Валтрекс и алкоголь можно ли совмещать. Валтрекс при лечении герпеса. При нарушениях функции почек

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ - варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя C max ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль / л (2.2-8.3 мкг / мл), а среднее время достижения C max 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. C max валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения C max валацикловира в плазме – 30-100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, C max ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись "GX CF1"; ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, кросповидон - 28 мг, повидон К90 - 22 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый ~ 14 мг (гипромеллоза - 9.48 мг, титана диоксид - 3.26 мг, макрогол 400 - 1.12 мг, полисорбат 80 - 0.14 мг); полировка (воск карнаубский ~ 0.016 мг).

6 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат Валтрекс ® принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Лечение инфекций, вызванных ВПГ

В более тяжелых случаях начала заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс ® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс ® в дозе 2 г 2 раза/сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет одни сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Инфицированным иммуннокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс ® составляет 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Опыта применения препарата Валтрекс ® у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м 2 нет.

Таблица 1.

Показания	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза препарата Валтрекс ®
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)	15-30	1 г 2 раза/сут
	менее 15	1 г 1 раз/сут
Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза/сут)	менее 15	500 мг 1 раз/сут
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день в течение одних суток)	31-49	1 г дважды в течение одного дня
	15-30	500 мг дважды в течение одного дня
	менее 15	500 мг однократно
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ:
- пациенты с нормальным иммунитетом	менее 15	250 мг 1 раз в день
- пациенты со сниженным иммунитетом	менее 15	500 мг 1 раз в день
- снижение риска передачи генитального герпеса	менее 15	250 мг 1 раз в день

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Режим назначения препарата Валтрекс ® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2, приведенной ниже.

Таблица 2.

* У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат Валтрекс ® следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс ® корректируется в соответствии с показателями КК.

Пациенты с нарушением функции печени

У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс ® не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс ® , однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети в возрасте до 12 лет

Нет данных о применении препарата Валтрекс ® у детей.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс ® .

Взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены.

Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс ® в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс ® , повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс ® в этом случае не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000).

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики: редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко - ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г/сут) препарата Валтрекс ® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Показания

Взрослые

• лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);
• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
• профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;
• профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

• профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания

• детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации;
• детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы);
• повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью

• у пациентов с почечной недостаточностью;
• пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции;
• при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств;
• при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении препарата Валтрекс ® при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс ® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс ®), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь C max ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 14 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T 1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

Препарат Валтрекс ® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.

Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Показания	Клиренс креатинина	Доза Валтрекса
Опоясывающий герпес	15-30 мл/мин	1 г 2 раза/сут
	менее 15 мл/мин	1 г 1 раз/сут
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex	менее 15 мл/мин	500 мг 1 раз/сут
Лечение лабиального герпеса	31-49 мл/мин	по 1 г 2 раза в течение 1 дня
	15-30 мл/мин	по 500 мг 2 раза/сут в течение 1 дня
	менее 15 мл/мин	500 мг однократно
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpes simplex	менее 15 мл/мин	при нормальном состоянии иммунитета:250 мг 1 раз/сут
		при иммунодефиците: 500 мг 1 раз/сут
Для снижения инфицирования генитальным герпесом	менее 15 мл/мин	250 мг 1 раз/сут

Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

Применение у детей

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Особые указания

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс ® должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.

Нет данных о применении препарата Валтрекс ® в высоких дозах (4 г/сут и выше) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы препарата Валтрекс ® им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс ® при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.

Супрессивная терапия препаратом Валтрекс ® снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс ® рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Валтрекс принадлежит к группе препаратов, обладающих выраженным противовирусным действием.

Он широко используется для лечения кожных заболеваний, спровоцированных активностью вируса герпеса, в том числе Herpes genitalis, Herpes zoster и Herpes labialis.

На этой странице вы найдете всю информацию о Валтрекс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Валтрекс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Валтрекс? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 200 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается только в таблетках (в 1 таблетке 500 мг Валацикловира), по 10 таблеток в блистере (1 блистер в упаковке) или по 6 таблеток 7 блистеров в упаковке.

Фармакологический эффект

Препарат всасывается в желудочно-пищеварительном тракте и под влиянием ферментов печени превращается в ацикловир и валин. Далее происходит встраивание ацикловира в структуру вирусного ДНК, что нарушает процесс синтеза ДНК-полимеразы вирусов и приводит микроорганизм к потере способности к размножению. Если сохраненный иммунитет человека находится в норме, то желаемый терапевтический результат от лечения препаратом будет достигнут с большей долей вероятности.

