Спиронолактон: инструкция по применению. От чего помогает Спиронолактон? Инструкция по применению Мочегонные таблетки спиронолактон

Калий- и магнийсберегающим диуретиком является Спиронолактон. Инструкция по применению указывает, что таблетки 25 мг принимают для лечения гипертензии, отеков, гиперальдостеронизма.

Состав и форма выпуска

Препарат Спиронолактон выпускается в форме таблеток белого цвета для перорального применения в блистерах по 10 штук, по 2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Каждая таблетка препарата содержит 25 мг активного действующего вещества – Спиронолактона, а также ряд вспомогательных веществ, в том числе моногидрат лактозы.

От чего помогает Спиронолактон?

Показания к применению лекарственного средства включают:

• Отечный синдром, связанный с хронической сердечной недостаточностью;
• Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• Злокачественный асцит;
• Гипомагниемия и гипокалиемия (применяется в качестве вспомогательного профилактического средства в комбинации с диуретиками или в случае невозможности проведения другой терапии для коррекции уровня калия);
• Гиперальдостеронизм (короткий курс лечения в период предоперационной подготовки);
• Диагностика первичного гиперальдостеронизма;
• Вторичный гиперальдостеронизм при нефротическом синдроме и циррозе печени, сопровождающемся отеками и асцитом.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

• отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг;
• гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
• отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
• эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
• отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг.

Поддерживающая доза подбирается индивидуально:

• выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг;
• идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м²) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

• длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма;
• короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Фармакологические эффекты

Спиронолактон – калий-, магнийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона, повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.

Усиление диуреза приводит к гипотензивному эффекту, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от содержания ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД. Диуретический эффект обычно проявляется на 2-5 день терапии.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать, если у пациента обнаружены:

• гипонатриемия;
• метаболический ацидоз;
• анурия;
• болезнь Аддисона;
• гиперкальциемия;
• гиперкалиемия;
• повышенная чувствительность к спиронолактону;
• сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
• хроническая почечная недостаточность;
• 1 триместр беременности;
• диабетическая нефропатия;
• печеночная недостаточность;
• нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез.

Побочное действие

• заторможенность;
• лекарственная лихорадка;
• макуло-папулезные и эритематозные высыпания;
• изъязвления и кровотечения в ЖКТ;
• головная боль;
• огрубение голоса;
• атаксия;
• карцинома молочной железы;
• гирсутизм (избыточный рост волос);
• крапивница;
• летаргия;
• снижение потенции;
• сонливость;
• болезненность молочных желез;
• гастрит;
• тошнота, рвота;
• головокружение;
• боль в животе;
• повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
• дисменорея, аменорея;
• мышечные спазмы;
• мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• нарушение эрекции у мужчин;
• диарея или запоры;
• метроррагия в климактерическом периоде;
• кишечная колика;
• гинекомастия.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Спиронолактон нельзя назначать пациентам одновременно с лекарствами, понижающими показатели артериального давления, так как данное лекарственное взаимодействие увеличивает риск развития побочных эффектов.

При одновременном назначении препарата с ингибиторами АПФ у пациента возрастает риск развития гиперкалиемии и нарушений со стороны почек и печени.

При приеме препарата одновременно с норадреналином возможно снижение чувствительности сосудов к последнему.

Особые условия

C осторожностью следует применять препарат Спиронолактон при AV-блокаде, декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков. При применении таблеток Спиронолактон нельзя назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические ЛС, вызывающие задержку калия в организме.

Необходимо избегать совместного применения с карбеноксолоном, который вызывает задержку натрия. В период терапии следует периодически определять содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении таблеток Спиронолактон в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными препаратами дозу последних нужно уменьшить. При совместном применении с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения насыщающей и поддерживающей дозы последнего.

