Применение уколов диклоберл для лечения суставов. Подробная инструкция по применению на диклоберл

При болезнях суставов и нервов широко используется Диклоберл. Статья расскажет, в каких случаях и для чего он применяется, и помогает понять, как правильно принимать препарат при сопутствующих заболеваниях, чтобы избежать проблем с нежелательными эффектами.

Уделено внимание важным изменениям инструкции по применению Диклоберла в уколах, таблетках и капсулах-ретард, ценам на аналоги и отзывам о препарате.

Инструкция по использованию

Диклоберл – немецкое лекарство, содержащее противовоспалительный компонент диклофенак. Вещество относится к нестероидной группе химических соединений и, помимо уменьшения воспаления, проявляет жаропонижающее и обезболивающее действие .

Показания к применению

Препарат используется в составе терапевтических схем при ревматических поражениях опорно-двигательного аппарата, в неврологической, травматологической, хирургической и общей практике для уменьшения боли и воспаления. Инъекции применяют кратковременно, до 2 суток, в случаях:

• суставных и внесуставных проявлениях ревматизма;
• спондиллоартрита;
• остеохондроза;
• воспаления позвонков с анкилозированием;
• остеоартрита;
• ревматоидных поражений суставов;
• артритах с болевым синдромом при подагре;
• обезболивания после травм и операций;
• печеночной и мочевой колики.

Таблетки и капсулы предназначены для длительного лечения перечисленных состояний и для лечения инфекционно- воспалительных поражений разной локализации: при патологии ЛОР-органов, в гинекологии, урологии.

В таких же случаях используются свечи для введения в прямую кишку. При заболеваниях органов малого таза они действуют лучше таблеток и капсул.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Раствор для инъекций «Диклоберл N75». Выпускается в ампулах по 3 мл, доза диклофенака – 75 мг.
• Таблетки по 50 миллиграмм, содержащие стандартные вспомогательные ингредиенты.
• Капсулы «Диклоберл-ретард» с замедленным высвобождением действующей субстанции с дозировкой по 0,1 грамма.
• Суппозитории для ректального использования по 50 и 100 миллиграмм . В качестве формообразующего компонента в них содержится твердый жир.

Цена в аптеках

Средняя стоимость лекарства в аптеках Украины: цена упаковки из 5 ампул – 105 гривен, столько же стоят 50 таблеток, 10 свечей или 20 капсул-ретард обойдутся в 120 грн.

В Росии Диклоберл не зарегистрирован и недоступен для покупки в аптеках, приобрести его можно только в соседних странах – Казахстане, Белоруси, Украине.

Особенности использования

Долгое время диклофенак считали эталонным веществом для лечения воспаления, однако он стал проигрывать новым препаратам из-за относительно частых нежелательных эффектов.

Общеизвестна его гастротоксичность – негативное влияние на желудок. Эта проблема частично решается приемом лекарства после еды и применением медикаментов, уменьшающих кислотность – омепразола, ранитидина.

Важна и намного опаснее вероятность развития тромбозов – перечень побочных действий включает грозные осложнения в виде инфаркта миокарда и инсульта . Для снижения риска нужно избегать приема Диклоберла при любых проблемах с сердечным ритмом, застойной недостаточностью кровообращения и тромбозами, а не только при наличии явных противопоказаний как ИБС или перенесенный инфаркт.

Нужно помнить об уменьшении эффекта антигипертензивных препаратов на фоне длительного приема диклофенака и не превышать длительности лечения инъекциями Диклоберла, которая согласно инструкции не должна быть больше 2 дней.

Употребление минимальных необходимых доз позволяет уменшить нежелательные действия лекарства. Это относится и к препаратам-заменителям.

Аналоги Диклоберла

Аптеки предлагают огромный выбор препаратов диклофенака во всех формах выпуска и достаточное количество аналогичных противовоспалительных средств с содержанием иных действующих компонентов.

Идентичные свечам, капсулам-ретард и ампулам Диклоберла медикаменты представлены несколькими десятками дешевых генерических лекарств российского и зарубежного производства с названиями по действующему веществу, и оригинальным препаратом «Вольтарен» (эталонное средство, которое стоит дороже остальных).

Стоимость остальных синонимов намного доступней:

• инъекции российского производства стоят от 30 руб за 5 ампул, заграничные – от 55 рублей;
• импортные таблетки по 50 миллиграм №20 стоят от 45 рублей, отечественные – от 30;
• цена свечей отличается в 5 раз, составляя 40-60 и 250 руб за российские и британские суппозитории;
• различия в стоимости капсул тоже в пользу отечественного производителя: упаковки из 20 штук продают по 70 и 40 рублей.

При этом часть пациентов отмечает лучший эффект от использования дорогих препаратов диклофенака.

Большинство других НПВС заменяют Диклоберл в зависимости от клинической ситуации. Безрецептурные противовоспалительные лекарства – ибупрофен, напроксен и аспирин по силе действия уступают диклофенаку.

