Бромгексин формула структурная. Для чего применяется Бромгексин? От чего этот препарат

30.03.2019

Наименование:

Бромгексин (Bromhexin)

Фармакологическое
действие:

Муколитическое средство с отхаркивающим действием .
Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации содержащихся в нем кислых полисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов, вырабатывающих секрет, содержащий нейтральные полисахариды.
Полагают, что бромгексин способствует образованию сурфактанта.

Фармакокинетика
Бромгексин быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 20%. У здоровых пациентов Cmax в плазме определяется через 1 ч.
Широко распределяется в тканях организма. Около 85-90% выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. Метаболитом бромгексина является амброксол .
Связывание бромгексина с белками плазмы высокое. T1/2 в терминальной фазе составляет около 12 ч.
Бромгексин проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер.
Только небольшие количества выводятся с мочой с T1/2 6.5 ч.
Клиренс бромгексина или его метаболитов может уменьшаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Показания к
применению:

Бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости:
- бронхиальная астма;
- муковисцидоз;
- туберкулез легких;
- пневмония;
- трахеобронхит;
- обструктивный бронхит;
- бронхоэктазы;
- эмфизема легких;
- пневмокониоз.

Способ применения:

Принимают бромгексин внутрь (независимо от приема пиши) в виде таблеток .
Дозы для взрослых - по 0,016 г (16 мг= 2 таблетки по 0,008 мг) 3-4 раза в день; для детей от 3 до 4 лет - по 0,002 г (2 мг), от 5 до 14 лет - по 0,004 г (4 мг) 3 раза в день; детям до 3 лет препарат не назначают.
Действие препарата начинает проявляться обычно через 24-48 ч после начала лечения. Курс лечения - от 4 дней до 4 нед.

При ингаляционном применении раствор следует разбавить дистиллированной водой 1:1 и нагреть до температуры тела для предупреждения кашля. У больных бронхиальной астмой или асматическим бронхитом перед ингаляцией следует принять бронхолитик (средство, расширяющее просвет бронхов). Ингаляцию проводят дважды в день взрослым по 4 мл, детям старше 10 лет - по 2 мл, детям в возрасте от 6 до 10 лет - по 1 мл, детям в возрасте от 2 до лет - по 10 капель и детям младше 2 лет - по 5 капель на ингаляцию.
Парентеральное (минуя пищеварительный тракт) введение препарата рекомендуется для лечения в тяжелых случаях, а также в послеоперационном периоде для предупреждения скопления густой мокроты в бронхах. Вводят по 1 ампуле подкожно, внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в день медленно в течение 2-3 минут.
Внутривенно препарат вводят вместе с глюкозой или физиологическим раствором.
Препарат несовместим с щелочными растворами.
При необходимости назначают бромтексин одновременно с антибактериальными, бронхорасширяюшими, сердечными и другими средствами.

В процессе лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, что поддерживает секретолитическое действие Бромгексина.
У детей лечение следует сочетать с постуральным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки, облегчающим эвакуацию секрета из бронхов.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : диспептические явления, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение.
Дерматологические реакции : повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Со стороны дыхательной системы : кашель, бронхоспазм.

Противопоказания:

Возраст до 3 лет;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к бромгексину.

При язвенной болезни желудка, а также при указаниях на желудочное кровотечение в анамнезе Бромгексин следует применять под контролем врача.
С осторожностью применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Бромгексин можно назначать в комбинации с бронходилататорами, антибактериальными препаратами, средствами, применяемыми в кардиологии, и другими лекарственными средствами.
Несовместим со щелочными растворами.
Бромгексин не применяют одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, т.к. это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.
Применяют в составе комбинированных препаратов растительного происхождения с эфирными маслами (в т.ч. с маслом эвкалипта, маслом аниса, маслом мяты перечной, ментолом).

Беременность:

При беременности и лактации Бромгексин применяют в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка:

Симптомы : усиление побочных реакций.
Лечение : искусственная рвота, прием жидкости (молоко или вода) в первые 1–2 ч после приема, симптоматическая терапия.

Форма выпуска:

1 таблетка Бромгексина содержит:
- действующее вещество: бромгексина гидрохлорида - 8 мг;
- вспомогательные вещества: сахар, лактоза моногидрат, крахмал картофельный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая.

