– вещества, обладающие свойством связывать и активировать рецепторы ретиноевой кислоты. А вылечить это достаточно сложное, проблемное заболевание поможет только квалифицированный врач-дерматолог, понимающий, как, когда и какие препараты нужно использовать.

К ретиноидам относятся любые агенты, которые в ответ на связывание ретиноевой кислоты вызывают специфическую реакцию организма. По химическому составу они приближены к ретинолу и представляют собой группу соединений, синтетических производных, биологических форм этого элемента. И хотя структура ретиноидов во многом отличается от изопреновой структуры ретинола, действие их аналогично витамину А: регуляция механизмов пролиферации, дифференцировки и взаимодействия клеток путём активации ядерных рецепторов.

Под действием ретиноидов нормализуется терминальная дифференцировка клеток кожи, притормаживается гиперпролиферация сальных желёз, замедляется образование детрита и облегчается его выведение из организма. В результате состав кожного сала «очищается», выработка его сальными железами постепенно уменьшается, а процесс выделения становится более лёгким. Одновременно с этим топические ретиноиды оказывают иммунотропное и противовоспалительное действие на очаги гнойного воспаления, существенно уменьшая внешние проявления акне.

Обобщая, можно сказать, что ретиноиды оказывают действие:

• — противовоспалительное;
• — иммуномодулирующее;
• — себостатическое;
• — заживляющее (антикометогенное);
• — кератомодулирующее.

Дополнительно к этому топические ретиноиды при систематическом местном применении активизируют регенерационные процессы, способствуют большей выработке клетками кожи коллагена, повышают синтез гликозаминогликанов и мукополисахаридов.

Топические ретиноиды используются исключительно для наружного лечения того или иного заболевания. На текущий момент препараты с топическими ретиноидами признаются самыми эффективными в борьбе с акне. Причём они не просто помогают избавиться от угрей и чёрных точек, а лечат болезнь изнутри. Если правильно применять назначенные дерматологом препараты в течение основного курса лечения, а после его окончания проводить регулярно поддерживающую терапию, о проблемной коже можно будет забыть навсегда.

К топическим ретиноидам первого поколения относятся:

• — ретинол (витамин А), его производные (ретинола пальминат и ретинола ацетат);
• — транс-ретиноевая кислота (третиноин);
• — алитретионин;
• — изотретиноин.

Ретиноиды второго поколения: ацитритин и этретинат. К III поколению относятся аротиноды бексаторен и тазаторен. И особняком стоит ретиноид IV поколения – адапален, самый сильный и эффективный. Рассмотрим свойства некоторых из них.

Третиноин – естественная производная ретинола. При наружном применении стимулирует пролиферацию клеток кожи, понижает адгезию клеток, задействованных в процессе формирования акне, выравнивает микрорельеф верхнего слоя кожи. При приёме внутрь понижает дифференцировку и деление мутировавших клеток крови. Систематическое применение препаратов третиноина способствует быстрому избавлению от признаков фотоповреждений на коже, временно уменьшает выраженность морщин.

При лечении акне третиноин используется в виде суспензий, лосьонов для умывания, кремов. Для получения мощного лечебного эффекта рекомендуется чередовать аппликации третиноина и пероксида бензоила. Первые результаты лечения заметны через 1,5-2 месяца.

Изотретиноин обладает максимальной клинической эффективностью при лечении всех форм акне, обладает выраженным противовоспалительным, и себостатическим действием. На начальных стадиях угревой болезни достаточно местного применения изотретиноина.

Лечение кистозной, конглобатной, флегмонозной форм акне, а также атипичной форме угревой болезни и тяжелых стадий акне, при склонности кожи к образованию рубцов препараты изотретиноина назначают для приёма внутрь. Кроме того, топические ретиноиды I поколения в высокой концентрации применяются также при лечении хлоазма, розацеа, нарушений кератинизации и неопластических процессов кожи.

Адапален обладает полезными свойствами витамина А, но по химическому составу кардинально отличается от всех топических ретиноидов предыдущих поколений. Обусловлено это тем, что адапален является производной формой не самого ретиноевой, а нафтоевой кислоты.

Это вещество принимает активное участие в жизненном цикле клеток, стабилизирует процессы кератинизации и выделения кожного сала, в результате чего прыщи и угри на коже лица и тела бесследно исчезают. Эффективность адапалена настолько высока, что помогает вылечить акне даже в тех случаях, когда все остальные средства оказались бессильны.

Препараты адапалена наносят на поражённые участки предварительно очищенной, сухой кожи 1 раз в сутки. Курс лечения – 1,5-3 месяца. Одновременное применение адапалена с другими препаратами топических ретиноидов не возбраняется.

На начальных этапах лечения действие препаратов адапарина больше всего проявляется в регрессе пустул, закрытых и открытых комедонов. В дальнейшем невоспалительные элементы акне пропадают полностью. Регресс воспалительных папул проходит чуть медленнее.

При лечении акне лёгкой и средней стадии препараты адапалена признаются лучшим лекарственным средством, помогающим за относительно короткий период избавиться от прыщей. В запущенных случаях, когда поражения на коже лица приняли более тяжёлую форму, адапален применяется в сочетании с антибиотиками.

Обычно это антибиотики общего действия, такие как клиндамицин, который подавляет жизнедеятельность микроорганизмов, вызывающих глубокие инфекционно-воспалительные поражения кожи.

Популярные статьи

Успешность конкретной пластической операции во многом зависит от того, насколько …

Лазеры в косметологии используются для эпиляции волос довольно широко, так …

В комплексной терапии при слабой и средней степени акне применяются местные ретиноиды от прыщей - препараты, которые не вызывают таких сильных побочных действий, как системные. Они требуют долгого и регулярного применения, но при помощи них можно добиться хорошего результата.

Местные ретиноиды препараты при прыщах оказывают следующее терапевтическое действие на кожные покровы:

• нормализуют выработку кожного сала;
• способствуют сужению сальных протоков;
• уменьшают воспалительный процесс;
• повышают местные защитные функции.

Лечебный эффект ретиноиды при угревой сыпи оказывают за счет своего основного компонента - ретинола.

Местные ретиноиды: названия препаратов

Местные ретиноиды препараты разделяют на природные и синтетические. К первой группе относится изотретиноин, ко второй - адапален.

На основе изотретиноина выпускаются следующие наружные средства от акне:

• Ретиноевая мазь;
• Ретасол;
• Изотрексин.

Адапален входит в состав таких препаратов-ретиноидов как Клензит, Адапален и Дифферин.

Применение Ретиноевой мази

Препарат наружного применения используют при лечении , себорее и розовых угрях.

Мазь наносят два раза в сутки на воспаленные области кожи лица и другие участки тела, пораженные угревой болезнью. Курс лечение варьируется от 1 до 1,5 месяцев в зависимости от тяжести протекания акне.

Среди побочных действий выступают аллергическая реакция, повышенная сухость и раздражение кожных покровов.

При беременности и в период лактации средство наружного применения противопоказано.

Средняя стоимость препарата ретиноида от прыщей составляет 250 рублей.

Лечение Ретасолом

Ретиноиды от прыщей местного применения выпускаются не только в виде гелей и мазей, но и в форме раствора. К таким препаратам относится Ретасол. Он способствует снижению воспалительного процесса, ускоряет процесс регенерации клеток и значительно снижает выработку кожного сала.

Раствор наносится два раза в сутки на чистые и сухие кожные покровы. Продолжительность применения составляет 4-6 недель.

При наличии патологий почек, печени и хронических интоксикаций, использование раствора должно происходить под контролем врача.

В период терапии Ретасолом и любым другим препаратом ретиноидом, пациент должен избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Цена на лекарственное средство находится в пределах 400 рублей.

