Действующие вещества 2 4 дихлорбензиловый. Способ применения дихлорбензилового спирта и дозы. Противопоказания к применению

Стрепсилс - один из самых популярных антисептических препаратов для лечения боли в горле. История этого средства насчитывает десятки лет. Препарат был разработан известной британской компанией и впервые поступил в продажу еще в 1958 году.

К 2010 году Стрепсилс занял лидирующее место по объему продаж среди всех препаратов от боли в горле. Рост популярности знаменитых леденцов связан и с их высокой безопасностью, и с разнообразием предлагаемых форм. Практически каждый пациент может подобрать препарат, исходя не только из клинических симптомов, но и вкусовых и даже цветовых пристрастий.

В разных странах мира леденцы могут продаваться под разными марками. Так, в Италии на полках аптек вы найдете леденцы от боли в горле Benagol, в Германии - Dobendan Strepsils, а в США - Cepacol. Но по известной во всем мире яркой упаковке вы, конечно же, узнаете любимые многими таблетки для рассасывания.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Состав и фармакологическое действие Стрепсилса

В состав большинства форм Стрепсилса входит два активных компонента:

• амилметакрезол. Обладает бактериостатическим и бактерицидным действием, разрушая мембрану бактерий;
• 2,4-дихлорбензиловый спирт. Способствует обезвоживанию патогенных микроорганизмов, в результате чего они погибают.

Оба компонента проявляют активность в отношении некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, ассоциированных с болью в горле. К их числу относятся штаммы стрептококка, стафилококка, в том числе и золотистого, диплококка, клебсиеллы, протея.

Интересно, что своим знаменитым именем Стрепсилс обязан названию патогенных бактерий, которые чаще других провоцируют воспалительные заболевания глотки,- Streptococcus, стрептококку.

Кроме того, есть сведения об активности алилметакрезола и 2,4-дихлорбензилового спирта в отношении респираторного синцитиального вируса, вызывающего ОРВИ. Однако доказано, что вирулицидное действие компонентов Стрепсилса не распространяется на аденовирус и риновирус, которые также являются частой причиной респираторных инфекций.

Известно, что некоторые виды патогенных грибов, в частности, грибы рода Candida, ответственные за развитие фарингитов, также чувствительны к антисептикам, входящим в состав Стрепсилса. Это означает, что и при грибковом фарингите препарат тоже работает.

Завидное многообразие

Сегодня компания Reckitt Benckiser производит 11 продуктов под торговым названием «Стрепсилс». Из них десять форм представляют собой леденцы для рассасывания, а одна - спрей для орошения горла. Каждый из этих продуктов, без сомнения, нашел своего покупателя.

Давайте попробуем разобраться в этом многообразии и понять, чем же отличаются разные формы друг от друга.

Леденцы Стрепсилс оригинальный: название говорит за себя

Состав

В этом продукте помимо алилметакрезола и 2,4-дихлорбензилового спирта содержатся:

• эфирное масло аниса;
• эфирное масло мяты перечной.

Анисовое масло обладает антисептическим действием, а масло мяты оказывает противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

Кроме того, эфирные масла способствуют гиперсаливации - увеличению слюноотделения. Известно, что слюна содержит фермент лизоцим, который разрушает стенку бактерий и оказывают бактерицидное действие. Повышение выработки слюны приводит к увеличению уровня лизоцима и, следовательно, к усилению антибактериального эффекта. К тому же большое количество слюны волей-неволей приходится сглатывать, при этом лизоцим работает не только в ротовой полости, но и в глотке.

Показания

К показаниям препарата относятся все воспалительные заболевания ротовой полости и глотки, вызванные чувствительными к действующим веществам микроорганизмами.

Основные патологии, при которых принимают леденцы Стрепсилс:

• фарингит;
• ларингит;
• тонзиллит;
• стоматит, в том числе и афтозный;
• парадонтит;
• парадонтоз.

Таблетки для рассасывания Оригинальный Стрепсилс показаны к приему детям старше 5 лет и взрослым.

Леденцы Стрепсилс с медом и лимоном - вкусно и полезно

Состав

В состав этого препарата помимо активных антисептиков алилметакрезола и 2,4-дихлорбензилового спирта входят:

• масло лимонное;
• масло мяты перечной.

Мед оказывает смягчающее и успокаивающее действие, а масла лимона и мяты обладают антисептическими и противовоспалительными свойствами.

Показания

Таблетки для рассасывания Стрепсилс, содержащие мед и лимон, больше подойдут при заболеваниях глотки, которые сопровождаются выраженным раздражением.

Леденцы с ментолом и эвкалиптом - помощь от кашля и насморка

Состав

В состав этого лекарства входят два уже известных нам антисептика, а также левоментол в количестве 8-ми миллиграмм. В качестве вспомогательных ингредиентов используется эвкалиптовое масло.

Показания

Левоментол представляет собой оптический изомер известного всем ментола, выделяемого из мятного масла. Левовращающий изомер действует на нервные окончания и оказывает антисептический, анальгезирующий и отвлекающий эффект. Кроме того, вещество способствует сужению тонуса сосудов, что помогает облегчить носовое дыхание.

Местно эффект левоментола проявляется ощущением холода и легкого онемения. Благодаря свойствам левоментола Стрепсилс с ментолом и эвкалиптом эффективен при лечении заболеваний, которые сопровождаются одновременной болью в горле и заложенностью носа.

Кроме того, ментол способствует уменьшению першения в глотке. Поэтому Стрепсилс с ментолом помогает и от сухого раздражающего кашля.

