Нимотоп международное название. Применение при нарушениях функции почек. В какой форме выпускают

Нимотоп - препарат, применяющийся для улучшения мыслительных способностей, памяти и когнитивных функций.

Используется для комплексного лечения инсультов и нормализации артериального давления.

Действующее вещество препарата относится к группе блокаторов кальциевых каналов, оказывает нейропротекцию клеткам головного мозга, имеет сосудорасширяющее действие. Препарат германского производства , выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенного введения.

Антагонисты кальция расслабляют стенку мозговых сосудов, устраняя спазм, тем самым улучшая кровоснабжение головного мозга. Повышенная перфузия поврежденных отделов значительно уменьшает проявления энцефалопатии и очаговых изменений.

Назначение препарата Нимотоп больным, перенесшим ишемический инсульт и субарахноидальное кровоизлияние, существенно улучшает прогноз и понижает вероятность летального исхода.

Инструкция по применению

Показания к применению

Таблетки Нимотоп назначаются пожилым больным , которые страдают от ухудшения памяти, реакции, стрессоустойчивости.

Растворы для внутривенного введения используются в следующих ситуациях:

• кровоизлияние в субарахноидальное пространство;
• разрыв аневризмы головного мозга;
• транзиторная ишемическая атака;
• расстройства интеллекта;
• неврологическая симптоматика, вызванная сосудистым спазмом.

Способ применения

Раствор для инфузий Нимотоп

В течение первых 2 часов после произошедшей сосудистой катастрофы вводится 2 мг (10 мл) из расчета 15 мкг на кг веса. Обязательно проводить мониторинг артериального давления. Затем увеличивают дозировку до 30 мкг на 1 кг в час.

Минимальная дозировка (для маловесных пациентов или с неустойчивым давлением) – 0,5 мг в час. Нимотоп разводится на 5% декстрозе, физиологическом растворе или растворе Рингера. Вводится через подключичный доступ непрерывно.

Для профилактики неврологических расстройств начинают введение лекарственного средства в течение 2 недель, а для терапевтической цели после парентерального введения применяют таблетированные формы.

Раствор может использоваться для интрацистернального введения, то есть непосредственно в мозговые цистерны. Для этого прямо перед использованием готовят раствор 1 мл нимодипина и 19 мл коллоидного раствора Рингера, подогревая его.

При возникновении непредвиденных реакций необходимо отменить терапию или понизить дозу. Может понадобиться коррекция дозы при наличии печеночной недостаточности, так как это ведет к чрезмерному увеличению действующего вещества в крови и выраженным побочным действиям.

Таблетки Нимотоп

Принимаются вне зависимости от приема пищи, запивать водой.

При субарахноидальных кровотечениях и разрыве аневризмы таблетированные формы лекарственного средства применяют через 4-14 дней после внутривенных по 2 таблетки 6 раз в день (всего 60 мг), курс рассчитан на 1 неделю.

При когнитивных нарушениях у пожилых используют по 1 таблетке 3 раза в день (всего 30 мг). Дозировку уменьшают при наличии заболеваний печени и выраженной гипотонии.

Видео: "Аневризма головного мозга"

Форма выпуска, состав

Выпускается в двух формах: в таблетированной и в виде раствора для внутривенных инфузий. Таблетки круглой формы, желтоватого цвета, в оболочке.

Препарат Нимотоп хорошо всасывается в кровь, вступает в связь с плазменными белками. При употреблении таблеток вещество обнаруживалось в крови через 15 минут. При продолжительном приеме в дозировке 30 мг максимальная концентрация достигается через 30-90 минут.

У молодых и при первом приеме необходимый уровень препарата достигается немного медленнее. Препарат проникает в плацентарный кровоток и в грудное молоко. Половина метаболитов выводится почками, треть – через кишечник.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении с другими гипотензивными средствами (бета-блокаторы, мочегонные, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензина) возможно сильное падение артериального давления.

Таблетки Нимотоп

Наблюдается увеличение уровня нимодипина в крови при совместном приеме с эритромицином, вальпроевой кислотой, антиретровирусными средствами, кетоконазолом, циметидином. Не рекомендуется одновременный прием препарата Нимотоп и фенобарбитала, рифампицина и грейпфрутового сока.

Раствор для инфузий Нимотоп

Следует избегать сочетания внутривенных инфузий препарата Нимотоп с антибиотиками аминогликозидного ряда, цефалоспорином, лазиксом. Применение совместно с зидовудином приводит к увеличению концентрации последнего.