При нарушенном иммунитете чувствительность вируса к действующему веществу снижается. Это объясняется способностью вируса менять структуру ДНК в зависимости от состояния иммунной системы человека. Выведение из организма происходит с мочой. Время полувыведения составляет 3 часа. Если пациент страдает почечной недостаточностью, то период полувыведения растягивается до 14 часов. Прием Валтрекса помогает справиться с болевым синдромом, уменьшая продолжительность боли и ее остроту.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией, Валтрекс назначается в следующих случаях:

1. Для терапии болезней, поражающих кожные покровы и слизистые и обусловленных активностью первого и второго типов (Herpes simplex virus 1 и Herpes simplex virus 2);
2. Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Варицелла-Зостер (Human herpesvirus 3 или Varicella-zoster);
3. Для профилактики развития заболеваний, обусловленных активностью ;
4. Для снижения риска заражения вирусом при контакте с его носителем (в сочетании с безопасным сексом);
5. В профилактических целях для предупреждения развития заболеваний, развивающихся после пересадки органов (применение Валтрекса позволяет в значительной степени снизить риск отторжения и отмирания трансплантируемого органа, а также препятствует развитию инфекций, которые провоцируются условно-патогенной микрофлорой организма);
6. В профилактических целях для предупреждения развития рецидивов заболеваний, поражающих кожные покровы, слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса I и II типов;
7. Для профилактики прочих вирусных инфекций.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Валтрекса являются следующие состояния:

1. Острая почечная недостаточность, ;
2. Иммунодефицитные состояния (СПИД, );
3. Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата (валацикловиру, ацикловиру);
4. Тяжелые заболевания печени (гепатит, печеночная недостаточность, );
5. Детский возраст (до 12 лет).

К списку относительных противопоказаний относится склонность к аллергическим реакциям, бронхиальная астма, период беременности и лактации. В этих случаях вопрос о применении препарата должен решать лечащий врач.

Применение при беременности и лактации

Применение Валтрекса женщинами в период беременности и кормления грудью оправдано только в случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери выше возможного риска для ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что препарата Валтрекс не зависит от приема пищи, запивать таблетки следует водой.

1. для взрослых пациентов – 3 раза в сутки по 1 г на протяжении 7 суток;
2. Лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) в качестве терапии взрослым – 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 суток. Если начало заболевания имеет более тяжелую форму, рекомендуется начинать терапию как можно раньше, также возможно увеличение продолжительности терапии до 10 суток. При возникновении рецидивов длительность лечения может достигать 3-5 суток. Оптимальным вариантом при рецидивах ВПГ является назначение Валтрекса в продромальном периоде либо сразу после проявления первых признаков заболевания;
3. Альтернативной терапии лабиального герпеса взрослым – 2 г 2 раза в сутки. Вторую дозу рекомендуется принять по истечении примерно 12 часов (но не ранее, чем через 6 часов) после первого приема. В этом случае длительность терапии составляет 1 сутки. Рекомендуется начинать применять препарат при возникновении самых ранних симптомов заболевания (зуд, пощипывание, жжение);
4. Супрессии рецидивов инфекций, обусловленных ВПГ взрослым с сохраненным иммунитетом – 500 мг 1 раз в сутки, пациентам с иммунодефицитом – 500 мг 2 раза в сутки;
5. Профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет – 2 г 4 раза в сутки, при этом терапия должна начинаться сразу после трансплантации. Доза снижается исходя из показателей клиренса креатинина. Длительность терапии составляет 90 дней, однако допускается увеличение продолжительности лечения для пациентов с высоким риском.
6. Профилактики передачи здоровому половому партнеру генитального герпеса. Инфицированным иммунокомпетентным пациентам с рецидивами не чаще 9 раз в год – по 500 мг 1 раз в сутки каждый день, длительность терапии – 1 год и более;

Пациентам с нарушениями функции печени корректировка дозы препарата не требуется, однако клинический опыт при тяжелых нарушениях функции печени, нарушении синтетической функции печени и наличии порто-кавальных анастомозов ограничен.

