Производитель: ОАО "Фармасинтез" Россия. Почему важно соблюдать инструкцию по применению паска? Паск форма выпуска
Парааминосалицилат натрия - антибактериальное средство, синтетический химиотерапевтический препарат.
Натрия парааминосалицилат обладает бактериостатической активностью в отношении патогенных штаммов микобактерий туберкулёза, но его терапевтическая активность значительно ниже, чем у других противотуберкулёзных препаратов.
Лечебный эффект препарата проявляется в ослаблении интоксикации: улучшается общее состояние, повышается аппетит, снижается температура, исчезают поты, уменьшается кашель и количество мокроты. Наряду с этим улучшаются и нервно-регуляторные функции: уменьшается одышка, улучшается лёгочный газообмен, нарастает насыщенность крови кислородом, нормализуется деятельность и трофика сердца.
У больных с поражением кишечника прекращаются поносы, улучшается аппетит и наблюдается прибавка в весе.
Парааминосалицилат натрия, уступая по терапевтической эффективности и , является ценным средством комбинированной терапии туберкулёза - сочетание препарата со Стрептомицином значительно замедляет процесс развития стрептомициноустойчивых форм туберкулёза и уменьшает процент образования последних, что обеспечивает возможность длительной терапии этими средствами.
Код АТХ: J04A A02. Противотуберкулезные препараты.
Показания к применению
- Лечение различных форм туберкулёза в комплексе с другими препаратами (изолированно ПАСК используется только при лечении скрофулодермы).
- Лечение фиброзно-кавернозного туберкулёза в инфильтративной стадии, подострых и хронических диссеминированных процессов в фазе затянувшейся вспышки, легочного туберкулёза, осложнённого поражением гортани и кишечника, туберкулёзного плеврита и др.
- Лечение стрептомициноустойчивых форм туберкулёза.
Правила применения
Натрия парааминосалицилат принимают внутрь по 2 г 3–6 раз в день через 30–60 минут после еды, запивая молоком, 2% раствором питьевой соды или щелочной минеральной водой. Порошок непосредственно перед употреблением можно растворить в ¼–½ стакана воды.
Суточная доза парааминосалицилата натрия для взрослых внутрь - 8–12 г; на курс лечения длительностью 60–90 дней - 600–1000 г препарата.
Детям препарат назначают соответственно возрасту: в возрасте до 3 лет - по 0,25–0,5 г, от 4 до 7 лет - по 0,75–1 г, от 8 до 12 лет - по 1–2 г или по 0,2 г/кг в сутки (но не более 10 г в сутки) в 3–4 приёма.
Длительность курса лечения - 2–4 месяца. Для улучшения переносимости препарата рекомендуется, начиная со 2-го месяца лечения, делать перерывы в его приёме на 1 день в неделю.
- При туберкулёзной эмпиеме наряду с приёмом препарата внутрь, натрия парааминосалицилат вводят в полость плевры в виде 5–10% раствора в количестве 10–40 мл после предварительного удаления из плевральной полости гноя и промывания её стерильным изотоническим раствором хлорида натрия или стерильным 1–2% раствором натрия парааминосалицилата, антисептиками при этом не пользуются.
- При активных и прогрессирующих формах туберкулёза применяют 3% раствор парааминосалицилата натрия, вводя его внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель в минуту и через 15 минут при отсутствии местных и общих реакций на препарат увеличивают скорость введения до 60–80 капель в 1 минуту. При первом вливании вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вводят ежедневно (5–6 раз в неделю) по 400–500 мл раствора. Курс лечения - 2 месяца и более.
При поражениях кожи (туберкулёз кожи, язвенные формы туберкулёзной волчанки, скрофулодерма) приём парааминосалицилата натрия внутрь рекомендуется сочетать с местным применением его в виде 25% мази.
Побочные явления
Токсичность натриевой соли ПАСК незначительна.
При приёме препарата иногда наблюдаются иногда побочные явления: анорексия, тошнота, рвота, понос, отвращение к препарату, лихорадочная реакция, астматические явления, эозинофилия, а также кожные реакции (дерматит, кожный зуд, крапивница) аллергического характера которые можно ослабить назначением антигистаминными средств.
Появление побочных реакций является показанием к прекращению приёма препарата или уменьшению его дозы, с одновременным назначением витаминов C, B1, B2 и PP, при необходимости - гипосенсибилизирующих средств и кортикостероидных препаратов.
В больших дозах парааминосалицилат натрия оказывает антитиреоидное действие, относительно редко - угнетение кроветворения.
При нарушении техники внутривенного введения парааминосалицилата натрия возможен шок.
