Что такое бактерицидное и бактериостатическое действие. Бактериостатическое и бактерицидное действие антибиотиков. Показания к применению нитроксолина

По характеру действия антибиотиков на бактерии их можно разделить на две группы:

1)АБ бактериостатического действия

2)АБ бактерицидного действия

Бактериостатические АБ в концентрациях, которые можно создать в организме, задерживают рост микробов, но не убивают их, тогда как воздействие бактерицидных антибиотиков в аналогичных концентрациях приводит к гибели клетки. Однако в более высоких концентрациях бактериостатические антибиотики могут оказывать также и бактерицидное действие. К бактериостатическим антибиотикам относятся макролиды, тетрациклины, левомицетин и другие, а к бактерицидным –пенициллины, цефалоспорины, ристоцетин, аминогликозиды и другие.

За последние годы были достигнуты большие успехи в изучении механизма действия антибиотиков на молекулярном уровне. Пенициллин, ристомицин (ристоцетин), ванкомицин, новобиоцин, D-циклосерин нарушают синтез клеточной стенки бактерий, то есть эти антибиотики действуют лишь на развивающиеся бактерии и практически неактивны в отношении покоящихся микробов. Конечным результатом действия этих антибиотиков является угнетение синтеза муреина, который наряду с тейхоевыми кислотами является одним из основных полимерных компонентов клеточной стенки бактериальной клетки. Под воздействием этих антибиотиков вновь образующиеся клетки, лишенные клеточной стенки, разрушаются. Если осмотическое давление окружающей жидкости повысить, например внесением в среду сахарозы, то лишенные клеточной стенки бактерии не лизируются, а превращаются в сферопласты или протопласты (см. Протопласты бактериальные), которые в соответствующих условиях способны размножаться подобно L-формам бактерий. После удаления антибиотика микробная клетка, если она не погибла, вновь становится способной образовывать клеточную стенку и превращаться в нормальную бактериальную клетку. Между этими антибиотиками не существует перекрестной устойчивости, потому что точки приложения их в процессе биосинтеза муреина различны. Так как все вышеперечисленные антибиотики поражают лишь делящиеся клетки, то бактериостатические антибиотики (тетрациклины, левомицетин), останавливающие деление клеток, снижают активность бактерицидных антибиотиков, а потому их совместное применение не оправдано.

Механизм действия других антибактериальных антибиотиков – левомицетина, макролидов, тетрациклинов – заключается в нарушении синтеза белка бактериальной клетки на уровне рибосом. Как и антибиотики, подавляющие образование муреина, антибиотики, угнетающие синтез белка, действуют на различных этапах этого процесса и поэтому не имеют перекрестной устойчивости между собой.

Механизм действия антибиотиков аминогликозидов, например стрептомицинов, заключается в первую очередь в подавлении синтеза белка в микробной клетке за счет воздействия на 30 S-рибосомальную субъединицу), а также нарушения считывания генетического кода в процессе трансляции.

Противогрибковые антибиотики полиены нарушают целостность цитоплазматической мембраны у грибковой клетки, в результате чего эта мембрана теряет свойства барьера между содержимым клетки и внешней средой, обеспечивающего избирательную проницаемость. В отличии от пенициллина, полиены активны и в отношении покоящихся клеток грибков. Противогрибковое действие полиеновых антибиотиков обуславливается связыванием их со стеринами, содержащимися в цитоплазматической мембране клеток грибков. Устойчивость бактерий к полиеновым антибиотикам объясняется отсутствием в их цитоплазматической мембране стеринов, связывающихся с полиенами.

Противоопухолевые антибиотики, в отличие от антибактериальных, нарушают синтез нуклеиновых кислот в бактериальных и животных клетках. Антибиотики актиномицины и производные ауреоловой кислоты подавляют синтез ДНК-зависимой РНК, связываясь с ДНК,служащей матрицей для синтеза РНК. Антибиотик митамицин С оказывает алкилирующее действие на ДНК, образуя прочные ковалентные поперечные связи между двумя комплементарными спиралями ДНК, нарушая при этом ее репликацию. Антибиотик брунеомицин приводит к резкому угнетению синтеза ДНК и ее разрушению. Подавляющее действие на синтез ДНК оказывает и рубомицин. Все эти реакции являются, вероятно, первичными и основными в действии антибиотика на клетку, так как они наблюдаются уже при очень слабых концентрациях препаратов. Антибиотики в больших концентрациях нарушают многие другие биохимические процессы, протекающие в клетке, но, по-видимому, это влияние антибиотиков имеет второстепенное значение в механизме их действия.

studfiles.net

Антибиотики

2. антибиотики в хирургии. Классификация, показания к применению. Возможные осложнения. Профилактика и лечение осложнений

В различных группах аятибиотиков химический механизм их воздействия на бактерии различен; Многие антибиотики угнетают синтез веществ, образующих стенки бактерий, в то время как другие нарушают синтез белков бактериальными рибосомами. Некоторые типы антибиотиков влияют на репликацию ДНК в бактериях, некоторые нарушают барьерную функцию клеточных мембран. В табл. 5.1 приведены перечень наиболее часто используемых антибиотиков и их классификация в завит симости от ингибирующего воздействия на функциональные характеристики бактерий.

Таблица 5.1. Классификация антибиотиков в зависимости от их ингибирующего воздействия на функции бактерий

Фундаментальными принципами антибиотикотерапии являются следующие: 1) использование препарата, эффективного против выявленного возбудителя, 2) создание адекватного доступа антибиотика к микробному очагу, 3) отсутствие побочного токсического эффекта препарата и 4) усиление защитных сил организма для достижения максимального антибактериального эффекта. Материал для бактериологического исследования, если это возможно, всегда должен браться до начала применения антибиотиков. После получения бактериологического заключения о характере микрофлоры и ее чувствительности к антибиотикам при необходимости может быть произведена смена антибиотика. До получения результатов бактериологического исследования врач выбирает антибиотик, исходя из клинических проявлений инфекции и собственного опыта. Многие инфекционные поражения могут быть полимикробными и в силу этого для их лечения может понадобиться комбинация антибиотиков.

Антибиотикотерапия неизбежно сопровождается изменениями в составе обычной микрофлоры кишечника. Колонизацией называют количественные проявления изменений микрофлоры, вызванных применением антибиотиков. Суперинфекция - это новое инфекционное заболевание, вызванное или потенцированное антибиотикотерапией. Суперинфекция часто является результатом колонизации.

ПРОФИЛАКТИКА ИНФЕКЦИИ С ПРИМЕНЕНИЕМ АНТИБИОТИКОВ

При лечении потенциально инфицированных ран назначают антибиотики с целью профилактики инфекционных осложнений, при этом использование антибиотиков дополняет хирургическую обработку раны, но отнюдь не заменяет ее. Необходимость профилактического применения антибиотиков в дополнение к правильной хирургической обработке диктуется риском, связанным с микробным загрязнением. После операций, проведенных в асептических условиях, риск минимален и антибиотики не нужны. Операции с риском микробного загрязнения - это такие, которые проводятся со вскрытием просвета или контактом с полыми органами дыхательных и мочевыводящих путей или желудочно-кишечного тракта. «Грязные» операции - это те, которые связаны с вытеканием кишечного содержимого или с обработкой ран, не связанных с хирургическим вмешательством. «Грязными» ранами считаются те, которые контактируют с ранее возникшим инфекционным очагом, таким как внутри-брюшинный или параректальный абсцессы.

Помимо степени загрязнения, риск которого имеется при определенных операциях, на возможность развития инфекционных осложнений влияют факторы, связанные с состоянием организма больного. Особую группу риска в отношении развития инфекционных осложнений составляют пациенты с пониженным питанием или, наоборот, с ожирением, пожилые и с иммунным дефицитом.

Шок и/или плохое кровоснабжение тканей в зоне оперативного вмешательства также увеличивают риск инфекционных осложнений. В этих случаях должна предусматриваться профилактика инфекции с применением антибиотиков. В принципе применение антибиотиков для профилактики должно начинаться достаточно рано, чтобы обеспечить терапевтическую концентрацию препарата в тканях и в организме во время операции. Часто повторное ^ интраоперационное введение антибиотика необходимо для поддержания его адекватной концентрации в тканях. Продолжительность оперативного вмешательства и период полураспада антибиотиков в организме служат существенными факторами, которые должны учитываться при профилактике.

В табл. 5.2 приведен краткий перечень операций, при которых обычно профилактика с применением антибиотиков дает желаемый результат.

Таблица 5.2. Операции и состояния, при которых целесообразна профилактика антибиотиками

КИШЕЧНАЯ АНТИСЕПТИКА

Профилактика инфицирования внутрибрюшинных ран при операциях на кишечнике состоит в предварительном уменьшении объема нормальной микрофлоры. Один из стандартных методов заключается в двухдневном голодании с употреблением воды, а затем в интенсивной очистке кишечника с помощью клизм за день до операции. Неомицин и эритромицин для эн-терального введения, которые не всасываются в желудочно-кишечном тракте, назначают по 1 г каждый в 13, 14 и 23 ч в день перед операцией. Было показано, что этот метод кишечной антисептики уменьшает частоту послеоперационных бактериальных осложнений, но не предотвращает осложнений, связанных с погрешностями в операционной технике и неверными тактическими решениями.

АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Важно, чтобы лечение антибиотиком было направлено против чувствительного к нему возбудителя, а не было просто лечением конкретной нозологической формы. Для эффективной антимикробной терапии необходима точная бактериологическая диагностика с определением чувствительности выделенной микрофлоры к тем или иным антибиотикам. При оценке эффективности антибиотикотерапии важно обращать внимание на динамику лейкоцитоза в периферической крови. Ниже описаны различные антибиотики, общепринятые в хирургической практике.

Пенициллины относятся к антибиотикам, которые блокируют синтез белков, входящих в состав стенки бактерий. В-Лактамовое кольцо составляет основу их антибактериальной активности. Бактерии, продуцирующие р-лактамазу, резистентны к пенициллинам. Существует несколько групп пенициллинов. 1) Пенициллин G эффективно уничтожает грамположительную флору, но не противостоит р-лактамазе микробов. 2) Метициллин и нафциллин обладают уникальной резистентностью к р-лактамазе, но их бактерицидное действие в отношении грамположительных микробов ниже. 3) Ампициллин, карбенициллин и тикарциллин имеют наиболее широкий спектр действия по сравнению с другими пенициллинами и воздействуют как на грамположительные, так и на грамотрица-тельные микроорганизмы. Они, однако, неустойчивы против р-лактама-зы. 4) Пенициллин V и клоксациллин являются формами пенициллина, пригодными для перорального употребления. 5) Мезлоциллин и пипера-циллин - новые пенициллины расширенного спектра действия с более выраженной активностью в отношении грамотрицательных микробов. Эти препараты эффективны против Pseudomonas, Serratia и Klebsiella.

Цефалоспорины относятся к пенициллинам, которые также обладают бактерицидным действием. Взамен 6-аминопеницилланового кислотного ядра они имеют ядро из 7-аминоцефалоспорановой кислоты и составляют ряд поколений, в зависимости от их расширенной активности против грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины первого поколения достаточно эффективны против грамположительных бактерий, но слабо воздействуют на анаэробные бактерии и лишь умеренно эффективны в отношении грамотрицательных бактерий. Эти препараты, однако, значительно дешевле, чем Цефалоспорины следующих поколений и достаточно широко применяются в клинической практике. Цефалоспорины второго поколения эффективнее в отношении грамотрицательных и анаэробных бактерий. Они особенно эффективны против Bacteroides fragilis. Ряд антибиотиков, представляющих второе поколение цефалоспоринов, достаточно эффективен для лечения внутриабдоминальной гнойной инфекции, особенно в комбинации с аминогликозидами. Третье поколение цефалоспоринов имеет даже более широкий спектр действия на грамотрицательные бактерии. Они особенно полезны для лечения нозокомиальных инфекций. Эти препараты имеют большую устойчивость против р-лактамазы. Их недостаток - меньшая эффективность против анаэробов и стафилококков. Кроме того, они относительно дороги.

Эритромицин - макроциклический лактон. Он эффективен против грамположительных бактерий. Механизм его действия в большей мере бактериостатический, чем бактерицидный. Он воздействует на бактерии, угнетая в них синтез белков. Эритромицин, предназначенный для внутри кишечного применения в целом хорошо переносится, но может вызывать некоторые расстройства желудочно-кишечного тракта. Эта форма препарата применяется для кишечной антисептики. Эритромицин является препаратом выбора при лечении микоплазменной инфекции и болезни легионеров.

Тетрациклины также относятся к бактериостатическим препаратам. Они представлены пероральными антибиотиками широкого спектра действия, эффективными против трепонем, микобактерий, хламидий и риккетсий. Следует избегать применения тетрациклинов детьми и больными с почечной недостаточностью.

Левомицетин (хлорамфеникол) - антибиотик широкого спектра с бактериостатическим действием. Он используется для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза, инфекций (в том числе вызывающих менингит) с возбудителем, устойчивым к пенициллину. Побочные эффекты могут проявляться гипопластической анемией, которая, к счастью, встречается редко. У недоношенных младенцев также в качестве побочного эффекта описывается циркуляторный коллапс.

Аминогликозиды - бактерицидные антибиотики, равно хорошо действующие как против грамположительной, так и против грамотрица-тельной микрофлоры; угнетают синтез белков за счет прикрепления к информационной РНК. Они, однако, обладают побочным действием в виде нефро- и ототоксичности. При применении этих антибиотиков следует осуществлять контроль за уровнем креатинина в сыворотке крови и его клиренсом. Установлено, что аминогликозиды характеризуются синергизмом по отношению к р^лактамовым антибиотикам, таким как цефалоспорин или карбенициллин, против Klebsiella и Pseudomonas соответственно. Аминогликозиды" считаются наиболее ценными препаратами для лечения опасных для жизни инфекционных осложнений, вызванных кишечными грамотрищательными бактериями. Против этих антибиотиков развиваются устойчивые" штаммы различных грамотрицательных бактерий. Амикацин и нетилмицин считаются антибиотиками резерва для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций, вызванных грам-отрицательными бактериями. :

Полимиксины - это препараты полипептидной природы, эффективные против Pseudomonas aeruginosa. Они должны вводиться парентерально. Из-за токсичности, проявляющейся парестезиями, головокружением, поражением почек или возможной внезапной остановкой дыхания, в настоящее время эти препараты используются ограниченно.

Линкозамиды, в особенности клиндамицин, действуют главным образом против анаэробов. Хороший эффект от применения этих препаратов отмечается также, при лечении грамположительной инфекции в легких. Основным побочным эффектом является развитие псевдомемб-ранозного1 колита, который проявляется крова&ьш поносом; связанным с некротизирующим действием токсина, продуцируемого Clostridium difficile. Cl. difficile устойчива к действию клйндамицина и становится доминирующеи микрофлорой кишечника при "Пероральном или парентеральном применении данного антибиотика.

Ванкомицин бактерициден по отношению к грамположительной микрофлоре, в том числе к стафилококкам, стрептококкам и клостридиям. Он особенно хорош против мультирезистентных грамположительных микробов. В форме для перорального применения он эффективно применяется против С1. difficile. Его существенным побочным эффектом является ото-токсичность. Кроме того, при почечной недостаточности существенно удлиняется время его нахождения в крови.

Метронидазол - антибиотик, эффективный против амеб, трихомо-над и лямблий. Его действие также распространяется и на анаэробов. Препарат легко преодолевает гемато-энцефалический барьер и оказывается эффективным при лечении некоторых абсцессов мозга. Метронидазол является альтернативой ванкомицину при борьбе с Cl. difficile.

Имипенем (син. тиенам) - это карбапенем, который имеет наиболее широкий антибактериальный спектр действия среди других р-лактамовых антибиотиков. Препарат назначают в комбинации с циластатином, который угнетает метаболизм имипенема в почечных канальцах и предотвращает возникновение нефротоксичных веществ. Имипенем может использоваться и один для лечения смешанных бактериальных инфекций, которые при других обстоятельствах требуют комбинации многих антибиотиков.

Квинолоны - семейство антибиотиков, обладающих бактерицидным действием, реализующимся через угнетение синтеза ДНК только в бактериальных клетках. Они эффективны против грамотрицательных бацилл и грамположительных бактерий, но плохо подавляют рост анаэробов. Ципрофлоксин является одним из наиболее используемых препаратов этой группы. Он особенно эффективен при лечении пневмоний, инфекционных поражений мочевыводящих путей, кожи и подкожной клетчатки.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Амфотерицин В является единственным противогрибковым препаратом, который эффективен при системных микозах. Амфотерицин В изменяет проницаемость цитолеммы грибов, что вызывает цитолиз. Препарат может назначаться внутривенно или местно. Он плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Токсические побочные эффекты включают лихорадку, озноб, тошноту, рвоту и головную боль. Нефротоксическое действие с нарушением, функции почек проявляется только при длительном непрерывном применении.

Гризеофульвин - фунгицидный препарат для местного и перорального применения. Он используется для лечения поверхностных микозов кожи и ногтей. Длительное лечение этим препаратом хорошо переносится больными.

Нистатин также изменяет проницаемость цитолеммы грибов и обладает фунгистатическим действием. Он не всасывается в желудочно-кишечном тракте. Нистатин обычно используется для профилактики и лечения желудочно-кишечного кандидоза, развивающегося вторично как осложнение лечения с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Флуцитозин угнетает синтетические процессы в ядрах грибковых клеток. Он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и имеет низкую токсичность. Флуцитозин применяется при криптококкозе и кандидо-зе, часто в сочетании с амфотерицином В.

Флуконазол улучшает эргостероловый синтез в грибковых клетках. Препарат экскретируется с мочой и легко проникает в ликвор.

СУЛЬФАНИЛАМИЦЫ

Это были первые препараты противомикробного действия. Они обладают бактериостатическим действием и особенно широко применяются при инфекции мочевыводящих путей, вызванной кишечной палочкой. Кроме того, производные сульфаниламидов используются для местного лечения тяжелых ожоговых ран. Активность этих препаратов подавляется гноем, который богат аминокислотами и пуринами, что связано с распадом белков и нуклеиновых кислот. Продукты этого распада способствуют инактивации сульфаниламидов.

Сульфисоксазол и сульфаметоксазол применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей. Мафенид представляет собой крем для лечения ожоговых ран. Боль от некроза ткани является значительным побочным эффектом обработки этими препаратами. Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом дают хороший эффект против инфекции мочевыводящих путей, бронхитов и пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii. Препарат также с успехом применяют против резистентных штаммов сальмонелл.

Побочные явления при антибиотикотерапии могут быть отнесены к трем основным группам-аллергическим, токсическим и связанным с химиотерапевтическим эффектом антибиотиков. Аллергические реакции свойственны многим антибиотикам. Их возникновение не зависит от дозы, но они усиливаются при повторном курсе и увеличении доз. К опасным для жизни аллергическим явлениям относят анафилактический шок, ангионевротический отек гортани, к неопасным для жизни - кожный зуд, крапивницу, конъюнктивит, ринит и др. Аллергические реакции наиболее часто развиваются при применении пенициллинов, особенно парентеральном и местном. Особого внимания требует назначение длительно действующих препаратов антибиотиков. Аллергические явления особенно часто встречаются у больных с повышенной чувствительностью к другим лекарственным препаратам.

Токсические явления при антибиотикотерапии наблюдаются значительно чаще, чем аллергические, их выраженность обусловлена дозой введенного препарата, путями введения, взаимодействием с другими лекарствами, состоянием больного. Рациональное применение антибиотиков предусматривает выбор не только наиболее активного, но и наименее токсичного препарата в безвредных дозах. Особое внимание следует уделять новорожденным и детям раннего возраста, пожилым (вследствие возрастных нарушений процессов метаболизма, водного и электролитного обмена). Нейротоксические явления связаны с возможностью поражения некоторыми антибиотиками слуховых нервов (мономицин, канамицин, стрептомицин, флоримицин, ристомицин), влиянием на вестибулярный аппарат (стрептомицин, флоримицин, канамицин, неомицин, гентамицин). Некоторые антибиотики могут вызывать и другие Нейротоксические явления (поражение зрительного нерва, полиневриты, головная боль, нейромы-шечная блокада). Следует осторожно вводить антибиотик интрагиомбально из-за возможности прямого нейротоксичес-кого действия.

Нефротоксические явления наблюдаются при применении различных групп антибиотиков: полимиксинов, амфотерици-на А, аминогликозидов, гризеофульвина, ристомицина, некоторых пенициллинов (метициллин) и цефалоспоринов (це-фалоридин). Особо подвержены нефротоксическим осложнениям больные с нарушением выделительной функции почек. Для предупреждения осложнений необходимо выбирать антибиотик, дозы и схемы его применения в соответствии с функцией почек под постоянным контролем концентрации препарата в моче и крови.

