Бризоль глазные капли. Бринзопт (brinzopt) инструкция по применению. Побочные действия вещества Бринзоламид

Время чтения ≈ 3 минут

Бризол - рулонный материал, который активно применяется в современном строительстве и не только. Изготовлен из смеси нефтяного битума, резины, добавок асбеста, пластификатора. На рынке представлен в виде рулонов, намотанных на сердечник, что хорошо видно на фото.

Производство

Производство основано на проведении следующих процессов. Битум разогревается до высокой температуры в отдельной емкости. Параллельно разогревается пластификатор, измельчаются куски асбеста до получения пыли, тщательно подготавливается и измельчается резина.

Все составные смешиваются в строго определенных дозировках и подаются в тару с заранее разогретым битумом. Получившаяся масса выдавливается на ленту и пропускается через валики, что придает материалу нужную форму. Остывшие листы сворачиваются в рулоны, пересыпаясь порошком мела, талька или перестилаясь тканью. Это предупреждает слипаемость листов между собой.

Применение Бризола

Материал широко применяется в строительстве для:

• гидроизоляции фундамента различных конструкций;
• изоляции газопроводов, нефтепроводов;
• защиты канализационных коллекторов;
• защиты санитарных узлов;
• изоляции стыков в строительстве.

Применение бризола позволяет защитить конструкцию от влаги, а также уменьшить коррозию в неблагоприятных условиях.

Технические характеристики Бризола

Бризол отличается повышенной гнило-, водостойкостью и эластичностью. Существенным достоинством материала является стойкость к кислотному воздействию, в частности к растворам соляной и серной кислот, что делает товар широко востребованным в химической промышленности.

На современном рынке бризол представлен несколькими видами, они отличаются техническими характеристиками, температурным диапазоном использования.

Основные технические характеристики бризола следующие:

• Размеры в рулонах. Стандартной длиной принято считать 50 метров. Размеры ширины, толщины могут меняться по согласованию с клиентом.
• Удлинение. При растягивании может достигать показателя 70%. Это самый большой показатель среди подобных материалов.
• Остаточное удлинение. Колеблется в диапазоне от 15 до 35 мм. Отличительная черта материала - способность принимать первоначальные формы, что позволяет использовать товар в местах с переменными нагрузками.
• Гидроизоляция. Абсолютная гидроизоляция бризола позволяет его применять в различных природных, техногенных условиях. При наличии большой нагрузки воды его укладывают в несколько слоев.
• Температурный диапазон. Колеблется в зависимости от вида материала. Как правило, он составляет от -5 до +40ºC.
• Устойчивость к механическому воздействию. Легко выдерживает различные деформации и произвольные сворачивания листов.

Достоинства и недостатки

Бризол, как и прочие материалы, имеет преимущества и недостатки. Основные достоинства это:

1. высокая практичность;
2. отличная эластичность - материал не гнется от перегибов, не ломается;
3. морозоустойчивость — не боится морозов, а также сильной жары;
4. электроизоляционные свойства;
5. водоустойчивость и гнилоустойчивость.

К недостаткам стоит отнести «угрюмый» внешний вид, высокую стоимость материала. Современный рынок предлагает более дешевые, но менее практичные гидроизоляционные материалы. Также он не является экологически чистым материалом. В строительстве токсичность товара небольшая, а вот его производство может негативно сказаться на здоровье.

В сравнении с аналогами бризол обладает лучшими свойствами, что, как свидетельствуют отзывы, является ключевым фактором при выборе гидроизоляционного материала. Так, его характеристики близки к изолу, но прочностные и эксплуатационные свойства бризола лучше. А несколько выше цена в полной мере компенсируется в процессе эксплуатации.

• Инструкция по применению БРИНЗОПТ
• Состав препарата БРИНЗОПТ
• Показания препарата БРИНЗОПТ
• Условия хранения препарата БРИНЗОПТ
• Срок годности препарата БРИНЗОПТ

Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противоглаукомные препараты и миотики (S01E) > Ингибиторы карбоангидразы (S01EC) > Brinzolamide (S01EC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

капли глазные (сусп.) 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 5 мл 1 шт.
Рег. №: 10218/14 от 25.03.2014 - Действующее

Капли глазные (суспензия) белого или практически белого цвета, возможно присутствие осадка, который исчезает при взбалтывании.

Вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер 974Р, маннит, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата БРИНЗОПТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат. Карбоангидраза - фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т.ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), являющегося основным фактором риска повреждения зрительного нерва и выпадения полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (СА-II), основного изофермента в глазной ткани, с in vitro CI 50 =3.2 нМ и Ki=0.13 нМ в отношении СА-II.

Было изучено действие бринзоламида по снижению ВГД при применении препарата в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина травопросту. По прошествии 4 недель начальной терапии травопростом пациенты с ВГД ≥19 мм рт.ст. были случайным образом поделены на группы, получающие дополнительную терапию бринзоламидом или тимололом. Было зарегистрировано дальнейшее снижение среднего суточного ВГД на 3.2-3.4 мм рт.ст. при применении бринзоламида и на 3.2-4.2 мм рт.ст. при применении тимолола.

Были проведены клинические испытания бринзоламида с участием 32 педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет, у которых была диагностирована глаукома или глазная гипертензия. Некоторые пациенты не принимали ранее препаратов для снижения ВГД, в то время как другие уже принимали лекарственные препараты, снижающие ВГД. У пациентов, уже принимавших лекарственные средства, снижающие ВГД, такие препараты не отменяли до начала применения бринзоламида в качестве монотерапии.

У пациентов, не получавших до этого никаких препаратов для снижения ВГД (10 пациентов), эффективность бринзоламида осталась такой же, как и отмеченная ранее у взрослых пациентов, т.е. со снижением среднего уровня ВГД по отношению к контрольному значению, варьирующим в диапазоне до 5 мм рт.ст. У пациентов, до этого получавших терапию медицинскими препаратами, снижающими ВГД (22 пациента), среднее значение ВГД оказалось немного выше по отношению к контрольному значению в группе, получавшей бринзоламид.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении бринзоламид попадает в системный кровоток. В плазме крови концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида низкая и в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (<7.5 нг/мл).

Распределение

Благодаря высокому сродству с СА-II, бринзоламид быстро и легко распределяется в эритроцитах. Связывание с белками плазмы не экстенсивное (приблизительно 60%).

При проведении фармакокинетических исследований у здоровых добровольцев бринзоламид назначали перорально в капсулах по 1 мг 2 раза/сут на протяжении 32 недель; для анализа уровня системного угнетения карбоангидразы измерялась активность СА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом СА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация в эритроцитах составила приблизительно 20 мкМ). N-дезэтилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6-30 мкМ, на протяжении 20-28 недель. Угнетение общей активности СА-II эритроцитов в равновесном состоянии составило приблизительно 70-75%.

В исследовании местного применения в офтальмологии концентрации бринзоламида в эритроцитах в равновесном состоянии была такой же, как и концентрация, установленная при пероральном применении, однако концентрации N-дезэтилбринзоламида была ниже. Активность карбоангидразы составляла приблизительно 40-70% от ее исходного уровня.

Метаболизм

В организме человека образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также связывается и с СА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается преимущественно с CA-I в присутствии бринзоламида.

Выведение

Бринзоламид имеет большой Т 1/2 из крови (в среднем около 24 недель). Бринзоламид выводится преимущественно с мочой (приблизительно 60%). Примерно 20% выводится с мочой в виде метаболита. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также небольшие количества (<0.1%) N-дезметоксипропила и О-дезметилированного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) назначали перорально 1 мг бринзоламида 2 раза/сут на протяжении 54 недель. Концентрации бринзоламида в эритроцитах к 4-й неделе терапии находилась в пределах 20-40 мкМ. В равновесном состоянии концентрации бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах 22-46.1 и 17.1-88.6 мкМ соответственно.