Побочные эффекты

Применение Валтрекса может вызывать следующие побочные действия:

1. Дыхательная система : одышка;
2. Иммунная система : анафилаксия;
3. Пищеварительная система : тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея;
4. Желчевыводящие пути и печень : обратимые нарушения печеночных проб;
5. Кожа и подкожно-жировая клетчатка : фотосенсибилизация, высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек;
6. Система крови и органы кроветворения : тромбоцитопения (лейкопения, наиболее часто встречаются у пациентов с иммунодефицитом);
7. Нервная система : головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, тремор, ажитация, судороги, дизартрия, угнетение сознания, кома;
8. Мочевыделительная система : нарушение функции почек, почечная колика, острая почечная недостаточность.

Передозировка

При передозировке Валтрексом возникают следующие симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота.

При передозировке назначается гемодиализ и симптоматическая терапия.

Особые указания

Во время лечения Валтрексом, особенно пациентов пожилого возраста, следует позаботиться о своевременном восполнении жидкости в организме.

Назначая этот препарат, необходимо выяснить наличие у пациентов нарушений почечной функции и её степень. Это позволит предотвратить развитие неврологических осложнений, при условии тщательного наблюдения за самочувствием пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании препарата Валтрекс с противовирусными средствами или иммуномодуляторами усиливается терапевтическое действие лекарства.

Следует быть осторожными при одновременном назначении данного лекарственного средства с другими препаратами, которые выводятся почками, так как повышенная нагрузка на органы мочевыведения может привести к развитию серьезных осложнений в частности почечной недостаточности.

Латинское название: Valtrex
Код АТХ: J05AB11
Действующее вещество: valaciclovir
Производитель: GlaxoSmithKline
Pharmaceuticals, SA, Польша
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Герпес — вирусное заболевание, которое проявляет себя в моменты ослабления иммунитета. Зачастую проблема становится актуальной в моменты протекания простудных заболеваний, ОРВИ, ОРЗ, гриппа, перевозбуждений, переживания психологических стрессов, физических переутомлений.

Носителями герпесной вирусной инфекции является 90% населения Земли, но только у 5% она сопровождается серьезными осложнениями, которые провоцируют развитие других недугов, приводящих к ослаблению организма. В большинстве случаев при герпесе люди традиционно используют в целях лечения мазь либо крем, которые помогают избавиться от наружных симптомов герпеса (сыпи), устраняя проблему на непродолжительное время. А вот кардинально разрушить клетки опасного вируса могут помочь таблеточные лекарства, действующие на них изнутри организма. Из линейки таких эффективных средств, применимых в борьбе с герпесом, специалисты выделяют препарат «Валтрекс».

Назначение лекарства

Таблетки «Валтрекс» помогают избавиться от целого ряда штаммов вируса герпеса. Это средство назначается в целях ингибирования и предотвращения развития следующих вирусов: Varicella zoster – возбудителя опоясывающего герпеса, Herpes simplex первого и второго типа — возбудителя генитального герпеса, вируса простого герпеса, вируса лабиального герпеса (губного), вируса Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса ветряной оспы.

Лекарство «Валтрекс» применяют для профилактики развития генитального герпеса и инфицирования здоровых людей при контакте с больным, осложнений и рецидивов вирусного заражения, а также для профилактики развития цитомегаловирусной инфекции при пересадке органов.

Компоненты препарата

Одна таблетка содержит гидрохлорида валоцикловира 556 мг., в том числе валоцикловира в чистом виде 500 мг., а также вспомогательные элементы: целлюлозу микрокристаллическую, стеарат магния, К90-повидон, кросповидон, безводный коллоидный кремний, воск карнауба, концентрат белого красителя, чернила для печати надписи на таблетках голубого оттенка 5312 (FT 203).

Лечебные свойства средства

«Вальтрекс» относится к группе противовирусных лекарств. Эти таблетки от герпеса не являются антибиотиком, как ошибочно полагают многие, объясняя их высокую эффективность в борьбе с вирусными инфекциями.

Валоцикловир при попадании в организм преобразуется в ацикловир, действие которого характеризуется блокированием развития вирусной инфекции путем ингибирования размножения вирусных клеток за счет их разрушения на уровне синтеза ДНК.

Влияние валоцикловира, содержащегося в составе лекарственного средства, проявляется снижением болевого синдрома, устранением зуда, ускорением заживления сыпи. Он быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация ацикловира в организме достигается через 1- 2 часа после приема лекарства.

Из организма 80% ацикловира и 20% его метаболита выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 3 часа, при недугах почек – 14 часов.

Форма выпуска

В продаже встречаются блистеры по десять таблеток (средняя стоимость 1200 рублей) и упаковки из семи блистеров по шесть таблеток (средняя стоимость 3400 рублей).