Токсическое действие антибиотиков на желудочно-кишечный тракт связано с местнораздражающим действием на слизистые оболочки и проявляется в виде тошноты, поноса, рвоты, анорексии, боли в области живота и т. д. Угнетение кроветворения наблюдается иногда вплоть до гипо- и аплас-тической анемии при применении левомицетина и амфоте-рицина В; гемолитические анемии развиваются при применении левомицетина. Эмбриотоксическое действие может наблюдаться при лечении беременных стрептомицином, канамицином, неомицином, тетрациклином; в связи с этим применение потенциально токсичных антибиотиков беременным противопоказано.

Побочные явления, связанные с антимикробным эффектом антибиотиков, выражаются в развитии суперинфекции и внут-рибольничных инфекций, дисбактериоза и влиянии на состояние иммунитета у больных. Угнетение иммунитета свойственно противоопухолевым антибиотикам. Некоторые антибактериальные антибиотики, например эритромицин, линко-мицин, обладают иммуностимулирующим действием.

В целом частота и выраженность побочных явлений при антибиотикотерапии не выше, а иногда и значительно ниже, чем при назначении других групп лекарственных препаратов.

При соблюдении основных принципов рационального назначения антибиотика удается свести к минимуму побочные явления. Антибиотики должны назначаться, как правило, при выделении возбудителя заболевания у данного больного и определении его чувствительности к ряду антибиотиков и химиопрепаратов. При необходимости определяют концентрацию антибиотика в крови, моче и других жидкостях организма для установления оптимальных доз, путей и схем введения.

studfiles.net

Характеристика основных антибактериальных препаратов при лечении больных с гнойными заболеваниями и осложнениями

Проблема лечения гнойно-воспалительных заболеваний, являющаяся одной из самых древних в хирургии, продолжает оставаться актуальной, что определяется распространенностью такого вида патологии, длительными сроками лечения больных и высокой летальностью. Основные принципы любого метода лечения гнойно-некротических процессов - раннее удаление девитализированных тканей, подавление деятельности микрофлоры в очаге поражения, ускорение репаративной регенерации. Н.Н. Бурденко (1946) писал: «Стремление удалить инфекцию было всегда задачей врачей - сначала на основании эмпирического мышления, а затем научного. Бактериологические средства в тот и другой период играли большую роль». Бактериостатические антибиотики приостанавливают размножение бактерий, бактерицидные - убивают микробную клетку. К бактериостатическим антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, некоторые макролиды и линкозамины, к бактерицидным - пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, фторхинолоны, современные макролиды, рифампицин, ванкомицин. При назначении комбинированной антибиотикотерапии сочетание средств с бактерицидной и бактериостатической активностью считается нецелесообразным. Нежелательно применение бактериостатиков, приостанавливающих размножение бактерий, у больных со сниженным иммунитетом (при тяжелых инфекциях, иммунодепрессивной терапии, сепсисе), от состояния которого зависит окончательное разрушение микробной клетки.

Бета-лактамные антибиотики (содержащие бета-лактамное кольцо) оказывают бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки бактерий.

Природные пенициллины являются препаратами выбора при пиогенной стрептококковой и клостридиальной инфекции (а также при лечении актиномикоза и сифилиса) и сохраняют активность против анаэробных и грамотрицательных аэробных кокков, фузобактерий и бактероидов (за исключением В. fragilis). В средних и высоких дозах в комбинации с аминогликозидами они эффективны при энтерококковой инфекции. Природные пенициллины утратили активность против стафилококков, в большинстве случаев (60-90 %) продуцирующих ферменты (бета-лактамазы), разрушающие антибиотики пенициллинового ряда.

Пенициллины выводятся в основном с мочой через почечные канальцы (80-90 %) и путем клубочковой фильтрации (10-20 %) как в биологически активной форме (50-70 %), так и в виде метаболитов. В зависимости от тяжести инфекции средние суточные дозы бензилпенициллина могут колебаться от 8-12 млн до 18-24 млн ЕД, достигая 30-60 млн ЕД при лечении газовой гангрены. Феноксиметилпенициллин, предназначенный для приема внутрь, применяют при легкой инфекции (как правило, в амбулаторной практике) и поддерживающей терапии после курса лечения бензилпенициллином. Пенициллины, устойчивые к пенициллиназам (полусинтетические пенициллины), по праву считаются наиболее результативными антибиотиками при лечении стафилококковой инфекции у больных, не имеющих аллергии к пенициллинам. Они достаточно эффективны против стрептококков и несколько уступают бензилпенициллину в активности против анаэробов; экскретируются с мочой и желчью. Метициллин имеет ограниченное применение, так как может вызывать интерстицильный нефрит. При инфекциях средней тяжести рекомендуется оксациллин в дозе 1 г внутривенно через каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях назначают 9-12 г/сут.

Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) относятся к полусинтетическим пенициллинам второй генерации. Спектр их действия охватывает многие (но не все) штаммы Е. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, H. Influenzae, Moraxella spp. Препараты активны против пенициллиназопродуцирующих стафилококков, но в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам) комплексные препараты лишены этого недостатка; накапливаются в моче и желчи и не дают нефротоксического эффекта.

Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пипераииллин) относятся к третьей и четвертой генерациям полусинтетических пенициллинов, активны против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против синегнойной палочки и бактероидов. При синегнойной инфекции целесообразно сочетание этих антибиотиков с гента-мицином (синергизм действия), но растворы двух препаратов нельзя смешивать, так как возможна их инактивация.

Комбинированные полусинтетические пенициллины: ампициллин/сульбактам, амоксициллин/клавулановая кислота, тикарциллин/клавулановая кислота (тиментин) устойчивы к бета-лактамазам и активны против продуцирующих бета-лактамазы штаммов стафилококка, энтеробактерий и других грамотрицательных возбудителей. Для лечения тяжелых инфекций не рекомендуется использовать полусинтетические пенициллины в качестве монотерапии. Выводятся почками (80-85 %) и печенью (15-20 %).

Монобактамы занимают особое место среди бета-лактамных антибиотиков, так как их активность распространяется только на грамотрицательные бактерии кроме Acinetobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltopillia, включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы. Азтреонам неэффективен при анаэробной инфекции и почти не действует на грамположительные аэробы. Его можно использовать при инфекциях мягких тканей, костей и суставов, перитоните, сепсисе. Ввиду малой токсичности этот антибиотик часто применяют вместо аминогликозидов у больных с нарушением функции почек и у пожилых пациентов.

Карбапенемы - имепенем (тиенам), мелопинем (меронем) тоже относятся к группе новых бета-лактамных антибиотиков, устойчивых к бета-лактамазам, и имеют самый широкий спектр антибактериальной активности, подавляя до 90 % всех аэробных и анаэрорбных микроорганизмов. Они неэффективны против метициллинрезистентных стафилококков, но являются препаратами выбора при лечении перитонита, панкреонекроза и других тяжелых госпитальных инфекций, вызванных Acinetobacter spp. и P. aeruginosa. Цефалоспорины имеют широкий спектр действия и выраженную активность против пенициллиназопродуцирующих стафилококков. Цефалоспорины первой генерации (цефазолин, цефалогин, цефалексин и др.) более активны против грамположительных бактерий. Цефалоспорины второй генерации (цефуроксим, цефоксигин, цефамандол, цефакмор, цефметазол и др.) дополнительно воздействуют на грамотрицательные возбудители (за исключением Prseudomonas spp. Acinetobacter spp.), а цефотетам, цефметазол эффективны и против анаэробов (особенно Bacteroidesfragilis), что расширяет их применение при смешанных аэробо-анаэробных инфекциях. Цефалоспорины третьей генерации (цефотаксим, цефтазим, цефоперазон, цефтриаксон и др.) отличаются еще более выраженной активностью против грамотрицательной флоры, включая P. aeruginosa (цефтазидим, цефоперазон), и в 2- 4 раза менее эффективны при стафилококковой моноинфекции. Цефалоспорины четвертой генерации (цефепим, цефпиром) пока не нашли достойного применения в отечественной практике, хотя спектр их активности против грамотрицательной флоры сопоставим с карбапенемами.

Аминогликозины также относятся к антибиотикам широкого спектра действия с бактерицидной активностью против грамположительных кокков (хотя неправильно начинать с них лечение стафилококковой инфекции) и многих грамотрицательных бактерий (Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.), что позволяет использовать их, в частности, в комбинации с бета-лактамными антибиотиками для лечения тяжелых госпитальных инфекций. Разделяют аминогликозиды первого поколения (стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин), второго (гентамицин, тобрамицин, нетилмицин), третьего (амикацин, сизомицин).

Аминогликозиды

Первого поколения практически утратили свое значение в лечебной практике (за исключением стрептомицина во фтизиопульмонологии и при лечении энтерококкового эндокардита в комбинации с бензилпенициллином, а также неомицина внутрь при предоперационной подготовке кишечника). Аминогликозиды плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, в желчь, костную ткань; в плевральной, перикардиальной, асцитической жидкости, бронхиальном секрете, мокроте создаются недостаточные концентрации, аминогликозиды выводятся с мочой. Наблюдения последних лет свидетельстувуют, что однократное введение аминогликозидов в суточной дозе предпочтительнее многократных инъекций в связи с более выраженным бактрицидным действием на возбудитель и меньшей частотой побочных эффектов.

Макролиды [эритромицин, азитромицин (сумамед), рокситромицин (рулид), мидакамицин (макропен) и др.] относят к бактериостатическим препаратам, но в высоких дозах и малой осемененности микроорганизмами действуют бактерицидно. К ним чувствительны стрептококки, стафилококки и грамотрицательные анаэробы (кроме В. fragilis), а при легком и среднетяжелом течении стафилококковой инфекции они являются препаратами выбора у больных с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам. К эритромицину быстро развивается устойчивость микрофлоры.

Тетрациклины действуют бактериостатически на многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, но в результате быстро развивающейся устойчивости и плохой переносимости при лечении стационарных больных их практически не используют. К этой группе относятся тетрациклин, окситетрациклин и полусинтетические тетрациклины - доксициклин (вибрамицин), миноциклин. Фторхинолоны [ципрофлоксацин, ломофлоксацин, олоксацин (таривид), пефлоксацин, сларфлоксацин и др.] разрушают клетки многих штаммов грамотрицательных бактерий (включая P. aeruginosa), стафилококков и избирательно - стрептококков, не действуют на анаэробы, фекальный энтерококк и отдельные виды псевдомонад. Они хорошо всасываются при приеме внутрь, что обеспечивает достижение терапевтических концентраций в биологических жидкостях и тканях, но при тяжелой инфекции инфузионное введение препарата предпочтительнее. Экскретируются с мочой, где достигаются высокие уровни антибиотиков. К фторхинолону высокочувствительны стафилококк и внутриклеточные бактерии, микобактерия туберкулеза Линкозамины - линкомицин, клиндамицин - альтернативные антибиотики при аллрегии к пенициллинам и цефалоспоринам; активны против стрептококков, большинства штаммов S. aureus, грамположительных и грамотрицательных анаэробов; метаболизируются в печень. Относительные противопоказания - диарея и сопутствующие воспалительные заболевания кишечника. Клиндамицин дает меньше побочных эффектов и по сравнению с линкомицином клинически более активен при стафилококковой инфекции. Гликопептиды (ванкомицин, тейкоплакин) - самые результативные инфузионные антибиотики против метициллинрезистентных стафилококков, высокоэффективны при лечении энтерококковой инфекции; не действуют на грамотрицательные бактерии и анаэробы. Полимиксины [полимиксин (полифакс), колистин (полимиксин Е)] находят применение для лечения синегнойной инфекции ввиду высокой чувствительности псевдомонад к этим препаратам. Рифампицин - традиционный противотуберкулезный препарат, который в комбинации с другими антибиотиками успешно применяется для лечения стрептококковой и стафилококковой инфекции, но по противостафилококковой активности уступает ванкомицину. Существенный недостаток препарата - быстро наступающая резистентность к нему микробной флоры. Левомицетин (хлорамфеникол) применяют для лечения тифа, дизентерии, туляремии, менингококковых инфекций. При гнойно-воспалительных заболеваниях малоэффективен из-за высокой резистентности микробной флоры, но все грамотрицательные неклостридиальные палочки чувствительны к левомицетину (Васина Т.А., 1996). Показания к назначению левомицетина в гнойной хирургии ограничены случаями анаэробной неспорообразующей инфекции, когда его можно применять в комбинации с аминогликозидами. Противогрибковые препараты. К этой группе относят нистатин, леворин, амфотерицин В, кетоконазол, флуконазол. При лечении гнойно-воспалительных заболеваний эффективны сульфаниламидные препараты, оказывающие бактерицидное действие на грамположительную и грамотрицательную флору. Наибольшее значение имеют сульфаниламиды длительного (сульфапиридазин, сульфадиметоксин) или сверхдлительного (сульфален) действия. Максимальная концентрация в крови препаратов длительного действия после однократного приема снижается на 50 % через 24-48 ч, а с мочой выделяется 50 % препарата через 24-56 ч. Снижение терапевтической концентрации сульфалена на 50 % происходит через 65 ч, а бактериостатическая концентрация сохраняется в течение 7 сут. Препараты применяют также в комплексе с антибиотиками при лечении гнойных заболеваний мягких тканей, железистых органов, остеомиелита, гнойных ран. Сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий назначают внутрь по схеме, курс лечения 5-7 дней. Сульфапиридазин-натрий в виде 3-10 % раствора применяют для промывания ран; 10 % раствор препарата на поливиниловом спирте используют местно для санации гнойных очагов. Сульфален назначают внутрь, внутривенно вводят в тех же дозах (специальные ампулы по 0,5 г). Активное антибактериальное действие оказывают препараты сульфаниламидов в комбинации с производными диаминопиримидина (бактрим, бисептол). Из производных нитрофуранов для лечения гнойно-воспалительных заболеваний применяют фурагин калия внутривенно 300-500 мл (0,3-0,5 г) 0,1 % раствора, используют на курс 3- 7 вливаний. Местно используют для санации гнойных полостей.

Химические антисептики применяют местно, они позволяют создать высокую концентрацию непосредственно в очаге гнойного воспаления. Препараты более устойчивы к воздействию продуктов воспаления или некроза, чем антибиотики. Антибактериальную активность антисептиков повышают физические факторы - дренирование, ультразвук, энергия лазера, плазмы; некротические - протеолитические ферменты, гипохлорит натрия; биологические средства (бактериофаги) и др.

Антисептики имеют широкий антибактериальный спектр действия, дают бактерицидный или бактериостатический эффект. Устойчивость микроорганизмов к ним относительно низкая, распространение этих форм небольшое. Препараты плохо всасываются, но стабильны при длительном хранении и редко проявляют побочные действия (раздражающее или аллергическое). Наиболее эффективные антисептики, применяемые в хирургической практике, - поверхностноактивные вещества (ПАВ): хлоргексидин биглюконат. Рабочие концентрации 0,02-0,5 %; катапол, рабочая концентрация 0,1-0,4 %; мирамистин - в концентрации 0,01 %; Спектр действия ПАВ - аэробы, анаэробы, грибы.

Йодистые препараты:

Повидон-йод (йодопирон, бетадин). Рабочая концентрация - 0,1- 1,0%; йодинол - готовый раствор. Спектр действия йодных препаратов - аэробы, анаэробы, грибы.

Производные хинолина и хиноксалина:

Риванол (этакридалактат) - 0,05-0,2 %; диоксидин - 0,5-1,0 %. Препараты действуют на аэробную и анаэробную флору.

Нитрофурановые производные:

Фурацилин 1:5000; фурагин К (фуразидим) - 1:13 000. Спектр действия - аэробы и анаэробы.

Электрохимические растворы:

Рипохлорит натрия 0,03-0,12 %. Спектр действия - аэробы, анаэробы, грибы. Перечисленные препараты дают выраженный антибактериальный, в основном бактерицидный эффект при местном применении в лечении ран (промывание, смачивание тампонов), санации слизистых оболочек. Подобные препараты используют для обработки рук хирурга. Препараты применяют для внутриполостного введения, при эмпиемах, но для санации гнойных полостей больших размеров, серозная оболочка которых обладает выраженной сорбционной способностью (брюшина), возможно использование лишь препаратов, пригодных для внутривенного введения (фурагин калия, диоксидин, гипохлорит натрия). Проточное, проточно-промывное дренирование, перитонеальный диализ позволяют избежать общетоксического действия препаратов из-за всасывания их в кровь. Гноеродная флора не обладает абсолютной чувствительностью к антисептикам, хотя она достаточно высока к некоторым из них. Так, по Г.Е. Афиногенову и М.В. Краснову (2003), к хлоргексидину, диоксидину, катаполу, йодопирину S. aureus чувствителен в 69-97 % штаммов. Наибольшая чувствительность отмечена к катаполу (97 %). E. coli наиболее чувствительна к диоксидину и катаполу (78 %), а к хлоргексидину и йодопирону в 55-58 %. Proteus spp. наиболее чувствителен к хлоргексидину и диоксидину (90 и 84 %), а к йодопирону - лишь в 35 %, к катаполу - в 40 %. Ps. aeruginosa наиболее чувствительна к диоксидину (92 %), к хлоргексидину, йодопирону (52-62 %). Эффективность антисептиков повышается при их совместном применении или при сочетании со средствами физической антисептики. Активность антибиотиков определяется их накоплением в очаге поражения. Концентрация препарата должна быть достаточно высокой, а экспозиция - длительной. Действие антибиотика характеризуется также «антибактериальным титром», т.е. соотношением концентрации антибиотика в крови (тканях) и той его минимальной концентрации, которая оказывает антибактериальное действие. В практической работе достаточно определения концентрации антибиотика в крови. В идеальном случае концентрация пепарата в очаге поражения должна обеспечивать бактерицидный эффект. Между концентрациями антибиотиков в крови и тканях, как правило, существует определенная зависимость, которая определяется общей диффузионной способностью препарата. Высокую диффузионную способность имеют такие препараты, как левомицетин, эритромицин, олеандомицин. Для тетрациклина она составляет 50 %, для аминогликозидов - около 30 %, для пенициллинов - 10-30 %. Так, при концентрации в крови эритромицина, равной 1-3 мкг/мл, его содержание в легких составляет 30 %, в костях - до 15 %. При концентрации пенициллина в крови 0,5-3 ЕД в брюшной полости она достигает 30-50 %, в плевральной - 20-30 %, в костях - 30-50 %. Накопление препарата в очаге воспаления определяется также тропностью антибиотиков к органам и тканям. Высокой тропностью к легочной ткани обладают пенициллины, макролиды, тетрациклины, аминогликозиды, монобактамы, фторхинолоны. Среднюю степень тропности отмечают у линкозаминов, фузидина. Высокую тропность к плевре, способность накапливаться в плевральном экссудате проявляют рифампицин, монобактамы, среднюю тропность имеют фторхинолоны, тетрациклины, фузидин, макролиды, низкая тропность у полимиксинов, линкозаминов. Средней тропностью к клетчатке средостения обладают фторхинолоны. Высокую тропность к костной ткани проявляют линкозамины, цефалоспорины, фузидин, фторхинолоны; среднюю - тетрациклины (монобактамы обладают тропностью к костной ткани грудины, фузидин - к хрящевой ткани), низкую - пенициллины, макролиды. Высокая тропность к мышечной ткани у цефалоспоринов, макролидов, монобактамов, фторхинолонов; средняя - у линкозаминов, рифампицина, низкая - у макролидов. К лимфоидной ткани, лимфатическим узлам высокую тропность проявляют макролиды, фторхинолоны. Среднюю тропность к ткани молочной железы проявляют фузидин, который выделяется с молоком. Высокой тропностью к ткани печени, желчи обладают пенициллины. фторхинолоны, макролиды, средней - аминогликозиды, цефалоспорины, макролиды. К ткани поджелудочной железы высокую тропность проявляют карбопенемы, среднюю - аминогликозиды, фторхинолоны, рифампицин. В.К. Гостищев

medbe.ru

Экология СПРАВОЧНИК

По характеру действия антибиотики делятся на бактерицидные и бактериостатические. Бактерицидное действие характеризуется тем, что под влиянием антибиотика наступает гибель микроорганизмов. Достижение бактерицидного эффекта особенно важно при лечении ослабленных пациентов, а также в случаях заболевания такими тяжелыми инфекционными болезнями, как общее заражение крови (сепсис), эндокардит и др., когда организм не в состоянии самостоятельно бороться с инфекцией. Бактерицидным действием обладают такие антибиотики, как различные пенициллины, стрептомицин, нео-мицин, канамицин, ванкомицин, полимиксин.[ ...]

При бактериостатическом действии гибель микроорганизмов не наступает, наблюдается лишь прекращение их роста и размножения. При устранении антибиотика из окружающей среды микроорганизмы вновь могут развиваться. В большинстве случаев при лечении инфекционных болезней бактериостатическое действие антибиотиков в совокупности с защитными механизмами организма обеспечивает выздоровление пациента.[ ...]