Противопоказания
Заболевания почек и печени (нефрит, гепатиты, цирроз), амилоидоз, острые заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.), гипофункция щитовидной железы (микседема), декомпенсированный порок сердца, непереносимость салицилатов.
Внутривенное введение натрия парааминосалицилата противопоказано при тромбофлебитах, нарушении свёртываемости крови.
Особые указания
При длительном лечении парааминосалицилатом натрия возможно развитие устойчивости к нему туберкулезных палочек, однако это происходит медленнее и реже, чем к развитие резистентности к Стрептомицину.
После длительного приёма препаратов парааминосалициловой кислоты у больных иногда возникает дефицит витаминов C, B1, B2 и PP.
По ходу лечения необходимы систематические повторные анализы мочи и крови.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепт на ПАСК-натрий
| Rp.: | Natrii para-aminosalicylatis | 0,5 |
| D. t. d. N 10 in tabul. | ||
| S. | ||
- Таблетки по 0,5 г, в упаковке 150 таблеток.
- Таблетки по 0,5 г, растворимые в кишечнике, в упаковке 150 таблеток.
- Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке 100 таблеток.
- Кишечнорастворимые гранулы, покрытые оболочкой, в пакетах по 4 г и 100 г. 1 г гранул содержит натрия пара-аминосалицилата - 0,8 г; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон (колидон), сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, ойдрагит, шеллак, тропеолин А.
- Порошок (0,5 г).
- 3% раствор натрия парааминосалицилата с добавлением 0,5% стабилизатора ронгалита во флаконах по 250 мл и 500 мл.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.
Срок годности парааминосалицилата натрия: порошок и гранулы - 1 год, таблетки - 3 года, таблетки, покрытые оболочкой - 2 года.
Свойства
(Natrii paraaminosalicylas, Natrium paraaminosalicylicum) - натриевая соль парааминосалициловой кислоты - белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Растворы натрия парааминосалицилата имеют нейтральную или слабощелочную реакцию.
При приёме внутрь парааминосалицилат натрия быстро всасывается, максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30–60 минут.
В ближайшие часы после приёма происходит интенсивное выделение препарата и продуктов его ацетилирования, что приводит к быстрому снижению концентрации парааминосалициловой кислоты в крови. Это определяет необходимость повторного приёма препарата каждые 4–6 часов для поддержания в крови его активной бактериостатической концентрации.
В основе бактериостатического действия парааминосалицилата натрия на микобактерии туберкулёза лежат конкурентные отношения между препаратом и (ПАБК), с которой он имеет структурное сходство, а также с другими веществами ( , ), необходимыми для нормального роста и размножения бактерий.
Антибактериальное действие препарата возникает в результате замены парааминобензойной кислоты в метаболизме бактерий на парааминосалициловую.
Препарат предложен ВНИХФИ им. Серго Орджоникидзе.
Аналоги
Аминацил. Аминокс. Аминопар. Аминозалил. Аминосалил. Аминоцил. Бактериостат. Бактилан. Вофапас. Депарган. Диапазил. Памизил. Парааминосалициловая кислота. Паразал. Парамизан. Парамисан. Пара-Пас. Паразал. Пасамицил растворимый. ПАСК. Паскат. ПАСК-натрий. Памизид. Пропаза. Пропаса. Сальмин. Тебаминол. Тебеминол. Теебацин. Тубопас. Эупазал.
Лекарственная форма: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Состав:Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Натрия аминосалицилат дигидрат 500 мг/ 1000 мг;
Вспомогательные вещества.
Ядро: Целлюлоза микрокристаллическая 10 мг/ 20 мг, магния гидроксикарбонат 10 мг/ 20 мг, повидон среднемолекулярный 14 мг/ 28 мг, стеариновая кислота 1 мг/ 2 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) 2 мг/4 мг, кросповидон (Коллидон CL) 3 мг/ 6 мг.Оболочка:Оболочка "Адвантия Перформенс", фирмы "Ай-Эс-Пи", лот 390076HZ49, Швейцария 60 мг/120 мг (Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 32,52 мг/65,04 мг,макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,5 мг/3 мг, тальк 15 мг/ 30 мг, триэтилцитрат 7,02 мг/14,04 мг, титана диоксид 3,96 мг/7,92 мг)
Описание: таблетки без риски (500 мг) и с риской (1000 мг), покрытые плёночной оболочкой, овальной формы, белого цвета Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство АТХ:J.04.A.A.01 Аминосалициловая кислота
Фармакодинамика:ПАСК® (натрия пара-аминосалицилат) обладает бактериостатическим действием в отношении
Mycobacterium tuberculosis . Он уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis . ПАСК действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активен только в отношении Mycobacterium tuberculosis . Фармакокинетика:Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Максимальная концентрация в сыворотке крови, после приема внутрь дозы 4г составляет 75 мкг/мл.
