Сирдалуд 6мг капсулы как принимать. Сирдалуд МР противопоказания. Описание лекарственной формы

Действующее вещество

Тизанидин (tizanidine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке надпись серого цвета "Sirdalud", на корпусе надпись серого цвета "6 mg"; содержимое капсул - круглые пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 1 мг, шеллак - 4 мг, тальк - 18.736 мг, сферы сахарные - 155.4 мг, титана диоксид - 1.26 мг, желатин - 61.74 мг.

Состав чернил: краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171), шеллак.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и снижение АД) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в крови.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. После однократного применения препарата Сирдалуд МР в дозе 12 мг среднее значение C max достигается в течение 8.5 ч и составляет 6.6 нг/мл, что соответствует приблизительно половине величины C max при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (по 4 мг 3 раза/сут), при этом суммарная суточная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении препарата в форме капсул с модифицированным высвобождением 12 мг). Несмотря на то, что значение C max возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг характеризуется линейной фармакокинетикой.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает более "мягкий" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови в течение 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%. Среднее значение V d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 2.6 л/кг.

Метаболизм

Показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (более 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Средний T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; в неизмененном виде - около 4.5%

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК ≤ 25 мл/мин) среднее значение C max тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, T 1/2 достигает 14 ч, что приводит к повышению (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по значению AUC).

У пациентов с нарушениями функции печени специальных исследований не проводилось. Т.к. тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Данные по фармакокинетике у ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

— при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;

— при последствиях нарушений мозгового кровообращения;

— при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

— нарушение функции печени тяжелой степени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ;

— пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, азитромицин).

Дозировка

Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Препарат принимают внутрь. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капс.) в сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг 1 раз/сут. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Опыт применения препарата Сирдалуд МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

пациентов данной категории возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. При недостаточном терапевтическом эффекте рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличить кратность приема.

Применение препарата Сирдалуд МР у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд МР, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, особенно у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочные действия

При приеме тизанидина в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Определение категорий частоты НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При резкой отмене препарата Сирдалуд МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд МР следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике

Поскольку информация о данных HP получена методом спонтанных сообщений и точное число пациентов, принимавших препарат, не определено, оценить частоту возникновения данных реакций не представляется возможным, в связи с чем для данных HP указана категория "частота неизвестна".

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства: астения, синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT с, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Сирдалуд МР с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT с.

Одновременное применение препарата Сирдалуд МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд МР.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд МР

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется применять тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное применение препарата Сирдалуд МР с гипотензивными препаратами, включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизанидина в плазме крови на 50%. Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина; если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения).

Другие лекарственные средства. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд МР с другими альфа 2 -адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Курение

Системная биодоступность препарата Сирдалуд МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Особые указания

При применении препарата Сирдалуд МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или . Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг/сут у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седативного действия. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз.

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком у лактирующих самок. Сирдалуд МР не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Контрацепция. Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 сут после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).

Тест на беременность. Перед началом применения препарата Сирдалуд МР у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Влияние на фертильность. В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность у особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг/сут. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг/сут, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг/сут. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженное седативное действие, уменьшение массы тела и атаксию.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Сирдалуд МР – лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия. Рассмотрим на этой странице «Популярно о здоровье» что говорит о препарате Сирдалуд МР инструкция по применению.

Какие у Сирдалуд МР состав и форма выпуска ?

Лекарство Сирдалуд МР производится в капсулах из желатина с модифицированным высвобождением действующего соединения, размер №2, крышечка и корпус лекарственной формы белые непрозрачные с надписью "Sirdalud" и "6 mg" серого окраса. Внутри присутствуют беловатые пеллеты. Активное вещество медикамента представлено тизанидином в количестве 6 миллиграммов.

В состав Сирдалуд МР входят вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, присутствует сахароза, шеллак, добавлен тальк, присутствует желатин, крахмал кукурузный, а также титана диоксид, черный краситель железа оксид, шеллак. Продается по рецепту. Срок годности составляет три года.

Какое у Сирдалуд МР действие ?