Аналоги лекарства Спиронолактон

Для лечения назначают аналоги:

1. Спиронолактон Дарница;
2. Спиронолактон микронизированный;
3. Верошпилактон;
4. Спиронаксан;
5. Спирикс;
6. Урактон;
7. Спиронол;
8. Альдактон.

К фармакологической группе диуретики относят препараты:

1. Диувер;
2. Мочевина;
3. Ретапрес;
4. Индапсан;
5. Инспра;
6. Цималон;
7. Бруснивер;
8. Памид;
9. Торасемид;
10. Урологический (мочегонный) сбор;
11. Синепрес;
12. Гигротон;
13. Триамтел;
14. Индап;
15. Индапамид Сандоз;
16. Тензар;
17. Ионик;
18. Фурсемид;
19. Гидрохлортиазид;
20. Маннит;
21. Клопамид;
22. Лазикс;
23. Арифон;
24. Ипрес лонг;
25. Эплеренон;
26. Гидрохлоротиазид;
27. Эдарби Кло;
28. Кристепин;
29. Урофлукс;
30. Индапамид ретард;
31. Гипотиазид;
32. Индапрес;
33. Диакарб;
34. Акрипамид;
35. Канефрон H;
36. Ацетазоламид;
37. Арифон ретард;
38. Бритомар;
39. Лорвас;
40. Тригрим;
41. Аквафор;
42. Изобар;
43. Зокардис плюс;
44. Небилонг Н;
45. Индапамид;
46. Маннитол;
47. Буфенокс;
48. Бринердин;
49. Адельфан Эзидрекс.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Спиронолактон, таблетки 25 мг 20 штук, (Москва), составляет 40 рублей. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Срок годности таблеток составляет 5 лет со дня даты производства, которая указана на упаковке. По окончанию срока хранения таблетки нельзя принимать внутрь. Хранить таблетки Спиронолактон инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания солнечных лучей на препарат.

На аптечном рынке можно найти множество препаратов, которые применяются в качестве мочегонных средств. В медицинской практике широко используется лекарство Спиронолактон. Часто его назначают при патологиях, которые сопровождаются асцитом и отеками, для выведения излишней жидкости из организма.

В этой статье мы расскажем, для чего предназначен препарат, какие он имеет показания, противопоказания и побочные эффекты. Также рассмотрим основные схемы, особенности приема лекарства при разных болезнях и его аналоги.

Что представляет собой лекарственное средство Спиронолактон? Это препарат, применяемый для лечения различных заболеваний и патологических состояний, которые сопровождаются или спровоцированы накоплением лишней жидкости в организме. Рассмотрим его более подробно.

Лекарственная группа, МНН, сфера использования

Спиронолактон относят к особой лекарственной группе - калийсберигающие диуретики, антагонисты альдостерона. Диуретики - это мочегонные средства, усиливающие диурез. Их минус в том, что они способны вымывать из организма полезные вещества и микроэлементы.

Антагонисты альдостерона - группа препаратов, блокирующих альдостероновые рецепторы, при этом повышается выведение натрия, хлора и жидкости, а калий и мочевина в почках остаются в неизмененном количестве. То есть такие средства оказывают мочегонное, антигипертензивное и в то же время калийсберегающее действие.

Международное непатентованное название - это уникальное наименование действующего компонента, которое содержится в лекарстве. Оно определяет его действие. В данном случае МНН совпадает с торговым названием - Спиронолактон.

Используется медикаментозное средство в разных сферах. Чаще всего его назначают для устранения отеков и асцита при заболеваниях почек или сердечно-сосудистых патологиях. Также такое мочегонное средство применяется для снижения веса за счет выведения лишней жидкости, для устранения угревой сыпи, акне и других недостатков кожи.

Формы выпуска

Выпускается Спиронолактон в нескольких фармакологических формах (Табл. 1).