Входящее в состав этих леденцов Стрепсилс эвкалиптовое масло оказывает дополнительный антисептический эффект при заболеваниях ротоглотки.

Стрепсилс с витамином С: добавим аскорбинки?

Состав

Кроме алилметакрезола и 2,4-дихлорбензилового спирта в состав этого препарата входит аскорбиновая кислота в дозировке 100 мг.

Показания

Аскорбиновая кислота или витамин С - наверное, один из самых известных витаминов. Несмотря на то что клинически эффективность аскорбиновой кислоты при простуде и ОРВИ не доказана, большинство врачей придерживаются мнения о повышенной потребности организма в витамине С в этот период.

Стоит отметить, что рекомендуемые ударные дозы «аскорбинки» могут составлять 3–5 г в день. Поэтому тревожиться о возможной передозировке витамина С при лечении не стоит. Наоборот, наряду с рассасыванием леденцов Стрепсилс и приемом чаев от простуды, которые часто обогащены аскорбиновой кислотой, можно пить и чистые препараты витамина С. И, конечно, есть много полезных лимонов.

Леденцы с согревающим эффектом

Активные антисептические действующие вещества в этом препарате дополнены экстрактами имбиря, васаби и сливы.

Показания

Итак, первое средство при ОРВИ и гриппе - тепло. Теплое питье, теплый плед, разожженный камин. Исследования показали, что около 86% больных простудными вирусными заболеваниями и гриппом предпочитают леденцы от боли в горле, которые дают дополнительное ощущение тепла. Фармацевты компании Reckitt Benckiser синтезировали продукт, обладающий этими качествами.

Леденцы Стрепсилс с согревающим эффектом имеют также выраженное успокаивающее действие.

Стрепсилс без сахара: диабет не страшен

В состав этого препарата помимо антисептиков входит эфирное масло розмарина, а также лимонный ароматизатор.

Показания

Как видно из названия, эта форма леденцов не содержат сахар, а, следовательно, подойдет для больных сахарным диабетом и для пациентов, которые ограничивают употребление сахара. Кроме того, масло розмарина обладает дополнительным антисептическим и противовоспалительным эффектом. Таблетки имеют приятный лимонный вкус благодаря наличию натурального ароматизатора.

Стоит отметить, что Стрепсилс без сахара не рекомендуется к приему детям младше 6 лет.

Леденцы Стрепсилс для детей

Компания Reckitt Benckiser создала два продукта, которые предназначены специально для маленьких пациентов:

• Стрепсилс со вкусом лимона;
• Стрепсилс со вкусом клубники.

В составе этих таблеток кроме двух антисептиков содержатся вкусовые ароматизаторы.

Рассасывание сладких таблеток в течение достаточно длительного периода способствует развитию кариеса. Поэтому детские формы леденцов Стрепсилс не содержат сахара. Эти виды Стрепсилса предназначены для детей старше 6 лет.

Две формы выпуска одного препарата

Стрепсилс плюс выпускается в виде леденцов и спрея для орошения горла, которые имеют одинаковый состав и показания.

Традиционные алилметакрезол и 2,4-дихлорбензиловый спирт дополнены местным анестетиком лидокаином. Согласно инструкции в качестве вспомогательных компонентов в состав Стрепсилса плюс входят масла мяты, аниса и левоментол.

Показания

Благодаря наличию лидокаина леденцы и спрей Стрепсилс плюс эффективны при сильной боли в горле. Кроме того, эти препараты помогут при афтозном стоматите, гингивите, парадонтите и других воспалительных заболеваниях десен и слизистой рта.

Эфирные масла, обладающие противовоспалительным и обезболивающим действием, придают леденцам и своеобразный приятный вкус.

Хотелось бы подчеркнуть: таблетки и спрей Стрепсилс плюс с лидокаином противопоказаны к применению детям младше 12 лет, что четко указано в инструкции к препаратам. В первую очередь это связано с возможностью аллергической реакции на лидокаин.

Стрепсилс интенсив: исключение из правил

Состав и фармакологическое действие

В стройном ряду леденцов-сородичей этот препарат занимает особое место. Его состав не имеет ничего общего с известными антисептиками и включает единственный компонент:

флурбипрофен в дозе 8,75 мг.

Флурбипрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов . Избирательно блокируя ферменты с загадочной аббревиатурой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, флурбипрофен снижает синтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления. Таким образом, действующее вещество Стрепсилса интенсив обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом.

Показания

Список показаний, при которых применяются эти леденцы, отличается от других препаратов линейки Стрепсилс. Итак, Стрепсилс интенсив показан при боли в горле различного происхождения, а именно:

• при инфекционных и вирусных заболеваниях ротоглотки: тонзиллите, фарингите, ларингите;
• при чрезмерном напряжении голосовых связок;
• при интенсивном курении;
• при вдыхании веществ, раздражающих слизистую горла.

Подчеркнем, что Стрепсилс интенсив не обладает антисептическим эффектом. Следовательно, при вирусных и бактериальных заболеваниях в схему лечения необходимо добавить дополнительный антисептический препарат.

Противопоказания

В инструкции к Стрепсилсу интенсив указано, что препарат противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Это связано с тем, что нестероидные противовоспалительные средства, к которым относится флурбипрофен, оказывают раздражающее действие на стенку желудка. Если же язва уже в прошлом или заболевание находится в стадии ремиссии, вы можете смело применять флурбипрофен - в таком случае он совершенно безопасен.

Стоит учитывать, что леденцы Стрепсилс интенсив нельзя применять детям младше 12 лет.

Беременным и кормящим женщинам также лучше выбрать другие формы Стрепсилса. Несмотря на местное применение флурбипрофен все же незначительно всасывается в кровь и может проникать через плаценту и в грудное молоко.

Отличительной чертой препарата является длительность достигнутого результата: ощутимый обезболивающий эффект наступает уже через 15 минут после рассасывания и продолжается около трех часов.

Дозирование Стрепсилса

Согласно инструкции по применению Стрепсилса рекомендуемые дозировки для всех форм препарата, за исключением Стрепсилса интенсив одинаковы. Леденцы нужно рассасывать во рту до полного растворения каждые два или три часа.

Хотелось бы отметить, что леденцы Стрепсилс отличаются высоким уровнем безопасности. Они практически не попадают в кровь, поэтому исследования скорости всасывания и метаболизма действующих веществ не проводились. Передозировать препарат, в общем, достаточно трудно. Однако специалисты все же рекомендуют ограничиться 8 таблетками в день.

Если по какой-либо причине вы приняли более 8 леденцов - не беда. Вряд ли вы почувствуете симптомы передозировки. Исключение может составить лишь кариес.

Стрепсилс в детской практике: когда и сколько?

Благодаря высокой безопасности Стрепсилс можно и даже нужно применять в педиатрии. В инструкции по применению Стрепсилса указано, что большинство видов препарата можно использовать для детей старше 5 лет.

Исключения составляют:

• Стрепсилс для детей без сахара с лимоном, а также леденцы с клубникой - эти две формы применяются с 6 лет;
• Стрепсилс плюс леденцы и спрей рекомендованы для детей старше 12 лет;
• Стрепсилс интенсив применяется также с 12-летнего возраста.

Несмотря на возрастные ограничения многие педиатры выписывают Стрепсилс детям младше 5 лет. Откуда такая решимость, и безопасен ли препарат в раннем детском возрасте?

Дело в том, что маленькие дети иногда не в состоянии рассосать леденец. Иногда ребенок принимается энергично раскусывать и разжевывать вкусную яркую таблетку, периодически доставая ее изо рта, чтобы рассмотреть поближе, а потом снова закладывая за щеку. Эффективность антисептиков при таком варварском, скажем прямо, применении, снижается до минимума.

Кроме того, маленький ребенок может проглотить или, еще хуже,- подавиться достаточно крупным леденцом.

Чтобы избежать этих нежелательных последствий, специалисты не рекомендуют применять таблетки для рассасывания у маленьких детей. Однако, если ваш трехлетний ребенок уже умеет справляться с леденцами, вы можете лечить боль в горле Стрепсилсом. За исключением, конечно, форм с лидокаином и Стрепсилса интенсив. Эти препараты совершенно исключены к применению детям младше 12 лет.

Отметим, что в большинстве случаев детям раннего возраста (младше 5 лет) для достижения антисептического эффекта достаточно и половины леденца.

Стрепсилс при беременности и кормлении

Как уже говорилось выше, из-за минимальной экстракции компонентов препарата в кровь, компания Reckitt Benckiser не проводила исследования фармакокинетики препарата. По той же причине влияние продуктов линейки Стрепсилс на беременность также не изучалось. Исключение составляет Стрепсилс интенсив, действующее вещество которого однозначно противопоказано при беременности.

Все остальные леденцы условно разрешены к применению в период беременности. Однако перед тем, как начать лечение, все же лучше известить врача-акушера. Именно за ним остается решение: безопасен ли в данный момент прием препарата.

Применение Стрепсилса при грудном вскармливании также клинически не исследовалось. Стоит учесть, что вероятность попадания действующих веществ лекарственного средства в грудное молоко крайне мала. Поэтому, как правило, все формы препарата, кроме Стрепсилса интенсив, применяются и для лечения кормящих женщин.

Аналоги на российском рынке

Лавры Стрепсилса до сих пор не дают покоя конкурирующим фармацевтическим компаниям. Все аналоги знаменитых леденцов можно условно разделить на препараты производства Индии и лекарственные средства европейских производителей.

Итак, к европейским аналогам Стрепсилса можно отнести Нео-ангин, содержащий в составе алилметакрезол, 2,4-дихлорбензиловый спирт и левоментол. Препарат производит Германия в разных вариантах: без сахара, с шалфеем и др. Цена оригинального Стрепсилса и Нео-ангина отличается мало.

Немецкая компания «Доктор Тайс» выпускает антисептик, который близок по составу со Стрепсилсом, однако его трудно назвать полным аналогом. Ангисепт Доктора Тайса имеет в составе только дихлорбензиловый спирт.

Большинство остальных аналогов Стрепсилса выпускают индийские фармацевтические предприятия. К дженерикам можно отнести Горпилс, Лорпилс и Аджисепт. Индийские аналоги Стрепсилса отличаются весьма демократичной ценой по сравнению с оригиналом. Однако их качество, к сожалению, в большинстве случаев уступает препарату-бренду.

Рецепт на Стрепсилс?

Популярность Стрепсилса обусловлена в том числе и его доступностью. Вам не понадобится рецепт врача, чтобы купить это лекарство. Вы можете встретить Стрепсилс в свободном доступе на полках аптек и в России, и в странах ЕС, и в США. А это означает, что лекарство действительно безопасно.