Препарат Сирдалуд МР - так называемый тизанидин-миорелаксант центрального воздействия. Лекарство стимулирует альфа2-адренорецепторы, происходит подавление так называемой полисинаптической передачи возбуждения. У больного уменьшается выраженность судорог, проходит спастичность, а также увеличивается объём движений.

Миорелаксирующий эффект фармсредства Сирдалуд МР зависит от уровня концентрации активного компонента тизанидина в крови. Активное вещество всасывается практически полностью. Связывание с протеинами плазмы составляет 30 процентов. Метаболизируется в печени, метаболиты неактивны. Выведение происходит через почки.

Какие у Сирдалуд МР показания к применению ?

Какие у Сирдалуд МР противопоказания к применению ?

В противопоказания Сирдалуд МР аннотация причисляет такие следующие ситуации:

При тяжелой патологи печени;
При гиперчувствительности к веществам лекарственного фармпрепарата;
Не назначают лекарство совместно с ингибиторами изоферментов CYP1A2, в частности с флувоксамином, ципрофлоксацином;
До 18 лет.

С осторожностью медикаментозное средство Сирдалуд МР назначают больным старше 65 лет, а также совместно с использованием пероральных контрацептивных фармпрепаратов.

Какие у Сирдалуд МР применение и дозировка ?

Применение Сирдалуд МР назначают внутрь. При этом режим дозирования Сирдалуд МР врач устанавливает индивидуально. Обычно рекомендуемая начальная дозировка медикамента соответствует 6 миллиграммам в сутки. При необходимости доктор может постепенно ее повышать максимум до 24 мг. При прекращении терапии необходимо медленно понижать количество принимаемого лекарства.

Если от Сирдалуд МР передозировка …

К настоящему времени есть данные о симптомах, которые возникают на фоне передозировки Сирдалуд МР: тошнота, рвота, присоединяется снижение кровяного давления, развивается беспокойство, возможна сонливость, удлинение интервала QT на ЭКГ, фиксируется головокружение, наблюдается миоз, а также не исключена кома. Пациенту срочно промывают желудок, осуществляют форсированный диурез, а также назначают симптоматическую терапию.

Какие у Сирдалуд МР побочные эффекты ?

Незапланированные эффекты Сирдалуд МР выражаться в виде сонливости, присоединяется нарушение сна, характерна бессонница, наблюдается головокружение, отмечается снижение кровяного давления, не исключена брадикардия, фиксируются желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, кроме того, сухость во рту, лабораторно определяется повышение печеночных трансаминаз.

Среди иных негативных реакций на фармпрепарат Сирдалуд МР можно отметить следующие проявления: мышечная слабость, сонливость, понижение кровяного давления, фиксируется повышенная утомляемость, характерно головокружение, сухость во рту, а также гепатит.

Прочие негативные реакции на медикамент Сирдалуд МР будут такими: галлюцинации, характерно затуманивание зрения, возможна , может отмечаться астения, а также присоединяется синдром "отмены". Кроме того, при резкой отмене фармпрепарата у больного отмечаются случаи так называемого рикошетного повышения кровяного давления, а также характерна , в некоторых ситуациях отмечалось острое нарушение мозгового кровообращения.

Если любые из перечисленных побочных эффектов будут выявлены у больного, принимающего лекарство, тогда важно сообщить о симптомах лечащему доктору. Кроме того, при возникновении каких-либо иных негативных проявлений на прием медикамента, человеку следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

При применении фармсредства Сирдалуд МР у больного фиксируется снижение АД, что может стать причиной возникновения потери сознания с последующим коллаптоидным состоянием. Лекарство оказывает седативное воздействие, а также может спровоцировать появление галлюцинаций.

Чем заменить Сирдалуд МР, аналоги какие использовать ?

В аналоги Сирдалуд МР причисляют лекарственное средство Сирдалуд, фармпрепарата Тизалуд и средство Тизанил. Использовать их можно только по рекомендации доктора.

Заключение

Фармпрепарат Сирдалуд МР можно назначать пациенту только по рекомендации лечащего врача.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Новартис Фармасьютика С.А.

