Лечение акне ретиноидами. Ретиноиды от прыщей: таблетки, мази, кремы. Отзывы о препаратах

18.07.2019

Ретиноиды в лечение угревой болезни занимают одно из главных мест среди препаратов традиционной медицины. Уже, начиная с легкой степени тяжести течения, государственный стандарт об оказании помощи больным с указывает на то, что нужно применять ретиноиды в комбинации с другими лекарственными препаратами. Но хотелось бы вам разъяснить дорогие читатели о том, что это за препараты, и почему их стоит применять при данной проблеме.

Ретиноиды от слова «Ретинол» или . Называются так потому, что все они сделаны с включением в состав этого витамина, его биологические формы и синтетически произведенные аналоги.

Сам витамин А, как известно, необходим для нормального поддержания здоровья кожи. Он влияет на дифференцировку . Было замечено, что витамин А хорошо помогает при различных кожных заболеваниях, но применение его в чистом виде стало причиной проявления различных побочных эффектов, таких как поражение печени, избыточное шелушение кожи, сильная головная боль, сонливость, тошнота, рвота, остеопороз и др.

Вскоре удалось ввести в широкую терапевтическую деятельность полезные свойства витамина А, путем небольших структурных изменений в его формулу и затем занести это все в один лекарственный препарат. Удалось добиться избирательного действия на необходимые структуры кожи и снизить проявление побочных эффектов и токсичности.

Этими препаратами и являются ретиноиды, которые делят на три группы в зависимости от их структурного различия.

Классификация:

I поколение:

Ретинола ацетат (Витаимн А, ретинола пальмитат)
Третиноин (транс-ретиноевая кислота): Ретин-А
Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота): ,
Алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота)

II поколение:

Этретинат
Ацитретин

III поколение (селективные ретиноиды):

Тазаротен
Бексаротен

Другие группы:

(дифферин) – по своей химической структуре он несколько отличается от всех 3-х поколений, но обладает свойством витамина А

Теперь рассмотрим, как все-таки действую ретиноиды на кожу.

Клетки кожи содержат в своем ядре рецепторы к ретиноевой кислоте, а именно к бетта- и гамма- ее разновидностям. Эта кислота взаимодействует с этими рецепторами, что дает сигнал клеточному ядру о синтезе специфичных веществ, которые и дают нам определенные эффекты, в том числе и побочные.

Таким образом, ретиноиды изменяют процессы роста эпителиальных клеток, а также их дифференцировку и функциональную активность. Из всего этого следует, что эти препараты тормозят избыточный рост эпителия протоков сальной железы. В результате этого в протоке не скапливается большое количество отмерших клеток и улучшается их выброс на поверхность кожи, не вызывая его закупорку.

Кроме того ретиноиды уменьшают выработку , обладают противовоспалительным действием и повышают иммунитет в очаге гнойного процесса.

Из всех вышеперечисленных для используют: третиноин (Ретин-А), изотретиноин (ретиноевая мазь, роаккутан) и дифферин. Причем применение первых двух возможно как внутрь, так и наружно в виде мазей и кремов. и крема обычно используют при легких и средне-тяжелых формах акне, а таблетки и капсулы при тяжелых.

Не стоит забывать, что ретиноиды, особенно для внутреннего применения дают большое количество побочных эффектов, над которыми стоит задуматься, прежде чем начинать лечение.

К побочным эффектам ретиноидов относятся:

Ретиноиды — это препараты группы витамина А — ретинола , от которого они и получили свое название. Известно, что ретинол не очень стабильное соединение.

Он способен помогать при многих патологиях кожи, что было известно достаточно давно. Но применение витамина А в чистом виде зачастую вызывало неприятные эффекты.

Из-за этого были изобретены его структурные аналоги, которые отличались большей устойчивостью, но обладали сходными свойствами. В них была несколько изменена химическая структура.

Это позволило значительно снизить побочные эффекты, и, в то же время, стали более избирательно действовать на клеточные структуры кожи, что позволило добиться лучшего лечебного эффекта.

Первый ретиноид увидел свет в 1971 году. С тех пор было произведено более 1500 препаратов данной группы. Но только десятки из них действительно обладают выраженным терапевтическим эффектом и способны помочь в лечении заболеваний.

Свойства

Общеизвестно, что ретиноиды способствуют корректному протеканию значительного количества биоорганических процессов в человеческом организме. Специалисты зачастую применяют ретиноиды для лечения угревой болезни, а также для устранения морщин и профилактики фотостарения кожи.

Каким же образом ретиноиды осуществляют влияние на организм?

На поверхности ядер клеток эпидермиса находятся рецепторы, реагирующие на изомеры ретиноевой кислоты. Взаимодействие изомера с рецепторами запускает каскад сложных реакций , результатом которых является выработка специфичных веществ, оказывающих определённые эффекты.

