Бупренорфин фармакология. Ограничения к применению. Бупренорфин: инструкция по применению

12.02.2019

Бупренорфин – активное вещество, входящее в некоторые медикаментозные препараты, оно представляет собой кристаллический порошок, он чисто белого цвета, трудно растворяется в воде, но достаточно хорошо в спирте.

Какое у Бупренорфин действие?

Бупренорфин обладает анальгезирующим действием, относится к группе опиоидных средств. В отличие от морфина, в меньшей степени вызывает привыкание, а также и лекарственную зависимость.

При проведении сублингвальной аппликации препаратами, содержащими Бупренорфин, максимальная концентрация активного компонента в плазме наступает примерно через один час. Период полувыведения может варьировать от трех часов до шести. Действующее вещество распределяется по тканям равномерно, путем диффузии проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в основном в печени, при этом продукты метаболизма выводятся с желчью, лишь незначительное количество выходит через почки. При совместном применении с ингибиторами МАО может усиливать их токсичность и побочные эффекты.

Какие у Бупренорфин показания к применению?

Препараты, содержащие Бупренорфин, применяют у пациентов с выраженным болевым синдромом, например, после проведения оперативных вмешательств, назначают лекарство онкологическим больным. Кроме этого оно эффективно при наличии инфаркта миокарда, при обширных ожогах, а также при почечной колике.

Какие у Бупренорфин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Бупренорфин инструкция по применению отмечает гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, кроме этого и физическую зависимость. Ограничения к применению: дыхательная, почечная и печеночная недостаточность, период лактации, черепно-мозговые травмы, а также и беременность.

Какие у Бупренорфин применение и дозировка?

Применяют средства с активным веществом Бупренрфин сублингвально, а также парентеральным способом, то есть можно делать внутривенные и внутримышечные инъекции, при этом разовая дозировка может варьировать от 0,3 до 0,45 мг, если потребуется, инъекции повторяют через каждые шесть или восемь часов.

При сублингвальном использовании лекарственных препаратов дозировка препарата обычно составляет от 0,2 до 0,4 мг, при этом рекомендуется выдерживать интервал непосредственно между приемом медикамента, равный шести или восьми часам.

При сублингвальном применении средства, его необходимо полностью рассасывать во рту, можно поместить его под язык, либо между десной и слизистой щеки, под действием слюны медикамент быстро растворится. Запивать жидкостью препарат нельзя, его всасывание происходит непосредственно в полости рта, что обеспечивает скорейшее анальгезирующее действие данной лекарственной формы.

Какие у Бупренорфин побочные действия?

При использовании опиоидных препаратов у пациента могут развиться некоторые эффекты побочного характера, в частности, отмечается головная боль, присоединяется головокружение, не исключена чрезмерная потливость, кроме этого сухость во рту.

Помимо перечисленных симптомов могут отмечаться явления диспепсии, в основном они выражаются развитием тошноты, которая нередко перерастает в рвоту. Если выраженность их будет значительной, тогда следует пересмотреть терапевтические мероприятия, и временно заменить используемый препарат на иные средства с аналогичным действием.

Передозировка Бупренорфин

При передозировке наркотических анальгетиков обычно развивается угнетение дыхательного центра, что при неоказании своевременной медицинской помощи может обернуться летальным исходом, причиной чего станет остановка дыхания.

В этом случае пациенту рекомендуется ввести , а также использовать необходимые симптоматические средства. При необходимости пациент должен быть госпитализирован в медицинское учреждение, для оказания квалифицированной врачебной помощи, например, для проведения ИВЛ.

Препараты, содержащие Бупренорфин (аналоги)

Бупранал содержит в своем составе активное вещество Бупренорфин, лекарственная форма этого препарата может быть в сублингвальных таблетках, в растворе для внутривенного и внутримышечного использования. Этот наркотический анальгетик предназначен для купирования интенсивного болевого синдрома.

Следующий препарат – это Бупремен, его лекарственные формы такие же, как и у предыдущего средства. Эднок – это еще одно средство из группы наркотических анальгетиков, при его передозировке может наступить сонливость, миоз, не исключена тошнота и рвота, в этой ситуации следует промыть пациенту желудок, и назначить медикаменты, стимулирующие дыхательную функцию.

Сангезик – это следующий препарат с анальгетическим действием, частичный агонист так называемых мю- и каппа-опиоидных рецепторов. Лекарство начинает действовать через пятнадцать минут после проведения внутривенной инъекции, а после сублингвального и внутримышечного использования, эффект наступает спустя 30 минут.

