Золадекс – инструкция по применению, показания, форма выпуска, состав, побочные эффекты и цена. Золадекс: инструкция по применению и отзывы людей Золадекс курс лечения
За последние годы в аптеках появилось немало новых лекарственных средств, которые пришли на смену устаревшим, ставшим малоэффективными. О препарате Золадекс известно больным немного. Это лекарственное средство представляет категорию гормональных средств, содержащих в своем составе полученное синтетическим путем активное вещество, являющееся аналогом гонадолиберина. Терапевтическое действие этого медикамента проявляется в понижении концентрации эстрадиола и тестостерона в крови, что часто требуются больным, имеющим гормональный сбой и нарушения, вызванные опухолями.
Описание
В качестве главного активного компонента в составе этого лекарства выступает вещество гозерелин. В аптеках Золадекс предлагает в форме капсул для подкожного введения, которые обладают пролонгированным действием.
Дополнительно это лекарство содержит и ряд вспомогательных веществ — уксусную кислоту, сополимеры молочной и гликолевой кислоты.
Фармакологическое воздействие
Золадекс 3,6 мг относится к категории синтетических аналогов гормона гонадотропина. В случае продолжительного приема он может вызвать понижение концентрации эстрадиола в крови у женщин и прогестерона в сыворотке крови у мужчин. Однако этот эффект является временным
и исчезает после окончания курса лечения.
В первые дни лечения лекарством Золадекс 3,6 мг повышается риск развития у больных вагинальных кровотечений. Однако это состояние специалисты не считают веской причиной для отмены Золадекас .
Примерно спустя три недели с момента начала лечения у женщин начинает понижаться концентрация эстрадиола в плазме крови. При регулярном приеме лекарство поднимает уровень эстрогенов до уровня, который присутствует у больных в период менопаузы. Именно за счёт этих гормональных изменений лекарство оказывает сильный лечебный эффект при терапии заболеваний молочной железы.
У представителей сильного пола через три недели с момента начала проведения лечения препаратом Золадекс начинает понижаться уровень прогестерона. В результате, успешно подавляются основные симптомы заболевания, начинается регрессия опухоли.
При назначении лекарства женщинам нельзя исключать вероятность наступления менопаузы. Большой редкостью является полное исчезновение менструации у пациенток после окончания лечения.
После изучения инструкции можно узнать об основных состояниях, при которых Золадекс рекомендован к приему:
- проведение процедуры экстракорпорального оплодотворения;
- подготовка к проведению операции на эндометрии;
- фиброма матки;
- комплексная терапия эндометриоза;
- рак молочной и предстательной железы.
Также часто Золадекс включается в состав комплексного лечения мастопатии.
Золадекс: противопоказания к применению
Инструкция к препарату содержит информацию о состояниях, при которых это лекарственное средство не следует назначать для лечения. Главным среди них является наличие повышенной чувствительности к основным компонентам препарата . Также специалисты выделяют и другие состояния, при которых не следует применять Золадекс:
- абсолютным противопоказанием является возраст младше 12 лет;
- период грудного кормления;
- период вынашивания ребенка.
С особой осторожностью необходимо назначать лекарство мужчинам, имеющим повышенный риск развития непроходимости мочеточника и сдавления спинного мозга.
Очень тщательно должен принимать решение о назначении препарата врач для осуществления оплодотворения, если в процессе беседы у пациентки был выявлен поликистоз яичников.
Побочные эффекты
У ряда пациентов Золадекс 3,6 мг может вызвать нежелательные побочные реакции:
Как указывает статистика, вызванные приемом Золадекса побочные реакции являются переходными и самостоятельно исчезают после его отмены.
Ещё нужно учесть, что это лекарственное средство может вызывать развитие сахарного диабета, негативным образом влиять на контроль уровня сахара в плазме крови у больных с сахарным диабетом в анамнезе. Также существует риск развития гиперкальциемии у женщин.
При приеме Золадекса сохраняется риск набора лишнего веса и негативных изменений минерального состава костной ткани.
Не следует применять препарат вместе с алкоголем из-за риска снижения эффективности лечения.
На текущий момент неизвестно о случаях передозировки, при которых бы возникали побочные эффекты. Но при обнаружении у себя любого из побочных эффектов больной должен прекратить прием препарата и показаться врачу за рекомендациями относительно дальнейшего лечения.
Длительность проводимого с применением лекарства лечения определяется конкретным заболеванием, которое необходимо вылечить:
- в рамках борьбы со злокачественными образованиями допускается использование препарата в течение довольно длительного промежутка времени;
- при проведении комплексной терапии гинекологических заболеваний доброкачественной природы рекомендуется принимать его не более 6 месяцев.