Интересно отметить, что пенициллиназа в настоящее время нашла практическое применение в качестве антидота - препарата, снимающего вредное действие пенициллина, когда он вызывает тяжелые аллергические реакции, угрожающие жизни больного.[ ...]

Микроорганизмы, обладающие устойчивостью к одному антибиотику, одновременно устойчивы и к другим антибиотическим веществам, сходным с первым по механизму действия. Это явление называется перекрестной устойчивостью. Например, микроорганизмы, ставшие устойчивыми к тетрациклину, одновременно приобретают устойчивость к хлортетрациклину и окситетрациклину.[ ...]

Все эти факты говорят о том, что для успешного лечения антибиотиками следует перед их назначением определять антибиотикорезистент-ность болезнетворных микробов,- а также пытаться преодолевать лекарственную устойчивость микробов.[ ...]

Существует много противоречивых теорий, которые пытаются объяснить происхождение устойчивости к лекарственным веществам. В основном они касаются вопросов о роли мутаций и адаптации в приобретении устойчивости. По-видимому, в процессе развития устойчивости к лекарственным веществам, в том числе и к антибиотикам, играют определенную роль как адаптивные, так и мутационные изменения.[ ...]

В настоящее время, когда антибиотики широко применяются, устойчивые к антибиотическим препаратам формы микроорганизмов встречаются очень часто.[ ...]

Антисептика - комплекс мероприятий, направленных на уничтожение возбудителей инфекций на поверхности тела (коже, слизистых оболочках, ранах), полостях.

Дезинфекция - уничтожение возбудителей инфекционных заболеваний во внешней среде.

В практическом отношении различают два действия: бактериостатическое и бактерицидное.

Бактериостатическое действие заключается в задержке размножения бактерий, пока данное вещество продолжает действовать.

Бактерицидное действие выражается в полном умерщвлении микроорганизмов.

Часто одни и те же вещества могут при различной концентрации могут оказывать как бактериостатическое так и бактерицидное действие. Для бактерицидного действия требуется большая концентрация, чем для бактериостатического.

Химическая антисептика -- уничтожение микроорганизмов в ране, патологическом очаге или организме больного с помощью различных химических веществ.

Механизм действия таких антисептических веществ различен: одни из них осаждают белок, из которого в основном состоят клеточные мембраны бактерий; другие вызывают гибель бактерий, проникая внутрь их клеток и воздействуя на их плазму; третьи создают неблагоприятные условия для роста бактерий и их размножение.

Растворимые ароматические соединения, обладающие антисептическим действием, - типичные протоплазматические яды, которые уже в слабых растворах задерживают размножение бактерий, а в более сильной концентрации убивают все микроорганизмы. Многие из них принадлежат к наиболее употребительным антисептическим и дезинфекционным веществам.

Примеры антисептиков

Салициловая кислота (С6Н4(ОН)СООН). употребляется как хорошее антисептическое средство при разных сыпях (в 1%-ном растворе), мозолях (10%), как дезодорирующее средство в виде присыпок при ножных потах (1-2%); в средствах от веснушек - как способствующее слущиванию эпидермиса (до 1-1,2%), против трещин на коже (1%).

При смешении растворов из 2 частей салициловой и 1 части борной кислоты получается сильно горькая борно-салициловая кислота, служащая прекрасным антисептическим средством, во много раз превосходящим по действию борную и салициловые кислоты, взятые по отдельности. Также очень хорошо действует сочетание салициловой кислоты с бензиловым спиртом (хороший консервант).

Борная (орто-борная) кислота (Н3ВО3) принадлежит к числу слабых кислот, но при высокой температуре приобретает свойства весьма сильной кислоты. В смеси с салициловой кислотой даёт горькое соединение (борно-салициловую кислоту), обладающую очень сильным антисептическим действием, по силе почти равной карболовой кислоте.

При смешении борной кислоты с жирами её антисептические свойства сводятся почти к нулю. В этом случае гораздо целесообразнее в этом случае применять борно-салициловую кислоту или бензойную кислоту. Применяют 1-5-%-ные водные и спирто-водные растворы.

Растворы борной кислоты действуют малораздражающе и не осаждают белка. Бактериостатическое действие борная кислота проявляет только в 2-4%-ных растворах.

Бензойная кислота (С6Н5СООН) употребляется как сильное антисептическое средство и действует значительно сильнее, чем салициловая кислота. Бензойная кислота слегка раздражает кожу и способствует шелушению эпидермиса, поэтому её применяют для удаления веснушек и пятен. Она растворима в жирах и применяется для консервирования жиров, идущих на приготовление косметических кремов. В косметические препараты вводится до 1%.

Бензиловый спирт (С7Н8О) - энергичное антисептическое средство, значительно превосходящее фенол, но лишённое его ядовитости. Физиологически безупречен. Применяется в качестве антисептического средства в кремах, лосьонах и т.п. Антисептическое действие бензилового спирта ещё более усиливается от его сочетания с борносалициловой кислотой.

Борносалициловая кислота - сильное и безвредное антисептическое и консервирующее средство, по действию превосходящее фенол в 10-15 раз, но лишённое его недостатков, не раздражает и не приглаживает кожу.

Глицероборид (бороглицерид) - представляет собой химическое соединение, в котором 3НО глицерина замещены борной кислотой при выделении воды: С3Н5(ОН)3 + Н3ВО3 > С3Н5ВО3 + 3Н2О

Из соединений глицероборида представляют интерес его натриевая и кальциевая соли. Обе соли являются очень нежными, нераздражающими, неядовитыми антисептиками, по силе действия не уступают фенолу.

Нафталин - мазеобразное вещество коричневого цвета, слабого специфического запаха. Получается из нафталановой нефти. Хорошо смазывает и размягчает кожу. Из нафталана готовят нафталановую мазь.

На кожу оказывает смягчающее, слегка болеутоляющее действие. Обладает как бактериостатическим, так и бактерицидным действием. Способствует рассасыванию инфильтратов. Обладает противовоспалительными, эпителизирующими и гранулирующими свойствами.

Способ употребления: при себорее кожи лица или волосистой части головы её протирают ватой, смоченной в нафталиновом спирте, вначале ежедневно, а затем через день до достижения положительного результата. Этот спирт одинаково пригоден для лечения сухой себореи волосистой части головы.

Резорцин, или метадиоксибензол С6Н4(ОН)2.При растирании с двумя частями камфары или ментола даёт маслообразные жидкости - камфарный резорцин или ментоловый резорцин. Подобно салициловой и карболовой кислотам обладает сильными противогнилостными свойствами, но менее едок и ядовит. Энергично свёртывает белок и поэтому действует на кожу разъедающим и прижигающим образом, безболезненно слущивает эпидерму.

Применяется в виде 2-5-процентных кремов или в виде жидкостей при угрях, против себореи кожи и выпадения волос, а в 5-10-процентном растворе при веснушках.

Тимол (С6Н3СН3С3Н7ОН). В терапевтическом отношении тимол сходен с карболовой кислотой, но действует несколько слабее и мягче. Он имеет приятный запах и менее ядовит. Тимол - хорошее противогнилостное средство, употребляется в зубных препаратах, для смазывания ожогов, действуя при этом как болеутоляющее.

В количестве 0,1-0,5% тимол входит как составная часть во всевозможные зубные средства, кремы, лосьоны; в мылах под влиянием свободной щёлочи, находящейся в них и образующейся при гидролизе во время умывания, тимол превращается в индифферентный тимолят натрия.

Тиорезорцин (С6Н4О2S2). Совмещает действие резорцина и серы, поэтому представляет большой интерес для косметики и в дерматологической практике.

Формалин - 40%-ный раствор формальдегида.

Бесцветная жидкость с острым запахом, легко смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях.

Обладает дубящими и антисептическими свойствами, особенно выраженными в щелочной среде. Формалин дубит белки клеток, и свёртывает их.

В некоторых случаях может сенсибилизировать кожу, поэту применение его требует осторожности. При усиленной потливости служит в качестве средства, понижающего секрецию потовых желёз, а также как антисептик в виде 0,5-1%-ных растворов.

При наличии раздражений кожи и трещин формалин противопоказан.

Целесообразно было бы вообще отказаться от введения формалина в косметические средства, ввиду его канцерогенности.

Фурацилин-5-нитро-2-фуфурилен-семикарбазон-жёлтый мелкокристаллический порошок слабогорького цвета, сильное антисептическое средство, действующее на грамположительные и грамотрицательные микробы, на крупные вирусы и некоторые простейшие. Задерживает рост микроорганизмов, ставших устойчивыми к антибиотикам и сульфаниламидам. Растворы фурацилина не раздражают кожи и способствуют грануляции и заживлению ран. В косметике ему нашли применение, особенно в сочетании с серой, для ухода за жирной кожей лица, склонной к проявлению угревой сыпи.

Растворы фурацилина от времени не портятся, однако водный раствор следует оберегать от заражения грибками, так как фурацилин не обладает фунгицидными свойствами. Фурацилин считается безвредным средством, однако имеются сообщения и о случаях лейкодермы и поседения в результате его применения.

Хинозол [С9Н7(ОН)2N2 . H2SO4] сульфат-8-оксихинолина. Чрезвычайно сильное и безвредное антисептическое средство. В разведении 1: 300000 задерживает рост низших микроорганизмов, а при разведении 1: 40000 убивает их. Прекрасное средство для косметических и гигиенических препаратов.

Применение хинзола весьма целесообразно:

• 1. в средствах против веснушек, пятен на коже и прыщей (1: 500-1000);
• 2. в дезинфицирующих средствах, предназначенных для употребления после бритья с целью дезинфекции, устранения раздражения и сыпи на коже и как кровоостанавливающее (1: 1000-2000);
• 3. против перхоти и выпадения волос (1: 500);
• 4. для мытья головы и дезинфекции кожи (1: 1000);
• 5. в мылах (1: 200);
• 6. против пота (1: 1000);
• 7. при ожогах (1: 1000), особенно в смеси с тимолом;
• 8. как консервирующее средство для жиров и водных препаратов(1: 5000-10000).

Цинк сернокарболовый или цинк карболовосерный Zn(C6H4OHSO3)2+7H2O.Добавляется в лосьоны в качестве антисептического средства для дезинфекции кожи после бритья.

Перекись водорода (Н2О2). Употребляется в качестве энергичного окисляющего, дезинфицирующего, антисептического и отбеливающего (обесцвечивающего) средства при веснушках и пятнах на коже, в зубных средствах для белизны зубов, для обесцвечивания волос. В последнем случае оно приносит несомненный вред, так как волос от частого употребления перекиси водорода становится тонким, хрупким и ломким.

Антисептическое действие перекиси водорода основано на том, что на свету или от соприкосновения с органическим веществом (кожей, волосами) оно разлагается на воду и кислород, выделяющийся в виде энергичной аллотропической формы - озона.

Бромтимол С10Н13ОBr - продукт бромирования тимола, вводят в жидкие препараты для освежения и дезинфекции воздуха в разведении со спиртом 1: 5000. В этой концентрации бромтимол не имеет ощутимого запаха.

Таблица- Предъявляемые требования к антисептикам и дезинфицирующим средствам.

Требования к антисептическим и дезинфицирующим средствам
Необходимые свойства	Недопустимые свойства
Широкий спектр цидного действия (должны уничтожать бактерии, вирусы, споры, простейших, грибы)	Повреждение или разрушение предметов и объектов, коррозия инструментов
Высокая микробиологическая эффективность	Раздражение и сенсибилизация тканей человека
Достаточная активность в жидких средах организма, в присутствии продуктов распада, в кислой и щелочной средах (стойкость)	Нарушение заживления ран
Быстрое проникновение в ткани и быстрое действие (требуемая экспозиция)	Утрата обеззараживающих качеств при хранении
Совместимость с другими антисептиками и дезинфицирующими веществами	Тяжелые и токсические реакции при всасывании в кровь и нарушение функций макроорганизма человека и домашних животных
Безопасность для персонала и пациентов	Воспламенение и взрывоопасность
Простота в приготовлении и использовании	Высокая стоимость

1. Определение химиотерапевтических средств.

2. Отличие химиотерапевтических препаратов от антисептиков и дезинфицирующих средств.

3. Сущность понятий: эмпирическая (вероятностная) и комбинированная противомикробная терапия, противомикробная химиопрофилактика.

Эмпирическая (вероятностная) терапия – применение противомикробных препаратов до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к тем или иным препаратам.

Комбинированная противомикробная терапия – использование двух и более химиотерапевтических средств с целью потенцирования или расширения антимикробных эффектов.

Противомикробная химиопрофилактика – использование химиотерапевтических средств с целью уменьшения риска возникновения инфекционных заболеваний и осложнений.

4. Сущность понятий: антибиотик, пробиотик (эубиотик).

Антибиотики (микробиотики) – химиотерапевтические вещества микробного, полусинтетического или синтетического происхождения, которые в малых концентрациях вызывают торможение размножения или гибель чувствительных к ним микробов и опухолевых клеток во внутренней среде (эндосоматически) животного организма.

Пробиотики (эубиотики, антонимы антибиотиков, "промоторы жизни") – это бактерийные препараты из живых микробных культур, предназначенные для коррекции микрофлоры хозяина, устранения дисбактериоза, лечения (долечивания) ряда острых кишечных инфекций.

Пробиотики способны повышать противоинфекционную устойчивость организма, оказывать в ряде случаев противоаллергенное действие, регулировать и стимулировать пищеварение.

Примеры пробиотиков : Лактобактерин, бифидум-бактерин, колибактерин, бификол, ацилакт .

5. Сущность понятий: бактерицидное и бактериостатическое действие.

Бактериостатическое действие – способность ЛС временно тормозить рост микроорганизмов (такое действие характерно для тетрациклинов, хлорамфеникола, эритромицина, линкозамидов и др.)

Бактерицидное действие – способность ЛС вызывать гибель микроорганизмов (этот вид действия характерен для b-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, полимиксинов, макролидов II и III поколения, фторхинолонов и др.).

Следует заметить, что подразделение лекарственных средств на бактерицидные и бактериостатические условно, поскольку, практически любое бактерицидное средство в малых дозах является бактериостатическим, а ряд бактериостатических средств в больших дозах оказывают бактерицидное действие.

6. Сущность понятий: средства выбора (препараты первого ряда, основные средства) и резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства).

Средства выбора (препараты первого ряда, основные средства) – это лекарственные средства, которые наиболее показаны для лечения данной патологии и позволяют с минимальными затратами и минимумом нежелательных последствий провести курс терапии

Резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства) – это препараты, которые могут быть использованы для лечения данной патологии, но их обычно не используют вследствие нежелательного действия и/или дороговизны; применение средств этой группы должно проводиться только как крайняя мера (ultima ratio) при неэффективности препаратов первого ряда.

7. Сущность понятий минимальная ингибирующая (подавляющая) концентрация и минимальная бактерицидная концентрация.

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) – минимальная концентрация химиотерапевтического или антисептического вещества, вызывающая Полное подавление заметного невооруженным глазом Роста данного микроорганизма на средах в стандартных условиях опыта.

Измеряется в мкг/мл или в ед. действия. Устанавливается посевом испытуемой культуры на плотные или жидкие среды, содержащие различные концентрации препарата.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) – минимальная концентрация химиотерапевтического или антисептического средства, вызывающая Полную гибель бактерии в стандартных условиях опыта.

Измеряется в мкг/мл или ед. действия. Устанавливается посевом испытуемой культуры на плотные или жидкие питательные среды, содержащие различные концентрации препарата. Для отличия от МИК из стерильных зон или прозрачных пробирок делают высев на среды без препарата (появление роста указывает на статическое действие, отсутствие его – на цидное).

МБК и МИК используют в химиотерапии и антисептике для выбора эффективных для данного больного препаратов и доз.

8.Сущность понятий чувствительность и резистентность возбудителя, постантибиотический эффект.

Чувствительность возбудителя – отсутствие у него механизмов резистентности к ХС; при этом размножение возбудителя подавляется средней терапевтической дозой, превышающей минимальную ингибирующую концентрацию в 2-4 раза.

Резистентность возбудителя – наличие механизмов резистентности к ХС; рост возбудителя не подавляется концентрацией препарата, оказывающей токсический эффект in vivo.

Постантибиотический эффект – персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом.

9. Детерминанты избирательной токсичности химиотерапевтических средств.

1) ХС накапливаются в микробных клетках в концентрациях во много раз больших, чем в клетках млекопитающих

2) ХС действуют на структуры, которые имеются только в микробной клетке (клеточная стенка, ДНК-гираза II типа) и отсутствуют в клетке млекопитающих

3) ХС действуют на биохимические процессы, протекающие исключительно в микробных клетках и отсутствующие в клетках млекопитающих.

10. Сущность различия фармакодинамических и химиотерапевтических свойств.

1. Фармакодинамическая терапия оперирует на уровне архитектуры функциональных систем, ее эффекты, как правило, обратимы. Для химиотерапии же наиболее ценны агенты с максимально необратимым действией.

2. Фармакодинамические средства вызывают градуальный ответ системы организма, для химиотерапевтических средств наиболее желательные эффекты «все или ничего».

3. Химиотерапия имеет этиотропную стратегию, направленную на уничтожение возбудителя или на трансформированные клетки организма, а фармакодинамическая терапия может быть как этиотропной, так и патогенетической.

11. Основные принципы рациональной химиотерапии.

1. Возбудитель должен быть чувствителен к АБ

Правило «наилучшего предложения» – референтные таблицы с учетом региональных популяционных особенностей антибактериальной чувствительности.

2. АБ должен созадвать терапевтическую концентрацию в очаге.

3. Преимущественно адекватный режим дозирования в зависимости от:

ü возбудителя

ü динамики клинического течения инфекции

ü локализации инфекции

ü длительности и характера течения инфекции (острая, хроническая или бактерионосительство)

4. Оптимальная продолжительность противомикробной химиотерапии (пример: стрептококковый фарингит излечим за 10 сут, острый неосложеннный гонококковый уретрит за 1-3 дня, острый несоложненный цистит за 3 дня).

Для предупреждения побочных реакций, развития суперинфекции или резистентности продолжительность лечения должна соответствовать периоду эрадикации возбудителя.

5. Учет факторов пациента:

ü аллергоанамнез, иммунокомпетентность

ü функция печени и почек

ü переносимость АБ при пероральном приеме; комплаентность

ü тяжесть состояния

ü возраст, пол, наличие беременности или вскармливания ребенка, прием пероральных контрацептивов

ü побочные эффекты

6. Комбинированная антибиотикотерапия.

12. Показания для комбинированной антибиотикотерапии.

ü лечение тяжелых больных с подозрением на инфекцию неизвестного происхождения

ü предупреждение развития резистентных штаммов в некоторых клинических ситуациях

ü расширение спектра противомикробной активности (терапия микст-инфекций)

ü усиление противомикробного эффекты при тяжелых состояниях

ü снижение токсичности отдельных АБ

13. Принципы комбинированной антибиотикотерапии.

1. Нельзя комбинировать бактерицидные и бактериостатические АБ.

2. Нельзя совместно использовать АБ со сходными побочными эффектами.

4. Комбинированная антибиотикотерапия должна быть удобна для пациента и по возможности экономически выгодна

14. Принципы классификации антибиотиков.

А) по характеру антибактериального действия:

1. бактерицидные – вызывают гибель бактерий (пенициллины, цефалоспорины и т. д.)

2. бактериостатические – препятствуют росту и размножению бактерий (тетрациклины, амфениколы и т. д.)

Б) по спектру противобактериального действия:

1. средства, действующие преимущественно на Гр+ микроорганизмы (МБ)

2. средства, действующие преимущественно на Гр – МБ

3. АБ широкого спектра действия

В) по механизмам антибактериального действия:

1. АБ, нарушающие у МБ структуру клеточной стенки

2. АБ, нарушающие у МБ проницаемость цитоплазматической мембраны

2. АБ, нарушающие у МБ синтез белка

3. АБ, нарушающие синтез РНК

Г) по химической структуре

Д) по длительности действия

15. Основные механизмы действия антибиотиков.

1. Угнетение синтеза клеточной стенки:

ü Нарушение синтеза пентапептида-мономера

ü Нарушение синтеза пептидогликана из мономеров

ü Нарушение синтеза поперечных связей пептидогликана (угнетение транспептидазной реакции)

2. Нарушение функции клеточной мембраны:

ü Повышение проницаемости мембраны

ü Нарушение синтеза стеролов, входящих в состав мембраны клетки

3. Нарушение процессов синтеза белка:

ü Нарушение функции 30S-субъединицы рибосомы

ü Нарушение функции 50S-субъединицы рибосомы

4. Нарушение процессов синтеза нуклеиновых кислот:

ü Нарушение структуры ДНК

ü Нарушение синтеза РНК

16. Назовите побочные эффекты антибиотиков, обусловленные их аллергенным действием.

