Дек27

Как разводить цефотаксим?

Антибиотик 3-го поколения цефотаксим производится в виде порошка, предназначен только для инъекций. Он относится к группе цефалоспоринов, является безвредным даже для маленьких детей. Это обусловлено тем, что он не влияет на функции кроветворения, если не превышать сроки лечения. Данный антибиотик эффективен при лечении следующих заболеваний:

• менингит,
• эндокардит,
• воспаление легких,
• инфекции мочеполовой системы,
• инфекции суставов и костей,
• инфекции мускульной ткани,
• заражение крови.

Препарат эффективен также для лечения данных заболеваний у болеющих иммунодефицитом.

Правила дозировки препарата

Перед тем, как разводить цефотаксим, рассчитывается его доза, она зависит от возраста, веса пациента . Например, для детей до 12 лет она не должна быть больше 50-100 мг/кг массы тела. Инъекции делают не более 4 раз/сутки в зависимости от назначений врача.

Для взрослых и детей старше 12 лет дозировка следующая: 1 г препарата вводится каждые 12 часов. Но в особо сложных случаях развития болезни, когда требуется увеличить дозу, ее можно повысить до 3 г/сутки. При этом она разделяется на 3 части и вводится одинаковыми дозами в течение суток.

Новорожденным назначается не более 50 мг лекарства на 1 кг веса тела ребенка в сутки. Кроме этого цефотаксим однократно вводится пациентам перед хирургической операцией в дозе 1 г для профилактики инфекции.

Особенности применения препарата

Для внутримышечных уколов 1 г цефотаксима растворяется в 4 мл специальной стерильной воды. Укол может вызвать боль в месте его введения, поэтому он разводится ледокаином или новокаином. Медсестра обязана провести аллергопробу перед тем, как развести цефотаксим новокаином, чтобы быть уверенной, что у пациента нет аллергии на новокаин. То же самое проводится и с ледокаином или другими местноанестезирующими препаратами.

Для внутривенной инъекции препарат разводится так же, как и для внутримышечной. Время введения должно составить около 5 минут. Для введения методом капельницы цефотаксим разводится натрий хлоридом в следующей пропорции: 1 г лекарства на 50 мл жидкости. Натрий хлорид можно заменить 5% раствором глюкозы. Капельница регулируется таким образом, чтобы процедура заняла около 60 минут.

Инъекции препарата должны выполняться опытной медсестрой, которая знает, как правильно разводить цефотаксим, самолечение на дому проводить нежелательно. Если все же пациент лечится амбулаторно, уколы должен делать опытный человек с медицинским образованием.

Побочные эффекты

Цефотаксим хорошо переносится при соблюдении доз и режима лечения. Пациента лишь могут беспокоить боли при внутримышечном введении. Для того, чтобы уменьшить это проявление, можно воспользоваться мазью Траумель, помазав ею через несколько минут место укола. Лечение осуществляется в течение 10 дней, если срок требуется увеличить по решению лечащего врача, то химический состав крови контролируется регулярным взятием ее на анализ.

Для лечения детей также следует соблюдать рекомендованный производителем курс лечения. Важно для достижения положительного результата знать, как разводить цефотаксим детям, чтобы не допускать передозировки препарата или растворяющей жидкости.

Цефотаксим не назначается:

• беременным,
• детям до 2,5 лет.

Цефотаксим незначительно выделяется с материнским молоком, поэтому лечение во время лактации возможно лишь при условии прекращения кормления малыша грудью. Во время лечения антибиотиком даже в виде инъекций следует употреблять много кисломолочных продуктов, пить кисель и жидкие йогурты.

Цефотаксим – это полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра воздействия, для парентерального введения (отпуск в аптечной сети строго по рецепту). Препарат эффективен в отношении многих грамположительных бактерий и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Относится к антибактериальным препаратам для системного назначения.

Основными показаниями к применению Цефотаксим являются: перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, гонорея и инфекционные заболевания мочевыводящих путей.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций. Цефотаксим в таблетках не выпускается, лишь в виде лиофилизата или порошка почти белого или желтоватого цвета, из которого готовят раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Действующее вещество цефотаксим высокоактивно в отношении следующих грамотрицательных бактерий, которые устойчивы к действию других антибиотиков: Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активно соединение цефотаксим в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Распределение вещества цефотаксима в организме человека после однократного введения:

1. Связывание с белками плазмы – 33-51%.
2. Биодоступность – 91-94%.
3. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, урина, спинномозговая жидкость) организма.
4. Период полураспада: 0,8-1,4 часов.
5. Выведение: почечное (50-85%).