Остальным больным дозировку и продолжительность приема Золадекса должен подобрать лечащий врач, приняв во внимание показания к применению и сопутствующие проявления болезни.
Если врач прописал лекарство Золадекс для лечения нарушений почек, то менять дозировку препарата не нужно.
Если препарат Золадекс, аналогов которого сегодня в аптеках не представлено, был назначен мужчинам, имеющим высокий риск сдавливания спинного мозга и развития непроходимости мочеточников, то им необходимо во время приема препарата регулярно наблюдаться у лечащего врача.
Если в рамках проводимого лечения были диагностированы проявления почечной недостаточности, то в подобной ситуации больному назначают поддерживающее лечение.
На текущий момент специалисты не располагают сведениями касательно безопасности использования препарата Золадекс в лечении доброкачественных образований сроком более шести месяцев.
Но при этом известно, что назначать препарат Золадекс для осуществления оплодотворения можно исключительно под наблюдением квалифицированного доктора.
Это лекарственное средство обладает способностью влиять на состав костной ткани больных женщин. Когда курс приема препарата завершен, минеральный состав костей начинает восстанавливаться без дополнительных корректировок. Если же подобного не последовало, то приходится действовать и проводить соответствующее поддерживающее лечение.
Женщинам, проходящим лечение эндометриоза, иногда может быть назначен прием прогестагенных и эстрогенных препаратов. В результате подобной терапии происходит уменьшение риска развития вазомоторных симптомов. Также препараты оказывают положительный эффект на минеральный состав костной ткани.
После приема препарата Золадекс 3,6 мг менструальный цикл может возобновиться не сразу, а лишь спустя некоторое время. Иногда подобное лечение может привести к развитию менопаузы.
На текущий момент специалисты не располагают сведениями о воздействии препарата на возможность управления транспортными средствами . Есть предположение, что приём препарата может понижать скорость психомоторных реакций. Из этого следует, что больным рекомендуется на время отказаться от управления транспортом и деятельности, где требуется повышенная концентрация внимания.
На сегодняшний день специалисты не располагают подтвержденными данными о передозировке препаратом Золадекс. Если же у больного будут обнаружены признаки превышения дозировки, то в этом случае ему назначают симптоматическое лечение.
Золадекс: цена и аналоги
На сегодняшний день в российских аптечных сетях препарат Золадекс можно купить по следующим ценам:
- капсулы для введения подкожно дозировкой 3,6 мг стоят 800-950 р.;
- капсулы для введения подкожно дозировкой 10,8 мг — 2200-2600 р.
На текущий момент ни в одной аптеке нет полноценных структурных аналогов оригинального препарата. Поэтому, чтобы подобрать безопасное и эффективное средство в качестве замены Золадекса, больному придется проконсультироваться по этому вопросу с лечащим врачом.
Если препарат Золадекс
3,6 мг был назначен больным, которые уже принимают железосодержащие препараты, то подобное сочетание лекарственных средств может вызвать у них повышение в организме уровня гемоглобина. Также это может стать причиной развития аменореи у женщин, в анамнезе которых присутствует фиброма матки и сопутствующая ей анемия.
Информацией о том, как ведет себя препарат с другими группами лекарств, на сегодняшний день специалисты не располагают. Чтобы избежать нежелательных последствий, лечащий врач должен перед назначением лечения знать о том, какие препараты больной принимает или собирается сочетать с препаратом Золадекс.
Заключение
В определенный период жизни
в организме каждого человека происходят гормональные изменения, которые могут ослабить организм и сделать его восприимчивым к различным инфекциям и вирусам. Чтобы помочь ему справиться с внешними угрозами, ему требуется помощь. Оказать ее может такой высокоэффективный препарат, как Золадекс.
Особенно в нём нуждаются женщины в период беременности, когда их организм становится сильно ослабленным. Если препарат будет применяться только по рекомендации лечащего врача и с учетом указаний инструкции, то он быстро поможет пациентке восстановить защитные силы и с легкостью перенести столь ответственный для неё этап жизни.
Латинское название:
zoladex
Код АТХ:
L02AE03
Действующее вещество:
гозерелин
в форме ацетата
Производитель:
Астразенека, Англия
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Препарат золадекс применяется для тотального изменения гормонального фона с целью подавления основных половых гормонов. У женщин – эстрадиола, а у мужчин – тестостерона.
