Кетамин действие. Влияние структуры на активность. Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Физиофарма Срл

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketamine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016527

Дата регистрации: 20.04.2016 - 20.04.2021

Предельная цена: 471.55 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мг/10 мл

Состав

10 мл раствора содержат

активное вещество - кетамина гидрохлорид 576.8 мг эквивалентно 500 мг кетамина,

вспомогательные вещества: бензетония хлорид, вода для инъекций до 10 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин.

Код АТХ N 01AX 03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетамина гидрохлорид является липофильным соединением, в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, а затем перераспределяестя в ткани с пониженной перфузией, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы крови - 12%. Объем распределения - 2 л/кг. Т1/2 составляет 2-3 часа. Метаболизируется в печени путем деметилирования. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч почками, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Клиренс - 60 л/кг. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.

Фармакодинамика

Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью.

При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 секунд после введения и длится 5-10 минут (до 15 минут). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция.

Показания к применению

В качестве анестетика при проведении диагностических и хирургических процедур. Внутривенные и внутримышечные инъекции лучше всего подходят для коротких процедур. При введении дополнительных доз или путем применения в виде внутривенной инфузии Кетамин может использоваться для более длительных процедур. Если необходимо расслабление мышц, следует использовать мышечный релаксант и обеспечить поддержку дыхания.

Для индукции наркоза до введения других общих анестетиков

В качестве дополнения к другим анестетикам

Специальные показания для применения кетамина или тип ы процедур:

Проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата;

Обработка ран, болезненные процедуры (смена повязки) и пересадка кожи у пациентов с ожогами, а также другие поверхностные хирургические процедуры;

Диагностические и хирургические вмешательства в области глаз, ушей, носа и ротовой полости, включая удаление зубов (примечание: движения глаз могут сохраняться во время офтальмологической процедуры);

Способ применения и дозы

Вводят кетамин внутривенно (струйно и капельно) или внутримышечно.

Примечание: все дозы указаны в пересчете на действующее вещество кетамин.

Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей. При хирургических вмешательствах у пожилых пациентов Кетамин может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с другими анестетиками.

Предоперационная подготовка

В экстренных случаях допускается применение Кетамина в качестве единственного анестетика не на пустой желудок. Однако, так как нельзя спрогнозировать необходимость использования других препаратов и мышечных релаксантов, при подготовке к плановой операции желательно не принимать пищу и жидкость за 6 часов до анестезии.

Премедикация антихолинергическими препаратами (например, атропином, гиосцином и др.) должна быть проведена с определенным интервалом до введения Кетамина, чтобы уменьшить кетамин-индуцированное повышенное слюноотделение.

Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, при использовании для премедикации или как дополнение к Кетамину, снижают частоту возникновения побочных реакций.

Начало анестезии и продолжительность

Индивидуальная реакция на Кетамин может варьировать в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента, а также совместного использования других средств. Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально. Кетамин является быстродействующим препаратом, поэтому пациент должен находиться в оптимальном для проведения процедуры положении.

Внутривенная доза в 2 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 30 секунд после инъекции, и анестетический эффект обычно длится 5-10 минут. Внутримышечная доза в 10 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции, и анестетический эффект обычно длится в течение 12-25 минут. Пробуждение наступает постепенно.

В качестве самостоятельного анестезирующего средства

Внутривенная инфузия обеспечивает более короткое время пробуждения и более высокую стабильность основных показателей жизнедеятельности.

Индукция общей анестезии

0,5-2 мг/кг в качестве общей индукционной дозы.

Поддержание анестезии

Анестезию можно поддерживать при помощи капельного введения в 10-45 микрограмм/кг/мин (примерно 1-3 мг/мин).

Скорость инфузии будет зависеть от реакции пациента на анестезию. Необходимая дозировка может быть снижена в случае применения длительно действующего нейромышечного блокатора.

Дробное введение

Индукция

Внутривенное введение

Начальная доза кетамина для внутривенного введения от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг. Среднее количество, необходимое для 5-10 минут хирургической анестезии, составляет 2 мг/кг. Рекомендуется медленное внутривенное введение (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к дыхательной недостаточности и повышенной чувствительности.

Внутримышечное введение

Начальная доза кетамина для внутримышечного введения от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг. Низкая начальная внутримышечная доза 4 мг/кг используется во время диагностических процедур. Доза в 10 мг/кг обычно обеспечивает 12-25 минут хирургической анестезии.

Дозирование при печеночной недостаточности

Необходимость снижения дозы следует рассматривать у пациентов с циррозом печени или другими видами печеночной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Поддержание общей анестезии

На ослабление анестезии указывает нистагм, движения в ответ на стимуляцию и голосовые реакции. Анестезия поддерживается путем введения дополнительных доз кетамина внутривенным или внутримышечным путем.

Каждая дополнительная доза составляет от половины до полной индукционной дозы.

Чем больше общее количество введенного кетамина, тем дольше время до полного пробуждения от наркоза.

Во время анестезии могут наблюдаться тонико-клонические судороги конечностей. Данные движения не указывают на ослабление анестезии и не нуждаются в дополнительном введении анестетика.

В качестве средства для вводного наркоза перед применением прочих общих анестетиков

Вводная анестезия осуществляется при помощи полной внутривенной или внутримышечной дозы кетамина, как указано выше. Если кетамин был введен внутривенно и основной анестетик действует медленно, через 5-8 минут после первоначальной дозы может потребоваться вторая доза кетамина. Если кетамин был введен внутримышечно и основной анестетик действует быстро, введение основного анестетика можно отсрочить на 15 минут после инъекции кетамина.

В качестве дополнения к анестетикам

Кетамин клинически совместим с обычными анестетиками общего и местного действия при сохранении адекватного дыхательного газообмена. Доза кетамина для применения вместе с другими анестетиками обычно не отличается от вышеуказанной дозировки; тем не менее, использование другого анестетика может позволить снизить дозу кетамина.

Контроль пациентов при пробуждении от наркоза

После операции пациент должен находиться под наблюдением. Если во время пробуждения пациент проявляет признаки делирия, можно использовать диазепам (5-10 мг внутривенно для взрослых). Доза тиобарбитурата (50-100 мг) внутривенно может быть использована для устранения серьезных реакций при выходе из наркоза. В случае применения одного из данных препаратов, пациенту может потребоваться более длительное время для выхода из наркоза.

Побочные действия

Часто

Галлюцинации, аномальные сны, кошмары, спутанность сознания, возбуждение, аномальное поведение

Нистагм, повышение тонуса скелетных мышц, тонико-клонические судороги

Диплопия

Повышение артериального давления, учащение сердцебиения

Увеличение частоты дыхания

Тошнота, рвота

Эритема, кореподобная сыпь

Нечасто

Анорексия

Беспокойство

Повышение внутриглазного давления

Брадикардия, аритмия

Гипотензия

Угнетение дыхания, ларингоспазм

Изменения лабораторных показателей функции печени

Боль и сыпь в месте инъекции

Редко :

Анафилактическая реакция

Делирий, искажение восприятия, дисфория, бессонница, дезориентация

Обструкция дыхательных путей, остановка дыхания

Гиперсаливация

Цистит, геморрагический цистит

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным компонентам препарата

Тяжелая артериальная гипертензия. Кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни

Серьезная болезнь коронарных артерий и миокарда

Внутричерепное кровоизлияние, нарушения мозгового кровообращения, инсульт

Выраженная почечная недостаточность

Преэклампсия, эклампсия

Черепно-мозговая травма

Лекарственные взаимодействия

В случае приема барбитуратов и/или наркотических средств одновременно с кетамином потребуется более длительное время для пробуждения от наркоза.

Кетамин химически несовместим с барбитуратами и диазепамом из-за образования преципитата. Следовательно, их нельзя смешивать в один шприц или инфузионную жидкость. Не применять растворители не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Кетамин может усилить нейромышечное блокирующее действие атракуриума и тубокурарина, включая дыхательную недостаточность и удушье.

Одновременное применение галогенированных анестетиков и кетамина может увеличить период полураспада кетамина и отсрочить пробуждение от наркоза. Одновременное применение кетамина (в частности, в высоких дозах или при быстром вводе) и галогенированных анестетиков может увеличить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.

Использование кетамина с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (этанол, фенотиазины, седативные Н1-блокаторы или скелетно-мышечные релаксанты) может увеличить подавление ЦНС и/или повысить риск развития дыхательной недостаточности. При одновременном применении прочих анксиолитических средств, седативных препаратов и снотворных может потребоваться сниженные дозы кетамина.

Кетамин является антагонистом снотворного действия тиопентала.

Пациенты, которые принимают тироидные гормоны, подвержены повышенному риску развития гипертонии и тахикардии при применении кетамина.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина повышает риск развития гипотензии.

При одновременном применении кетамина и теофиллина наблюдается клинически значимое снижение судорожного порога. При одновременном применении данных препаратов отмечались непредсказуемые судороги мышц разгибателей.

Особые указания

Препарат предназначен для применения исключительно под наблюдением опытных анестезиологов, за исключением чрезвычайных ситуаций.

Как и в случае с другими анестетиками общего действия, наготове должно иметься реанимационное оборудование, готовое для использования.

При передозировке кетамина может развиться угнетение дыхания, в таком случае, должна применяться поддерживающая вентиляция легких. Механическая поддержка дыхания рекомендуется с применением аналептиков.

Внутривенная доза должна быть введена через 60 секунд. Более быстрое введение может вызвать временное угнетение дыхания или его остановку, и повышенную прессорную реакцию.

Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других аналгетиков.

В случае применения кетамина на амбулаторной основе, пациента нельзя выписывать, пока действие анестезии полностью не пройдет, после чего пациента можно отпустить в сопровождении ответственного взрослого лица.

Нужно соблюдать осторожность при применении кетамина при наличии следующих заболеваний: хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация.

Кетамин метаболизируется в печени. У пациентов с циррозом и другими видами нарушения функции печени может наблюдаться длительное действие препарата. Для данных пациентов нужно снижение дозировки. При использовании кетамина отмечались аномальные результаты проверки печеночной функции, в частности при длительном применении (>3 дней).

Во время анестезии кетамином отмечалось повышение давления в цереброспинальной жидкости, необходимо проявлять особую осторожность при использовании кетамина у пациентов с повышенным давлением цереброспинальной жидкости.

Особая осторожность при применении требуется для пациентов с травмами глазного яблока и с повышенным внутриглазным давлением (глаукома), так как после одной дозы кетамина давление может значительно повыситься, с неврозами или психическими заболеваниями (шизофрения и острый психоз).

Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с острой интермиттирующей порфирией, эпилептическими припадками, с гипертиреозом или для пациентов, которые получают лечение по восстановлению щитовидной железы.

Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с легочной инфекцией или инфекцией верхних дыхательных путей (кетамин активирует глоточный рефлекс, потенциально вызывая ларингоспазм), с очагом внутричерепного объемного образования, с травмами головы или с водянкой головного мозга.

Имеются данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали Кетамин в течение длительного периода (от 1 месяца до нескольких лет). Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования в течение длительного периода.

Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Имеются данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование Кетамина ежедневно в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость в анамнезе. Поэтому использовать препарат необходимо под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.

Из-за значительного увеличения потребления кислорода миокардом, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием или болезнями сердца заболеванием, особенно при болезни коронарных артерий (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Кроме того, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и тахиаритмией.

Повышение артериального давления начинается вскоре после инъекции кетамина, достигает максимума в течение нескольких минут и обычно возвращается к значению до анестезии в течение 15 минут после инъекции. Средний пик увеличения кровяного давления в клинических исследованиях колебался от 20 до 25 процентов от значения до анестезии. В зависимости от заболевания пациента, повышение артериального давления может носить благоприятный характер, тогда как в других случаях, может являться нежелательной реакцией.

Беременность и период лактации

Кетамин проникает через плаценту. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: серьезное угнетение дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких. При этом предпочтительной является механическая искусственная вентиляция, поскольку в этом случае обеспечивается поддержка как оксигенации крови, так и удаление углекислоты.

Форма выпуска и упаковка

Стеклянный флакон, содержащий 10 мл раствора для инъекций (500 мг кетамина во флаконе).

10 флаконов вместе с инструкцией по применению на русском и государственном языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

По истечении срока годности не применять!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy

Владелец регистрационного удостоверения

FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Консорциума «Медэкспорт Италия», г.Алматы, Айтеке би, 88

Номер телефона: +7 727 279 99 00

Адрес электронной почты: officealmaty @ gmail . com

Прикрепленные файлы

038320431477976215_ru.doc	81 кб
774112931477977453_kz.doc	96.5 кб

Брутто-формула

C 13 H 16 ClNO

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6740-88-1

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5-4,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное .

Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

Актуализация информации

Противопоказания :

стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);

состояния, сопровождающиеся повышенным АД;

хроническая почечная недостаточность.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013 ]

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Актуализация информации

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Взаимодействие с ингибиторами МАО

Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Другие ЛС

Не рекомендуется назначать кетамин с симпатомиметиками и ЛС обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

В современной медицине уже давно активно применяется Кетамин. Не отказываются от него и ветеринарные врачи. Данный медикамент – эффективное обезболивающее, применяемое в анестезии (если необходима экстренная помощь либо существует ряд противопоказаний к иным анальгетикам). Иногда Кетамин приходит на помощь при бронхоспазмах.

Но уже порядка 60 лет в отношении данного медикамента ведутся активные дискуссии. Слишком многими побочными эффектами обладает препарат, да и свойства его неоднозначны. Кетамин – это медикамент, признанный в РФ наркотическим. Продажа и его изготовление строго контролируется, а купить в аптеке препарат без рецепта не получится. Но почему это лекарство относится к наркотическим?

Кетамин используется в качестве средства для наркоза

Средство относится к психоактивным синтетическим веществам. Чаще всего данный медикамент используется при проведении анестезии. Но это далеко не уникальное его использование. К примеру, западные врачи успешно лечат им депрессивные состояния и включают лекарство в комплексную терапию алкозависимости.

Главной чертой Кетамина является факт, что он подходит всем людям и не провоцирует аллергических проявлений.

Благодаря такому таланту, его широко применяют при проведении неотложной медпомощи, когда времени узнать все нюансы здоровья пострадавшего попросту нет . Также это средство очень быстро вводит человека в состояние наркоза, но не вызывает при этом угнетение работы дыхательной системы. Иногда Кетамин используют при проведении кесарева сечения.

Что такое кетамин

Показания к применению

Кетамин используется в качестве внутривенного наркоза. Его активно применяют в случае:

1. Если наблюдается травматический, болевой шок.
2. При транспортировке пострадавшего с серьезными ожогами.
3. Когда у человека происходит кровопотеря значительных размеров.
4. Если проводятся медицинские манипуляции, которые не требуют фиксации пациента.

Кетамин могут использовать гинекологи, отоларингологи, стоматологи при осуществлении малых хирургических манипуляций. Когда необходим быстродействующий наркоз (на период до 3-х часов).

Преимущества медикамента

Наркоз, произведенный с помощью Кетамина, обладает рядом преимуществ, в сравнении с иными видами аналогов. Кроме того, что данное средство не является аллергичным, к его преимуществам относятся и следующие факторы:

1. Не накапливается в организме.
2. Кетамин не способствует угнетению кашлевого центра.
3. Можно использовать путем внутримышечного/внутривенного вливания.
4. Стимулирует работу бронхов, приводя к их расширению. То есть этот наркоз разрешается использовать людям, страдающим бронхиальной астмой, обструктивном бронхите.

Кетамин используют в медицине для наркоза

Препарат имеет вид кристаллического порошка светлого окраса. Он хорошо растворим в воде, спирте либо жире. Препарат обладает наркотическим и галлюциногенным действием . Существуют налоги лекарства. Это:

• Кеталар;
• Кетанест;
• Калипсол.

В фармацевтическую розницу Кетамин поступает во флаконах/ампулах, наполненных прозрачной жидкостью. Можно увидеть его и в порошке либо таблетированной форме. Благодаря прекрасной способности растворяться в жидких средах, этот препарат мгновенно проникает в отделы головного мозга, минуя гематоэнцефалический барьер.

Чем опасно средство

Если спросить у некоторых людей, что такое Кетамин, ответ мы услышим однозначный – это наркотик, вызывающий галлюцинации. Именно благодаря данной способности в отношении медикамента не утихают активные споры о целесообразности его использования.

Эффекты Кетамина

Пациенты после использования Кетамина в качестве наркоза, жаловались на следующие симптомы:

• ощущения «потери тела»;
• появление ярких иллюзий;
• устрашающие сновидения;
• возникновение галлюцинаций.

Но механизм действия Кетамина таков, что все неприятные и нежелательные ощущения проходят бесследно, как только заканчивается его действие . Также врачи научились блокировать галлюциногенные действия препарата, используя медикаменты бензодиазепинового ряда.

Галлюцинации после применения Кетамина в качестве средства для наркоза испытывали 5-25% пациентов.

После выхода из наркоза данные больные некоторое время испытывали и психомоторное возбуждение с непродолжительной дезориентацией в пространстве. Кетамин обладает и рядом иных побочных эффектов:

1. Тахикардия и незначительное увеличение АД.
2. Тошнота, которая проявляется после выхода человека из наркоза.
3. Жжение местного характера. Появляется в месте введения лекарства.

Но стоит отметить, что все подобные симптомы отмечаются и после использование иных анестезирующих препаратов. Данную симптоматику испытывают практически все больные.

Кетамин вызывает яркие галлюцинации, это психоделик

Противопоказания к использованию

Кетамин далеко не всегда можно применять при общей анестезии. С ним запрещается работать при следующих ситуациях:

• глаукома;
• стенокардия;
• травмирование глаз;
• черепно-мозговые травмы;
• артериальной гипертензии;
• сердечная недостаточность;
• диагностированная шизофрения;
• проблемах в кровообращении мозга;
• инсультном и ишемическом состоянии;
• патологии, сопровождающиеся судорожной активностью.

Кетамин, как наркотическое средство

К большому сожалению, вездесущая молодежь активно стала использовать Кетамин для получения галлюциногенных эффектов. Повышенному интересу к данному средству, как к наркотику способствует:

• невысокая стоимость лекарства;
• легко получаемый желаемый психоделический эффект.

Но данный препарат, особенно при его продолжительном и регулярном использовании, обладает очень серьезными последствиями для организма. Его действия проходят бесследно только лишь при разовом использовании лекарства (для наркоза) .

Последствия употребления

Существенный удар медикамент наносит ЦНС и репродуктивным органам. Первое, с чем сталкивается человек – это расстройства когнитивного уровня. Происходит нарушения памяти (кратковременной и долгосрочной). Если не остановиться использовать препарат в целях получения галлюциногенных эффектов, у человека начинаются разрушения психического уровня.

По данным медиков, длительное использование психоделика приводит к массовому разрушению нейронов (клеточек головного мозга).

К возникающим урологическим проблема врачи относят следующее:

• формирование язвенного колита;
• появление энуреза (недержание мочи);
• болезненность при мочеиспускании (в моче заметны сгусточки крови).

Наркотик Кетамин (если использовать его не по назначению врачей) очень часто приводит к серьезной передозировке. В этом случае (при неоказании своевременной помощи) психоделик способен спровоцировать угнетение дыхательных функций и последующий за этим летальный исход.

Как используют наркопрепарат

Порошок . Наркозависимые люди в основном употребляют Кетамин как нюхательную смесь. Такая форма препарата является наименее опасной. А для получения желаемого эффекта необходимы небольшие дозы психоделика.

Кетамин, употребляемый как гнаркотик, наиболее безопасен, если его использовать в качестве нюхательной смеси (порошок)

Таблетки . Эффект Кетамина станет проявляться сильнее, если использовать данное средство в таблетированной форме. Этот наркотик распространяется подпольно под видом пилюлек Экстази и на сленге наркоманов имеет названия «витамин К», «Кет», «Настя».

Инъекции . Один из самых опасных применений наркотического вещества. После введения препарат путем внутривенного укола, эффект наркотика приходит моментально (порой человек даже не успевает вынуть иглу). Именно в данном случае во много раз возрастет опасность передозировки средства.

Как воздействует препарат

Этот психоделик активно воздействует на таламус (область мозга, отвечающая за перераспределение информации, идущей от органов чувств). Также наркотик дезорганизует ассоциативную область коры мозга . Под воздействием Кетамина у человека на некоторое время пропадает умение обрабатывать получаемую сенсорную информацию, но важные для жизнедеятельности человека рефлексы сберегаются:

• кашлевые;
• гортанные;
• мышечные;
• дыхательные;
• глотательные.

Период выведения наркотика составляет порядка 2-3 часов. Но при лабораторном исследовании сыворотки крови, а особенно при хронической наркомании, следы Кетамина будут выявляться на протяжении 20-25 суток.

После введения наркотика человек ощущает следующие эффекты:

1. Ощущается онемение конечностей.
2. Появляется желание лечь и расслабиться.
3. Приходит сильное головокружение.
4. Сознание искажается (человек не может назвать имени, перестает осознавать себя).
5. Возникает ощущение перемещения в пространстве, но при этом личность видит себя будто со стороны.
6. Человек может ощущать себя неким предметом, перемещающимся по линиям связи, электропередачи. В бредовом состоянии он даже представляет себя путешественником в прошлое/будущее.

К счастью, у Кетамина отсутствует эффект эйфории, поэтому данный вид наркотиков не является распространенным. У наркомана при его приеме отсутствует возбуждение, нет желания смеяться, петь, пропадет ощущение полного восторга и радости.

Наркологи, изучая специфичность воздействия Кетамина на человека, отмечают, что в основном сценарий галлюцинаций связан с предшествующими занятиями личности. То есть, варианты иллюзий возникают из тех недавних воспоминаний, которые хранятся в мозгу. Также Кетамин усиливает состояние наркомана, которое у него было в момент принятия наркотика.

Кетамин наиболее активно воздействует на таламус, вызывая галлюцинации

Если человек пребывал в хорошем настроении, то эффект наркотик приносит оптимистичный. Но при мрачных, печальных мыслях Кетамин «дарит» галлюцинации, переполненные страшными кошмарами. Но такие нюансы отмечаются лишь на первых порах применения.

Со временем прием Кетамина уже не приносит данных эффектов. Наркоман получает лишь постоянную тревожность и наплывы панических настроений. Это побочные действия Кетамина, которые развиваются спустя 1-1,5 месяца регулярного использования препарата.

Источником таких проявлений служит продукт распада Кетамина норкетамин. Этот метаболит наркотика оказывает мощное седативное воздействие.

Выход из наркотического опьянения

По окончании действия психоделика, человек начинает приходить в себя с момента осознания собственного тела и личности. Отрезвление сопровождается следующими симптомами:

• ощущением покалывания;
• странными ощущениями при движении тела;
• дискомфортом мышц (незначительная болезненность).

К человеку постепенно возвращается умение фокусировать взгляд на различных предметах, приходит память. Координация «просыпается» последней. После окончания действия психоделика, у наркомана еще на некоторое время остается ощущение «резиновости» движений. Это достаточно заметно окружающим, но сам пользователь наркотика ничего не замечает.