Побочные действия

Обе лекарственные формы препарата могут вызывать аллергические реакции, увеличение уровня печеночных трансаминаз, а также неблагоприятные эффекты со стороны следующих систем:

• сердечно-сосудистая система: увеличение ЧСС, понижение давления;
• пищеварительная система: диспепсические расстройства, тошнота, редко -кишечная непроходимость;
• система крови: уменьшение числа тромбоцитов;
• нервная система: головная боль.

При передозировке возникает чрезмерное понижение артериального давления, учащение сердечных сокращений, рвотные позывы при приеме таблеток, неврологические симптомы.

В подобной ситуации первую очередь следует прекратить введение препарата, промыть желудок и принять активированный уголь. При выраженной гипотонии используется допамин и норэпинефрин.

В редких случаях наблюдались изменения в структуре головного конца сперматозоидов , что приводило к затрудненному оплодотворению. Препарат Нимотоп оказывает влияние на скорость реакции, способность управлять машиной и сложными механизмами.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, беременности, лактации и в возрасте до 18 лет.

С осторожностью разрешен прием при следующих состояниях:

• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.);
• в течение месяца после инфаркта миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• почечная недостаточность (СКФ менее 20 мл в минуту);
• повышенное внутричерепное давление, отек мозга.

Применение при беременности и лактации противопоказано , так как нимодипин проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко.

Условия и сроки хранения

Нимотоп следует держать в сухом месте при температуре не выше 25 градусов в течение 5 лет с момента изготовления. Раствор для инфузии нельзя подвергать воздействию прямых солнечных лучей, поэтому используются емкости темного цвета, трубки для системы черные, коричневые или красноватые. Возможно оборачивание светонепроницаемой бумагой.

Цена

Форма выпуска	Средняя стоимость по России	Средняя стоимость по Украине
30 таб. х 30 мг	600 руб.	750 грн.
100 таб. х 30 мг	1200 руб.	1400 грн.
1 флакон х 10 мг	675 руб.	1020 грн.
5 флаконов х 10 мг	3200 руб.	4600 грн.

Аналоги

Прямыми аналогами препарата Нимотоп являются испанский препарат Бреинал , таблетированный Дилцерен словацкого производства и индийский Нимопин по цене 700 рублей за 100 таблеток.

Пожилым людям с когнитивными расстройствами часто назначают лекарственные препараты на основе амитриптилина, пиридоксина (Биотредин ), медазепама (Мезапам ), пирацетама (Ноотропил ).

Один флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит 10 мг нимодипина (активное вещество ).

Вспомогательные вещества : этанол 96% - 10 г, макрогол 400 - 8,5 г, натрия цитрат -0,1 г, лимонная кислота безводная - 15 мг, вода для инъекций - 31,225 г

Описание

Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакологическое действие

Нимодипин обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, простагландинами и гистамином). Предполагается, что нимодипин влияет на патологические состояния, связанные с повышенным содержанием ионов Са2+ в нервных клетках. Нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет уменьшить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Фармакокинетика

Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0.9-1.6 л/кг веса, общий клиренс - 0.6-1.9 л/ч/кг.

Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболизм молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови.

После внутривенного введения концентрация нимодипина в спиномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Показания к применению

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания

В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.

Нимодипин не следует назначать пациентам во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или эпизода нестабильной стенокардии.

С осторожностью Нимотоп назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мл.рт.ст.), выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность.

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

Препарат содержит 23,7 объемных процента этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.

Беременность и период лактации

Применение Нимотопа во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Репродуктивные токсикологические исследования на животных не показали тератогенного эффекта, хотя исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.

В случае назначения нимодипина во время беременности должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск в зависимости от тяжести клинической картины.

Лактация. Нимодипин и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутривенная инфузия . В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час).

Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час. Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.

Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10- 14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию продолжать как минимум в течение 5 дней.

Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать. Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета;

кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Побочное действие

Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с применением препарата Нимотоп® приведены в нижепредставленной таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто (>1/10)», «часто (от >1/100 до <1/10)», «нечасто (от >1/1 000 до <1/100)», «редко (от >1/10 000 до <1/1 000)», «очень редко (<1/10 000)».

Передозировка

При острой передозировке Нимотопа могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия. При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антидепрессанты-неф^!зодонтгфтгубксётин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%)

Циметидин

Вальпроевая кислота

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так как это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.

Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной не обнаружено лекарственного взаимодействия.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:

Диуретиками

Бета-адреноблокаторами

Ингибиторами АПФ

Блокаторами АТ-1-рецепторов

Другими антагонистами кальция

Альфа-адреноблокаторами

Метилдопой

Ингибиторами фосфодиэстеразы

Нимотоп может усиливать гипотензивный эффект.

Одновременное внутривенное введение нимодипина и }