При снижении КК концентрации N-дезэтилбринзоламида в эритроцитах повышалась, а общая активность СА в эритроцитах снижалась, однако концентрация бринзоламида в эритроцитах и активность СА-II оставались неизменными. У пациентов со значительно выраженной почечной недостаточностью степень угнетения общей активности СА была выше, хотя она не превышала 90% в равновесном состоянии.

Показания к применению

Бринзопт применяют в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы, или у взрослых пациентов, для которых противопоказаны бета-адреноблокаторы, либо в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов для снижения повышенного внутриглазного давления при:

• внутриглазной гипертензии;
• открытоугольной глаукоме.

Режим дозирования

Для местного офтальмологического применения.

При применении в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии закапывают 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента, назначают по 1 капле 3 раза/сут.

После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию препаратов для местного применения, что приводит к снижению системных побочных эффектов.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть. Для предотвращения загрязнения препарата не следует прикасаться кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.). После применения флакон необходимо плотно закрыть.

При замене какого-либо другого противоглаукомного препарата для местного применения, следует прекратить его применение и начать терапию бринзоламидом со следующего дня. При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения их следует применять раздельно, с интервалом между закапываниями не менее 5 мин.

При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком. Дозировка не должна превышать 1 капли в пораженный глаз (глаза) 3 раза/сут.

У пациентов пожилого возраста

Исследования действия препаратов бринзоламида у <30 мл/мин) или у

Побочное действие

В клинических исследованиях с участием более 1800 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолола малеатом в дозе 5 мг/мл, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, связанными с лечением, оказались:

• дисгевзия (5.8%) (горький или необычный вкус во рту после закапывания) и временное затуманивание зрения (5.8%) продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Частота побочных реакций определялась следующим образом:

• очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Побочные реакции в каждой группе представлены по частоте и в порядке убывания степени тяжести/опасности.

частота неизвестна - ринит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: нечасто - апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия, головная боль;

нечасто - сонливость, моторная дисфункция, амнезия, нарушения памяти, головокружения, парестезия;

частота неизвестна - тремор, гипестезия, агевзия.

Со стороны органа зрения: часто - блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия;

нечасто - эрозии роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, депозиты роговицы, окрашивание роговицы, дефекты эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения чаша/диск на уровне зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаз, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, блики, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, субконъюнктивальные кисты, гиперемия конъюнктивы, зуд век, корки по краям век, отек век, увеличенное слезотечение;

частота неизвестна - нарушения зрения, воспаление глаз, аллергические проявления, мадароз, эритема век.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах;

частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - кардиореспираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма;

частота неизвестна - аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение АД, увеличение ЧСС.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, бронхиальная гиперреактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, насморк, чихание, сухость в носу;

частота неизвестна - бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы: часто - ксеростомия;

нечасто - эзофагит, диарея, тошнота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, гипестезия полости рта, парестезия полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, сыпь, макуло-папулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутости кожи;

частота неизвестна - дерматит, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия;

частота неизвестна - артралгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная колика;

частота неизвестна - поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.

Лабораторные данные: нечасто - гиперхлоремия;

частота неизвестна - отклонение от нормы результатов тестов функций печени.

Общие и местные реакции: нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность;

частота неизвестна - боль в области грудной клетки, периферический отек, недомогание, ощущение инородного тела в глазу.

В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12.5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и представляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоотделение.

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее частым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, отмеченным в ходе клинических исследований. Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыть веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.

Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, системы кроветворения, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.

При применении бринзоламида в составе комбинированной терапии с травопростом не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

В отношении применения бринзоламида у беременных женщин данные либо отсутствуют, либо объем таких данных ограничен. Исследования на животных продемонстрировали наличие токсического влияния на репродуктивную функцию. Бринзоламид не рекомендуется назначать женщинам при беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид и его метаболиты с грудным молоком. Исследования на животных показали, что бринзоламид выделяется с грудным молоком. Бринзоламид следует применять в период кормления грудью только в том случае, если польза грудного вскармливания для ребенка и польза от терапии для женщины превосходят вероятные риски, связанные с таким применением.