Аналогичную силу действия при хронических поражениях суставов окажут мелоксикам, ацеклофенак, целекоксиб и кетопрофен. При выраженном остром болевом синдроме Диклоберл можно заменить лорноксикамом и кеторолаком. Часто диклофенак пытаются заменять нимесулидом, но такой вариант гораздо хуже .

Мелоксикам

Лучший вариант замены при лечении суставов, поскольку улучшает состояние хряща . Выпускается в ампулах по 15 мг, вводится внутримышечно 1 раз в день.

Таблетки по 7,5 и 15 миллиграмм предназначены для однократного ежедневного приема. Медикамент не так вреден для желудка и может применяться длительно .

Импортный препарат Мелоксикам-Тева стот 210 руб за 10 таблеток по 15 мг. Этот аналог препарата Диклоберл в уколах доступен в России по цене около 450 рублей за 5 ампул, а лекарство российского производства будет в 2-3 раза дешевле.

Аэртал

Улучшенный вариант диклофенака, выпускается в виде пероральних форм. Ацеклофенак выбирают при поиске того, чем заменить Диклоберл в капсулах-ретард и таблетках. Аналог наиболее близок по действию и особенностям применения.

Стоимость венгерского препарата « », 20 доз по 100 мг в таблетках или пакетах продаются за 320- 390 руб. Ацеклофенак российского производства стоит втрое меньше.

Данный аналог Диклоберла можно приобрести в Беларуси, стоимость от 10 белорусских рублей.

Кетопрофен

Выпускается в ампулах, капсулах, суппозиториях и таблетках. Имеет подобный фармакологический профиль, переносится легче.

Цены на недорогие российские препараты кетопрофена: 10 ампул – 70 руб, 10 свечей – 250 рублей, таблетки и капсулы по 50 и 100 миллиграмм стоят по 70 и 130 руб за 20 штук.

Целекоксиб в капсулах

Противовоспалительный препарат избирательного действия, заменяющий пероральные варианты Диклоберла, производится в дозах 100 и 200 мг. На желудок не влияет.

Его варианты в России: заграничная Дилакса и российский Роукоксиб-Роутек со стоимостью 275 руб за 10 доз. В Украине доступен импортный аналог Диклоберла – Ранселекс, 10 капсул стоят 50 гривен.

Кеторолак

Медикамент в ампулах и таблетках, используемый для обезболивания при послеоперационных состояниях, травмах, зубной боли и даже в онкологии. Не используется при воспалительных болезнях суставов, так как максимум действия проявляет при нарушении целостности тканей.

Лорноксикам

Проявляет самое сильное обезболивающее действие при воспалительных и травматических болях. Его анальгезирующий эффект сопоставим с кеторолаком, но по цене он проигрывает.

В России продается только оригинальный австрийский препарат лорноксикама Ксефокам, 10 флаконов этого аналога Диклоберла для уколов по 8 мг стоят от 600 рублей, 10 таблеток той же дозировки – 180 руб. В Украине доступен его дешевый заменитель Ларфикс по 30 гривен за 10 таб.

Нимесулид (Нимесил)

Этот препарат следует упомянуть отдельно, ведь его часто позиционируют как средство для лечения суставов и советуют в качестве заменителя диклофенака. На самом деле из списка показаний для его использования остеоартроз был исключен, лекарство рекомендуется назначать только при острых болях и дисменорее. Стоимость 30 доз по 100 мг – от 650 рублей.

Заменяя нестероидный противовоспалительный препарат врач определяет, насколько может меняться сила действия при использовании аналога, потому стоит воспользоваться помощью медиков. Не нужно подбирать другое лекарство самостоятельно.

Диклоберл – болеутоляющее и противовоспалительное лекарство.

Фармакологическое действие

Диклоберл – нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты. Активным веществом препарата является диклофенак натрия. Имеет выраженный противовоспалительный эффект за счет ингибирования синтеза простагландинов. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противоотечное (отек тканей при воспалении) действие. Уменьшает адгезивные свойства тромбоцитов при действии коллагена и АДФ.

При парентеральном (внутримышечном) введении Сmax в плазме крови наблюдается через 10-20 минут. После перорального приема диклофенак всасывается из кишечника полностью. Сmax в плазме крови наблюдается через 1-16 часов (по усредненным данным – через 2-3 часа). После всасывания из кишечника осуществляется пресистемный метаболизм за счет первичного прохождение через печень. В постпеченочную циркуляцию попадает 35-70% активного вещества. После введения суппозитория в прямую кишку Сmax в плазме крови наблюдается через 30 минут.

Примерно 30% диклофенака метаболизируется. Продукты метаболизма элиминируются кишечником. Неактивные метаболиты, полученные за счет конъюгации и гидроксилирования гепатоцитами, элиминируются почками. Период полувыведения составляет 2 часа и не зависит от функций почек и печени. Связывается белками крови 99% препарата.

