Таблетки, суспензия Клацид: инструкция по применению (для детей и взрослых). Клацид СР (500 мг): инструкция по применению Клацид какой

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клацид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клацида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клацида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Клацид - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.

Кларитромицин (действующее вещество препарата Клацид) продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция бета-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Фармакокинетика

При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной биодоступности таблеток (при одинаковых дозах) или несколько превышала. Прием пищи несколько задерживал всасывание суспензии Клацида, но не влиял на общую биодоступность препарата. Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A с образованием микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Кларитромицин и его метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина; через кишечник - примерно 30%.

Показания

• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);
• отиты;
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожа);
• распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
• локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
• эрадикация Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных;
• одонтогенные инфекции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг (СР или пролонгированная форма Клацида).

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг и 250 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Обычно взрослым назначают 250 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычно продолжительность лечения составляет от 5-6 до 14 дней.

При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг 2 раза в сутки.

При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИД лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза, длительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых - 500 мг 2 раза в сутки.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Нelicobacter pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами:

• кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + лансопразол по 30 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней;
• кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + омепразол по 20 мг в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами:

• кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг в сутки в течение 14 дней с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг в сутки;
• кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + лансопразол 60 мг в сутки в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Готовую суспензию следует принимать внутрь независимо от приема пищи (можно с молоком).

Для приготовления суспензии во флакон с гранулами постепенно добавляют воду до метки, затем флакон встряхивают. Готовую суспензию можно хранить в течение14 дней при комнатной температуре.

Суспензия 60 мл: в 5 мл - 125 мг кларитромицина; суспензия 100 мл: в 5 мл - 250 мг кларитромицина.

Рекомендуемая суточная доза суспензии кларитромицина при немикобактериальных инфекциях у детей составляет 7.5 мг/кг 2 Максимальная доза - 500 мг 2 Обычная продолжительность лечения составляет 5-7 дней в зависимости от возбудителя и тяжести состояния пациента. Перед каждым употреблением следует хорошо встряхнуть флакон с препаратом.

Данных по дозированию препарата Клацид в ампулах для детей не имеется.

Запрещено внутримышечное и болюсное введение препарата.

Пациентам с нарушением функции почек и КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое от нормальной рекомендуемой дозы.

Правила приготовления раствора

1) Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для инъекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.

Восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч при температуре 5°С или 24 ч при температуре 25°С. Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется хранить его не более 24 ч при температуре от 2°С до 8°С в асептических условиях.

2) Перед введением, приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для инъекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы глюкозы в 0.3% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0.45% растворе натрия хлорида, 0.9% раствор натрия хлорида.

Физические и химические параметры раствора в процессе хранения в течение 48 ч при температуре 5°С или 6 ч при температуре 25°С не изменяются. Однако полученный раствор препарата рекомендуется использовать немедленно после его приготовления. Если полученный раствор не может быть использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор препарата остается стабильным на протяжении 24 ч хранения при температуре от 2° до 5°С. После этого срока не рекомендуется дальнейшее сохранение и использование раствора кларитромицина в/в.

Не следует смешивать раствор с какими-либо лекарственными средствами или растворителями, если не была первично установлена их физическая или химическая совместимость с кларитромицином в/в.

Побочное действие

• диарея;
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• псевдомембранозный энтероколит;
• глоссит;
• стоматит;
• молочница полости рта;
• изменение цвета языка;
• изменение цвета зубов (эти изменения обычно обратимы и могут быть устранены стоматологом);
• панкреатит;
• головокружение;
• тревога;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• шум в ушах;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• галлюцинации;
• психоз;
• удлинение интервала QT;
• желудочковая тахикардия;
• желудочковая тахикардия по типу "пируэт";
• потеря слуха (после прекращения лечения слух обычно восстанавливался);
• нарушение обоняния, обычно сочетавшееся с извращением вкуса;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• крапивница;
• сыпь;
• анафилаксия;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
• порфирия;
• одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином, дигидроэрготамином;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3-х лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Известно, что кларитромицин выделяется с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид при беременности и в период лактации следует только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Особые указания

Кларитромицин выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Клацида больным с нарушением функции печени.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

Осторожность следует соблюдать при лечении Клацидом больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.

Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентностью между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или карбамазепина с кларитромицином отмечалось небольшое, но статистически значимое (р<0.05) повышение уровней теофиллина и карбамазепина в сыворотке крови.

При одновременном применении Клацида с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) в редких случаях развивался рабдомиолиз.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт". Сходные эффекты были зарегистрированы у пациентов, получавших кларитромицин с пимозидом.

Макролиды вызывают нарушение метаболизма терфенадина, что приводит к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциируется с развитием аритмий, в т.ч. удлинением интервала QT, желудочковой тахикардией, фибрилляциями желудочков и желудочковой тахикардией по типу "пируэт". В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2-3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами.

В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу "пируэт" при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов.

В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризуется вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.

У пациентов, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина.

Колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При одновременном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Одновременное пероральное применение Клацида в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может привести к снижению равновесных концентраций зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.