В отличие от многих противовирусных эффективных препаратов средство «Валтрекс» выпускается только в таблеточной форме. Таблетки продолговатые, белого цвета с голубой надписью названия лекарства.

Способ применения

Принимать «Валтрекс» следует перорально. Рекомендуемая дозировка лекарства, указанная в инструкции по применению, такова:

• Терапия опоясывающего и простого herpes – по 2 таблетки три раза в сутки в течение недели.
• Терапия генитального herpes – по 1 таблетке два раза в сутки в течение пяти – десяти дней.
• Терапия лабиального herpes — по 2 таблетки два раза в течение одного дня.
• В профилактических целях и при частых рецидивах заболевания лечение может длиться от четырех месяцев до одного года, ежесуточная доза при этом составляет 1 таблетка в сутки.
• В профилактических целях цитомегаловирусной инфекции назначается прием по 2 таблетки четыре раза в день.

Дозу приема лекарства пациенту назначает и корректирует только лечащий специалист, компетентный в вопросах вирусной герпесной инфекции.

Инструкция лекарства акцентирует внимания на том, как принимать таблетки. Пероральный прием возможен как до еды, так и после употребления пищи. Таблетки следует запивать водой, пожилым людям рекомендуется пить больше жидкости в течение всего периода лечения этим средством.

При беременности и ГВ

Средство от герпеса «Валтрекс» при беременности в целях минимизации рисков касаемо здоровья будущей мамы и вынашиваемого плода применять нежелательно. Женщинам в положении и кормящим матерям препарат назначается только согласно рекомендациям лечащего врача. Достоверной информации влияния лекарства на протекание беременности и здоровье грудного ребенка нет.

Противопоказания к приему

Препарат «Валтрекс» не назначается детям в возрасте младше двенадцати лет. Детям старше двенадцати лет лекарство прописывается только в качестве профилактического средства заражения вирусными инфекциями.

Эти таблетки противопоказаны при хронических заболеваниях почек и печени, индивидуальной непереносимости компонентов лекарства.

Средство «Валтрекс» от герпеса инструкция по применению рекомендует с осторожностью применять ВИЧ-инфицированным людям.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Особое внимание следует уделять комбинированию этого лекарства с иммунодепрессантами, оказывающими токсическое воздействие на почки. Одновременное их назначение требует регулярного контроля функционирования внутренних органов.

Побочное влияние лекарства

У принимавших противовирусный препарат людей наблюдались такие отклонения здоровья от нормы, как потеря сознания, головные боли, психические расстройства, галлюцинации, снижение аппетита, расстройства пищеварительной системы (тошнота, диарея, рвота), сбой дыхания. Исключением не являются аллергические реакции, анемия, физическое переутомление.

Побочные эффекты могут усугубляться, если в период лечения принимать таблетки «Валтрекс» и алкоголь. Одновременный их прием может спровоцировать сбои нервной системы, потерю сознания, остановку дыхания. «Валтрекс» и алкоголь несовместимы.

Передозировка

На превышение доз лекарства указывают тошнота, боли в животе, рвота, судороги, перевозбуждение, галлюцинации. Первая помощь: гемодиализ.

Условия и срок хранения

Хранится – 3 года в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, при температурном режиме, не превышающем 25°С.

Аналоги

Завышенная цена на препарат подталкивает к поиску дешевых аналогов лекарства.

Производитель: химфармкомбинат «Акрихин», Россия.

Цена 50 рублей за один блистер.

Несмотря на низкую стоимость по сравнению с «Валтрексом» этот препарат является менее эффективным. Вещество ацикловир, образующееся в организме из валоцикловира, характеризуется более действенным влиянием на вирусные клетки, нежели прием чистого ацикловира.

Производитель: ООО «Технология лекарств», Россия.

Цена за блистер 500 рублей

Следует иметь в виду, что, несмотря на более низкую стоимость, этот препарат характеризуется частым выраженным проявлением побочных эффектов, из-за чего принимать его следует с осторожностью.

«Валтрекс» - противовирусный препарат, который является самым распространенным средством для лечения вируса герпеса. Действующее вещество препарата - валацикловир, при попадании в организм превращается в ацикловир в кишечнике, воздействует на вирусы определённого типа, а после в течение 3 часов выводится вместе с мочой. Для того чтобы найти наиболее подходящий аналог «Валтрекса», нужно понимать, что это за препарат, для чего он нужен и за счет чего работает.