Показания к применению

Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, ревматизм, остеоартрит),

Анкилозирующий спондилит,

Подагра,

Дистрофические болезни суставов,

Боли при травмах опорно-двигательного аппарата и(или) мягких тканей,

Невралгии,

Миалгии,

Первичная дисменорея.

Способ применения

Диклоберл 75 для парентерального введения вводят в ягодичную мышцу (глубоко внутримышечно). Суточная доза – 75 мг (1 ампула). Максимальная суточная доза – не более 150 мг. При необходимости длительного лечения диклоберлом назначают пероральные или ректальные формы.

Таблетки Диклоберл 50 принимают внутрь во время еды (чтобы исключить раздражающий эффект на слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством жидкости. Не разжевывать. Суточная доза – 50-150 мг - разделяется на 2-3 приема. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.

Капсулы Д иклоберл-ретард принимаются 1 раз в сутки (100 мг). В случае необходимости повышения дозы применяют таблетки диклоберл 50.

Суппозитории Диклоберл 50 вводят глубоко в прямую кишку после дефекации. Доза определяется индивидуально врачом в зависимости от степени тяжести заболевания. Обычно суточная доза должна находиться в пределах 50-150 мг (для взрослых и пациентов детского возраста старше 15 лет). Суточную дозу вводят в 2-3 приема.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсии, глоссит, эзофагит, поражение печени, обострение желудочно-кишечных заболеваний, панкреатит, запор, боли в животе, рвота, диарея, тошнота, снижение аппетита, возможны небольшие желудочно-кишечные кровотечения, у пациентов с заболеваниями ЖКТ могут наблюдаться кровотечения и перфорация язвы. В единичных случаях – мелена, кровавая рвота, кровавый понос.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная утомляемость, возбуждение, изменения вкуса, нарушения чувствительности, изменения восприятия звуков, нарушения зрения, дезориентация, ощущение страха, судороги, ночные кошмары, депрессия, тремор, ригидность мышц затылка (асептический менингит), спутанность сознания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, буллезные высыпания, зуд, ощущение жжения в месте введения, стерильный абсцесс в месте введения, синдром Лайелла, некроз подкожной жировой клетчатки в месте введения, отеки языка, лица и гортани, синдром Стивенса - Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в груди, сердцебиение, снижение артериального давления, артериальная гипертензия.

Другие: возможны ухудшения общего состояния при фасциите некротизирующем, пульмониты, аллергические васкулиты.

Противопоказания

Аллергические реакции на диклофенак (или другие препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств),

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,

Пептическая язва,

Желудочно-кишечное кровотечение,

Нарушения кроветворения,

Бронхиальная астма,

Возраст менее 15 лет.

Беременность

Диклоберл противопоказан для беременных и женщин, вскармливающих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием диклоберла на фоне использования фенитоина, дигоксина, препаратов лития повышает уровень содержания последних в плазме крови.

При совместном приеме вместе с диуретиками и средствами для снижения гипертензии эффективность последних уменьшается. При комбинации с калийсберегающими диуретиками наблюдается повышение концентрации калия в крови.

Сочетание с ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может провоцировать нарушения функции почек. В комбинации с глюкокортикостероидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами усиливаются побочные эффекты на ЖКТ.

Применение за сутки до или после метотрексата наблюдается повышение концентрации метотрексата и усиление его токсических эффектов. При сочетанном применении с антиагрегантами необходим врачебный контроль за свертывающей системой крови (хоть взаимодействие пока не обнаружено).

В сочетании с циклоспорином усиливается токсический эффект циклоспорина. Средства с пробенецидом замедляют выведение диклофенака.

Есть единичные сообщения об изменении содержания глюкозы в сыворотке крови пациентов с сахарным диабетом, которые потребовали изменения дозы инсулина и противодиабетических препаратов.

Передозировка

Превышение дозы требует симптоматического лечения. Возможны головокружение, головная боль, потеря сознания, дезориентация, миоклонические судороги у детей, рвота, тошнота, боли в животе, нарушения почечных и печеночных функций, желудочно-кишечные кровотечения.

Форма выпуска

• Диклоберл 75 – раствор для инъекций в ампулах 3 мл (75 мг). В картонной коробке 5 ампул.
• Диклоберл 50 – таблетки в кишечно-растворимой оболочке 50 мг. В блистере 50 или 100 таблеток.
• Диклоберл-ретард – капсулы пролонгированного действия по 100 мг. В блистере 10; 20 или 50 капсул.
• Диклоберл 50 суппозитории– свечи для ректального введения по 50 мг. В блистере 5 или 10 суппозиториев.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. В затемненном месте, недоступном для детей.

Синонимы

Диклофенак натрия

Состав

Диклоберл 75 (для парентерального введения):

Активные ингредиенты: диклофенак натрий (75 мг).