Абстинентный синдром

Кетамин вызывает привыкание, как и любое наркотическое средство . При отсутствии привычной дозы человек испытывает ломку, проходящую на фоне:

• страхов;
• потливости;
• бессонницы;
• головной боли;
• головокружения;
• дрожи во всем теле;
• общей слабости и вялости.

Очень мучительные приходящие боли в мышцах и суставах. Они тяжело переносятся и очень угнетают зависимых. Наркоман всячески пытается найти средства для покупки очередной, ставшей уже необходимой дозы. Состояние абстиненции может продолжаться до двух недель.

Русское название

Латинское название вещества Кетамин

Ketaminum (род. Ketamini)

Химическое название

(±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Наркозные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5–4,5.

Фармакологическое действие

Наркозное, анальгезирующее, снотворное.
Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур - эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

• стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);
• состояния, сопровождающиеся повышенным АД;
• хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза - галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет - панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития:
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

Взаимодействие с ингибиторами МАО:
Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с нейролептиками и анксиолитиками.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алпразолам:

Атракурия безилат:
Кетамин при совместном применении с атракурия безилатом усиливает нервно-мышечную блокаду.

Бупренорфин:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Вальпроевая кислота:
На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.

Галоперидол:
Кетамин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Галотан:
При совместном с галотаном применении кетамин увеличивает период его полувыведения.

Гидроксизин:
На фоне гидроксизина усиливается депримирующий эффект и требуются меньшие дозы наркозных средств (во избежание тяжелых осложнений).

Гуанфацин:
На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.

Дапоксетин:
Пациентам следует рекомендовать не принимать дапоксетин вместе с кетамином. Одновременное применение дапоксетина с кетамином, обладающим серотонинергической активностью, может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая в т.ч. аритмию, гипертермию и серотониновый синдром.

Диазепам:
При одновременном применении с кетамином диазепам ослабляет риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения АД.

Дифенгидрамин:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Дроперидол:
Возможно сочетанное использование кетамина с дроперидолом. При одновременном применении с кетамином дроперидол ослабляет риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения АД.

Клоназепам:
Потенцирование угнетения ЦНС.

Левотироксин натрия:
На фоне левотироксина натрия повышается вероятность гипертензии и тахикардии.

Линкомицин:
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин (за 1–2 дня).

Лиотиронин:
Кетамин повышает концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Мемантин:
Сочетанное применение мемантина и кетамина не рекомендуется (увеличивается риск токсического действия на ЦНС).

Метилдопа:
На фоне метилдопы усиливается эффект: для наркоза может потребоваться меньшая доза.

Метоклопрамид:
Кетамин усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ.

Мивакурия хлорид:
Кетамин усиливает эффект (нервно-мышечную блокаду).

Мидазолам:
Совместное введение мидазолама с кетамином может привести к усилению седативного и снотворного эффектов.

Морфин:
Кетамин усиливает (взаимно) эффект (в т.ч. угнетение дыхания).

Прометазин:
Кетамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Рисперидон:
При совместном использовании необходима осторожность.

Рокурония бромид:
Действие рокурония бромида усиливается при введении в высоких дозах кетамина.

Суксаметония йодид:
При одновременном применении кетамин усиливает миорелаксирующий эффект суксаметония йодида.

Тиопентал натрий:
Кетамин при сочетанном применении с тиопенталом натрия повышает риск снижения АД и угнетения дыхания. Тиопентал натрия фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с кетамином.

Топирамат:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Трамадол:
Усиливает (взаимно) эффект; при одновременном или последовательном назначении необходима осторожность.

Тубокурарина хлорид:
При одновременном применении кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина хлорида.

Ципрогептадин:
При сочетанном применении кетамин усиливает депримирующий эффект ципрогептадина: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы.

Цисатракурия безилат:
При сочетанном применении кетамин усиливает эффект цисатракурия безилата.

Способ применения и дозы

В/в, взрослым - в дозе 1–4 мг/кг, детям - 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта - 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин - 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.

В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей - 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.