Прозерин показания к применению. Почему не стоит спешить покупать Прозерин в аптеках? Прозерин: способ применения
| Proserinum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Неостигмин, Эустигмин, Неостигмина метилсульфат , Простигмин метилсульфат, Синтостигмин, Вагостигмин, Метастигмин, Миостин, Муастигмин, Неоэзерин, Стигмозан
Рецепт (международный)
Rp: Sol. Proserini 0,05 % - 1 ml
D. t. d. N 6 in ampull.
S. По 1 мл 1-2 раза в день подкож
Рецепт (россия)
Rp.: Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 № 20
D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.
Rp.: Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% 1 ml № 10
D. S.: Внутримышечно по 1 мл
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)
Фармакологическое действие
Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином.
Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Способ применения
Для взрослых: Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная - 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,5-1 мл раствора 0,5 мг/мл, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Для потенцирования действия неостигмина метилсульфата иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора. Лечение миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
При слабости родовой деятельности можно вводить препарат под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора 0,5 мг/мл) 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина. При применении препарата для купирования действия миорелаксантов предварительно вводят атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.
Лечение задержки мочи - подкожно 0.5 мг (1 мл раствора) 1-3 раза с промежутками час, если в течение часа моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 часа, всего 5 инъекций. Для профилактики послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря подкожно вводят по 0,25 мг (0,5 мл раствора).
Для детей: Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг.
П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
Показания
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
В детской практике применяют только при миастении gravis.
Противопоказания
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.
Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.
Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.
Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.
Форма выпуска
Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.
Вызывает урежение ЧСС , повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2%. Связь с белками плазмы — 15-25%. T 1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
Показания препарата Прозерин
миастения;
двигательные нарушения после травмы мозга;
параличи;
восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
слабость родовой деятельности (редко);
открытоугольная глаукома;
неврит, атрофия зрительного нерва;
атония ЖКТ;
атония мочевого пузыря;
устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ , атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания
гиперчувствительность;
эпилепсия;
гиперкинезы;
ваготомия;
ишемическая болезнь сердца;
брадикардия;
стенокардия;
бронхиальная астма;
выраженный атеросклероз;
тиреотоксикоз;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
перитонит;
механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;
аденома предстательной железы;
период острого заболевания;
интоксикации у резко ослабленных детей;
беременность;
период лактации.
С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС , у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС , нарушающих холинергическую передачу.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ : гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.
Со стороны ССС : аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ , остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.
Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.
Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.
Взаимодействие
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ , гиперсаливация).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды.
Взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.
Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).
Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед . Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.
Передозировка
Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД .
Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.
Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Форма выпуска
Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.
Производитель
ОАО «Дальхимфарм».
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Тел.: 55-22-55; 55-22-42.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Прозерин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Прозерин
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| B91 Последствия полиомиелита | Полиомиелита последствия |
| Постполимиелитический синдром | |
| G03.9 Менингит неуточненный | Арахноидит |
| Менингит подострый | |
| Последствие менингита | |
| Серозный менингит | |
| Церебральный менингит | |
| G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы | Последствие энцефалита |
| Последствия менингита | |
| G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса | Миастенические синдромы |