Показания по применению

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата болезнетворными микроорганизмами:

• инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты, синуситы, гаймориты, фронтиты);
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы легких);
• инфекции мочеполовой системы, в том числе гонорея;
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
• профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических оперативных вмешательств.

Инструкция по применению Цефотаксим, дозировки

Цефотаксим предназначен исключительно для внутривенного и внутримышечного введения.

Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г действующего вещества каждые 4-12 часов.

При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на каждый кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз. Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии составляет от 50 до 65 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Особенности применения

Цефотаксим не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, а также не оказывает воздействия на концентрацию внимания и органы зрения.

Перед назначением Цефотаксима необходимо собрать полный аллергологический анамнез, особенно относительно указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 4–11% случаев.

При проявлении реакций повышенной чувствительности препарат подлежит отмене с адекватной заменой более безопасными для организма лекарствами.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и/или печени. При дисфункциях почек дозу препарата следует снизить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При долговременном использовании лекарственного средства следует систематически контролировать функцию почек и регулярно проводить профилактические мероприятия против дисбактериоза.

Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови и функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.

Побочные эффекты Цефотаксим

Побочное действие препарата проявляется в нарушениях функциональных проб печени, увеличении количества лозинофилов, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении, гемолитической анемии, увеличения уровня щелочной фосфатазы и количества азота в моче.

Возможно проявление аллергических реакций: лихорадки; кожной сыпи; анафилактического шока; расстройства пищеварения в виде диспептических явлений (диарея, тошнота, рвота, слабость, боли в эпигастральной области); редко псевдомембранозного колита.

Иногда в месте инъекции локализуются болевые ощущения, возможно появление отечности тканей, покраснения, раздражения кожных покровов. В отдельных случаях наблюдается повышение температуры тела.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах существует риск возникновения дисбактериоза и развития обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Во время лечения нельзя употреблять любые алкогольные напитки, поскольку при комбинации цефотаксима с этанолом возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам. Лекарство следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек, колите в анамнезе, а также новорожденным.

Цефотаксим противопоказан к применению при беременности. Назначение в период беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При необходимости назначения препарата в период лактации следует сразу прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Аналоги Цефотаксим, список

Аналогами Цефотаксима являются препараты: Лораксим, Сефотак, Цефантрал, Такс-о-бид.

Другие препараты с действующим веществом цефотаксим:

1. Интратаксим
2. Кефотекс
3. Клафобрин
4. Клафоран
5. Клафотаксим
6. Лифоран
7. Оритакс
8. Оритаксим
9. Резибелакта
10. Спирозин

Особо обращаем внимание, что инструкция по применению Цефотаксим, цена и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться в качестве инструкции или других указаний к действию. Информация предоставляется исключительно с целью ознакомления. Данная инструкция к Цефотаксим не должна использоваться как руководство по самолечению.

Необходимость и целесообразность назначения, как и подбор аналогичных фармацевтических средств, а также способы и дозы применения системного препарата Цефотаксим определяются исключительно лечащим врачом.

Всем людям рано или поздно приходится прибегать к помощи антибактериальных средств. Наиболее распространены таблетки и суспензии. Их удобно принимать в амбулаторных условиях. В особых ситуациях назначаются уколы. «Цефотаксим» - один из распространенных антибиотиков, применяемых в форме инъекций. О нем вы узнаете из сегодняшней статьи.

Общие сведения о медикаменте: состав, форма выпуска, продажа

Выпускается препарат «Цефотаксим» (уколы) в виде белого растворимого порошка, помещенного в стеклянные ампулы. Иногда он может иметь желтоватый оттенок, что не является знаком плохого качества. В составе медикамента присутствует натрия цефотаксим. Объем действующего вещества составляет 500 миллиграмм или 1 грамм на ампулу.