В 5 мл сиропа Бромгексин содержится:
- действующее вещество: бромгексина гидрохлорид - 4 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 1250,0 мг, сорбитол (сорбит) - 2000,0 мг, янтарная кислота - 12,5 мг, эвкалипта прутовидного листьев масло (эвкалиптовое масло) - 0,75 мг, натрия бензоат - 2,5 мг, ароматизатор абрикосовый - 5,0 мг, вода (вода очищенная) - до 5 мл.

Код АТХ: R05CB02

Торговое название: Бромгексин Международное непатентованное название: Бромгексин / Bromhexine Форма выпуска: таблетки 8 мг Описание: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Состав: каждая таблетка содержит: действующего вещества — бромгексина гидрохлорида – 8 мг; вспомогательные вещества: сахар, лактозы моно-гидрат, крахмал картофельный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая. Фармакотерапевтическая группа: средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, исключая комбинации с противокашлевыми средствами.

Повышенная чувствительность к бромгексину и/или к какому-либо вспомогательному компоненту лекарственного средства, в том числе лактозе и сахарозе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет).

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1-2 таблетки (8 - 16 мг) 3 раза в сутки.
Детям и подросткам от 6 до 14 лет, а также лицам с массой тела менее 50 кг, по 1 таблетке (8 мг) 3 раза в сутки. Детям до 6 лет следует принимать лекарственные формы с более низкой дозировкой.
Терапевтическое действие может проявляться на 4-6 день лечения. Курс лечения – от 4 до 28 дней (определяется индивидуально в зависимости от показаний и течения заболеваний). Больным с почечной недостаточностью или нарушением функции печени назначают меньшие дозы или увеличивают интервал между приёмом.

составляет 80-90 % (в среднем 95 %), проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм: в печени бромгексин подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.
Выведение: период полувыведения (Т½) составляет 15 ч вследствие мед-ленной обратной диффузии из тканей. Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. Общий кли-ренс 800 мл/мин; определяется исключительно печеночным кровотоком. При тяжелой печеночной недостаточности падает клиренс бромгексина, а при хронической печёночной недостаточности снижается клиренс его метаболитов. При многократном применении бромгексин может кумулировать.
Фармакокинетика бромгексина у пожилых людей или у больных с печёночной или почечной недостаточностью не изучена. Опыт применения данного лекарственного средства у этих групп пациентов ограничен. В связи с замедлением выведения бромгексина у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек рекомендуется увеличить интервал между его применением.

Брутто-формула

C 14 H 20 Br 2 N 2

Фармакологическая группа вещества Бромгексин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

3572-43-8

Характеристика вещества Бромгексин

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - отхаркивающее, муколитическое, противокашлевое .

Вызывает деполимеризацию мукопротеиновых и мукополисахаридных полимерных молекул (муколитический эффект). Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.

При приеме внутрь в течение 30 мин практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В плазме связывается с белками. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению. Часть образующихся метаболитов сохраняет активность. T 1/2 — 1 ч, однако терминальный T 1/2 достигает 15 ч вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Экскретируется почками. При тяжелой печеночной недостаточности клиренс бромгексина снижается, а при хронической почечной недостаточности нарушается выведение его метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Применение вещества Бромгексин

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (бронхиальная астма, пневмония, трахеобронхит, обструктивный бронхит, бронхоэктазы, эмфизема легких, муковисцидоз, туберкулез, пневмокониоз).

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь (в стадии обострения), беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся чрезмерным скоплением секрета; желудочное кровотечение в анамнезе; почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно после тщательной оценки соотношения риск/польза.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в материнское молоко).

Побочные действия вещества Бромгексин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические расстройства, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ринит, ангионевротический отек.

Прочие: одышка, повышение температуры тела и озноб.

Взаимодействие

Бромгексин не назначают одновременно с ЛС, подавляющими кашлевой центр (в т.ч. кодеинсодержащими препаратами), т.к. это может затруднять отхождение разжиженной мокроты. Бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин, амоксициллин) и сульфаниламидных препаратов в легочную ткань. Несовместим с щелочными растворами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение : искусственная рвота, прием жидкости (молоко или вода) в первые 1-2 ч после приема, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Бромгексин

В процессе лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, что поддерживает секретолитическое действие бромгексина. В случаях нарушения моторики бронхов или при значительном объеме выделяемой мокроты применение бромгексина требует осторожности в связи с риском задержки отделяемого в дыхательных путях.

Очень редко сообщалось о возникновении синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла. При возникновении изменений на коже или слизистых оболочках прием препарата необходимо прекратить.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0186
	0.0152
	0.0052
	0.0034
	0.0032
	0.0017
	0.0006

Бромгексин – это отхаркивающее средство, которое влияет на вязкость мокроты и способствует ее быстрой эвакуации с дыхательных путей.

