Конкор кор 2 5 инструкция по применению. Как правильно отменить прием такого препарата, как бета-блокатор Конкор. Состав и форма выпуска

Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности. Фармакологическая группа препаратов, к которой принадлежит конкор кор - на особом счету у кардиологов. Достаточно сказать, что Нобелевский комитет признал ее создание величайшим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний после открытия препаратов наперстянки.

Применение в клинической практике бета-адреноблокаторов доказало правильность первоначальной идеи их творцов о той пользе, которую может принести для пациентов-«сердечников» недопущение катехоламинов к «телу», то бишь, к сердцу и сосудам. Сегодня бета-адреноблокаторы являются в прямом смысле слова жизненно важными лекарственными средствами: они самым положительным образом влияют на заболеваемость и смертность пациентов кардиологического профиля, являясь при этом относительно безопасными в плане развития побочных эффектов. В основе их механизма действия лежит явление конкурентного антагонизма с норадреналином и адреналином. Препараты этого класса отличаются друг от друга по избирательности своего действия (способность блокировать только бета-1-адренорецепторы, что улучшает профиль безопасности лекарственного средства) и наличием/отсутствием внутренней симпатомиметической активности, иными словами - способности одновременно с блокадой стимулировать бета-адренорецепторы. Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности. Он лишь в небольшой степени воздействует на бета-2-адренорецепторы, поэтому его влияние на гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, а также на обменные процессы минимально.

Селективное действие конкор кора на бета-1-адренорецепторы сохраняется и при условии превышения терапевтического порога. Как плоть от плоти бета-адреноблокаторов, препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) действием. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца без явлений хронической сердечной недостаточности, конкор кор снижает частоту сердечных сокращений, систолический объем сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса и потребности сердца в кислороде. При длительном приеме препарата происходит нормализация общего периферического сопротивления сосудов.

Конкор кор выпускается в единственной лекарственной форме - в таблетках. Кратность и особенности приема - 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время приема - утром натощак, во время завтрака либо после него. Условием для использования конкор кора является стабильная, без признаков обострения, хроническая сердечная недостаточность. С целью ее лечения конкор кор целесообразнее всего сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и, в ряде случаев, сердечными гликозидами. По общим рекомендациям конкор кор начинают принимать с 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции организма пациента на препарат возможно постепенное повышение дозы (не чаще, чем 1 раз в 2 недели) до максимально рекомендованных 10 мг.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134.0 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15.0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.0 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.20 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором Кор

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции:редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
• коллапс;
• AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
• стенокардия Принцметала;
• выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.
  ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
  ингибиторов МАО типа В);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Конкор Кор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Конкор Кор.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Конкор входит в категорию селективных β1-адреноблокаторов и является высокоэффективным средством для терапии различных патологий – в частности, ишемической болезни сердца, хронической формы сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

При этом нужно понимать, что данное медикаментозное средство имеет довольно много противопоказаний, поэтому выписывать его может исключительно врач, основываясь на особенностях организма человека.

Инструкция по применению

Препарат относится к группе селективных β1-адреноблокаторов и используется для лечения следующих заболеваний:

Взрослым людям обычно выписывают по одной таблетке раз в день. Разовая доза - 5 мг. В начале приема средства может быть назначена доза, составляющая полтаблетки. В некоторых случаях врач выписывает увеличенное количество препарата.

Людям с легкой или средней дисфункцией почек или печени подбор особой дозы в основном не нужен. Если наблюдается тяжелая дисфункция печени или отрицательная динамика работы почек, доза не может превышать суточное количество.

Форма выпуска и состав

Медикаментозное средство выпускают в виде таблеток, их покрывает пленочная оболочка желтого либо оранжевого цвета. Таблетки имеют сердцевидную и двояковыпуклую форму. Одна таблетка содержит 5 или 10 мг действующего вещества - бисопролола.

В качестве вспомогательных веществ используется магния стеарат, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон. В составе оболочки присутствует гипромеллоза, макрогол, диметикон, титана диоксид, желтый краситель железа оксид.

Полезные свойства

Конкор обладает антиишемическим действием, то есть снижает количество кислорода, необходимого для миокарда. Этого удается достичь благодаря снижению артериального давления. Также он позволяет уменьшить сердечный выброс и снизить частоту сердечных сокращений.