Особенности применения Изотрексина

Гель относится к средствам комбинированного типа, так как помимо изотретиноина в нем содержится антибиотик эритромицин, повышающий терапевтическое действие местного препарата. Второе действующее вещество позволяет значительно сократить популяцию болезнетворных бактерий в дерме.

Для получения хорошего лечебного эффекта Изотрексин используют ежедневно два раза в сутки. Видимый терапевтический результат заметен спустя 1-1,5 месяца регулярного применения.

При возникновении зуда, жжения, покалывания терапию прерывают на несколько дней, после чего вновь возобновляют. Если побочные действия возникают вновь, от использования средства рекомендуется отказаться.

Стоимость геля на сегодняшний день составляет в среднем 400 рублей.

Как применять Клензит от прыщей

Наиболее эффективные местные ретиноиды от прыщей выпускаются на основе адапалена. К таким препаратам относится Клензит.

Средство наружного применения достаточно наносить раз в сутки для достижения лечебного действия. Первые результаты от использования заметны через 1-2 месяца лечения. Полное очищение кожных покровов, как правило, возникает спустя три месяца регулярного использования.

Стоимость Клензита в аптеках в среднем составляет 450 рублей.

Адапален против угрей

Препарат группы ретиноидов местного применения имеет одноименное название, что и основное его действующее вещество. Он имеет тот же принцип действия, что и выше описанный медикамент. Выпускается в виде геля.

При лечении угревой болезни ретиноиды от прыщей на основе адапалена можно сочетать с Клиндамицином и пероксид бензоилом для повышения терапевтической эффективности. Однако следует учесть, что они должны использоваться в разное время суток. Пораженные покровы обрабатывать пероксид бензоилом или Клиндамицином следует утром, а Адапаленом - вечером.

Использование Дифферина при акне

Средство местного действия выпускается в двух лекарственных формах - в виде крема и геля, имеющие одинаковую концентрацию главного действующего вещества адапалена.

При курсовом использовании Дифферина в кожных покровах нормализуется процесс кератинизации и эпидермальной дифференцировки на клеточном уровне.

Дифферин, как и другие ретиноиды местного применения, не следует сочетать с приемом препаратов ретиноидов системного действия во избежание передозировки.

Как повысить эффективность ретиноидов

В период лечения акне очень важно обеспечить правильный и регулярный уход за кожными покровами. Для повышения эффективности наружных ретиноидов используются лечебные от прыщей.

Не маловажную роль играет и . Из рациона, страдающего угревой болезнью, рекомендуется полностью исключить или свести к минимуму употребление жирной, сладкой, жареной и копченой пищи, то есть тех продуктов, которые содержат в себе большое количество канцерогенов. В ежедневное меню обязательно должна быть включена пища растительного происхождения. Очень полезны для кожи все виды овощей, фруктов и ягод в свежем виде. Рыба, мясо, орехи, цельнозерновые и кисломолочная продукция также необходимы для здоровья кожных покровов.

Системные ретиноиды при прыщах

При тяжелых формах угревой болезни, к которым относятся и применение местных ретиноидов для лица малоэффективно. В этих случаях назначают препараты системного действия, к которым относятся , Сортрет, и Верокутан. Основным действующим веществом этих лекарственных средств выступает изотретиноин.

Дозировка системных ретиноидов подбирается исходя из индивидуальных особенностей: возраста, массы тела, тяжести протекания угревой болезни.

Препараты для приема внутрь на основе изотретиноина имеют множество побочных действий и противопоказаний, поэтому должны назначаться исключительно врачом и применяться под его наблюдением во избежание появления осложнений.

Топические ретиноиды (ретиноевые мази местного применения) - относительно новые средства для лечения многих дерматологических заболеваний, способные положительно действовать против многих кератозов и воспалительных дерматозов. Использование топических ретиноидов практичнее, чем системных (внутренних) ретиноидов с токсикологической точки зрения.

Несмотря на обычно большую клиническую эффективность системных препаратов, их применение сопряжено с появлением достаточно серьезных побочных реакций, такими как тератогенез, внутричерепная гипертензия, гепатотоксичность, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия, алопеция, симптомы нарушений опорно-двигательного аппарата и измененное ночное зрение (Nurse Practitioner’s Prescribing Reference , 2003).

При применении топических ретиноидов (ретиноевых мазей) риски токсичности и побочных эффектов сводится к минимуму, при этом эти средства остаются по-прежнему эффективными на ограниченных участках (Verschoore, Bouclier, Czernielewski, & Hensby, 1993).

Цель этой статьи заключается в изучении дерматологической практики относительно применения топических ретиноидов («ретиноевых мазей»). Топические ретиноиды обладают множеством преимуществ, решая одновременно несколько дерматологических проблем. Осведомленность пациента важна при терапии ретиноидами для обеспечения благоприятного результата (Baumann, 2003) - о рисках, преимуществах, ожиданиях.

Ретин-А - наиболее известный во всем мире топический препарат на основе третиноина

На рынке топические ретиноиды представлены третиноином (транс-ретиноевой кислотой), изотретиноином (13-цис-ретиноевой кислотой) и синтетическими аналогами ретиноидов, причем среди препаратов российского производства преобладает изотретиноин, а европейских - третиноин.

Принципиальной разницы между этими веществами нет, однако сравнительные испытания топических препаратов третиноина и изотретиноина, проведенные в Китае, убедительно доказывают несколько большую эффективность изотретиноина по сравнению с транс-третиноином. Однако, эта разница не столь существенна и вероятно не имеет клинической значимости. Наиболее известные препараты на зарубежном рынке: Retin-A (Ретин-А, третиноин), Obagi Tretinoin, Stieva-A (третиноин), Differine (Дифферин, адапален), Tazarotene (тазаротен), Isotrex (изотретиноин), Isotrexin (Изотрексин, изотретиноин), Retasol (изотретиноин) и многие другие; среди российских препаратов наиболее известна ретиноевая мазь (изотретиноин 0.01%).

Ретин-А micro содержит третиноин в виде особых микросфер, предотвращающих разрушение вещества под действием света и других факторов

Свойства топических ретиноидов

Топические ретиноиды (например, третиноин, или ретиноевая мазь) и аналоги ретиноидов (например, адапален [Дифферин] и Tazarotene) помогают вылечить гиперкератоз и продемонстрировали значительный противовоспалительный эффект в коже.

Ретиноиды являются сильнодействующими средствами, которые могут нормализовать патологический рост и дифференцировку кератиноцитов (American Academy of Dermatology , 2003).

Ретиноиды также демонстрируют ингибирование различных иммунных факторов, в том числе факторов активности лейкоцитов, высвобождение провоспалительных цитокинов и других медиаторов воспаления, факторов экспрессии и толл-подобных рецепторов, участвующих в иммуномодуляции (Wolf, 2002). Эти различные механизмы участвуют в развитии многих дерматозов.

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь имеют способность косвенно снижать риск развития резистентности к антибиотикам, регулируя и поддержанивая ремиссию воспалительных и невоспалительные поражения кожи (Rizova, Pagnoni, Stoudemayer, Poncet, & Kligman, 2001). транс-Ретинол является родительской формой витамина А, содержится в безрецептурных препараты и косметике, которые не могут считаться лекарственным средством.

Ретиноиды и их аналоги выражают свою деятельность взаимодействуя с ядерными рецепторами (рецепторы RARs [рецепторы ретиноевой кислоты] или RXRs [ретиноевые X рецепторы]) на клетках и активирующих генов, которые содержат редкие (элементы реагирования ретиноевой кислоты) или RXRE (ретиноевой элементов Х ответ) в их промоутеров (Мишель, Jombard, и Démarchez, 1998). Кроме того, они могут регулировать экспрессию генов путем ингибирования активности других факторов транскрипции, таких как АР-1. Комплекс транскрипции AP-1 регулирует экспрессию подгруппы генов, которые экспрессируются рано в ответ на внеклеточные митогенные стимулы или стресс. Была выдвинута гипотеза о том, что АР-1 может играть существенную роль в воспалении и иммунном ответе (Мишель и др., 1998).