А) аллергические реакции:

ü лихорадка

ü ангионевротический отек

ü сывороточная болезнь

ü полиартрит

ü системная красная волчанка

ü анафилактический шок

Б) кожные реакции:

ü кореподобная сыпь, геморрагическая сыпь (пурпура)

ü крапивница

ü узловатая и мультиформная эритема

ü эксфолиативный или контактный дерматит

В) ротовая полость:

ü сухость, жжение, болезненность

ü зуд ротовой полости и языка

ü стоматит, острый глоссит, хейлоз, черный или коричневый налет на языке

Г) ЖКТ : тошнота, рвота, диарея

17. Назовите побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с фармакодинамическим действием.

А) нервная система:

ü поражение VIII пары черепно-мозговых нервов

ü парестезия

ü нарушение сна или эмоционального статуса

ü периферический неврит

ü психозы или судороги

ü угнетение дыхания

Б) кровь:

ü эозинофилия (сенсибилизация к любому АБ)

ü апластическая или гемолитическая анемия

ü тромбоцитопения

ü лейкопения

ü гиперкалиемия, гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

В) выделительная система:

ü гематурия, кристаллурия, нарушение оттока мочи

ü острый тубулярный некроз, нефротоксичность

Г) ЖКТ: желтуха, гепатит, стеаторея

18. Назовите побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с химиотерапевтическим действием.

А) Дисбактериоз – развивается при применении АБ широкого спектра действия, сопровождается подавлением, изменением спектра микрофлоры кишечника, колонизацией кишечника патогенной микрофлорой.

Проявления: псевдомембранозный колит, энтероколиты, кандидоз (оральный, фарингеальный, ректальный, перианальный)

Б) Иммунодепрессия

В) Реакции обострения (реакция Яриша-Герсгеймера) : бактериолиз, эндотоксиновый шок.

19. Механизмы развития резистентности микроорганизмов к антибиотикам.

Приобретенная резистентность формируется при модификации детерминант природной чувствительности:

А) Снижение проницаемости внешних структур микроорганизма к АБ (либо с прекращением поступления АБ в клетку МБ, либо с усилением процессов выведения АБ из клетки; характерен для тетрациклинов, аминогликозидов)

Б) Маскировка или модификация мишени действия АБ:

ü хромосомная резистентность к бета-лактамам в результате модификации пенициллинсвязывающего белка

ü резистенстность к аминогликозидам в результате утраты или повреждения L-белков 30S-субъединицы бактериальной рибосомы и др.

В) Индукция экспрессии или появление новых форм ферментов биотрансформации АБ (бета-лактамазы для пенициллинов; аминогликозидтрансферазы, ацетилтрансферазы, фосфортрансферазы, нуклеотидилтрансферазы для аминогликозидов)

Г) Переход на коллатеральные метаболические пути (замена ПАБК фолиевой кислотой при применении сульфаниламидов)

20. Пути преодоления резистентности микроорганизмов к антибиотикам.

1) применение ЛС, ингибирующих ферменты микроорганизмов, разрушающих АБ (например, ингибиторов b-лактамаз)

3) своевременное выявление чувствительности микроорганизмов к антибиотикам в определенных регионах и замена одних АБ на другие с целью предупреждения развития привыкания МБ к АБ

4) подбор оптимальных доз и длительности применения АБ

21. Причины неэффективности противомикробной терапии.

А) на уровне выбора препарата для противомикробной терапии:

ü неправильный выбор, неадекватные дозы или путь введения

ü плохое всасывание ЛС, увеличенная скорость выведения или инактивации

ü плохое проникновение ЛС в очаг инфекции (ЦНС, костная ткань, клапаны сердца, предстательная железа, глазное яблоко)

ü недостаточная продолжительность курса терапии

ü позднее начало противомикробной терапии

ü ошибка в определении чувствительности возбудителя

Б) на уровне организма больного:

ü низкая резистентность (гранулоцитопения, лейкопения, СПИД)

ü наличие недренированного гнойного очага (абсцесса)

ü наличие инфицированного инородного тела, секвестра

ü инактивирующее действие биологических сред (pH мочи)

В) на уровне возбудителя:

ü развитие лекарственной устойчивости к АБ

ü присоединение суперинфекции

ü наличие исходной микст-инфекции

22. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез клеточной стенки.

1. b-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины и цефамицины, монобактамы, карбапенемы)

2. Гликопептиды

3. Циклосерин

23. Назовите группы антибиотиков, нарушающих проницаемость цитоплазматической мембраны.

1. Полипептиды.

2. Полиены.

24. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез РНК.

1. Ансамицины.

2. Гризеофульвин

25. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез белков.

1. Аминогликозиды (аминоциклитолы)

2. Тетрациклины

3. Макролиды и азалиды

4. Амфениколы

5. Линкозамиды

6. Антибиотики стероидной структуры (Фузидиевая кислота )

26. Назовите группы антибиотиков с бактерицидным действием на покоящиеся микробные клетки.

Аминогликозиды, фторхинолоны, полимиксины.

27. Назовите группы антибиотиков с бактерицидным действием на делящиеся микробные клетки.

B-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины и цефамицины, монобактамы, карбапенемы), ансамицины (рифампицин).

28. Назовите группы бактериостатических антибиотиков.

Аминогликозиды (аминоциклитолы), тетрациклины, макролиды и азалиды, амфениколы, линкозамиды, антибиотики стероидной структуры (Фузидиевая кислота )

29. Назовите группы β-лактамных антибиотиков.

1) пенициллины

2) цефалоспорины и цефамицины

3) монобактамы

4) карбапенемы

30. Классификация пенициллинов (укажите высокоактивные препараты).

1) Биосинтетические пенициллины:

А) для парентерального введения: Бензилпенициллин (Na и К соли), бензилпенициллин прокаин, бензатина бензилпенициллин (бициллин –1.)

Б) для приёма внутрь: Феноксиметилпенициллин (пенициллин V ).

2) Изоксазолпенициллины (антистафилококковые пенициллины, устойчивые к β – лактамазам): Оксациллин, флуклоксациллин, клоксациллин.

3) Аминопенициллины (широкого спектра действия): Амоксициллин, ампициллин.

4) Карбоксипенициллины (антипсевдомонадные): Карбенициллин, тикарциллин.

5) Уреидопенициллины (антипсевдомонадные): Пиперациллин, азлоциллин.

6) Комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами β – лактамаз: Амоксиклав (а Моксициллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин+сульбактам), тазоцин (пиперациллин + тазобактам).

31. Классификация цефалоспоринов (укажите высокоактивные препараты).

Цефалоспорины	Для парентерального введения	Для перорального введения
I поколения (узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр+ бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр – флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)	Цефазолин Цефрадин	Цефалексин Цефрадин
II поколения (широкого спектра действия, более активные в отношении Гр- микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к b – лактамазам)	Цефуроксим Цефокситин Цефамандол	Цефуроксим аксетил Цефаклор
III поколения (широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр – бактерий, в том числе продуцирующих b – лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; Проникают в ЦНС)	Цефотаксим Цефтазидим Цефтриаксон	Цефиксим Цефподоксим
IV поколения (широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к b-лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр – флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр+ флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения)	Цефепим Цефпиром

32. Назовите наиболее активные антибиотики группы монобактамов и карбапенемов.

Монобактамы: Азтреонам.

Карбапенемы: Имипенем (тиенам), меропенем.

33. Назовите наиболее активные антибиотики гликопептиды и полипептиды.

Гликопептиды: Ванкомицин, тейкопланин..

Полипетиды: Полимиксины В, М, Е (колистин).

34. Назовите наиболее активные антибиотики ансамицины и амфениколы.

Ансамицины: : Рифампицин, рифабутин.

Амфениколы: Хлорамфеникол (левомицетин)

35. Назовите наиболее активные антибиотики аминогликозиды (аминоциклотолы).

I поколения: Стрептомицин, канамицин, неомицин.

II поколения: Гентамицин.

III поколения: Амикацин, нетилмицин, тобрамицин.

36. Назовите наиболее активные антибиотики тетрациклины и линкозамиды.

Тетрациклины:

а) синтетические: Тетрациклин, окситетрациклин

б) полусинтетические: Доксициклин, демеклоциклин, миноциклин, метациклин

Линкозамиды: Клиндамицин, линкомицин.

37. Назовите наиболее активные антибиотики макролиды и азалиды.

Макролиды и азалиды:

а) с 14-членным кольцом: Эритромицин, кларитромицин

б) с 15-членным кольцом (азалиды): Азитромицин

в) с 16-членным кольцом: Спирамицин

38. Назовите противогрибковые антибиотики.

Гризеофульвин, Полиены (нистатин, амфотерицин В)

39. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: Цефазолин, цефалексин, цефрадин .

1. Цефалоспорины первого поколения.

2. Узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр+ бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр- флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)

3. Не устойчивы к β-лактамазам.

4. Вводятся парентерально (Цефазолин, цефрадин ) и внутрь (Цефалексин, цефрадин )

40. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: Цефуроксим, цефокситин, цефамандол, цефаклор.

1. Цефалоспорины второго поколения.

2. Широкого спектра действия, более активные в отношении Гр – микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации)

3. Устойчивы к b – лактамазам

4. Вводятся парентерально (Цефуроксим, цефокситин, цефамандол ) и внутрь (Цефаклор )

41. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: Цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефтриаксон.

1. Цефалоспорины третьего поколения.

2. Широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр – бактерий, в том числе продуцирующих b – лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; Проникают в ЦНС

3. Высоко устойчивы к b – лактамазам

4. Вводятся парентерально (Цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон ) и внутрь (Цефиксим )

42. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефипим, цефпиром.

1. Цефалоспорины четвертого поколения.

2. Широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; в отношении Гр – флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр+ флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения

3. Высоко устойчивы к b-лактамазам расширенного спектра

4. Вводятся только парентерально.

43. Указать принадлежность к группе, особенности распределения, спектр антимикробной активности и побочные эффекты Фузидиевой кислоты .

Фузидиевая кислота – антибиотик стероидной природы (относится к бактериостатическим АБ, ингибирующим синтез белков).

Спектр АБ активности (САБА) : Гр+ кокки (все стафилококки) и анаэроб (Cl. difficile).

Особенности распределения : накапливается в костях и суставах, не проникает через ГЭБ.

Побочные эффекты : диспептические и диспепсические расстройства.

44. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности Циклосерина.

Циклосерин – противотуберкулезный АБ (из группы бактерицидных АБ, ингибирующих синтез клеточной стенки)

САБА: широкого спектра: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии, задерживает рост микобактерий туберкулеза.

45. Назовите препараты выбора для лечения инфекций, вызванных метициллинрезистентными стафиллоккоками.

Препарат первого выбора – Ванкомицин (гликопептид).

Альтернативный препарат: Ко-тримаксозол (комбинированный препарат, 5 частей Сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) + 1 часть Триметоприма (антиметаболита фолиевой кислоты).

46. Назовите группы химиотерапевтических средств, активных в отношении внутриклеточных микроорганизмов.

1) антипротозойные ЛС

2) противотуберкулезные ЛС

3) противовирусные ЛС

4) антибиотические ЛС

47. Назовите основные химиотерапевтические препараты, активные в отношении анаэробов.

Группа микроорганизмов	Препарат первого выбора	Альтернативные препараты
Грамположительные анаэробы (пептококки, пептострептококки, клостридии)	Пенициллин: Пенициллин G Пенициллин V (для перорального)	1. Клиндамицин (линкозамиды) 2. Тетрациклин 3. Цефалоспорины 1-ого поколения. 4. Цефокситин (цефалоспорин 2-ого поколения для парентерального введения)
Грамотрицательные Bacteroides fragilis	1. Метронидазол (производное нитроимидазола) 2. Клиндамицин (линкозамиды)	1. Хлорамфеникол (амфениколы) 2. Имипенем (карбапенемы) 3. Уназин (ампициллин + сульбактам)
Остальные грамотрицательные анаэробы, кроме Bacteroides fragilis	1. Пенициллин: Пенициллин G (для парентерального введения) или Пенициллин V (для перорального) 2. Метронидазол (производное нитроимидазола)	1. Клиндамицин (линкозамиды) 2. Тетрациклин (биосинтетические тетрациклины) 3. Цефалоспорин 1-ого поколения 4. Цефокситин

48. Назовите химиотерапевтические препараты с высокой антипсевдомонадной активностью.

Препараты первого выбора : аминогликозиды второго {Гентамицин } или третьего {Амикацин, нетилмицин, тобрамицин } поколений + пенициллины широкого спектра действия: (карбоксипенициллины {Карбенициллин, тикарциллин } или уреидопенициллины {Пиперациллин, азлоциллин }.

Альтернативные препараты : Цефтазидим (цефалоспорин 3-го поколения для парентерального введения), Азтреонам (монобактамы), Имипенем (карбапенемы)

49. Показания к назначению тетрациклинов.

ü инфекции верхних дыхательных путей (острый синусит)

ü инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)

ü инфекции желчевыводящих путей

ü ородентальные инфекции (периодонтит и др).

ü иерсиниоз

ü эрадикация H. pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами)

ü угревая сыпь, при неэффективности местной терапии

ü сифилис (при аллергии к пенициллину)

ü негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами

ü тазовые инфекции

ü риккетсиозы

ü особо опасные инфекции: чума, холера.

ü зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия, сибирская язва

50. Показания к назначению хлорамфеникола.

ü бактериальный менингит

ü абсцесс мозга

ü генерализованные формы сальмонеллеза

ü брюшной тиф

ü риккетсиозы

ü газовая гангрена

51. Показания к назначению стрептомицина.

ü туберкулез

ü бруцеллез, туляремия, чума (в комбинации с тетрациклином)

ü инфекции мочевыводящих путей и органов дыхания

ü бактериальный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками или энтерококками

52. Характеристика имипенема и меропенема по спектру действия, устойчивость к β-лактамазам и дигидропептидазе I .

1. Спектр действия : более широкий спектр по сравнению с пенициллинами, включая P. aeruginosa и неспорообразующие анаэробы.

2. Имипенем и меропенем устойчивы к b-лактамазе

3. Имипенем разрушается дигидропептидазой I, меропенем обладает значительной устойчивостью к дигидропептидазе I.

53. Показания к назначению карбапенемов.

ü тяжелые инфекции, в том числе нозокомиальные, вызванные полирезистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой:

Ø нижних дыхательных путей (нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого)

Ø мочевыводящих путей

Ø интраабдоминальные и тазовые инфекции

Ø кожи, мягких тканей, костей и суставов

ü нейтропеническая лихорадка

ü бактериальный эндокардит

54. Побочные эффекты пенициллинов.

1. Аллергические реакции (сыпь, эозинофилия, отек Квинке, перекрестная аллергия) – наиболее часто на природные пенициллины.

2. Нейротоксические эффекты (в высоких дозах, при эндолюмбальном введении) – судороги, менингизм, галлюцинации, бред, кома (антагонисты – ГАМК)

3. Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – острый интерстициальный нефрит, дисбактериоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

55. Побочные эффекты цефалоспоринов.

1. Аллергические реакции (у 5-10% больных): анафилаксия, лихорадка, сыпи, нефриты, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, перекрестная аллергия на пенициллины.

3. Диспепсические расстройства

4. Нефротоксичность

5. Нейротоксичность (нистагм, нарушение поведения, судороги, галлюцинации)

6. Гепатотоксичность, гипопротромбинемия, нарушение свертывания крови

7. Суперинфекция, дисбактериоз

56. Побочные эффекты карбапенемов.

1. Аллергические реакции

2. Местно раздражающее действие

3. Обратимые нарушения лейкопоэза

4. Головная боль

5. ЖКТ: тошнота, рвота (чаще при быстром внутривенном введении), в редких случаях диарея.

6. Дисбактериоз

7. Нейротоксичность: судороги (при быстром внутривенном введении у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточностью), головная боль.

57. Побочные эффекты аминогликозидов.

1. Нефротоксичность – картина интерстициального нефрита

2. Ототоксичность – вестибулярные и кохлеарные расстройства необратимого характера

3. Иногда нервно-мышечная блокада

58. Побочные эффекты тетрациклинов.

Характеризуются высокой частотой побочных реакций.

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.

2. Диспептические явления, эзофагит.

3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекции.

4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.

5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).

6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени – особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.

7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.

8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

59. Побочные эффекты хлорамфеникола.

1. Миелотоксичность (анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения)

2. Острый лекарственный гемолиз, негемолитическая анемия, железодефицитная анемия, гипотрофия, миодистрофия.

3. «Серый коллапс» новорожденных, детей 2-3 месяцев (у новорожденных вследствие незрелости ферментных систем печени, метаболизирующих хлорамфеникол, препарат кумулируется и оказывает кардиотоксическое действие, что ведет к развитию коллапса, сердечной недостаточности; при этом кожные покровы приобретают серый оттенок).

4. Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, периферические полинейропатии

5. Диспептические и диспепсические явления

60. Побочные эффекты макролидов.

1. Диспепсия

2. Гепатотоксичность

3. Местные реакции: флебит, тромбофлебит

61. Назовите группы синтетических противомикробных средств.

1. Сульфаниламидные препараты (СА) и триметоприм

2. Оксихинолины.

3. Нитрофураны.

4. Хинолоны.

5. Фторхинолоны.

6. Нитроимидазолы.

7. Метенамин (уротропин).

62. Классификация сульфаниламидных препаратов для резорбтивного действия по его продолжительности.

А) непродолжительного действия (Т1/2 < 10 ч): Сульфаниламид (Стрептоцид),

Сульфадимидин (сульфадимезин), сульфаэтидол (этазол).

Б) средней продолжительности действия (Т1/2 10-24 ч): Сульфадиазин.

В) длительного действия (Т1/2 24-48 ч.): Сульфаметоксипиридазин, сульфадиметоксин, Сульфадоксин г) cверхдлительного действия (Т1/2 >60 ч.): Сульфален.

63. Назовите сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника.

Фталилсульфатиазол (фталазол), фталилсульфапиридазин (фтазин), Салазосульфаниламиды (Сульфасалазин и др.)

64. Назовите сульфаниламидные препараты для местного применения.

Сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра, мафенид.

65. Особенности терапевтического действия препаратов сульфаниламидов комбинированных с салициловой кислотой.

Эти препараты более эффективны при воспалительных заболеваниях кишечника: Сульфасалазин расщепляется кишечной микрофлорой с высвобождением Сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты ; 5-аминосалициловая кислота в просвете кишечника создает высокую концентрацию и оказывает свое главное противовоспалительное действие)

66. Показания к применению Сульфасалазина .

ü неспецифический язвенный колит

ü болезнь Крона

67. Механизм антимикробного действия сульфаниламидных препаратов.

Для образования жизненно необходимой фолиевой кислоты (которая участвует в синтезе нуклеиновых кислот) микроорганизмы нуждаются во внеклеточной парааминобензойной кислоте (ПАБК). Сульфаниламиды конкурируют с ПАБК за фермент дигидроптероатсинтетазу, что приводит к формированию нефункциональных аналогов фолиевой кислоты.

68. Антибактериальный спектр сульфаниламидов.

Изначально к сульфаниламидам были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против Нокардий, токсоплазм, хламидий, малярийных плазмодиев .

69. Механизм антимикробного действия триметоприма.

См. схему к вопросу 67.

Триметоприм ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу, которая превращает дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую и препятствует синтезу фолиевой кислоты, необходимой для роста микроорганизмов.

70. Как изменятся химиотерапевтические свойства сульфаниламидов при комбинировании их с триметопримом? Почему?

Комбинация сульфаниламидов с Триметопримом приводит к значительному повышению (синергизму) химиотерапевтической активности обоих препаратов, т. к. вместе они вызывают угнетение двух последовательных этапов образования тетрагидрофолиевой кислоты.

71. Почему сульфаниламидные препараты требуется назначать в больших дозах?

Сульфаниламидные препараты требуется назначать в больших дозах, т. к. их конкурентный механизм действия требует создания в крови больного высокой концентрации ЛС для успешного лечения инфекций.

Для этого следует назначить первую ударную дозу, в 2-3 раза превышающую среднюю терапевтическую, и через определенные интервалы времени (в зависимости от периода полувыведения препарата) назначать поддерживающие дозы.

72. Назовите сульфаниламиды наиболее опасные в отношении кристаллурии.

Сульфадиазин, сульфадиметоксин, сульфален (плохо растворимые сульфаниламиды)

73. Осложнения терапии сульфаниламидами.