Снабжение кислородом сердечно-мышечного слоя повышается благодаря удлинению диастолы. Помимо этого, уменьшается конечно-диастолическое давление.

Препарат отличается гипотензивными свойствами из-за способности тормозить секрецию ренина почками, снижать сердечный выброс и воздействовать на барорецепторы дуги аорты. Также он оказывает влияние на каротидный синус.

Длительное применение препарата приводит к падению повышенного периферического сосудистого сопротивления. Иногда лекарственное средство оказывает воздействие на обмен глюкозы. Кроме того, оно влияет на гладкую мускулатуру бронхов и артерий.

В случае хронической формы сердечной недостаточности препарат способствует подавлению симпатоадреналовой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В случае однократного приема действие конкора длится на протяжении 24 часов.

Побочные действия

Побочный эффект от приема препарата затрагивает различные органы и системы:

1. Расстройства нервной системы – зачастую возникают головные боли и головокружения, может произойти потеря сознания.
2. Общие нарушения – может появиться астения и повышенная утомляемость.
3. Психические нарушения – может появиться бессонница и депрессии, иногда возникают ночные кошмары и галлюцинации.
4. Нарушения в работе органа зрения – в некоторых случаях уменьшается слезотечение и возникает конъюнктивит.
5. Проблемы в работе органа слуха – иногда развиваются нарушения слуха.
6. Расстройства в функционировании сердечно-сосудистой системы – у людей с хронической формой сердечной недостаточности нередко возникает брадикардия, усугубляются симптомы заболевания, снижается артериальное давление, возникает ощущение онемения или похолодания в конечностях.
7. Нарушения в функционировании органов дыхания – изредка развивается бронхоспазм у людей с бронхиальной астмой или аллергический ринит.
8. Нарушения в работе пищеварительной системы – довольно часто наблюдается запор, диарея, тошнота и рвота. В редких случаях развивается гепатит.
9. Нарушения в работе костно-мышечной системы – изредка возникает слабость и судороги мышц.
10. Проблемы с кожными покровами – могут появиться реакции высокой чувствительности, включающие сыпь, зуд, гиперемию. Иногда обостряются проявления псориаза.
11. Нарушения в работе репродуктивной системы – изредка наблюдается нарушение потенции.
12. Лабораторные показатели – иногда повышается концентрация триглицеридов и возрастает активность АСТ и АЛТ.

Противопоказания

Существует немало противопоказаний к приему препарата, среди которых:

1. Высокая чувствительность к основному ингредиенту – бисопрололу. Также иногда наблюдается непереносимость вспомогательных компонентов.
2. Острая сердечная недостаточность. Также сюда относится и хроническая форма этого заболевания в стадии декомпенсации – она требует назначения инотропной терапии.
3. Кардиогенный шок.
4. Слабость синусного узла.
5. Синоартериальная блокада.
6. AV блокада второй и третьей степени.
7. Выраженная артериальная гипотензия.
8. Выраженная брадикардия.
9. Бронхиальная астма в тяжелой форме.
10. Метаболический ацидоз.
11. Выраженные расстройства периферического артериального кровообращения.
12. Феохромоцитома.
13. Возраст менее 18 лет.

С осторожностью этот препарат назначают в следующих ситуациях:

• стенокардия Принцметала;
• проведение десенсибилизирующего лечения;
• гипертиреоз;
• выраженные нарушения работы печени;
• сахарный диабет I типа;
• псориаз;
• хроническая форма сердечной недостаточности, которая за последние три месяца сопровождалась инфарктом миокарда;
• врожденные пороки сердца;
• выраженные нарушения в работе почек;
• AV блокада I степени;
• строгая диета;
• рестриктивная кардиомиопатия.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетании конкора с другими препаратами непременно стоит учитывать вероятные побочные действия:

• Сочетание конкора и антигипертензивных препаратов усиливает действие последних.
• Одновременное употребление с альфа-метилдопами, резерпином , гуанфацинрм, клонидином и препаратов наперстянки может повлечь резкое уменьшение частоты сокращений сердца.
• Одновременный прием с симпатомиметиками может привести к снижению эффективности бисопролола.
• Сочетание конкора и нифедипина может усилить антигипертензивный эффект конкора.
• Одновременное употребление с дилтиаземой или

Селективные (избирательные) бета-блокаторы – группа, представителем которой является и конкор, спасли много жизней. Сама группа давно известна страдающим сердечными недугами с повышением давления. Конкор – препарат относительно новый. Фармацевты стараются создать лекарства с минимальным перечнем побочных эффектов. В сравнении с аналогами конкор – препарат выбора.