Следует иметь ввиду что витамин А (all-trans-retinol) - значительно более слабая форма all-транс-ретиноевой кислоты, также известной как третиноин. Ретинол может быть легко найден в современном обилии безрецептурных косметических средств, которые никак нельзя относить к лекарственным средствам. Первым на рынке косметических средств, содержащих витамин А, был Avon в 1984 году (Prystowsky, 2001).

Сегодняшние маркетинговые стратегии часто направлены на визуальное омолаживание кожи, подчеркивая способность косметики с витамином А смягчить морщины, укреплять кожу и противодействовать фотостарению. Косметические продукты не регулируется (Leyden, 2003). Предполагаемые преимущества некоторых безрецептурных препаратов могут быть вызваны окислением ретинола с образованием третиноина, с последующим поглощением клетками кожи (Prystowsky, 2001). Трудно, однако, определить фактическое количество активного агента в этих продуктах. Многие из сегодняшних косметических продуктов содержат биологически неактивные формы ретиноидов (Baumann, 2003).

Третиноин эндогенно образуется в коже из ретинола в базальных кератиноцитах. И третиноин и ретинол, таким образом, являются естественными ретиноидами. Человеческое тело имеет все механизмы, необходимые для усвоения этих форм ретиноидов соответствующим образом (Prystowsky, 2001). Метаболизм же синтетических ретиноидов несколько непредсказуем из-за значительных структурных различий адапалена и тазаротена, которые не встречаются в природе в качестве ретиноидов (Prystowsky, 2001).

Ретиноиды тормозят комедогенез, что приводит к снижению количества микрокомедонов, являющихся предшественником воспалительных и невоспалительных угрей (Leyden, 2001). Ретиноевая кислота (третиноин), ретиноевая мазь изменяет процесс ороговения рогового слоя и аномальную десквамацию (выведение) кератиноцитов, благодаря чему был опорой для лечения акне в течение более чем 30 лет (Verschoore и др., 1993).

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь уменьшают гиперкератоз и улучшают проникновение вспомогательных компонентов топических агентов (Berson, 1999). На протяжении более 25 лет препараты с третиноином для местного применения были изучены для других условий и целей. Модуляция эпидермальной дифференцировки ретиноидами привело к их использованию против предраковых поражений кожи, таких как старческий кератоз (Verschoore и др., 1993).

Синтетические ретиноиды

Дифферин содержит адапален, синтетический ретиноид-аналог

Адапален (на рынке известен как Дифферин ) считается ретиноидом второго поколения и первым в роде синтетических ретиноидов. Он обладает ретиноид-подобными свойствами, являясь синтетическим производным нафтойной кислоты. Он способен урегулировать ненормальную десквамацию клеток эпителия, регулирует клеточную дифференцировку и обладает противовоспалительными свойствами (Leyden, 2001). Адапален обладает уникальными фармакологическими свойствами, которые характеризуются избирательностью для рецепторов ретиноевой кислоты RAR-β / γ, и высокую активность в отношении клеточной дифференцировки. Эта селективность может способствовать улучшению толерантности к ретиноидам (Мишель и др., 1998).

Тазаротен (Tazorac ®) является фармакологически неактивным до метаболического превращения в активную форму препарата (Wolverton, 2001). Это пролекарство быстро гидролизуется в тканях в активный метаболит тазаротеновую кислоту. RAR-γ ядерные рецепторы является преобладающим видом рецепторов присутствующих в эпидермисе и именно к ним тазаротеновая кислота имеет наивысшее сродство. Кроме того, тазаротеновая кислота имеет способность связываться с RAR-α, но не RXR рецепторами. Тазаротеновая кислота модулирует экспрессию ретиноид-реагирующих генов, в том числе тех, которые регулируют клеточную пролиферацию, дифференцировку клеток и воспаление, благодаря сродству к различным типам RAR-рецепторов. Tazarotene регулирует путем уменьшения аномальной экспрессии кератиноцитов, уменьшения рецепторов эпидермального фактора роста и гиперпролиферативных кератинов (Prystowsky, 2001).

Применение

Ввиду уникального механизма действия, топические ретиноиды, ретиноевая мазь часто прописывают в дерматологии для уменьшения видимых признаков естественного старения кожи и профилактики фотостарения. В ходе недавнего исследования оценки использования ретиноидов по непрямому назначению в лечении дерматологических заболеваний пришли к выводу, что в настоящее время в рамках стандарта медицинской помощи ретиноиды часто используются не по прямому назначению (Sugarman, Fleischer, & Feldman, 2002). Тем не менее, прописывающие ретиноиды врачи, а так же фармацевты для использования не по прямому назначению должны иметь полное представление о целесообразности такого использования (Keltz, 2003) (см таблицу 2).

Акне

Причина угрей является многофакторной и часто требует применения нескольких препаратов для получения оптимальных результатов. Клиницисты должны рассмотреть вопрос об использовании топических ретионидов, ретиноевая мазь для контроля первой линии лечения акне (Wolf, 2002). Ретиноиды изменяют процесс ороговения рогового слоя и нормализуют процесс десквамации кератиноцитов (Verschoore и др., 1993).

Лечение акне ретиноидами может быть неприятно в начале. Обострение акне часто происходит в первые 2-4 недели терапии и сопровождается раздражением кожи. К счастью, к концу 2-го месяца практически всегда наблюдается значительное улучшение акне (Prystowsky 2001) и ремиссия раздражения. Для усиления соблюдения правил применения ретиноидов пациент должен быть в курсе этих ожидаемых побочных эффектов.

У пациентов с акне кожное сало наполняется липидами, способствующими воспалению, создавая превосходное питательную среду для бактерий (Millikan, 1999).

Оптимальная терапия воспалительных акне включает в себя использование топических ретиноидов или ретиноид-аналогов в сочетании с оральным или местным применением антибиотиков (Millikan, 2003). Обострение акне может вспыхнуть в начальной фазе терапии ретиноидами, в таком случае может быть рекомендован прием антибиотика в течение первых нескольких месяцев лечения.

Такая стратегия сочетает в себе скорость разрешения акне и поддержания ремиссии от воспалительных и невоспалительные поражений с минимальным воздействием антибиотиков (Rizova и др., 2001). Регресс папл и пустул обычно отмечается уже в первую неделю после начала терапии адапаленом (Rizova др., 2001).

Перекись бензоила - бактерицидное средство, которое используется в терапии акне в течение более 30 лет. Этот препарат часто вызывает раздражение, сухость кожи, а иногда вызывает аллергическую реакцию. Уменьшение побочных эффектов сухости кожи и снижение чувствительности к ретиноидами может быть достигнуто путем использования перекиси бензоила утром, а ретиноид применять лишь перед сном. Перекись бензоила может противодействовать третиноину, если используются одновременно (за счет окислительного разрушения последнего).

Однако например препарат «Третиноин гель микросферы» (от Retina Micro ®) 0,1%, предлагает значительную защиту от деградации третиноина под действием света и даже в присутствии сильного окислителя, такого как перекись бензоила (Nyirady, Lucas, Yusuf, Mignone, & Wisniewski, 2002). Адапален демонстрирует изначальную химическую стабильность в присутствии пероксида бензоила. Такое сочетание может быть использовано одновременно без потери эффективности (Берсон, 1999).

Сообщалось, что тазаротен имеет большую комедолитическую активность по сравнению с другими доступными топическими ретиноидами (Guenther, 2002). Двойное слепое рандомизированное исследование было проведено для сравнивения применяемого один раз в день Тазаротен 0,1% с один раз в день «Третиноин микросферы 0,1% гель». Тазаротен показал большую эффективность, относительно лучшую переносимость и был экономически более эффективен, чем «Третиноин 0,1% микросферы гель» (Leyden и др., 2002).