1. Нефротоксичность двух типов:

а) кристаллурия при кислой реакции мочи

б) нефрит гиперчувствительной природы

2. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея)

3. Кожные реакции (сыпь, эксфолиативный дерматит)

4. Неврологические реакции

5. Гипотиреоидизм

6. Нарушения гемопоэза (анемия, лейкопения)

7. Гепатотоксичность

74. Назвать препараты, у которых с сульфаниламидами наблюдается перекрестная гиперчувствительность.

Ингибиторы карбоангидразы (Ацетазоламид ), тиазидные диуретики (Гидрохлоротиазид ), петлевые диуретики (Фуросемид, буметанид ) и пероральные противодиабетические средства из группы производных сульфонилмочевины (Глибенкламид ).

75. Почему местные анестетики ослабляют бактериостатическое действие сульфаниламидов.

Сульфаниламиды малоэффективны в средах, где имеется много ПАБК (например, в очаге тканевого распада), из-за их взаимной конкуренции за один и тот же фермент дигидроптероатсинтетазу.

Новокаин (прокаин) и бензокаин (анестетин) гидролизуются с образованием ПАБК и поэтому ослабляют бактериостатическое действие сульфаниламидов.

76. Меры предосторожности, необходимые при терапии сульфаниламидами.

1. Для предупреждения кристаллурии больные при приеме сульфаниламидных препаратов должны получать обильное щелочное питье.

2. Корректный выбор препарата (при использовании препаратов длительного действия побочные явления обычно выражены в меньшей степени, что объясняется приемом этих препаратов в меньших дозах)

NB! Однако надо учитывать, что в связи с медленным выделением из организма и возможностью кумуляции, побочные явления у сульфаниламидов длительного действия могут быть более стойкими, чем при приеме сульфаниламидных препаратов короткого действия.

3. Тщательное соблюдение режима дозирования

77. Назовите препараты производные 8-оксихинолина.

Нитроксолин, хлорхинальдол

78. Спектр химиотерапевтического действия хлорхинальдола и нитроксолина.

Гр+ и Гр – бактерии (основное клиническое значение имеет активность против Гр – бактерий из семейства Enterobacteriaceae ); некоторые грибы (рода Candida и др.) и простейшие.

79. Особенности фармакокинетики производных 8-оксихинолина, имеющих в структуре нитрогруппу и содержащих галогены.

В отличие от других производных 8-оксихинолина, данные ЛС быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препаратов в моче.

80. Показания к применению нитроксолина.

ü инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами

ü профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях на мочевыводящих путей (катетеризация, цистоскопия)

81. Показания к применению хлорхинальдола.

ü кишечные инфекционных заболеваниях (дизентерии, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, кишечные инфекции, вызванные стафилококком, протеем и другими энтеробактериями)

ü дисбактериоз

82. Побочные эффекты нитроксолина и хлорхинальдола.

1. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея)

2. Тахикардия (редко)

3. Аллергические реакции: сыпь, кожные высыпания

4. Нарушения со стороны ЦНС: в единичных случаях – атаксия, головная боль, парестезии

83. Назовите препараты группы нитрофурана.

Нитрофурантоин (фурадонин), фурагин (солафур), фуразолидон

84. Механизм действия нитрофуранов.

Нитрофураны повреждают ДНК и ферментные системы микроорганизмов.

85. Показания к применению фуразолидона.

ü бациллярная дизентерия, паратиф, пищевая токсикоинфекция

ü трихомонадный кольпит

ü лямблиоз

86. Показания к применению нитрофурантоина.

ü пиелиты, пиелонефриты, циститы, уретриты

ü профилактика при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации

87. Почему при лечении фуразолидоном необходимо ограничивать применение продуктов, содержащих много тирамина?

Фуразолидон является ингибитором моноаминоксидазы, а употребление продуктов, содержащих много тирамина (сыр, шоколад и др.) на фоне приема фуразолидона может привести к усилению сосудосуживающего эффекта тирамина и к развитию гипертонического криза.

88. Влияние фуразолидона на метаболизм этанола.

Фуразолидон обладает способностью сенсибилизировать организм к действию алкоголя и используется для лечения алкоголизма при недостаточной эффективности других средств или наличии противопоказаний к их применению.

После приема фуразолидона (в течение 10 – 12 дней) обычно вырабатывается отрицательная условнорефлекторная реакция на алкогольный напиток. Прием алкоголя на фоне фуразолидона вызывает ощущение жара в области лица и шеи, жжения во всем теле, тяжести в затылочной области, учащение пульса, снижение АД.

89. Осложнения при терапии нитрофурантоином.

1.Диспептические явления: чаще всего тошнота и рвота.

2.Гепатотоксичность.

3.Гематотоксичность.

4.Нейротоксичность: поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).

5.Легочные реакции:

А)острые(90%): отек легких, бронхоспазм;
б) хронические (10%): пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией

90. Побочные эффекты фуразолидона.

1. Диспепсические явления: тошнота, рвота, снижается аппетит.

2. Аллергические реакции: экзантемы и энантемы.

91. Различие в антибактериальном спектре кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.

АБ спектр Налидиксовой кислоты : Грам(-) палочки (E. coli , шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы).

АБ спектр Оксолиновой кислоты : такой же, как У налидиксовой кислоты .

АБ спектр Пипемидовой кислоты : как у Налидиксовой кислоты + активна в отношении Pseudomonas

92. Различие в антимикробной активности оксолиновой и налидиксовой кислот .

Антимикробная активность Оксолиновой кислоты в 2-4 раза превосходит активность Налидиксовой кислоты (не отличаясь от нее по АБ спектру действия), однако Оксолиновая кислота является и более нейротоксичной.

93. Различие и сходство фармакокинетических свойств кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.

Сходные фармакокинетические свойства:

А) все хорошо всасываются в ЖКТ, пища может замедлить всасывание, но на биодоступность препаратов не влияет

Б) не создают терапевтических концентраций в крови, многих органах и тканях; терапевтически значимые концентрации достигаются лишь в моче

Различия в фармакокинетических свойствах : наиболее активно в печени метаболизируются Налидиксовая и оксолиновая кислоты , наименее – Пипемидовая кислота.

94. Побочные эффекты кислоты налидиксовой.

1. Диспептические расстройства.

2. Цитопении.

3. Гемолитическая анемия (редко).

4. Возбуждение ЦНС: понижение судорожного порога.

5. Холестаз.

95. Какой препарат из производных хинолона вызывает меньше побочных эффектов со стороны ЦНС и почему?

Норфлоксацин , т. к. он не проникает через гемато-энцефалический барьер

96. Показания к применению хинолонов.

1. Инфекции мочевыводящих путей у детей: цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита (у взрослых в таких случаях лучше применять фторхинолоны)

2. Шигеллез у детей.

97. Принципиальное отличие структуры фторхинолонов от хинолонов, коренным образом изменившее их фармакологические свойства и антимикробное действие.

Фторхинолоны в отличие от хинолонов содержат:

А) в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл

Б) в положении 6 – атом фтора

Благодаря этим особенностям фторхинолоны обладают более широким спектром действия, по активности в отношении ряда бактерий они превосходят Налидиксовую кислоту В 10 – 20 раз.

98. Назовите наиболее используемые в клинической практике фторхинолоны.

А) хинолоны II поколения («грамотрицательные»): Норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

Б) хинолоны III поколения («респираторные»): Левофлоксацин, спарфлоксацин.

В) хинолоны IV поколения («респираторные» + «антианаэробные»): Моксифлоксацин

99. Механизм действия фторхинолонов.

Ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальных клеток, который относится к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК ® гибель бактерий (бактерицидный эффект)

Также хинолоны влияют на:

А) РНК бактерий и синтез бактериальных белков

Б) стабильность мембран и другие жизненные процессы бактериальных клеток

100. Антимикробный спектр фторхинолонов.

По сравнению с хинолонами имеют более широкий спектр активности , включающий:

А) стафилококки (в том числе пенициллинорезистентный S. aureus (PRSA) и некоторые метициллинрезистентные штаммы S. aureus (MRSA)

Б) грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М. catarrhalis)

В) грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы)

Г) грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E. coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы), P. aeruginosa.

Д) некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы)

Отдельные препараты (Ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин ) Активны против M. tuberculosis

101. Фармакокинетические свойства фторхинолонов.

1. Все хорошо всасываются в ЖКТ, пища может замедлить всасывание, но на биодоступность не влияет.

2. Степень метаболизма в печени зависит от вида препарата

3. Фторхинолоны имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации во многих органах и тканях, проникают внутрь клеток

4. Выводятся преимущественно почками, частично с желчью.

102. Показания к назначению фторхинолонов.

ü инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония)

ü инфекции желчных путей

ü инфекции мочевых путей

ü простатит

ü интраабдоминальные и тазовые инфекции

ü кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)

ü тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов

ü гонорея

ü туберкулез (в качестве препаратов второго ряда)

103. Побочные эффекты фторхинолонов.

1. Торможение развития хрящевой ткани (поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям, у детей до 18 лет можно применять лишь по особым показаниям)

2. Развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), разрывы сухожилий при физической нагрузке (в редких случаях)

3. Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие желудочковых аритмий

4. Фотодерматиты

5. Влияние на ЦНС (редко): судороги, психозы, галлюцинации, головная боль, головокружение, бессоница

6. Диспепсические расстройства: тошнота, рвота, диарея

7. Изменения функциональных показателей печени

8. Кожные высыпания

9. Суперинфекция (стрептококковая, кандидозная)

104. Противопоказания к назначению фторхинолонов.

Ø гиперчувствительность к фторхинолонам

Ø дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы

Ø беременность, кормление грудью

Ø детский возраст (до 18 лет)

105. Назовите препараты с группы нитроимидазола.

Метронидазол (трихопол), тинидазол.

106. Механизм действия метронидазола.

Прямое бактерицидное и противопротозойное действие:

А) электронакцепторная нитрогруппа метронидазола восстанавливается внутриклеточно только анаэробами или микроаэрофилами с образованием токсических метаболитов ® уменьшение редокс-потенциала, деспирализация и деструкция ДНК у чувствительных микроорганизмов

Б) повышает чувствительной опухолевых клеток к ионизирующей радиации (т. к. ингибирует тканевое дыхание)

107. Спектр антибактериального и антипротозойного действия метронидазола.

1. Большинство анаэробов: бактероиды (включая B. fragilis), клостридии (включая Cl. difficile), пептострептококки, фузобактерии

2. Некоторые простейшие: трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии

3. Helicobacter pylori

108. Фармакокинетика метронидазола.

1. Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность от приема пищи не зависит.

2. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

3. Хорошо распределяется, проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко, слюну, желудочный сок.

4. Полностью выводится из организма мочой в неизменном виде и в виде метаболитов, частично выделяется с калом.

5. При повторных введениях возможна кумуляция.

109. Показания к применению метронидазола.

ü постоперационная анаэробная инфекция (колоректальная хирургия, аппендицит, гистерэктомия)

ü гнойная анаэробная и смешанная инфекция

ü острый язвенный гингивит

ü трофические язвы, пролежни

ü анаэробная инфекция мочевых путей, органов дыхания и ЖКТ
воспалительные заболевания таза

ü бактериальные вагинозы

ü энтероколиты

ü абсцессы мозга

ü трихомоноз мочеполовых путей, амебиазы, лямблиозы

110. Побочное действие метронидазола.

1. Диспептические явления: тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту

2. Гематотоксичность: лейкопения, нейтропения

3. Нейротоксичность: головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги, нарушение сознания

4. Дисульфирамоподобный эффект

5. Аллергические реакции: сыпь, зуд

6. Местные реакции: флебиты и тромбофлебиты после внутривенного введения

111. Назовите препараты, вызывающие ярко-желтое окрашивание мочи.

Нитроксолин.

112. Назовите мишени действия противомалярийных средств.

А) эритроцитарные шизонты

Б) тканевые шизонты:

1) преэритроцитарные (первичные тканевые) формы

2) параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы

В) половые формы плазмодиев (гамонты)

113. Назовите средства, влияющие на эритроцитарные шизонты.

Мефлохин, хлорохин (хингамин), хинин, пириметамин (хлоридин), фансидар (пириметамин + сульфадоксин), Малоприм (Пириметамин + да Псон)

114. Назовите средства, влияющие на преэритроцитарные формы малярийного плазмодия.

Пириметамин, прогуанил (бигумаль)

115. Назовите средства, влияющие на половые формы малярийного плазмодия.

А) гамонтоцидные: Примахин

Б) гамонтостатические: Пириметамин

116. Принцип использования противомалярийных средств для личной химиопрофилактики.

Средства, влияющие на преэритроцитарные и эритроцитарные формы плазмодиев.

117. Принцип использования противомалярийных средств для лечения малярии

Средства, влияющие на эритроцитарные формы плазмодиев.

118. Принцип использования противомалярийных средств для профилактики рецидивов малярии (радикального лечения).

Средства, влияющие на параэритроцитарные и эритроцитарные формы плазмодиев.

119. Принцип использования противомалярийных средств для общественной химиопрофилактики.

Средства, влияющие на половые формы (гамонты) плазмодиев.

120. Спектр противомалярийного действия мефлохина, хлорохина, хинина.

Мефлохин: гемантошизонтоцидное действие (Pl. falciparum, Pl. vivax)

Хлорохин: гемантошизонтоцидное, гамонтотропное действие (Pl. vivax, Pl. ovale, Pl. malariae, но не Pl. falciparum)

Хинин: гемантошизонтоцидное действие (Pl. vivax, Pl. ovale, Pl. malariae, но не Pl. falciparum), гамонтоцидное (Pl. vivax, Pl. ovale, меньше на Pl. falciparum)

121. Спектр противомалярийного действия пириметамина и прогуанила.

Пириметамин и прогуанил : гистошизотропное действие (Pl. falciparum)

122. Спектр противомалярийного действия примахина.

Примахин : гистотропное действие (P. vivax и P. ovale) , гамонтотропное действие (все типы плазмодиев), гематотропное действие (Pl. vivax).

123. Назовите препараты для личной химиопрофилактики.

Хлорохин, мефлохин; хлорохин+прогуанил; хлорохин+примахин; пириметамин; доксициклин

124. Назовите препараты для лечения малярии.

Хлорохин.

Если: а) хлорохин резистентный Pl. falciparum б) возбудитель неизвестен или в) микст-малярия, применяются: Мефлохин, хинин, хинил+доксициклин, пириметамин + сульфадоксин, пириметамин + дапсон.

125. Назовите препараты для профилактики рецидивов малярии (радикального лечения).

Примахин.

126. Назовите препараты для общественной химиопрофилактики.

Примахин.

127. Какой вид малярийного плазмодия не образует параэритроцитарных форм?

128. При какой форме малярии после излечения не отмечаются рецидивы? Почему?

Тропическая форма, вызываемая Pl. falciparum, т. к. у него отсутствуют параэритроцитарные формы, способствующие возобновлению эритроцитарного цикла развития плазмодия и наступлению отдаленных рецидивов.

129. Назовите средства, эффективные при любой локализации амеб.

Метронидазол, тинидазол (фасижин)

130. Назовите средства, эффективные при кишечной локализации амеб.

А) прямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете кишечника –Хиниофон, дилоксанид, этофамид ;

Б) непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и стенке кишечника – Доксициклин

131. Назовите средства, действующие на тканевые формы амеб.

А) эффективные при локализации амеб в стенке кишечника и печени: Эметина гидрохлорид

Б) эффективные при локализации амеб в печени: Хлорохин .

132. Механизм действия хиниофона.

Противомикробное и противопротозойное действие, обладает антиамебной активностью.

А) нарушает системы окислительного фосфорилирования амеб за счет галогенизации ферментов и образования хелатообразных комплексов с ними

Б) связывается с Mg2+ и Fe, входящими в структуру некоторых ферментов амеб и вызывает их инактивацию

В) вызывает денатурацию протеинов возбудителя за счет их галогенизации

133. Фармакокинетические свойства хиниофона, обеспечивающие амебоцидное действие.

Всасывается из ЖКТ лишь на 10-15%, за счет чего создаются высокие концентрации вещества в просвете кишечника, обеспечивающие амебицидное действие хиниофона.

134. Фармакокинетические свойства дилоксанида фуроата.

Дилоксанида фуроат распадается в кишечнике и почти полностью (90%) всасывается и выводится с мочой в виде глюкуронидов. Оставшаяся не попавшая в кровь часть дилоксанида фуроата представляет собой активное антиамебное вещество, не подверженное действие кишечную флоры.

135. Побочные эффекты хиниофона.

А) аллергические реакции

Б) диарея

В) неврит зрительного нерва

136. Побочные эффекты эметина гидрохлорида.

А) диспептические и диспепсические расстройства

Б) кардиотоксичность: изменения ЭКГ, боли в сердце, тахикардия, аритмии, снижение сердечного выброса, гипотензия.

В) скелетные мышцы: боли, ригидность, слабость, возможно формирование абсцессов и некрозов

Г) кожа: экзематозные, эритематозные или уртикарные сыпи

Д) нефротоксичность

Е) гепатотоксичность

137. Побочные эффекты дилоксанида фуроата.

А) диспептические расстройства: тошнота, метеоризм

Б) кожные аллергические реакции: крапивница, зуд

138. Назовите противотрихомонадные средства для перорального применения.

Тинидазол

139. Назовите противотрихомонадные средства для перорального и интравагинального применения.

Метронидазол, трихомонацид, фуразолидон

140. Назовите противотрихомонадные средства для интравагинального применения.

Поливидон-йод, поликрезулен

141. Принципы лечения трихомониаза.

1) лечение обязательно необходимо проводить одновременно обоим половым партнерам, даже при отсутствии лабораторного подтверждения трихомонадной инвазии у одного из них

2) лечению подлежат как больные с воспалительными явлениями, так и трихомонадоносители

3) при острых неосложненных формах трихомониаза можно ограничиться назначением специфических противотрихомонадных средств внутрь, однако в затянувшихся, осложненных и хронических случаях общее этиотропное медикаментозное лечение обязательно должно быть дополнено методами стимуляции иммунных реакций организма, местным процедурами и комплексным физиотерапевтическим лечением

4) во время лечения запрещается половая жизнь и алкоголь

142. Назвать средства, применяемые при жиардиазе (лямблиоз).

Метронидазол, тинидазол, мепакрин (акрихин),фуразолидон

143. Механизм действия мепакрина.

Точно не установлен, считается, что мепакрин вклинивается между двумя цепочками ДНК, препятствуя работе транскриптазы и синтезу РНК.

144. Побочные эффекты мепакрина.

А) нейротоксичность: головокружение, головная боль

Б) диспепсические расстройства: тошнота, рвота, токсический психоз, судороги

В) обратимое желтое окрашивание кожи или мочи, черно-голубое окрашивание неба и ногтей

Г) гепатотоксическое действие (редко)

Д) гематотоксичность: анемия (редко)

145. Назвать препараты, применяемые при токсоплазмозе.

Пириметамин в комбинации с Сульфаниламидами (Сульфадиазин или Сульфадимидин ) и в комбинации с АБ (Клиндамицин, азитромицин, спиромицин )

146. Особенности терапии токсоплазмоза на фоне СПИДа.

Главное место в лечении хронических форм токсоплазмоза на фоне СПИДа занимает Гипосенсибилизирующая и иммуномодулирующая терапия , при этом показано:

1) проведение специфической гипосенсибилизации аллергеном токсоплазм (Токсоплазмином )

2) применение Левомизола (обладает иммуномодулирующими свойствами)

3) применение химиопрепаратов при появлении общетоксических явлений (пириметамин в сочетании с сульфазилом),

4) включение в курс лечения витаминов, десенсибилизирующих средств, лидазы, церебролизина

5) лечение органных поражений

147. Особенности терапии токсоплазмоза при угрозе заражения плода.

Средства, применяемые при токсоплазмозе, используют в комбинации с АБ.

148. Средства, применяемые для лечения висцерального лейшманиоза.

Стибоглюконат натрия, солюсурьмин, пентамидин

149. Средства, применяемые для лечения кожного лейшманиоза.

Мепакрин, мономицин

150. Побочные эффекты стибоглюконата натрия.

А) диспептические расстройства

Б) реакции гиперчувствительности: сыпи, лихорадка, артралгии, миалгии, кашель, пневмонит

В) нефротоксичность

Г) нейротоксичность: головная боль, общая слабость

Д) кардиотоксичность: изменения ЭКГ, боли в сердце, нарушения ритма

Е) боль в месте введения

Ж) повышение активности сывороточных трансаминаз и амилазы, панкреатит (чаще в субклинической форме)

151. Побочные эффекты пентамидина.

