Сульфат магния название. Магнезия - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций, порошок для приготовления суспензии) лекарственного препарата для лечения давления у взрослых, детей
Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
- - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл
- - Раствор для внутривенного введения 40 мг/мл
- - Субстанция-порошок 1 кг; 2 кг; 3 кг; 5 кг; 10 кг; 20 кг; 2
- - Раствор для инфузий 200 мл; 400 мл
Показания к применению препарата Магния сульфат
Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).
Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).
Форма выпуска препарата Магния сульфат
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 10 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 35 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 1 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 0.5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 20 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 35 кг;
субстанция-порошок; стакан (стаканчик) полимерный 400 г;
субстанция-порошок; стакан (стаканчик) полимерный 500 г;
Фармакодинамика препарата Магния сульфат
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких - понижение АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении - около 30 мин, при в/м - 3–4 ч.
Фармакокинетика препарата Магния сульфат
При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Использование препарата Магния сульфат во время беременности
При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД, частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.
Противопоказания к применению препарата Магния сульфат
Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).
Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.
Побочные действия препарата Магния сульфат
При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии - брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД, угнетение деятельности сердца и ЦНС, при концентрации Mg2+ в крови 2–3,5 ммоль/л - снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л - удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л - утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л - угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л - нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л - остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).
Способ применения и дозы препарата Магния сульфат
В/м, в/в, внутрь. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл - в течение 3 мин) - 5–20 мл 20–25% раствора ежедневно 1–2 раза в сутки. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом - в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. Максимальная доза - 40 г/сут (160 ммоль/сут).
Внутрь: в качестве слабительного (на ночь или натощак) взрослым - по 10–30 г в 0,5 стакана воды, детям - из расчета 1 г на 1 год жизни; в качестве желчегонного - по 1 ст.ложке 20–25% раствора 3 раза в день, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20–25 г в 200 мл воды для образования нетоксичного бария сульфата). При отравлениях ртутью, мышьяком, свинцом вводят в/в (5–10 мл 5–10% раствора).
Передозировка препаратом Магния сульфат
Симптомы при парентеральном введении: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат - 5–10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействия препарата Магния сульфат с другими препаратами
Прием нефротоксичных ЛС, таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС. Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.
Меры предосторожности при приеме препарата Магния сульфат
При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.
Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.
Условия хранения препарата Магния сульфат
В герметичной упаковке.
Срок годности препарата Магния сульфат
Принадлежность препарата Магния сульфат к ATX-классификации:
B Кроветворение и кровь
B05 Плазмозамещающие и перфузионные растворы
B05X Добавки к растворам для в/в введения
B05XA Электролитные растворы
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Код АТХ B05XA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Равновесная концентрация (СSS) - 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах – угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является «физиологическим» блокатором «медленных» кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие – магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие – магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие – магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) введения. Длительность действия при в/в введении – 30 минут.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга)
Полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»)
Судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии)
Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец)
Гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии).
Способ применения и дозы
Назначают внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии.
При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных. Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Однако следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения – 2-4 г в течение 5-20 минут (инфузия). Поддерживающая доза – 1-2 г/час при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза – 30-40 г магния сульфата, при нарушении функции почек – 20 г/48 часов.
Гипомагниемия
У новорожденных. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней. Не рекомендуется вводить новорождённым препараты магния внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагниемии с остановкой дыхания, сердца и артериальной гипотензией.
У взрослых.
Тяжелая гипомагниемия. Начальная доза – 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы) и вводят внутривенно капельно в течение не менее 3 часов. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г).
Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза – 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата.
При гипертоническом кризе вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25% раствора магния сульфата.
Для купирования аритмий вводят внутривенно 1-2 г в течение около 5 минут, возможно повторное введение (суммарное введение до 4 г магния сульфата).
Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец)
Как антидот магния сульфат применяют внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.
Дозы Магния сульфата указаны в граммах.