Рандомизированное исследование оценивало актуальность Тазаротена относительно ежедневного использования адапалена. Выводы: схема применения тазаротена через день демонстрирует большую эффективность и предполагает, что эта частота может быть оптимальной для тех пациентов, у которых толерантность к этим препаратам ниже средней (оптимальной) (Лейден, Лоу, Kakita, & Draelos, 2001).

Недавнее многостороннее сравнение, основанное на практике применения, Тазаротен 0,1% крем и Адапален 0,1% крем для лечения акне лица (AAD, 2003) показывает, что Тазаротен может превосходить Адапален в плане снижения количества комедонов. У 77% пациентов, применявших Тазаротен достигается, по меньшей мере 50% улучшение обширных акне, по сравнению с соответствующими 55% для адапалена, где достигалось 50% улучшение. Следует однако иметь ввиду что акне является многофакторным заболеванием и довольно трудно оценить 50-100 пациентов с теми же проявлениями (Peck, 2003).

12-недельное двойное слепое исследование было проведено с целью сравнительной оценки эффективности и безопасности «Третиноин микросферы 0,1% геля» и «Адапален 0,1% геля» в лечении акне. Оба препарата показали одинаковую эффективность в разрешении акне, однако третиноин способствует более быстрому снижению количества комедонов, по сравнению с адапаленом (Nyirady др., 2001).

Таким образом адапален и третиноин имеют сходную эффективность для лечения акне, однако адапален более химически стабилен, менее фоточувствителен и более липофилен, что позволяет ему проникать в фолликулы быстрее (Prystowsky, 2001). Хотя третиноин, тазаротен и адапален продемонстрировали одинаково высокую эффективность в лечении акне, адапален показал наибольшую переносимость (Wolf, 2002). При применении Адапалена ниже риск возникновения эритемы, межклеточного отека и гиперплазии эпидермиса по сравнению с третиноином (Prystowsky, 2001). Возможно, это способствует большей эффективности Третиноина и Тазаротена для лечения фотоповреждений кожи, по сравнению с адапаленом.

Фотостарение (старение кожи)

Видимые признаки старения кожи, такие как снижение гладкости, прогрессирование морщин, гиперпигментация, шероховатости и отсутствие тонуса в значительной степени являются долгосрочными проявлениями УФ-облучения, поэтому часто называются «фотостарением» кожи (Вайнштейн и др., 1991). Третиноин, ретиноевая мазь рекомендуется для редукции фотоповреждений. Первый доклад документированного использования третиноина против фотостарения кожи был опубликован в 1986 году. Эта ориентировочная публикация была задумана доктором Альбертом Клингманом и его коллегами, отметив что пациентки средних лет с акне неохотно прекращали терапию третиноином, так как связывали с его применением улучшения тонких линий и общего внешнего вида кожи (Klingman, Grove, Hirose, & Leyden, 1986). Уменьшение складок и морщин кожи и сглаживание шероховатостей действительно наблюдается при длительном применении третиноина. Доктор Элис Олсен и соавторы (Olsen и др., 1997) обнаружили, что уменьшение частоты применения «третиноин 0,05% крем» с одного раза в день до 3 раз в неделю ведет, а в некоторых случаях, возможно, еще более усиливает сокращение фотоповреждения. Они также отметили, что полное прекращение терапии третиноином в течение 6 месяцев привело к некоторому уменьшению полезных эффектов, что наблюдалось через 48 недель после окончания лечения.

Третиноин, ретиноевая мазь защищает кожу от повреждений UVA и UVB лучами (Francz, Conrad, & Biesalski, 1998). Третиноин снижает риск потерь коллагена и стимулирует формирование нового коллагена в папиллярной дерме (сосочковый слой), подвергшейся воздействию солнца (Griffiths, 2001). В многоцентровом исследовании выяснилось что пациенты, применявшие топический третиноин, были более информированны о негативных последствиях воздействия солнца и были более мотивированы использовать солнцезащитные кремы и избегать солнца, как дополнительного фактора повреждения кожи (Weinstein и др., 1991).

По сравнению с поверхностным химическим пилингом, препараты на основе ретиноидов местного применения, ретиноевая мазь, как известно, обеспечивают аналогичные и, возможно, более высокие результаты. Однако для поддержания эффективности необходимо бессрочное использование (Baumann, 2003). В настоящее время, третиноин часто используется до и после шлифовки кожи и в качестве вспомогательного средства при других косметических процедурах для поддержания и увеличения результатов. Для приготовления кожи третиноин часто применяется за 4-6 недель до химического пилинга. Кроме того, предоперационное лечение третиноином помогает оценить соблюдение пациентом режима и оценить, как кожа пациента будет восстанавливаться в послеоперационном периоде (Alster, 2003).

12-месячное многоцентровое рандомизированное исследование для оценки эффективности и безопасности 0,1% Тазаротен крем для лечения фотостарения показало значительное сокращение выраженных признаков фотостарения. Клинически это выражалось соответствующим сокращением тонкой складок, пестрой гиперпигментации, лентиго, эластоза, уменьшением размера пор, неравномерной депигментации, тактильных шероховатостей, грубых складок. Дополнительная эффективность может быть достижима при длительном лечении, однако эффект не стабилизировался после 12 месяцев терапии. Уровнень тазоротеновой кислоты в плазме крови оставался ниже, чем при приеме ретиноидов внутрь, а системное накопление препарата не было видно (Филлипс и др., 2002).

Goldfarb (2000) оценил адапален (Differin ®) для лечения фотоповреждения (фотоассоциирвоанный кератоз и лентиго). Он пришел к выводу, что адапален хорошо переносился и может быть использован как препарат второго уровня терапии для пациентов, у которых нет улучшений при стандартной терапии.

Хотя, как правило, раздражение вызванное ретиноидами носит временный характер, оно может привести к несоблюдения режима применения.

Теперь 0,02% препараты третиноина стали доступны. На 52 неделе клинических испытаний пришли к выводу, что 0,02% третиноин крем безопасен и эффективен для лечения фотоповреждений. Наиболее очевидным результатом в этом испытании является уменьшение тонких складок. Результаты сохранялись долгосрочным использованием. Прекращение терапии, однако, показали постепенные, благотворное потери эффекта. Легкое раздражение кожи было общим, тем не менее, как правило, хорошо переносится (Nyirady, Lehmann, & Nordin, 2003).

Псориатические поражения (псориаз)

Ключевые патологические факторы псориаза - эпидермальная гиперпролиферации и паракератоз (Verschoore и др., 1993). Тазаротен был разработан в качестве лекарственного средства как антипсориатический препарат, дающий видимые терапевтические результаты - минимизацию масштаба распространения и толщину налета (Prystowsky, 2001). При псориазе тазаротен нормализует дифференцировку кератиноцитов, изменяет гиперпролиферацию в сторону уменьшения и имеет более сильное противовоспалительное действие по сравнению с другими топическими ретиноиды (Гюнтер, 2002). Для усиления соблюдения пациентом режимаа лечения, чтобы добиться оптимальных результатов и облегчить кожное раздражение, в качестве дополнительной терапии могут назначаться топические глюкокортикостероиды. Было отмечено повышение эффективности при сочетании ретиноидов с аналогами витамина D3 (Dovonex ®). Сочетание кальципотриола и тазаротена сравнима по эффективности с клобетазолом. Использование этой комбинации может свести к минимуму долгосрочные негативные последствия использования топических стероидов (Feldman & Hu, 2003). Тазаротен часто используется в качестве дополнительной терапии для лечения псориаза (Guenther, 2002).