| Миастенический синдром | |
| Миастения | |
| Синдром миастенический | |
| Тяжелая миастения (Myasthenia gravis) | |
| G83.9 Паралитический синдром неуточненный | Бульбарные парезы |
| Бульбарный парез | |
| H40.1 Первичная открытоугольная глаукома | Глаукома открытоугольная |
| Открытоугольная глаукома | |
| Первичная глаукома | |
| Повышенное ВГД | |
| Псевдоэксфолиативная глаукома | |
| H46 Неврит зрительного нерва | Воспаление зрительного нерва |
| Неврит воспалительный зрительного нерва | |
| Папиллит | |
| Ретинит Лебера | |
| Строна синдром | |
| K31.8.0* Атония желудка | Атония ЖКТ |
| Гипотония желудка | |
| Диабетический гастропарез | |
| Идиопатический гастропарез | |
| Медикаментозный гастропарез | |
| Парез желудка | |
| Парез желудка и кишечника | |
| Послеоперационная гипотония желудка | |
| K59.8.0* Атония кишечника | Атония двенадцатиперстной кишки |
| Атония ЖКТ | |
| Атония кишечника | |
| Атония кишечника после операций | |
| Атония кишечника после родов | |
| Атония мускулатуры ЖКТ | |
| Вялая перистальтика толстого кишечника | |
| Вялая перистальтика толстой кишки | |
| Гипотония двенадцатиперстной кишки | |
| Гипотония кишечника | |
| Гипотония толстого кишечника | |
| Гипотония толстой кишки | |
| Запор различной этиологии, обусловленный гипотонией ЖКТ и вялой перистальтикой толстого кишечника | |
| Нарушение продвижения кишечного содержимого | |
| Послеоперационная атония желудка | |
| Послеоперационная атония кишечника | |
| M79.2 Невралгия и неврит неуточненные | Болевой синдром при невралгии |
| Брахиалгия | |
| Затылочная и межреберная невралгия | |
| Невралгии | |
| Невралгические боли | |
| Невралгия | |
| Невралгия межреберных нервов | |
| Невралгия заднего большеберцового нерва | |
| Неврит | |
| Неврит травматический | |
| Невриты | |
| Неврологические болевые синдромы | |
| Неврологические контрактуры со спазмами | |
| Острый неврит | |
| Периферический неврит | |
| Посттравматическая невралгия | |
| Сильная боль неврогенного характера | |
| Хронический неврит | |
| Эссенциальная невралгия | |
| N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках | Атония мочевого пузыря |
| Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная) | |
| Императивное недержание мочи | |
| Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря | |
| Недержание мочи в стрессовой ситуации | |
| Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря | |
| Нейрогенные расстройства мочевого пузыря | |
| Нейрогенный мочевой пузырь | |
| Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря | |
| O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности | Активация родовой деятельности |
| Атония матки | |
| Индукция родов | |
| Индукция родов при доношенной беременности | |
| Индукция родов при доношенной или почти доношенной беременности | |
| Пониженный тонус матки | |
| Слабость родовой деятельности | |
| T48.1 Отравление миорелаксантами [блокаторами н-холинорецепторов скелетных мышц] | Антидот миорелаксантов |
| T90.9 Последствия неуточненной травмы головы | Посттравматический синдром при черепно-мозговых травмах |
| Состояние после черепно-мозговой травмы | |
| Состояние после ЧМТ | |
| Z100.0* Анестезиология и премедикация | Анестезия |
| Анестезия в оториноларингологической практике | |
| Анестезия в стоматологии | |
| Артериальная гипотензия при спинномозговой анестезии | |
| Атаралгезия | |
| Базисный наркоз | |
| Быстрая анестезия | |
| Введение в наркоз | |
| Вводный наркоз | |
| Возбуждение перед хирургическими операциями | |
| ИВЛ | |
| Ингаляционный наркоз | |
| Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах | |
| Индукция и поддержание общей анестезии | |
| Интралигаментарная анестезия | |
| Интубация трахеи | |
| Искусственная гибернация | |
| Кардиоплегия | |
| Каудальная анестезия | |
| Каудальная блокада | |
| Комбинированный наркоз | |
| Кратковременная анестезия | |
| Кратковременная инфильтрационная анестезия в хирургии | |
| Кратковременная местная анестезия | |
| Кратковременная миорелаксация | |
| Люмбальная анестезия | |
| Местная анестезия | |
| Местная инфильтрационная анестезия | |
| Местная поверхностная анестезия | |
| Миорелаксация | |
| Миорелаксация во время ИВЛ | |
| Миорелаксация при оперативных вмешательствах | |
| Миорелаксация при операциях | |
| Миорелаксация при проведении ИВЛ | |
| Монокомпонентный наркоз | |
| Назогастральная интубация | |
| Наркоз | |
| Неингаляционный наркоз при оперативном родоразрешении | |
| Немедленное обезболивание | |
| Общая анестезия | |
| Общая анестезия при кратковременных оперативных вмешательствах | |
| Общее обезболивание | |
| Период премедикации | |
| Поверхностная анестезия в офтальмологии | |
| Поддержание наркоза | |
| Предоперационный период | |
| Премедикация | |
| Проводниковая анестезия | |
| Региональная анестезия | |
| Релаксация скелетной мускулатуры | |
| Смешанный наркоз | |
| Спинальная анестезия | |
| Спинно-мозговая анестезия | |
| Спинномозговая анестезия | |
| Терминальная анестезия | |
| Управляемое дыхание при наркозе | |
| Эпидуральная анестезия |
Регистрационный номер : ЛС-000692
Торговое название препарата: Прозерин
Международное непатентованное название : неостигмина метилсульфат
Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N - триметилбензоламиния метилсульфат.