Конкор – инструкция к препарату по применению

Фармакологическая группа лекарства: селективные бета1-адреноблокаторы.

Торговое название: Конкор.

МНН (международное название по действующему веществу) – Бисопролол.

Конкор – таблетированный препарат. Таблетки «сердечком» (повторяют стилизованную форму сердца) в оболочке от 5 мг до вдвое большей дозировки: 10 мг. Выпускаются и в меньшей дозе: 2,5 мг. Это – конкор кор, препарат, содержащий, как и обычный, два вида соединений бисопролола:

1. Гемифумарат.
2. Фумарат.

Действующее вещество остается тем же – . Только дозировка меньше и название немного отличается. Поэтому конконр кор используют, придерживаясь этой же инструкции по применению.

Механизм действия конкора и аналогов

Адреноблокаторы – вещества, способные блокировать действие адреналина. Это отражает и название группы. Селективные – избирательные. Лекарство конкор относится к кардиоселективным. Избирательное действие его – кардиологическое.

Препарат защищает сердце, коронарные сосуды от чрезмерно активизирующего действия адреналина. Блокирует реагирующие на этот гормон сердечные рецепторы. Называются они – адренорецепторы. Находятся в сердечной мышце (миокарде) и ткани стенок коронарных сосудов.

Обычный ответ организма, миокарда и сосудов на выброс в кровь адреналина таков:

• Резкое сужение сосудов повышает давление – тоже стремительно;
• Учащается ЧСС;
• Повышается и содержание глюкозы крови, это может быть задачей организма – мозг дает команду доставить ему больше питания (глюкозы), выбрасывается адреналин, повышается давление и количество глюкозы.

Но нагрузка на миокард может оказаться превышающей его адаптивные возможности. Нужно срочно помочь сердцу. Бета-адреноблокаторы это – могут. Конкор содержит в основе действующее вещество Бисопролол.

Важно, что конкор, лекарство
именно группы бета1-адреноблокаторов. Есть в организме b1-адренорецепторы и еще – b2-адренорецепторы. Второй подтип отвечает за метаболизм и дыхательную функцию. Угнетать такие процессы нельзя. Но конкор блокирует только функцию первого подтипа: b1-адренорецепторов. Дыхания и метаболических процессов препарат не касается.

ЧСС при приеме конкора – снижается. Это дает сердцу возможность работать при меньшем поступлении к нему кислорода, предупреждая перегрузки. Частый пульс, провоцируемый выбросом адреналина, без подстраховки препаратом конкор привел бы к кислородному голоданию. Миокард защищен от тахикардии этим лекарством.

Фармакокинетика

Быстро поступает в организм из ЖКТ, хорошо проникает почти во все среды. Мозг, плацента, грудное молоко почти не содержат конкор после приема. Работает система защиты важных отделов. Мозг – «командный пункт», наиболее защищен. Он же контролирует процессы распределения лекарства конкор: инструкция по применению свидетельствует, защищен и плод.

Вывод лекарства осуществляется почками.

Печень, страж организма, бисопролол (конкор) нейтрализовать не может, метаболизирует незначительную часть, около 10%. Остальные 90% доступны биологическим средам, работают по назначению. Учитывая кардиоселективность, направляется препарат к сердцу. Уже спустя два часа конкор достигает максимально возможной концентрации в крови (определяется показатель – в плазме крови). 30% препарата реагирует с белками плазмы: связывается ими. Величина значительная, она объясняет длительность лечебного воздействия бисопролола. Оно продолжается до суток.

Показания к применению

Спектр лечебного действия конкора – сердечно-сосудистая система. Оказывает он такое действие:

1. Антиангинальное – избавляет от боли, устраняя ишемию миокарда, убирая избыточную нагрузку с сердца;
2. Снижение числа сердечных сокращений (ЧСС) в единицу времени (минуту);
3. Антиаритмическое – урежением ритма снимает тахикардию, и даже сглаживает проявления экстрасистолии – экстрасистолы становятся реже и упорядоченней;
4. Умеренное влияние на нервную, как центральную, так и периферическую нервную систему: торможение избыточных рефлексов. Это вызывает снижение АД;
5. Уменьшение фракции сердечного выброса (это снижает нагрузку, уменьшает потребление кислорода);
6. Снижает давление (наблюдается гипотензивное действие).