При ингаляционном применении:

ü аллергические реакции: кашель, одышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка

ü анорексия, металлический привкус во рту

ü нейротоксичность: усталость, головокружение

При парентеральном применении:

ü артериальная гипотензия, обморок

ü тошнота

ü повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия

ü гематурия, протеинурия

ü гипогликемия с последующей гипергликемией

ü острый панкреатит

ü лейкопения, анемия, тромбоцитопения

152. Назовите препараты, применяемые при пневмоцистозе.

Ко-тримоксазол, пентамидин

153. Укажите причины, по которым терапия вирусных инфекций является сложной проблемой.

2) вирусы используют аппарат биосинтеза белков клеток макроорганизма, модифицируя его, поэтому трудно находить избирательно действующие противовирусные средства, которые поражали бы вирус не повреждая клетки-хозяина

154. Основные стадии репродукции вируса, «уязвимые» для воздействия противовирусных средств.

А) адсорбция вируса (блокада Гаммаглобулинами )

Б) «раздевание» вирусов (блокада Амантадином )

В) синтез нуклеиновых кислот вирусов (блокада антиметаболитами, аналогами пуриновых и пиримидиновых оснований, ингибиторами обратной транскрипции)

Г) синтез поздних вирусных белков (блокада Метисазоном, саквинаром )

Д) упаковка вируса (блокада Рифамипицином )

Е) освобождение вируса из клетки (блокада амантадинами )

155. Назовите ингибиторы адсорбции, пенетрации и «раздевания» вируса.

Гаммаглобулины Против кори, гепатита В и С, бешенства, цитомегаловирусной инфекции, амантадин, ремантадин.

156. Назовите ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот вируса.

А) аналоги нуклеозидов (ингибиторы обратной транскриптазы):

1) противотивогерпетические:

2) противоцитомегаловирусные: Ганцикловир

3) для лечения ВИЧ-инфекций:

Б) ингибиторы обратной транскриптазы ненуклеозидной структуры:

для лечения ВИЧ-инфекции: Невирапин, ифавиренц

В) производные фосфономоравьиной кислоты (органические фосфаты)

противогерпетические и противоцитомегаловирусные: Фоскарнет

157. Назовите ингибиторы синтеза РНК и поздних вирусных белков.

А) Интерфероны и интерфероногены – противовирусные препараты широкого спектра действия:

ü интерфероны моноцитарные (Интерферон альфа , Интерферон альфа-2а , Интерферон альфа-2 B ), Фибробластный (интерферон бета ), лейкоцитарные (Интерферон гамма-1 B )

ü интерфероногены: Тилорон, Арбидол

Б) Ингибиторы синтеза поздних вирусных белков – Для профилактики и лечения оспы: Метисазон

В) Ингибиторы протеаз (производные пептидов) – для лечения ВИЧ-инфекции:

158. Назовите ингибиторы самосборки вируса.

Рифампицин.

159. Назовите противогриппозные препараты .

Аминоадомантаны: Амантадин, ремантадин

160. Назовите противогерпетические препараты.

А) аналоги нуклеозидов: Трифлуридин, идоксуридин, ацикловир, фамцикловир, валацикловир, инозин пранобекс, видарабин

Фоскарнет

161. Назовите противоцитомегаловирусные препараты.

А) аналоги нуклеозидов: Ганцикловир

Б) производное фосфономуравьиной кислоты: Фоскарнет

162. Назовите препараты для лечения ВИЧ-инфекции.

А) ингибиторы обратной транскриптазы – аналоги нуклеозидов: Зидовудин, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, абакавира сульфат

Б) ингибиторы обратной транскриптазы не нуклеозидной структуры: Невирапин, ифавиренц

В) ингибиторы протеаз – производные пептидов: Саквинавир, индинавир, ритонавир

163. Назовите препараты для лечения респираторной синцитиальной инфекции.

Рибавирин

164. Назовите противовирусные препараты широкого спектра действия.

А) интерфероны моноцитарные (Интерферон альфа , Интерферон альфа-2а , Интерферон альфа-2 B ), Фибробластный (интерферон бета ), лейкоцитарные (Интерферон гамма-1 B )

Б) интерфероногены: Тилорон, Арбидол

165. Назовите вируцидные препараты местного действия.

Оксолин, теброфен, бутаминофен, бонафтон

166. Назовите гаммаглобулины, применяемые для лечения вирусных инфекций.

Антирабический гаммаглобулин, очищенный противокоревый гаммаглобулин человека, гаммаглобулины против гепатита В и С, цитомегаловирусной инфекции.

167. Механизм действия аминоадамантанов.

ü блокируют «раздевание» вирусов

ü блокируют освобождение вирусов

ü ингибируют выход вируса из клетки

168. Механизм действия рибовирина.

Ингибирует синтез вирусной РНК (снижает образование ГМФ) и белков.

169. Механизм действия зидовудина.

Ингибирование обратной транскриптазы вирусов ® нарушение синтеза ДНК вируса, торможение его репликации.

170. Механизм действия ганцикловира.

Ингибирует ДНК-полимеразу преимущественно цитомегаловируса ® нарушение синтеза ДНК вируса, торможение его репликации

171. Механизм действия фоскарнета.

Ингибирует ДНК-полимеразу ® нарушение синтеза ДНК вируса, торможение его репликации

172. Механизм действия трифлуридина.

Ингибирует синтез вирусной ДНК путем подмены тимидина.

173. Механизм действия ацикловира.

Ацикловир + тимидинкиназа вируса ® фосфорилирование ацикловира, образование ациклогуанозинтрифосфата ® ингибирование ДНК-полимеразы вируса ® угнетение синтеза вирусной ДНК, торможение репликации вируса

174. Механизм действия невирапина.

Соединяется с обратной транскриптазой и блокирует ее активность, вызывая разрушение каталитического участка фермента ® угнетение синтеза вирусных НК, торможение репликации вируса.

175. Механизм действия саквинавира.

Снижает активность протеаз, которые расщепляют полипротеин вируса ® нарушение образования функционально активных белков-ферментов и структурных белков вируса.

176. Механизм действия интерферонов.

А) нарушают проникновение вирусной частицы в клетку

Б) подавляют синтез мРНК и трансляцию вирусных белков путем влияния на ряд ферментов (протеинкиназу, фосфодиэстеразу, аденилатсинтетазу)

В) блокируют процесс сборки вирусной частицы и выход ее из клетки

Г) являются мощными эндогенными иммуномодуляторами и лимфокинами, активируют механизмы иммунной защиты клеток хозяина.

177. Механизм действия тилорона.

А) стимулирует образование в организме интерферонов альфа, бета, гамма

Б) оказывает иммуномодулирующее действие (стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от дозы усиливает антителообразование, повышает соотношение высокоавидные/низкоавидные антитела, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношение T-хелперы/T-супрессоры)

178. Показания к применению ацикловира.

ü первичный герпес половых органов – ускоряет заживление, но не предотвращает рецидивов

ü рецидив первичного герпеса половых органов

ü герпетический энцефалит

ü слизисто-кожный герпес

ü опоясывающий лишай – предотвращает новые высыпания, уменьшает боль, ускоряет заживление

ü ветряная оспа

ü профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга

179. Показания к применению трифлуридина.

Только местно при кератоконьюктивитах, вызываемых вирусом простого герпеса

180. Показания к применению идоксуридина.

ü герпетический кератит

ü глубокий стромальный герпетический кератите (вместе с глюкокортикостероидами)

181. Показания к применению фоскарнета.

ü инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами герпеса

ü цитомегаловирусный ретинит

ü как препарат резерва при герпесе на фоне СПИД при устойчивости к ацикловиру

182. Показания к применению ганцикловира.

ü цитомегаловирусные пневмония, ретинит

ü ретинит при ВИЧ

ü колиты, поражение печени при СПИДе

183. Показания к применению зидовудина.

ü СПИД у взрослых при содержании CD4-Т-лимфоцитов ниже 500/мкл крови

ü СПИД у детей старше 3 мес

184. Показания к применению амантадина и ремантадина.

ü профилактика гриппа А (но не В)

Показания к профилактическому применению ремантадина (рекомендации центров по контролю над заболеваниями, США, 1997):

O Члены семьи больного гриппом.

O Лица, тесно контактирующие с заболевшим гриппом.

O Лица, относящиеся к группам высокого риска по тяжелому течению гриппа: пожилые старше 65 лет, пациенты с хронической бронхолегочной, сердечно-сосудистой или почечной патологией, с сахарным диабетом, с иммуносупрессией, с гемоглобинопатиями

O Дети от 6 месяцев до 18 лет, длительно получающие аспирин (высокий риск развития синдрома Рея).

O Медицинский персонал.

ü лечение гриппа А при эпидемия (надо начать в первые 2 суток после появления клиническим симптомов)

ü при запоздалой вакцинации против гриппа (если с момента вакцинации прошло менее 2 недель)

ü для защиты от гриппа лиц с ИДС

185. Показания к применению рибавирина.

ü лечение заболеваний нижних дыхательных путей, вызванных респираторно-синтициальным вирусом, у новорожденных, детей младшего возраста (препарат 1-ого ряда)

ü грипп А и В при тяжелом течении инфекции у подростков (препарат 2-ого ряда)

ü геморрагическая лихорадка с почечным синдромом

ü гепатит С (в сочетании с интерфероном)

186. Антирабическое средство.

Антирабический иммуноглобулин, рифампицин.

187. Средство выбора при аногенитальных бородавках.

Подофиллотоксин (цитостатик)

188. Средство выбора при герпетических кератитах.

Идоксуридин.

189. Средство выбора при герпетических конъюнктивитах.

Трифлуридин.

190. Белорусское вируцидное средство местного действия.

Бутаминофен

191. Средство выбора для лечения генитального герпеса.

Ацикловир

192. Побочные эффекты ацикловира.

Обычно переносится хорошо, нежелательные эффекты возникают редко.

ü тошнота, рвота, диарея

ü головная боль

ü аллергические кожные реакции

ü повышенная утомляемость

ü увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени (при парентеральном введении)

193. Побочные эффекты фоскарнета.

Обладает довольно высокой токсичностью.

А) в месте введения: флебит, тромбофлебит

Б) нефротоксичность – протеинурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз, кристаллурия, интерстициальный нефрит
в) нарушения электролитного баланса – гипокальциемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипофосфатемия; могут сопровождаться аритмиями, судорогами, нарушениями психики
г) диспептические и диспепсические расстройства

Д) нейротоксичность – головная боль, галлюцинации, депрессия, тремор, судороги

Е) гематотоксичность – анемия, гранулоцитопения

Ж) лихорадка

194. Побочные эффекты ганцикловира.

А) гематотоксичность: нейтропения, тромбоцитопения, анемия

Б) нефротоксичность – почечная недостаточность, азотемия
в) нейротоксичность – головная боль, заторможенность, психоз, энцефалопатия
г) диспептические и диспепсические расстройства.

Д) флебиты (местно)
е) сыпь, лихорадка, эозинофилия, повышение активности печеночных ферментов

195. Побочные эффекты зидовудина.

А) гематотоксичность: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга

Б) диспептические и диспепсические расстройства: тошнота, рвота, анорексия, извращение вкуса, боли в животе, диарея, гепатомегалия, жировая дистрофия печени, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз

В) нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, чувство тревоги, депрессия, судороги.
д) учащение мочеиспускания.
е) аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
ж) усиление потоотделения

З) миалгия, миопатия, боли в груди, одышка

196. Побочные эффекты аминоадамантанов.

Как правило, хорошо переносятся, иногда могут быть нейротоксические реакции в виде раздражительности, нарушения концентрации внимания, бессонницы.

197. Побочные эффекты интерферонов.

А) ранние (чаще на первой неделе лечения): гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, миалгией, болезненностью глазных яблок.

Б) поздние (на 2-6 неделе терапии):

ü гематотоксичность: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

ü нейротоксичность: сонливость, заторможенность, депрессия, реже судороги

ü кардиотоксичность: аритмии, транзиторная кардиомиопатия, артериальная гипотензия

ü аутоиммунный тиреоидит

ü гиперлипидемия

ü аллопеция, кожные высыпания

198. Побочные эффекты рибавирина.

А) местные реакции: сыпь, раздражение кожи, слизистых оболочек глаз и дыхательных путей, бронхоспазм

Б) гематотоксичность: анемия, лимфоцитопения (у больных СПИДом), гемолитическая анемия

В) нейротоксичность: головные боли, усталость, раздражительность, бессонница

Д) металлический вкус во рту, боли в животе, метеоризм, тошнота

Е) тератогенное действие

199. Антибиотик с противовирусной активностью.

Рифампицин.

200. Эффективность применения препаратов для лечения ВИЧ-инфекции.

ВИЧ быстро вырабатывает устойчивость к действию всех существующих в настоящее время противовирусных ЛС, поэтому противовирусная терапия способна Лишь замедлить прогрессирование заболевания .

201. Пример комбинированного использования противовирусных препаратов при терапии СПИДа.

Комбинированный препарат Тризивир (GlaxoWellcom, Великобритания), состоящий из абакавира сульфата, ламивудина и зидовудина. Ламивудин, зидовудин и абакавир являются аналогами нуклеозидов и ингибиторами обратной транскриптазы – избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

202. Назовите основные противоспирохетозные средства.

Бензилпенициллина Na и К соли, бензатина бензилпенициллин (бициллин 1), эритромицин, азитромицин, тетрациклины, цефалоспорины.

203. Средства выбора для лечения сифилиса.

Бензатина бензилпенициллин, пенициллин (при нейросифилисе)

204. Механизм действия препаратов висмута.

А) стимулируют образование простагландинов и их секрецию слизистой желудка гастропротективное действие

Б) адсорбция препарата висмута на наружной мембране МБ с последующим критическим для бактерий снижением содержания внутрибактериальной АТФ ® противомикробное действие в отношении значительного числа патогенных и условно-патогенных бактерий.

205. Побочные эффекты препаратов висмута.

А) диспепсические расстройства: тошнота, рвота, учащение стула,

Б) отек век и десен, везикулы и пигментация на языке

В) редко – аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда

Г) гематотоксичность: метгемоглобинемия.

206. Противотуберкулезные средства – определение.

Противотуберкулезные средства – химиотерапевтические средства, подавляющие рост кислотоустойчивых микобактерий, снижающие вирулентность, предупреждающие и снижающие заболеваемость туберкулезом.

207. Назвать основные противотуберкулезные препараты

Изониазид, рифампицин (рифампин), этамбутол, пиразинамид, стрептомицин

208. Назвать резервные противотуберкулезные препараты.

Этионамид, протионамид, циклосерин, капреомицин, канамицин, флоримицин, рифабутин, амикацин, ломефлоксацин, тиоацетазон, ПАСК

209. Назвать другие препараты (кроме основных и резервных), которые могут использоваться при терапии туберкулёза.

Азитромицин, кларитромицин, дапсон, клофазимин, тетрациклины

210. Назвать наиболее активные противотуберкулезные средства.

Изониазид, рифампицин (рифампин), рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)

211. Назвать противотуберкулезные средства средней активности

Стрептомицин, канамицин, пиразинамид, протионамид, этионамид, этамбутол, циклосерин, флоримицин, семозид, метозид, фтивазид, капреомицин.

212. Назвать противотуберкулезные средства умеренной активности.

ПАСК, тиоацетазон, солютизон, пасомицин

213. Назвать наиболее активное синтетическое противотуберкулезное средство.

Изониазид.

214. Назвать наиболее активный противотуберкулезный антибиотик.

Рифампицин

215. Назвать бактериостатические противотуберкулезные средства.

А) бактерицидные и бактериостатические: изониазид, рифампицин

Б) только бактериостатические: пиразинамид, этамбутол, протионамид, ПАСК, тиоацетазон.

216. Назвать противотуберкулезные средства, действующие на микобактерий, локализованных внутриклеточно.

Изониазид, рифампицин, стрептомицин, циклосерин

217. Назвать бактерицидные противотуберкулезные средства.

Изониазид, рифампицин, стрептомицин, ломефлоксоцин.

218. Спектр действия противотуберкулезных средств.

Синтетические противотуберкулезные средства – узкого спектра действия (только микобактерии туберкулеза, иногда микобактерии лепры)

Антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза – широкого спектра действия (многие МБ)

219. Отличие спектра действия синтетических противотуберкулезных средств от антибиотиков, применяемых для лечения туберкулёза.

Синтетические противотуберкулезные средства влияют только на микобактерии туберкулеза и иногда на микобактерии лепры, а антибиотики, применяемые для лечении туберкулеза, характеризуются широким спектром антимикробной активности.

220. Назвать спектр действия синтетических противотуберкулезных средств.

Эффективны только против микобактерий туберкулеза, некоторые соединения эффективны и в отношении микобактерий проказы. На другие МБ практически не влияют.

221. Назвать спектр действия противотуберкулезных антибиотиков.

Широкий спектр антимикробной активности.

222. Механизм действия изониазида.

Ингибирование ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот клеточной стенки микобактерий.

223. Механизм действия этамбутола.

1. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий, оказывает бактериостатическое действие.

2. Угнетает синтез РНК микобактерий.

224. Механизм действия пиразинамида.

Механизм действия точно не известен, однако важнейшим условием его антимикробной активности является превращение в пиразинокарбоновую кислоту. Действует в основном бактериостатически, обладает стерилизующими свойствами.

225. Почему лечение изониазидом может осложняться полиневритом?

Пиридоксин – ингибитор образования пиридоксальфосфата, который необходим для превращения АК, в результате этого возможно развитие полиневрита.

226. Какие средства следует назначить для профилактики полиневрита при лечении изониазидом.

Для профилактики полиневрита следует обязательно принимать пиридоксин в суточной дозе 60-100 мг. Также рекомендуется принимать глутаминовую кислоту, тиамин.

227. Какие противотуберкулезные средства используются для лечения лепры.

Дапсон, клофазимин, рифампицин

228. Особенности химиопрофилактики туберкулеза у инфицированных и неинфицированных лиц.

У неинфицированных лиц проводят первичную профилактику вакциной БЦЖ, у инфицированных лиц проводят вторичную профилактику одним препаратом (Изониазидом ) коротким курсом, если отсутствуют клинико-рентгенологические проявления туберкулеза.

229. Первичная химиопрофилактика туберкулеза. У кого проводить? Чем?

Первичная химиопрофилактика туберкулеза – применение противотуберкулезных препаратов лицам с отрицательной реакцией на туберкулин. Проводится новорожденным (первых 2 мес жизни без предварительной реакции на туберкулин), детям (с отрицательной или сомнительной реакцией на туберкулин) и лицам из очагов туберкулезной инфекции. Применяется вакцина БЦЖ или ее разновидность (БЦЖ-М)

230. Вторичная профилактика туберкулеза. У кого проводить? Чем?

Вторичная химиопрофилактика туберкулеза – применение противотуберкулезных препаратов у инфицированных лиц, у которых отсутствуют клинико-рентгенологические проявления туберкулеза.

Используется изониазид коротким курсом, который обязательно принимают регулярно.

231. В чем отличие первичной и вторичной химиотерапии туберкулеза.

Первичная химиотерапия – химиотерапия впервые выявленных больных туберкулезом.

Вторичная химиотерапия – химиотерапия больных, ранее лечившихся противотуберкулезными препаратами.

232. В чем отличие химиопрофилактики и лечения туберкулеза?

Химиопрофилактика направлена на предупреждение появления клинико-рентгенологических проявлений туберкулеза, а лечение – на замедление их прогрессирования и их устранение.

233. Принципы лечения туберкулеза.

1) Лечение следует начинать как можно раньше , когда еще нет морфологических изменений в органах

2) Регулярность приема

3) Длительное (курс до 18 мес) Непрерывное (строгое соблюдение режима приема ЛС) лечение

4) Этапность лечения (основной курс – 2 этапа: 1) интенсивное лечение для перевода открытой формы в закрытую, ликвидации полостей распада; 2) закрепление достигнутых результатов, предотвращение рецидивов)

5) Преемственность лечения на различных этапах: как правило, последовательность лечения следующая: стационар (или дневной стационар) -” санаторий -” амбулаторное лечение -” диспансерное наблюдение с противорецидивными курсами

6) Комбинирование препаратов (до 6 по ВОЗ, обязательно использование изониазида; дозы препаратов обычно не уменьшаются; нельзя комбинировать препараты с одинаковыми побочными эффектами)

7) Индивидуальный подход к пациенту

234. Длительность стандартного курса лечения туберкулеза.

6-18 мес (в среднем 1 год)

235. От чего зависит и как изменяется длительность лечения туберкулеза?

Оптимальные сроки химиотерапии определяются Формой туберкулеза, эффективностью лечения и составляют от 6 до 18 мес (в среднем 1 год).

Преждевременное и раннее прекращение лечения приводит к обострениям и рецидивам туберкулезного процесса. У больных с несвоевременно выявленными и запущенными (гиперхроническими) формами туберкулеза химиотерапию приходится Проводить в течение нескольких лет.

236. «Короткий» курс лечения туберкулеза, рекомендованный ВОЗ. Его обоснование и длительность.