Им соответствует количество раствора: 1 г – 4 мл (25%); 2 г – 8 мл (25%);
3 г–12 мл (25 %); 4 г–16 мл (25 %); 5 г – 20 мл (25%); 10 г – 40 мл (25%); 15 г –60 мл (25 %); 20 г – 80 мл (25 %); 30 г –120 мл (25%); 40 г – 160 мл (25%).
Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида или 5% декстрозы (глюкозы). Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления.
Побочные действия
Частота возникновения перечисленных побочных действий не установлена.
Со стороны дыхательной системы: замедление частоты дыхания, одышка;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия, урежение частоты сердечных сокращений, ощущение сердцебиения.
Со стороны нервной системы: ослабление рефлексов, снижение мышечного тонуса, тревожность, выраженная седация, головокружение, потеря сознания, угнетение настроения, вялый паралич.
Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы магния сульфата при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, зуд, высыпания, крапивница.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Со стороны репродуктивной системы: атония матки.
Общие расстройства: гипотермия; гипергидроз.
Гипермагниемия
Признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный «прилив» крови к лицу, жажда, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, невнятная речь, рвота, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, угнетение дыхания, нарушение водно-электролитного баланса (гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QRS и QT), сердечная аритмия, кома и остановка сердца.
Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2–3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5–5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4–5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5–6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату
Атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV-блокада)
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
Тяжелая артериальная гипотензия
Состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра
Брадикардия
Предродовой период (за 2 часа до родов)
Состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания
Кахексия
Выраженная печеночная недостаточность
Миастения
Злокачественные новообразования
Менструация
Период лактации
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, детский возраст.
Лекарственные взаимодействия
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).
Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.
Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация магния сульфата. Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция.
Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8–1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), контроль сухожильных рефлексов и АД.
Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия. Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
Спасибо
Магния сульфат является лекарственным средством, которое содержит в качестве действующих компонентов ионы магния и ионы сульфатной группы. Данное химическое вещество обладает широким спектром воздействия на организм человека. Сульфат магния используется в медицине уже очень давно, поэтому все его эффекты хорошо изучены, и подтверждено научно и эмпирически. Вследствие наличия многочисленных эффектов у сульфата магния, данное вещество используется в качестве симптоматического лекарственного препарата при огромном количестве разнообразных патологических состояний.
Магния сульфат обладает противосудорожным, противоаритмическим, сосудорасширяющим, гипотензивным, спазмолитическим, успокаивающим, слабительным, желчегонным и токолитическим эффектами. Именно поэтому при возникновении какого-либо состояния, которое магния сульфат способен устранить, он используется с целью снятия данных симптомов. Например, магния сульфат снимет судороги, расслабит мышцы матки при угрозе прерывания беременности, понизит давление и т.д.
Другие названия и рецепт сульфата магния
Сульфат магния имеет несколько распространенных названий, которые сохранились с более ранних времен и используются до сих пор. Так, сульфат магния называется:- Английская соль;
- Горькая соль;
- Магнезия;
- Сернокислый магний;
- Гептагидрат сульфата магния.
Рецепт на сульфат магния выписывается следующим образом:
Rp.: Sol. Magnesii sulfatis 25% 10,0 мл
D. t. d. № 10 in amp.
S. вводить 1 раз в сутки по 2 мл.
В рецепте после указания названия на латыни "Magnesii sulfatis" пишут концентрацию раствора – в данном примере это 25%. После чего указывается объем, который в нашем примере равен 10 мл. После обозначения "D. t. d." под значком "№" указывается количество ампул с раствором, которые нужно выдать человеку. В данном примере количество ампул равно 10. Наконец, в последней строке рецепта после обозначения "S." указывается дозировка, кратность и способ применения препарата.
Группа и формы выпуска
Сульфат магния относится сразу к нескольким фармакологическим группам, согласно оказываемому действию:
1. Микроэлемент;
2. Сосудорасширяющее средство;
3. Седативное (успокоительное).
Лекарственное вещество было отнесено сразу в несколько фармакологических групп, поскольку у сульфата магния огромное количество терапевтических эффектов.
На сегодняшний день препарат выпускается в двух лекарственных формах:
1.
Порошок.
2.
Раствор в ампулах.