Показания по применению
Применение золадекса показано в таких случаях:
- Рак простаты или груди у женщин, спровоцированный гормональной активностью
- Фиброма матки в анамнезе
- Предоперативное вмешательство с целью истончения маточного эндометрия
- Эндометриоз
- Экстракорпоральное оплодотворение с целью снижения гипофизарной чувствительности.
Состав препарата
Главное действующее вещество – гозерелина ацетат. Вспомогательные компоненты – сополимеры молочной и гликолевой кислоты.
Лечебные свойства
Инструкция золадекса указывает, что колоть медикамент необходимо с целью гормонозависимого противоопухолевого эффекта. Данное лекарство относится к синтетическим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. При использовании инъекций медикамента происходит ингибирование гипофизом лютеотропина, из-за чего уровень тестостерона начинает падать у мужчин, а у женщин уровень гормона эстрадиола.
Из-за снижения концентрации канцерогенных гормонов, опухоль начинает уменьшаться в размерах. Также уколы препарата хороши при эндометриозе, так как истончают его, препятствуют росту фолликулов в яичниках и фибром в полости матки. Период полувыведения средства составляет 3 часа, но для поддержания нормальной концентрации необходимо делать подкожный укол золадекса всего 1 раз в месяц.
Формы выпуска
Выпускается в капсулированной форме золадекс 10,8 мг либо в концентрации 3.6 мг для подкожных уколов.
Способ применения
Средняя стоимость медикамента в России составляет 15080 рублей за упаковку.
Капсулы золадекса депо вводятся подкожно в живот 1 раз в месяц посредством уколов, если концентрация составляет 3.6 мг в одной штуке. Если в анамнезе присутствуют злокачественные новообразования или гинекологические доброкачественные новообразования, то курс состоит из 6 уколов, длительностью в полгода.
Чтобы истончить эндометрий, то лучше вводить препараты в количестве двух капсул раз в 4 недели. Абляция матки происходит между 4 и 6 неделями приема лекарства. Препарат в концентрации 10.8 мг вводится подкожно раз в 3 месяца, что лучше в качестве более удобного применения при длительном курсе терапии.
Золадекс или элигард – какой из аналогов лучше?
Оба препарата хорошо проявляют свою терапевтическую эффективность, но, по мнению специалистов, от элигарда следует отказаться в сторону первого варианта. Дело в том, что элигард имеет больше негативных побочных эффектов и влияет на реакции, что мешает водить автотранспорт, поэтому он и не рекомендуется.
Совместимость с алкоголем и золадексом
Не рекомендуется совместный прием со спиртным, так как лекарственное средство имеет свойство истончать минеральную плотность костной массы, а алкоголь только способствует этому сверху, так как, в общем, ослабляет состояние здоровья. Следует посоветоваться с лечащим врачом касательно данного вопроса.
При беременности и грудном вскармливании
Не применяется.
Противопоказания и меры предосторожности
С осторожностью медикамент назначается больным остеопорозом, пьющим и курящим лицам, а также пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды и противосудорожные препараты.
Медикамент противопоказан в таких случаях:
- Индивидуальная непереносимость либо сверхчувствительность к данному синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормону
- Периоды беременности и грудного вскармливания у женщин
- Детский возраст.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Конкретные данные по взаимодействию с другими медикаментами отсутствуют.
Побочные эффекты
Могут отмечаться такие побочные явления:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение либо понижение показателей артериального давления
- Опорно-двигательный аппарат – боль в суставах
- Кожа и слизистые оболочки – сыпь, крапивница
- Центральная и периферическая нервная система – парестезия, апоплексия гипофиза
- Аллергические реакции – удушье.
Также возникают побочные реакции, в зависимости от половой принадлежности. К примеру, у женщин возникают искусственные климактерические проявления, вызванные нехваткой эстрогена в организме: сухая слизистая оболочка влагалища, депрессивное состояние, усиленное потоотделение, частые скачки настроения, ухудшение полового влечения, уменьшение размера груди, частые головные боли и мигрени. Во время начала лечения у женщин с найденными злокачественными новообразованиями могут также быть повышены показатели кальция в организме либо признаки повышения. У пациенток с фибромой в некоторых случаях фиброматозные узлы становятся значительно меньше.
У мужчин же наблюдаются эффекты, вызванные нехваткой тестостерона в организме – ухудшение либидо и потенции, повышенное потоотделение, нагрубание груди, гинекомастия. Реже возникает сдавливание спинного мозга и мочевого прохода. В самых редких случаях у мужчин с онкологией наблюдались боли в костях.
Условия и сроки хранения
Аналоги
Фарм-синтез, ЗАО, Россия
Средняя стоимость средства – 2660 рублей за упаковку.