Таблица 1 — Формы выпуска препарата

Вид	Характеристика
Капсулы или таблетки	Таблетки имеют белый цвет. Желатиновые капсулы также белые, имеют форму цилиндра. Внутри их содержится белый порошок с гранулами. Обе формы предназначены для внутреннего применения. В зависимости от количества действующего компонента их разделяют на такие виды: Спиронолактон 25 мг; Спиронолактон 50 мг; Спиронолактон 100 мг. Упаковывают лекарство в блистеры по 10 штук. В картонной пачке может быть 2 или 3 блистера (20 или 30 таблеток).
Ампулы	В продаже представлены под названием Альдактон (Спиронолактон). В одной ампуле содержится 0,2 г активного компонента на 10 мл. Вводят лекарство внутривенно. Такую форму используют только под наблюдением врача в стационаре.
Крем	Существует специальная форма лекарства, которая применяется исключительно наружно. Это крем Спиронолактон. Такой препарат используется для лечения проблемной кожи лица (угрей, акне).

Любая форма препарата применяется при наличии соответствующих показаний. Также при этом важно соблюдать правила использования, рекомендованную дозировку.

Средние цены по Москве

Цена препарата зависит от нескольких факторов, в первую очередь – от концентрации активного вещества, входящего в состав средства, количества таблеток или капсул в упаковке. Также на ценовую политику влияет ценовая политика конкретной аптеки. Средние цены по городу Москва представлены в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Стоимость Спиронолактона

Название и количество активного вещества	Производитель	Средняя цена в аптеках Москвы, руб.
Спиронолактон 25 мг (20 таблеток)	Синтез ОАО, Россия	от 34 до 40
Спиронолактон 25 мг (30 штук)	Минскинтеркапс, Беларусь	60
Спиронолактон 50 мг (30 штук)	Минскинтеркапс, Беларусь	160-170
Спиронолактон Сандоз 50 мг (30 таблеток)	Салютас Фарма, Германия	180
Спиронолактон Сандоз 100 мг (30 таблеток)	Салютас Фарма, Германия	250
Спиронолактон Maxogen-S крем ночной (60 мл)	Minoxidil Max	около 2800
Спиронолактон Maxogen-S крем дневной (60 мл)	Minoxidil Max	около 2700

Незначительно цены могут отличаться в разных городах, разных аптеках. Как правило, в интернет-аптеках лекарства дешевле. Также их преимуществом является быстрая (часто бесплатная по городу) доставка.

Состав и полезные свойства

В составе препарата содержится активное вещество - спиронолактон. Это химическое вещество относиться к калийсберегающим диуретикам. Также оно является антагонистом альдостерона и других минералокортикоидов (кортикостероидных гормонов коры надпочечников).

Такой компонент обеспечивает:

• мочегонный эффект (выводит натрий, хлор и лишнюю воду);
• сохранение уровня калия и мочевины;
• снижение кислотности мочи;
• небольшое снижение артериального давления (эффект не постоянный).

В разных лекарственных формах содержится неодинаковое количество спиронолактона. Это следует учитывать перед назначением препарата. Также таблетки имеют вспомогательные компоненты - крахмал кукурузный, лактозу, магния стеарат, лаурилсульфат натрия и другие. Оболочка капсул состоит из глицерина, желатина и пищевой добавки Е 218.

Показания к применению

Следует принимать лекарство только при наличии соответствующих показаний. Чаще всего препарат назначается при таких патологиях:

При некоторых заболеваниях препарат назначается в качестве монотерапии. Но в большинстве случаев его применяют в составе комплексного лечения (например, при хронической сердечной недостаточности, которая сопровождается отеками).

Основные противопоказания

Также категорически запрещено принимать лекарство одновременно с калийсберегающими мочегонными, а также препаратами, которые содержат калий. Это может привести к развитию гиперкалиемии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основан на активности спиронолактона - его активного компонента. Фармакокинетика заключается в способности этого вещества влиять на дистальные канальцы почек. Блокируя специальные альдостероновые рецепторы, спиронолактон обеспечивает:

• удержание калия;
• удержание мочевины в почках;
• выведение натрия, хлора и воды;
• усиление диуреза;
• снижение кислотности мочи.