Аналоги лекарственного препарата Клацид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арвицин;
• Арвицин ретард;
• Биноклар;
• Зимбактар;
• Киспар;
• Клабакс;
• Кларбакт;
• Кларитромицин;
• Кларитросин;
• Кларицин;
• Кларицит;
• Кларомин;
• Класине;
• Клацид СР;
• Клеримед;
• Коатер;
• Криксан;
• Сейдон-Сановель;
• СР-Кларен;
• Фромилид;
• Фромилид Уно;
• Экозитрин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

ABBOTT LABORATORIES ABBOTT LABORATORIES LTD Фамар Л"Эйль ЭббВи С.р.Л. ЭББОТТ ГмбХ и Ко.КГ Эбботт Лэбораториз Лимитед Эбботт С.п.А. Эбботт С.р.Л. Эбботт Франс Эбботт Хелскеа САС Эйсика Куинборо Лимитед

Страна происхождения

Великобритания Италия Соединенное королевство СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ Франция

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы макролидов

Формы выпуска

• 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 таб в уп 42.3 г - флаконы пластиковые объемом 60 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные. 5 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 70.7 г - флакон пластиковый объемом 100 мл - в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные 70.7 г - флаконы пластиковые объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные Таблетки, покрытые оболочкой 250мг - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 500мг - 14 шт в уп. Флаконы (1) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета, со слабым ароматическим запахом Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранул белого или почти белого цвета, с фруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуется белая или почти белая непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori. Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерий Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. К кларитромицину не чувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии. Продукция бета-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х - штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (группы C, F, G), Streptococcus группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Исследования чувствительности Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к противомикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина, (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из трех результатов: 1)"устойчивый" - можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; 2)"среднечувствительный" - терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности; 3)"чувствительный" - можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено. При приеме Клацида СР в дозе 500 мг 1 раз/ Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляла 1.3 мкг/мл и 0.48 мкг/мл соответственно. При приеме Клацида СР в дозе 1 г (по 500 мг 2) Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляла 2.4 мкг/мл и 0.67 мкг/мл соответственно. При приеме препарата в дозах 500 мг и 1 г/ время достижения Cmax в плазме крови составляет около 6 ч. Cmax 14-гидроксикларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, в то время как T1/2 как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозировках указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более отчетливым при высоких дозировках. Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин быстро проникают в ткани и жидкости организма. Ограниченные данные, полученные в испытаниях с участием небольшого количества пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна. Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Метаболизм и выведение Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся. Около 40% дозы выводится с мочой, около 30% - через кишечник. При приеме Клацида СР в дозе 500 мг 1 раз/ T1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 ч и 7.7 ч. При приеме Клацида СР в дозе 1 г (по 500 мг 2) T1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 ч и 8.9 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях В сравнительном исследовании было показано, что при сохраненной почечной функции у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с заболеваниями почек концентрация в плазме T1/2, Cmax и Cmin кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина были выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек AUC была больше, а константа элиминации и выведение почками - меньше. Степень этих отличий коррелировала со степенью тяжести заболеваний почек: чем более выр

Особые условия

Длительный прием кларитромицина, как и других антибиотиков, может спровоцировать колонизацию с увеличением числа невосприимчивых бактерий и грибков. При появлении вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия. При лечении практически всеми антибактериальными средствами описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Одним из симптомов псевдомембранозного колита является диарея, вызванная Clostridium difficile. Поэтому при появлении диареи после назначения антибактериальных средств следует учитывать возможность такого заболевания. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.

Состав

• 5 мл готовой сусп. кларитромицин 125 мг Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P), повидон К90, гипромеллозы фталат, касторовое масло, кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид, камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый, калия сорбат, лимонная кислота безводная. кларитромицин 250 мг/5мл Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P), повидон К90, гипромеллозы фталат, касторовое масло, кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид, смола ксантановая, отдушка фруктовая, калия сорбат, лимонная кислота безводная. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лактобионовая кислота, натрия гидроксид 4%. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид, повидон, стеариновая кислота, магния стеарат, тальк, хинолиновый желтый (E104). Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, титана диоксид, сорбиновая кислота, ванилин, хинолиновый желтый (E104).

Клацид показания к применению

• - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония); - инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит); - отиты; - инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожа); - распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; - локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; - эрадикация Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; - профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3; - одонтогенные инфекции.

Клацид противопоказания

• - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин; - одновременный прием со следующими препаратами: алпразолам, мидазолам, триазолам (пероральные лекарственные формы); - дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - порфирия; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, миастении гравис (возможно усиление симптомов), одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются печенью.

Клацид дозировка

• 0,5 г 0,5г 125 мг/5 мл 250 мг 250 мг/5 мл 250мг/5мл 500 мг

Клацид побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, в т.ч. типа "пируэт", трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, боли в животе, рвота, диарея, гастралгия, острый панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко - псевдомембранозный энтероколит, нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатическая желтуха. В очень редких случаях сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - головокружение, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, психические расстройства, спутанность сознания, дезориентация, депрессия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Со стороны органов чувств: часто - искажение или потеря вкусовых ощущений; возможны - глухота, изменение обоняния. Аллергические реакции: анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови;

Лекарственное взаимодействие

Использование следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов. Цизаприд и пимозид При совместном применении возможно увеличение концентрации цизаприда, увеличение интервала QT, появление сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию типа "пируэт". Терфенадин и астемизол При совместном применении возможно увеличение концентрации терфенадина/астемизола в крови, появление сердечных аритмий, увеличение интервала QT, развитие желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии типа "пируэт". Эрготамин/дигидроэрготамин При совместном применении возможно следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготамина: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Передозировка

: прием большой дозы кларитромицина может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Антибиотик Клацид содержит активный ингредиент , а также дополнительные составляющие: натрия кальция альгинат, натрия альгинат, лактоза, гидрофосфат безводной лимонной кислоты, стеариновая кислота, повидон КЗО, магния стеарат.

