Мотилиум 10 index php showuser. Мотилиум суспензия - официальная инструкция по применению. Правила применения суспензии
Торговое название
Мотилиум ®
Международное непатентованное название (МНН)
домперидон.
Химическое название – 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь
Состав
Активное вещество (на 1 мл суспензии):
домперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 мл суспензии):
целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.
Описание
Однородная суспензия белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Код АТХ – A03FA03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Несмотря на то что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды.
Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.
Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1 % – с мочой).
Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6мг/100мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.
Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.
Показания
1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.
2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
- нарушения функции печени средней или тяжелой степени.
С осторожностью
Нарушение функции почек;
- нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
Применение во время беременности и лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум ® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и подростки старше 12 лет и массой тела 35 кг и более:
10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
Младенцы и дети до 12 лет:
0,25-0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона -2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).
Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка "0-20 kg" на шприце.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум ® должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум ® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.
Указания по применению
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.
Рис.1
Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
- надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
- снимите отвинченную крышку.
Шприц
Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.
Рис 3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.
Указания по применению
Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.
Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые
(≥10 %), частые
(≥1 %, но <10 %), не частые
(≥0,1 %, но <1 %), редкие
(≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие
(<0,01 %), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения.
Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения состороны сердечнососудистой системы.
Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные.
Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина в крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Передозировка
Симптомы
Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение
Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биодоступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:
Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;
Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
Амиодарон*;
Апрепитант;
Нефазодон.
(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку Мотилиум ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум ® можно принимать одновременно с:
нейролептиками, действие которых он не усиливает;
с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .
Суспензия для приема внутрь Мотилиум ® содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.
Применение у детей
Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум ® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум ® частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочное действие»).
Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.
Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл. По 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона, помещают вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
«Янссен Фармацевтика НВ», Бельгия/
Janssen Pharmaceutica NV, Belgium
Фактический адрес производственной площадки:
Турнхоутсевег 30, Берсе, В-2340, Бельгия/
Turnhoutseweg 30, Beerse, B-2340, Belgium
Организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614,
г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2
Некачественное питание приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта, что вызывает различные неприятные симптомы: изжогу, тошноту, рвоту, отрыжку и др. Справиться с данными проблемами помогает препарат Мотилиум, относящийся к прокинетикам второго поколения.
Медикаментозное средство выпускается в трех формах: таблетки в оболочке, лингвальные и суспензия. Каждая форма выпуска содержит определенное количество активного вещества и предназначена для приема разными группами пациентов. Действие препарата направлено на улучшение желудочно-кишечной перистальтики.
Показать всё
Свойства Мотилиум
Компания Янссен Фармацевтика в 1974 году в Бельгии синтезировала действующий компонент препарата Мотилиум - домперидон. Проведенные многочисленные исследования в области медицины доказали высокую эффективность компонента в отношении проблем с пищеварительным трактом человека (при рвоте, икоте, тошноте, обострения язвы и др.). Препарат рекомендуется к употреблению пациентам старше 30 лет.
Мотилиум относится к медикаментам группы прокинетиков второго поколения, стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта. Они используются для лечения болезней верхних отделов тракта пищеварения. Прокинетики часто принимают в качестве противорвотных средств. Клинико-фармакологическая группа медикаментозного средства - противорвотное лекарство центрального действия, которое блокирует допаминовые рецепторы.
Вздутие, чувство переполнения желудка и тяжесть в животе указывают на сниженную моторику желудка. Мотилиум принимают для нормализации процесса пищеварения. Прокинетик помогает устранить неприятные симптомы, которые появляются из-за возникновения процесса брожения в желудке (к этому приводят стрессы, переедание и еда неважного качества).
Лечебные свойства медикаментозного средства Мотилиум:
- запуск моторной функции верхних отделов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
- устранение дискомфорта, вызванного несварением;
- нормализация продвижения пищи;
- подавление рецепторов, вызывающих чувство тошноты;
- устранение чувства раннего насыщения.
Форма выпуска препарата
Препарат имеет 3 формы выпуска, разработанные производителем JANSSEN-CILAG во Франции. К первой относятся таблетки, покрытые оболочкой, которые запиваются только водой и больше подходят для взрослых пациентов. Данный вид препарата содержит 10 мг домперидона, выпускается в блистерах по 10 или 30 штук. На поперечном разрезе таблетки - белое ядро.
Суспензии разработаны для приема с первого дня жизни ребенка, но, согласно инструкции, во избежание появления побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом по поводу необходимости применения Мотилиума у детей. В картонную пачку суспензии кладут дозирующий шприц, позволяющий точно отмерить необходимое для ребенка количество лекарства. В аптеках средство продается по 100 мл во флаконах из темного стекла.
Наиболее удобной формой выпуска являются таблетки лингвальные, предназначенные для быстрого рассасывания (в течение 2-3 секунд) и не требующие запивания. Как и таблетки в оболочке, лингвальные можно приобрести в количестве 10 или 30 штук. Поставляются в блистерах и картонных пачках, на упаковке имеется подпись "Экспресс". Производятся по технологии Zydis.
Состав медикамента
Мотилиум производится в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. На внешний вид они круглые, белого или бледно-кремового цвета, двояковыпуклые. Активным веществом препарата выступает домперидон. Данный компонент обладает противорвотным действием, устраняет тошноту и успокаивает икоту.
Вещество благотворно влияет на пищеварительную систему, регулирует и нормализует двигательную активность желудочно-кишечного тракта. Данные свойства тесно связаны с блокированием влияния на рецепторы дофамина в ЖКТ. Концентрация действующего вещества на 1 таблетку составляет 10 мг.