Лекарственная форма:
таблетки
Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.
Состав:
На 1 таблетку:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат - 0,015 г
Вспомогательные вещества: -сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор
Код ATX
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).
Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.
С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.
Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).
Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска их аптек
По рецепту.
Предприятие-изготовитель
ОАО "Дальхимфарм "
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Регистрационный номер: ЛС-001354-080414
Торговое наименование лекарственного средства:
Прозерин
МНН или группировочное название:
Неостигмина метилсульфат
Химическое наименование:
3-[[(диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфат
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Состав
Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: холинэстеразы ингибитор
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30 минут.
Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин, при внутривенном - 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).
После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин, а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 2,5-4 ч.
Показания к применению
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
В детской практике применяют только при миастении gravis.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.
Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Лечение миастении проводят длительно.
При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи - подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи - подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.
У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.
Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодид или другие холиноблокаторы.
Передозировка
В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурия безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.
При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.
Действующее вещество - неостигмин. Медикамент обладает способностью нормализовывать нервно-мышечную передачу, улучшать моторику пищеварительного тракта. Вместе с этим повышается тонус бронхов и мочевого пузыря, улучшается деятельность экзокриновых желез. Лекарство «Прозерин» (уколы) провоцирует понижение давления (артериального и глазного), вызывает брадикардию.
Показания
Медикамент назначают при миастеническом синдроме и миастении, периферическом параличе поперечно-полосатой мускулатуры. Лекарство показано при сниженной родовой деятельности. Средство «Прозерин» (уколы) назначается после менингита (в восстановительный период), полиомиелита, энцефалита. К показаниям относят атрофию зрительного нерва, невриты, атонию мочевого пузыря, желудка и кишечника. В офтальмологии средство применяется для снижения при сужении зениц, закрытоугольной глаукоме. Лекарство «Прозерин» (уколы) назначается как антидот для антидеполяризующих миорелаксантов при угнетении дыхания и на фоне мышечной слабости по завершении анестезии.
Способ применения
Медикамент вводится подкожно взрослым в дозе 0,5 мг один-два раза в день. Максимально допускается на один прием 2 мг, в сутки - 6 мг. При миастеническом кризе вводят внутривенно 0,5 мг, затем подкожно, учитывая приведенные выше дозы. Для усиления действия препарата допускается применение пятипроцентного раствора препарата «Эфедрин». На фоне миастении в ряде случаев лекарство «Прозерин» (уколы) сочетают с анаболическими соединениями, кортикостероидами. При ослабленной родовой деятельности препарат вводят подкожно. Так осуществляется стимуляция родов. Введение осуществляют по миллилитру один или два раза с промежутком в один час. Первая инъекция сочетается с применением подкожно раствора сульфата атропина. Для детей дозу рассчитывают по возрасту: 0,05 мг на год жизни. При этом количество вводимого препарата не должно превышать 0,375 мг на один раз. Детям, как правило, назначают медикамент раз в день.
Лекарство «Прозерин» (уколы). Побочные реакции. Противопоказания
На фоне инъекций могут отмечаться диспепсические явления: тошнота, болезненность в животе, диарея. Наблюдается снижение давления, учащенное мочеиспускание, увеличение тонуса бронхов, повышение деятельности желез, аллергии (зуд, сыпь). Некоторые пациенты ощущают слабость, подергивание скелетной мускулатуры. Не назначается лекарство «Прозерин» (отзывы специалистов подтверждают это) при бронхиальной астме, эпилепсии, стенокардии, гиперкинезе. К противопоказаниям относят механическую непроходимость мочевыводящих путей или пищеварительного тракта, а также атеросклероз. Не рекомендовано лекарство ослабленным детям во время интоксикаций или острых патологий. Медикамент противопоказан также при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается лекарство во время беременности и при лактации.