DOTS (с англ. «короткий курс лечения туберкулеза под непосредственным наблюдением») – многоцелевая комплексная стратегия борьбы с туберкулезом, предложенная ВОЗ и Международным союзом борьбы с туберкулезом и болезнями легких.

DOTS предусматривает:

ü политическую и финансовую поддержку правительством противотуберкулезной программы;

ü выявление туберкулеза с помощью исследования мокроты у всех больных, обратившихся с симптомами, указывающими на туберкулез;

ü стандартный курс лечения В течение 6-8 месяцев при непосредственном контроле за приемом лекарств;

ü регулярное и непрерывное обеспечение всеми основными противотуберкулезными лекарствами;

ü регистрацию и отчетность для оценки результатов лечения каждого больного и противотуберкулезной программы в целом

DOTS позволяет:

ü уменьшить «хранилище» инфекции, риск заразиться и заболеть туберкулезом

ü остановить рост числа хронических больных с резистентными формами туберкулеза, снизив рост смертности и заболеваемости

237. В чем отличие стандартного и «короткого» (рекомендованного ВОЗ) курса лечения туберкулеза?

1) в сроках химиотерапии (стандартный курс 6-18 мес, «короткий» – 6-8 мес)

2) в специфике проведения программы «короткого» курса (непосредственный контроль врача за приемом лекарств)

238. Принципы комбинирования противотуберкулезных средств.

ü комбинирование желательно 2-3 препаратов (до 6 по ВОЗ)

ü обязательно использование изониазида

ü дозы препаратов в комбинации не уменьшается

ü нельзя комбинировать препараты с одинаковыми побочными эффектами

239. Назвать комбинированные препараты для лечения туберкулеза.

Рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)

240. Рифампицин, рифабутин. Сравнительная характеристика их антимикобактериального действия.

Рифампицин – АБ широкого спектра действия, эффективен против:

А) микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий различных типов

Б) Гр+ кокков (метициллинрезистентных стафилококков, множественно резистентных пневмококков)

В) Гр – кокков (гонококков, менингококков)

Г) Гр – палочек (Н. influenzae , легионеллы, риккетсии)

Рифабутин – производное природного рифампицина – в отличие от него:

А) активен в отношении некоторых штаммов микобактерий туберкулеза, устойчивых к рифампицину

Б) более активен против атипичных микобактерий (комплекс M. avium-intracellulare, M. fortuitum)

По остальным характеристикам антимикробного действия близок к рифампицину.

241. Побочные эффекты изониазида.

А) гепатотоксичность: временное бессимптомное повышение активности трансаминаз, редко гепатит

Б) нейротоксичность: раздражительность, бессонница, тремор, затруднения при мочеиспускании, редко – энцефалопатия, нарушения памяти, психоз, депрессия, чувство страха, периферические полинейропатии, поражение зрительного нерва
в) реакции гиперчувствительности: лихорадка, гриппоподобный синдром, сыпь, эозинофилия, артропатии, панкреатит

Г) гематотоксичность: сидеробластная анемия, иногда тромбоцитопения, агранулоцитоз

Д) эндокринные нарушения: гинекомастия, дисменорея, кушингоид

242. Побочные эффекты этамбутола.

А) неврит зрительного нерва, периферические нейропатии

Б) реакции гиперчувствительности – дерматит, артралгия, лихорадка

В) металлический вкус во рту

Г) диспептические расстройства

243. Побочные эффекты пиразинамида.

А) диспептические явления: тошнота и рвота

Б) гепатотоксичность: повышение активности трансаминаз

В) нефротоксичность: интерстициальный нефрит

Г) гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями (основной метаболит – пиразиноевая кислота – ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты)

Д) гематотоксичность – тромбоцитопения, сидеробластная анемия.

244. Побочные эффекты рифампицина.

А) диспептические и диспепсические явления

Б) окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет

В) гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита)

Г) гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия

Д) гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия

245. Профилактика побочного действия противотуберкулезных средств

ü введение витаминов В1, В6, В12, С

ü дробное назначение препарата или его отмена на короткое время

ü применение препаратов висмута для снижения раздражения слизистой ЖКТ

ü введение глутаминовой кислоты, антигистаминных препаратов, препаратов кальция для предотвращения аллергических реакций

ü избегать применения препаратов, не совместимых с противотуберкулезными ЛС

ü мониторинг функционального состояния систем организма, на которые влияют применяемые ЛС

246. Противогрибковые средства, определение.

Противогрибковые средства – препараты, применяемые для профилактики и лечения микозов.

247. Принципы терапии микозов.

1) препарат отбирается с учетом чувствительности грибка

2) применяется максимально эффективная доза противогрибкового средства

3) лечение непрерывное, до достижения эффекта

4) сочетание местного и резорбтивного (системного) лечения

5) комплексность лечения

6) результат лечения определяется с помощью микотического анализа

7) при упорном течении заболевания 1 раз через каждые 12 недели менять препарат

248. Назовите противогрибковые антибиотики.

Полиеновые антибиотики (Амфотерицин В, нистатин), Гризеофульвин

249. Назвать противогрибковые полиеновые антибиотики.

Амфотерицин В, нистатин

250. Какое значение имеет полиеновая структура антибиотиков для проявления противогрибковой активности.

Молекулы полиеновых АБ содержат а) липофильную полиеновую часть и б) гидрофильную часть.

Липофильная часть взаимодействует с эргостеролом клеточной мембраны грибков и образует кольцо, внутри которого гидрофильная часть молекулы формирует канал. Через этот канал из клетки удаляются ионы и макромолекулы.

251. Механизм действия полиеновых антибиотиков.

АБ + эргостерол клеточной мембраны грибков ® образование пор в мембранах ® потеря клеточных макромолекул и ионов, необратимое повреждение мембран.

252. Механизм действия гризеофульвина.

Окончательно не выяснен, предполагается два механизма:

1) гризеофульвин связывается с белком тубулином микротрубочек грибов, препятствуя росту и делению их клеток

2) гризеофульвин нарушает синтез и полимеризацию нуклеиновых кислоты грибков

253. Механизм противогрибкового действия азолов.

Нарушают синтез эргостерола на одном из промежуточных этапов (ингибируют ланостерол-14-деметилазу)

254. Может ли формироваться устойчивость у грибков к противогрибковым препаратам?

Может, например, при применении полиеновых АБ снижается содержание эргостерола в клеточной мембране грибков или происходит модификация его структуры, в результате данные АБ ограниченно связываются с мембраной или практически не связываются.

255. Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для местного действия.

Клотримазол, бифоназол (микоспор), эконазол

256. Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для системного и местного действия.

Кетоконазол, миконазол

257. Назвать производные триазола.

Флуконазол, итраконазол

258. Тербинафин, особенности действия и применения.

Тербинафен нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибков (ингибирует скваленэпоксидазу).

При приеме внутрь хорошо всасывается, быстро накапливается в роговом слое коже и ее придатков (волосы, ногти).

Применяют один раз в день внутрь и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах, поверхностном кандидомикозе, онихомикозах (поражения ногтей).

259. Нистатин, особенности действия и применения.

Нистатин – высокотоксичен, применяется только местно в виде мазей; при приеме внутрь действует также местно, т. к. не всасывается в просвете ЖКТ.

Применяют местно в виде мази при кандидомикозе кожи, слизистых рта («молочница»), половых органов и внутрь для профилактики и лечения кандидомикоза кишечника.

260. На какие грибки можно воздействовать с помощью пенициллинов и тетрациклинов?

Пенициллины и тетрациклины активны против актиномицетов.

261. При каком микозе эффективны сульфаниламиды и стрептомицин?

Сульфаниламиды и стрептомицин активны против актиномицетов.

Но! Грибковые заболевания являются противопоказанием для назначения АБ, применение АБ наоборот часто провоцирует рост грибков (рода Candida)

262. Почему системные и особенно глубокие микозы трудно поддаются лечению?

Системные и глубокие микозы протекают с распространенным поражением внутренних органов, сопровождаются септическоподобным состоянием и иммуносупрессией, что делает их терапию затруднительной, а иногда и невозможной.

263. Для чего вместе с противогрибковыми средствами применяют кератолитические, депилирующие?

Кератолитические, депилирующие средства применяют для растворения и удаления старых ногтевых пластинок и корок вместе с мицелием, что способствует быстрому заживлению пораженных поверхностей и более эффективному лечению.

264. Механизм действия и применение циклопирокса.

Циклопирокс ингибирует захват прекурсоров (предшественников) синтеза макромолекул, воздействуя на клеточную мембрану грибков.

Применение : местно в виде крема и раствора при дерматомикозах, поверхностном кандидомикозе, в виде лака для ногтей при онихомикозе.

265. Какие из возбудителей наиболее чувствительны к полиеновым антибиотикам: дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии), плесневые грибы, дерматофиты?

Дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы и т. д.)

266. Какие из возбудителей менее чувствительны к полиеновым антибиотикам: дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии), плесневые грибы, дерматофиты?

Плесневые грибки (менее чувствительны), дерматофиты (не чувствительны)

267. Каких простейших подавляют полиеновые антибиотики?

Трихомонады, лейшмании, некоторые амебы

268. Как изменяется токсичность полиеновых антибиотиков в зависимости от пути введения?

Токсичность полиенов минимальная при наружном применении и применении внутрь (т. к. не всасываются в просвете ЖКТ) и довольно высокая при внутривенном введении (хотя при данном способе введения полиены наиболее эффективны).

P . S . За помощь в подготовке работы благодарим коллектив авторов: лекторов кафедры фармакологии БГМУ, Харкевича Д. А., Катцунга Б. Г., Кукеса В. Г., Стародубцева А. К., Машковского М. Д., авторов «Справочника Видаль. Лекарственные препараты в России», Белоусова Ю. Б, Майского В. В., Перельмана М. И. и др. («Туберкулез»), Л. С. Страчунского и С. Н. Козлова («Антибиотики: клиническая фармакология. Руководство для врачей») и др. ОСОБАЯ БЛАГОДАРНОСТЬ всемогущему Интернету, который всегда готов выручить в сложных ситуациях и кафедре кожный и венерологических заболеваний, которая с удовольствием приходит на помощь студентам в освоении вопросов химиотерапии.

Мы старались сделать эти работы как можно проще для понимания и изучения, сохранив в тоже время Современный уровень фармакологических знаний . Удачи в изучении!

Рецептура к коллоквиуму «Химиотерапевтические ЛС»

Rp.: Azithromycini 0,5

D. t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по одной таблетке один раз в день.

Rp.: Azithromycini 0,25

D. t.d. N.10 in caps.

S. Внутрь по две капсулы один раз в день.

Rp.: Amikacini sulfatis 0,5

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл стерильной воды для инъекций. Внутримышечно по 0,5 три раза в день.

Rp.: Amoxicillini 0,5

D. t.d. N. 20 in tab.

Rp.: Amoxicillini 0,5

D. t.d. N. 20 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Amoxicillini 0,5

D. t.d. N. 20 in caps.

Rp.: Sol. Amoxicillini 10% – 1 ml

D. S. Внутрь по 1 ml 3 раза в день

Rp.: Suspensionis Amoxicillini 5% – 5 ml

D. S. Внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в день

Rp.: Acicloviri 0,25

S. Растворить содержимое флакона в 10 мл изотонического раствора NaCl. Внутривенно по 5 мг/кг три раза в день.

Rp.: Acicloviri 0,2

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке пять раз в день

Rp.: Ung. Acicloviri 3% – 5,0

D. S. Закладывать в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа.

Rp.: Benzylpenicillinum-natrii 500.000 ED

S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 500.000 ЕД 4 раза в сутки.

Rp.: Benzylpenicillin-Benzatini 600.000 ED

S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 600.000 ЕД один раз в две недели.

Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 4% – 2 ml

D. t.d. N. 10 in amp.

S. Внутримышечно по 2 мл 3 раза в день

Rp.: Ung. Gentamycini sulfatis 0,1% – 10,0

D. S. Наносить на поврежденные участки кожи 3 раза в день

Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 0,3% – 10 ml

D. S. Закапывать в глаз по одной капле 3 раза в день

D. t.d. N. 10 in caps.

Rp.: Doxycyclini hydrochloridi 0,1

D. t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день.

Rp.: Doxycyclini hydrochloride 0,1

D. t.d. N. 10 in amp.

S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл изотонического раствора NaCl. Вводить внутривенно по 0,1 один раз в день.

Rp.: Zidovudini 0,1

D. t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 6 раз в день

Rp.: Isoniazidi 0,1

D. t.d. N. 20 in tab.

S. По одной таблетке два раза в день.

Rp.: Sol. Isoniazidi 10% – 5 ml

D. t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 5 мл один раз в сутки.

Rp.: Sol. Idoxuridini 0,1% – 10 ml

D. S. Закапывать по две капли в конъюнктивальный мешок каждый час в течение дня и каждые два часа ночью.

Rp.: Тienam 0,75

S. Флакон предварительно разбавить 10 мл растворителя, взболтать, добавить 100 мл 0,9% раствора NaCl. Вводить внутривенно капельно по 0,75 каждые 6 часов.

NB! Tienam – комбинированный препарат, содержащий Imipenem и Сilastatin

Rp.: Clindamycini 0,15

D. t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 4 раза в день

Rp.: Sol. Clindamycini 15% – 6 ml

D. t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 6 мл один раз в день.

Rp.: Metronidazoli 0,5

D. t.d. N. 10 in tab.

Rp.: Supp. cum Metronidazolo 0,5

S. Интравагинально 2 раза в день

Rp.: Sol. Metronidazoli 0,5% – 100 ml

D. S. Внутривенно капельно по 100 мл один раз в день

Rp.: Tab. Nystatini obd. 250 000 ЕД N. 40

D. S. По 2 таблетки 3 раза в день

Rp.: Supp. cum Nystatino 500.000 ED

S. Интравагинально по 1 свече 2 раза в день

Rp.: Ung. Nystatino 100.000 ED – 1,0

D. S. Наносить на пораженные участки 2 раза в день.

Rp.: Oxacillinum-natrii 0,25

S. Содержимое флакона предварительно развести растворителем, прилагаемым в упаковке. Вводить внутримышечно по 0,25 четыре раза в день.

Rp.: Ofloxacini 0,2

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Piperacillini 2,0

S. Содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl. Вводить внутримышечно по 2,0 через каждые 6 часов.

Rp.: Acidi pipemidici 0,1

D. t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день

Rp.: Acidi pipemidici 0,4

D. t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Supp. cum Acido pipemidico 0,2

S. Интравагинально по 1 свече два раза в день.

Rp.: Remantadini 0,05

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 2 таблетки 2 раза в день

Rp.: Rifampicini 0,15

D. t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 1 раз в день

Rp.: Rifampicini 0,15

D. t.d. N. 10 in amp.

S. Содержимое ампулы развести в 3 мл стерильной воды для инъекций, встряхнуть, далее в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно по 0,15 один раз в день

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

S. Растворить содержимое флакона в 5 мл изотонического раствора NaCl. Вводить внутримышечно по 0,5 два раза в день.

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 30% – 5 ml

D. t.d. N. 10 in amp.

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 30% – 10 ml

S. Вводить внутривенно медленно по 5 мл 2 раза в день.

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 20% – 1,5 ml

D. S. Закапывать в конъюнктивальный мешок по 2 капли 3 раза в день

Rp.: Ung. Sulfacetamidum-natrii 30% – 10,0

D. S. Закладывать в конъюнктивальный мешок 2 раза в день

Rp.: Terbinafini 0,25

D. t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке 1 раз в день

Rp.: Ung. Terbinafini 1% – 30,0

D. S. Наносить на пораженные участки 2 раза в день

Rp.: Tetracyclini 0,1 (100.000 ED)

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rр.: Ung. Теtrасусlini 10, 0

D. S. Закладывать за нижнее веко 5 раз в день

Rр.: Ung. Теtrасусlini 3% – 10,0

D. S. Наносить на пораженные участки 3 раза в день.

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D. t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D. t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D. t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день

Rp.: Sol. Chloramphenicoli 0,25% – 10,0 ml

D. S. В конъюктивальный мешок по 1 капле 3 раза в день

Rp.: Chlorochini 0,25

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 2 таблетки каждые 6 часов

Rp.: Sol. Chlorochini 5% – 5 ml

D. t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 5 мл 4 раза в сутки

Rp.: Cefaclori 0,5

D. t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день.

Rp.: Suspensionis Cefaclori 5% – 5 ml

D. S. По 5 мл внутрь 3 раза в день

Rp.: Ceftazidimi 0,5

S. Содержимое флакона предварительно развести в изотоническом растворе NaCl. Вводить внутримышечно каждые 8 часов по 1,0

Rp.: Ciprofloxacini 0,25

D. t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Ciprofloxacini 0,2% – 50 ml

D. S. Внутривенно капельно по 50 мл 2 раза в день

Rp.: Sol. Ciprofloxacini 1% – 10 ml

D. t.d. N. 10 in amp.

S. Вводить внутривенно струйно по 10 мл 3 раза в день

Rp.: Erythromycini 0,25

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 4 раза в сутки.

Rp.: Ung. Erythromycini 1% – 10,0

D. S. Наносить на пораженные места 2 раза в день. Если мазь глазная – в конъюктивальный мешок 2 раза в день.

Rp.: Tab. “Co-Trimoxаzole” N. 20

D. S. Внутрь по 2 таблетки 2 раза в день.

Rp.: Suspensionis Co-Trimaxazoli 4% – 480 ml

D. S. Внутрь по 5 мл 3 раза в день

Rp.: Sol. Co-Trimoxаzoli 8% – 3 ml

D. t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 3 мл 2 раза в сутки.

Rp.: Nitrofurantoini 0,1

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Fluconazoli 0,02

D. t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день

Множество микроорганизмов окружают человека. Есть полезные, которые живут на коже, слизистых и в кишечнике. Они помогают пераваривать пищу, участвуют в синтезе витаминов и защищают организм от патогенных микроорганизмов. А их тоже немало. Многие заболевания вызываются деятельностью бактерий в организме человека. И единственным способом справиться с ними являются антибиотики. Большинство их них оказывает бактерицидное действие. Это свойство таких препаратов помогает предотвратить активное размножение бактерий и приводит к их гибели. Различные средства с таким эффектом широко используются для внутреннего и наружного применения.

Что такое бактерицидное действие

Это свойство препаратов применяется для уничтожения различных микроорганизмов. Обладают таким качеством различные физические и химические агенты. Бактерицидное действие - это способность их разрушать бактерий и этим вызывать их гибель. Скорость этого процесса зависит от концентрации действующего вещества и численности микроорганизмов. Только при применении пенициллинов бактерицидное действие не усиливается при увеличении количества препарата. Бактерицидным действием обладают:

Где требуются такие средства

Бактерицидное действие - это то свойство некоторых веществ, которое постоянно требуется человеку в хозяйственной и бытовой деятельности. Чаще всего такие препараты применяются для дезинфекции помещений в детских и медицинских учреждениях, и заведениях общественного питания. Используют их для обработки рук, посуды, инвентаря. Особенно нужны бактерициндные препараты в медицинских учреждениях, где они применяются постоянно. Многие хозяйки используют такие вещества и в быту для обработки рук, сантехники и пола.

Медицина - это тоже та область, где препараты бактерицидного действия используют очень часто. Наружные антисептики кроме обработки рук применяются для очищения ран и борьбы с инфекциями кожи и слизистых. Химиотерапевтические препараты - это пока единственное средство лечения различных инфекционных заболеваний, вызываемых бактериями. Особенность таких препаратов в том, что они разрушают клеточные стенки бактерий, не затрагивая клетки человека.

Антибиотики бактерицидного действия

Такие препараты для борьбы с инфекцией используются чаще всего. Антибиотики делятся на две группы: бактерицидные и бактериостатические, то есть те, которые не убивают бактерии, а просто не дают им размножаться. Первая группа используется чаще, так как действие таких препаратов наступает быстрее. Их применяют при острых инфекционных процессах, когда происходит интенсивное деление клеток бактерий. У таких антибиотиков бактерицидное действие выражается в нарушении синтеза белка и предотвращении построения клеточной стенки. В результате этого бактерии гибнут. К таким антибиотикам относятся:

Растения с бактерицидным действием

Способностью уничтожать бактерии обладают и некоторые растения. Они менее эффективны, чем антибиотики, действуют намного медленнее, но в качестве вспомогательного лечения применяются часто. Бактерицидное действие оказывают такие растения:

Местные дезинфицирующие средства

Такие препараты, обладающие бактерицидным действием, используются для обработки рук, инвентаря, медицинских инструментов, пола и сантехники. Некоторые их них безопасны для кожи и даже используются для лечения инфицированных ран. Их можно разделить на несколько групп:

Правила применения таких препаратов

Все бактерицидные средства являются сильнодействующими и могут вызывать серьезные побочные эффекты. При использовании наружных антисептиков обязательно соблюдать инструкцию и не допускать передозировки. Некоторые дезинфицирующие средства очень ядовиты, например, хлор или фенол, поэтому при работе с ними нужно защищать руки и органы дыхания и четко соблюдать дозировку.