Перечислю еще ряд лекарственных средств, в составе которые присутствует активное вещество Бупренорфин, они следующие: Бупренорфина гидрохлорид, Бупресик, Нопан, Но-пэн, Норфин, Торгезик, Анфин, Транстек.

Заключение

Использование наркотических анальгетиков должно проводиться только по назначению врача, приобрести подобные средства можно только по рецептурному бланку. Не рекомендуется превышать терапевтическую дозировку, которую назначит доктор, в противном случае не исключены признаки передозировки препарата, что потребует вмешательства со стороны медицинского персонала.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П №015004/01-2003 от 27.05.2003

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ Транстек

МНН Бупренорфин

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
(2S)-2--3,3-диметилбутан-2-ол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Терапевтическая система трансдермальная

ОПИСАНИЕ
Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар - матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.

СОСТАВ
Активные ингредиенты:
Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 20 мг бупренорфина, скорость высвобождения 35 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество - 25 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 30 мг бупренорфина, скорость высвобождения 52,5 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество- 37,5 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 40 мг бупренорфина, скорость высвобождения 70 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество - 50 см?.
Вспомогательные ингредиенты: адгезивная матрица, содержащая бупренорфин: [(Z)-октадек-9-ен-1ил] олеат; повидон К90; 4-оксопентановая кислота; поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный адгезивная матрица, не содержащая бупренорфин: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Анальгетическое наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.
Код АТС : HII

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Действует как агонист-антагонист опиатных рецепторов. Частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов. Сильнее по фармакологическому действию морфина в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Связываемость с белками плазмы 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. После наложения терапевтической системы трансдермальной бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.
После наложения Транстека на кожу концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышаются и через 12-24 часа достигает минимального эффективного уровня 100 пг/мл. Cmax=305 пг/мл (Транстек 35 мкг/час) и 624 пг/мл (Транстек 70 мкг/час) при Tmax=57 час (Транстек 35 мкг/час) и 59 час (Транстек 70 мкг/час).
После удаления концентрация в плазме снижается с периодом полувыведения 30 час.

ПОКАЗАНИЯ
Транстек показан для терапии средне выраженной и сильной хронической боли при:

  • онкологических заболеваниях
  • болевых синдромах, которые не купируются ненаркотическими анальгетиками ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • гиперчувствительность,
  • лекарственная зависимость физическая,
  • угнетение дыхательного центра,
  • беременность и период лактации,
  • возраст до 18 лет,
  • прием ингибиторов МАО.
    С осторожностью применяется при:
  • дыхательной недостаточности,
  • печеночной и/или почечной недостаточности,
  • микседеме,
  • гипотиреозе,
  • надпочечниковой недостаточности,
  • угнетении ЦНС,
  • черепно-мозговой травме,
  • токсическом психозе,
  • гиперплазии предстательной железы,
  • стриктуре уретры,
  • алкоголизме.
    Транстек должен применяться с особой предосторожностью при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
    Противопоказано применение Транстека при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Подбор начальной дозы: пациенты, ранее не получавшие анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час. Пациенты, которые принимали не-опиоидные анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час.
    При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек можно пользоваться следующими рекомендациями:
    Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 часа после наложения терапевтической системы трансдермальной.
    Терапевтическая система трансдермальная накладывается на 96 часов. В случае неэффективного обезболивания через 96 часов необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа трансдермальных систем данной дозировки, либо наложением терапевтической системы трансдермальной следующей дозировки.
    Метод наложения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен приклеиваться на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (лучше на верхней части спины или груди). Возможно попадание на трансдермальную систему воды, но не мыла. Трансдермальную систему наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения трансдермальной системы на картонной упаковке. После 96 часов трансдермальную систему снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место трансдермальную систему можно наклеивать через 6 суток.
    Длительность применения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен применяться не дольше необходимого срока. При необходимости длительного применения Транстека из-за выраженности заболевания, необходим постоянный врачебный контроль. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
    Тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, головная боль, депрессия, возбуждение, тревожность, сонливость, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, снижение эрекции, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сыпь. ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс. Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, алкоголя. УПАКОВКА
    Стандартная упаковка содержит 3, 5 или 10 индивидуально упакованных терапевтических систем трансдермальных 35 мкг/час, 52,5 мкг/час или 70 мкг/час. СРОК ХРАНЕНИЯ 3 года. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    В недоступном для детей месте при температуре не выше 25?С. В соответствии с Федеральным законом "О наркотических средствах и психотропных веществах". Пациент должен быть информирован о том, что использованные терапевтические системы трансдермальные следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные терапевтические системы трансдермальные также необходимо вернуть врачу. ОТПУСК ИЗ АПТЕК
    Отпускается строго по рецепту врача по специальному рецептурному бланку.