Порошок выпускается в упаковках по 10 г, 20 г, 25 г и 50 г. Магний сульфат в виде порошка предназначен для разведения в воде с целью получения суспензии, которую можно принимать внутрь. Раствор магния сульфата выпускается в ампулах объемом 5 мл, 10 мл, 20 мл и 30 мл в двух возможных концентрациях: 20% и 25%. Это означает, что на 100 мл раствора приходится, соответственно, 20 г и 25 г собственно сульфата магния.
Порошок и раствор сульфата магния содержит только данное химическое вещество. Это означает, что никаких вспомогательных веществ в сульфате магния нет. То есть, лекарственное средство представляет собой простое химическое соединение, которое же и является действующим компонентом.
Терапевтическое действие и фармакологические свойства
Магния сульфат обладает следующими терапевтическими свойствами:- противосудорожное;
- противоаритмическое;
- сосудорасширяющее;
- гипотензивное (снижает давление);
- спазмолитическое (обезболивающее);
- седативное (успокаивающее);
- слабительное;
- желчегонное;
- токолитическое (расслабляет матку).
Так, при приеме внутрь в виде порошка сульфат магния обладает желчегонным и слабительным действием. Желчегонный эффект достигается за счет раздражения рецепторов двенадцатиперстной кишки. А слабительное действие обусловлено тем, что сульфат магния не всасывается в кровь, а напротив, усиливает приток воды в просвет кишечника , в результате чего каловые массы разжижаются, увеличиваются в объеме, и перистальтические движения рефлекторно усиливаются. В результате этого и происходит послабление стула.
Небольшая часть сульфата магния, которая всасывается в кровь, выводится почками . То есть, косвенно магнезия обладает мочегонным действием. Кроме того, внутрь рекомендуется принимать сульфат магния при отравлениях солями тяжелых металлов, поскольку в таких случаях химическое соединение играет роль противоядия. Препарат связывает тяжелые металлы и благодаря слабительному действию быстро выводит их из организма.
Эффект сульфата магния после приема внутрь развивается через 30 минут – 3 часа, и длится не менее 4 – 6 часов.
Раствор сульфата магния применяют инъекционно и местно. Местно раствор используют для пропитывания повязок и тампонов на раневых поверхностях. Также магнезию применяют для проведения электрофореза , который благотворно воздействует на центральную нервную систему и сосуды. Кроме того, электрофорез с магнезией эффективно излечивает бородавки .
Внутримышечные и внутривенные инъекции магния сульфата снижают давление , оказывают успокаивающее действие, снимают судороги, повышают мочевыделение, расширяют сосуды и устраняют сердечные аритмии . Высокие дозы сульфата магния, вводимые инъекционно, угнетают деятельность центральной нервной системы, оказывают токолитическое, снотворное и наркотикоподобное действие. Механизм действия магнезии связан с тем, что магний является ионом-конкурентом кальция . В результате, после попадания магния в организм, он конкурентно вытесняет кальций из мест связывания, что уменьшает количество ацетилхолина, являющегося основным веществом, регулирующим тонус сосудов, гладких мышц и передачу нервного импульса.
Противосудорожное действие магнезии обусловлено выходом ацетилхолина из нервно-мышечных соединений и вхождением в него ионов магния. Ионы магния угнетают передачу сигнала от нервных клеток к мышцам, что и останавливает судороги. Помимо этого магний сульфат угнетает работу центральной нервной системы, снижая интенсивность нервных импульсов, что также уменьшает судорожную активность. В зависимости от дозировки магний сульфат действует на центральную нервную систему, как снотворное , седативное или обезболивающее средство .
Противоаритмическое воздействие сульфата магния обусловлено уменьшением общей способности к возбуждению мышечных клеток сердца , а также нормализацией структуры и функций мембран кардиомиоцитов. Кроме того, сульфат магния обладает защитным действием на сердце, расширяя коронарные артерии и снижая склонность к тромбообразованию.
Токолитическое действие заключается в расслаблении гладких мышц матки у женщин, и прекращении их сократительной активности. Мускулатура матки расслабляется, расширяются кровеносные сосуды, прекращается сократительная деятельность, вследствие чего ликвидируется угроза прерывания беременности.