К дополнительным компонентам Мотилиум относятся следующие:
- гипромеллоза;
- крахмал кукурузный;
- лаурилсульфат натрия;
- лактоза;
- масло гидрированное растительное;
- предварительно желатинизированный крахмал картофельный;
- поливидон;
- магния стеарат.
Суспензия
Данная форма выпуска Мотилиум подходит как для взрослых, так и для новорожденных. В 5 мл лечебного раствора содержится активный компонент - домперидон в количестве 5 мг.
Суспензия для приема внутрь.
К неактивным веществам в составе препарата относятся:
- вода очищенная;
- пропилпарагидроксибензоат;
- гидроксид натрия;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- полисорбат;
- натрия карбоксиметилцеллюлоза;
- метилпарагидроксибензоат;
- сорбитол;
- натрия сахаринат.
Лингвальные таблетки
Таблетки лингвальные диспергируются (измельчаются) в полости рта. Необходимо положить таблетку на язык и ждать полного растворения. Лекарство имеет мятный вкус (что улучшает состояние при тошноте), белый цвет.
Одна таблетка для рассасывания содержит 10 мг домперидона. К вспомогательным компонентам препарата относятся:
- мятный ароматизатор;
- аспартам;
- маннитол;
- желатин;
- полоксамер 188.
Фармакологическое действие
Домперидон является антагонистом дофамина, обладающего противорвотным эффектом. Через гематоэнцефалический барьер компонент проникает плохо. У взрослых прием препарата редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями.
Действие домперидона направлено на стимулирование выделения пролактина из гипофиза. Если принять препарат внутрь, то активное вещество увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода, повышает скорость опорожнения кишечника и улучшает моторику отделов ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема препарата его всасывание происходит быстро, через ЖКТ. Натощак этот процесс происходит быстрее, максимальная концентрация активного вещества достигается в период от 30 минут до часа. Препарат принимают за 15-30 минут до еды. К ухудшению всасывания домперидона приводит снижение кислотности в желудке. Низкая биодоступность компонента связана с метаболизмом в стенке кишечника и печени.
При предварительном приеме натрия бикарбоната и циметидина также снижается биодоступность. Если употребить противорвотное средство после еды, то для лучшего всасывания его компонентов необходимо больше времени. Домперидону не свойственно накапливаться и воспроизводить собственный метаболизм. Медицинские исследования с животными показали, что препарат распределяется в тканях организма, и лишь некоторые концентрации можно обнаружить в головном мозге.
У крыс компоненты прокинетика проникали через плаценту. Препарат выводится в процессе дефекации и мочеиспускания и составляет 31% и 66% от принятой дозировки. В процессе исследований было выявлено, что у здоровых людей период полувыведения после принятой единожды дозы составляет от 7 до 9 часов.
Показания к применению средства
Противорвотное действие Мотилиума позволяет использовать его при диспептических явлениях, связанных с желудочно-пищеводным рефлюкосм, заторможенным опорожнением желудка, эзофагитом. В связи с этим показаниями к применению препарата являются:
- изжога;
- вздутие;
- метеоризм;
- икота;
- отрыжка;
- тошнота;
- чувство переполнения в области эпигастрии.
Мотилиум применяют при тошноте и рвоте функционального, органического и инфекционного характера, которые связаны с лечением медикаментами, радиотерапией, нарушением диеты. Препарат используют для избавления детей от циклической рвоты, синдрома срыгивания и желудочно-пищеводного рефлюкса, изменений моторики желудка.
Противорвотный прокинетик принимают при специфической рвоте и тошноте, связанных с употреблением антагонистов дофимина (используют данные средства при болезни Паркинсона), после лучевой терапии. После приема лекарства у здоровых людей облегчается выход жидких фракций, повышается тонус, давление сфинктера в нижней области пищевода. Медикамент не оказывает влияние на секрецию желудочного сока.
Средство принимают во время рентгеноконтрастных и эндоскопических методов исследования, при послеоперационной атонии (отсутствии нормального тонуса органов и скелетных мышц) кишечника и желудка, холангите (воспалении желчных протоков), холецистите (воспалении желчного пузыря).
Дозировки
Способ применения зависит от цели терапии и возраста пациента. Суспензии Мотилиум назначаются детям младше 5 лет, с массой тела выше 35 кг - облаченные в оболочку таблетки. Взрослым и детям старше 5 лет показан прием лингвальных таблеток. Удобная форма выпуска и способ применения позволяют принимать прокинетик в любом месте. Для этого достаточно лишь положить таблетку на язык, дождавшись полного растворения, проглотить слюну и осадок. Запивать водой таблетки не требуется.
При тошноте и рвоте лекарственное средство используется следующим образом:
- взрослые и дети от 12 лет - 20 мг 4 раза в сутки;
- дети от 5 до 12 лет - 10 мг (в утреннее, дневное, вечернее время и перед сном).
Суспензия назначается в количестве 5 мл на 10 кг веса 4 раза в сутки.
Прокинетик принимают до еды, максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг, ее нельзя превышать.
Если необходимо употребление Мотилиума при функциональных расстройствах пищеварительной системы хронического типа, то показана другая схема расчета дозировки:
- 1. Взрослые и дети принимают по 10 мг лекарства за 30 минут до еды трижды в день. Если нужно, то дозу можно увеличить до допустимого суточного значения, но детям до 12 лет дозировку менять нельзя.
- 2. Суспензию взрослые и дети принимают по 2,5 мл на каждые 10 кг. Детям, начиная от 1 года, дозу при необходимости удваивают, но не превышая максимального количества медикамента.