«Валтрекс»

У потребителя часто возникает вопрос о том, нужно искать другой препарат, если врач выписал «Валтрекс». Дело в том, что такой препарат, как «Валтрекс», аналоги дешевле и доступнее имеет в большом количестве. Однако низкая цена и аналогичный состав далеко не всегда являются весомыми аргументами к тому, чтобы сделать покупку.

Преимуществами «Валтрекса» являются:

• быстрый эффект в борьбе с герпесом;
• полное уничтожение вируса и низкий риск рецидивов;
• с момента начала приема препарата человек становится не заразным для окружающих;
• высокая эффективность при низкой дозировке;
• редкость и слабая выраженность побочных эффектов.

Единственным существенным недостатком является цена препарата "Валтрекс". Аналоги дешевле могут быть практически такими же эффективными, но в выраженности побочных эффектов заметно проигрывают препарату «Валтрекс». Важно понимать, что отсутствие побочных эффектов хорошо не только для самочувствия человека, но и для слаженной работы всего его организма.

Показания

"Валацикловир" является противовирусным препаратом. Поэтому «Валтрекс» или аналог лекарства «Валтрекс» применяются при следующих заболеваниях:

• опоясывающий лишай;
• лабиальный герпес;
• профилактика ЦМВ инфекции.

Действие препарата основывается на обнаружении в крови клеток вируса и их уничтожении. Он не воздействует на иммунитет, как другие противовирусные средства, которые применяются при гриппе или простуде, но людям, страдающим от СПИДа, следует принимать препарат с осторожностью.

Препарат работает за счет ингибирующей активности к определённым видам вирусов. Он обнаруживает их в клетках ДНК, после чего встраивается в цепь, разрывая ее, прекращая ее синтез. Таким образом, вирус в крови человека погибает.

При обнаружении вируса герпеса назначением препарата и дозировки должен заниматься врач, учитывая специфические данные, например, клиренс креатинина (работу почек), беременность, противопоказания.

Как принимать

В большинстве случаев дозировку для лечения определяет врач. Она мало отличается от рекомендации во вкладыше к препарату, но врач может несколько варьировать дозу. Причиной чаще всего является состояние почек пациента: если их фильтрационная способность нарушена, дозировка должна быть меньше.

Также врач может рекомендовать комплексный подход к лечению: препараты в форме таблеток уничтожают причину заболевания, разрушая вирус изнутри, а мази и кремы для наружного использования быстро устраняют симптомы, уменьшают зуд. Такой всесторонний подход к лечению дает быстрый и прогрессивный эффект, снижая риск рецидива.

Таблетки рекомендуется принимать, не разжевывая, чтобы она начали работать только после попадания в кишечник, запивая их большим количеством воды. Противовирусные препараты пьются не менее одной недели. Одной из самых распространенных ошибок является прекращение лечения сразу после исчезновения внешних признаков герпеса - высыпания. Однако это спровоцирует не только рецидив болезни, но и переход ее в хроническую форму.

Средний срок приема препарата «Валтрекс» при герпесе составляет около семи дней, но если заболевание проявилось впервые, курс можно продлить до 10 дней. Рекомендованная доза: 1 таблетка (500 мг) два раза в день.

Важно знать, что людям, близко общающимся с человеком, больным герпесом, необходимо принимать «Валтрекс» в качестве профилактики по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день.

Опасность герпеса, как и любого другого хронического недуга - высокий уровень нагрузки на иммунную систему, которая вынуждена постоянно бороться с противником, активизируя все свои силы, но не в состоянии победить его. В результате этого может либо развиться аутоиммунное заболевание, то есть атака антител на собственные здоровые клетки, либо иммунитет не будет «замечать» источников реальной угрозы. Так, борясь с вирусом герпеса, он может регулярно «пропускать» респираторные инфекции.

Поэтому вопрос лечения герпеса имеет колоссальную важность, и подходить к выбору препарата нужно с максимальной тщательностью.

Побочные действия

Говоря о нежелательных эффектах, с которыми можно столкнуться на фоне приема средства «Валтрекс», можно выделить легкую усталость, снижение тонуса, жизненных сил. Это абсолютно нормально, и обусловлено активизацией печеночных ферментов. Это явление быстро проходит самостоятельно.

Остальные побочные эффекты при приеме препарата встречаются редко:

• головная боль;
• расстройство пищеварения;
• тремор;
• аллергическая реакция.

Выраженность побочных эффектов может зависеть от индивидуальной реакции организма на те или иные компоненты. В большинстве случаев они проходят самостоятельно через 2-3 дня. Поэтому, если побочные эффекты не влияют на работоспособность, уменьшать дозировку или прекращать лечение не нужно.