Метаболизируется в печени. ПАСК® выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, причем более 50 % выводится в ацетилированной форме. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Показания:ПАСК® применяется для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще ПАСК® назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания:Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т. ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: Эпилепсия Беременность и лактация:Возможно применение препарата ПАСК®
при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата ПАСК® период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым - по 9-12 г/ сут. (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г /сут.
Детям назначают из расчета 0,2 г/ кг/ сут. в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/ сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Таблетки следует принимать после еды, запивая водой.
Побочные эффекты:Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12 -дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.
Взаимодействие:Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).
Особые указания:Применяют в комбинации с противотуберкулезными средствами.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с содержанием действующего вещества 500 мг или 1000 мг.
Упаковка:По 50, 100, 372 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена или из полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или из полиэтилена высокого давления, или банку из полиэтилентерефталата с крышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской.
Последняя актуализация описания производителем 17.06.2004
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
в полимерной банке 500 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, розового с коричневатым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противотуберкулезное .Обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Угнетает синтез фолиевой кислоты и подавляет образование микобактина (компонента микобактериальной стенки), что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Фармакодинамика
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, находящихся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается. C max в сыворотке крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой (более 50% — в ацетилированной форме). В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Показания препарата ПАСК-Акри ®
Лечение туберкулеза различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата, тяжелые заболевания почек и печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения, микседема в фазе декомпенсации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ : наиболее часто — тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.
Прочие: лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания, дерматиты, пурпура, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит, протеинурия и гематурия. При длительном приеме высоких доз — гипотиреоз, зоб.
Взаимодействие
Повышает концентрацию изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина, нарушает усвоение витамина В 12 , вследствие чего возможно развитие анемии, может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь , через 0,5-1 ч после еды. Взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — в дозе 6 г/сут, детям — по 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2-3 приема.
Особые указания
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» ферментов. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению ПАСКа-Акри. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
Производитель
ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.
Условия хранения препарата ПАСК-Акри ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата ПАСК-Акри ®
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
1таблетка содержит
активное вещество: натрия аминосалицилатдигидрат 500 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магниягидроксикарбонат, повидонсреднемолекулярный, аэросил(кремния диоксидколлоидный), стеариновая кислота, кросповидон (Коллидон С1)
Оболочка (состав оболочки: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер, триэтилцитрат,тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, без риски (для дозировки 500 мг) или с риской (для дозировки 1000 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.
Код АТХ J04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови – 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 - 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacteriumtuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacteriumtuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.
Показания к применению
Мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Таблетки не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.
Взрослым назначают по 8000 мг/сут. (2 - 3 раза в сутки), для истощенных больных с массой тела менее 33 кг. доза составляет 1500 мг/кг/сут.
У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 150 мг/кг/сут. (2-3 раза в сутки), максимальная доза составляет 8000 мг/сут. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Побочные действия
Тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности «печеночных»трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия, лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилияЛеффлера, утомляемость, слабость.
Редко – гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса, гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз), перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль, могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза
Противопоказания
· Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим
салицилатам или сульфонамидам
· Тяжелые заболевания почек (нефрит)
· Печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени
· Амилоидоз внутренних органов
· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения
· Микседема в фазе обострения
· Нарушение свертываемости крови
· Атеросклероз
· Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)
· Тромбофлебит, гипокоагуляция
· Дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы
· Эпилепсия
· Детский возраст до 3-х лет
· Беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает концентрацию в крови и эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; кровотечении из желудочно-кишечного трактав анамнезе.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).
Противотуберкулезный препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: сорбитол, (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.
Состав оболочки: готовая смесь "АКРИЛ-ИЗ" (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.
500 шт. - контейнеры полимерные.
Фармакологическое действие
Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к и изониазиду.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. C max в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T 1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.
Показания
— туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— гепатит;
— цирроз печени;
— амилоидоз внутренних органов;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— энтероколит (обострение);
— микседема (некомпенсированная);
— нефрит;
— декомпенсированная хроническая недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
— тромбофлебит;
— гипокоагуляция;
— беременность;
— лактация;
— детский возраст до 3 лет.
С осторожностью при эпилепсии.
Дозировка
Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.
Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Побочные действия
Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В 12 (повышается риск развития анемии).
Особые указания
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.