    Производитель:

    "Грюненталь ГмбХ", Германия. Адрес: Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, FRG Представительство:
    ООО "Грюненталь ГмбХ", 107120, г Москва, Костомаровский пер., д.11, стр.1.
  • Бупренорфин – полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим.

    Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид
    Химическая формула: С29H42CINO4

    Синонимы и сленговые названия Бупренорфина:

    английские: Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan,Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
    русские : Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс,Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик,Юнифин

    Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида) , и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.
    По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

    Действие бупренорфина

    Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечном. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин.
    Поскольку бупренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающему эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
    Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.
    По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.
    В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте , и менее выраженном эйфорическом . Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость. Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).
    При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.
    В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.

    Вред и зависимость от бупренорфина

    Бупренорфин , в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом. Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).
    При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев - его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте. Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению
    внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.

    Диагностика и лечение

    Основные симптомы отравления бупренорфином : сонливость, нарушение сердечного ритма, схваткообразные боли в животе, рвота, потливость, тремор, остановка дыхания, кома. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение, а так же ввести антидот.
    Наиболее эффективным антидотом при отравлении опиатами является Налоксон , который вводится внутривенно по 0.4-1 мг каждые 2-3 минуты вплоть до полной стабилизации (но не превышая общей дозы в 20-25 мг).
    Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина , применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.
    Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации - ежедневный прием слабительных средств.

    Законодательство

    В России бупренорфин включен Список II «Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»

    Бупренорфин – полусинтетический опиоид , сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина . По своей хим. структуре средство близко к налбутину .

    Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.

    В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее , однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.

    Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально . В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида .

    Фармакологическое действие

    Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы )и полный антагонист каппа-рецепторов . Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

    Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

    Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает , повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

    После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

    При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер . Метаболизм средства происходит в печени.

    Выводится лекарство через почки и с желчью.

    Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

    Показания к применению

    Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

    • при травмах и после операций;
    • в рамках премедикации в предоперационный период;
    • при обширных ожогах ;
    • после и тяжелых приступов ;
    • при .

    Противопоказания

    Лекарство противопоказано:

    • при повышенной чувствительности к данному веществу;
    • пациентам с лекарственной зависимостью;
    • в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
    • при судорогах ;
    • больным с повышенным ;
    • после ЧМТ ;
    • алкоголикам;
    • пациентам с ;
    • беременным женщинам;
    • при паралитическом илеусе ;
    • при ;
    • во время лактации;
    • детям до 12 лет.

    Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с , недостаточной функцией надпочечников, при , пожилым лицам.

    Побочные действия

    У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.

    Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, .

    Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек , .

    Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: , угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

    Данное вещество может привести к снижению артериального давления , одышке, на коже, повышенному потоотделению.

    Бупренорфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.

    Таблетки Бупренорфина используют сублингвально . Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.

    Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

    Передозировка

    При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается или ступорозное состояние , сильно понижается АД, возникает , зрачки сужены (при — расширены).

    В качестве первой помощи производят вентиляцию легких , вводят внутривенно , проводят поддерживающую терапию.

    Взаимодействие

    Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков , снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО . Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

    Условия продажи

    Требуется наличие рецепта от врача на латыни.

    Условия хранения

    Срок годности

    Особые указания

    Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.

    Пожилым

    При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

    С алкоголем

    Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.

    При беременности и лактации

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс .

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Бупренорфин

    Buprenorphinum (род. Buprenorphini)

    Химическое название

    17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    C 29 H 41 NO 4

    Фармакологическая группа вещества Бупренорфин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    52485-79-7

    Характеристика вещества Бупренорфин

    Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

    Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

    При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

    Применение вещества Бупренорфин

    Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, физическая зависимость.

    Ограничения к применению

    Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Побочные действия вещества Бупренорфин

    Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

    Передозировка

    Проявляется угнетением дыхательного центра.

    Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

    Пути введения

    В/в, в/м, сублингвально.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®


    © dagexpo.ru, 2024
    Стоматологический сайт