Перечисленные свойства препарата определяют показания к применению конкора:

• Гипертоническая болезнь (гипертензия) с учащенным пульсом;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Аритмия – тахикардия, экстрасистолия;
• Стенокардия (стабильная стадия, компенсация болезни);
• Сердечная недостаточность – хроническое течение заболевания.

Способ приема, дозировка

Начинать прием конкора, как любого, действующего на ритм сердца, средства, принято с малых доз. Идеальный вариант: стационар и наблюдение кардиолога. Амбулаторное лечение: если кардиолог ведет пациента давно, знает сопутствующие диагнозы, реакцию на большинство лекарств.

Соблюдать дозировку полагается строго по назначению. Врач распишет схему.

Лекарство принимается однократно в сутки. Прием пищи не влияет на усвоение конкора, поэтому время выбирается пациентом. Чаще – утром, так удобнее запомнить, что лечебный бета1-адреноблокатор – принят.

Конкор – пролонгированное лекарство (длительного действия), потому измельчать его, делить, нарушать целостность оболочки – нельзя. Оболочка обеспечивает медленное высвобождение действующего вещества на протяжении суток.

Приобретать пролонгированное лекарственное средство надо именно в той дозировке, которая назначена. Если разделить 10 мг пополам, чтобы получить вдвое меньшую дозу, она подействует быстро. Быстро и перестанет действовать. Возможна и передозировка – при слишком быстром поступлении вещества в организм.

Но риска – черта для разлома – существует. По этому признаку судят о том, что при необходимости, в экстренной ситуации, разламывать таблетку можно. Как раз тогда, когда нужно достичь быстродействия препарата на короткий срок.

Подход индивидуальный, важно ориентироваться на частоту сокращений сердца. Помним: бета-адреноблокаторы снижают этот показатель. У гипертоников ЧСС часто повышена, особенно в начале болезни. Тогда лекарства этой группы просто необходимы.

С годами показатель ЧСС может понизиться вплоть до брадикардии. Случается это и потому, что сердце слабеет, и даже от длительного употребления снижающих давление лекарств. Многие антигипертензивные средства заметно урежают ритм. Здесь врач смотрит – насколько целесообразен прием конкора или его аналогов и заменителей. Если это нужно – назначает его, но дозы минимальны.

Обычная начальная – 5 мг. При положительной динамике постепенно дозу пробуют увеличивать, доводят до 10 мг.

При каком давлении нужен конкор, определит врач, но инструкция применения допускает прием при любом, вызывающем дискомфорт, повышении давления. Высокое давление (криз) купируется комплексом лекарств, обычно оно сопровождается учащением пульса. Конкор в этом случае принять нужно.

Если у пациента гипертоническая болезнь осложнена стенокардией, ритм не замедлен, иногда требуется в сутки вдвое большая доза – 20 мг. Это – максимальная суточная дозировка конкора.

Разрешается лечить препаратом
хроническую сердечную недостаточность. Фаза обострения не подлежит лечению конкором и его аналогами. Условие: тщательный контроль врача. Сердечную недостаточность лечат комплексом препаратов, бета-адреноблокаторы в этот комплекс – входят.

Состояние пациента должно быть стабильным. Любое ухудшение – повод для врача найти причины, изменить дозу или схему применения препарата. Случаются ситуации, когда требуется отмена конкора.

Начинают при этой болезни с разделенной надвое минимальной, 2,5 мг, дозы. Таблеток в 1,25 мг не существует, поэтому здесь допускают исключение: разрешено разломить этот «минимум» – пополам. Доза настолько мала, что передозировка невозможна. Кардиологи уверяют, что такая дозировка безвредна, даже если большая – неприемлема.

Проверяют переносимость. Если все хорошо, дважды в месяц увеличивают дозировку: добавляют по половинке таблетки. Доводят до максимальной легко переносимой, дающей положительный эффект, дозы. Она не должна превысить 10 мг ежесуточно.

Лечить бисопрололом сердечную недостаточность непросто. Постоянно нужно контролировать состояние пациента, обследовать его. На контроле обязательно держат ЧСС, величину АД.

Не всегда удается, и не обязательно нужно доводить прием конкора до максимума. Разумно остановиться на хорошо переносимой дозе. Если увеличение спровоцировало ухудшение самочувствия – снизить количество препарата.