Приобрести антибиотик можно без рецепта от врача, но лучше так не поступать. Для эффективного лечения нужно обязательно получить индивидуальные назначения дозировки и длительности приема препарата. Продаются уколы «Цефотаксим» по 50 штук в упаковке, также можно приобрести препарат по одной ампуле. Стоимость одного флакона составляет 30-50 рублей. Если вы приобретаете препарат в индивидуальной упаковке, то к нему обязательно прилагается инструкция. Ознакомьтесь с ней перед началом лечения.

Действие лекарства на организм пациента

Как действуют уколы? «Цефотаксим» позиционируется инструкцией как высокоэффективный антибиотик третьего поколения, относящийся к группе цефалоспоринов. Его действие основано на достижении бактерицидного эффекта. Действующее вещество нарушает синтез клеточной стенки бактерии. Эффективность медикамента доказана в отношении широкого спектра микроорганизмов. Его используют для устранения грамотрицательных и грамположительных бактерий, которые имеют резистентность к другим антибиотикам.

После введения препарат достигает максимальной концентрации в течение одного часа. Действующее вещество проникает практически во все ткани и проходит через плацентарный барьер, может выделяться с грудным молоком. Выводится медикамент преимущественно почками.

Показания к использованию: от чего помогает «Цефотаксим»

• инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, менингит);
• бактериальные инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит) и ЛОР-органов (гайморит, тонзиллит в острой или хронической форме);
• патологии мочевыводящих и половых путей (пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит);
• бактериальные поражения костей, мягких тканей и суставов;
• инфекции абдоминального характера.

Медикамент также используется при сепсисе, перитоните, эндокардите. Может применяться для лечения сальмонеллеза, инфицированных ран, болезни Лайма. Назначают «Цефотаксим» при инфекциях, развивающихся на фоне иммунодефицита. Показано применение препарата с целью профилактики после хирургических вмешательств. Также его назначают при гинекологических выскабливаниях.

Ограничения, озвученные производителем

Лекарство «Цефотаксим» (уколы) инструкция не рекомендует использовать при наличии высокой чувствительности к действующему компоненту. Также запрещено применение данного антибиотика пациентам, имеющим аллергию на пенициллины. Состав противопоказан при хронической и острой почечной недостаточности. Не назначается антибиотик будущим мамам и кормящим женщинам. «Цефотаксим» (уколы) детям вводится внутримышечно только после 2,5 лет. До этого возраста выбирается внутривенное использование лекарства. Также не назначается медикамент новорожденным.

«Цефотаксим» (уколы): применение препарата

Дозировка медикамента выбирается врачом в соответствии с возрастом и характером инфекции. Лечение антибиотиком продолжается минимум 5 дней, чаще прописывают «Цефотаксим» на 7 суток. При необходимости и по рекомендации врача терапевтический курс может быть продлен.

• При хирургическом вмешательстве (в том числе и во время операции кесарево сечение) препарат вводится в профилактической дозе 1 грамм. При необходимости манипуляцию повторяют через 6 часов.
• При неосложненных инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, а также мочевыводящей системы показано введение препарата в дозе 1 грамм каждые 12 часов.
• При гонорее вводится 1 грамм однократно.
• Инфекции средней тяжести требуют использования 1-2 граммов препарата дважды в сутки.
• Тяжелые инфекции, менингит и осложненные заболевания предполагают использование 2 граммов медикамента через каждые 4 часа.

Для взрослых пациентов максимальная суточная доза антибиотика составляет 12 граммов. Детям до 2,5 лет препарат вводится только внутривенно. Дозировка медикамента рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка.

Инструкция по применению (уколы): как разводить препарат

Иногда бывает так, что приходится на свой страх и риск заниматься самолечением. Конечно, врачи не рекомендуют подобную самодеятельность. Поэтому если у вас есть возможность посетить специалиста и получить консультацию, не пренебрегайте ею. Для тех же, кто в силу определенных обстоятельств не может этого сделать, будет полезной изложенная ниже информация.

Разрешает вводить внутримышечно и внутривенно препарат «Цефотаксим» инструкция по применению. Уколы детям до 2,5 лет ставятся только в вену (об этом вы уже знаете). В более старшем возрасте есть выбор. Если использовать препарат внутримышечно, то суточная доза делится на два раза. В вену уколы можно ставить в дневном объеме однократно.