Применение при нарушениях функции печени

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому Бринзопт не рекомендуется к применению у данной группы пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, препарат противопоказан таким пациентам.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у детей

Эффективность и безопасность бринзоламида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов. Тем не менее, имеется ограниченный опыт применения бринзоламида у детей. Безопасность и эффективность бринзоламида была исследована у небольшого числа пациентов в возрасте до 6 лет.

Особые указания

Системные эффекты

Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия. Исследования действия бринзоламида у недоношенных новорожденных детей (со сроком менее 36 недель) или у детей в возрасте менее 1 недели не проводились. У пациентов со значительным недоразвитием или нарушением функций почечных канальцев бринзоламид следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, т.к. существует риск развития метаболического ацидоза.

Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять действия, требующие внимания и/или физической координации. Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.

Комбинированная терапия

При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перорального применения и бринзоламидом, существует риск аддитивного эффекта ингибирования карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение указанных препаратов не рекомендуется.

В основном действие бринзоламида анализировали при сопутствующем применении с тимололом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали действие бринзоламида по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзоламида в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопросту. Данные по длительному применению бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту отсутствуют.

Имеются ограниченные данные по применению бринзоламида при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и постоянно следить за уровнем ВГД. Исследования действия бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.

Исследований возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились.

Не было проведено исследований применения препарата у пациентов, которые используют контактные линзы, поэтому при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу. Тщательное наблюдение рекомендуется и в других аналогичных случаях, связанных с нарушением функции роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом.

Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препаратом у пациентов с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.

Действие бринзоламида на пациентов, использующих контактные линзы, не изучено. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 мин после закапывания препарата.

Возможные обратные эффекты после прекращения лечения бринзоламидом не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 5-7 дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Временная затуманенность зрения и прочие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем и работу с механизмами и оборудованием. Если после закапывания возникает затуманенность зрения, то прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием, пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится.

Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять задачи, требующие внимания и/или физической координации.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Симптомы: могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нежелательные явления со стороны нервной системы.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Рекомендуется контролировать уровень электролитов в плазме (в особенности калий) и уровень рН крови.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводились.

В ходе клинических исследований бринзоламид применялся в комбинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимолола; не было отмечено случаев нежелательного взаимодействия. Анализ взаимодействия между бринзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не проводился.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать вероятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают бринзоламид.

Изоферменты цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится преимущественно с почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

Активное вещество: бринзоламид 10 мг.
Вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер 974 Р, маннит, натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, бензалкония хлорид, 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М рас¬твор натрия гидроксида, вода очищенная.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - пнпгрп^иа~тт?шиц«.йаа^-ЬпЯГТр -
вость, моторная дисфункция, амнезия, нарушения памяти, головокружения, парестезия; час¬тота неизвестна - тремор, гипестезия, агевзия.
Нарушения со стороны органов зрения: часто - блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия; нечасто - эрозии роговицы, кератит, точечный кератит, кератопа- тия, депозиты в глазу, окрашивание роговицы, дефекты эпителия роговицы, расстройства эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения ча¬ша/диск на уровне зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаз, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, блики, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, глазной диском¬форт, ненормальные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, глазная гипестезия, суб- конъюнктивальные кисты, гиперемия конъюнктивы, зуд век, корки по краям век, отек век, увеличенное слезотечение; частота неизвестна - расстройства роговицы, нарушения зрения, воспаление глаз, аллергия глаз, мадароз, расстройства век, эритема век.
Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах; час¬тота неизвестна - головокружение.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - кардиореспираторный дистресс, стенокардия, бра-дикардия, сердцебиение, нарушение сердечного ритма; частота неизвестна - аритмия, тахи¬кардия, гипертензия, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, бронхиальная гиперактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражения в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постна-зальный затек, насморк, чихание, сухость в носу; частота неизвестна - бронхиальная астма. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - ксеростомия; нечасто - эзофа¬гит, диарея, тошнота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дис¬комфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные рас¬стройства, оральная гипестезия, оральная парестезия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна - ненормальные ре¬зультаты тестов функций печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, сыпь, макулопа- пулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутой кожи; частота неизвестна - дерматит, эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; частота неизвестна - артралгия, боль в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - почечная боль; частота не-известна - поллакиурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.
Травмы, отравления и осложнения при назначении: частота неизвестна - ощущения инород¬ного тела в глазу.
Общие и местные реакции: нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность; частота не¬известна - боль в области грудной клетки, периферический отек, недомогание, остатки ле¬карственного препарата.
В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12,5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и пред¬ставляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъ¬юнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоот¬деление.
Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее час¬тым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, в ходе кли¬
нических исследований. Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носо¬глотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыть веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.
Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется сис¬темно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, кроветворной системы, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежела¬тельные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоан¬гидразы.
При применении бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нежелательные явления со стороны нервной системы. Рекомендуется контролировать уровень электролитов в плазме (в особенности ка¬лий) и уровень pH крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными сред¬ствами не проводились. В ходе клинических исследований бринзоламид применялся в ком¬бинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимо- лола; случаев нежелательного взаимодействия замечено не было. Анализ взаимодействия между бринзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при ком¬бинированной терапии глаукомы не проводился.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, аб¬сорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного ба¬ланса при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать веро¬ятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают бринзоламид.