Возможна и отмена, если больной реагирует на лекарство плохим самочувствием.

Параллельно с гипертонической болезнью или хронической сердечной недостаточностью лечатся и ИБС, аритмия. Дозируют препарат, ориентируясь на артериальную гипертензию или ХСН.

Интересен факт, что оригинальная инструкция по применению позиционирует таблетки конкор, как средство от тахикардии. Но и экстрасистолия с приемом бета-адреноблокаторов протекает легче, хоть совсем и не исчезает.

Селективные бета-адреноблокаторы изменяют работу жизненно важного органа – сердца. Применять их нужно, зная противопоказания:

Лекарство применяют осторожно при недостаточности любого органа (почечной, печеночной, сердечной), при сахарном диабете, депрессии. Пожилым тоже назначают под контролем, с малых доз.

Побочные действия

• Аллергия: крапивница, сенная лихорадка;
• Сухость слизистых рта;
• Диарея;
• Усиление сердечной недостаточности;
• Судороги во сне;
• Резкое падение АД;
• Покалывание, онемение конечностей;
• Ортостатическая гипотензия;
• Конъюнктивит;
• Нечеткость зрения;
• Потеря сознания;
• Брадикардия;
• Депрессия;
• Гепатит;
• Бронхоспазм;
• Потливость;
• Слабость.

Несовместим с алкоголем: реакция непредсказуема. Может быть впадение в кому, летальный исход.

В эти периоды приема лекарства стараться избегать. Только по жизненным показаниям для беременной, если риск для нее выше, чем для плода. Препарат мало проникает через плаценту, но кровообращение в ней нарушает. Это вредит нормальному формированию ребенка.

Не исследован вопрос действия бисопролола на детей через молоко. Но даже те вещества (хлорофос ДДТ, другие яды), что не выводятся никаким путем, кумулируются в организме, могут попадать в молоко. И выводиться с ним, попадая ребенку с питанием. Лучше не кормить грудью, проходя такое лечение. Или лечиться иначе.

Совместимость с лекарствами

Опасно сочетать конкор с другими антиаритмиками. Могут развиться тяжелые аритмии, резко снизиться частота пульса, упасть давление.

Гипертоническую болезнь
лечат обычно несколькими препаратами. Добавка бисопролола может усилить действие снижающих давление средств.

Аналоги конкора

Конкор – это бисопролол. Но – импортный. Аналогов у него немало. Иногда люди сомневаются, что лучше купить: конкор или бисопролол? А они различаются только производящей их фирмой. Цена еще неодинакова: у конкора дозировкой 5 мг она 200 рублей и выше. Бисопролол в 10 раз дешевле – то же количество (30 таблеток) и дозировка аналогична.

Задаются пациенты вопросом и о сравнении препаратов и конкор: что из них поможет при давлении лучше – первое или второе? А это тоже – синонимы. И опять: российский аналог конкора нипертен – дешевле.

Препарат – тоже аналог (но не синоним) конкора. Действующее вещество другое: . Но группа одинакова: бета1-адреноблокаторы.

Создатели и производители небилета объясняют: он хорош расширяющим действием на сосуды периферии. Но когда предстоит выбор: небилет или конкор, стоит учесть отзывы кардиологов. Врачи уверены: конкор с артериальной гипертензией справляется не хуже небилета. Выполняя ту же задачу, стоит много дороже. Вот еще аналоги конкора:

1. Арител;
2. Бисомор;
3. Бисопролола фумарат;
4. Бисогамма;
5. Кординорм Кор;
6. Бисокард;

У всех препаратов списка действующее начало одно: бисопролол. Все это синонимы лекарства конкор, приведенная инструкция по применению справедлива и для них.

Любой препарат этой группы нельзя отменять резко. Это чревато обострением болезни. При необходимости отмены проводить ее надо, постепенно снижая дозировку.

Конкор – лекарственное средство, которое оказывает влияние на нервную периферическую систему.

Действующее вещество

Бисопролол (Bisoprolol).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток.

Показания к применению

Применяется при:

• артериальной гипертензии,
• хронической сердечной недостаточности,
• ИБС (стабильная стенокардия).