Фотодерматозы, кератоз, лентиго

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь часто используются не по прямому назначению для лечения актинического кератоза (АК), называющегося также солнечным, или старческим кератозом и относимого к так называемым предраковым состояниям, и актинического лентиго (веснушки) в связи с возможностью контролируемого уменьшения синтеза меланина, благодаря его антипролиферативному действию, antipromoter-эффект (tumor promotion - механизм первичного выживания опухоли), и способствование дифференцировке (Goldfarb, 2000).

Хотя фактическое число солнечных лентиго не может измениться при применении адапалена, количественное улучшение пигментации и значительное снижение цветности происходит (Goldfarb, 2000). Топический третиноин уменьшает количество АК на лице примерно на 50% при использовании в качестве монотерапии в течение минимум 6 месяцев (Prystowsky, 2001).

Топический третиноин, ретиноевая мазь эффективно лечит фотоповреждения. Исследования на людях показали, что третиноин не канцерогенен и может предотвратить образование очагов УФ-индуцированных поражений (Baumann, 2003). Ввиду способности топического третиноина, ретиноевая мазь нормализовать дифференциацию диспластического эпителия в АК, его можно использовать для химиопрофилактики у пациентов с высоким риском базальноклеточного или плоскоклеточного рака кожи (Prystowsky, 2001). Ретиноиды представляют собой альтернативу для пациентов со значительным фотостарением, которые не имеют никаких возражений против использования по непрямому назначению, находящихся в зоне риска по АК, и тех кто ищет мягкой терапии (Goldfarb, 2000).

Предрак и рак

Для люди с пересаженной кожей последствия повреждения солнцем еще более опасны. В течение 5 лет иммуносупрессии, 40% реципиентов сталкивались с предраковыми опухолями кожи, такими как АК и болезнь Боуэна, а также плоскоклеточными (SCC) и базальноклеточными карциномами (Stockfleth, Ulrich, Meyer, & Christophers, 2002). Раннее профилактическое лечение может остановить развитие инвазивного плоскоклеточного рака (Euvrard, 2000). Топические ретиноиды, ретиноевая мазь также могут обеспечить более благоприятную альтернативу криотерапии и другим деструктивным методам лечения у лиц с множественным поражением (Stockfleth и др., 2002).

Химиопрофилактическое лечение ретиноидами было изучено у больных с карциномой ротоглотки. Механизм действия витамина А модулирует рост и дифференцировку клеток, тогда как дефицит витамина А повышает восприимчивость к канцерогенеза. Побочные эффекты местного применения были минимальными. Отмечено, что подавление оральной лейкоплакии связано непосредственно с применением ретиноевой кислоты. Лечение может быть оправдано у пациентов с рецидивирующими и стойкими поражениями, которые в противном случае могут прогрессировать (Gorsky & Epstein, 2002).

Розацеа

Розацеа зачастую многофакторный мультифазное воспалительное заболевание кожи, при котором хроническое истирание и покраснение кожи связано с постоянным расширением кровеносных сосудов (телеангиоэктазия). Несмотря на то что не существует никакого известного способа излечения розацеа, это заболевание может контролироваться с помощью медикаментов (Bergfeld, 1999). Розацеа часто невосприимчивы к методам лечения первой линии.

В сравнительном исследовании в отношении эффективности местного третиноина и низких доз изотретиноина, ретиноевая мазь в лечении розацеа показано, что низкие дозы орального изотретиноина и третиноин в форме крема, ретиноевая мазь актуальны в лечении тяжелых или устойчивых розацеа (Ertl, Levine, & Klingman, 1994). Системные препараты не лишены риска. Если это возможно, то риск системных побочных эффектов должны быть сведены к минимуму.

Последние клинические исследования показывают, что топический третиноин, ретиноевая мазь минимизирует проявления папуло-пустулезных розацеа в продолжительности относительно короткого лечения (Bergfeld, 1999).

Применение топических ретиноидов для лечения розацеа часто оспаривается, учитывая соответствующеее увеличения покраснения, жжения и шелушения кожи. Это раздражение, однако, носит как правило временный характер. Согласно недавнему обзору литературы, в дополнение к традиционным средствам устранения триггеров розацеа вместе с локальным и пероральным применением антибиотиков, текущая эффективная методика лечения теперь включает в себя как местную, так и оральную ретиноидную терапию, местное применение витамина С и косметическую хирургию (Cohen & Tiemstra, 2002).

Против папиллом, кондилом и бородавок

Инфекции, связанные с вирусом папилломы человека (ВПЧ), широко распространены и вызывают множество доброкачественных поражений коже и слизистых оболочек (Fitzpatrick и соавт., 1997). Топическая ретиноевая кислота показала умеренные, благоприятные результаты лечения подошвенной и плоской бородавок (Verschoore, 1993). Топический третиноин, ретиноевая мазь часто полезен при лечении бородавок лица. Замечено, что лечение бородавки лица третиноином менее раздражающе и более эффективно по сравнению с имиквимодом (Aldara ®).

Увеличение пролиферации эпидермиса и формирование нового коллагена способствуют визуальному улучшению гипертрофических рубцов, келоидных рубцов и рубцов от угревой сыпи (Verschoore, 1993). В открытом многоцентровом проспективном исследовании топический третиноин, ретиноевая мазь 0,1% значительно улучшал внешний вид вызванных беременностью растяжек (Rangel, Arias, Garcia, & Lopez-Padilla, 2001). Стрии связанные с ожирением или эндокринными расстройствами также могут разрешиться при использовании топических ретиноидов, ретиноевая мазь.

Плоский лишай

Плоский лишай (LP) является острым или хроническим воспалительным дерматозом с участием кожи и/или слизистых оболочек. Топическая ретиноевая кислота (третиноин), ретиноевая мазь является эффективной терапией кожного красного плоского лишая и может способствовать предотвращению рецидива (Verschoore, 1993). Это, скорее всего, связано с увеличением эпидермальной пролиферации и коллаген-формирующей активности топических ретиноидов. Обоснованием для использования Тазаротена в терапии орального красного плоского лишая (OLP) является нормализующее действие на рост и дифференцировку кератиноцитов и на воспаление (Petruzzi и др., 2002).

По сравнению с контролем, топический тазаротен показал значительное снижение поражений и преходящих побочных эффектов (жжение и вкусовые нарушения). Топический тазаротена может стать ценным терапевтическим средством при лечении гиперкератоза ассоциированного с оральным красным плоским лишаем (Petruzzi и др., 2002).

Мелазма

Мелазма является приобретённой светлой или темно-коричневого цвета гиперпигментацией и быстро развивается. Она ограничена открытыми солнцу участками кожи, чаще всего встречается на лице.

Генетическая предрасположенность, солнечная УФ-радиация, гормоны и ряд препаратов являются факторами патогенеза меланодермии.

Лечение состоит защиты от солнца, 4% гидрохинона крем два раза в день и дополнительно - третиноин 0,05%–0,1% крем перед сном. Загар строго противопоказан, так как это может привести к потере результатов местной терапии.

Третиноин, ретиноевая мазь достаточно хорошо переносится и повышает эффективность гидрохинона (Pathak, Fitzpatrick, и Kraus, 1986). Пациенты с кожной меланодермией не реагируют на гидрохинон и третиноин. Наилучшие результаты терапии получены в тех, которые страдают от эпидермальной или смешанной мелазмы (Pathak и др., 1986). Лампа Вуда позволяет различать мелазму у людей с I по IV типа кожи, подчеркивает эпидермальную меланодермия и другие не-дермальные виды меланодермии. Это не имеет никакого значения в коже фототипов V и VI (McMichael, 2003).