Вследствие усиления вывода мочи из организма наблюдается также непостоянный ситуативный эффект снижения артериального давления. Максимальное действие препарата наблюдается спустя 6 часов после его внутреннего приема и продолжается около суток. Мочегонный эффект проявляется спустя 3-5 дней ежедневного приема лекарства.

Фармакокинетика заключается в совокупности процессов всасывания, распределения и выведения медикамента. При приеме таблеток внутрь активное вещество быстро и полностью (биодоступность 100 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его максимальная концентрация в крови наступает уже через 6 часов.

Спиронолактон связывается с белками крови на 96 %. При этом он практически не всасывается в ткани и органы, но способен с легкость проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Процесс метаболизма (трансформации и переработки) лекарства происходит в печени. Полувыведение наступает через 12-24 часа после приема внутрь. Выводится препарат в виде метаболитов и частично в неизмененном виде вместе с мочой и калом. При патологиях печени и почек период полувыведения увеличивается без признаков накопления (кумуляции).

Инструкция по применению

Прежде чем начать лечение Спиронолактоном, следует изучить инструкцию по его использованию. В зависимости от показаний и особых состояний пациента применяются разные формы препарата, а также определяется его дозировка.

Таблетированная форма

Таблетки назначаются чаще всего. Как правило, их принимают один раз в сутки вместе с едой. Существует несколько режимов дозирования, которые зависят от патологии:

1. Детям сначала назначают дозировку из расчета их массы тела - 3 мг действующего вещества на килограмм веса ребенка. Дальше доза корректируется в зависимости от ответа и переносимости лекарства.
2. Пожилым пациентам назначают сначала минимальную дозу. Дальше ее постепенно повышают, пока не достигается максимальный терапевтический эффект.

Препарат в ампулах

Средство для внутривенного введения выпускается в стеклянных ампулах. В одной ампуле содержится 200 мг активного компонента. Лекарство вводят в вену. Такое лечение возможно только в условиях стационара при невозможности орального приема средства.

Крем

Крем для наружного нанесения выпускается в объеме 60 мл. При этом содержание спиронолактона составляет 5 %. Такое средство применяется для уменьшения андрогенного эффекта. Его применяют при:

• истончении волос;
• их выпадении;
• в качестве профилактики облысения.

Спиронолактон блокирует влияние мужских гормонов на кожу головы, что препятствует потере волос. При этом крем не стимулирует рост волос.

Для достижения эффекта достаточно наносить втирающими движениями небольшое количество крема на кожу головы 2 раза в сутки - утром втирать дневной крем, который также содержит кофеин и витамин Е, вечером использовать ночной.

Возможные побочные явления

Препарат не является полностью безопасным. Это мочегонное, поэтому оно может спровоцировать ряд побочных явлений:

Также в некоторых случаях прием препарата вызывает негативные явления у женщин, которые проявляются снижением сексуального влечения и рядом гинекологических патологий (гинекомастия, нарушение менструального цикла, ранний климакс, бесплодие).

Некоторые особенности терапии

Кроме основных показаний лекарство часто применяют при заболеваниях кожи, а также с целью снижения веса. Какие особенности приема препарата при таких состояниях? Рассмотрим их подробнее.

Лечение акне

Такой препарат эффективен только в том случае, когда угревая сыпь возникла вследствие гормонального сбоя. Обычные черные точки и подкожные белые прыщи Спиронолактон не лечит. Это средство обладает антиандрогенным свойством, то есть способностью влиять на колебания гормонального фона. Кроме этого, препарат снижает продуцирование кожного сала. Эти свойства способствуют уменьшению высыпаний на коже.

Для снижения количества гормональных высыпаний следует пить таблетки Спиронолактона каждый день до исчезновения акне. Суточная доза составляет от 100 до 200 мг в зависимости от состояния кожи и возраста пациента.