Побочные действия
Противорвотный прокинетик способен вызывать побочные эффекты. В редких случаях у пациента на фоне приема наблюдается развитие аллергических реакций на коже, таких как высыпания, покраснения, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Нарушение координации движений, повышение возбудимости и активности наблюдаются чаще в детском возрасте, и чем младше ребенок, тем риск возникновения последствий от приема Мотилиума становится выше.
У девушек и женщин на фоне приема препарата могут развиться нарушения функций эндокринной системы (истечение грудного молока, увеличение молочных желез, прекращение менструаций). В одиночных случаях встречаются:
- кратковременные спазмы кишечника;
- тошнота;
- изжога;
- смена аппетита;
- запоры;
- сухость во рту;
- диареи;
- абдоминальная боль в животе.
Со стороны нервной системы могут появиться следующие побочные действия: бессонница, жажда, судороги, головная боль, сонливость. При нарушении дозировки и неправильном приеме появляются болевые ощущения в ногах, дизурия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, стоматит, конъюнктивит, астенический синдром (состояние общей слабости организма, бессилие).
Противопоказания к применению
С осторожностью следует принимать медикаментозный препарат при нарушении проводимости сердца и ритма, удлинении интервала QT. К противопоказаниям относится и застойная недостаточность сердца, нарушение баланса электролитов (обмена микроэлементов в организме), увеличенное количество пролактина (гормона) в крови. Препарат полностью противопоказан при пролактиноме - пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (новообразование передней доли).
Запрещено принимать Мотилиум, когда активность двигательной функции желудка представляет опасность. Например, в случаях кровотечения в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), прободения, механической непроходимости. Нельзя принимать данный прокинетик людям с нарушением функции печени средней или тяжелой степени. Запрещен прием совместно с Кетоконазолом (противогрибковым средством) в таблетках.
Если в остальных случаях можно попробовать заменить Мотилиум на другое противорвотное средство, то при индивидуальной непереносимости домперидона этого делать не следует. Кормящим матерям и беременным женщинам до 12 недель лекарство также запрещено.
Особые указания
Если антисекреторные или антацидные препараты принимаются вместе с Мотилиум, тогда первые стоит употреблять после приема пищи. Нельзя принимать их одновременно с прокинетиком. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрыты пленочной оболочкой, содержащей лактозу. Это же указание касается и людей с неприятием галактоземии, нарушением всасывания галактозы и глюкозы.
При необходимости длительного приема Мотилиума следует находиться под регулярным наблюдением врача. Пациентам с непереносимостью сорбитола нельзя принимать препарат в форме суспензии. Со стороны сердечно-сосудистой системы при употреблении домперидона повышается риск возникновения желудочковых аритмий серьезного характера или внезапного коронарного летального исхода.
Риск возникновения подобных состояний повышается у лиц старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в дозах более 30 мг в сутки. Влияние на управление тяжелыми механизмами или на вождение автотранспортом прокинетик не оказывает либо оказывает ничтожно мало. В инструкции по применению также указаны правила утилизации препарата: если он пришел в негодность, закончился срок хранения, то не стоит выбрасывать его на улицу или в сточные воды. Необходимо поместить его в мусорный пакет и выбросить в контейнер.
Прием в период лактации и при беременности
Прокинетик следует назначать беременной женщине в случае, если предполагаемая польза лечения для матери больше, чем возможный риск для плода. Согласно инструкции запрещено назначать препарат беременной женщине до 12 недель. Результатов исследований о приеме домперидона недостаточно, поэтому с уверенностью сказать, можно ли принимать Мотилиум при беременности, нельзя.
Данных о повышении риска развития пороков нет. Также не хватает сведений о приеме медикаментозного средства в период лактации. Если женщина принимает Мотилиум, то концентрация действующего компонента в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующего количества в плазме, не превышая 10 нг/мл.
Суммарная концентрация домперидона, выделяемого в молоко матери, составляет меньше чем 7 мкг за 24 часа. Данная цифра указана с расчетом применения максимально допустимых доз. Оказывает ли данное количество вещества негативный эффект на новорожденного - неизвестно. Для обеспечения безопасности стоит прекратить прием Мотилиума на период грудного вскармливания.
Применение у детей
Врач может назначить противорвотное средство ребенку по показаниям. В педиатрии известны случаи возникновения неврологических побочных действий после передозировки Мотилиумом. Часто такие проблемы возникают у младенцев в силу того, что их метаболические функции еще не полностью развиты. Необходимо придерживаться рекомендованной врачом дозы и давать противорвотное средство в соответствии с инструкцией. Врачи с осторожностью назначают Мотилиум детям с учетом запрета на прием средства при массе тела менее 35 кг.
При нарушениях функции почек и печени
Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, то коррекции разовая доза не требует, так как небольшое количество вещества выводится почками в неизменном виде. При повторном назначении Мотилиума следует сократить частоту приема от 1 до 2 раза за 24 часа.
Может потребоваться еще большее уменьшение дозы в зависимости от тяжести почечной недостаточности. При подобном диагнозе средство назначается с осторожностью, необходимо увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности также важно внимательно контролировать прием лекарства ввиду высокой степени метаболизма активного вещества Мотилиума в клетках печени.
Признаки передозировки и лечение
Симптомы передозировки чаще всего проявляются у детей и младенцев. К ним относятся:
- экстрапирамидные реакции (комплекс двигательных нарушений, возникающих из-за причин неврологического характера);
- ажитация (возбуждение);
- сонливость;
- измененное сознание;
- дезориентация;
- судороги.
Для лечения передозировки не существует специфического антидота действующего вещества Мотилиум. Показана симптоматическая терапия. Для потерпевшего следует вызвать бригаду скорую помощь, промыть желудок и дать активированный уголь для снятия симптомов интоксикации. До приезда врача нужно следить за состоянием больного.
