Таблетки "Карбамазепин": отзывы, инструкция по применению и состав. Лекарственный справочник гэотар

24.05.2019

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C max достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.

Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T 1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T 1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, повидон К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Показания

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью. Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пожилой возраст.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Карбамазепин считается весьма популярным фармакологическим препаратом, который относится к психотропным средствам и, к тому же, оказывает противоэпилептическое действие. Нужно отметить, что карбамазепин – прекрасный ноотроп, а также способствует задержке жидкости в организме путем уменьшения интенсивности диуреза.

Карбамазепин - от чего помогает

Как уже было сказано, препарат хорошо помогает купировать эпилептические приступы, а также многие другие психотические состояния, оказывает тропное к нейронам действие и угнетает диуретическую активность. Благодаря данному лекарственному средству уменьшаются проявления раздражительности, агрессии, тревожно-депрессивных состояний. Количество приступов у эпилептиков заметно снижается. Также он хорошо помогает при невралгических болях пароксизмального характера. У больных с алкогольной абстиненцией уменьшаются проявления тремора, снижается повышенная возбудимость структур центральной нервной системы, порог, при котором могут появляться судороги, также значительно возрастает. Аффективные расстройства эффективно лечатся карбамазепином. Под его влиянием снижается диурез, уходит чувство жажды, что очень хорошо подходит для больных с несахарным диабетом. Это средство активно применяется и у детей, причем для них дозы используются относительно более высокие, чем у взрослых, что имеет непосредственную связь с особенностями физиологических механизмов.

Основными показаниями к применению карбамазепина являются:

Алкогольный абстинентный синдром;
Тонические и клонические судороги генерализованного характера;
Эпилептические приступы разной степени тяжести;
Маниакально – депрессивный психоз;
Невралгические процессы языкоглоточного и тройничного черепно-мозговых нервов неясного генеза;
Нейрогормональные нарушения в виде повышенной жажды и усиленного мочеотделения у больных с несахарным диабетом.

Биполярные аффективные расстройства также являются показаниями к применению данного медикаментозного препарата.

Противопоказания к применению

При нарушениях сердечного ритма (особенно это касается нарушенного проведения нервных импульсов от предсердий к желудочкам);
При перемежающейся порфирии, при нарушениях кроветворения клетками костного мозга;
Повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо из компонентов данного лекарственного препарата.

Нужно также сказать, что препарат следует принимать очень осторожно при хронической недостаточности сердца, повышенной секреции антидиуретического гормона, аденоме предстательной железы, недостаточности функции щитовидной и надпочечниковых желез.

Как и сколько принимать Карбамазепин

Препарат рассчитан на пероральное применение, его нужно запивать большим количеством чистой воды. Таблетки можно пить вне зависимости от приема еды. Суточная дозировка для взрослых составляет две таблетки, разделенные на два приема. Далее постепенно ее можно увеличивать до 400 миллиграмм дважды в сутки, пока не будет достигнут максимальный терапевтический эффект. Максимальной дозировкой, которую можно принять в течение дня, является 2 грамма. У детей количество медикамента рассчитывается в зависимости от веса.

Побочные действия

Вследствие приема лекарства может возникать головная боль, головокружение, боли в области живота, тошнота, аллергические реакции.

Карбамазепин и алкоголь

При употреблении с алкоголем побочные действия лекарства усугубляются, становятся более частыми.

Карбамазепин – это противосудорожное средство, использующееся в лечении некоторых психических расстройств и эпилепсии. Оказывает нейротропное, антидиуретическое, противоэпилептическое и психотропное воздействие.

Применение препарата способствует снижению частоты приступов, раздражительности, тревоги, агрессивности и депрессии у лиц, страдающих эпилепсией.

Как противоэпилептическое средство стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов.

Данное действие достигается за счет блокады натриевых каналов, в результате чего, предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Карбамазепин снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие обусловлено угнетением обмена допамина и норэпинефрина.

Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки.

Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

У детей, вследствие более быстрого выведения Карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Показания к применению

Для чего нужен Карбамазепин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

Эпилепсия, сопровождающаяся парциальными приступами с простой и сложной симптоматикой, а также первично и вторично генерализированными формами приступов с тонико-клоническими судорогами, за исключением абсансов, миоклонических и вялых припадков;
Идиопатическая невралгия тройничного нерва, включая невралгию при рассеянном склерозе;
Идиопатическая языкоглоточная невралгия;
Болевой синдром при диабетической полинейропатии;
Полидипсия и полиурия при несахарном диабете.

Дополнительно применяется при:

Психотических расстройствах, психозах, нарушениях функций лимбической системы, панических расстройствах;
Агрессивном поведении, вызванном органическими поражениями головного мозга, хорее, депрессии;
Дисфории, тревоге, шуме в ушах, соматизации, синдроме Клювера-Бьюси, сенильной деменции;
Спиной сухотке, остром идиопатическом неврите, рассеянном склерозе, диабетической полинейропатии, гемифациальном спазме, синдроме Экбома, постгерпетической невралгии.

Инструкция по применению Карбамазепин, дозировки

Принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия

По возможности следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Согласно инструкции, для взрослых начальная доза 1-2 таблетки Карбамазепин 100мг \ 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 2000 мг.

Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг в день с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/день, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела в день за 2-3 приема.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов

Начальная дозировка составляет 200-400 мг. При необходимости осуществляется повышение дозировки не более чем на 200 мг в день до полного купирования болевого синдрома. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 100 -200 мг в день). Назначают длительно, при преждевременной отмене боли могут возобновиться. В настоящее время препарат рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при невралгии.

Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 1 таблетку Карбамазепин 100 мг дважды в день.

Алкогольный абстинентный синдром

Начальная суточная дозировка составляет 200 мг трижды в день. В особо тяжелых случаях допустимо повышение дозы до 400 мг 3 раза в сутки. На начальном этапе лечения Карбамазепин применяется в комплексе с дезинтоксикационной терапией, снотворными и седативными лекарственными средствами.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете

Для взрослых средняя дозировка составляет 200 мг 2-3 раза в сутки. Доза для детей подбирается индивидуально с учетом веса и возраста.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Карбамазепин:

Реакция нервной системы - сонливость, головокружения, головные боли, тремор, парестезии, нарушения вкуса, астения, атаксия, нарушения речи, нарушения движения глазных яблок.
Со стороны психики – депрессия, слуховые и визуальные галлюцинации, анорексия, беспокойство, усиленный психоз.
Со стороны кожных покровов – аллергический дерматит, эритродермия, зуд, системная красная волчанка, токсический эпидермальный некролиз, акне, нарушение пигментации кожи.
Со стороны кроветворной системы – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, недостаток кислоты фолиевой, анемия, панцитопения, порфирия.
Реакция желудочно-кишечного тракта – приступы тошноты и рвоты, диареи, сухость во рту, запоры, панкреатит, стоматит, глоссит, боли живота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – снижение или повышение артериального давления, аритмия, брадикардия, коллапс, тромбофлебит, недостаточность.
Реакция эндокринной системы – задержка жидкости, беспричинный набор веса, повышение концентрации пролактина, увеличение уровня холестерина.
Со стороны органов мочеполовой системы – гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия, частые позывы в туалет, почечная недостаточность, нефрит, нарушенный сперматогенеза.
Возможны нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, расстройства слуха, мышечные боли, артралгии, судороги, лихорадка, одышка.

Противопоказания

Противопоказано назначать Карбамазепин в следующих случаях:

AV-блокада.
Угнетение костномозгового кроветворения (даже в анамнезе).
Почечные порфирии.
Лечение ингибиторами МАО.
Период лактации.
Повышенная чувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.

С особой осторожностью назначают при беременности, гипертиреозе, повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, гипонатриемии разведения, низком уровне тромбоцитов и лейкоцитов, смешанных формах приступов эпилепсии, почечной, печеночной и сердечной недостаточности, а также в пожилом возрасте.