Химиотерапевтические препараты для приема внутрь также могут быть опасными. Ведь вместе с патогенными бактериями они уничтожают и полезные микроорганизмы. Из-за этого у пациента нарушается работа желудочно-кишечного тракта, наблюдается недостаток витаминов и минералов, снижается иммунитет и появляются аллергические реакции. Поэтому при применении бактерицидных препаратов нужно соблюдать некоторые правила:

• принимать их необходимо только по назначению врача;
• очень важна дозировка и режим приема: действуют они только при наличии в организме определенной концентрации действующего вещества;
• нельзя прерывать лечение раньше срока, даже если состояние улучшилось, иначе бактери могут вывыработать устойчивость;
• запивать антибиотики рекомендуется только водой, так они лучше действуют.

Бактерицидные препараты оказывают влияние только на бактерии, уничтожая их. Они неэффективны против вирусов и грибков, но губят полезные микроорганизмы. Потому самолечение такими препаратами недопустимо.

Антибиотики – огромная группа бактерицидных препаратов, каждый из которой характеризуется своим спектром действия, показаниями к применению и наличием тех или иных последствий

Антибиотики – вещества, способные подавлять рост микроорганизмов или уничтожать их. Согласно определению ГОСТа, к антибиотикам относятся вещества растительного, животного или же микробного происхождения. В настоящее время это определение несколько устарело, так как создано огромное количество синтетических препаратов, однако прообразом для их создания послужили именно природные антибиотики.

История антимикробных препаратов начинается с 1928 года, когда А. Флемингом был впервые открыт пенициллин . Это вещество было именно открыто, а не создано, так как оно всегда существовало в природе. В живой природе его вырабатывают микроскопические грибы рода Penicillium, защищая себя от других микроорганизмов.

Менее чем за 100 лет создано более сотни различных антибактериальных препаратов. Некоторые из них уже устарели и не используются в лечении, а некоторые только вводятся в клиническую практику.

Как действуют антибиотики

Рекомендуем прочитать:

Все антибактериальные препараты по эффекту воздействия на микроорганизмы можно разделить на две большие группы:

• бактерицидные – непосредственно вызывают гибель микробов;
• бактериостатические – препятствуют размножению микроорганизмов. Не способные расти и размножаться, бактерии уничтожаются иммунной системой больного человека.

Свои эффекты антибиотики реализуют множеством способов: некоторые из них препятствуют синтезу нуклеиновых кислот микробов; другие препятствуют синтезу клеточной стенки бактерий, третьи нарушают синтез белков, а четвертые блокируют функции дыхательных ферментов.

Группы антибиотиков

Несмотря на многообразие этой группы препаратов, все их можно отнести к нескольким основным видам. В основе этой классификации лежит химическая структура – лекарства из одной группы имеют схожую химическую формулу, отличаясь друг от друга наличием или отсутствием определенных фрагментов молекул.

Классификация антибиотиков подразумевает наличие групп:

1. Производные пенициллина . Сюда относятся все препараты, созданные на основе самого первого антибиотика. В этой группе выделяют следующие подгруппы или поколения пенициллиновых препаратов:

• Природный бензилпенициллин, который синтезируется грибами, и полусинтетические препараты: метициллин, нафциллин.
• Синтетические препараты: карбпенициллин и тикарциллин, обладающие более широким спектром воздействия.
• Мециллам и азлоциллин, имеющие еще более широкий спектр действия.

1. Цефалоспорины – ближайшие родственники пенициллинов. Самый первый антибиотик этой группы – цефазолин С, вырабатывается грибами рода Cephalosporium. Препараты этой группы в большинстве своем обладают бактерицидным действием, то есть убивают микроорганизмы. Выделяют несколько поколений цефалоспоринов:

• I поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
• II поколение: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
• III поколение: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
• IV поколение: цефпиром.
• V поколение: цефтолозан, цефтопиброл.

Отличия между разными группами состоят в основном в их эффективности – более поздние поколения имеют больший спектр действия и более эффективны. Цефалоспорины 1 и 2 поколений в клинической практике сейчас используются крайне редко, большинство из них даже не производится.

1. – препараты со сложной химической структурой, оказывающие бактериостатическое действие на широкий спектр микробов. Представители: азитромицин, ровамицин, джозамицин, лейкомицин и ряд других. Макролиды считаются одними из самых безопасных антибактериальных препаратов – их можно применять даже беременным. Азалиды и кетолиды – разновидности макорлидов, имеющие отличия в структуре активных молекул.

Еще одно достоинство этой группы препаратов – они способны проникать в клетки человеческого организма, что делает их эффективными при лечении внутриклеточных инфекций: , .

1. Аминогликозиды . Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Эффективны в отношении большого числа аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Эти препараты считаются наиболее токсичными, могут привести к достаточно серьезным осложнениям. Применяются для лечения инфекций мочеполового тракта, .
2. Тетрациклины . В основном этой полусинтетические и синтетические препараты, к которым относятся: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Эффективны в отношении многих бактерий. Недостатком этих лекарственных средств является перекрестная устойчивость, то есть микроорганизмы, выработавшие устойчивость к одному препарату, будут малочувствительны и к другим из этой группы.
3. Фторхинолоны . Это полностью синтетические препараты, которые не имеют своего природного аналога. Все препараты этой группы делятся на первое поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) и второе (левофлоксацин, моксифлоксацин). Используются чаще всего для лечения инфекций ЛОР-органов ( , ) и дыхательных путей ( , ).
4. Линкозамиды. К этой группе относятся природный антибиотик линкомицин и его производное клиндамицин. Оказывают и бактериостатическое, и бактерицидное действия, эффект зависит от концентрации.
5. Карбапенемы . Это одни из самых современных антибиотиков, действующих на большое количество микроорганизмов. Препараты этой группы относятся к антибиотикам резерва, то есть применяются в самых сложных случаях, когда другие лекарства неэффективны. Представители: имипенем, меропенем, эртапенем.
6. Полимиксины . Это узкоспециализированные препараты, используемые для лечения инфекций, вызванных . К полимиксинам относятся полимиксин М и В. Недостаток этих лекарств – токсическое воздействие на нервную систему и почки.
7. Противотуберкулезные средства . Это отдельная группа препаратов, обладающих выраженным действием на . К ним относятся рифампицин, изониазид и ПАСК. Другие антибиотики тоже используют для лечения туберкулеза, но только в том случае, если к упомянутым препаратам выработалась устойчивость.
8. Противогрибковые средства . В эту группы отнесены препараты, используемые для лечения микозов – грибковых поражений: амфотирецин В, нистатин, флюконазол.

Способы применения антибиотиков

Антибактериальные препараты выпускаются в разных формах: таблетках, порошке, из которого готовят раствор для инъекций, мазях, каплях, спрее, сиропе, свечах. Основные способы применения антибиотиков:

1. Пероральный – прием через рот. Принять лекарство можно в виде таблетки, капсулы, сиропа или порошка. Кратность приема зависит от вида антибиотиков, к примеру, азитромицин принимают один раз в день, а тетрациклин – 4 раза в день. Для каждого вида антибиотика есть рекомендации, в которых указано, когда его нужно принимать – до еды, во время или после. От этого зависит эффективность лечения и выраженность побочных эффектов. Маленьким детям антибиотики назначают иногда в виде сиропа – детям проще выпить жидкость, чем проглотить таблетку или капсулу. К тому же, сироп может быть подслащен, чтобы избавиться от неприятного или горького вкуса самого лекарства.
2. Инъекционный – в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. При этом способе препарат быстрее попадает в очаг инфекции и активнее действует. Недостатком этого способа введения является болезненность при уколе. Применяют инъекции при среднетяжелом и тяжелом течении заболеваний.

Важно: делать уколы должна исключительно медицинская сестра в условиях поликлиники или стационара! На дому антибиотики колоть категорически не рекомендуется.

1. Местный – нанесение мазей или кремов непосредственно на очаг инфекции. Этот способ доставки препарата в основном применяется при инфекциях кожи – рожистом воспалении, а также в офтальмологии – при инфекционном поражении глаза, например, тетрациклиновая мазь при конъюнктивите.

Путь введения определяет только врач. При этом учитывается множество факторов: всасываемость препарата в ЖКТ, состояние пищеварительной системы в целом (при некоторых заболеваниях скорость всасывания снижается, а эффективность лечения уменьшается). Некоторые препараты можно вводить только одним способом.

При инъекционном введении необходимо знать, чем можно растворить порошок. К примеру, Абактал можно разводить только глюкозой, так как при использовании натрия хлорида он разрушается, а значит, и лечение будет неэффективным.

Чувствительность к антибиотикам

Любой организм рано или поздно привыкает к самым суровым условиям. Справедливо это утверждение и по отношению к микроорганизмам – в ответ на длительное воздействие антибиотиков микробы вырабатывают устойчивость к ним. Во врачебную практику было введено понятие чувствительности к антибиотикам – с какой эффективностью воздействует тот или иной препарат на возбудителя.

Любое назначение антибиотиков должно опираться на знание о чувствительности возбудителя. В идеале, перед назначением препарата врач должен провести анализ на чувствительность, и назначить самый действенный препарат. Но время проведения такого анализа в самом лучшем случае – несколько дней, а за это время инфекция может привести к самому печальному результату.

Поэтому при инфекции с невыясненным возбудителем врачи назначают препараты эмпирическим путем – с учетом наиболее вероятного возбудителя, со знанием эпидемиологической обстановки в конкретном регионе и лечебном учреждении. Для этого используют антибиотики широкого спектра действия.

После выполнения анализа на чувствительность врач имеет возможность сменить препарат на более эффективный. Замена препарата может быть произведена и при отсутствии эффекта от лечения на 3-5 сутки.

Более эффективно этиотропное (целевое) назначение антибиотиков. При этом выясняется, чем вызвано заболевание – с помощью бактериологического исследования устанавливается вид возбудителя. Затем врач подбирает конкретный препарат, к которому у микроба отсутствует резистентность (устойчивость).

Всегда ли эффективны антибиотики

Антибиотики действуют только на бактерии и грибы! Бактериями считаются одноклеточные микроорганизмы. Насчитывается несколько тысяч видов бактерий, некоторые из которых вполне нормально сосуществуют с человеком – в толстом кишечнике обитает более 20 видов бактерий. Часть бактерий является условно-патогенными – они становятся причиной болезни только при определенных условиях, например, при попадании в нетипичное для них место обитания. Например, очень часто простатит вызывает кишечная палочка, попадающая восходящим путем в из прямой кишки.

Обратите внимание: абсолютно неэффективны антибиотики при вирусных заболеваниях. Вирусы во много раз меньше бактерий, и у антибиотиков попросту нет точки приложения своей способности. Поэтому же антибиотики при простуде не оказывают эффекта, так как простуда в 99% случаев вызвана вирусами.

Антибиотики при кашле и бронхите могут быть эффективны, если эти явления вызваны бактериями. Разобраться в том, чем вызвано заболевание может только врач – для этого он назначает анализы крови, при необходимости – исследование мокроты, если она отходит.

Важно: назначать самому себе антибиотики недопустимо! Это приведет лишь к тому, что часть возбудителей выработает резистентность, и в следующий раз болезнь будет вылечить гораздо сложнее.

Безусловно, эффективны антибиотики при – это заболевание имеет исключительно бактериальную природу, вызывают ее стрептококки или стафилококки. Для лечения ангины используют самые простые антибиотики – пенициллин, эритромицин. Самое важное в лечение ангины- это соблюдение кратности приема препаратов и продолжительность лечения – не менее 7 дней. Нельзя прекращать прием лекарства сразу после наступления состояния, что обычно отмечается на 3-4 день. Не следует путать истинную ангину с тонзиллитом, который может быть вирусного происхождения.

Обратите внимание: недолеченная ангина может стать причиной острой ревматической лихорадки или !

Воспаление легких () может иметь как бактериальное, так и вирусное происхождение. Бактерии вызывают пневмонию в 80% случаев, поэтому даже при эмпирическом назначении антибиотики при пневмонии оказывают хороший эффект. При вирусных же пневмониях антибиотики не обладают лечебным действием, хотя и препятствуют присоединению бактериальной флоры к воспалительному процессу.

Антибиотики и алкоголь

Одновременный прием алкоголя и антибиотиков за короткий промежуток времени ни к чему хорошему не приводит. Некоторые препараты разрушаются в печени, как и алкоголь. Наличие в крови антибиотика и алкоголя дает сильную нагрузку на печень – она попросту не успевает обезвредить этиловый спирт. В результате этого повышается вероятность развития неприятных симптомов: тошноты, рвоты, кишечных расстройств.

Важно: ряд препаратов взаимодействует с алкоголем на химическом уровне, в результате чего напрямую снижается лечебное действие. К таким препаратам относятся метронидазол, левомицетин, цефоперазон и ряд других. Одновременный прием алкоголя и этих препаратов может не только снизить лечебный эффект, но и привести к одышке, судорогам и смерти.

Конечно, некоторые антибиотики можно принимать на фоне употребления алкоголя, но зачем рисковать здоровьем? Лучше ненадолго воздержаться от спиртных напитков – курс антибактериальной терапии редко превышает 1,5-2 недели.

Антибиотики при беременности

Беременные женщины болеют инфекционными болезнями ничуть ни реже, чем все остальные. А вот лечение беременных антибиотиками весьма затруднительно. В организме беременной растет и развивается плод – будущий ребенок, весьма чувствительный ко многим химическим веществами. Попадание в формирующийся организм антибиотиков может спровоцировать развитие пороков развития плода, токсическое повреждение центральной нервной системе плода.

В первый триместр желательно избегать применения антибиотиков вообще. Во второй и третий триместры их назначение более безопасно, но тоже, по возможности, должно быть ограничено.

Отказаться от назначения антибиотиков беременной женщине нельзя при следующих болезнях:

• Пневмония;
• ангина;
• инфицированные раны;
• специфические инфекции: бруцеллез, бореллиоз;
• половые инфекции: , .

Какие же антибиотики можно назначить беременной?

Не оказывают почти никакого влияния на плод пенициллин, препараты цефалоспоринового ряда, эритромицин, джозамицин. Пенициллин, хотя и проходит через плаценту, не оказывает негативного воздействия на плод. Цефалоспорин и другие названные препараты проникают через плаценту в крайне низкой концентрации и не способны навредить будущему ребенку.

К условно безопасным препаратам относят метронидазол, гентамицин и азитромицин. Их назначают только по жизненным показаниям, когда польза для женщины перевешивает риск для ребенка. К таким ситуациям относят тяжелые пневмонии, сепсис, другие тяжелые инфекции, при которых без антибиотиков женщина может попросту погибнуть.

Какие из препаратов нельзя назначать при беременности

Нельзя применять у беременных следующие препараты:

• аминогликозиды – способны привести к врожденной глухоте (исключение - гентамицин);
• кларитромицин, рокситромицин – в экспериментах оказывали токсичное действие на зародыши животных;
• фторхинолоны ;
• тетрациклин – нарушает формирование костной системы и зубов;
• левомицетин – опасен на поздних сроках беременности за счет угнетения функций костного мозга у ребенка.

По некоторым антибактериальным препаратам нет данных о негативном воздействии на плод. Объясняется это просто – на беременных женщинах не проводят экспериментов, позволяющих выяснить токсичность препаратов. Эксперименты же на животных не позволяют со 100% уверенностью исключить все негативные эффекты, так как метаболизм препаратов у человека и животных может значительно отличаться.

Следует учесть, что перед следует также отказаться от приема антибиотиков или изменить планы по зачатию. Некоторые препараты обладают кумулятивным эффектом – способны накапливаться в организме женщины, и еще некоторое время после окончания курса лечения постепенно метаболизируются и выводятся. Беременеть рекомендуется не ранее чем через 2-3 недели после окончания приема антибиотиков.

Последствия приема антибиотиков

Попадание антибиотиков в организм человека ведет не только к уничтожению болезнетворных бактерий. Как и все инородные химические препараты, антибиотики оказывают системное действие – в той или иной мере воздействуют на все системы организма.

Можно выделить несколько групп побочных эффектов антибиотиков:

Аллергические реакции

Практически любой антибиотик может стать причиной аллергии. Выраженность реакции бывает разной: сыпь на теле, отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок. Если аллергическая сыпь практически не опасна, то анафилактический шок может привести к смертельному исходу. Риск шока гораздо выше при уколах антибиотиков, именно поэтому инъекции должны делаться только в медицинских учреждениях – там может быть оказана неотложная помощь.

Антибиотики и другие антимикробные ЛС, вызывающие перекрестные аллергические реакции:

Токсические реакции

Антибиотики могут повреждать многие органы, но больше всего подвержена их воздействию печень – на фоне антибактериальной терапии может возникнуть токсический гепатит. Отдельные препараты оказывают избирательное токсическое воздействие на другие органы: аминогликозиды – на слуховой аппарат (вызывают глухоту); тетрациклины угнетают рост костной ткани у детей.

Обратите внимание : токсичность препарата обычно зависит от его дозы, но при индивидуальной непереносимости иногда достаточно и меньших доз, чтобы проявился эффект.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

При приеме некоторых антибиотиков пациенты часто жалуются на боли в желудке, тошноту, рвоту, расстройства стула (диарея). Обусловлены эти реакции чаще всего местнораздражающим действием препаратов. Специфическое воздействие антибиотиков на флору кишечника ведет к функциональным расстройствам его деятельности, что сопровождается чаще всего диареей. Состояние это так и называется – антибиотикассоциированной диареей, которая в народе больше известна под термином дисбактериоз после антибиотиков.

Другие побочные эффекты

К прочим побочным последствиям относят:

• угнетение иммунитета;
• появление антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов;
• суперинфекция – состояние, при котором активизируются устойчивые к данному антибиотику микробы, приводя к возникновению нового заболевания;
• нарушение обмена витаминов – обусловлено угнетением естественной флоры толстой кишки, которая синтезирует некоторые витамины группы В;
• бактериолиз Яриша-Герксгеймера – реакция.ю возникающая при применении бактерицидных препаратов, когда в результате одномоментной гибели большого числа бактерий в кровь выбрасывается большое количество токсинов. Реакция схожа по клинике с шоком.

Можно ли использовать антибиотики с профилактической целью

Самообразование в сфере лечения привела к тому, что многие пациенты, особенно это касается молодых мам, стараются назначить самому себе (или своему ребенку) антибиотик при малейших признаках простуды. Антибиотики не обладают профилактическим действием – они лечат причину заболевания, то есть устраняют микроорганизмы, а при отсутствии проявляются лишь побочные эффекты препаратов.

Существует ограниченное количество ситуаций, когда антибиотики вводят до клинических проявлений инфекции, с целью ее предупредить:

• хирургическая операция – в этом случае антибиотик, находящийся в крови и тканях, препятствует развитию инфекции. Как правило, достаточно однократной дозы препарата, введенной за 30-40 минут до вмешательства. Иногда даже после аппендэктомии в послеоперационном периоде не колют антибиотики. После «чистых» хирургических операций антибиотики вообще не назначают.
• крупные травмы или раны (открытые переломы, загрязнение раны землей). В этом случае абсолютно очевидно, что в рану попала инфекция и следует «задавить» ее до того, как она проявится;
• экстренная профилактика сифилиса проводится при незащищенном сексуальном контакте с потенциально больным человеком, а также у медработников, которым кровь инфицированного человека или другая биологическая жидкость попала на слизистую оболочку;
• пенициллин может быть назначен детям для профилактики ревматической лихорадки, являющейся осложнением ангины.

Антибиотики для детей

Применение антибиотиков у детей в целом не отличается от применения их у других групп людей. Детям маленького возраста педиатры чаще всего назначают антибиотики в сиропе. Эта лекарственная форма удобнее для приема, в отличие от уколов совершенно безболезненная. Детям более старшего возраста могут назначаться антибиотики в таблетках и капсулах. При тяжелом течении инфекции переходят на парентеральный путь введения – уколы.

Важно : главная особенность в использовании антибиотиков в педиатрии заключается в дозировках – детям назначают меньшие дозы, так как расчет препарата ведется в пересчете на килограмм массы тела.

Антибиотики – это очень эффективные препараты, имеющие в то же время большое количество побочных эффектов. Чтобы вылечиться с их помощью и не нанести вреда своему организму, принимать их следует только по назначению врача.

Какие бывают антибиотики? В каких случаях прием антибиотиков необходим, а в каких опасен? Главные правила лечения антибиотиками рассказывает педиатр, доктор Комаровский:

Гудков Роман, врач-реаниматолог