После оказания первой помощи доктор назначает поддерживающую терапию. При двигательных нарушениях помогут антигистаминные медикаменты (Цетрин, Зиртек, Летизен, Зодак, Цетиризин), антихолинергические препараты (Атропин, Диплацин, Метацин, Векурония бромид, Пирензепин), средства для лечения болезни Паркинсона. При передозировке могут помочь такие противопаркинсонические лекарства, как:
- Амантадина;
- Карбидоп и Леводоп;
- Толкапон;
- Бромокриптин;
- Селегилин.
Лекарственное взаимодействие
Мотилиум лишают действия антихолинергические препараты - средства, устраняющие спазмы, используемые при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, бронхиальной астмы. Эффект от приема противорвотного препарата снижается из-за предшествующего употребления натрия гидрокарбоната (применяющегося при язвенной болезни и повышенной кислотности желудочного сока, глазных воспалениях) или циметидина, который показан при язве в период обострения, воспалении пищевода.
Одновременно с прокинетиком запрещено принимать антисекреторные и антацидные препараты, так как они снижают биодоступность домперидона, основное действие которого заключается в изоферменте CYP3A4. Медицинские исследования доказывают, что совместный прием лекарств, ингибирующих (подавляющих) данный изофермент, вызывает увеличение его концентрации в плазме.
К таким ингибиторам относятся:
- Телитромицин;
- Азольные противогрибковые медикаменты (Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол);
- Нефазодон;
- группа антибиотиков - макролиды (Эритромицин, Кларитромицин);
- ингибиторы протеазы ВИЧ (Саквинавир, Ампренавир, Ритонавир, Атазанавир, Нелфинавир, Фосампренавир, Индинавир);
- Апрепитант;
- Антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем);
- Амиодарон.
Хранение, отпуск из аптек и аналоги
Срок годности препарата в таблетках составляет 5 лет. Мотилиум следует хранить в недоступном для детей и животных месте. Нужно соблюдать температурный режим - от 15 до 30 градусов. Препарат относится к безрецептурным и стоит около 400 рублей.
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Дамелиум;
- Пассажикс;
- Домет;
- Мотониум;
- Мотилак;
- Мотинорм;
- Домперидон;
- Домстал;
- Мотижект.
Дамелиум содержит 12,72 мг домперидона малеата и показан для купирования диспепсических симптомов у детей и взрослых.
Пассажикс выпускается в форме жевательных таблеток с 10 мг активного компонента.
Таблетки Домет нельзя принимать детям с весом меньше 20 кг.
Популярным аналогом Мотилиума является Мотониум - препарат российского производства, выпускается только в виде таблеток. По ценовой категории выигрывает Мотониум (190 рублей).
В упаковке Мотониума присутствует 30 таблеток по 10 мг
Также есть российский препарат Мотилак. Выпускается в виде таблеток для рассасывания либо приема внутрь, стоит от 170 рублей. С терапевтической точки зрения, данный прокинетик не отличается от зарубежного Мотилиума.
Аналог Мотилиума - Домперидон называется так же, как и действующее вещество всех перечисленных лекарств, из всех дженериков является самым бюджетным (около 70 руб).
Домстал нельзя принимать детям до 5 лет, у пациентов препарат может вызвать повышение тонуса кишечника, сопровождающегося спазмами.
Мотижект показан к приему взрослым и детям, но для последних дозировку следует рассчитывать в зависимости от веса.
1. Фармакологическое действие
Активное вещество препарата - , оказывает стимулирующий эффект на естественные колебания кишечника и обладает противорвотным эффектом. При этом оно практически не проникает в головной мозг, что позволяет ему не развивать у взрослых пациентов побочных эффектов, связанных с расстройством двигательной активности. Но при этом Мотилиум способен стимулировать выработку гормонов гипофиза, отвечающих за выделение грудного молока.При приеме внутрь препарат усиливает количество и силу сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки, тем самым ускоряя их опорожнение.
У здорового человека облегчается выведение полутвердого и жидкого содержимого, а также повышается тонус круговых мышц нижней трети пищевода. У пациентов с явлениями застоя облегчается выведение твердого содержимого органов.
На выработку желудочного сока Мотилиум влияния не оказывает.
2. показания к применению
- Расстройства пищеварения, связанные с воспалением пищевода, обратным продвижением желудочного содержимого и застойных явлениях (вздутие живота, боли
- Явления тошноты и рвота, вызванные приемом лекарственных препаратов, предназначенных для лечения болезни Паркинсона;
- Тошнота и рвота, вызванные различными причинами (инфекционные заболевания, отравления, функциональные расстройства пищеварительной системы, побочные эффекты приема различных лекарственных препаратов, химио- и радиотерапия);
- Различные нарушения естественных колебаний пищеварительной системы и продвижения пищи у пациентов детского возраста.
3. Способ применения
Детям, не достигшим пятилетнего возраста, назначается препарат в виде суспензии, не достигшим массы в 35 кг - таблетки, защищенные оболочкой, детям, старше пяти лет и взрослым - лингвальные таблетки, которые необходимо положить на и проглотить, дождавшись полного ее растворения. Последние водой не запивают.Применение при хронических функциональных расстройствах пищеварительной системы:
Дети и взрослые принимают по 10 мг Мотилиума за полчаса до еды утром, днем и вечером. При необходимости доза может увеличиваться (детям, младше 12 лет дозу не удваивают), но не должна превышать максимальной суточной дозы препарата.
Дозировка суспензии рассчитывается следующим образом: 2,5 мл Мотилиума на каждые 10 кг массы тела пациента. Детям, старше одного года, дозировку при возникновении необходимости, удваивают, не превышая максимальную суточную дозу.