Болезнь Дарье (фолликулярный дискератоз)

Болезнь Дарье является редким, неизлечимым генодерматозом, затрагивающим примерно 1 из 55000 человек (English, 2000). Это заболевание, как правило, сопровождается уродующими, симметричными, генерализованными зудящими кожными высыпаниями в себорейного областях, которые могут быть зловонными, что практически всегда негативно сказывается на качестве жизни этих людей. Ретиноиды (оральные и топические) являются эффективными для лечения болезни Дарье; однако, механизм действия до сих пор остается неизвестен (English, 2000). Оральные ретиноиды являются наиболее эффективным методом лечения, но связаны с неприятными побочными эффектами (Cooper & Бурже, 2003 г.). Тематические исследования сообщили благоприятный успех при использовании Tazarotene геля и адапалена против этого заболевания (English, 2000).

Раны

Предварительная обработка кожи препаратами с транс-ретиноевой кислотой (третиноин), ретиноевая мазь могут повысить заживление ран. Гистологически это выражается в уплотнении рогового слоя эпидермиса, устранении эпидермального акантоза с коррекцией атипии, увеличение мелких сосудов и повышенной насыщенности клетками верхней части дермы. Третиноин значительно ускоряет заживление ран при фотоповреждениях кожи (Popp, Klingman, & Stoudemayer, 1995). Предварительная обработка кожи средством с третиноином может быть полезна для сокращения времени восстановления кожи после электроэпиляции (Anthony, Miller, & Dinehart, 1991). Предварительное местное применение транс-ретиноевой кислоты (третиноина) также устраняло нарушение заживления ран у генетически диабетических мышей (Kitano, Yoshimura, Uchida, Sato, & Harii, 2001).

Занятости актуальных ретиноиды в заживлении ран процветает. Ретиноевой кислоты, ретиноевая мазь изменяет ингибирующее действие глюкокортикоидов на заживление ран и ускоряет образование грануляционной ткани здоровой. Предварительное третиноин до повреждения эпидермиса, таких как химический пилинг и дермабразия, ускоряет заживление ран. Краткое контакт третиноин терапия роман модальность для лечения хронических язв и стимуляции образования грануляционной ткани (Paquette, Badiavas, и фаланги, 2001). Сравнение третиноин (ретиноевая мазь), адапален и коллагеназы в качестве экспериментальной модели заживления ран к выводу, что третиноин и адапален вклад в процесс заживления ран в результате к усилению производства коллагена, ангиогенез, формирование грануляционной ткани (Basak др., 2002).

Гранулированный паракератоз

Гранулированный паракератоз это редкий приобретенный дерматоз кожи, характеризующийся ороговевающими папулами, расположенными в потовых зонах. Недавний доклад показал быстрое разрешение таких повреждений в подмышечной впадине в результате местного применения средств, содержащих третиноин (Brown & Heilman, 2002).

Это состояние возникает из-за первичного формирования экстра-скелетной костной ткани в коже. Местное применение третиноина, ретиноевая мазь уменьшает количество папул на лице. Время развития реакции варьируется от нескольких недель до 6 месяцев.

Третиноин крем можно рассматривать в лечении множественной милиарной кожной остеомы (osteoma cutis) лица, особенно при работе с малыми и поверхностными изменениями (Cohen, Chetov, Cagnano, NAIMER, и Варди, 2001).

Многие люди страдают от прыщей. Если одним помогает обычный очищающий лосьон, то другим помогут только серьезные аптечные лекарства. При тяжелых формах угревой сыпи дерматолог может назначить препараты ретиноиды. Это, действительно, эффективные средства, которые делают кожу гладкой и предотвращают появление новых прыщей. В данной статье рассмотрим, какие ретиноиды бывают, и как их следует использовать.

Ретиноиды – это обобщенное название всех многочисленных форм витамина А (ретинола). Этот витамин и содержится во всех ретиноидах, но имеет различную структуру. В зависимости от этого различают 3 группы:

К ретиноидам относится еще и адапален. Это синтетический аналог витамина А. Именно данное средство имеет минимум побочных эффектов и широко используется при лечении акне дерматологами и косметологами.

Ретиноиды обладают следующими свойствами:

• отшелушивают омертвевшие клетки кожи;
• уменьшает толщину поверхностной части эпидермиса, который состоит из омертвевших клеток;
• способствует уменьшению секреции сальных желез;
• регулируют процесс ороговения эпителия;
• ускоряет восстановление поврежденных клеток кожи;
• выравнивает тон кожи, а также текстуру;
• стимулирует выработку эластина, коллагена и гиалуроновой кислоты;
• предотвращает появление новых прыщей.

После терапии кожа становится здоровой, более эластичной и упругой, пигментированные участки осветляются, вероятность появления воспалительных процессов сводится к минимуму.

Виды препаратов ретиноидов

Сейчас ретиноиды входят в состав многих средств от прыщей. Препараты выпускаются в различных формах: в таблетках, капсулах, растворах, кремах, гелей и мазей. В зависимости от этого различают системные и топические ретиноиды. Разберем все по порядку:

1. Системные . Это препараты для приема внутрь, которые надо принимать по установленной системе. Капсулы и таблетки назначаются в конкретной дозе, исходя от возраста, веса пациента и тяжести угревой болезни. Курс лечения составляет 3-4 месяца, иногда даже больше. Уже через месяц приема таблеток секреция сальных желез значительно снижается. После отмена секреция остается сниженной еще до полугода, а затем вновь начинает работать по-прежнему.
2. Топические . Препараты для наружного лечения. Как правило, используются 1-2 раза в день. Перед использованием кожу надо очистить, а затем нанести средство тонким слоем. Курс лечения зависит от тяжести сыпи, обычно составляет 3 месяца.

Системные ретиноиды

Системные ретиноиды назначаются для лечения тяжелых форм угревой сыпи. К ним относится конглобатные угри и кистозное акне. Таких препаратов не так много:

1. Роаккутан. Действующее вещество – изотретиноин. Цена: 1800 руб.
2. Сотрет. Действующее вещество – изотретиноин. Цена: 1100 руб.
3. Акнекуттан. Действующее вещество – изотретиноин. Цена: 1400 руб.
4. Верокутан. Действующее вещество – третиноин. Цена: 12000-38000 руб.

Данные препараты имеют множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому их надо принимать только под врачебным наблюдением, дабы избежать возможных осложнений. При лечении прыщей системными ретиноидами существуют определенные правила:

• в случае необходимости доктор может назначить второй курс приема;
• нужно постоянно следить за функционированием печени;
• при назначении подобных лекарств врач должен установить соотношение риска и пользы для пациента, а также уведомить его о возможных «побочках».

Топические ретиноиды

Топические ретиноиды прописываются при средней форме угревой сыпи. Наружные средства отличаются своим многообразием:

1. Ретин-А. Форма выпуска: крем либо гель с концентрацией третиноина 0,025, 0,05 и 0,1%. Цена: 3000 руб.
2. Дифферин. Форма выпуска: крем либо гель с концентрацией адапалена 0,1%. Цена: 500 руб.
3. Третиноин. Форма выпуска: гель с концентрацией действующего вещества 0,025, 0,05 и 0,1%. Цена: 800 руб.
4. Изотрексин. Форма выпуска: гель с концентрацией изотретиниона. Цена: 600 руб.
5. Клензит-С. Форма выпуска: гель с концентрацией адапалена. Цена: 400 руб.
6. Айрол. Форма выпуска: мазь с концентрацией третиноина 0,05%. Цена: 1900 руб.
7. Ретиноевая мазь. Форма выпуска: мазь с концентрацией ретиноевой кислоты 0,05 и 0,1%. Цена: 350 руб.
8. Локацид. Форма выпуска: крем с концентрацией третиноина 0,05%. Цена: 700 руб.
9. Tazret Forte. Форма выпуска: крем с концентрацией тазаротена 0,1%. Цена: 1000 руб.
10. Ретасол. Форма выпуска: раствор с концентрацией ретиноевой кислоты 0,025%. Цена: 500 руб.