Предложены композиция для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции при вагинальном или ректальном введении и барьерное механическое противозачаточное средство, включающее вышеуказанную композицию. Средство представляет собой смесь 2,4-дихлорбензилового спирта и амилметакрезола. При использовании данного средства происходило синергетическое воздействие компонентов смеси на вирионы. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к применению составов 2,4-дихлорбензилового спирта (или 2,4-ДХБ спирта (2,4-DCB alcohol)) и амилметакрезола (или АМК (АМС)) для лечения или предотвращения вирусных инфекций Вируса Иммунодефицита Человека (ВИЧ, HIV). ВИЧ-инфекции в настоящее время обнаружены в каждой стране мира и наиболее распространенным способом ее передачи является сексуальный. Вирус присутствует в виде свободных частиц вируса или в виде внутриклеточных вирионов в моноцитных клетках в сперме. Поэтому вирус относительно легко передается от мужчины к женщине или от мужчины к мужчине. Альтернативно, у инфицированной женщины, вирус, либо в свободном виде, либо связанный в клетке, находится в жидкости в вагине. Обнаружены живущие (существующие) противовирусы, которые ингибируют важные ферменты вируса, такие как обратная транскриптаза (RT), протеаза или интеграза. Первое клинически используемое лекарственное средство, а именно AZT (или зидовудин (zidovudine, Retrovir тм)), ингибирует RT фермент вируса. Однако, AZT не лечит инфекцию и, как было показано, не препятствует распространению от персоны к персоне. На самом деле, одной из клинических проблем лекарственного средства, помимо токсичности, является наличие вируса, устойчивого к лекарственному средству, и в фактическом распространении вируса, устойчивого к лекарственному средству. Поэтому, новый подход в борьбе с ВИЧ заключается в поиске новых соединений, которые могут разрушать или инактивировать свободный вирус и/или вирус, связанный клеткой, непосредственно при контакте. Это так называемые вирулицидные соединения. Такие молекулы уже были описаны в прошлом (Oxford et al. in Appl. Microbiology 21, 606-610 (1971)), но они до настоящего времени исследованы незначительно. Поскольку БИЧ вирион окружен липидным бислоем, логично было бы испытать детергенты, подобные молекулам, обладающие поверхностно-активными свойствами, на их способность разрушать или растворять липидную мембрану вируса. Например, не-ионное поверхностно-активное вещество ноноксинол-9 было использовано в клинической практике в качестве разрушающего сперматозоиды средства и имело прямую противо-ВИЧ активность (Malkovsky et in The Lancet 645 (1988)). Однако, оно имело незначительное селективное противо-ВИЧ действие, и поскольку оно вызывает токсичность и разрушение клетки после применения в вагину, его использование фактически может усилить заражение ВИЧ (Kreiss et al. in J.A. M.A. 268 (1992)). Соединение - 2,4-дихлорбензиловый спирт известно как антисептическое средство, т. е., как антибактериальное и противогрибковое средство, смотри, например, Martindale "The Extra Pharmacopoeia" 28 th edition, page 561, Pharmaceutical Press (1982). Амилметакрезол или 6-пентил-м-крезол также известен как дезинфицирующее средство, используемое в эликсирах для полоскания рта или в таблетках в комбинации с 2,4-дихлорбензиловым спиртом, для лечения инфекций полости рта, смотри, например, Мartindale "The Extra Pharmacopoeia" 28 th edition, page 549, The Pharmaceutical Press (1982). Антисептическое средство определено в Concise Oxford Dictionary (Oxford University Press, Oxford (1982)), как средство, которое противодействует развитию сепсиса, особенно, путем предотвращения роста бактерий. Сепсис определен в Black"s Medical Dictionary (A & С Black,. London (1990)) как отравление продуктами роста микроорганизмов в теле, и общие симптомы, которые сопровождают его, являются симптомами воспаления. Ни 2,4-дихлорбензиловый спирт, ни амилметакрезол, как представлялось ранее, не демонстрировали противовирусную или противоретровирусную активность, в частности, анти-ВИЧ активность. Неожиданно было обнаружено, что состав 2,4-дихлорбензилового спирта и амилметакрезола имеет противоретровирусную активность и вызывает инактивацию ВИЧ-инфективности. Согласно настоящему изобретению, предлагается применение композиции, включающей 2,4-дихлорбензиловый спирт и амилметакрезол, для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения ВИЧ вирусных инфекций. В конкретном предпочтительном варианте осуществления данного изобретения обеспечивается применение Strepsil тм -пoдобного состава 2,4-дихлорбензилового спирта и амилметакрезола для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения ВИЧ вирусных инфекций. Фармацевтическая композиция может быть адаптирована для применения любым целесообразным путем, например, вагинальным, ректальным или оральным путями. Такие композиции можно получить любым способом, известным в данной области фармации, например, путем смешения активного ингредиента с носителем(ями) или наполнителем(ями) в стерильных условиях. Для получения растворов или сиропов, используемых в технологии приготовления лекарственного средства, наполнители, которые могут быть использованы, включают, например, воду, полиолы и сахара. Для получения суспензий можно использовать масла (например, растительные масла), получая их как суспензии масло-в-воде или вода-в-масле. К другим подходящим наполнителям относятся, например, растительные масла, воски, жиры, полу-твердое вещество, или жидкие полиолы и т.