Максимальная суточная доза препарата - 80 мг.
Применение при тошноте и рвоте:
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначается по 10 мг 4 раза в сутки (утром, днем, вечером и перед сном). Детям старше 12 лет и взрослым пациентам - по 20 мг Мотилиума 4 раза в день.
Суспензию назначают в дозировке 5 мл на 10 кг массы тела 4 раза в сутки.
Препарат применяется до еды.
Максимальную суточную дозу в 80 мг превышать нельзя.
Применение при почечной недостаточности:
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, промежутки между применением препарата удлиняют. При повторном назначении переходят на двухразовый прием, уменьшая дозировку.
Если необходимо применение препаратов, понижающих выработку желудочного сока или устраняющих явления изжоги, их принимают после еды.
Пациенты, осуществляющие длительное применение препарата и пациенты с функциональной недостаточностью печени, обязательно должны находиться под пристальным наблюдением врача.
4. Побочные действия
- Нарушение функций эндокринной системы (увеличение молочных желез, отсутствие менструаций, истечение грудного молока);
- Нарушение координации движений;
- Повышение возбудимости;
- Расстройства пищеварительной системы;
- В редких случаях - кожные аллергические реакции ( , зуд, аллергические высыпания).
5. Противопоказания
- Кишечная непроходимость;
- Явления перфорации желудочно-кишечного тракта;
- Повышенное содержание гормона пролактина в крови;
- Кровотечения желудка и кишечника;
- Повышенная чувствительность к препарату.
6. При беременности и лактации
Несмотря на то, что данных о пагубном воздействии на организм ребенка во время беременности или при грудном вскармливании нет, женщинам в положении и кормящим матерям использование Мотилиума противопоказано.7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, значительно понижают всасывание Мотилиума;
- Принятие пищевой соды или Циметидина перед употреблением Мотилиума снижает его биологическую доступность;
- Препараты, блокирующие действие адреналина, могут нейтрализовать лечение нарушений работы желудка.
8. Передозировка
Сонливость, ощущение скованности, нарушение ориентации, нарушение двигательных реакций.Симптомы передозировки нейтрализуются промыванием желудка и лечением, направленным непосредственно на их устранение.
9. Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 10 или 30 шт.Таблетки для рассасывания, 10 мг - 10 или 30 шт.
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл - фл. 100 мл.
10. Условия хранения
Сухое темное место при температуре 15-30 градусов.11. Состав
1 таблетка:
1 мл - суспензии:
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мотилиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Класс заболеваний
- Эзофагит
- Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- Диспепсия
- Боли, локализованные в верхней части живота
- Тошнота и рвота
- Изжога
- Метеоризм и родственные состояния
- Неприемлемый пищевой рацион и вредные привычки в приеме пищи
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Противорвотное
Фармакологическая группа
- Противорвотные средства
Таблетки для рассасывания Мотилиум (Motilium)
Инструкция по медицинскому применению препарата
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Условия хранения
- Срок годности
Показания к применению
Комплекс диспепсических симптомов, ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина (например леводопа и бромокриптин), в случае их применения при болезни Паркинсона.
Форма выпуска
таблетки для рассасывания 10 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки для рассасывания 10 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10 и 1% от величины дозы. T1/2 - 7–9 ч (при выраженной почечной недостаточности он удлиняется).
Использование во время беременности
При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывает тератогенного действия. Применение в I триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют данные о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Мотилак, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг - для таблеток.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).
Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 15–30 мин до еды и перед сном (при необходимости).
Хроническая диспепсия: взрослым - по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки; в случае неэффективности дозу можно удвоить (за исключением детей до 1 года). Максимальная суточная доза - 2,4 мг/кг, но не более 80 мг.
Тошнота и рвота: взрослым - по 20 мг (2 табл.) 3–4 раза в сутки (максимальная суточная доза - 80 мг). Максимальная суточная доза - 2,4 мг/кг, но не более 80 мг.
Таблетки Мотилиума показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум. При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата.
Передозировка
Симптомы: сонливость, аритмия, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей), снижение АД.
Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические средства или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма. Специфического антидота нет.
Взаимодействия с другими препаратами
Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Меры предосторожности при приеме
Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.
Условия хранения
При температуре 15–30 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
A Пищеварительный тракт и обмен веществ
A03 Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ
A03A Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника
A03F Стимуляторы моторики ЖКТ
A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ
Некачественное питание приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта, что вызывает различные неприятные симптомы: изжогу, тошноту, рвоту, отрыжку и др. Справиться с данными проблемами помогает препарат Мотилиум, относящийся к прокинетикам второго поколения.
Медикаментозное средство выпускается в трех формах: таблетки в оболочке, лингвальные и суспензия. Каждая форма выпуска содержит определенное количество активного вещества и предназначена для приема разными группами пациентов. Действие препарата направлено на улучшение желудочно-кишечной перистальтики.
Показать всё
Свойства Мотилиум
Компания Янссен Фармацевтика в 1974 году в Бельгии синтезировала действующий компонент препарата Мотилиум - домперидон. Проведенные многочисленные исследования в области медицины доказали высокую эффективность компонента в отношении проблем с пищеварительным трактом человека (при рвоте, икоте, тошноте, обострения язвы и др.). Препарат рекомендуется к употреблению пациентам старше 30 лет.
Мотилиум относится к медикаментам группы прокинетиков второго поколения, стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта. Они используются для лечения болезней верхних отделов тракта пищеварения. Прокинетики часто принимают в качестве противорвотных средств. Клинико-фармакологическая группа медикаментозного средства - противорвотное лекарство центрального действия, которое блокирует допаминовые рецепторы.