Форма выпуска

Клацид 500 мг и 250 мг производится в виде таблеток, которые покрывает оболочка желтого цвета. Таблетки имеют овальную форму, по разрезу отмечается наличие двух слоев: желтой пленки и ядра беловатого цвета. В блистере, изготовленном из фольги, может вмещаться 7, 10 или 14 таблеток, в коробку из картона упаковывается 1, 2 или 3 таких блистера.

Фармакологическое действие

Активное вещество кларитромицин входит в группу макролидов, полусинтетических . Антибактериальное влияние производит за счет подавления синтеза белка бактерий. Консистенция таблетки такова, что активный ингредиент высвобождается постепенно, по ходу прохождения препарата по ЖКТ. Кларитромицин активен по отношению к изолированным и стандартным культурам бактерий. Высокий эффект отмечается при применении средства для лечения болезни легионеров, пневмонии микоплазменной этиологии. Грамотрицательные бактерии не проявляют чувствительности к кларитромицину .

Действующее вещество активно действует как антибактериальное средство против стрептококков группы А , пневмококка , золотистого стафилококка , микроорганизмов-возбудителей гемофильной инфекции , листериоза , пневмонии , пневмохламидоза , проказы , , рожи , споротрихоза.

Те возбудители, которые не демонстрируют чувствительности к и Метициллину , также устойчивы к влиянию кларитромицина .

Также отмечено положительное воздействие кларитромицина по отношению к следующим микроорганизм (эффективность и безопасность не подтверждена в процессе клинических исследований): зеленящий стрептококк, пептококк, стрептококки группы В, С, F, G; возбудители пастереллеза птиц, токсикоинфекций человека, , борреллиоза, энтероколита.

В процессе метаболизма кларитромицина в организме выделяется активный 14-гидроксикларитромицин, проявляющий микробиологическую активность. Метаболизм происходит в печени человека. Если человек принимал препарат регулярно, не отмечалось усиления активности его влияния.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Вещество кларитромицин связывается с белками крови хорошо. Самая большая концентрация препарата определяется на протяжении 6 часов. Чем большую дозу препарата принял пациент, тем более продолжительный период времени он выводится из организма. Количество метаболита (14-гидроксикларитромицина) не увеличивается параллельно с увеличением дозы кларитромицина. Чем большей является принятая доза Клацида, тем меньше 14-гидроксикларитромицина образуется в организме.

Из организма лекарство выводится через почки и кишечник (соответственно, 40% и 30% дозы). После перорального приема кларитромицин, и его метаболит распределяется по тканям и жидкостям организма, в тканях, как правило, содержится в два раза больше препарата по сравнению с сывороткой крови.

Не требуется коррекция дозировки средства при болезнях печени. При заболеваниях почек период выведения кларитромицина из организма увеличивается. Также период выведения препарата увеличивается у людей пожилого возраста.

Показания к применению

Применение препарата Клацид показано при следующих заболеваниях и состояниях:

• инфекционные болезни дыхательных путей, нижние отделы (пневмония , и др.);
• инфекционные болезни дыхательных путей, верхние отделы (при , и др.);
• инфекционные поражения мягких тканей, кожных покровов (фолликулит , рожа и др.);
• микобактериальные инфекции, которые спровоцировали Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium;
• инфекции, спровоцированные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii.

Также практикуется прием средства с целью профилактики инфекции, спровоцированной комплексом Mycobacterium avium (MAC). Назначается с целью уменьшения частоты проявлений рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Нельзя принимать антибиотик в следующих случаях:

• при организма к средствам группы макролидов;
• при порфирии ;
• во время беременности и кормления грудью ;
• детям до 3-летнего возраста.

Осторожно средство назначается при нарушениях работы почек и печени.

Нельзя в одно время принимать кларитромицин и такие лекарственные средства: , Д игидроэрготамин , Пимозид , Э рготамин , А стемизол .

Побочные действия

Если вводится Клацид в/в или проводится пероральный прием средства, возможно проявление ряда побочных явлений. При возникновении таких эффектов после в/в введения или приема внутрь таблеток нужно обязательно сообщить об этом специалисту. Возможны следующие проявления:

• Функции ЦНС : изменение вкусовых качеств, .
• Система пищеварения : тошнота , боли в животе, .
• Местные реакции при введении раствора : воспалительные процессы в месте введения, флебит , боль во время пальпации.
• Лабораторные показатели : увеличение активности ферментов печени.

Кроме таких побочных явлений возможны побочные эффекты, которые проявляются реже:

• ротовой полости;
• тромбоцитопения , лейкопения ;
• гипогликемия ;
• нарушения психики, ;
• , судороги ;
• миалгия ;
• обратимая потеря слуха;
• желудочковая ;
• стоматит , острый , ;
• нарушение функции печени;
• повышенное содержание креатинина в крови.

Инструкция по применению Клацида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Клацида для детей и взрослых предусматривает прием средства внутрь, независимо от приема еды.

Взрослым пациентам показан прием 250 мг кларитромицина дважды в сутки. Если проводится лечение тяжелых заболеваний, микобактериальных инфекций, доза может быть увеличена до 500 мг дважды в сутки. В большинстве случаев лечение продолжается от 5 до 14 дней.

Если для лечения назначается суспензия Клацид , инструкция по применению должна точно соблюдаться. Суспензию назначают для лечения детям, ее можно принимать вне зависимости от употребления пищи, можно принимать с молоком. Чтобы подготовить к использованию суспензию, нужно во флакон постепенно добавлять воду до метки, после чего встряхнуть. В 5 мл суспензии 60 мл содержится 125 мг кларитромицина; в 5 мл суспензии 100 мл содержится 250 мг кларитромицина. Хранить суспензию можно две недели при комнатной температуре.