В первые дни приема наружных средств могут наблюдаться стянутость, сухость, шелушение кожи. В этом случае их можно использовать через день. Также во время терапии ретиноидами необходимо максимально обезопасить кожу от солнечных лучей.

Противопоказания

Несмотря на то, что ретинол является витамином, который так необходим для здоровья и красоты кожи, в определенных случаях его нельзя принимать. К противопоказаниям относится:

Ни в коем случае нельзя совмещать прием системных и топических ретиноидов. Мощное средство легко может привести к передозировке.

Возможные побочные эффекты

При использовании ретиноидов могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• рвота, тошнота, изменение стула, сухость во рту;
• покраснение и раздражение кожи, отек, сыпь и зуд;
• усталость, депрессия, сонливость;
• лихорадка, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность;
• нарушение функции кроветворения и обмена веществ.

В случае передозировки эти явления могут усилиться в несколько раз, что может привести к печальному последствию. Поэтому еще раз напишем, что не стоит заниматься самолечением. Все препараты ретиноиды должны быть назначены строго врачом.

В конце хотелось бы сказать, что лекарства с содержанием ретиноидов отличаются по концентрации и главному действующему веществу. Но практически все средства зарекомендовали себя, как эффективные. Если проанализировать отзывы, то стоит отметить, что многие люди заметили высокую положительную динамику. Конечно, препараты ретиноиды дают высокий результат, но не стоит забывать о побочках, которые могут сильно отразиться на здоровье. Поэтому перед тем, как начать прием, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещение объявлений - бесплатно и регистрация не требуется. Но есть премодерация объявлений.

Лечение угрей ретиноидами

Что такое ретиноиды?

К группе ретиноидов относятся активные вещества, по своей структуре приближенные к витамину А или обладающие похожими свойствами. Ретиноиды успешно используются при лечении угрей уже более 45 лет.

Вещества группы ретиноидов делятся на две группы:

1. Природные – те, которые содержатся в естественной среде. Это ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота.

2. Синтетические (ароматические) – вещества, созданные в лабораторных условиях. Это этретинат, ацитерин, адапален, тазаротен.
Все они благоприятно переносятся человеком, входя в состав лекарственных препаратов. Это обусловлено тем, что человеческий организм содержит ферментативные и рецепторные системы, способные воспринимать ретиноиды и метаболизировать их.

На состояние кожи препараты этой группы влияют следующим образом:

1. Улучшают ороговение.
2. Обладают заживляющим эффектом.
3. Уменьшают выделение кожного жира.

Последнее относится в основном к лекарствам, в состав которых входит ретиноевая кислота (третиноин и изотретиноин). Именно они препараты считаются наиболее эффективными при лечении угревой сыпи. Но, конечно, действие кислоты на кожу снижением салоотделения не ограничивается. Сюда относится также:

1. Облегчение очищения протоков сальных желез.
2. Отшелушивание рогового слоя фолликулярного и интерфолликулярного эпителия.
3. Снижение количества P. acnes.
4. Противовоспалительное действие.
5. Предотвращение появления и устранение комедона, рубцов.

Ретиноевая кислота используется в качестве компонента препаратов как для наружного, так и для внутреннего применения. При тяжелых формах угревой сыпи или слабом воздействии других препаратов часто назначают Роаккутан и Ретинола пальмитат.

Роаккутан (изотретиноин)

Препарат выпускается в форме капсул по 0,01 и 0,02 №30 для перорального применения. Применяется дважды в день после приема пищи, курс лечения составляет 12-16 недель. При необходимости назначается второй курс после 8-недельного перерыва. Количество препарата рассчитывается в зависимости от массы тела. В сутки рекомендуется принимать не более 0,5 мг Роаккутана на 1 кг веса. Основное действие лекарства заключается в том, что он способствует сужению протоков сальных желез, в результате чего секреция кожного сала уменьшается. Степень сужения зависит от количества препарата, наибольший эффект виден спустя 2 недели после начала лечения. Как правило, показатель уменьшения салообразования составляет 80-90%. После завершения курса лечения препарат не прекращает действие в течение еще нескольких месяцев, однако после состояние желез возвращается к изначальному уровню.

Количество угрей снижается благодаря приему изотретиноина, который также способствует замедлению формирования комедонов. Этот же препарат обладает противовоспалительным эффектом за счет того, что оказывает влияние на процессы хемотаксиса и фагоцитоза.
Хотя Роаккутан и является высокоэффективным лекарственным препаратом, его применение ограничено из-за побочных эффектов, в основном таких, как тератогенность и эмбриотоксичность. По этой причине данный препарат в большинстве случаев рекомендуется при лечении лиц мужского пола, а не женского. К прочим побочным эффектам относятся:

1. Сухость слизистых оболочек.
2. Хейлит.
3. Конъюктивит.
4. Ринит.
5. Течение крови из носа.
6. Зуд.
7. Бронхит.
8. Уретрит.
9. Выпадение волос.
10. Головная боль.
11. Тошнота.
12. Гиперлипидемия.
13. Увеличение актичности трансаминаз.
14. Наклонность к анемии.
15. Артралгии.
16. Скованность суставов.
17. Тендинит.
18. Снижение слезоотделения.
19. Увеличение количества золотистого стафилококка в конъюнктивальной флоре.
20. Транзиторная острая миопия.
21. Необратимая катаракта.
22. Назальный вестибулит.
23. Колонизация слизистой носа золотистым стафилококком.

Кроме этого, у лиц, принимающих, Роаккутан, наблюдается наклонность к депрессии и суициду. По этой причине данный препарат запрещен для лечения в ряде стран. Также зачастую невозможным его использование делает высокая стоимость лекарства. При лечении и после него необходим постоянный контроль дерматолога с контролем функционирования печени. Заграницей перечисленные выше недостатки лекарства пытаются компенсировать сочетанием низкой суточной дозы Роаккутана и наружной терапии ретиноидами. Как показывает практика, этот подход действенен, однако в России он не получил распространения.

Раствор ретинола пальмитата (витамина А) в масле 100000 МЕ/мл

Это продукт производства ЗАО «Ретиноиды». Действие его заключается в том, что снижается процесс салоотделения, ороговения, усиливается пролиферация эпителиоцитов. Сюда же относится стимуляция гуморального и точного иммунитета, функции макрофагов, усиление эритро- и миелопоэза, активация эпителизации во внутренних органах, улучшение темновой адаптации, сдерживание роста эпителиальных опухолей.

Не рекомендуется замена препарата более дешевым аналогом – ретинола ацетатом, поскольку последний под действием гидролаз превращается в ретинол, который в кишечнике этерифицируется до ретинола пальмитата и усваивается в таком виде. Оригинальный же препарат усваивается в чистом виде без подобных шагов, что повышает его эффективность.
После всасывания препарат:

1. Запасается в печени с липопротеином.
2. Поступает в кровь с ретинол-связывающим белком и преальбумином.

После этого он опознается клетками-мишенями и усваивается в них. Активность вещества на клеточном уровне обусловлена наличием двух типов ядерных рецепторов, способных менять экспрессию генов. Период полувыведения ретинола – около суток. Витамин частично реабсорбируется в почках и в дальнейшем выводится. Срок полного выведения – около 30 дней.
Для проявления эффекта необходимо употребление препарата от 300 000 МЕ в сутки. Продолжительность лечения составляет 12-16 недель, на всем протяжении количество лекарства остается неизменным. Перед повторным лечением необходим перерыв от 4 до 8 недель. Рекомендуется принимать лекарство перед сном или сразу же после пробуждения. Вещество лучше усваивается в присутствии жиров, поэтому во время приема следует съесть бутерброд с маслом, 2-3 столовых ложки сметаны или другую жирную пищу. Раствор ретинола пальмитата дозируется каплями из глазной пипетки или с помощью специальной капельницы. Одна капля содержит 3300 МЕ препарата. При назначении больших доз используется шприц объемом от 1 до 5 мл, в который набирают 1-3 мл раствора, выливают на ложку и принимают внутрь. На воздухе и свете витамин А быстро разрушается, поэтому в процессе производства применяется технология, предохраняющая ретинол от разрушения в процессе хранения. Однако после открывания флакона вещество разрушается, отсюда могут возникнуть трудности с дозировкой. Открытый флакон хранится в холодильнике плотно закрытым не более 2 недель. Ретинола пальмитат менее эффективен, чем Роаккутан, однако он выигрывает в стоимости и переносимости организмом.