д. Альтернативно, композицию можно приготовить в виде мази, крема, суспензии, лосьона, порошка, раствора, пасты, геля, распыляемого раствора, аэрозоля или масла. При приготовлении мази, активный ингредиент можно использовать либо с парафиновой основой, либо с смешиваемой с водой основой мази. Активный ингредиент может также входить в состав крема на масло-в-воде основе крема или на основе вода-в-масле. Кроме того, можно получить композиции, в которых активные ингредиенты растворены или суспендированы в подходящем носителе, особенно, в водном растворителе. Фармацевтические композиции, адаптированные для вагинального применения, могут быть представлены в виде пессариев (вагинальных суппозиториев), тампонов, кремов, гелей, паст, пенных или аэрозольных составов. Фармацевтические композиции, адаптированные для ректального применения, могут быть представлены в виде суппозиториев или клизм. Также предполагается, что композиции могут включать антиоксиданты, буферы, бактериостатические факторы, растворенные вещества, суспендирующие средства и загустители. Наполнители, которые могут быть использованы, включают, например, воду, спирты, полиолы, глицерин и растительные масла. Фармацевтические композиции могут содержать консерванты, солюбилизирующие средства, стабилизаторы, увлажняющие средства, эмульгаторы, сластители, красители, одоранты, соли (вещества данного изобретения могут сами по себе форме обеспечиваться в форме фармацевтически пригодной соли), буферы, покрывающие средства или антиоксиданты. Они могут также содержать терапевтически активные средства помимо вещества данного изобретения. Дозы вещества настоящего изобретения могут варьироваться в широких пределах, в зависимости от возраста и состояния индивидуума, подлежащего лечению, и т.д., и, в конечном счете, врач обычно определяет целесообразные дозы, которые подлежат использованию. Однако, не привязываясь к каким-либо конкретным дозам, предполагается, что для вагинального, ректального и орального применения, эффективная композиция в соответствии с данным изобретением (обычно присутствующая как часть фармацевтической композиции, описанной выше) может быть пригодной для лечения данным изобретением следующим образом: Пределы подходящей концентрации для соединений, присутствующих в данной композиции, могут быть следующими. 2,4-ди-хлорбензиловый спирт может присутствовать в композиции при концентрации от 10 мкг/мл до 10 мг/мл, предпочтительно от 0,1 мг/мл до 5 мг/мл и особенно от 0,1 мг/мл до 5 мг/мл. Концентрация амилметакрезола в композиции может составлять от 10 мкг/мл до 5 мг/мл, предпочтительно от 50 мкг/мл до 2,0 мг/мл и особенно от 0,05 мг/мл до 1,0 мг/мл. При появлении побочных действий, количество и/или частота применения композиции могут быть уменьшены, в соответствии с обычной клинической практикой. В контексте настоящего изобретения термин "ВИЧ" распространяется на ВИЧ-1, ВИЧ-2 и другие родственные вирусы, ответственные за медицинское состояние, описанное как Синдром Приобретенного Иммуннодефицита (СПИД, AIDS) или состояние, описанное как СПИД-Родственный Комплекс (ARC). Термин ВИЧ (HIV) - международно принятое определение вирусов, ранее известных под названиями HTLV-III, LAV и ARV. Альтернативно, изобретение относится к применению 2,4-дихлорбензилового спирта и/или амилметакрезола для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения вирусных инфекций, вызванных ВИЧ. Применение состава 2,4-дихлорбензилового спирта и амилметакрезола на основе кислой сахарозы для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения вирусных инфекций, вызванных ВИЧ, также находятся в соответствии с настоящим изобретением. Кроме того, частью изобретения является обеспечение применения композиции, включающей 2, 4-дихлорбензиловый спирт и/или амилметакрезол, для получения средства для лечения или предотвращения ВИЧ вирусных инфекций. Средство может представлять барьерное механическое противозачаточное средство, или оно может быть адаптировано для вагинального или ректального применения. Настоящее изобретение, поэтому, также охватывает способ лечения или предотвращения ВИЧ вирусных инфекций, и этот способ включает применение эффективного количества 2,4-дихлорбензилового спирта и/или амилметакрезола. Композиции данного изобретения могут использоваться для вагинального, ректального или орального применения. Когда путь введения - вагинальный, композиция может обеспечиваться в форме вагинального суппозитория, крема, геля, лосьона или аэрозоля. Когда маршрут введения - ректальный, композиция может обеспечиваться в виде клизмы. Поскольку идентичный состав использовался на протяжении двух декад или более в виде Strepsil тм таблеток (лепешек) через рот для борьбы с бактериальными инфекциями, то сделано предположение, что смесь имеет небольшое вредное действие на клетки, относящиеся к слизистой оболочке, в данной области. Предполагают, что если такое отсутствие клеточной токсичности на поверхности, относящейся к слизистой оболочке человека, сопровождается вирулицидными действиями, обнаруженными в настоящее время против ВИЧ, то этот состав или аналогичный состав могли бы использоваться в виде вагинального или ректального применения, или как составляющая в барьерном механическом противозачаточном средстве, для инактивации при контакте ВИЧ, или состав мог бы использоваться орально, для разрушения внеклеточного вируса и, следовательно, для уменьшения или предотвращения распространения вируса. Такая композиция или барьерное механическое противозачаточное средство, содержащее такую композицию, может также содержать другие активные средства, например, средство, разрушающее сперматозоиды. Барьерное механическое противозачаточное средство может также снабжаться смазывающим веществом, таким как например, Вазелин тм (Vaselin тм) или KY Jelly тм. Барьерные механические противозачаточные средства включают оболочку мужского презерватива или кондом, колпачок и женский кондом или Femidom тм. Как описано выше, предполагается также, что композиции согласно данному изобретению могут применяться в таких средствах (устройствах) или входить в состав таких средств (устройств). Таким образом, в других аспектах данное изобретение обеспечивает (а) композицию изобретения для использования при вагинальном, ректальном или оральном применении, или подлежащую применению в барьерном механическом противозачаточном средстве (устройстве), таком как кондом или колпачок; и (b) барьерное механическое противозачаточное средство (устройство), такое как кондом или колпачок, включающее композицию изобретения. Данное изобретение включает также продукт, содержащий 2,4-дихлорбензиловый спирт и амилметакрезол, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного использования для лечения или предотвращения ВИЧ вирусных инфекций. Композиции согласно данному изобретению могут также использоваться как часть набора, включающего барьерное механическое противозачаточное