Противопоказания

Противопоказан при:

• синоартериальной блокаде,
• острой сердечной недостаточности,
• кардиогенном шоке,
• декомпенсированной хронической сердечной недостаточности,
• AV-блокаде 2-й и 3-й степени,
• выраженном понижении давления,
• тяжелых формах бронхиальной астмы,
• слабости синусового узла,
• выраженной брадикардии и хронической легочной обструктивной болезни.

Препарат противопоказано принимать при болезни Рейно, выраженных патологиях артериального периферического кровообращения, метаболическом ацидозе, феохромоцитоме, а также при повышенной чувствительности. Лекарственное средство не назначается детям до 18 лет.

Следует принимать с осторожностью пациентам со стенокардией Принцметала, при диабете с большими колебаниями глюкозы в крови, блокаде AV I степени, гипертиреозе, диабете сахарном I типа, выраженной почечной недостаточности, врожденном сердечном пороке, нарушениях печеночной функции, рестриктивной кардиомиопатии, пороке сердечного клапана, а также во время строгой диеты и десенсибилизирующего лечения.

Инструкция по применению Конкор (способ и дозировка)

Таблетки Конкор принимают внутрь 1 раз в день с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Курс лечения обычно долговременный.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Доза корректируется индивидуально с учетом ЧСС и состояния пациента. Начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. При артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

• Назначается при стабильной хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.
• Лечение начинается в соответствии со следующей схемой титрования. В зависимости от переносимости дозы ее можно увеличивать.
• Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол по 2,5 мг.
• Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. При хорошей переносимости ее следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день с интервалом между изменениями дозы в 2 недели. Если доза переносится плохо, она снижается. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в день.
• Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.
• При плохой переносимости максимальной рекомендованной дозы ее постепенно снижают.
• Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае требуется коррекция доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы средства или его отмена. После стабилизации состояния требуется повторное титрование дозы, либо продолжение лечения.

Побочные эффекты

Может вызвать усугубление хронической сердечной недостаточности и брадикардии. Прием препарата может сопровождаться понижением давления, нарушением проводимости AV, головными болями, бессонницей, потерей сознания, кошмарами, нарушением слуха, галлюцинациями, головокружением, депрессией, уменьшением слезоотделения, конъюнктивитом.

У пациентов с бронхиальной астмой и обструктивными болезнями дыхательных путей, которые наблюдались у пациента в прошлом, препарат может вызвать бронхоспазмы.

Среди побочных действий, которые наблюдаются в результате приема Конкор, следует отметить тошноту, диарею, ухудшение потенции, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, гепатит, аллергические кожные реакции, мышечные судороги, обострение псориаза, алопецию, астению и утомляемость.

Передозировка

При передозировке может отмечаться AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к дозам препарата сильно варьируется.

При признаках передозировки следует прекратить прием препарата и начать поддерживающую терапию. При выраженной брадикардии показан атропин внутривенно. При недостаточном эффекте с осторожностью вводится средство с положительным хронотропным действием, иногда требуется временная постановка искусственного водителя ритма.

• При выраженном снижении артериального давления требуется введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
• При AC-блокаде требуется постоянный клинический контроль за пациентом, назначаются бета-адреномиметики, при необходимости устанавливается искусственный водитель ритма.
• При обострении хронической сердечной недостаточности показаны диуретики внутривенно, а также препараты с положительным инотропным действием и вазодилататоры.
• При бронхоспазме назначаются бронходилататоры.
• При гипогликемии показана глюкоза или декстроза внутривенно.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Арител, Биол, Бисопролол, Корбис, Нипертен.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо .

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Конкор – бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия, который не обладает симптоматической активностью. Действие активного вещества препарата направлено на уменьшение активности симпатоадреналовой системы и блокирование сердечных бета1-адренорецепторов.

Однократное применение Конкора пациентами, у которых отсутствуют признаки хронической сердечной недостаточности, ведет к снижению фракций выброса, уменьшению частоты сердечных сокращений, нормализации ударного объема сердца и снижению кислородной потребности миокарда.

Применение препарата в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. Максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа после приема и сохраняется на протяжении суток. Не влияет на снижение силы сердечных сокращений.

Прием препарата сопровождается понижением давления примерно через 2 недели после начала терапии.