Страна происхождения

Испания

Группа товаров

Нервная система

Миорелаксант центрального действия

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись "Sirdalud", на корпусе серая надпись "6 mg"; содержимое капсул - круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд® в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной. Распределение Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Метаболизм Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны. Выведение Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Особые условия

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить. Не следует резко отменять Сирдалуд® МР, дозу препарата снижают постепенно. При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен. Использование в педиатрии Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда МР у данной категории пациентов не рекомендуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Состав

• тизанидин (в форме гидрохлорида) 6 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.

Сирдалуд МР показания к применению

• - спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Сирдалуд МР противопоказания

• - выраженные нарушения функции печени - одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин); - повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата. Применение Сирдалуда МР у детей не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у детей ограничен.

Сирдалуд МР побочные действия

• Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость. Прочие: часто - повышенная утомляемость. При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи. При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано. Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Передозировка

тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Описание актуально на 28.03.2014

• Латинское название: Sirdalud
• Код АТХ: M03BX02
• Действующее вещество: Тизанидина гидрохлорид
• Производитель: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Турция

Состав

В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка Сирдалуда содержит 4 мг или 2 мг тизанидина . Также, в составе присутствуют вспомогательные вещества:

• МКЦ ;
• лактозы моногидрат ;
• стеариновая кислота ;
• кремния диоксид безводный коллоидный .

Форма выпуска

В упаковке 30 таблеток по 2 и 4 мг, в самом блистере содержится 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Таблетки по 2 мг : белые, плоские, круглые, на одной стороне линия, на другой – код «OZ».

Таблетки по 4 мг : белые, плоские, круглые, с одной стороны надпись«RL», с другой – перекрещивающиеся линии.

Фармакологическое действие

Является миорелаксантом центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основное место его действия – спинной мозг. Данный препарат уменьшает повышенный тонус мышц скелета , снимает спазм , увеличивает силу произвольных сокращений . Сирдалуд эффективен при хронической спастичности церебрального и спинального генеза и при остром спазме мышц . Помимо этого он оказывает и легкий анальгезирующий эффект .

Тизанидин всасывается довольно быстро и фактически полностью. Самая большой показатель уровня концентрации препарата в плазме может наблюдаться примерно через час после его принятия. Вещество выводится почками.

Показания к применению Сирдалуда

От чего таблетки Сирдалуд? Показания к применению следующие:

• мышечный спазм , который связан с заболеваниями позвоночника (к ним относятся поясничный и шейный синдромы ), или который появился после вмешательства хирурга;
• спастичность мышц скелета при проявлении неврологических заболеваниях (склероз рассеянный , миелопатия хроническая , детский церебральный паралич , дегенеративные болезни спинного мозга ).

Противопоказания

У данного лекарства имеется ряд известных противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость присутствующего в препарате компонента;
• значительные нарушения функций печени;
• детям и подросткам младше 18 лет.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат пациентам, возраст которых больше 65 лет , а также пациентам с нарушениями функции почек .

Побочные действия

К побочным эффектам Сирдалуда относятся:

• , нарушения сна , ;
• брадикардия , ;
• расстройства желудка , тошнота , сухость во рту ;
• повышенная утомляемость , ;
• повышенная активность печеночных трансаминаз .

В результате резкого прекращения принятия Сирдалуда после длительного периода лечения может развиться , повышение давления, что может привести к нарушению кровообращения мозга, так что дозу препарата следует снижать постепенно, вплоть до его полной отмены.

В результате клинических исследований были выявлены следующие нежелательные явления, частота проявления которых не выявлена:

• спутанность сознания , , вертиго ;
• затуманенное зрение ;
• печеночная недостаточность , гепатит ;
• синдром отмены , астения .

Инструкция по применению Сирдалуда (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь, доза определяется исходя из индивидуальных особенностей организма человека. Для минимизации риска проявления побочных эффектов начать следует с дозы – 1 таблетка (2 мг) или полтаблетки (4 мг) 3 раза в сутки.

При тяжелом мышечном спазме таблетки по 2 мг или 4 мг назначают 3 раза в сутки. В особо тяжелых случаях можно принять дополнительно перед сном дозу в 2 мг или 4 мг.