Действующее вещество бусерелина одноименно с торговым названием. Бусерелин обычно назначают для борьбы с сильной гиперэстрогенией у женщин репродуктивного возраста. Также данный медикамент может использоваться с целью перезапуска репродуктивной гормональной системы, если предыдущие способы зачатия оказались бессильными. Подходит применение средства при прогрессирующем эндометриозе и любых других заболеваниях, спровоцированных повышенным количеством эстрогена в организме женщины, когда другие способы его уменьшения не помогли (терапия антиэстрогенами и тестостероном). Выпускается бусерелин в виде спрея и раствора. Препарат действует таким образом, что после его попадания в организм происходит сильное антигонадтропное воздействие – участок гипофиза прекращает выделение гонадотропинов – фолликулостимулирующего гормона и лютеотропина, из-за чего женщина впадает в искусственный климакс. У нее возникают приливы, истончается костная ткань, появляется лишний вес и сухость влагалища.
Плюсы:
- Помогает для тотальной перестройки гормонального фона
- Поможет забеременеть.
Минусы:
- Дорого стоит
- Серьезные побочные эффекты.
Астеллас Фарма Юреп, Нидерланды
Средняя стоимость в России – 20430 рублей за упаковку.
Элигард состоит из лейпрорелина – синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Он применяется исключительно у мужчин с целью лечения рака простаты. Сначала лекарство повышает уровень гонадтропных гормонов и тестостерона, а затем они постепенно снижаются.
Плюсы:
- Эффективное лекарство
- Многим помогает в лечении.
Минусы:
- Дорого стоит
- Большой перечень возможных побочных явлений.
Торговое название: Золадекс ® (Zoladex ®)
Международное непатентованное название:
гозерелин (goserelin)Лекарственная форма:
капсула для подкожного введения пролонгированного действияСОСТАВ
Одна капсула содержит:
Активное вещество:
гозерелина ацетат 3,6 мг или 10,8 мг (в пересчете на гозерелин- основание)
Вспомогательные вещества:
молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс ® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс ® 10,8 мг).
ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, аналог гонадотропин- рилизинг гормона.Код ATX: L02AE03
Фармакодинамика
Золадекс ® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс ® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс ® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс ® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс ® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс ® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс ® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс ® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс ® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс ® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс ® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение препарата Золадекс ® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс ® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс ® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс ® 3,6 мг или препарата Золадекс ® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для препарата Золадекс ® 3,6 мг
- Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Золадекс ® 3,6 мг
Взрослые
Препарат Золадекс ® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
- при злокачественных новообразованиях длительно
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
- для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы. Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс ® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Препарат Золадекс ® 10.8 мг
Взрослые мужчины
Препарат Золадекс ® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца. Взрослые женщины
Препарат Золадекс ® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель. Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки. Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз. Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: гиперкальциемия (у женщин). Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс ® , либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс ® . Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов. Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия (у мужчин). Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: гинекомастия (у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин) Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии. Лабораторные исследования:
Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела ПЕРЕДОЗИРОВКА
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс ® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Не известно. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Нет сведений о том, что препарат Золадекс ® приводит к ухудшению этих видов деятельности. ФОРМА ВЫПУСКА
Капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг или 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре ниже 25 o C. Хранить в местах, недоступных для детей. СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту. ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания,
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д.З стр. 1. Золадекс - товарный знак, собственность компании АстраЗенека
©AstraZeneca 2005-2010
Для препарата Золадекс® 3,6 мг: Рак предстательной железы; Рак молочной железы. Эндометриоз. Фибромы матки. Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии. При экстракорпоральном оплодотворении. Для препарата Золадекс® 10,8 мг: Рак предстательной железы. Эндометриоз. Фибромы матки.
Противопоказания Золадекс капсулы п/к 10.8мг
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ. Беременность и лактация. Детский возраст. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Способ применения и дозировка Золадекс капсулы п/к 10.8мг
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Золадекс® в переднюю брюшную стенку в связи с близким расположением нижней надчревной артерии и ее ветвей. С особой осторожностью следует вводить препарат Золадекс® пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе. Препарат Золадекс® 3,6 мг. Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. При злокачественных новообразованиях длительно. При доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев. Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы. Экстракорпоральное оплодотворение. Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Препарат Золадекс® 10,8 мг. Взрослые мужчины. Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца. Взрослые женщины. Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель. Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Астра Зенека ЮК Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Goserelin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№003869
Дата регистрации: 18.03.2016 - 18.03.2021
Предельная цена: 44 400 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Золадекс®
Международное непатентованное название
Гозерелин
Лекарственная форма
Имплантат для подкожного введения с пролонгированным высвобождением в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 3,6 мг
Состав содержит:
Содержит активное вещество - гозерелина ацетат 3.6 мг (эквивалентно гозерелин- основания),
вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (соотношение 50:50).