Неактивные ингредиенты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид натрия, маннитол, ацетилцистеин, вода для инъекций.

Дополнительно

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона, пептические язвы, неспецифический язвенный колит, заболевания печени), индуцированной порфирии, болезнях почек, артериальной гипертензии, сердечно-сосудистой недостаточности, аутоиммунных патологиях, индивидуальной повышенной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам, у пациентов пожилого возраста, в послеоперационном периоде, у пациентов с заболеваниями дыхательных путей атопического характера применять с осторожностью при постоянном врачебном наблюдении.

После инъекции пациент должен находиться под медицинским наблюдением на протяжении 1 часа.

Препарат может влиять (особенно при сопутствующем употреблении алкоголя) на способность вождения автотранспортных средств и работу со сложными опасными механизмами. При необходимости длительного лечения диклоберлом требуется контролировать печеночные и почечные функции, содержание электролитов крови и уровень глюкозы.

Основные параметры

Название:	ДИКЛОБЕРЛ
Код АТХ:	M01AB05 -

Диклоберл - нестероидный препарат, обладает противовоспалительным, противоотечным средством.

В состав препарата входит диклофенак натрия. За счет ингибирования синтеза простагландинов имеет ярко выраженное противовоспалительное свойство. Он также является жаропонижающим, обезболивающим средством.

Оказывает противоотечное действие. Снижает ангезивное свойство тромбоцитов при воздействии коллагена, АДФ.

При внутримышечном приеме Cmax в плазме достигает в течении 20 минут.

При пероральном приеме диклофенак полностью всасывается из кишечника и Cmax в крови достигает в течении часа или двух.

При приеме суппозиторий Cmax в крови достигает в течении тридцати минут.

Применение

• Ревматизм;
• Ревматизм;
• Боли при травмах;
• Растяжение мышц;
• Заболевание суставов;
• Остеоартрит;
• Ревматоидный артрит;
• Алкилозирующий спондилит;
• Первичная дисменорея.

Инструкция по применению

Препарат Диклоберл 75 внутримышечно вводят глубоко в мышцу. В сутки достаточно одной ампулы (одна ампула - 75 мг.). При сильных болях возможно ввести в сутки 2 ампулы (150 мг.) не более. Этот препарат для в/м введения следует принимать по необходимости, для быстрого снятия болей, рекомендуется ввести препарат одноразово в начале лечения, затем если необходимо принимать Диклоберд длительное время, то его назначают в пероральной форме или ректальной.

Диклоберл 50 в форме таблеток принимают после принятия пищи по одной, две или три таблетки за сутки, разделив на два или три приема. Курс терапии и дозировку назначает только врач каждому больному индивидуально, исходя от характера заболевания.

Диклоберл - ретард в форме капсул принимают по 1 капсуле в день 100 мг.

Диклоберл 50 в форме суппозитории следует принимать после дефекации, ввести в прямую кишку, в зависимости от заболевания, два возможно три раза в сутки. Доза в сутки не более 150 мг. Для каждого больного врач индивидуально подбирает дозировку и курс терапии в зависимости от тяжести заболеваний.

Побочные эффекты

• ЖКТ : запор, возможны ЖК кровотечения, тошнота, снижение аппетита, обострение заболеваний ЖКТ, диарея, диспепсия, боли в животе, панкреатит, поражение печени.
• ЦНС : бессонница, головокружение, спутанность сознания, головная боль, ощущение страха, раздражительность, повышенная утомляемость, судороги, ночные кошмары, нарушение восприятия вкуса.
• Со стороны ССС : лейкопения, тромбоцитопения, боль в груди, агранулоцитоз, нарушение АД, сердцебиение.
• Аллергические реакции : высыпания, абсцесс в местах введения, зуд, отек лица, жжение в местах введения, отек гортани, языка, бронхоспазм, синдром Лейелла, анафилактический шок.

Противопоказания

Не следует принимать Диклоберл при:

1. язвенном заболевании ЖКТ;
2. бронхоспазме;
3. пептической язве;
4. аллергической реакции на составляющие лекарственного средства;
5. нарушении кроветворения;
6. детям до 15 лет.

Не следует назначать препарат в виде инъекций пациентам с признаками заболевания бронхиальной астмой, после хирургического вмешательства. Также не назначают препарат для в/м введения пациентам с хроническим заболеванием кишечника, с заболеванием верхних дыхательных путей.

При лечении препаратом Диклоберл 75 прием алкоголя запрещен.

Если же при первом приеме лекарственного средства у вас появились признаки общего недомогания, сообщите об этом врачу и не следует больше применять это препарат.

При длительном приеме сразу нескольких обезболивающих средств, возможно повреждение почек.

Препарат также запрещен в период лактации и беременности.

По результатам клинических испытаний выявлено, что при приеме препарата в повышенных дозах и продолжительное время, возможен риск инфаркта, инсульта.