При проявлении спастичности скелетных мышц , которая может быть вызвана неврологическими заболеваниями, первоначальная доза — 6 мг в сутки, принимать в 3 приема. Повышать дозу необходимо постепенно, на 2-4 мг, интервал от 3 до 7 дней. Оптимальный эффект достигается при приеме 12-24 мг в день по 3-4 раза в сутки. Не стоит принимать дозу выше 36 мг в сутки.

Пациентами с нарушением функции почек начинать курс лечения необходимо с дозы 2 мг в сутки за один прием. Дозу повышают постепенно, малыми шагами, учитывая эффективность и переносимость лекарства.

Инструкция по применению препарата Сирдалуд МР

Препарат представляет собой капсулы, содержащие 6 мг . Начальная доза Сирдалуда составляет 1 капсула в день. Постепенно дозу можно увеличивать на 6 мг с интервалом от 3 до 7 дней. Для большей части пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки. В редких случаях дозу можно увеличить до 24 мг (4 капсулы) в день.

Уколы данного препарата может назначить исключительно врач.

Передозировка

Передозировка препаратом Сирдалуд Тиназидин может выражаться следующим образом:

• снижение артериального давления ;
• рвота , тошнота ;
• сонливость , головокружение , беспокойство , миоз ;
• , нарушение дыхания .

Лечение: многократное принятие и форсированный диурез ускорят выведение препарата из организма. После выведения проводят симптоматическое лечение .

Взаимодействие

Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.

Противопоказано применение Сирдалуда вместе с , . Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.

Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как , мексилетин , амиодарон ), некоторыми фторхинолонами ( , эноксацин , перфлоксацин ), циметидином , тиклопидином , , рофекоксибом .

С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT ( , и др.).

Применение Сирдалурда вместе с снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.

Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не превышающей 25 °С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года.

Особые указания

Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим непереносимость галактозы , а так же страдающим тяжелой формой недостаточности лактазы или же глюкозной/галактозной мальабсорбцией , в связи с наличием в составе лактозы.

Поскольку одним из побочных действий препарата является сонливость , крайне рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения работ, связанных с механизмами или машинами.

Аналоги Сирдалуда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом Сирдалуда по форме выпуска и составу является . Также по составу аналогом является Мидокалм, который выпускается как в покрытых пленкой таблетках, так и в виде раствора для инъекций.

Цена на аналоги Сирдалуда: Тизалуд стоит от 55 до 72 грн.; в зависимости от формы выпуска – от 67 до 98 грн.

Мидокалм или Сирдалуд: что лучше?

Сирдалуд является в большей степени современным препаратом, имеющим лекарственную форму, позволяющую принимать его один раз в день, в то время как Мидокалм более изучен врачами, имеет более широкие показания к применению. Побочные эффекты у обоих препаратов схожие.

Отзывы на Сирдалуд

Отзывы на таблетки Сирдалурд оставляют пациенты разных возрастов. Средняя оценка на форумах для данного лекарства составляет 3,9 балла из 5. Многие пациенты отмечают возникновение таких побочных эффектов как сонливость и усталость. Также есть сообщения о влиянии лекарства на печень.

Отзывы врачей о Сирдалуде: препарат применяется при симптоматическом лечении, он позволяет уменьшить спазмы мышц скелета. При сильном проявлении побочных эффектов или же отсутствия результата по 3 дней приема лекарства, необходимо обратиться к лечащему врачу с целью корректировки схемы терапии.

Цена на Сирдалуд

Цена на таблетки по 2 мг в среднем составляет 80 грн., цена 4 мг – 120 грн.

Стоимость в России таких таблеток составляет соответственно 220 руб. и 360 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Сирдалуд МР капсулы 6 мг 30 шт.

Сирдалуд таблетки 2 мг 30 шт. Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Сирдалуд таблетки 4 мг 30 шт. Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Сирдалуд мр 6 мг 30 капс

Сирдалуд 2 мг 30 табл Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери С

Боли, которыми сопровождаются спазмы скелетных мышц, сложно терпеть.

Пациентам требуются специальные медикаментозные средства.

Облегчить состояние позволяют препараты, относящиеся к группе миорелаксантов.