А при выраженном ухудшении самочувствия необходимо прервать курс приема препарата, принять абсорбент и обратиться к лечащему врачу. Особенно осторожным стоит быть людям с почечной недостаточностью, так как у этой категории пациентов побочные реакции возникали чаще на фоне передозировки из-за недостаточного вывода препарата из организма. В этом случае может потребоваться гемодиализ.

Учитывая тот факт, что в некоторых случаях прием препарата может продолжаться до 1 года (при профилактике рецидива), актуальной будет информация, какой аналог «Валтрекс» имеет, какой можно выбрать, чтобы это не сказалось на качестве лечения.

«Ацикловир»

Современная фармацевтическая продукция предлагает потребителям большое количество препаратов, имеющих одинаковый состав и принцип действия. Если в аптеке попросить аналог таблеток «Валтрекс», скорее всего, первый препарат, который предложит фармацевт, будет «Ацикловир».

Разница между средствами «Валтрекс» и «Ацикловир», на первый взгляд, невелика. В первом случае действующее вещество валацикловир синтезируется после приема препарата в кишечнике, во втором - употребляется сразу.

Однако известно, что при самостоятельной переработке ацикловира организмом он быстрее и лучшее его усваивает, а значит, и терапевтический эффект наступает быстрее.

Кроме того, человек, принимающий «Валтрекс», использует меньшую дозировку препарата, в отличие от человека, получающего аналогичное лечение с аналогичным результатом при помощи "Ацикловира". Большая дозировка в данном случае говорит о высокой нагрузке на почки, печень и даже сердце. Поэтому такой аналог «Валтрекса», который мы описываем, то есть «Ацикловир», трудно считать удачным.

«Фамвир»

«Фамвир» - препарат, действующее вещество которого тоже синтезируется в организме после приема препарата, как и у «Валтрекса». Но таблетка превращается не в валацикловир, а в пенцикловир.

Пенцикловир не менее успешно, чем ацикловир, борется с герпесом, но список заболеваний, при котором он назначается, несколько выше. Также более высокой является стоимость. Других отличий между этими лекарствами нет, делать выбор необходимо, опираясь на индивидуальную переносимость каждого препарата, то есть опытным путем.

«Валацикловир-OBL»

Если рассматривать при покупке препарата «Валтрекс» аналоги российские, то первым стоит отметить «Валацикловир-OBL». В организме при приеме он превращается в ацикловир и L-валин, подавляя ДНК вируса.

Помимо его российского производства, стоит отметить и его стоимость: в среднем она ниже, чем у «Валтрекса» или «Фамвира». Впрочем, потребители нередко отмечают корреляцию между низкой ценой препарата и степенью выраженности побочных эффектов. Поэтому начинать прием следует осторожно, чтобы не навредить самочувствию.

«Зовиракс»

«Зовиракс» и «Ацикловир» являются абсолютными аналогами, у них одинаковый состав, и соответственно, одинаковый эффект.

Однако "Ацикловир" производится в России, а «Зовиракс» - преимущественно зарубежом. Отсюда вытекает и существенная разница, которой обладают имеющиеся у препарата «Валтрекс» аналоги. Более дешевле вам обойдется покупка «Ацикловира», разница в стоимости по сравнению с «Зовираком», в 4 раза.

«Герпациквир»

Схожие по действию препараты имеют те же показания, противопоказания и указания относительно схемы приема. Это может продемонстрировать имеющаяся у препарата «Валтрекс» инструкция. Аналоги имеют лишь небольшие нюансы, которые, впрочем, могут повлиять на выбор при покупке.

Например, «Герпациквир» обладает более выраженным действием при наружном применении: он достаточно быстро устраняет зуд и болевые ощущения от высыпаний на коже и слизистой. Но стоит помнить, что бороться только с наружными признаками болезни не имеет смысла, герпес на коже и слизистой будет появляться снова и снова.

«Фамцикловир»

«Фамцикловир» - абсолютный аналог препарата «Фамвир». Он работает не за счет ацикловира, а за счет пенцикловира. Его преимуществом является высокая действенность при применении в виде крема при герпесе на губах или генитальном герпесе.

Однако найти этот аналог («Валтрекс» в аптеках России встречается чаще) сложно. Но можно приобрести абсолютно такой же состав в испанском препарате «Фамвир».