Для внутривенного применения в качестве растворителя выбирают глюкозу или стерильную воду. Внутримышечное введение допускает использование нескольких видов растворителя (на выбор): новокаин, лидокаин, вода для инъекций, физраствор. Для приготовления лекарства вам понадобится одноразовый шприц. Наберите 4 миллилитра растворителя и поместите его во флакон с порошком. Тщательно перемешайте лекарство и дождитесь получения однообразной консистенции. После этого отмерьте нужную вам дозу, наберите ее в шприц. При постановке инъекции соблюдайте правила асептики.

Побочные реакции и неприятные последствия формируют отрицательные отзывы

Формирует о себе разные мнения антибиотик «Цефотаксим» (уколы). Отзывы, рассказывающие о негативных последствиях, часто основываются на побочных эффектах. Так как пациенту препарат не только не помог, но и вызвал негативные реакции, о медикаменте складывается отрицательное впечатление.

Уколы «Цефотаксима», как и использование других антибиотиков, могут вызывать нарушения в работе пищеварительного тракта. Пациентов мучает тошнота, пропадает аппетит, начинается диарея. Все это не очень приятно в сочетании с болезнью, но при таких симптомах медикамент обычно не отменяют. У некоторых пациентов антибиотик вызывал аллергию. При ней обязательно меняют лечение и проводят симптоматическую терапию. Аллергия проявляется кожной сыпью, отеком, в тяжелых случаях развивается шок. Длительное применение лекарственного средства нередко провоцирует заболевания крови.

«Цефотаксим» и алкоголь, а также другая важная информация о лекарстве

1. Данный антибиотик категорически противопоказано совмещать с алкогольными напитками. При комбинации химических веществ возникает подобие дисульфирамоподобных реакций. Сначала у пациента затуманивается разум, потом начинается интоксикация. Медики предостерегают, что это может привести к коме.
2. Длительное использование препарата может способствовать развитию кандидоза.
3. При одновременном употреблении нестероидных противовоспалительных медикаментов возникает риск кровотечения. Воздержитесь от приема ацетилсалициловой кислоты во время лечения.

Потребители и врачи хвалят лекарство «Цефотаксим»

Медики говорят о том, что препарат является одним из самых эффективных антибиотиков. Он способен справиться с инфекцией в том случае, когда другие противомикробные лекарства оказываются неэффективными. Статистика показывает, что при правильном использовании риск развития побочных реакций стремится к минимуму.

Пациенты рассказывают, что с началом применения уколов «Цефотаксим» им стало значительно лучше. Лекарство показало свой эффект уже на вторые сутки терапевтического курса. Один из факторов, сообщающих о приближающемся выздоровлении, - нормализация температуры тела. Но это не значит, что можно прекращать уколы. Врачи говорят о том, что очень важно пройти полный курс препарата, чтобы избежать суперинфекции.

Многие пациенты рассказывают, что внутримышечное введение лекарства оказывается достаточно болезненным. Особенно тяжело его переносят дети. Препарат необходимо вводить медленно, а это создает мучительную боль. В такой ситуации целесообразно не испытывать ребенка, ведь можно выбрать внутривенное введение. К тому же такой способ разрешает использовать сразу суточную дозу препарата, не возникнет необходимости повторной инъекции в этот же день. Взрослым пациентам разрешается использовать лидокаин для разведения порошка. Такой способ снижает болезненные ощущения во время инъекции. Врачи говорят, что всегда нужно помнить об аллергенных свойствах лидокаина. Если у вас ранее были реакции на этот анестетик, то его использовать недопустимо.

Подведем итог

Сегодня вы узнали об антибактериальном средстве с торговым наименованием «Цефотаксим». Инструкция по применению, методы введения препарата и его свойства рассмотрены весьма подробно. Данное лекарство можно приобрести без рецепта врача, но самолечением заниматься не стоит. Если вас беспокоит недомогание или вы нуждаетесь в антибиотикотерапии, обязательно покажитесь доктору. Крепкого вам здоровья, не болейте!

Нередко большинство заболеваний приходится лечить при помощи антибактериальных препаратов. Одним из них является Цефотаксим. Медикамент выпускается в форме порошка, который необходимо разводить.