Передозировка

Симптомы передозировки:

ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца;
пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;
лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.

Специфический антидот отсутствует. Проводят промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 суток и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия.

Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Аналоги Карбамазепин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Карбамазепин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Финлепсин,
Тегретол,
Зептол,
Карбалекс,
Карбапин,
Мезакар,
Тимонил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Карбамазепин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Карбамазепин 200 мг 40 шт. – от 47 до 63 рублей, по данным 420 аптек.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 2 года. Продажа в аптеках по рецепту.

На странице представлена инструкция по применению Карбамазепина . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 200 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Карбамазепина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (эпилепсия, невралгия, психоз, аффективные расстройства). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Карбамазепином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг в сутки, постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг в сутки, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг в сутки, постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг в сутки), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг в сутки в несколько приемов.

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг в сутки в 3-4 приема.

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Карбамазепин - противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К, модулирует потенциалзависимые Са-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
идиопатическая невралгия тройничного нерва;
невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
идиопатическая языкоглоточная невралгия;
алкогольный абстинентный синдром;
лечение аффективных расстройств;
полидипсия и полиурия при несахарном диабете;
болевой синдром при диабетической полинейропатии;
профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;
острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
нарушение костномозгового кроветворения;
атриовентрикулярная блокада;
беременность;
период лактации.

Особые указания

Побочное действие

головокружение;
атаксия;
сонливость;
общая слабость;
головная боль;
тики;
нистагм;
глазодвигательные нарушения;
периферический неврит;
парестезии;
мышечная слабость и парез;
галлюцинации;
депрессия;
потеря аппетита;
беспокойство;
агрессивное поведение;
возбуждение;
дезориентация;
активация психоза;
крапивница;
эксфолиативный дерматит;
эритродермия;
волчаночноподобный синдром;
синдром Стивенса-Джонсона;
фоточувствительность;
мультиформная и узловатая эритема;
асептический менингит с миоклонусом;
анафилактическая реакция;
ангионевротический отек;
реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией;
лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия;
тошнота, рвота;
сухость во рту;
диарея или запор;
боль в животе;
глоссит;
стоматит;
панкреатит;
нарушения внутрисердечной проводимости;
снижение или повышение артериального давления;
брадикардия;
аритмии;
атриовентрикулярная блокада с обмороками;
коллапс;
усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности;
обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии);
тромбофлебит;
тромбоэмболический синдром;
отеки;
увеличение массы тела;
повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией);
гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
интерстициальный нефрит;
почечная недостаточность;
нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия);
учащенное мочеиспускание;
задержка мочи;
расстройства половой функции/импотенция;
артралгия;
нарушения вкусовых ощущений;
помутнение хрусталика;
конъюнктивит;
изменения восприятия высоты звука;
нарушения пигментации кожи;
пурпура;
акне;
потливость;
алопеция.

Лекарственное взаимодействие

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола (алкоголя). Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Аналоги лекарственного препарата Карбамазепин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Актинервал;
Апо Карбамазепин;
Загретол;
Зептол;
Карбалепсин ретард;
Карбамазепин Никомед;
Карбамазепин Акри;
Карбамазепин Ферейн;
Карбапин;
Карбасан ретард;
Мазепин;
Стазепин;
Сторилат;
Тегретол;
Тегретол ЦР;
Финлепсин;
Финлепсин ретард;
Эпиал.

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Карбамазепин, как и все другие противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Таблетки "Карбамазепин": отзывы, инструкция по применению и состав. Лекарственный справочник гэотар

Фармакокинетика

Форма выпуска

Дозировка

Передозировка

Взаимодействие

Побочные действия

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Карбамазепин - от чего помогает

Противопоказания к применению

Как и сколько принимать Карбамазепин

Побочные действия

Карбамазепин и алкоголь

Показания к применению

Инструкция по применению Карбамазепин, дозировки

Побочные эффекты

Аналоги Карбамазепин, цена в аптеках

Интересные статьи

Интересные статьи