Особенности применения

Системные эффекты
Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на мест¬ное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть неже¬лательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить примене¬ние препарата.
При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного баланса.
Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пожилых пациентов выполнять действия, требующие внимания и/или физической коорди¬нации. Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.
Сопутствующая терапия
При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перо-рального применения и бринзоламидом, существует риск аддитивного эффекта ингибирова¬ния карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения бринзоламида и ингибито¬ров карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение ука¬занных препаратов не рекомендуется.
В основном действие бринзоламида анализировали при сопутствующем применении с тимо- лолом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали дейст¬вие бринзоламида по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзола¬мида в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина травопросту.
Имеются ограниченные данные по применению бринзоламида при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и рекомендуется постоянно следить за уровнем внутри¬глазного давления (ВГД). Исследования действия бринзоламида у пациентов с закрыто¬угольной глаукомой не проводились, и его применение у таких пациентов не рекомендуется. Исследования возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у па¬циентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились.
Не было исследований применения у пациентов, которые используют контактные линзы, и при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациента-ми, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а исполь-зование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу. Тщательное на-блюдение рекомендуется и в других аналогичных случаях, связанных с нарушением функ¬ции роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом.
Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в офталь-мологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать развитие точечной керато- патии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препара-том у пациентов с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.
Действие бринзоламида на пациентов, использующих контактные линзы, не изучено. Пре-парат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой обо-лочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контакт¬ные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациен¬тов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять кон¬тактные линзы и надеть их не раньше, чем через 15 минут.
Возможные обратные эффекты после прекращения лечения бринзоламидом не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 5-7 дней.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Бринзоламид (капли глазные) цена (аналог Азопт)

Азопт капли глазная1% 5мл фл-кап. (Бринзоламид) 610 - 620 руб.

Латинское название вещества Бринзоламид

Brinzolamidum (род. Brinzolamidum)

Химическое название

(4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид

Брутто-формула

C 12 H 21 N 3 O 5 S 3

Фармакологическая группа вещества Бринзоламид

Ферменты и антиферменты
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H40.0 Подозрение на глаукому
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

Код CAS

Характеристика вещества Бринзоламид

Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное.

Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т 1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед . При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида. Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28нед . Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli ). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Применение вещества Бринзоламид

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14 С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14 С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Побочные действия вещества Бринзоламид

Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10% - затуманивание зрения; 1–5% - блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% - конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.

Со стороны респираторной системы: 1–5% - ринит, одышка, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ : 5–10% - горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% - диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Прочие: менее 1% - аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Взаимодействие

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Передозировка

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Способ применения и дозы

Инстилляционно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.

Меры предосторожности вещества Бринзоламид

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Если Вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter

Поделитесь в социальных сетях

Вконтакте

Одноклассники