При нарушении кроветворения могут появится такие признаки: носовые кровотечения, боль в горле, слабость, повышение температуры тела.

Взаимодействие

Совместный прием с Дигостином, препаратами лития, может повысится их уровень содержания в крови. При совместном пременении с калийсберигающими диуретиками, возможно повышение в крови концентраций калия.

При приеме с диуретиками и со средствами которые снижают гепертензию, эффект последних может снизится.

Прием с другими нестероидными препаратами и глюкокорстироидами, могут усиливаться нежелательные эффекты на ЖКТ.

Прием препарата за сутки до или после метотрексата, возможно увеличение его токсичности и повышение его концентрации.

Совместный прием с антиагрегантами, необходимо вести постоянный контроль системы крови.

Применение с цоклоспорином значительно увеличивает его токсический эффект.

Есть данные о том, что возможно изменение содержания в крови глюкозы у пациентов, которые страдают заболеванием сахарным диабетом и у которых были изменение дозировки инсулина и противодиабетических средств.

Является нестероидным соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие препарата Диклоберл способствует значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым — улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Диклоберл быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При сочетанном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Диклоберл существенно снижает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях установлено, что диклофенак проявляет также выраженное анальгезирующее действие при умеренных и выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.
Фармакокинетика. Анализ выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и в случае применения эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечно-растворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из препарата Диклоберл ретард) составляет в среднем 82% соответствующего показателя после приема внутрь кишечно-растворимой таблетки Диклоберл в той же дозе. В результате медленного высвобождения активного вещества из препарата Диклоберл ретард Cmax, которые достигаются в плазме крови, ниже, чем после применения таблеток, покрытых кишечно-растворимым покрытием. Средний пик концентрации 0,4 или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается в среднем в течение 5-6 ч после применения таблетки 75 или 100 мг. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48±0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл = 5 мкмоль/л) достигаются в среднем через 2 ч после применения таблетки в дозе 50 мг. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность препарата Диклоберл. С другой стороны, средняя концентрация в плазме крови 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 ч (16 ч) после применения диклофенака натрия в пролонгированной форме 75 мг. Количество абсорбированного активного вещества находится в линейной зависимости от дозы препарата. После введения 75 мг диклофенака путем в/м инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя Cmax в плазме крови достигается через 20 мин. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется в ходе первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC после применения капсулы Диклоберл ретард почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного применения препарата Диклоберл ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 или 25 нг/мл (70 или 80 нмоль/л) при применении диклофенака в пролонгированной форме 75 мг 2 раза в сутки.
Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T½ из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается более высокой в течение 12 ч.
Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем одно- и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3՛-гидрокси-, 4՛-гидрокси-, 5՛-гидрокси-, 4՛,5-дигидрокси- и 3՛-гидрокси-4՛-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме крови — 1-2 ч. Период полужизни 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3՛-гидрокси-4՛-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полужизни в плазме крови. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.
Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов через , с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определено.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Состав и форма выпуска

ДИКЛОБЕРЛ® 50

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон (К 30), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, метакрилатного сополимера (тип А) дисперсия 30%, тальк, титана диоксид (Е 171), оксид желтый (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленгликоль 400, симетикона эмульсия, гипромеллоза.

№ UA/9701/03/01 от 18.02.2015 до 18.02.2020По рецепту

ДИКЛОБЕРЛ® РЕТАРД

Прочие ингредиенты: сахароза, крахмал кукурузный, шеллак, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), желатин, титана диоксид (Е171).

№ UA/9701/04/01 от 03.03.2015 до 03.03.2020По рецепту

Показания

Диклоберл таблетки . Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний ( , анкилозирующий , ); болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острые приступы подагры; посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств; гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная или ; как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзиллите, отите.
В соответствии с общими терапевтическими принципами лечение по поводу основного заболевания следует проводить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению препарата.
Диклоберл капсулы . Облегчение боли и уменьшение воспаления различной степени при различных состояниях, включая патологию суставов: ревматоидный , анкилозирующий спондилит, острые приступы подагры; острые мышечно-скелетные заболевания, такие как (например ), ; другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Применение