средство (устройство), такое как кондом или колпачок, и необязательно, средство, разрушающее сперматозоиды, и/или смазывающее вещество, например Вазелин тм (Vaseline тм) или KY Jelly тм. Средство, разрушающее сперматозоиды, может быть также введено в состав, который может иметь любую удобную форму, такую как гель, крем или аэрозоль, для последующего применения как часть набора. Предпочтительные признаки изобретения для второго и последующего признаков являются такими же, как для первого аспекта, с известными оговорками (mutatis mutandis). Изобретение ниже описывается с помощью сопровождающих примеров, которые приводятся с целью иллюстрации и их не следует рассматривать как ограничивающие данное изобретение. Пример 1: Получение вирулицидной смеси Вирулицидную смесь для использования в анализах по определению in vitro активности получают следующим образом. Таблетку коммерческого приготовления, содержащую 1,6 мг 2,4-дихлорбензилового спирта (2,4-ДХБ спирта(2,4-DCB alcohol)) и 0,6 мг агугилметакрезола (АМК (АМС)) В. Р., смешивают в 5 мл забуференной слюны. Этот препарат, содержащий активные факторы, известен как вирулицидная смесь. Пример 1: In vitro активность Вирус: Лабораторный изолят ВИЧ-1 (HIV-1), MN Клетки: С8166-клетки Пробу ВИЧ-1 добавляют к препарату 2,4-дихлорбензилового спирта (2,4-ДХБ спирта (2,4-DCB alcohol)) и амилметакрезола (АМК(АМС)) в 5 мл забуференной слюны (вирулицидная смесь). Соответствующую пробу ВИЧ-1 отдельно добавляют к 5 мл необработанной забуференной слюны (контрольная смесь). Две смеси, содержащие вирус, инкубируют в течение 2, 4, 20 и 60 мин при 37 o С. При этих конкретных периодах времени, пробу вируса отбирают из каждой из этих двух смесей и титруют в чувствительных CS166-клетках на остаточную инфективность вируса. Соединение не токсично для С8166-клеток. Эксперимент повторяют четыре раза, используя различные количества ВИЧ-1 в смеси. Результаты Результаты экспериментов показаны в табл. 1 и 2. Количество инфекционного вируса, оставшегося в смеси, выражают как синцитий индуцирующие единицы вируса на мл. Эксперименты, результаты которых показаны в табл. 1 и 2, делаются путем инкубации двух смесей либо с 10 6 , либо с 10 5 индуцирующих синцитий единиц ВИЧ-1. Раствор, содержащий препарат 2,4-ДХБ и АМК, вызывает 10 3 -10 4 -кратное уменьшение инфекционности (синцитий индуцирующая активность) вируса в обоих экспериментах. Заметим, что ВИЧ вызывает слияние клеток (или синцитиев) в чувствительных клетках и это используют как полезную и достоверную оценку инфекционной способности вируса. Пример 2: Влияние рН на in vitro активность В дальнейших экспериментах нами исследовано влияние рН на вирулицидное действие смеси. Низкий рН необходим для противо-ВИЧ-активности препарата, но низкий рН сам по себе не уничтожает инфекционность вируса. Инкубация вируса с 30% сахарозой не имеет вирулицидного действия. In vitro данные указывают на удивительную способность смеси двух органических молекул в кислом растворе, содержащем сахарозу и дополнительные ионные элементы, очень существенно понижать инфекционность живого инфекционного ВИЧ-1. Соединения, содержащиеся в препарате, могут действовать сообща с возможным синергическим эффектом (результатами) или они могут иметь раздельные активности. Возможно, что они проявляют свою активность путем связывания с внешними (наружными) спайками (потенциалами действия) вируса, тем самым уничтожая абсорбцию вируса к индикаторной клетке, путем агрегации вируса, путем частичной денатурации спайк-белка, путем действия на липидный бислой или путем стабилизации структуры вируса (Oxford and Thomas in Principles of Bacteriology Virology and Immunology 4 (1990) Published by Edward Arnold). Противовирусная эффективность смеси может быть улучшена с помощью реформуляции (изменения технологии приготовления лекарственного средства) или добавления сходных молекул, но нынешний состав имеет преимущество обширной клинической базы данных после применения смеси 2,4-дихлорбензилового спирта и амилметакрезола на слизистых поверхностях человека для предотвращения или лечения фарингитов (ангин), вызванных бактериальной инфекцией. Пример 3: Вирулицидная активность 2,4-ДХБС и АМК составов Также были исследованы, по отдельности, противо-вирусные действия различных концентраций АМК и ДХБС. Результаты этих экспериментов представлены в табл. 3-5. Вещества и способы Тест-реагент
АМК приобретают в виде темно-желтого раствора и сначала растворяют в ДМСО (DMSO) и затем последующие растворы готовят в искусственной слюне (2,4 мг/мл, 0,12 мг/мл, 0,06 мг/мл, 0,03 мг/мл, 0,015 мг/мл и 0,0075 мг/мл). ДХБС (DCBA) приобретают в виде белого порошка и растворяют в ДМСО (стандартно, 100 мг/мл) и последующие растворы готовят в искусственной слюне (4,8 мг/мл, 2,4 мг/мл, 0,24 мг/мл, 0,12 мг/мл, 0,06 мг/мл, 0,03 мг/мл и 0,015 мг/мл). Культуры клеток
Для вирулицидных тестов используют С8166 линию Т-клеток человека и клетки культивируют в RPMl 1640 среде (от Sigma Chemical Company, UK), дополненной 10% инактивированной теплом (56 o C, 30 мин) фетальной телячьей сывороткой (FCS), 2 мМ L-глутамина, 100 Е/мл (U/ml) пенициллина, 100 мкг/мл стрептомицина и 210 -5 м 2-меркаптоэтанола (Sigma Chemical Cоmpany, UK). Биомасса вируса
В анализах используют хранимый в жидком азоте лабораторный штамм ВИЧ-1 111B (HlV lllB), содержащий супернатант, свободный от клеток культуры ткани. До и после замораживания, штамм вируса титруют, чтобы гарантировать правильное значение TCID 50 , требуемое для конкретного анализа. Пример 3: Вирулицидный анализ (Анализ на способность инактивировать вирус)
Лимфобластоидные С8166 клетки помещают в 96-луночные планшеты (180 мкл/лунка) при концентрации 510 5 на мл, в шести репликатах (дублируя шесть раз), в питательной среде. Различные концентрации соединений смешивают с высоким титром ВИЧ-1 111В (10 6 TCID 50) при соотношении 1:10 (всего 1 мл) и инкубируют при 37 o C в течение от 1 до 15 мин. После инкубации, смесь вирус/соединение (20 мкл) добавляют к верхнему ряду С8166 клеток. Затем, после смешения, 20 мкл переносят в следующие серии лунок и т.д., получая серии десятикратного разбавления от 10 -1 до 10, и планшеты инкубируют при 37 o C в течение 10 дней.