Описание
Имплантаты цилиндрической формы из жесткого полимерного материала, от белого до кремоватого цвета, длиной 1 см и диаметром около 1.2 мм
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин - рилизинг гормона аналоги.
Код АТХ L02AE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Введение имплантата каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакодинамика
Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы (опухоли с эстроген-позитивными и прогестерон-позитивными рецепторами), эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано, что Золадекс® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Показания к применению
Метастатический рак предстательной железы
Местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации
Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии
Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией
Для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии
Чувствительный к гормональному воздействию распространенный рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе
Эстроген - позитивный рак молочной железы начальной стадии в качестве альтернативы химиотерапии в стандартах лечения у женщин в пре- и перименопаузе
Эндометриоз
Фибромиома матки
Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
Вспомогательная репродукция
Способ применения и дозы
Взрослые
Золадекс® имплантат 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.
При доброкачественных гинекологических заболеваниях (эндометриоз) не более 6 месяцев, повторные курсы терапии при эндометриозе проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.
Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию/иссечение эндометрия рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Вспомогательная репродукция . Золадекс® имплантат 3.6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем менструального цикла.
При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой специализированного лечебного учреждения.
Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью Проводить корректировку дозы нет необходимости.
Инструкция по введению препарата:
1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.
2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).
3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.
4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).
5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.
6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.
7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.
Побочные действия
Очень часто
- «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии
Часто
Снижение толерантности к глюкозе
Парестезии
Компрессия спинного мозга
Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
Кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)
Временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы
в начале лечения
Гинекомастия
Местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения
Увеличение массы тела
Нечасто
Артралгии
Отдельные случаи непроходимости мочеточников
Нагрубание и болезненность молочных желез
Редко
Анафилактические реакции
Очень редко
Психотическое расстройство
Единичные случаи
Алопеция
Женщины:
Очень часто
- «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии
Сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы
- местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения
Часто
Головные боли, смена настроений, включая депрессию
Парестезии
Артериальная гипо - или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)
Вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)
Сыпь, алопеция
Артралгии
Болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)
Снижение минеральной плотности костной ткани
Увеличение массы тела
Нечасто
Реакции гиперчувствительности
Гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами
Редко
Анафилактические реакции
Образование кист яичника
Синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса® 3.6мг в комбинации с гонадотропином
Очень редко
Апоплексия и опухоль гипофиза
Психотическое расстройство
Единичные случаи
Дегенеративные изменения фибромиомы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ, а также к вспомогательным компонентам препарата
Беременность и лактация
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Золадекс® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа, способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомой матки и сопутствующей анемией.
Особые указания
Мужчины
С осторожностью назначать Золадекс® 3.6 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса® ) в начале терапии аналогом ГнРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови на первоначальной стадии лечения.
При приеме Золадекса® возможно снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Женщины
Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. После двухлетнего лечения раннего рака молочной железы, средняя потеря минеральной плотности костной ткани составила 6.2% и 11.5 % в бедренной шейке и поясничном отделе позвоночника соответственно. Установлено, что эта потеря частично обратима за один год врачебного наблюдения после лечения с восстановлением до 3.4% и 6.4% по сравнению с начальными данными по бедренной шейке и поясничному отделу позвоночника соответственно, хотя эти показатели восстановления основаны на очень ограниченных данных.
Отмечалось, что у пациенток, получающих Золадекс® по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.
Золадекс® должен применятся с осторожностью у женщин с метаболическими заболеваниями костей в анамнезе.
Применение Золадекса® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Золадекс® должен применяться как часть вспомогательной репродукции только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Как и при применении других агонистов ГнРГ, были отмечены случаи развития СГСЯ, ассоциированные с применением Золадекса® (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль. При необходимости, следует прекратить прием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).
Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс® 3.6 мг при вспомогательной репродукции у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом® 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет сведений о том, что Золадекс® 3.6 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 1 имплантату помещают в шприц-аппликатор, снабженный защитным механизмом.
1 шприц-аппликатор помещают в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.
1 конверт вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Упаковщик
АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.
Владелец регистрационного удостоверения
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай батыра 31, офис 84
Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29
e-mail: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 347949191477976277_ru.doc | 74.64 кб |
| 199396941477977486_kz.doc | 107.33 кб |