Действие Цефотаксима

Цефотаксим - антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов 3 поколения. Медикамент имеет антибактериальный механизм воздействия на патогенные микроорганизмы. Действенен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам и сульфаниламидам.

Механизм антимикробного действия лекарства связан с угнетением активности фермента транспептидазы, блокадой пептидогликана и уничтожением мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Вводится препарат только внутривенно или внутримышечно.

Цефотаксим при лактации (грудном вскармливании, ГВ): совместимость, дозировка, период выведения

Разведение антибиотиков

ЛИДОКАИН, местный анестетик, инструкция, механизм действия, побочные эффекты

Антибактериальное средство хорошо накапливается в тканях, в которых протекают воспалительные процессы. А также концентрируется в сердечной мышце, подкожной жировой клетчатке, желчном пузыре и кожных покровах. Легко проникает в спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости. Медикамент почти не повреждает печень. Выделяется на 90% с мочой.

Действие Лидокаина

Препарат обладает местноанестезирующим и антиаритмическим эффектами. Применяется для проводниковой, инфильтрационной и терминальной анестезии. Анестезирующее действие происходит вследствие угнетения нервной проводимости, за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях.

Антиаритмическое действие обусловлено способностью медикамента увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы и стабилизировать мембраны клеток.

Можно ли принимать одновременно?

Поскольку уколы Цефотаксима сильно болезненные, препарат рекомендуется смешивать с лидокаином - для притупления болевых ощущений.

Как разводить Цефотаксим лидокаином?

Препараты разводятся только для внутримышечных уколов в пропорции: 0,5 г Цефотаксима на 2 мл 1%-ного раствора лидокаина. Для дозы 1 г понадобится 4 мл обезболивающей жидкости. Еще можно разбавить 1 г Цефотаксима в форме порошка водой для инъекций (2 мл) и 2 мл лидокаина (1%).

Во флакон с антибиотиком при помощи шприца вводится обезболивающая жидкость. После этого пузырек с антибиотиком тщательно взбалтывается, чтобы все ингредиенты смешались до однородности.

Способ применения

Перед тем как вводить препарат, необходимо сделать кожную пробу на чувствительность к антибиотику и лидокаину.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Режим дозирования:

1. Для взрослых разовая доза составляет 1 г, через каждые 12 часов. При необходимости врач может повысить дозировку до 2 г спустя каждые 12 часов или увеличить количество инъекций до 3-4 раз в день. Максимальная дневная доза - 12 г.
2. При нарушениях функции почек вводится половинная дозировка.
3. При наличии острой гонореи медикамент должен вводиться однократно в дозе 0,5-1 г.
4. Детям весом до 50 кг (старше 2,5 лет) назначается дозировка 50-180 мг/кг в 4-6 введений. В сложных ситуациях назначают 100-200 мг вещества на 1 кг веса. Максимальный суточный объем - 12 г.

Раствор вводят медленно и глубоко в ягодичную мышцу. После завершения манипуляции проспиртованной ватой необходимо помассировать место укола, чтобы предотвратить образование шишки. Раствор нельзя готовить впрок. Курс лечения устанавливается индивидуально.

После начала лечения может возникнуть длительная диарея. В этом случае требуется прекратить терапию данным препаратом.

Противопоказания к применению Цефотаксима и Лидокаина

Запрещено делать уколы при следующих состояниях и патологиях:

• индивидуальная непереносимость Цефотаксима или Лидокаина;
• появление аллергии;
• 1 и 4 триместры беременности;
• лактационный период;
• наличие кровотечений;
• энтероколит;
• острый колит;
• детский возраст до 2,5 года.

С осторожностью назначаются инъекции людям, страдающим нарушениями функции печени и почек.

Побочные действия Цефотаксима и Лидокаина

В процессе лечения могут возникнуть такие негативные проявления, как:

• аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, отек Квинке;
• рвота;
• тошнота;
• болевой синдром в брюшной полости;
• расстройство кишечника;
• желтуха;
• колит;
• изменение в составе крови;
• мигрень;
• болезненность и уплотнение в месте укола;
• интерстициальный нефрит;
• гемолитическая анемия.

При возникновении побочных эффектов нужно проконсультироваться с доктором.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Химическое название

]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 17 N 5 O 7 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

63527-52-6

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ в мг/м 2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®