Особые указания

• Резкая отмена дозы может привести к временному ухудшению деятельности сердца. При необходимости отмены дозу снижают постепенно.
• На начальном этапе применения требуется медицинский контроль.
• Пациентам при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, а также пациентам, находящимся на строгой диете, проходящим десенсибилизирующую терапию, имеющим AV-блокаду I степени, стенокардию Принцметала, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, псориаз в том числе в анамнезе, препарат назначается с осторожностью.
• При бронхиальной астме или ХОБЛ препарат сочетают с бронходилататорами. При бронхиальной астме может потребоваться повышение дозы бета2-адрономиметиков.
• Может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. терапия адреналином не всегда дает ожидаемый эффект.
• При общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. При проведении плановых операций следует прекратить терапию препаратов Конкор постепенно, завершив прием за 48 часов до вмешательства. Анестезиолог должен быть предупрежден о приеме Конкора.
• У пациентов с феохромоцитомой препарат назначается только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
• Может маскировать симптомы гипертиреоза.
• Не влияет на способность управления транспортными средствами, но вследствие индивидуальных реакций она может быть нарушена. Риск особенно вели в начале лечения, после изменения дозы и при одновременном употреблении алкоголя.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности назначается только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бета-адренорецепторы снижают кровоток в плаценте и может повлиять на развитие плода. После родов требуется тщательное обследование новорожденного, в первые 3 дня жизни могут возникнуть симптомы брадикардии и гипогликемии.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

При легкой и средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 10 мг.

При нарушениях функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Лекарственное взаимодействие

• Не рекомендуется прием Конкора с антиаритмическими средствами I класса при лечении хронической сердечной недостаточности. Также не рекомендуется сочетание с блокаторами медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, гипотензивными центрального действия.
• При сочетании с антиаритмическими средствами I класса в терапии артериальной гипертензии и стенокардии требуется соблюдать особую осторожность.
• В сочетании с блокаторами медленных кальциевых каналов производными дигидропирина повышен риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной функции сердца.
• В сочетании с антиаритмическими средствами III класса возможно усиление нарушения AV-проводимости.
• В сочетании с бета-адреноблокаторами местного применения возможно усиление системных эффектов бисопролола.
• В сочетании с парасимпатомиметиками возможно нарушение AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
• Может усиливать гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии могут подавляться.
• Препарат может повышать риск кардиодепрессивного действия и привести к артериальной гипотензии.
• При сочетании с сердечными гликозидами возможно увеличение времени проведения импульса, что может привести к развитию брадикардии.
• НПВС могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
• При сочетании Конкора и бета-адреномиметиков может быть взаимное снижение эффекта препаратов.
• В сочетании с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы возможно усиление вазоконстрикторных эффектов этих средств.
• Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект препарата.
• Мефлохин в сочетании с Конкором может увеличить риск брадикардии.
• Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Сочетание таких препаратов может привести к развитию гипертонического криза.

Международное непатентованное название:

Бисопролол (Bisoprolol)

Торговое название: Конкор ® Кор

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг
Вспомогательные ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:
Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1 - адреноблокатор

Код ATX: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета 1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению
- хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания
Препарат Конкор ® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел "Состав") и к другим бета-адреноблокаторам;

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;

атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусового узла;

синоатриальная блокада;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);

стенокардия Принцметала;

выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
В период беременности Конкор ® Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения Конкором ® Кор следующие:

хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель,

практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели,

лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

* Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор ® .

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор ® КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор ® Кор. Лечение препаратом Конкор ® Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Конкор ® Кор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
-очень часто: ≥ 1/10;
-часто: > 1/100, <1/10;
-нечасто: >1/1000, <1/100;
-редко: >1/10 000, <1/1000;
-очень редко: < 1/10 000, включая отдельные сообщения. Сердечно-сосудистая система
Очень часто: снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. Нервная система
В начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, нечасто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, а также психические расстройства (нечасто-депрессия, редко-галлюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения. Органы зрения
Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Дыхательная система
Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко: гепатит. Опорно-двигательный аппарат
Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Аллергические реакции
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд, покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Мочеполовая система
Очень редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели
Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких -плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета 2 - адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие лекарственные средства, даже если вы принимаете их без предписания.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение артериального давления).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. Особые указания
Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор ® , должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Конкор ® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора ® .
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 -2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.
По 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Мерк КГаА, Германия Адрес производителя:
Франкфуртер Штрасе 250 64293 Дармштадт, Германия
Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt, Germany Представлено в России и СНГ:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия: Претензии потребителей направлять по адресу: 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1