Диклоберл таблетки . Для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.
Начальная доза обычно составляет 100-150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг/сут. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности суставов лечение кишечно-растворимыми таблетками Диклоберл 50 можно дополнить назначением ректальных суппозиториев Диклоберл 50 перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза может достигать 50-100 мг/сут, но при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной — 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклоберл 50 не ухудшается к любой клинически значимой степени, НПВП следует применять у них с осторожностью, поскольку, как правило, пациенты данной возрастной категории более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы, также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Диклоберл капсулы . Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует применять в течение кратчайшего срока.
Рекомендуемая начальная доза диклофенака для взрослых составляет 75-150 мг/сут (1 капсула Диклоберл ретард 100 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 капсулы Диклоберл ретард 100 мг/сут. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Диклоберл ретард необходимо применять вечером. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно во время еды.
Дети. Диклоберл не рекомендуется для применения у детей.
Пациенты пожилого возраста. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при применении Диклоберл ретард у пациентов пожилого возраста. Но пациентам пожилого возраста НПВП следует назначать с особой осторожностью, поскольку они более подвержены побочным реакциям. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у пациентов пожилого возраста или пациентов с малой массой тела, а также у пациентов, которым требуется постоянное наблюдении для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; острая или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация; высокий риск развития послеоперационных кровотечений, нарушения свертывания крови, нарушения гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений; кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП; активная форма язвы желудка/кровотечения или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных эпизода диагностированной язвы или кровотечения); (например или язвенный ); III триместр беременности; ; ; застойная (NYHA II-IV); ИБС у пациентов со стенокардией, перенесенным инфарктом миокарда; цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших , или которые имеют эпизоды преходящих ишемических атак; заболевания периферических артерий; лечение при периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения); как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы БА, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.

Побочные эффекты

нижеприведенные побочные эффекты включают явления, о которых сообщалось в условиях краткосрочного или длительного применения препарата.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: , ( , ). Первыми признаками могут быть повышенная температура тела, поверхностные ранки во рту, гриппоподобные симптомы, серьезная , кровотечение из носа, кожное кровотечение.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как сыпь на коже и зуд, крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая сужение дыхательных путей, остановку дыхания, учащенное сердцебиение, артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек, включая отек лица, языка, внутренний отек глотки, аллергический и .
Психические нарушения: дезориентация, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения, другие психические расстройства.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение или сонливость, тревожность, эпизодическое головокружение, сонливость, утомляемость, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический , нарушения вкуса, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманивание зрения, .
Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, миокарда, АГ, артериальная гипотензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: БА (включая одышку), .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка или кишечника с кровотечением или без либо с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), (в том числе язвенный стоматит), нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный , .
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, нарушения со стороны печени, молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Инфекции и инфицирования: сообщали об обострении воспалений, связанных с инфекциями (например развитие некротического фасцита), при системном применении НПВП. Это, возможно, обусловлено механизмом действия НПВП. Если при применении препарата Диклоберл признаки инфекции возникли или ухудшаются, пациенту рекомендуют немедленно обратиться к врачу. Необходимо исследовать, есть ли такое положение основанием для терапии противомикробным агентом/антибиотиком. Очень редко при применении диклофенака отмечают симптомы асептического менингита с ригидностью шеи, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела или спутанностью сознания. Склонными считаются пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная (SLE), смешанное заболевание соединительной ткани).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: выпадение волос, проявления экзантемы, экземы, эритемы, мультиморфной эритемы, синдром Стивенса — Джонсона, (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный , реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе аллергическая, зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: отеки, особенно у пациентов с АГ или почечной недостаточностью, ОПН, интерстициальный , папиллярный некроз почки.
Общие нарушения: отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: .
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Особые указания

общие. Чтобы минимизировать побочные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать одновременного применения препарата Диклоберл с системными НПВП, такими как селективные ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста с малой массой тела.
Как и при применении других НПВП, могут возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Диклоберл, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Влияние на пищеварительный тракт. При применении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, развиваются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на пищеварительный тракт, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кому требуется сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих или другие лекарственные средства в низких дозах, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, следует рассмотреть вопрос о проведении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении в пищеварительном тракте). Предостережения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например ), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, когда Диклоберл назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.
В ходе длительного лечения препаратом Диклоберл назначается регулярное наблюдение за функцией печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняется или ухудшается и если клинические признаки либо симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например , сыпь), применение препарата Диклоберл следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может характеризоваться отсутствием продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Диклоберл применяют у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.
Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, АГ в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функции почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу. В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклоберл, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). У пациентов высокий риск развития этих реакций отмечен в начале курса терапии: реакции в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклоберл следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при возникновении любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может отмечаться повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и соблюдение рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза только в дозировке не более 100 мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например с АГ, и курящих пациентов).
Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения серьезных тромботических эффектов (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут развиться в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на гематологические показатели. При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.
Диклоберл может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим или гематологическими нарушениями.
БА в анамнезе. У пациентов с БА, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными риниту, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая ), или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуются специальные меры (готовность к оказанию неотложной медицинской помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд, крапивница.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов, которые страдают БА, или пациентов с БА в анамнезе.
Фертильность у женщин. Относительно фертильности у женщин см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью».
Общие. Острые реакции гиперчувствительности (например ) отмечают редко. При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения препарата Диклоберл терапия должна быть остановлена.
При длительном применении обезболивающих препаратов может возникнуть головная боль, которую нельзя купировать повышением дозы лекарственного средства.
При одновременном употреблении алкоголя побочные реакции, связанные с действием активного вещества, особенно те, которые влияют на ЖКТ или на ЦНС, могут усиливаться при применении НПВП.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. В I и II триместр беременности препарат Диклоберл можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 мес беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был повышен с <1 до ≈1,5%.
Не исключено, что риск повышается с дозой и продолжительностью лечения. Показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклоберл применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместр беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно меньше.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
Воздействие на мать и новорожденного, а также в конце беременности: возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может развиваться даже при очень низких дозах; торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Итак, Диклоберл противопоказан в III триместр беременности.
Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Диклоберл не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.
Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, Диклоберл может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклоберл.
Дети. Диклоберл не применяют у детей из-за высокого содержания действующего вещества.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, у которых в ходе терапии препаратом Диклоберл возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны ЦНС, вялость или утомляемость, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия

ниже приведены взаимодействия, отмеченные при применении диклофенака в виде кишечно-растворимых таблеток и/или в других лекарственных формах.
Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Больным следует получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышением риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, применяющих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять сочетанно с пероральными гипогликемическими средствами, что не влияет на их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств в ходе применения диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется в ходе комбинированной терапии контролировать уровень в крови.
. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 ч. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов у пациентов, которые уже получают НПВП.
Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.
Пробенецид. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут тормозить выведение диклофенака натрия из организма.
Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4-6 ч после применения колестипола/холестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.
Мощные ингибиторы CYP 2C9. Рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP 2C9 (например вориконазолом), что может привести к значительному повышению Cmax в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Передозировка

симптомы. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. ОПН и поражение печени возможны в случае тяжелой .
Лечение. Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После применения потенциально токсичных доз может быть назначен

Диклофенак представляет собой нестероидный, противовоспалительный препарат. Основными показаниями к применению Диклофенака являются заболевания мышц и суставов. Направленность действия препарата связана со снижением болевого синдрома и снятием воспаления.

Препарат достаточно эффективный. Он был изобретен еще в 1966 году, выпускается в виде таблеток, свечей, мазей и вакцины для инъекций. Однако у него очень много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому нередко возникает ситуация, когда Диклофенак врач не назначает, либо вместо него прописывает пациенту, которому препарат не подошел, что-то другое. Более безопасных аналогов у Диклофенака достаточное количество, причем, в разной ценовой категории, поэтому врачам, которым нужно выбрать что-то другое, есть из чего выбирать. Чтобы в этом убедиться, можно пролистать в интернете инструкции по применению аналогов Диклофенака, и отзывы о нем. Цена препаратов варьируется в разном диапазоне — от самых дешевых до достаточно дорогих препаратов.

Найти лучшие аналоги Диклофенака не так уж и сложно.

Но, прежде чем заменять его, лучше проконсультироваться с врачом, чтобы именно он, в зависимости от наличия противопоказаний и состояния здоровья пациента, назначил наиболее подходящее средство.

Относительно более безопасными аналогами таблеток Диклофенака являются:

• Вольтарен
• Фелоран
• Диклак
• Диклоран
• Наклофен
• Диклобене
• Реметан и т. д.

Если нужно найти более безопасный аналог Диклофенака в ампулах для уколов, то препаратами со схожим действием являются:

• Лорноксикам
• Кеторолак
• Мовалис
• Теноксикам
• Мелоксикам

Нужно помнить, что и все эти вышеперечисленные препараты имеют свои противопоказания. По этой причине их и должен назначать лечащий врач. Если нужно найти аналог геля или мази Диклофенак дешевле, можно обратить внимание на следующие препараты:

• Фенилбутазон
• Кетопрофен
• Индометацин
• Клофезол

Можно обратить свое внимание и на дженерики. Это препараты, состав которых почти такой же, как у оригинала, но они выпускаются под другим названием и стоят, как правило, намного дешевле. Дженерики подходят лишь в том случае, если Диклофенак хотят заменить из-за его высокой стоимости, а не из-за противопоказаний. Если есть противопоказания, которые не позволяют использовать Диклофенак, дженерики тоже не подойдут. Если нужны аналоги ампул и свечей Диклофенака, прекрасно подойду т:

• Индометацин
• Клофезон
• Теноксикам
• Напрксен

Что лучше: Диклофенак или аналог?

Нельзя точно сказать, что лучше, потому что каждый случай индивидуальный. Тут все зависит от состояния пациента, наличия противопоказаний. Некоторым подходит Диклофенак, другим — аналоги, потому что у них другой набор побочных эффектов. Поэтому решать, какой препарат лучше, может только лечащий врач. В некоторых случаях эффективнее был бы прием Диклофенака, но его все равно не назначают, заменяя аналогом, потому что это безопаснее для пациента. Ведь врачи ставят на чашу весов не только эффективность препарата, но и возможные риски, осложнения, которые могут возникнуть из-за его приема.