«Панавир»

«Панавир» - новый уникальный препарат, предназначенный для борьбы с герпесом. Он является растительным и эффективен при кожных формах заболевания. Производители рекомендуют использовать его и для внутреннего и для внешнего приема одновременно. Примечательно, что период вывод вещества из организма составляет всего 20 минут, в отличие от валацикловира и пенцикловира, которые покидают организм через 2-3 часа.

Препарат имеет и иммуномодулирующий эффект за счет растительного состава. То есть он не только устраняет причину герпеса, но и укрепляет иммунитет таким образом, чтобы он мог самостоятельно справляться с недугом, предупреждая развитие рецидивов. Кроме того, прием любых противовирусных препаратов негативно действует на иммунную систему, делая человека уязвимым для различных инфекций. «Панавир» решает эту проблему, укрепляя организм изнутри прямо во время медикаментозного лечения.

«Циклоферон»

«Циклоферон» - препарат с отличающимся принципом действия в борьбе с герпесом. В отличие от других аналогов «Вальтрекса», «Циклоферон» активизирует иммунную систему, чтобы она боролась с вирусом герпеса самостоятельно.

Такой способ имеет место быть, но важно знать, что препарат категорически запрещен людям с аутоиммунными заболеваниями, беременным и кормящим мамам, детям. Все остальные категории людей могут принимать препарат под контролем лечащего врача. Стоит заметить, что врачи редко назначают этот препарат для борьбы с вирусом герпеса и прибегают к нему, если другие препараты не подходят из-за индивидуальной непереносимости или других причин.

Как выбрать препарат

Несмотря на то что в любом аптечном пункте предложат разные аналоги «Валтрекса», отзывы на которые будут диаметрально разными, или, напротив, идентичными, опираться при выборе стоит только на рекомендацию врача.

Когда лечащий врач выписывает препарат, он учитывает множество факторов. Если у пациента есть хроническое заболевание, из всех групп аналогов он выберет тот, который оказывает наименьшее влияние на проблемный орган. И в том случае, если пациент, не зная мотивов врача, станет искать дешевые аналоги препарата «Валтрекс», может получить серьезное осложнение или ухудшение самочувствия.

Поэтому во время назначения врачом препарата важно проконсультироваться с ним, можно ли заменить средство другим, например, ввиду более низкой стоимости, или нет. Можно пояснить, что ранее на тот или иной препарат были ярко выраженные побочные действия, в то время как другие аналогичные таблетки были восприняты организмом хорошо. Таким образом, находится компромисс и самое оптимальное лекарство для данного пациента.

Всю остальную информацию может дать о препарате «Валтрекс» инструкция по применению. Аналоги, рассмотренные в статье, позволяют получить лечение по более доступной стоимости и со схожей степенью эффективности, при условии хорошей переносимости препарата пациентом.

П №015441/01

Торговое название препарата: Валтрекс (Valtrex)

Международное непатентованное название:

Валацикловир (Valaciclovir)

Химическое название: 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил) метокси]-этиловый эфир, моногидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой 0,5 г

Описание: белая таблетка, покрытая оболочкой, ядро таблетки белого или почти белого цвета. Двояковыпуклая, продолговатая, без риски, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись GX CF1.

Состав
Активное вещество: валацикповира гидрохлорид 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикповира).
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон К 90, магния стеарат, коллоидный безводный кремний, концентрат белого красителя, карнауба воск, чернила для печати, бриллиантовый голубой 5312 (FT 203).

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код ATX: [ J05AB11]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир, под воздействием фермента валацикповиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикповиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика
Общие сведения: после приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикповиргидралазой, выделенным из печени человека. После однократного приема валацикповира в дозе 250-2000 мг средняя пиковая концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2,2- 8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикповира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приема пищи. Пиковая концентрация валацикповира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения - 30 - 100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень пиковой концентрации сохраняется прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Степень связывания валацикповира с белками плазмы очень низка (всего 15 %). У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата.
Характеристики пациентов: фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ПГи ВЗ.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель «площадь под кривой» (площадь под кривой соотношения плазменная концентрация/время) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. Прием Валтрекса в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели «площадь под кривой« у них значительно выше.

Показания к применению

• Лечение герпеса зостера (опоясывающего лишая). Валтрекс ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.
• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Лечение лабиального герпеса (губная лихорадка).
• Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса.
• Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
• Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
• Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации органов. Профилактическое назначение Валтрекса при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ).