Внутривенное введение магния сульфата обеспечивает практически мгновенный эффект, продолжающийся не менее получаса. А при внутримышечном введении магнезии эффекты развиваются в течение 1 часа, и продолжаются на протяжении 3 – 4 часов.
Показания к применению
В связи с многочисленными фармакологическими и терапевтическими эффектами сульфат магния имеет широкий спектр показаний к применению. При одних состояниях магния сульфат показан для применения в виде инъекций, а при других патологиях его необходимо принимать внутрь. Показания к применению сульфата магния внутрь и в виде инъекций отражены в таблице:| Показания к применению магния сульфата внутрь (порошок) | Показания к применению магния сульфата в виде инъекций (раствор) |
| Холангит (воспаление желчевыводящего протока) | Гипертонический криз, в том числе с отеком мозга |
| Отравление | Инфаркт миокарда |
| Запор | Эклампсия беременных |
| Холецистит | Энцефалопатия |
| Очищение кишечника перед предстоящими медицинскими манипуляциями | Гипомагниемия (например, при несбалансированном питании, приеме контрацептивов, мочегонных, миорелаксантов, хроническом алкоголизме) |
| Дуоденальное зондирование с целью получения пузырной порции желчи | Повышенная потребность в магнии (например, при беременности, в подростковом возрасте, при стрессе, в процессе выздоровления) |
| Дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей) | В составе комплексной терапии угрозы прерывания беременности и преждевременных родов |
| Аритмии сердечные | |
| Судороги | |
| Тетания | |
| Стенокардия напряжения | |
| Отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, солями бария |
|
| В составе комплексной терапии бронхиальной астмы | |
| Сотрясения головного мозга | |
| Эпилептический синдром | |
| Задержка мочи |
Сульфат магния (порошок и раствор) – инструкция по применению
Порошок и раствор имеют собственные особенности в применении, поэтому рассмотрим их отдельно.Магния сульфат порошок
Порошок применяется внутрь в виде суспензии. Перед использованием необходимое количество порошка растворяют в теплой кипяченой воде , и хорошо размешивают. Средство применяется вне зависимости от приема пищи.Сульфат магния в качестве желчегонного средства применяется следующим образом: 20 – 25 г порошка растворить в 100 мл теплой кипяченой воды. Полученный раствор принимать по столовой одной столовой ложке по три раза в день. Для улучшения желчевыделения сульфат магния оптимально принимать перед едой.
Для дуоденального зондирования готовят раствор следующим образом:
1.
10 г порошка растворяют в 100 мл воды, получая раствор с 10 % концентрацией.
2.
12,5 г порошка растворяют в 50 мл воды, получая раствор с 25 % концентрацией.
Затем через зонд вводят 100 мл 10%-го или 50 мл 25 %-го раствора сульфата магния, при помощи которых получают пузырную порцию желчи. Раствор, вводимый через зонд, должен быть теплым.
Прекрасным средством для достижения этой цели является порошок сульфата магния, или магнезия, которое представляет собой солевое слабительное. Магния сульфат действует достаточно мягко, усиливая приток воды в кишечник, разжижая каловые массы и выводя их наружу.
Однако следует помнить, что применение сульфата магния для очищения организма оправдано только перед вхождением в диету, а не в период непосредственного ограничения количества и качества потребляемой пищи. Можно применить препарат в первые дни диеты, но не позднее. Магния сульфат значительно облегчит вхождение в лечебное голодание, устранив имеющиеся в организме токсины и, тем самым, облегчая неприятные симптомы первых дней без пищи.
Для очищения организма перед голоданием или соблюдением диеты с целью похудения магния сульфат можно использовать двумя способами. В первом случае 30 г порошка растворяют в половине стакана теплой воды, и выпивают перед сном или в любое время за полчаса до приема пищи. Во втором случае 30 г порошка растворяют в половине стакана теплой воды и выпивают утром, через час после завтрака. Слабительное действие развивается в течение 4 – 6 часов после приема. Такое очищение организма следует проводить перед входом в диету или голодание.