Вольтарен или Диклофенак?

И Диклофенак и Вольтарен выпускаются в разных формах: таблетки, уколы, гель, и что лучше, и в чем разница между ними здесь спорный вопрос. Вольтарен является наиболее популярным аналогом. Особой разницы между данными препаратами нет, однако , являющийся препаратом иностранного производства, считается более эффективным, потому что лучше усваивается, продолжительность действия активных веществ дольше, что тоже немаловажно, потому что позволяет снять болевой синдром и облегчить состояние пациента. Вольтарен дороже намного. Назначают его при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, мышечных болях. У него тоже есть противопоказания, поэтому решать, что использовать, должен врач.

Диклофенак, если сравнивать его с Мелоксикамом, лучше помогает при артритных, а также при ревматоидных болях. Также в отличие от Мелоксикама, его можно применять при язве желудка. Но, если сравнивать лечебный эффект данных препаратов, у Диклофенака он ниже намного.

Найз или Диклофенак?

У препарата Найз механизм воздействия более избирательный, поэтому побочных эффектов гораздо меньше. Если говорить об эффективности, Диклофинак намного сильнее, но из-за большого количества побочных действий, его часто заменяют Найзом. Болевой синдром быстрее снимает Диклофенак, но, в случае применения Найза, данный препарат не препятствует восстановлению тканей. И противовоспалительное действие у Диклофенака сильнее. Его могут назначить даже детям, но в малых дозах и под контролем врача, в то время как Найз противопоказан возрастной группе до 12 лет.

Найз негативно влияет и на женскую фертильность, поэтому тем, кто хочет в ближайшее время зачать ребенка, также следует отказать от данного препарата, отдав предпочтение Диклофенаку, если других противопоказаний нет.

Если смотреть что лучше из препаратов Найз или Диклофинак, то здесь в какой-то степени первый более щадящий, но поможет, только если боли не очень сильные.

Мовалис или Диклофенак?

Что лучше или Диклофенак в уколах? Можно ответить первый. Мовалис действует мягче, поэтому его чаще назначают. Он прекрасно подходит для длительного применения, а не только для устранения болевого синдрома. У него тоже есть противопоказания, поэтому лучше, чтобы именно врач назначил его.

Состав данных препаратов почти одинаковый. Диклоберл выпускается в Германии, поэтому дороже. Он также выпускается в форме свечей, и его назначают не только при суставных, но и женских болях. Противопоказания идентичны тем, что и в случае с Диклофенаком . И что лучше, Диклоберл или Диклофинак вопрос относительный. Поэтому, перед тем как использовать данный препарат, лучше проконсультироваться со специалистом.

Диклофенак или Кетонал?

Что лучше из этих препаратов? Если сравнивать, какой из них оказывает лучше противовоспалительное действие, то Диклофенак сильнее. А вот болевой синдром быстрее и лучше снимает Кетонал . Но, Кетонал дороже. Чаще всего приобретают крем и мазь Кетонал, чтобы использовать их для обезболивания суставов и растяжений.

Ортофен или Диклофенак?

Ортофен выпускается в виде таблеток, ампул для инъекций, мазей. Данный препарат в основном используют для снятия болевого синдрома и воспаления. Поэтому для длительного применения он не подходит. Препарат также имеет кучу противопоказаний, особенно тем, у кого проблемы с сердечно-сосудистой системой. Поэтому, в некоторых случаях, его нельзя использовать в качестве аналога Диклофенака. Из-за этого сложно сказать, что Ортофен лучше Диклофенака. Все зависит от ситуации, и назначать тот или иной препарат должен доктор.

Индометацин или Диклофенак?

Данный препарат используется не только для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата и мышц, но и при простуде, например, отитах и т. д. У него тоже полно противопоказаний, поэтому решать, что лучше, Диклофенак или Индометацин самостоятельно не стоит. В случае если нужно лечить опорно-двигательную систему, растянутые, воспаленные мышцы, врачи чаще назначают местное использование Индометацина в виде гелей. Иногда назначают уколы.

Диклофенак и Мильгамма: применение совместно

Мильгамму обычно назначают в виде инъекций. Ее могут использовать для лечения, либо в качестве общего укрепления. Нередко назначают вместе с Диклофенаком тоже в виде инъекций. Обычно Диклофенак колют утром, а Мильгамму вечером. Это повышает эффективность и ускоряет лечение. Поэтому здесь нет смысла выбирать что лучше: Диклофенак или Мильгамма — они просто дополняют друг друга.

Также стоит учесть, что Диклофенак выпускается в разных формах, которые не всегда взаимозаменяемы. И что лучше Диклофенак в таблетках или уколах, свечах, или достаточно будет мази или геля, нужно смотреть по симптомам и виду заболевания, с которым предстоит бороться.
Об одном из аналогов Диклофенака, препарате Кетонал, на видео:

Сейчас читают.