Вздутие, чувство переполнения желудка и тяжесть в животе указывают на сниженную моторику желудка. Мотилиум принимают для нормализации процесса пищеварения. Прокинетик помогает устранить неприятные симптомы, которые появляются из-за возникновения процесса брожения в желудке (к этому приводят стрессы, переедание и еда неважного качества).
Лечебные свойства медикаментозного средства Мотилиум:
- запуск моторной функции верхних отделов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
- устранение дискомфорта, вызванного несварением;
- нормализация продвижения пищи;
- подавление рецепторов, вызывающих чувство тошноты;
- устранение чувства раннего насыщения.
Форма выпуска препарата
Препарат имеет 3 формы выпуска, разработанные производителем JANSSEN-CILAG во Франции. К первой относятся таблетки, покрытые оболочкой, которые запиваются только водой и больше подходят для взрослых пациентов. Данный вид препарата содержит 10 мг домперидона, выпускается в блистерах по 10 или 30 штук. На поперечном разрезе таблетки - белое ядро.
Суспензии разработаны для приема с первого дня жизни ребенка, но, согласно инструкции, во избежание появления побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом по поводу необходимости применения Мотилиума у детей. В картонную пачку суспензии кладут дозирующий шприц, позволяющий точно отмерить необходимое для ребенка количество лекарства. В аптеках средство продается по 100 мл во флаконах из темного стекла.
Наиболее удобной формой выпуска являются таблетки лингвальные, предназначенные для быстрого рассасывания (в течение 2-3 секунд) и не требующие запивания. Как и таблетки в оболочке, лингвальные можно приобрести в количестве 10 или 30 штук. Поставляются в блистерах и картонных пачках, на упаковке имеется подпись "Экспресс". Производятся по технологии Zydis.
Состав медикамента
Мотилиум производится в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. На внешний вид они круглые, белого или бледно-кремового цвета, двояковыпуклые. Активным веществом препарата выступает домперидон. Данный компонент обладает противорвотным действием, устраняет тошноту и успокаивает икоту.
Вещество благотворно влияет на пищеварительную систему, регулирует и нормализует двигательную активность желудочно-кишечного тракта. Данные свойства тесно связаны с блокированием влияния на рецепторы дофамина в ЖКТ. Концентрация действующего вещества на 1 таблетку составляет 10 мг.
К дополнительным компонентам Мотилиум относятся следующие:
- гипромеллоза;
- крахмал кукурузный;
- лаурилсульфат натрия;
- лактоза;
- масло гидрированное растительное;
- предварительно желатинизированный крахмал картофельный;
- поливидон;
- магния стеарат.
Суспензия
Данная форма выпуска Мотилиум подходит как для взрослых, так и для новорожденных. В 5 мл лечебного раствора содержится активный компонент - домперидон в количестве 5 мг.
Суспензия для приема внутрь.
К неактивным веществам в составе препарата относятся:
- вода очищенная;
- пропилпарагидроксибензоат;
- гидроксид натрия;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- полисорбат;
- натрия карбоксиметилцеллюлоза;
- метилпарагидроксибензоат;
- сорбитол;
- натрия сахаринат.
Лингвальные таблетки
Таблетки лингвальные диспергируются (измельчаются) в полости рта. Необходимо положить таблетку на язык и ждать полного растворения. Лекарство имеет мятный вкус (что улучшает состояние при тошноте), белый цвет.
Одна таблетка для рассасывания содержит 10 мг домперидона. К вспомогательным компонентам препарата относятся:
- мятный ароматизатор;
- аспартам;
- маннитол;
- желатин;
- полоксамер 188.
Фармакологическое действие
Домперидон является антагонистом дофамина, обладающего противорвотным эффектом. Через гематоэнцефалический барьер компонент проникает плохо. У взрослых прием препарата редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями.
Действие домперидона направлено на стимулирование выделения пролактина из гипофиза. Если принять препарат внутрь, то активное вещество увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода, повышает скорость опорожнения кишечника и улучшает моторику отделов ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема препарата его всасывание происходит быстро, через ЖКТ. Натощак этот процесс происходит быстрее, максимальная концентрация активного вещества достигается в период от 30 минут до часа. Препарат принимают за 15-30 минут до еды. К ухудшению всасывания домперидона приводит снижение кислотности в желудке. Низкая биодоступность компонента связана с метаболизмом в стенке кишечника и печени.
При предварительном приеме натрия бикарбоната и циметидина также снижается биодоступность. Если употребить противорвотное средство после еды, то для лучшего всасывания его компонентов необходимо больше времени. Домперидону не свойственно накапливаться и воспроизводить собственный метаболизм. Медицинские исследования с животными показали, что препарат распределяется в тканях организма, и лишь некоторые концентрации можно обнаружить в головном мозге.
У крыс компоненты прокинетика проникали через плаценту. Препарат выводится в процессе дефекации и мочеиспускания и составляет 31% и 66% от принятой дозировки. В процессе исследований было выявлено, что у здоровых людей период полувыведения после принятой единожды дозы составляет от 7 до 9 часов.
Показания к применению средства
Противорвотное действие Мотилиума позволяет использовать его при диспептических явлениях, связанных с желудочно-пищеводным рефлюкосм, заторможенным опорожнением желудка, эзофагитом. В связи с этим показаниями к применению препарата являются:
- изжога;
- вздутие;
- метеоризм;
- икота;
- отрыжка;
- тошнота;
- чувство переполнения в области эпигастрии.
Мотилиум применяют при тошноте и рвоте функционального, органического и инфекционного характера, которые связаны с лечением медикаментами, радиотерапией, нарушением диеты. Препарат используют для избавления детей от циклической рвоты, синдрома срыгивания и желудочно-пищеводного рефлюкса, изменений моторики желудка.