Для безопасной терапии стоит также придерживаться таких правил:

1. Не принимать препарат женщинам до 30 лет.
2. Не продолжать курс терапии более 6 месяцев.
3. Прекратить прием препарата при нарушениях менструального цикла и проконсультироваться с маммологом, так как существует мнение, что это средство повышает риск развития новообразований молочной железы.

Для похудения

Поскольку лекарство относят к мочегонным препаратам, его часто используют с целью снижения массы тела. Такой эффект достигается за счет выведения из организма лишней жидкости и устранения как внешних, так и внутренних отеков. Однако этот метод имеет свои плюсы и минусы, с которыми обязательно нужно ознакомиться.

Минусы такого способов похудения:

1. Из организма активно вымываются натрий и кальций, что негативно отражается на здоровье худеющих.
2. После прекращения приема препарата вес очень быстро возвращается снова, что провоцирует нарушения почечной функции, утрату упругости кожи. Килограммы уходят не за счет снижения жировой массы, а только за счет избавления от жидкости, крайне необходимой для нормальной работы организма.

Дозировка препарата, применяемого с целью похудения, должна быть минимальной – 25-100 мг в течение суток.

Курс не должен длиться более двух недель. Мочегонный эффект наблюдается не сразу, а через 2-3 дня. Поэтому не стоит увеличивать дозу, иначе можно спровоцировать передозировку.

Перед применением Спиронолактона для лечения таких состояний как проблемная кожа и ожирение следует проконсультироваться с врачом. Самолечение способно навредить здоровью всего организма.

Аналоги

Существует множество препаратов, которые имеют аналогичное действие на организм, что и Спиронолактон.

Структурные

Самые лучшие заменители препарата - его структурные аналоги. Это лекарства, которые имеют одно и то же действующее вещество. Поэтому они назначаются при таких же патологиях, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. Среди них самые популярные и недорогие:

Препараты на основе других компонентов

При непереносимости действующего вещества часто назначают препараты других групп, которые обладают похожим действием. Самые эффективные из них:

Любые мочегонные средства следует принимать только при наличии показаний и под наблюдением врача. Не следует заменять средство аналогом самостоятельно. Это может привести к негативным реакциям и плохим последствиям.

Спиронолактон - калийсберегающее мочегонное средство, в физиологическом смысле «оппонирующее» гормону коры надпочечников альдостерону, обладающее также антигипертензивным эффектом. 60-ые годы прошлого века были ознаменованы последовательным внедрением в медицинскую практику эффективных и безопасных средств для снижения повышенного артериального давления. На сегодняшний день известны 5 классов антигипертензивных средств, используемых для лечения артериальной гипертензии (АГ), предупреждения ее негативного воздействия на органы и ткани и снижения риска летального исхода у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. В кардиологической практике широко используется комбинирование различных лекарственных средств для повышения эффективности проводимой фармакотерапии АГ. Спиронолактон - проверенный временем «ветеран» бессчетного количества антигипертензивных «кампаний». Нейрогуморальная регуляция, а конкретнее - активация различных звеньев этой системы играет важную роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Центральное место здесь отводится ренин-ангиотензин-альдостероновой системе и двум ее главным гормональным регуляторам: ангиотензину-2 и альдостерону. Синтезированный в 1960г. спиронолактон, будучи конкурентным антагонистом последнего, носит почетное звание «пионера» в ряду блокаторов данной системы.

Теперь - о механизме действия препарата. Прежде всего, спиронолактон не позволяет альдостерону связываться с его «родными» минералокортикоидными рецепторами, ингибируя тем самым натриево-калиевый обмен в собирательных трубочках и дистальных канальцах.