Они расслабляют скелетную мускулатуру, уменьшают выраженность болевого синдрома.

Миорелаксанты влияют на нервные окончания, предупреждают возникновение болевых импульсов.

Медики часто выписывают Сирдалуд МР . Лекарственное средство прошло регистрацию в России в январе 2017 года.

Производителем средства является компания Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunery Sanayi ve Ticaret A.S. из Турции и компания Novartis Pharmaceutica из Испании.

Инструкция по применению

Сирдалуд МР относится к препаратам, влияющим на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант центрального действия.

Фармакологическое действие

Основной компонент Сирдалуда МР подавляет высвобождение медиаторных аминокислот. Процесс подавления активизируется за счет стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов. В результате полисинаптическая передача возбуждения в спинном мозге, которая отвечает за регуляцию тонуса спинных мышц, угнетается.

Препарат уменьшает ригидность мускулатуры при пассивных движениях, это понижает процесс сопротивления пассивным движениям, увеличивает активность. Под его воздействием снижается количество и интенсивность клонических судорог и спазмов.

При употреблении внутрь действующее вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро. Благодаря модифицированному высвобождению активного компонента Сирдалуда МР среднее значение максимальной концентрации достигается спустя 8,5 часов после приема.

Метаболизируется препарат в печени, выводится преимущественно почками. Стабильная терапевтическая концентрация в плазме крови держится на протяжении 24 часов.

Форма выпуска, состав

Сирдалуд МР производится в форме капсул. В каждой из них содержится 6 мг действующего вещества под названием тизанидин. Расфасованы капсулы в упаковки по 10, 20 и 30 штук.

Показания к применению

Назначают капсулы Сирдалуд МР пациентам :

• при заболеваниях позвоночника , которые сопровождаются болезненными спазмами мышц;
• после операций по удалению межпозвоночных грыж , бедренного остеоартрита;
• при болях и спастичности мышц, возникших на фоне неврологических патологий.

К неврологическим заболеваниям, при которых требуются миорелаксанты центрального действия, относят :

• хроническую миелопатию;
• рассеянный склероз;
• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• инсульт;
• нарушения мозгового кровообращения;
• церебральный паралич;
• черепно-мозговые травмы;
• судороги центрального генеза.

Эффективен Сирдалуд МР при остеохондрозе , сирингомиелии , спондилезе , шейном и поясничном синдромах, гемиплегии.

Способ применения, дозировка

Режим дозирования подбирается врачом индивидуально. В качестве начальной дозы пациентам назначают по 1 капсуле 6 мг в сутки . Постепенно суточную дозу разрешено увеличивать, добавляя каждые 3-7 дней еще по 1 капсуле.

Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 12 мг препарата в сутки, что соответствует 2 капсулам. В редких случаях необходимо повышение дозировки до 24 мг.

Видео: "Что такое сирингомиелия и какие методы лечения заболевания?"

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения Сирдалудом МР следует предупредить врача о принимаемых лекарствах. Нельзя комбинировать тизанидин с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Совместное применение приводит соответственно к 10 и 33-кратному увеличению площади под кривой «конецентрация-время» тизанидина.

В результате у пациента может снизиться артериальное давление, появится сонливость, головокружение, у некоторых замедляется скорость психомоторных реакций, возможен коллапс и потеря сознания.

Не стоит совмещать прием тизанидина с другими ингибиторами изофермента цитохрома Р450 :

• антиаритмическими средствами (Пропафеноном, Мексилетином, Амиодароном);
• Циметидином;
• Рофекоксибом;
• фторхинолами (Норфлоксацином, Пефлоксацином, Эноксацином);
• Тиклопидином;
• оральными контрацептивами.

С осторожностью назначают Сидралуд МР вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT : Азитромицином, Цизапридом, Амитриптилином. Сочетание с Рифампицином приводит к тому, что концентрация тизанидина снижается на 50%. При необходимости дозу Сирдалуда МР повышают.

Одновременное употребление вместе с антигипертензивными препаратами, в том числе диуретиками, может привести к чрезмерному понижению давления, брадикардии.