Формула изобретения

1. Композиция, предназначенная для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции при вагинальном или ректальном введении, которая содержит 2,4-дихлорбензиловый спирт и амилметакрезол. 2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что включает 2,4-дихлор-бензиловый спирт и амилметакрезол в кислой сахарозной основе. 3. Композиция по п. 1 или 2, представленная в форме пессария, клизмы, крема, геля, аэрозоля или лосьона. 4. Композиция по п. 1 или 2, для применения в барьерном механическом противозачаточном средстве. 5. Композиция по п. 4, где противозачаточное средство представляет собой кондом или колпачок. 6. Барьерное механическое противозачаточное средство, включающее композицию, содержащую 2,4-дихлорбензиловый спирт и амилметакрезол. 7. Барьерное механическое противозачаточное средство по п. 6, отличающееся тем, что оно представляет собой кондом или колпачок.

Изобретение относится к медицине, и может быть использовано для лечения поражения центральной нервной системы (ЦНС), вызванного ВИЧ, в частности СПИД-обусловленной деменции

Дихлорбензиловый спирт является производным бензола. Дихлорбензиловый спирт вызывает обезвоживание (дегидратацию) клеток микроорганизмов, а также оказывает прямое действие на коронавирусы и респираторные синцитиальные вирусы. Дихлорбензиловый спирт не оказывает действия на аденовирусы и риновирусы. Коагулирует белки клеток микроорганизмов. Оказывает противогрибковое действие, активен (in vitro) против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Дихлорбензиловый спирт взаимодействует с липидами клеточных мембран, чем объясняется эффективность против бактерий и грибов. При длительном применении дихлорбензилового спирта не происходит снижения его эффективности. Дихлорбензиловый спирт быстро всасывается и быстро выводится из организма. Дихлорбензиловый спирт метаболизируется с образованием 2,4-дихлорбензойной кислоты, которая выводится почками как соединение глицина или в виде кислоты.

Показания

В составе комбинированных препаратов при инфекционно-воспалительных заболеваниях гортани, горла, ротовой полости: ларингит (включая ларингит профессионального характера у работников угольной и химической промышленности, преподавателей, дикторов), тонзиллит, воспаление слизистых оболочек десен и полости рта (молочница, гингивит, афтозный стоматит), фарингит, охриплость.

Способ применения дихлорбензилового спирта и дозы

Способ применения и дозы дихлорбензилового спирта зависят от применяемой лекарственной формы, показаний, возраста пациента и устанавливаются индивидуально.
Дозу дихлорбензилового спирта не увеличивают при пропуске очередного приема препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (в зависимости от лекарственной формы).

Ограничения к применению

Беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации использование дихлорбензилового спирта возможно только тогда, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного вреда для плода или ребенка. Исследования безопасности использования дихлорбензилового спирта при беременности и в период грудного вскармливания не проводились; неизвестно, выделяется ли дихлорбензиловый спирт и его метаболиты с грудным молоком.

Побочные действия дихлорбензилового спирта

Аллергические реакции, снижение чувствительности языка, раздражение слизистой оболочки полости рта и желудка.

Взаимодействие дихлорбензилового спирта с другими веществами

Клинически значимых взаимодействий дихлорбензилового спирта с другими лекарственными средствами не выявлено.

Передозировка

При передозировке дихлорбензиловым спиртом развиваются тошнота, диарея, рвота. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дихлорбензиловый спирт

Комбинированные препараты:
Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт: Аджисепт, Астрасепт, Гексорал® табс классик, Горпилс, Колдакт Лорпилс, Ринза® Лорсепт, Стрепсилс®, Суприма-ЛОР®, Терасил;
Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт + Аскорбиновая кислота: Стрепсилс® с Витамином C;
Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт + Левоментол: нео-ангин®, Стрепсилс® с ментолом и эвкалиптом, Стрепсилс® с охлаждающим эффектом, Фарингопилс;
Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт + Лидокаин: Гексорал® табс экстра, Ринза Лорсепт Анестетикс, Стрепсилс® Плюс.

Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт

Латинское название

Amylmetacresol + Dichlorobenzyl alcohol

Фармакологическая группа

Антисептики и дезинфицирующие средства в комбинациях

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и местноанестезирующее действие. Коагулирует белки микробных клеток; активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro; оказывает противогрибковое действие. Устраняет симптомы раздражения слизистых оболочек верхних дыхательных путей, уменьшает заложенность носа. Смягчает раздражение и боль в горле.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта, горла, гортани: тонзиллит, фарингит, ларингит (в т.ч. профессионального характера — у преподавателей, дикторов, работников химической и угольной промышленности), охриплость, воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный стоматит, гингивит, молочница).

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет).

Дозирование. Взрослым — каждые 2 ч рассасывать (до полного растворения) по 1 таблетке или пастилке. Максимальная суточная доза — 8 таблеток или пастилок. Детям с 5 лет — по 1 таблетке или пастилке каждые 4 ч.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания. При случайном пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название	Значение Индекса Вышковского
Аджисепт	0,0526

Фармакологическое действие

Антисептическое средство, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и местноанестезирующее действие.

Коагулирует белки микробных клеток; активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro; оказывает противогрибковое действие.

Устраняет симптомы раздражения слизистых оболочек верхних дыхательных путей, оказывает деконгестивное действие на слизистую оболочку.

Уменьшает заложенность носа. Смягчает раздражение и боль в горле.

Дозировка

Взрослым - каждые 2 ч рассасывать (до полного растворения) по 1 таблетке или пастилке. Максимальная суточная доза - 8 таблеток или пастилок.

Детям с 5 лет - по 1 таблетке или пастилки каждые 4 ч.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Побочные действия

Возможно: аллергические реакции.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта, горла, гортани:

— тонзиллит;

— фарингит;

— ларингит (в т.ч. профессионального характера - у преподавателей, дикторов, работников химической и угольной промышленности);

— охриплость;

— воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный стоматит, гингивит, молочница).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— детский возраст (до 5 лет).

Особые указания

При случайном пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают.

Регистрационные номера

. ◊ таб. д/рассасывания (вишнево-ментоловые): 16 шт. П N013402/01 (2018-02-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (апельсиновые): 16 шт. П N013402/01 (2018-02-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (с ароматом клубники): стрипы или блистеры по 1, 2, 4, 6, 8, 10 или 12 шт. П №014117/01 (2001-11-08 - 2001-11-13)
. ◊ таб. д/рассасывания апельсиновые: 8, 12 или 16 шт. П №015976/01 (2012-08-09 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания: 4, 6, 8, 12, 16 или 24 шт. ЛСР-001179/10 (2019-02-10 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (лимонные, ананасовые, апельсиновые): 12 и 24 шт. ЛСР-003256/07 (2010-06-09 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания апельсиновые: 20 шт. П №015102/01 (2002-10-08 - 2002-10-13)
. ◊ таб. д/рассасывания черносмородиновые: 8, 12 или 16 шт. П №015976/01 (2012-08-09 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания лимонные: 20 шт. П №015102/01 (2002-10-08 - 2002-10-13)
. ◊ таб. д/рассасывания (обычные): 16 шт. П N013402/01 (2018-02-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (медово-лимонные): 16 шт. П N013402/01 (2018-02-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (с запахом эвкалипта): стрипы или блистеры 1, 2, 4, 6, 8, 10 или 12 шт. П №014117/01 (2001-11-08 - 2001-11-13)
. ◊ таб. д/рассасывания (классические, медово-лимонные, ментолово-эвкалиптовые): 12 и 24 шт. П N013229/01 (2031-08-07 - 2031-08-12)
. ◊ таб. д/рассасывания (лимонные): 16 шт. П N013402/01 (2018-02-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (ментоловые): 16 шт. П №014117/01 (2001-11-08 - 2001-11-13)
. ◊ таб. д/рассасывания (ментолово-эвкалиптовые): 16 шт. П N013402/01 (2018-02-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания медово-лимонные: 8, 12 или 16 шт. П №015976/01 (2012-08-09 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (малиновые): блистеры или стрипы по 1, 2, 4, 6, 8, 10 или 12 шт. П №014117/01 (2001-11-08 - 2001-11-13)
. ◊ таб. д/рассасывания (с ароматом апельсина): стипы или блистеры 1, 2, 4, 6, 8, 10 или 12 шт. П №014117/01 (2001-11-08 - 2001-11-13)
. ◊ таб. д/рассасывания (ананасовые): блистеры или стрипы по 1, 2, 4, 6, 8, 10 или 12 шт. П №014117/01 (2001-11-08 - 2001-11-13)
. ◊ таб. д/рассасывания (с ароматом меда и лимона): стрипы или блистеры 1, 2, 4, 6, 8, 10 или 12 шт. П №014117/01 (2001-11-08 - 2001-11-13)
. ◊ пастилки апельсиновые, клубничные, лимонные, лимонно-медовые или ментолово-эвкалиптовые: 12, 24 или 200 шт. П N015261/01 (2019-05-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (имбирно-лимонные): 16 шт. П N013402/01 (2018-02-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания лимонные: 8, 12 или 16 шт. П №015976/01 (2012-08-09 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (черносмородиново-ментоловые): 16 шт. П N013402/01 (2018-02-08 - 0000-00-00)
. ◊ таб. д/рассасывания (с ароматом лимона): стипы или блистеры 1, 2, 4, 6, 8, 10 или 12 шт. П №014117/01 (2001-11-08 - 2001-11-13)