Подавляет обратное всасывание ионов натрия через почечный эпителий, повышает выделение с мочой ионов хлора и воды, а ионы калия, напротив, «бережет». Обладает длительным мочегонным эффектом средней степени выраженности и слабым антигипертензивным действием. Мочегонный эффект при регулярном приеме препарата можно в полной мере прочувствовать на 2-5 день лечения. После прекращения курса фармакотерапии он держится в течение еще 2-3 дней. Максимальную пользу от применения спиронолактона можно извлечь при наличии отеков, вызванных гиперсекрецией альдостерона; в особенности - в тех случаях, когда потеря калия категорически нежелательна. В качестве примера в данном случае можно привести хроническую сердечную недостаточность, нефротический синдром или цирроз печени. Снижение артериального давления при приеме спиронолактона связано с повышением элиминации ионов натрия и уменьшением в этой связи объема циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Гипотензивный эффект в полной мере ощутим на 2-3 неделе приема препарата.

Режим дозирования в каждом конкретном случае зависит от степени дисбаланса водно-электролитного обмена и гормонального статуса. Спиронолактон не совместим с лекарственными средствами, содержащими калий, или с другими калийсберегающими мочегонными. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать уровень в крови электролитов и мочевины. Если спиронолатон используется в комбинациях с другими мочегонными или гипотензивными средствами, то в таких случаях показаны более щадящие дозы всех принимаемых препаратов.

Фармакология

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl - и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T 1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже - 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Показания

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Противопоказания

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности, анурии, диабетической нефропатии.

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Мочегонные препараты занимают большую нишу в фармацевтической индустрии. Это обусловлено их быстрым и эффективным действием, которое применяется во многих областях медицины.

Задержка воды в организме приводит к отекам, повышению давления, увеличению нагрузки на почки и сердце .

Для людей, страдающих гипертонией, повышенное содержание жидкости в организме может привести к гипертоническому кризу.

Кроме того, избыток воды создает дополнительную нагрузку на всю сосудистую систему и в последствии может привести к венозному расширению вен и вытекающим отсюда осложнениям. Одним из наиболее широко используемых диуретиков является Спиронолактон.

Мочегонные препараты применяют для выведения излишка жидкости из организма. Это необходимо при многих заболеваниях, сопровождающихся отечным синдромом, например:

Как вспомогательная терапия Спиронолактон назначается при:

• применении сердечных гликозидов для уменьшения их побочного эффекта – выведения катионов калия из организма;
• миастении.

Способ применения

Спиронолактон принимают внутрь, запивая водой. Дозировку и кратность приема врач устанавливает индивидуально.

При постоянном приеме обязательным является контроль показателей работы почек и электролитного состава плазмы крови. Длительность лечения также зависит от течения болезни у пациента и подбирается индивидуально. Чаще всего препарат принимают длительно, несколько лет.

При эссенциальной гипертензии пациенту назначается 50-100 мг препарата однократно, чаще всего с утра. Принимать Спиронолактон нужно 2 недели, чтобы получить полную реакцию организма на проводимую терапию. В случае необходимости изменения дозы это делают постепенно.

При гиперальдостеронизме начальная доза варьируется около 300-400 мг, но после получения положительной динамики от проводимой терапии, ее снижают вплоть до 25 мг в сутки.

При отеках нефрологического характера дозировка Спиронолактон составляет 100-200 мг.

При сердечной недостаточности хронического течения суточная норма равняется 100-200 мг, затем подбирается эффективная поддерживающая доза.

Форма выпуска

Производители выпускают Спиронолактон в таблетках разной дозировки и в капсулах.

Дозировка бывает 25, 50, 100 мг.

Состав

Действующее вещество – спиронолактон, который является антагонистом альдостерона. Альдостерон – гормон коры надпочечников, естественно вырабатываемый в организме человека.

Особенностью альдостерона является усиление выведения из организма ионов калия и повышение способности тканей удерживать воду. В результате чего у человека возникают отеки, мышечная слабость, повышается нагрузка на почки и сердце.