Главное действующее вещество – бромгексина гидрохлорид.

Фармакологическая группа: муколитики с отхаркивающим действием.

Форма выпуска

Препарат может выпускаться в форме таблеток — 1 таблетка Бромгексина содержит 8 мг или 4мг действующего вещества.

Препарат может входить в состав некоторых комбинированных средств от кашля:

Аскорил экспекторант в сиропе (бромгексин - 4 мг, сальбутамол – 2 мг, гвайфенезин – 100 мг, Ментол – 1мг); в таблетках (бромгексин — 8 мг, сальбутамол — 2 мг, гвайфенезин 100 мг).
Джосет в сиропе (5 мл содержит салбутамола 1,205 мг, бромгексина 2 мг, ментола 0,5 мг, гвайфенезина 50 мг).
Солвин в таблетках по 8 мг бромгексина; в эликсире по 4 мг вещества в каждых 5 мл.
Бромгексин Берлин Хеми 4 или 8, в виде сиропа во флаконах по 60 мл (в 5мл сиропа содержится 4 мг или 8мг действующего вещества).
Бромгексин Хеми 4 и 8 в виде драже по 25 шт. в конвалюте (в 1 драже 4мг или 8мг действующего вещества).

Фармакологическое действие

В инструкции к Бромгексину указано, что он снижает вязкость мокроты, разрывая сложные связи внутри молекул полисахаридов . Благодаря этому, мокрота становится жидкой и легко откашливается из бронхов наружу.

Препарат также активирует процессы выработки сурфактанта (внутренняя смазка альвеол) и улучшает дыхательную функцию легких.

Показания к применению

Средство применяют при заболеваниях трахеи, бронхов и легких: острый и хронический бронхиты, обструктивные заболевания легких и бронхов, бронхиальная астма, пневмонии, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей — ларингиты, фарингиты, трахеиты, трахеобронхиты, туберкулез легких и др.

Бромгексин эффективно устраняет симптомы продуктивного (влажного) кашля.

Противопоказания к применению

Нельзя принимать лекарственное средство при индивидуальной гиперчувствительности к нему.

Применение сиропа или таблеток Бромгексина во время беременности или в период кормления грудью не имеет прямых противопоказаний, но прежде чем начинать лечение необходимо посоветоваться с врачом.

Побочные действия

Бромгексин сироп, таблетки или эликсир могут вызывать следующие побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы — тошноту, рвоту, боли в желудке, иногда обострение язвенной болезни, кровотечения.

Со стороны нервной системы – слабость, головную боль и частые головокружения.

Со стороны иммунной системы – аллергические реакции, такие как кожный зуд, сыпь, крапивница, отек и др.

Инструкция по применению Бромгексина и дозы

Средство принимают согласно инструкции к Бромгексину, но по рекомендации врача .

Взрослым и детям от 12 лет назначают средство по 8 мг трижды в день, в тяжелых случаях – в сутки принимают до 16 мг действующего вещества, дробно в 2-3 приема.

В 6-12 лет лекарственное средство назначается по 6-8 мг трижды в день.

Детям младшего возраста назначают средство в дозе 2 мг трижды в день.

В возрасте 6-14 лет назначают Бромгексин Хеми 4 в сиропе по 5-10 мл или по 1 драже с содержанием 8 мг действующего вещества трижды в день.

Особые указания

Таблетки Бромгексин не рекомендуется применять с препаратами, которые блокируют кашлевой рефлекс, например, кодекс, синекод, терпинкод, стоптуссин и др. В противном случае возникает риск застоя мокроты в бронхиальном дереве и развития первичного или вторичного инфекционных процессов (зависит от причины заболевания), может усиливаться воспалительный процесс и даже повреждаться стенка бронхиального дерева.

Комбинированный прием возможен в следующем порядке: отхаркивающие препараты применяются днем, а противокашлевые — на ночь.

С уважением,

Лекарственная форма: раствор для приема внутрь Состав:

В 5 мл раствора содержится:

Активное вещество: бромгексина гидрохлорид - 4,000 мг.

Вспомогательные вещества: этанол 95% - 150,000 мг, левоментол - 0.340 мг, сорбитол некристаллизующийся 70 % - 2142,855 мг, метилпарагидроксибензоат - 8,200 мг, хлористоводородная кислота - 1,420 мг, вода - до 5 мл.