Противопоказания
Валтрекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к валацикповиру, ацикповиру и любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.
Следует применять с осторожностью при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Применение при беременности и лактации
Тератогенность: валацикловир не оказывает тератогенного воздейстия у крыс и кроликов. Валацикловир практически полностью метаболизируется с образование ацикловира. Подкожное введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при подкожном введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.
Фертильность: при пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Беременность: данных о применении Валтрекса при беременности недостаточно. Валтрекс следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза превосходит потенциальный риск. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или Зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Лактация: ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmax) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира плазмы матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкгМ). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке, или моче ребенка.
Валтрекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам. Однако в/в введение Зовиракса в дозе 30 мг/кг/день используется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Способ применения и дозы

Лечение опоясывающего герпеса
Взрослые
Валтрекс назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ Взрослые Валтрекс назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки.
В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 дня, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ Взрослые
У пациентов с сохраненным иммунитетом Валтрекс назначается в дозе 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Валтрекса в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).
Для взрослых пациентов с иммунодефицитами рекомендованная доза Валтрекса составляет 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 4-12 месяцев.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.
Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным имунитетом и с числом обострений до 9-ти в год, Валтрекс следует принимать по 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день при регулярной половой жизни, при не регулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.
Данных о профилактики инфицирования в других популяциях больных не существует.
Профилактика ЦМВ инфекции
Дозы для взрослых и подростков (с 12 лет)
Рекомендуется назначать Валтрекс в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным.
Дозы при почечной недостаточности: Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера: Дозу Валтрекса рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).

Терапевтические показания	Клиренс креатинина мл/мин	Доза Валтрекса
Опоясывающий герпес	15-30 менее 15	1 г 2 раза в сутки 1г 1 раз в сутки
Простой герпес(лечение)	менее 15	500 мг 1 раз в сутки
Лабиальный герпес (лечение) (2г в 2 приема в течение 1 дня)	31-49 15-30 менее 15	1 г дважды в течение 1 дня 500 мг дважды в течение 1 дня 500 мг однократно
Простой герпес профилактика (супрессия): - пациенты с сохраненным иммунитетом - пациенты со сниженным иммунитетом	менее 15 менее 15	250 мг 1 раз в сутки 500 мг 1 раз в сутки
Снижение инфицирования генитальным герпесом	менее 15	250 мг 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин.
Профилактика ЦМВ: Режим назначения Валтрекса у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей, данной ниже. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза Валтрекса корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Доза Валтрекса при нарушении функции печени
У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы Валтрекса не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозы Валтрекса, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
Дозы у детей
Нет данных о применении Валтрекса у детей.
Дозы у лиц пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный балланс.

Побочные эффекты
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения.
Используемые показатели частоты:
Очень часто: ≥ 1 на 10
Часто: ≥ 1 на 100 или < 1 на 10;
Нечасто: ≥ 1 на 1000 или < 1 на 100
Редко: ≥ 1 на 10000 или < 1 на 1000
Очень редко: < 1 на 10000.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.

Часто: тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Нарушения крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у больных со сниженным иммунитетом.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы
Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей.
Очень редко: возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Перечисленные выше симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) Валтрекса для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Нарушения со стороны дыхания, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: диспноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея
Нарушения со стороны печени и желчных путей
Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевого тракта
Редко: нарушения функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. (Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.).
Другие: У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Передозировка
Симптомы и признаки: данные по передозировке Валтрекса недостаточны. Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из желудочно-кишечного тракта, не сопровождался токсическим действием препарата. Прием внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира ассоциировался с желудочно-кишечными (тошнота и рвота) и неврологическими симптомами (головная боль и спутанность сознания). Сверхдозы при внутривенном введении ацикловира сопровождаются повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.
Ведение: больные должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир элиминируется мочой в основном в неизмененном виде, активно секретируясь в почечные канальца. После назначения 1г. Валтрекса циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако эта доза Валтрекса не требует никакой коррекции из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения Валтрекса в более высоких дозах (4г в сутки) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании Валтрекса в более высоких дозах (4г. в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

Особые указания
Степень гидратации организма: у пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Применение при почечной недостаточности: доза Валтрекса должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений.
Применение более высоких доз Валтрекса при печеночной недостаточности и трансплантации печени: нет данных о применении Валтрекса в более высоких дозах (4г. или больше в день) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Валтрекса им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Валтракса при пересадке печени не проволились. Однако было показано, что профилактическое назначение ацеклавира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию.
Применение при генитальном герпесе: супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия Валтрексом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Особые предосторожности не требуются.

Форма выпуска
По 10 таблеток - в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производство компании ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша Москва, Новочеремушкинская ул., 61