Перед тем, как давать антибиотик Клацид детям, нужно тщательно взболтать суспензию. В сутки рекомендуется применять детям дозу из расчета 7.5 мг на 1 кг массы тела дважды в сутки. Наибольшая допустимая доза — 500 мг дважды в сутки. Терапия может продолжиться от 5 до 10 дней.

Передозировка

При приеме очень больших доз этого препарата у пациентов может отмечаться проявление признаков нарушения функционирования пищеварительной системы. Важно как можно быстрее удалить остатки препарата из ЖКТ, после чего проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Категорически не допускается совместное применение кларитромицина и препаратов Астемизол , Пимозид , Терфенадин , Цизаприд , так как в таком случае вероятно развитие серьезных побочных явлений. В частности, возможно проявление сердечных аритмий, в том числе фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии.

При одновременном применении кларитромицина и Эрготамина или вероятно острое отравление средствами группы эрготаминов. В частности, может проявляться ишемия конечностей, сосудистый спазм и др. Не допускается одновременный прием кларитромицина и алкалоидов спорыньи.

Индукторы CYP3A индуцируют метаболизм кларитромицина. Как следствие, понижается концентрация кларитромицина и его эффективность. Если одновременно применяется кларитромицин и , в плазме повышается концентрация Рифабутина и понижается концентрация кларитромицина.

Препараты Невирапин , Эфавиренз , Рифабутин , Рифапентин способны ускорить метаболизм кларитромицина, тем самым, снижая его концентрацию в плазме и повышая концентрацию его метаболита — 14-ОН-кларитромицина. Как следствие, терапевтическая эффективность может уменьшиться.

Снижение концентрации кларитромицина отмечается при совместном его приеме с этравирином .

Необходимо корректировать дозы препаратов при совместном приеме кларитромицина и ритонавира .

При одновременном лечении Клацидом и пероральными гипогликемическими лекарствами или инсулином возможно проявление выраженной гипогликемии. Следует постоянно контролировать уровень глюкозы.

При одновременном приеме антибиотика с Хинидином , Дизопирамидом возможна желудочковая тахикардия.

С осторожностью нужно принимать кларитромицин тем, кто получает лекарства — субстраты изофермента CYP3A, а также в комбинации со статинами.

Противопоказано одновременное лечение кларитромицином и .

Важно контролировать состояние пациента при совместном лечении и кларитромицином ввиду вероятности кровотечений.

При совместном приеме кларитромицина и , есть необходимость уменьшить дозировку последних препаратов.

Одновременное лечение антибиотиками и или карбамазепином ведет к повышению концентрации этих лекарств в кровотоке.

При применении кларитромицина и триазолама вероятно влияние на ЦНС, как следствие, развивается сонливость и спутанность сознания.

Нельзя в одно время принимать кларитромицин и колхицин людям, у которых нарушены функции печени или почек.

При одновременном лечении кларитромицином и действие последнего усиливается. Необходим постоянный контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Отмечается двунаправленное воздействие препаратов при одновременном приеме кларитромицина и атазанавира , а также кларитромицина и итраконазола, кларитромицина и саквинавира .

При лечении одновременно антибиотиком и , дилтиаземом возрастает вероятность развития артериальной гипотензии.

Условия продажи

В аптеках антибиотик продается по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь антибиотик от доступа детей, хранить его следует при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Срок хранения антибиотика — 3 года.

Особые указания

У людей с болезнями печени может отмечаться изменение показателей ферментов сыворотки крови, от чего таблетки нужно назначать осторожно.

Осторожно назначается людям, параллельно принимающим другие лекарства, которые метаболизируются печенью.

При продолжительном лечении антибиотиками возможно образование колоний с большим количеством нечувствительных грибов и бактерий.

При хронических болезнях печени нужно регулярно контролировать ферменты сыворотки крови.

Возможно проявление псевдомембранозного колита при лечении антибиотиком. Также возможно изменение нормальной микрофлоры кишечника.

Осторожно следует назначать лекарство людям, тяжелой сердечной недостаточностью, брадикардией, гипомагниемией. Нужно постоянно контролировать ЭКГ, определяя увеличение интервала QT.

Возможно усиление симптомов у людей, которые принимают кларитромицин.

В порошке для приготовления суспензии Клацид содержится сахароза, что следует учесть людям, страдающим .

При лечении кларитромицином нужно осторожно управлять транспортом и выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания.

Синонимы

Кларитромицин

Аналоги Клацида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Клацида – средства, которые входят в ту же группу и имеют аналогичное Клациду действующее вещество. Это лекарства , Кларексид , Биноклар , Кларицит , Кларитросин , Кларитромицин , Кларомин и др. Заменить средство можно только после одобрения врача, так как у каждого из указанных препаратов существуют определенные особенности использования и побочные эффекты.

Цена аналогов может быть как более высокой, так и более низкой. Отличия Клацид и Клацид СР в том, что последний препарат является лекарством пролонгированного действия, то есть действующее вещество высвобождается более медленно.

С алкоголем

Как свидетельствует инструкция, Клацид и алкоголь несовместимы. Если при лечении этим антибиотиком пациент употребляет алкоголь, резко возрастает риск проявления побочных эффектов, так как сильно увеличивается токсичность лекарства.

Клацид для детей

Клацид для детей может применяться с трехлетнего возраста. В большинстве случаев детям назначается суспензия Клацид. Отзывы для детей свидетельствуют, что это препарат является достаточно эффективным. При этом цена суспензии достаточно высокая. Дозировка для детей следующая: 7.5 мг средства на 1 кг веса ребенка дважды в сутки. Наибольшая суточная доза — 500 мг.