Наружные препараты

Для людей с угревой сыпью формы средней тяжести использование этого типа лекарственных препаратов особенно удобно, поскольку делает возможным местное применение ретиноидов. Иногда невозможно из-за вероятности возникновения побочных эффектов.
Из лекарств данного вида изотретиноин содержится в:

1. Ретиноевой мази 0,1%
2. Ретиноевой мази 0,05%
3. Изотрексе - изотретиноиновом геле, который, однако, в России не пользуется широким распространением.

Ретиноевая мазь - это лекарственный препарат, разработанный ЗАО «Ретиноиды», которое и занимается его выпуском. Она имеет желтоватый цвет, не обладает запахом, быстро впитывается в кожу. При изучении ее свойств было доказано отсутствие аллергизирующего, канцерогенного, мутагенного воздействия на организм человека. Таким образом, мазь является безопасным лекарственным препаратом и не имеет побочных эффектов. Это объясняет проведенный эксперимент. При применении мази концентрация 13-цис-ретиноевой кислоты составила не более 60,6 нг/мл. Этот же показатель при назначении Роаккутана достиг 2000 нг/мл. Следовательно, вероятность возникновения последствий во втором случае в разы больше.

Что касается изотретиноинового геля, даже при применении его в дозе в 12 раз больше нормальной, содержание этого вещества в плазме крови будет настолько ничтожным, что его невозможно будет измерить. Заграницей это лекарство весьма популярно.
При наружном лечении угрей также широко используются синтетические ретиноиды (адапален, тазаротен) и изомеры ретиноевой кислоты (третиноин и изотретиноин).
Транс-ретиноевая кислота содержится в таких препаратах, как:

Среди наружных лекарственных средств – в ретиноевой мази и Ретасоле. Адопален входит в состав Дифферина.

Лекарственные средства с тазаротеном в России пока не используются.
Во время лечения наружными средствами их рекомендуется наносить на чистую и сухую кожу не чаще, чем 2 раза в день. Курс лечения составляет, как правило, от 12 до 16 недель.
Лекарства, содержащие третиноин, производятся в концентрации 0,1% или 0,005% в виде гелей, кремов, растворов. Их использование показано при лечении угревой сыпи легкой степени, повышенном выделении кожного жира и невозможности использования бензоилпероксида. Комедолитическое действие третиноина способствует нормальной кератинизации эпителия, предотвращая воспаления. Также этот препарат обладает антибактериальным эффектом. Применение третиноина может сопровождаться возникновением контактного дерматита. Также пациенту рекомендуется избегать прямого воздействия солнечных лучей. Спустя около 3 недель после начала лечения может наблюдаться обострение и повышенное образование пустулезных высыпаний, которое проходит со временем. Регулярный прием препарата необходим на протяжении 6 месяцев, после чего его использование можно снизить до 2-3 раз в неделю. Препараты этого типа широко распространены за рубежом, в России отдают предпочтение 13-цис-ретиноевой кислоте.

Ретиноевая мазь 0,1% и 0,05%

Это препарат, в состав которого входят изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), представляющий собой биологически активную форму витамина А. Действие мази заключается в том, что она способствует уменьшению выделения кожного жира, снижает воспаление, повышает защитную функцию кожи и ускоряет ее восстановление. Данный лекарственный препарат назначается при лечении нетяжелых форм угревой сыпи и себореи, не требует применения дополнительных средств. Утром и вечером мазь наносится на чистую кожу тонким слоем, через час при желании сухой салфеткой можно удалить излишки. Макияж допускается делать также не раньше, чем через час. Курс лечения длится от 14 до 16 недель, однако возможны и более долгие сроки. На второй недели использования мази возможно кратковременное обострение. Как только появится первый положительный эффект, количество препарата можно немного уменьшить без потери его эффективности. Последнее возможно при использовании препарата одновременно с кортикостероидными средствами.

Выпускается в форме раствора для наружного применения. Имеет вид прозрачной маслянистой светло-желтой жидкости. Дважды в день раствор наносится на чистую кожу тонким слоем на пораженные участки кроме губ, крыльев носа, области вокруг глаз. Чем лучше эффект, тем меньшее количество препарата можно использовать. Если кожа отличается особой чувствительностью, лечение можно начинать сразу только с одного применения Ретасола в день.

Чтобы избежать пересушивания и шелушения кожи, рекомендуется использовать мягкие средства для умывания, не содержащие спирта. Избегайте попадания препарата на область глаз! Продолжительность лечения Ретасолом составляет 12-16 недель, если в процессе не возникло каких-то побочных эффектов, прием препарата можно продолжить.

Для лечения легких форм угрей допустимо использовать только Ретасол или только ретиноевую мазь. Средние формы угревой сыпи требуют совмещения данных средств с антибактериальными препаратами. Это позволяет сделать подбор лекарств более индивидуальным. Например, при высокой жирности кожи лучше подойдет Ретасол, при меньшей с преобладанием папул – ретиноевая мазь. И тот, и другой препарат можно применять детям.

Препарат для наружного применения. Его компонентом является адапален, имеющий схожее действие с ретиноидами. Дифферин производится в виде крема или геля и наносится на пораженные участки один раз в день перед сном. Лекарство не вызывает тяжелых побочных эффектов и легко усваивается организмом. Чтобы избежать шелушения кожи, не рекомендуется использовать грубые спиртосодержащие вещества во время мытья. Препарат можно назначать детям с 7 лет и комбинировать с другими лекарственными средствами (чаще всего его используют с антибактериальными препаратами).

Тазаротен

Представляет собой синтетический ацетиленовый ретиноид. Курс лечения составляет 12 недель, на всем его протяжении препарат используется 1 раз в день в виде 0,1% и 0,05% геля.

Побочные эффекты при системном лечении угрей ретиноидами

Все без исключения ретиноиды способны вызывать побочные эффекты, среди которых наиболее опасными являются эмбриотоксичность и тератогенность. По этой причине женщинам, которые могут иметь детей, данные препараты внутрь назначаются лишь при отсутствии беременность и надежной контрацепции. Перед началом курса пациентку уведомляют о возможных последствиях при несоблюдении ею мер предосторожности. Заграницей в таких случаях лечение не начинают без подписания пациенткой специальной формы. Наружное применение при наступлении беременности также прекращается. Побочных эффектов для половой системы мужчин у ретиноидов не наблюдается.

Первая-вторая неделя лечения в большинстве случае характеризуется обострением. На лице пациента может проявляться покраснение, шелушение, зуд. Поэтому лучше отложить лечение, если предстоят важные жизненные события. Эти симптомы проходят в течении нескольких дней без посторонней помощи и после не повторяются. На протяжении всего курса лечения может наблюдаться сухость в уголках губ и небольшие трещинки, шелушение кожи. Это нейтрализуется посредством использования увлажняющих средств для кожи и ограничением контакта с моющими средствами при умывании и мытье.

Список возможных побочных эффектов:

1. Конъюнктивит.
2. Сухость слизистой носа.
3. Течение крови из носа.
4. Уретрит.
5. Повышение содержания трансаминаз и липидов в крови.
6. Повышенная чувствительность кожи к воздействию солнца.

Поэтому на всем курсе лечения регулярно проводится биохимический анализ крови. Также рекомендуется пользоваться средствами от загара и избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей.