таблеток).
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
Не следует применять кетопрофен одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.
Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы").
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.
Аналоги лекарственного препарата Кетопрофен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аркетал Ромфарм;
- Артрозилен;
- Артрум;
- Быструмгель;
- Быструмкапс;
- Валусал;
- Кетонал;
- Кетонал Дуо;
- Кетонал уно;
- Кетопрофен Врамед;
- Кетопрофен МВ;
- Кетопрофен Органика;
- Кетопрофен Верте;
- Кетопрофен Эском;
- Кетоспрей;
- Орувель;
- Профенид;
- Фастум гель;
- Феброфид;
- Фламакс;
- Фламакс форте;
- Флексен.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Лекарственный препарат Кетопрофен
является нестероидным противовоспалительным средством и оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгетическое (обезболивающее) действие, а также подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Действие препарата связано с угнетением фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов в организме) и уменьшением биосинтеза простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.)
Препарат вызывает ослабление боли в суставах при движении и в покое, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Показания к применению
Длительное симптоматическое (направленное на устранение симптомов, но не влияющее на причину заболевания) лечение хронических воспалительных артритов (воспаления сустава), в частности, ревматоидных полиартритов (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), анкилозируюших спондилоартритов (заболевания позвоночника), псориатического артрита (хронического воспаления суставов у больных псориазом) и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом. Непродолжительное симптоматическое лечение острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты. В виде таблеток ретард (длительного действия) применяется для проведения длительного поддерживающего лечения в высоких дозах. Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.Способ применения
В начале лечения Кетопрофен применяется в “ударной” дозе 300 мг в сутки во время еды; кратность приема 2-3 раза.В качестве поддерживающего лечения назначают 150-200 мг в сутки во время еды (по 1 капсуле 3 раза в сутки или по 1 таблетке ретард в сутки).
При применении свечей обычная суточная доза составляет 2 свечи по 100 мг, утром и вечером.
Гель необходимо наносить дважды в день, с последующим длительным и острожным втиранием его в воспаленные или болезненные участки тела. После втирания геля можно наложить сухую повязку.
Избегать попадания препарата в виде геля на слизистые оболочки.
Побочные действия
Тошнота, рвота, запор, понос, боль в животе, ульцерогенное (вызывающее язву) действие на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки; кровотечения (в том числе скрытые), перфорация (возникновение сквозного дефекта в стенке полого органа) кишечника. Головная боль, головокружение, сонливость. Аллергические реакции в виде кожной сыпи и бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов). Появление высыпаний на коже после нанесения геля является основанием для прекращения применения препарата.Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- III триместр беременности;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 14 лет;
- проктит, прокторрагия (для суппозиториев);
- мокнущие дерматозы, экзема и инфицированные раны (для крема);
- повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Беременность и лактация:
Безопасность применения Кетопрофен при беременности
и в период лактации не исследовалась.
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания:
С осторожностью назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопрофен
может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом
непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Кетонал не сообщалось.Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Кетонала и диуретиков повышается риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении Кетонал усиливает действие непрямых антикоагулянтов и препаратов лития.
Форма выпуска
Капсулы по 0,05 г в упаковке по 24 штуке. Свечи ректальные по 0,1 г в упаковке по 12 штук. Раствор для инъекций в ампулах по 100 мл в упаковке по 6 штук. Таблетки ретард по 0,2 г в упаковке по 14 штук. Гель в тубах по 60 г.Условия хранения
Список Б. Таблетки, капсулы, крем, суппозитории следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.Раствор для инъекций следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.
Синонимы
Кетонал, Кнавон, Профенид, Флексен, Alreumant, Asozal, Dexal, Fastum, Kefenid, Ketonal, Ketoprosil, Knavon, Meprofen, Niflam, Oruvail, Ostofen, Profenid, Reumoqin, Rofenid, Synpofen.Состав
Кетопрофен гель для наружного применения 2.5% бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий, с запахом эфирных масел и этилового спирта. В 1 г геля содержится 25 мг кетопрофена. Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная, бензалкония хлорид, макрогол 400, карбомер, диэтаноламин, комплексин III, масло лавандовое, масло цветов апельсина.Кетопрофен капсулы
содержат по 50 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: масло растительное, масло соевое гидрогенизированное, пчелиный воск, желатин, глицерин, сорбитол, титана диоксид, натрия этил-р-гидроксибензоат, натрия пропил-р-гидроксибензоат.
Кетопрофен таблетки форте
, покрытые оболочкой содержат по 100 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал, тальк очищенный, лактоза сито 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин (Е132), титана диоксид, карнаубский воск.
Кетопрофен таблетки ретард
содержат по 150 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Кетопрофен раствор для инъекций
содержит в 1 мл 50 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Кетопрофен суппозитории
(1 штука) содержит 100 мг кетопрофена 100 мг
Прочие ингредиенты: твердый жир, миглитол.
Кетопрофен крем 5%
в 1 г содержит 50 мг кетопрофена.
Прочие ингредиенты: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль (Эльфакос), сорбитан эфир жирных кислот (Арбацель), магния сульфат, вода очищенная.
Основные параметры
| Название: | КЕТОПРОФЕН |
| Код АТХ: | M02AA10 - |
Воспалительные заболевания опорно-двигательного препарата считаются довольно распространенной проблемой. Подобные недуги сопровождаются болями, которые, к счастью, хотя бы частично можно снять с помощью лекарственных средств. Довольно неплохим препаратом местного воздействия считается «Кетопрофен» (гель). Инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы пациентов и возможные побочные реакции — вот основные вопросы, которые интересуют многих пациентов.
Состав и форма выпуска лекарства
Данное средство выпускается в форме бесцветного прозрачного геля легкой текстуры. Основным активным веществом в данном случае является кетопрофен. В одном грамме лекарства содержится 25 или 50 мг этого компонента (2,5% или 5%) — определиться с правильной дозировкой вам поможет врач.
Конечно же, в составе присутствуют и некоторые вспомогательные вещества, включая этанол, карбопол, очищенную воду, троламин и масло лаванды. Гель помещен в алюминиевые тубы по 30 или 50 г.
Кстати, есть и другие формы выпуска препарата «Кетопрофен» — уколы (раствор для инъекций в ампулах) и таблетки. Но эти разновидности лекарства воздействуют на организм не местно, а системно. При серьезных проблемах врачи нередко назначают комбинацию из геля и таблеток или инъекций.
Какими фармакологическими свойствами обладает препарат?
Данное лекарственное средство относится к группе Его эффект связан со способностью кетопрофена подавлять активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые регулируют синтез простагландинов. Таким образом, гель оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное воздействие.
При наличии у пациента суставного синдрома этот гель также уменьшает характерную утреннюю скованность, снимает припухлость с суставов и уменьшает выраженность артралгии в состоянии покоя и при движении. Вместе с тем препарат не оказывает катаболического воздействия на суставные хрящи.
Лекарство воздействует местно, проникает в системный кровоток очень медленно и в низких концентрациях. Биодоступность кетопрофена составляет не более 5%.
Показания к применению
Многие пациенты интересуются вопросами о том, в каких именно случаях целесообразно использование препарата «Кетопрофен». Применение его показано при наличии следующих расстройств:
- острые и хронические формы заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая радикулит, остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, люмбаго, обострения подагры с суставным синдромом, псориатический артрит, ишиас, остеохондроз с корешковым синдромом, и связок;
- посттравматические воспаления мягкий тканей и элементов опорно-двигательного аппарата, включая ушибы, разрывы и повреждения связок;
- боли в мышцах разного происхождения, включая и ревматические.
Стоит отметить, что данное лекарственное средство предназначено лишь для устранения симптомов и местного замедления воспалительного процесса. Оно не может заместить полноценную терапию и никак не влияет на дальнейшее прогрессирование заболевания.
Препарат «Кетопрофен» (гель): инструкция по применению
Препарат рекомендуется наносить на чистую сухую кожу, втирая его мягкими массажными движениями до полного впитывания. Дозировка определяется индивидуально лечащим врачом. Тем не менее взрослым и подросткам старше 12 лет, как правило, рекомендуют наносить не более 3-5 см геля за раз. Процедуру можно повторять трижды в сутки.
Для лечения детей возрастом от 6 до 12 лет используют не более 1-2 см геля не чаще, чем два раза в сутки. Длительность терапии в большинстве случаев составляет около 1-2 недель. Более длительное использование возможно только с разрешения врача.
Существуют ли противопоказания к использованию?
Его не назначают людям с повышенной чувствительностью к кетопрофену и другим нестероидным противовоспалительным веществам. Гель ни в коем случае нельзя наносить на поврежденную кожу (например, раны, царапины, инфицированные ссадины, экземы, мокнущие дерматозы являются противопоказанием).
Отдельно стоит поговорить о женщинах, ждущих ребенка. Гель ни в коем случае нельзя использовать в третьем триместре беременности. А вот в течение первого и второго триместра применение его допускается в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для растущего плода. Гель не стоит применять во время лактации (если терапия обязательна, грудное вскармливание рекомендуется на время прервать). Лекарство имеет некоторые возрастные ограничения — его не назначают детям в возрасте до 6 лет.
С осторожностью препарат применяют при лечении людей, страдающих от хронической сердечной недостаточности, печеночной порфирии, бронхиальной астмы, эрозий и язы пищеварительного тракта, выраженных нарушениях функции печени и почек.
Побочные эффекты и возможные осложнения
Есть ли какие-то осложнения, которые могут возникать на фоне лечения препаратом «Кетопрофен» (гель)? Инструкция по применению гласит, что побочные эффекты возможны, хотя наблюдаются крайне редко.
По большей части осложнения связаны с аллергическими реакциями, которые проявляются кожными высыпаниями, покраснениями и зудом. Реже на фоне терапии развивается крапивница, экзема, аллергические дерматиты, экзантема, пурпура, фотодерматит и Крайне редко проявляется стоматит. Случаи системных побочных реакций зарегистрированы не были.
Сколько стоит препарат?
Для многих пациентов очень важным моментом является стоимость того или иного лекарственного средства. И нередко они интересуются вопросом о том, во сколько же обойдется препарат «Кетопрофен» (гель). Цена будет зависеть от многих факторов, включая дозу активного компонента, объем тюбика, фирму - производителя, финансовую политику аптеки и т. д. Все эти факторы нужно принимать во внимание.
Так сколько в среднем стоит лекарство «Кетопрофен» (гель)? Цена тюбика с 30 г геля и концентрацией активного вещества 2,5% колеблется в пределах от 55 до 65 рублей. Стоимость упаковки с 50 г геля составляет 70-80 рублей. Немного дороже стоит препарат с концентрацией 5% — за 30 г этого лекарства нужно будет заплатить около 100-120 рублей. Согласитесь, что эту сумму вряд ли можно назвать большой, так как другие популярные стоят намного дороже.
Гель «Кетопрофен»: аналоги и заменители
В некоторых случаях пациентам не подходит данное лекарственное средство. Поэтому многие и интересуются вопросом о том, чем можно заменить гель «Кетопрофен».
Аналоги данного лекарства, конечно же, существуют, причем на современном фармацевтическом рынке можно найти массу нестероидных противовоспалительных мазей. Но, опять же, не стоит заниматься самолечением — назначить заменитель может только лечащий врач.
Кстати, согласно статистике, на сегодняшний день наибольшей популярностью пользуется именно «Кетопрофен Верте гель» от российской фирмы-производителя. Но таким же эффектом обладают столь известные и разрекламированные средства, как «Фастум-гель» и «Кетонал». К перечню аналогов можно отнести «Быструмгель», «Артрум», «Флексен», «Кетоспрей» и «Фламекс». Можно подобрать подходящее лекарство и от зарубежных фармацевтических компаний, например «Артрозилен» или «Феброфид».
Препарат: КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN)
Активное вещество: ketoprofen
Код АТХ: M02AA10
КФГ: НПВС для наружного применения
Коды МКБ-10 (показания): M05, M07, M15, M25.5, M42, M45, M54.1, M54.3, M54.4, M65, M70, M71, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.3
Рег. номер: ЛП-000139
Дата регистрации: 12.01.11
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
? Гель для наружного применения 2.5% бесцветный, прозрачный или опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол) - 1.5 г, этанол 96% - 32 г, троламин - 6.7 г, лаванды масло - 0.1 г, вода очищенная - до 100 г.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает местное противовоспалительное и анальгезирующее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
При суставном синдроме вызывает ослабление артралгии в покое и при движении, уменьшение "утренней скованности" и припухлости суставов. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При наружном применении всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена - около 5%. После наружного применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч – 0.08-0.15 мкг/мл.
ПОКАЗАНИЯ
Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго);
Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Взрослым и детям с 12 лет наносят небольшое количество геля (3-5 см) 2-3 раза/сут тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела.
Детям с 6 до 12 лет наносят не более 1-2 см геля, не чаще 2 раз/сут. Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.
Можно использовать при фонофорезе.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Местные реакции: аллергический дерматит, экзема, гиперемия кожи, фотодерматит, буллезный дерматит, экзантема, пурпура.
Системные реакции: крапивница, генерализованная кожная сыпь, отеки, фотосенсибилизация, стоматит.
При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
Повреждение кожных покровов (мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны) в месте предполагаемого нанесения;
Беременность (III триместр);
Период лактации;
Детский возраст до 6 лет;
Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим НПВП.
С осторожностью: эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, выраженные нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, беременность I и II триместр, печеночная порфирия, пожилой возраст, детский возраст от 6 до 12 лет.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
Применение препарата в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны, в глаза и на слизистые оболочки.
После аппликации препарата необходимо вымыть руки.
Не применять с окклюзионными повязками.
Перед использованием геля пациентам с нарушением функции печени и/или почек, желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, бронхиальной астмой, хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных нет.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При наружном применении кетопрофена взаимодействие с другими лекарственными препаратами не установлено.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.
Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное метилуксусной кислоты. Используется, главным образом, для лечения воспалительных и дегенеративно–дистрофических заболеваний костно-мышечной системы, болезней суставов и позвоночника. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. Применяется как симптоматическое средство, т.е. с целью устранения негативных проявлений заболевания, но не ее причины. Одной из основных задач препарата является купирование боли. Боль - главная причина обращения за медицинской помощью. В первую очередь, это касается пациентов пожилого возраста, на общее состояние которых накладывает отпечаток наличие множественных сопутствующих патологий. А учитывая тенденцию к старению населения, актуальность эффективного обезболивания в будущем будет только возрастать. Устранение боли слабой и умеренной степени выраженности по традиции опирается на использование НПВП. Если же боль не отступает, или же, напротив, усиливается, прибегают к помощи тяжелой анальгетической «артиллерии» в лице более серьезных препаратов, включая наркотические. НПВП являются препаратами первого выбора для купирования боли при ревматических заболеваниях. «Классический» побочный эффект данной группы лекарственных средств - негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта - можно нивелировать тщательным контролем за принимаемой дозой и продолжительностью лечения, а также адекватностью сопутствующих терапевтических мероприятий.
Механизм действия кетопрофена обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, участвующей в метаболизме простагландинового «субстрата» - арахидоновой кислоты. Простагландины же, как известно, являются медиаторами боли и воспаления. Выраженное обезболивающее действие препарата обусловлено двойным механизмом действия: через угнетение синтеза простагландинов на периферии (периферический компонент) и в центральной нервной системе (центральный компонент).
Помимо этого препарат влияет на биологическую активность различных нейротропных субстанций, участвующих в секреции медиаторов боли в спинном мозге. В дополнение к этому кетопрофен наделен антибрадикининовой активностью, нормализует состояние мембран лизосом, в значительной степени подавляет активность нейтрофилов у пациентов, страдающих ревматоидным артритом. Угнетает способность тромбоцитов к агрегации. При пероральном приеме кетопрофен хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови отмечается через 1-5 часов (для таблетированной формы), через 20-30 минут (для инъекционной формы при внутримышечном введении), через 5 минут (для инъекционной формы при внутривенном введении). Кетопрофен выпускается в трех лекарственных формах: помимо уже упоминавшихся таблеток и раствора для инъекций это гель для наружного применения. Режим дозирования препарата устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от характера течения заболевания. Для таблетированной формы начальная суточная доза составляет 300 мг 2-3 раза в день. Для лечения острого болевого синдрома или при обострении хронических болей предпочтение отдают инъекционной лекарственной форме, которая вводится разово в виде внутримышечной инъекции в количестве 100 мг. Кетопрофен в виде раствора для инъекций не следует применять более 2-3 дней. Затем пациента переводят на таблетированную форму препарата. Максимальная суточная доза инъекционного кетопрофена составляет 200 мг. Гель кетопрофена наносят на поверхность кожи в зоне воспалительного очага 2 раза в сутки. Фармакотерапия кетопрофеном предусматривает ряд ограничений по приему других лекарственных средств. Так, препарат несовместим с инъекционным трамадолом. Кетопрофен усиливает побочные эффекты глюко- и минералокортикостероидов, препаратов женских половых гормонов, снижает эффективность антигипертензивных и мочегонных лекарственных средств.
Фармакология
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.
Форма выпуска
Вспомогательные вещества: карбомер 980 1.5 г, этанол 96% 24 г, масло лавандовое 0.097 г, макрогол 10 г, диэтаноламин до pH 5.0 - 7.5, вода очищенная до 100 г.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.
Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.
Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Противопоказания
Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.