Противорвотный прокинетик принимают при специфической рвоте и тошноте, связанных с употреблением антагонистов дофимина (используют данные средства при болезни Паркинсона), после лучевой терапии. После приема лекарства у здоровых людей облегчается выход жидких фракций, повышается тонус, давление сфинктера в нижней области пищевода. Медикамент не оказывает влияние на секрецию желудочного сока.
Средство принимают во время рентгеноконтрастных и эндоскопических методов исследования, при послеоперационной атонии (отсутствии нормального тонуса органов и скелетных мышц) кишечника и желудка, холангите (воспалении желчных протоков), холецистите (воспалении желчного пузыря).
Дозировки
Способ применения зависит от цели терапии и возраста пациента. Суспензии Мотилиум назначаются детям младше 5 лет, с массой тела выше 35 кг - облаченные в оболочку таблетки. Взрослым и детям старше 5 лет показан прием лингвальных таблеток. Удобная форма выпуска и способ применения позволяют принимать прокинетик в любом месте. Для этого достаточно лишь положить таблетку на язык, дождавшись полного растворения, проглотить слюну и осадок. Запивать водой таблетки не требуется.
При тошноте и рвоте лекарственное средство используется следующим образом:
- взрослые и дети от 12 лет - 20 мг 4 раза в сутки;
- дети от 5 до 12 лет - 10 мг (в утреннее, дневное, вечернее время и перед сном).
Суспензия назначается в количестве 5 мл на 10 кг веса 4 раза в сутки.
Прокинетик принимают до еды, максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг, ее нельзя превышать.
Если необходимо употребление Мотилиума при функциональных расстройствах пищеварительной системы хронического типа, то показана другая схема расчета дозировки:
- 1. Взрослые и дети принимают по 10 мг лекарства за 30 минут до еды трижды в день. Если нужно, то дозу можно увеличить до допустимого суточного значения, но детям до 12 лет дозировку менять нельзя.
- 2. Суспензию взрослые и дети принимают по 2,5 мл на каждые 10 кг. Детям, начиная от 1 года, дозу при необходимости удваивают, но не превышая максимального количества медикамента.
Побочные действия
Противорвотный прокинетик способен вызывать побочные эффекты. В редких случаях у пациента на фоне приема наблюдается развитие аллергических реакций на коже, таких как высыпания, покраснения, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Нарушение координации движений, повышение возбудимости и активности наблюдаются чаще в детском возрасте, и чем младше ребенок, тем риск возникновения последствий от приема Мотилиума становится выше.
У девушек и женщин на фоне приема препарата могут развиться нарушения функций эндокринной системы (истечение грудного молока, увеличение молочных желез, прекращение менструаций). В одиночных случаях встречаются:
- кратковременные спазмы кишечника;
- тошнота;
- изжога;
- смена аппетита;
- запоры;
- сухость во рту;
- диареи;
- абдоминальная боль в животе.
Со стороны нервной системы могут появиться следующие побочные действия: бессонница, жажда, судороги, головная боль, сонливость. При нарушении дозировки и неправильном приеме появляются болевые ощущения в ногах, дизурия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, стоматит, конъюнктивит, астенический синдром (состояние общей слабости организма, бессилие).
Противопоказания к применению
С осторожностью следует принимать медикаментозный препарат при нарушении проводимости сердца и ритма, удлинении интервала QT. К противопоказаниям относится и застойная недостаточность сердца, нарушение баланса электролитов (обмена микроэлементов в организме), увеличенное количество пролактина (гормона) в крови. Препарат полностью противопоказан при пролактиноме - пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (новообразование передней доли).
Запрещено принимать Мотилиум, когда активность двигательной функции желудка представляет опасность. Например, в случаях кровотечения в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), прободения, механической непроходимости. Нельзя принимать данный прокинетик людям с нарушением функции печени средней или тяжелой степени. Запрещен прием совместно с Кетоконазолом (противогрибковым средством) в таблетках.
Если в остальных случаях можно попробовать заменить Мотилиум на другое противорвотное средство, то при индивидуальной непереносимости домперидона этого делать не следует. Кормящим матерям и беременным женщинам до 12 недель лекарство также запрещено.
Особые указания
Если антисекреторные или антацидные препараты принимаются вместе с Мотилиум, тогда первые стоит употреблять после приема пищи. Нельзя принимать их одновременно с прокинетиком. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрыты пленочной оболочкой, содержащей лактозу. Это же указание касается и людей с неприятием галактоземии, нарушением всасывания галактозы и глюкозы.
При необходимости длительного приема Мотилиума следует находиться под регулярным наблюдением врача. Пациентам с непереносимостью сорбитола нельзя принимать препарат в форме суспензии. Со стороны сердечно-сосудистой системы при употреблении домперидона повышается риск возникновения желудочковых аритмий серьезного характера или внезапного коронарного летального исхода.
Риск возникновения подобных состояний повышается у лиц старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в дозах более 30 мг в сутки. Влияние на управление тяжелыми механизмами или на вождение автотранспортом прокинетик не оказывает либо оказывает ничтожно мало. В инструкции по применению также указаны правила утилизации препарата: если он пришел в негодность, закончился срок хранения, то не стоит выбрасывать его на улицу или в сточные воды. Необходимо поместить его в мусорный пакет и выбросить в контейнер.
Прием в период лактации и при беременности
Прокинетик следует назначать беременной женщине в случае, если предполагаемая польза лечения для матери больше, чем возможный риск для плода. Согласно инструкции запрещено назначать препарат беременной женщине до 12 недель. Результатов исследований о приеме домперидона недостаточно, поэтому с уверенностью сказать, можно ли принимать Мотилиум при беременности, нельзя.
Данных о повышении риска развития пороков нет. Также не хватает сведений о приеме медикаментозного средства в период лактации. Если женщина принимает Мотилиум, то концентрация действующего компонента в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующего количества в плазме, не превышая 10 нг/мл.
Суммарная концентрация домперидона, выделяемого в молоко матери, составляет меньше чем 7 мкг за 24 часа. Данная цифра указана с расчетом применения максимально допустимых доз. Оказывает ли данное количество вещества негативный эффект на новорожденного - неизвестно. Для обеспечения безопасности стоит прекратить прием Мотилиума на период грудного вскармливания.
Применение у детей
Врач может назначить противорвотное средство ребенку по показаниям. В педиатрии известны случаи возникновения неврологических побочных действий после передозировки Мотилиумом. Часто такие проблемы возникают у младенцев в силу того, что их метаболические функции еще не полностью развиты. Необходимо придерживаться рекомендованной врачом дозы и давать противорвотное средство в соответствии с инструкцией. Врачи с осторожностью назначают Мотилиум детям с учетом запрета на прием средства при массе тела менее 35 кг.
При нарушениях функции почек и печени
Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, то коррекции разовая доза не требует, так как небольшое количество вещества выводится почками в неизменном виде. При повторном назначении Мотилиума следует сократить частоту приема от 1 до 2 раза за 24 часа.
Может потребоваться еще большее уменьшение дозы в зависимости от тяжести почечной недостаточности. При подобном диагнозе средство назначается с осторожностью, необходимо увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности также важно внимательно контролировать прием лекарства ввиду высокой степени метаболизма активного вещества Мотилиума в клетках печени.
Признаки передозировки и лечение
Симптомы передозировки чаще всего проявляются у детей и младенцев. К ним относятся:
- экстрапирамидные реакции (комплекс двигательных нарушений, возникающих из-за причин неврологического характера);
- ажитация (возбуждение);
- сонливость;
- измененное сознание;
- дезориентация;
- судороги.
Для лечения передозировки не существует специфического антидота действующего вещества Мотилиум. Показана симптоматическая терапия. Для потерпевшего следует вызвать бригаду скорую помощь, промыть желудок и дать активированный уголь для снятия симптомов интоксикации. До приезда врача нужно следить за состоянием больного.
После оказания первой помощи доктор назначает поддерживающую терапию. При двигательных нарушениях помогут антигистаминные медикаменты (Цетрин, Зиртек, Летизен, Зодак, Цетиризин), антихолинергические препараты (Атропин, Диплацин, Метацин, Векурония бромид, Пирензепин), средства для лечения болезни Паркинсона. При передозировке могут помочь такие противопаркинсонические лекарства, как:
- Амантадина;
- Карбидоп и Леводоп;
- Толкапон;
- Бромокриптин;
- Селегилин.
Лекарственное взаимодействие
Мотилиум лишают действия антихолинергические препараты - средства, устраняющие спазмы, используемые при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, бронхиальной астмы. Эффект от приема противорвотного препарата снижается из-за предшествующего употребления натрия гидрокарбоната (применяющегося при язвенной болезни и повышенной кислотности желудочного сока, глазных воспалениях) или циметидина, который показан при язве в период обострения, воспалении пищевода.
Одновременно с прокинетиком запрещено принимать антисекреторные и антацидные препараты, так как они снижают биодоступность домперидона, основное действие которого заключается в изоферменте CYP3A4. Медицинские исследования доказывают, что совместный прием лекарств, ингибирующих (подавляющих) данный изофермент, вызывает увеличение его концентрации в плазме.
К таким ингибиторам относятся:
- Телитромицин;
- Азольные противогрибковые медикаменты (Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол);
- Нефазодон;
- группа антибиотиков - макролиды (Эритромицин, Кларитромицин);
- ингибиторы протеазы ВИЧ (Саквинавир, Ампренавир, Ритонавир, Атазанавир, Нелфинавир, Фосампренавир, Индинавир);
- Апрепитант;
- Антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем);
- Амиодарон.
Хранение, отпуск из аптек и аналоги
Срок годности препарата в таблетках составляет 5 лет. Мотилиум следует хранить в недоступном для детей и животных месте. Нужно соблюдать температурный режим - от 15 до 30 градусов. Препарат относится к безрецептурным и стоит около 400 рублей.
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Дамелиум;
- Пассажикс;
- Домет;
- Мотониум;
- Мотилак;
- Мотинорм;
- Домперидон;
- Домстал;
- Мотижект.
Дамелиум содержит 12,72 мг домперидона малеата и показан для купирования диспепсических симптомов у детей и взрослых.
Пассажикс выпускается в форме жевательных таблеток с 10 мг активного компонента.
Таблетки Домет нельзя принимать детям с весом меньше 20 кг.
Популярным аналогом Мотилиума является Мотониум - препарат российского производства, выпускается только в виде таблеток. По ценовой категории выигрывает Мотониум (190 рублей).
В упаковке Мотониума присутствует 30 таблеток по 10 мг
Также есть российский препарат Мотилак. Выпускается в виде таблеток для рассасывания либо приема внутрь, стоит от 170 рублей. С терапевтической точки зрения, данный прокинетик не отличается от зарубежного Мотилиума.
Аналог Мотилиума - Домперидон называется так же, как и действующее вещество всех перечисленных лекарств, из всех дженериков является самым бюджетным (около 70 руб).
Домстал нельзя принимать детям до 5 лет, у пациентов препарат может вызвать повышение тонуса кишечника, сопровождающегося спазмами.
Мотижект показан к приему взрослым и детям, но для последних дозировку следует рассчитывать в зависимости от веса.