Детям, которым уже исполнилось 12 лет, назначается 250 мг (таблетки) дважды в сутки. Есть данные о том, что дети переносят Клацид легче, чем другие антибиотики. Поэтому препарат часто назначается при , бронхите , пневмонии и др. Однако не следует забывать, что побочные эффекты все равно имеют место.

При беременности и лактации

Нет точной информации о безопасности использования Клацида для лечения и кормящих матерей. Поэтому применение в период вынашивания плода и не практикуется.

Клацид: инструкция по применению и отзывы

Клацид – антибиотик группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Клацида:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, желтого или светло-желтого цвета (по 250 мг по 7, 10 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 500 мг по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: гранулированная масса белого или почти белого цвета с фруктовым ароматом; при смешивании с водой образуется непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом белого или почти белого цвета (по 42,3 г или 70,7 г в пластиковых флаконах объемом 60 мл или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочным шприцем или дозировочной ложкой);
• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: от белого до почти белого цвета, имеет слабый аромат (по 500 мг в стеклянных бесцветных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – кларитромицин:

• 1 таблетка – 250 или 500 мг;
• 5 мл готовой суспензии – 125 или 250 мг;
• 1 флакон лиофилизата – 500 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид, стеариновая кислота, повидон, тальк; кроме этого, в таблетках по 250 мг – крахмал прежелатинизированный, хинолиновый желтый (E104);
• Порошок: карбомер (карбопол 974P), гипромеллозы фталат, повидон К90, масло касторовое, мальтодекстрин, кремния диоксид, сахароза, камедь ксантановая, титана диоксид, ароматизатор фруктовый, лимонная кислота безводная, калия сорбат;
• Лиофилизат: лактобионовая кислота, натрия гидроксид 4%.

Дополнительно в составе пленочной оболочки таблеток: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, титана диоксид, сорбиновая кислота, ванилин, хинолиновый желтый (E104).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальное действие кларитромицина обусловлено взаимодействием с 50S рибосомальной субъединицей и подавлением продуцирования белка бактерий, чувствительных к данному веществу. Для него характерна высокая активность in vitro в отношении как стандартных бактериальных штаммов, полученных в лаборатории, так и штаммов, выделенных из организма пациентов в ходе клинической практики. Клацид эффективно воздействует на многие анаэробные и аэробные грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей оказываются меньше, чем соответствующие МПК эритромицина в среднем на одно log 2 разведение.

Наблюдается высокая активность кларитромицина in vitro в отношении Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumophila. Также он обладает бактерицидным действием в отношении Helicobacter pylori, причем эффект является более выраженным при нейтральном рН, чем при кислом.

Также результаты исследований in vivo и in vitro подтверждают действие кларитромицина на клинически значимые разновидности микобактерий. Сенситивность к Клациду полностью отсутствует у бактерий Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae, как и у других грамотрицательных микроорганизмов, не ферментирующих лактозу.

Кларитромицин демонстрирует высокую активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже бактерий (подтверждена как применением в клинической практике, так и исследованиями in vitro):

• микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC), включающий Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis;
• другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Mycoplasma pneumoniae.

Синтез бета-лактамазы не изменяет активность кларитромицина. Штаммы стафилококков, устойчивые к оксациллину и метициллину, преимущественно резистентны и к действию Клацида.

Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину исследовалась на изолятах микроорганизма, полученных от 104 пациентов, до начала лечения Клацидом. У 4-х пациентов были обнаружены устойчивые к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х – штаммы с умеренной устойчивостью к веществу, а у остальных 98 пациентов изоляты бактерий продемонстрировали чувствительность к кларитромицину.

In vitro кларитромицин действует и на большинство штаммов следующих бактерий (однако эффективность и безопасность применения Клацида в клинической практике не подтверждены результатами клинических исследований, поэтому практическое значение препарата остается неясным):

• анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
• анаэробные грамположительные микроорганизмы: Propionibacterium acnes, Peptococcus niger, Clostridium perfringens;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans group streptococci, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus agalactiae;
• кампилобактерии: Campylobacter jejuni;
• спирохеты: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Основным метаболитом кларитромицина в человеческом организме является 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин), проявляющий признаки микробиологической активности, которая оказывается либо такой же, как у исходного вещества, либо в один-два раза слабее в отношении большинства бактерий. Исключение из этого правила – Haemophilus influenzae, в отношении которой 14-ОН-кларитромицин демонстрирует активность, примерно в 2 раза большую, чем кларитромицин. Активный компонент Клацида и его основной метаболит обладают либо синергетическим, либо аддитивным эффектом в отношении Haemophilus influenzae в условиях как in vivo, так и in vitro в зависимости от штамма данной бактерии.

Фармакокинетика

Кларитромицин с высокой скоростью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина в дозе 500 мг составляет около 50%. Его прием совместно с пищей немного задерживает начало всасывания и ингибирует образование активного метаболита 14-ОН-кларитромицина, однако биодоступность вещества при этом остается неизменной.

Результаты исследований in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы в среднем на 70% в диапазоне концентраций 0,45‒4,5 мкг/мл, являющихся клинически значимыми. Биодоступность и фармакокинетические параметры для суспензии кларитромицина изучались у детей и здоровых взрослых. При однократном приеме суспензии взрослыми пациентами ее биодоступность была аналогичной таковой в случае приема таблеток (и в том, и в другом случае доза составляла 250 мг) либо немного превышала ее. При применении препарата как в форме таблеток, так и в форме суспензии прием пищи несколько замедляет всасывание кларитромицина, но не изменяет его общую биодоступность. Максимальная концентрация, площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и период полувыведения действующего вещества при назначении суспензии Клацид детям (после еды) составляют 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг×ч/мл и 3,7 часа соответственно. При приеме таблетки 250 мг натощак данные показатели равны 1,1 мкг/мл, 6,3 мкг×ч/мл и 3,3 часа соответственно.