Описание:

Бесцветная, прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Отхаркивающее муколитическое средство АТХ:

R.05.C.B Муколитики

R.05.C.B.02 Бромгексин

Фармакодинамика:

Оказывает муколитическое (секретолитическое), отхаркивающее и слабое противокашлевос действие. Муколитический эффект связан с деполимеризацией мукопротеиповых и мукополисахаридных волокон и увеличением серозного компонента бронхиального секрета.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение 30 минут. Биодоступность зависит от индивидуальных особенностей организма, активности почечных ферментов при первичном прохождении активного вещества через печень и составляет приблизительно 20%. в плазме связывается с белками, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. В печени подвергается деметилированию и окислению, часть образующихся метаболитов сохраняет активность. Предельный период полураспада составляет 15 часов вследствие медленной обратной диффузии из тканей.

Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 час после приема.

Экскретируется почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выделение метаболитов бромгексина. При многократном применении может кумулировать.

Показания:

Санация бронхиального дерева в предоперационном периоде и при проведении лечебных и диагностических внутрибронхиальных манипуляций, профилактика скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
беременность и период грудного вскармливания;
язвенная болезнь (в стадии обострения);
детский возраст до 3-х лет;
наследственная непереносимость фруктозы (т.к. препарат содержит ).

С осторожностью:

С осторожностью применять у пациентов с желудочным кровотечением в анамнезе, при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета, при наличии в анамнезе эпизодов кровохарканья, почечной и/или печеночной недостаточности. Наличие спирта в препарате ( 95%) может оказывать неблагоприятное влияние на детей, беременных женщин, на людей с заболеваниями головного мозга, эпилепсией, при черепно-мозговой травме, алкоголизме.

Раствор бромгексина содержит . может оказывать также легкое слабительное действие.

Беременность и лактация:

Проникает через плацентарный барьер, а также в грудноемолоко. Препарат противопоказан к применению в период беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 10 лет: по 10-20 мл 3 раза в сутки (суточная доза - 24-48 мг бромгексина).

Детям от 6 до 10 лет, а также пациенты с массой тела менее 50 кг - по 5-10 мл 3 раза в сутки (суточная доза - 12-24 мг бромгексина).

Детям от 3 до 6 лет - по 2,5-5 мл 3 раза в сутки (суточная доза - 12 мг бромгексина).

Для удобства дозирования препарата используют прилагаемый мерный стаканчик (мерную ложку).

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствитсльности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, ринит), крапивница, лихорадка, анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Прочие: головокружение, головная боль, повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови.

У пациентов с непереносимостью сорбитола/фруктозы под действием сорбитола, содержащегося в препарате, также могут наблюдаться: тошнота, рвота и понос, снижение уровня сахара в крови (сопровождающееся дрожью, холодным потом, сердцебиением, чувством страха), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка:

Возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея и другие желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. При передозировке необходимо вызвать рвоту, а затем пациенту дать жидкость (молоко или воду). Промывание желудка рекомендуется в течение 1-2 часов после приема препарата.

Взаимодействие:

Не назначают одновременно с противокашлевыми средствами (в том числе содержащими ), так как они могут затруднять откашливание разжиженной бромгексином мокроты.

Бромгексин способствует проникновению антибиотиков ( , окситетрациклин, амоксициллии), сульфаниламидных препаратов в бронхиальный секрет.

Препарат несовместим с щелочными растворами.

Особые указания:

При лечении необходимо принимать достаточное количество жидкости, что повышает отхаркивающий эффект.

В случаях нарушения моторики бронхов или при значительном объеме выделяемой мокроты (например, при редком злокачественном синдроме ресничек) применение бромгексина требует осторожности в связи с риском задержки отделяемого в дыхательных путях.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: в 5 мл раствора (1 мерная ложка) содержится 1,5 г сорбитола, что соответствует 0,12 хлебным единицам.

В состав препарата входит спирт в концентрации 30,000 г, что составляет на одну дозу препарата для взрослых (20 мл) - 0,6 г, соответственно для детей (2,5 мл) - 0,075 г.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Раствор для приема внутрь 4 мг/5 мл.

Упаковка:

По 50 мл или 100 мл раствора во флаконы из стекломассы оранжевого стекла или флаконы полимерные, снабженные пластиковым рассек ателем или без него укупоренные крышкой полимерной.

На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеющейся пленки.

Каждый флакон вместе с инструкцией но применению, а также мерным стаканчиком или мерной ложкой, или без мерного стаканчика, мерной ложки помещают в картонную упаковку (пачку)

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.