В виде исключения можно принять сульфат магния в первый день диеты или голодания. В этом случае человек, соблюдающий диету, после приема сульфата магния должен воздерживаться от еды до окончания текущих суток. Однако ему придется пить воду в количестве не менее 2 литров.
Сульфат магния можно применять только в первый день диеты, или перед вхождением в режим ограничения питания . На протяжении диеты или голодания не следует использовать сульфат магния для очищения организма, поскольку это может привести к поносу и головокружениям , а также повлечь за собой упадок сил, рвоту, обмороки и т.д. Нельзя применять сульфат магния постоянно, поскольку это чревато нарушением водно-электролитного баланса и дисбактериозом кишечника.
Магния сульфат для ванны
Ванны с сульфатом магния давно применяются в качестве физиотерапевтического метода. Ванна с магнезией прекрасно поможет снять эмоциональное и физическое напряжение, боль, усталость и нервозность , особенно после перелетов, стрессов или переживаний. В процессе восстановления баланса в организме можно принимать ванны с сульфатом магния один раз в день, лучше всего перед отходом ко сну.Кроме того, ванна с магний сульфатом обладает следующими терапевтическими эффектами:
- снимает спазм мелких сосудов;
- усиливает микроциркуляцию;
- повышает маточный и почечный кровоток;
- снижает давление;
- уменьшает образование тромбов;
- снимает спазм бронхов;
- предупреждает судороги у беременных и при гипертонии ;
- устраняет целлюлит ;
- уменьшает мышечный тонус;
- усиливает обменные процессы, способствуя быстрому восстановлению после травм , переломов , тяжелых болезней и т.д.
Тюбаж с сульфатом магния
Тюбаж представляет собой процедуру очищения печени и желчного пузыря. Оптимально проводить тюбажи в интервале между 18 и 20 часами вечера. Перед процедурой следует принять 1 таблетку Но-шпы , и приготовить раствор для тюбажа из расчета 30 г порошка сульфата магния на 100 мл теплой кипяченой воды. Понадобится 0,5 – 1 литр такого раствора.Затем начинают собственно процедуру тюбажа с сульфатом магния. В течение 20 минут выпивают 0,5 – 1 литр теплого раствора сульфата магния. После чего человек должен лечь на правый бок и положить грелку на область печени. Таким образом лежать 2 часа.
После тюбажа может появиться горечь во рту , которая пройдет самостоятельно. Такие тюбажи делают курсами по 10 – 16 процедур, которые проводят 1 – 2 раза в неделю. Тюбаж нельзя делать в стадии обострения холецистита , и при наличии эрозий или язв в органах желудочно-кишечного тракта.
Сульфат магния для компрессов
Сульфат магния можно использовать для согревающих компрессов, которые вызывают усиление кровотока в коже и подлежащих тканях. Основные эффекты согревающего компресса – это обезболивание и ускорение рассасывания различных уплотнений. Часто согревающие компрессы с сульфатом магния накладывают детям на место прививки АКДС .Компресс ставится следующим образом:
1.
Свернуть марлю в 6-8 слоев.
2.
Намочить марлю 25 % раствором сульфата магния.
3.
Наложить марлю на место укола.
4.
Поверх положить плотную бумагу для компрессов.
5.
Покрыть бумагу ватой.
6.
Наложить повязку, чтобы компресс держался.
Такой компресс оставляют на 6 – 8 часов, после чего снимают, кожу обмывают теплой водой, хорошо высушивают полотенцем и смазывают жирным кремом.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Магния сульфат
Magnesii sulfas (род. Magnesii sulfatis)Брутто-формула
MgSO 4Фармакологическая группа вещества Магния сульфат
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
7487-88-9Характеристика вещества Магния сульфат
Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.
Фармакология
Фармакологическое действие - токолитическое, спазмолитическое, противосудорожное, слабительное, гипотензивное, антиаритмическое, вазодилатирующее, желчегонное, седативное .Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca 2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС . Внутриклеточный дефицит Mg 2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС . При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД . Оказывает угнетающее действие на ЦНС . В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в . Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3-4 ч.
При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ , вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Применение вещества Магния сульфат
Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).
Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).
Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.
Ограничения к применению
Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ . Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.
При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1-2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД , частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.
Побочные действия вещества Магния сульфат
При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД , угнетение деятельности сердца и ЦНС , при концентрации Mg 2+ в крови 2-3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5-5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4-5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5-6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ , нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).
Взаимодействие
Прием нефротоксичных ЛС , таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС . Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________201__г.
№ ________________
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
МАГНИЯ СУЛЬФАТ-ДАРНИЦА
Торговое название
Магния сульфат - Дарница
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25% 5 мл, 10 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - магния сульфат 250 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Код АТХ В05ХА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2-3,5 ммоль/л.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует процессы обмена, нейрон-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, оказывает в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, обладает спазмолитическим действием. Снижает возбудимость дыхательного центра, при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.
Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлены снижени-ем возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленного входящего кальциевого потока и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.
Седативное и противосудорожное действие магния связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым подавляющим влиянием на центральную нервную систему.
Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности к сокращению миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеиспускания, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, длительность их составляет 30 минут и 3-4 часа соответственно.
Показания к применению
Гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикар-дия типа «пируэт»)
Судорожный синдром
Эклампсия
Гипомагниемия, повышенная потребность в магнии
При отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот) в комплексной терапии
Способ применения и дозы.
Назначают внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.
Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводят взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии (< 0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу повышают до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводят частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл препарата (5 г магния сульфата) добавляют к 1 л 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы и вводят в течение не менее 3 часов.
Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузии повторяют в течение нескольких суток.
Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I-II стадии вводят ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения - 15-20 инъекций, при этом, наряду со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.
Гипертонический криз. Вводят по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно струйно, медленно.
Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводят внутривенно 4-8 мл (1-2 г магния сульфата) в течение 5-10 минут, при необходимости инъекцию повторить (суммарное введение до 4 г магния сульфата).
Возможно введение сначала в нагрузочной дозе 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл препарата, разведенного раствором 0,9 % натрия хлорида или 5 % глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение не менее 12 часов.
Судорожный синдром. Взрослым 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводят внутримышечно из расчета 0,08-0,16 мл/кг (20-40 мг/кг).
При эклампсии. По 10-20 мл 1-2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).
При преэклампсии или эклампсии вводят внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно вводят по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл (4 г магния сульфата) в течение 3-4 минут. Далее продолжают вводить внутримышечно 16-20 мл (4-5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4-8 мл/час (1-2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза - 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек - 20 г/48 часов.
Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводят внутримышечно 5-10 мл препарата или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 раз 25 % раствора магния сульфата (назначают также в виде клизмы).
Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 раз 25 % раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводят 4-8 мл внутривенно или промывают желудок 1 % раствором магния сульфата.
Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводят внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг/сут, по-вышая дозу на 3-4-е сутки до 0,8 мл/кг/сут в течение 3-8 суток в комплекс-ной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных на-значают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней.
Побочные действия
Артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, приливы, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца
Одышка, угнетение дыхания
Головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей
Мышечная слабость
Тошнота, рвота, диарея
Анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический син-дром, озноб
Гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, усиленное потовыделение
Полиурия
Атония матки
Гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
Артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада
Состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания
Кахексия
Нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность
Миастения
Злокачественные новообразования
Предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации
Менструация
С осторожностью применяют при миастении, заболевании органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, беременности.
Лекарственные взаимодействия
Ионы кальция имеют антагонистическое действие по отношению к ионам магния, что приводит при одновременном их применении к снижению фар-макологических эффектов магния сульфата. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотики, аналгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и к нарушению мышечной функции. Барбитураты, наркотические аналгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.
Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.
Пропафенон - усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицином фосфатом, гидрокортизоном натрия сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.
Особые указания
Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после паренте-рального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы - тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
При необходимости одновременного введения магния сульфата и препаратов кальция, их следует вводить в разные вены, при этом надо учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.
Препарат применяют в педиатрической практике.
Беременность, период лактации
Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует вымыванию кальция у плода.
В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения родостимулирующих средств.