При приеме суспензии Клацид в дозе 250 мг через каждые 12 часов у взрослых пациентов равновесные концентрации кларитромицина в крови определялись примерно к приему 5-й дозы. При этом максимальная концентрация действующего вещества достигалась за 2,8 часа и составляла 1,98 мкг/мл, AUC был равен 11,5 мкг×ч/мл, а период полувыведения достигал 3,2 часа. Для 14-ОН-кларитромицина данные показатели составляли 2,9 часа, 0,67 мкг/мл, 5,33 мкг×ч/мл и 4,9 часа соответственно.

У здоровых людей пиковые концентрации кларитромицина в сыворотке крови регистрировались в течение 2 часов после перорального приема натощак. Прием Клацида в форме таблеток в дозе 250 мг через каждые 12 часов сопровождается достижением максимальных равновесных концентраций кларитромицина в сыворотке крови в течение 2–3 дней (их значения составляли примерно 1 мкг/мл). Соответствующие максимальные равновесные концентрации для дозы 500 мг, принимаемой через каждые 12 часов, варьировались от 2 до 3 мкг/мл.

При назначении таблеток 250 мг через каждые 12 часов период полувыведения кларитромицина обычно равен 3–4 часам, однако при приеме препарата в дозе 500 мг через каждые 12 часов он возрастает до 5–7 часов. Максимальная равновесная концентрация 14-ОН-кларитромицина равна приблизительно 0,6 мкг/мл, а период его полувыведения при приеме Клацида в дозе 250 мг через каждые 12 часов составляет 5–6 часов. Прием препарата в дозе 500 мг через каждые 12 часов приводит к небольшому увеличению максимальной равновесной концентрации 14-ОН-кларитромицина (до 1 мкг/мл), период полувыведения равен примерно 7 часам. При назначении препарата в обеих дозах равновесные концентрации 4-гидрокси-кларитромицина обычно определяются через 2–3 дня. При приеме Клацида в дозе 250 мг через каждые 12 часов около 20% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При приеме лекарственного средства в дозе 500 мг через каждые 12 часов с мочой в неизмененном виде экскретируется примерно 30% дозы. Почечный клиренс кларитромицина практически не зависит от величины дозы и имеет приблизительно такое же значение, что и нормальная скорость клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, который обнаруживается в моче, является 14-гидрокси-кларитромицин в количестве, составляющем 10–15% от принятой дозы (250 или 500 мг с кратностью приема каждые 12 часов).

В клинических исследованиях, в которых принимали участие здоровые добровольцы, кларитромицин в форме раствора для инфузий вводился однократно внутривенно в дозах 75, 125, 250 и 500 мг на протяжении 30 минут (объем инфузии составил 100 мл), а также в дозах 500, 750 либо 1000 мг на протяжении 60 минут (объем инфузии составил 250 мл). Диапазон максимальных концентраций составлял от 5,16 до 9,4 мкг/мл после инфузионного введения 500 мг и 1000 мг Клацида на протяжении 60 минут соответственно. Максимальная концентрация 14-ОН-кларитромицина была равна 0,66 мкг/мл после инфузии кларитромицина в дозе 500 мг и 1,06 мкг/мл после инфузии 1000 мг препарата на протяжении 60 минут.

В равновесном состоянии конечный период полувыведения определяется дозой кларитромицина и варьируется от 3,8 до 4,5 часов при внутривенном введении доз от 500 до 1000 мг на протяжении 60 минут соответственно. Период полувыведения основного метаболита является дозозависимым при приеме Клацида в более высоких дозах и равен 7,3 часа после введения 500 мг и 9,3 часа после введения 1000 мг кларитромицина на протяжении 60 минут.

Среднее значение AUC кларитромицина при внутривенном введении нелинейно увеличивается в зависимости от дозы с 22,29 мкг×ч/мл после введения препарата в дозе 500 мг до 53,26 мкг×ч/мл после введения препарата в дозе 1000 мг. Среднее значение данного параметра для 14-ОН-кларитромицина варьировалось от 8,16 до 14,76 мкг×ч/мл при инфузии Клацида в тех же дозах на протяжении 60 минут.

Клиническое исследование, проводившееся в течение 7 дней, сопровождалось многократным внутривенным введением кларитромицина в дозах 125 и 250 мг (объем инфузии составлял 100 мл) на протяжении 30 минут и в дозах 500 и 750 мг (объем инфузии составлял 250 мл) на протяжении 60 минут через каждые 12 часов. При этом максимальная равновесная концентрация возрастала от 5,5 мкг/мл при инфузии 500 мг до 8,6 мкг/мл при инфузии 750 мг кларитромицина. Период полувыведения препарата в равновесном состоянии после внутривенного введения на протяжении более 1 часа в дозах 500 мг и 750 мг равен 5,3 и 4,8 часа соответственно. Равновесная максимальная концентрация основного метаболита после введения доз кларитромицина 500 мг и 750 мг возрастала с 1,02 до 1,37 мкг/мл соответственно. Период полувыведения 14-ОН-кларитромицина у пациентов после инфузии 500 или 750 мг Клацида была равен 7,9 часа и 5,4 часа соответственно. Дозозависимый эффект для фармакокинетических параметров данного метаболита отсутствует.