Спиронолатон оказывает диуретическое и калийсберегающее действие, вследствие чего проявляет также гипотензивный эффект. Мочегонное действие наступает только спустя 2-5 дней после начала лечения. Препарат на 100% всасывается в кровь .

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с индометацином, триамтереном, препаратами калия или группы ингибиторов АПФ очень вероятно развитие гиперкалиемии.

Карбеноксолон снижает лечебный эффект Спиронолактона из-за антагонистического действия в отношении ионов натрия.

При необходимости проведения анестезии нужно учесть, что Спиронолактон может снижать чувствительность к норадреналину.

Аспирин уменьшает диуретический эффект препарата.

Спиронолактон усиливает действие других диуретиков или препаратов от повышенного давления, что требует существенной коррекции их доз.

Ослабляет действие антикоагулянтов. Увеличивает токсичность дигоксина. При приеме вместе с препаратами группы НПВС следует контролировать функцию почек.

Употребление вместе с алкоголем абсолютно противопоказано.

Глюкокортикоидные гормоны при одновременном приеме со Спиронолактоном усиливают диуретическое действие, а также оказывают побочный эффект – увеличивают выведение калия.

Побочные действия

Сложность механизма действия и вмешательство в гормональную систему организма обуславливает широту возможных побочных эффектов, которые затрагивают большинство систем организма.

1. Артериальная гипотензия, аритмия , поражения сосудов.
2. Анемия, тромбоцитопения.
3. Головная боль, паралич, головокружения, заторможенность.
4. Рвота, гастрит, снижение аппетита, диарея, кровотечения, запор, язва.
5. Нарушения в работе печени.
6. Почечная недостаточность.
7. Судороги.
8. Нарушения обмена веществ, порфирия, повышение уровня мочевины.
9. Снижение либидо, нарушения гормонального фона, бесплодие, опухоли.
10. Аллергические высыпания, эритема, экзема.
11. Общая слабость, утомляемость.

Противопоказания

Препарат Спиронолактон противопоказан для применения при болезнях:

1. Гиперкалиемия.
2. Болезнь Аддисона.
3. Гипонатриемия.
4. Почечная недостаточность.
5. Анурия.
6. Нарушения обмена лактозы.
7. Период лактации.
8. Беременность.
9. Дети до 3 лет.
10. Индивидуальная чувствительность.

При наличии у больного сахарного диабета и гиперкальциемии Спиронолактон назначается с осторожностью. Также следует проконсультироваться относительно возможности применения препарата пожилым пациентам и при хирургических вмешательствах.

Людям, чья работа требует повышенной концентрации, а также водителям, следует проявить осторожность в первое время приема Спиронолактона.

Применение при беременности

Препарат очень хорошо проходит плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко, из-за чего применение в эти периоды запрещено.

Условия хранения

Спиронолактон необходимо хранить при температуре до 25 градусов, в темном сухом месте.

Цена

Цена в России : 60 р (25 мг), 170 р (50 мг), 250 р (100 мг). Стоимомть препарата в Украине : 60 грн (25 мг), 75 грн (50 мг), 120 грн (100 мг).

Аналоги

Аналогами Спиронолактон являются: Верошпирон , Альдактон , Спирикс, Спиронол, Урактон.

Брутто-формула

C 24 H 32 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Спиронолактон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

52-01-7

Характеристика вещества Спиронолактон

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этиловом спирте, легко растворим в бензоле и хлороформе. Молекулярная масса — 416,57.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, калийсберегающее .

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность — 100%. C max при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, T max после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), C max которого определяется через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. V d — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T 1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

При циррозе печени и ХСН T 1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T 1/2 — 13-24 ч.

Применение вещества Спиронолактон

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (монотерапия и в составе комбинированной терапии); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA ) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин); анурия; одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии); беременность; грудное вскармливание; детский возраст (до 3 лет).

Ограничения к применению

AV-блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный прием ЛС , вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Спиронолактон

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ , гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд.

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T 1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС .

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД , диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Спиронолактон

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.