Побочные действия и противопоказания

Перед употреблением капсул Сирдалуд МР медики советуют пациентам ознакомиться с перечнем противопоказаний.

Среди побочных эффектов, которые встречаются часто, называют :

• головокружение;
• слабость;
• сонливость;
• понижение артериального давления;
• брадикардию;
• повышенную утомляемость;
• чувство сухости во рту.

Реже люди, принимающие для облегчения состояния Сирдалуд, заявляют о развитии таких осложнений :

• нарушения сна, в том числе бессонница;
• галлюцинации;
• тошнота;
• расстройства функционирования желудочно-кишечного тракта;
• увеличение активности печеночных трансаминаз;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• затуманивание зрения;
• мышечная слабость.

Часто возникающие побочные эффекты могут развиться даже при приеме средства в малых дозах. У большинства людей они умеренны и быстро проходят. При употреблении Сирдалуда МР в больших дозах вероятность появления осложнений выше, они более интенсивны.

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Производителям известно о нескольких случаях передозировки Сирдалудом МР, в том числе употребление более 400 мг тизанидина.

У пациентов появляются характерные симптомы :

• рвота;
• тошнота;
• понижение давления;
• сонливость;
• головокружение;
• беспокойство;
• дыхательные расстройства;
• кома;
• увеличение продолжительности интервала QT.

При выявлении передозировки рекомендуют многократное промывание желудка. После завершения процедуры промывания выписывают активированный уголь. Ускоряет процесс вывода тизанидина форсированный диурез. Врачи должны подобрать симптоматическую терапию в зависимости от состояния больного.

При беременности и лактации

Беременным женщинам Сирдалуд МР не назначают , ведь контролируемых исследований влияния активных компонентов на состояние матери и плода не проводилось. В случаях, когда польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода, по назначению доктора возможно применение Сирдалуда МР.

Тизанидин выводится в небольших количествах с грудным молоком. Кормящим мамам следует отказаться от употребления капсул или прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Особые указания

При длительном лечении специалисты советуют контролировать печеночные пробы. В первые 4 месяца терапии анализ следует сдавать 1 раз в месяц. Выполнение указанной рекомендации обязательно для всех, кому Сирдалуд МР назначен в дозе 12 мг и больше. Также анализы необходимы при появлении клинических признаков, свидетельствующих об ухудшении работы печени.

Резко отменять прием препарата нельзя. Дозу снижают постепенно. Несоблюдение рекомендации может стать причиной повышения давления, развития тахикардии, в исключительных случаях возможно даже резкое нарушение мозгового кровообращения.

Применение в пожилом возрасте

Опыт использования Сирдалуда МР пожилыми людьми невелик. У некоторых возможно заметное снижение почечного клиренса на фоне терапии.

Применение в детском возрасте

Опыт применения Сирдалуда МР в педиатрии ограничен. Детям капсулы с тизанидином не назначают.

Влияние на концентрацию внимания

При появлении побочных эффектов в виде повышенной сонливости, понижения давления, головокружения надо отказаться от вождения автотранспортных средств и управления механизмами, при работе с которыми требуется быстрая реакция.

Употребление с алкоголем

При терапии необходимо отказаться от приема этанолсодержащих напитков. При комбинациях со спиртным повышается вероятность развития осложнений. Тизанидин увеличивает выраженность подавляющего действия алкоголя на центральную нервную систему.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, при которой клиренс креатина меньше 25 мл/мин, Сирдалуд МР не назначают. Препараты на основе тизанидина можно использовать при условии, что начальной суточной дозой будет 2 мг средства. Повышают дозу медленно, оценивая переносимость и эффективность лекарственного средства.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени применение Сирдалуда МР не практикуют.

Условия и сроки хранения

Хранить капсулы можно при температуре до +20 °С. Срок годности составляет 3 года со дня производства.

Цена

В аптеках приобрести Сирдалуд МР можно при наличии рецепта от врача.

В России упаковка из 30 капсул по 6 мг стоит 518 рублей .

В Украине упаковку Сирдалуда МР из 30 капсул можно купить за 407 грн .

Аналоги

Видео: "Препарат Сирдалуд в таблетках по 4 мг"