Кларитромицин и 14-ОН-гидрокси-кларитромицин проникают в ткани и жидкости организма за минимальный промежуток времени. Его содержание в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. При приеме Клацида в дозе 250 мг через каждые 12 часов концентрация кларитромицина в миндалинах составляет 1,6 мкг/г (при сывороточной концентрации 0,8 мкг/мл), а в легких – 8,8 мкг/г (при сывороточной концентрации 1,7 мкг/мл).

У детей, которым требовался пероральный прием антибактериальных препаратов, кларитромицин отличался высокой биодоступностью. При этом фармакокинетический профиль Клацида аналогичен таковому у взрослых, принимавших его в той же лекарственной форме. Кларитромицин быстро и в высокой степени всасывается у детей. Пища немного замедляет его всасывание, однако существенно не изменяет его фармакокинетические характеристики или биодоступность. Через 5 дней после начала приема Клацида (9-я доза) равновесные фармакокинетические показатели кларитромицина приближаются к следующим значениям: максимальная концентрация – 4,6 мкг/мл, время ее достижения – 2,8 часа, AUC – 15,7 мкг×ч/мл. Соответствующие значения для 14-ОН-кларитромицина составляют 1,64 мкг/мл, 2,7 часа и 6,69 мкг×ч/мл соответственно. Периоды полувыведения кларитромицина и его метаболита, полученные расчетным путем, равны 2,2 и 4,3 часа соответственно.

У пациентов с отитом среднего уха концентрации кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в жидкости среднего уха через 2,5 часа после приема 5-й дозы Клацида (дозировка 7,5 мг/кг 2 раза в день) в среднем составляют 2,53 и 1,27 мкг/г. Уровень активного компонента и его метаболита в данной жидкости в 2 раза превышает сывороточную концентрацию.

У больных с дисфункциями печени равновесные концентрации действующего вещества идентичны таковым у здоровых людей, в то время как содержание 14-гидрокси-кларитромицина оказывается несколько сниженным. Данный эффект как минимум частично нивелируется повышением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

У больных с дисфункциями почек, неоднократно принимавших Клацид в дозах по 500 мг, фармакокинетика препарата также изменяется. У таких пациентов AUC, концентрации в плазме крови, минимальная и максимальная концентрации и период полувыведения кларитромицина и его метаболита оказываются выше, чем у людей с нормальной функцией почек. Отклонения данных параметров напрямую коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности. При более выраженных дисфункциях почек наблюдаются более значительные различия.

У пациентов преклонного возраста содержание кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в крови выше, чем у более молодых пациентов. Также отмечается увеличение периода полувыведения. Однако коррекция дозы с учетом почечного клиренса креатинина сводила к минимуму отличия в обеих группах. Поэтому в основном на фармакокинетические показатели кларитромицина влияет почечная функция, а не возраст больного.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в стандартных дозах (взрослые – в форме таблеток, дети – в форме суспензии), равновесные концентрации кларитромицина и его метаболита были идентичны таковым у здоровых людей. Однако при назначении Клацида в более высоких дозах, необходимых для лечения микобактериальных инфекционных заболеваний, уровень действующего вещества в организме может значительно превышать обычный.

У ВИЧ-инфицированных детей, принимавших Клацид в суточной дозе 15‒30 мг/кг в два приема, максимальные равновесные концентрации кларитромицина обычно варьировались в диапазоне 8‒20 мкг/мл. У пациентов данной категории, принимавших суспензию кларитромицина в суточной дозе 30 мг/кг в два приема, была зарегистрирована максимальная равновесная концентрация 23 мкг/мл. Прием Клацида в более высоких дозах сопровождался пролонгированием периода полувыведения по сравнению с таковым у людей с отсутствием ВИЧ, получавших препарат в стандартных дозах. Повышение содержания в плазме и увеличение периода полувыведения при приеме Клацида в более высоких дозах обусловлено нелинейной фармакокинетикой лекарственного средства.

Показания к применению

Согласно инструкции, Клацид применяется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

• Пневмония, бронхит и другие инфекционные патологии нижних отделов дыхательной системы;
• Фарингит, синусит и другие инфекционные заболевания верхних отделов дыхательной системы;
• Рожа, воспаление подкожной клетчатки, фолликулит и другие инфекции мягких тканей и кожи;
• Микобактериальные локализованные или диссеминированные инфекции, вызванные Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium;
• Локализованные инфекции, обусловленные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae и Mycobacterium kansasii.

Кроме этого, таблетки Клацид назначают: для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; ВИЧ-инфицированным пациентам с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм 3 для профилактики распространения инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (MAC); при терапии одонтогенных инфекций (только таблетки по 250 мг).

Порошок применяют также при лечении острого среднего отита.

Противопоказания

Противопоказания к применению всех лекарственных форм Клацида:

• Одновременное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином; эрготамином, дигидроэрготамином и другими алкалоидами спорыньи; мидазоламом для приема внутрь; колхицином;
• Гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);
• Тяжелая печеночная недостаточность на фоне почечной недостаточности;
• Указание в анамнезе на желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT;
• Сочетание с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые в основном метаболизируются изоферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин), в связи с высоким риском развития миопатии и рабдомиолиза;
• Холестатический гепатит или желтуха в анамнезе, развившиеся на фоне применения кларитромицина;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим макролидам.

С осторожностью рекомендуется назначать Клацид: при почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой и средней степени, ишемической болезни сердца, тяжелой сердечной недостаточности, выраженной брадикардии (меньше 50 ударов в минуту), гипомагниемии; в период беременности; одновременно с приемом: бензодиазепинов (триазолам, алпразолам, мидазолам для внутривенного применения), препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (включая цилостазол, карбамазепин, циклоспорин, метилпреднизолон, дизопирамид, непрямые антикоагулянты (варфарин), омепразол, хинидин, винбластин, силденафил, рифабутин, такролимус), лекарственных средств, индуцирующих изофермент CYP3A4 (такими как рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный, фенобарбитал), блокаторов медленных кальциевых каналов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (в том числе амлодипин, верапамил, дилтиазем), антиаритмических средств III класса (амиодарон, дофетилид, соталол) и IA класса (прокаинамид, хинидин).

Кроме этого, таблетки или лиофилизат кларитромицина нельзя принимать одновременно с ранолазином или тикагрелором.

Назначение Клацида в форме таблеток и порошка противопоказано пациентам с порфирией.

С осторожностью следует назначать таблетки и лиофилизат при одновременном применении с другими ототоксичными средствами, особенно аминогликозидами; флувастатином и прочими статинами, которые не зависят от метаболизма изофермента CYP3A.

Нельзя принимать порошок больным с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденной непереносимостью фруктозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью принимают порошок больные сахарным диабетом, миастенией гравис.

Возрастные ограничения к применению Клацида:

Кроме этого, применение Клацида в форме порошка может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – пурпура Шенлейна-Геноха;
• Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия;
• Со стороны костно-мышечной системы: обострение симптомов миастении гравис.

К нежелательным эффектам применения лиофилизата также относятся: очень часто – воспаление стенок вены в месте инъекции; часто – боль и/или воспаление в месте инъекции.

Особенно частые побочные явления у больных СПИДом и другими иммунодефицитами на фоне кларитромицина в дозе 1000 мг в сутки: извращение вкуса, тошнота, рвота, боль в области живота, сыпь, диарея, метеоризм, запор, нарушение слуха, головная боль, повышение активности ACT и АЛТ в крови; нечасто – сухость во рту, одышка, бессонница. У данной категории пациентов тяжело отличить побочные эффекты Клацида от симптомов сопутствующего заболевания или ВИЧ-инфекции.

Передозировка

Прием Клацида в больших дозах в форме таблеток или суспензии может спровоцировать нарушения в работе ЖКТ. В единичных случаях у пациентов с биполярным расстройством после приема 8 г препарата наблюдались гипоксемия, гипокалиемия, параноидальное поведение и изменения психического состояния.

При передозировке Клацида рекомендуется удалить неабсорбированный кларитромицин из ЖКТ путем промывания желудка и последующего приема активированного угля, а также назначить симптоматическую терапию. Перитонеальный диализ и гемодиализ существенно не влияют на содержание кларитромицина в сыворотке. Сообщения о передозировке лекарственного средства при внутривенном введении на данный момент отсутствуют.

Особые указания

При длительном применении антибиотиков необходимо назначать сопутствующую терапию, направленную на недопущение формирования нечувствительных грибов и бактерий в колонии.

Антибактериальные препараты нарушают микрофлору кишечника и часто вызывают псевдомембранозный колит. Появление у больного диареи, на фоне приема Клацида, может свидетельствовать о Clostridium difficile. Применение препарата рекомендуется проводить под тщательным наблюдением врача.

Действие Клацида оказывает существенное влияние на функцию печени и может вызывать нежелательные эффекты различной степени тяжести. Поэтому при потемнении мочи, болях при пальпации живота, появлении зуда, анорексии, желтухи следует немедленно прекратить прием.

У больных с хроническим заболеванием печени необходимо регулярно контролировать концентрацию ферментов в сыворотке крови.

Под регулярным контролем ЭКГ на предмет состояния интервала QT следует принимать Клацид больным при ишемической болезни сердца, выраженной брадикардии, тяжелой сердечной недостаточности, одновременном приеме антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

При назначении Клацида следует учитывать возможность развития перекрестной резистентности к макролидам, клиндамицину, линкомицину. Больным с внебольничной пневмонией необходимо проведение тестирования на чувствительность к препарату, а госпитализированным – назначение препарата в сочетании с адекватными антибиотиками.

При лечении инфекций мягких тканей и кожи легкой и средней степени тяжести также рекомендуется проведение теста на чувствительность. Применение Клацида рекомендуется для лечения акне, рожистого воспаления, инфекций, вызванных Corynebacterium minutissimum, а также при отсутствии возможности назначения пенициллина.

При сочетании с непрямыми антикоагулянтами, в том числе варфарином, необходим регулярный контроль MHO и протромбинового времени.

При появлении острых реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо отменить и назначить соответствующее лечение.

Следует учитывать возможность развития побочного действия Клацида в виде спутанности сознания, головокружения, дезориентации, вертиго, и в период лечения соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения Клацида в период беременности и лактации достоверно не установлена. Его назначение при беременности нежелательно (особенно в I триместре) и допускается только в случае отсутствия альтернативных вариантов лечения. При этом потенциальная польза лечения для матери должна существенно превышать возможные риски для плода.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приема препарата грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к назначению Клацида детям: таблетки – до 12 лет, лиофилизат для приготовления инфузий – до 18 лет.

На данный момент сведения об эффективности и безопасности использования суспензии Клацид у детей возрастом до 6 месяцев немногочисленны и считаются недостаточными.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Клацида лечащий врач на основании клинических показаний определяет степень риска лекарственного взаимодействия препарата с учетом высокой активности кларитромицина.

Аналоги

Аналогами Клацида являются: Биноклар, Клацид СР , Кларексид, Клабакс , Кларицит, Кларомин, Кларитросин , Кларитромицин , Экозитрин, Фромилид , Фромилид Уно .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет; порошок – 2 года, готовая суспензия – 14 дней; лиофилизат – 3 года.