Таким образом, препараты группы витамина А способны оказывать влияние на рост и развитие эпидермиса, регулировать активность и дифференцировку клеток кожи . В частности, препараты с ретиноидами могут угнетать избыточный рост эпителиальных клеток, которые выстилают протоки сальных желез. Это предотвращает скопление в протоках отмерших и слущенных клеток, чешуек.

Образуются условия, в которых микроорганизмы не способны размножаться, небольшие раны от угрей заживают быстрее, кожа в этих местах смягчается, выравнивается.

Благодаря наличию двух сопряжённых двойных связей в структуре молекулы многие ретиноиды способны взаимодействовать со свободнорадикальными соединениями, в том числе и кислородными . Благодаря этому они являются эффективными антиоксидантами . Кроме того ретинол, а также его производные, многократно увеличивая антиоксидантное действие витамина E .

Классификация ретиноидов, препараты

Ретиноиды делятся на три поколения, каждое из которых обладает определенными свойствами и определенной областью применения:

Первое поколение препаратов — это ретинола ацетат и пальмитат, Третиноин (Ретин А, Локацид, Айрол); Изотретиноин (Изотрекс, Роаккутан, Ретиноевая мазь); Алитретиноин. Их используют для лечения угрей .
Второе поколение представляют Этретинат, Ацитретин (Неотигазон), которые применяются для терапии псориаза , врожденных и приобретенных дерматозов.
Третье поколение (ретиноиды избирательного действия) – Бексаротен, Тазаротен.

Существуют и комбинированные препараты. Комбинация Изотретиноина и Эритромицина производится под торговым названием «Изотрексин» . «Эрилик», «Акне-Мицин» — это комбинированные препараты, состоящие из Третиноина и антибиотика Эритромицина.

Особняком в этой классификации стоит Адапален, отличающийся по химической структуре от представителей всех трёх поколений , но, несмотря на это, также обладает свойством витамина А.

Показания к применению

Врачи-дерматологи применяют препараты, содержащие ретинол, в тяжелых случаях, когда все препараты уже перепробованы, а эффекта все еще нет.

Назначаются как таблетки, так и мази, крема. Для быстрого эффекта или в особенно неприятных случаях могут использоваться и инъекции.

Иногда специалисты советуют прибегнуть к такой хитрости, как добавление 2-3 капель ретиноидов повседневный крем.

Если смотреть на препараты витамина А в целом, то все они применяются:

Для лечения угревой сыпи
Для профилактики фотостарения кожи
В комплексном лечении псориаза
В комплексной терапии гнойничковых заболеваний
При воспалении сальных желез

Отдельно нужно поговорить про бексаротен. Дело в том, что помимо стандартных показаний для ретиноидов, его используют в лечении кожных проявлений Т-клеточных лимфом.

Также препарат применяют для лечения рака молочной железы и легких. В 2012 году группой ученых был открыт еще один эффект бексаротена. Оказывается, что потенциально этот препарат может быть использован в лечении болезни Альцгеймера. В настоящее время проводятся более тщательные клинические исследования данного препарата.

Противопоказания

У ретиноидов, как и у всех лекарственных средств, имеются ограничения, когда их использование недопустимо, а именно:

Женщинам, готовящимся стать матерями, нужно быть особенно внимательными и осторожными — применение ретиноидов во время беременности недопустимо, это может вызвать тяжелые пороки развития плода.

Не показаны ретиноиды и в период кормления грудью, причем не только матерям, но и детям. Кроме того, если вы планируете беременность, от препаратов лучше отказаться за пол года, до ее наступления.

Ретиноиды также не совместимы с алкоголем, табаком.

Следует быть осторожным в приеме ретиноидов при наличии болезней, связанных с желудочно-кишечным трактом.

Побочное действие

Синдром ретиноевой кислоты: включает в себя одышку, повышение температуры, острый респираторный дистресс-синдром, может развиваться инфильтрация легких, лейкоцитоз, падение артериального давления, выпот в плевре, недостаточность почек и печени.

Дерматологические проявления: возможны ксеродермия, сыпь, хейлит, реже — эритема, зуд, повышение потоотделения, целлюлит, патологическое облысение, эксфолиативный дерматит, сухость роговицы и конъюктивы.

Со стороны:

пищеварительной системы: диспепсические явления — тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: редко — головокружение, головные боли, изменение сознания, нарушение внутричерепного давления, чувство тревоги, изменения зрения и слуха.
метаболизма: возможны увеличение концентрации триглицеридов в плазме, холестерола, нарушение массы тела.
дыхательной системы: редко — кашель, выпот в полость плевры, отек слизистой полости носа, одышка, воспаление глотки, хрипы в бронхах, стридор.
сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма.
опорно-двигательной системы: редко — миалгии.

Прочие: отеки, редко — лихорадка, чувство озноба, присоединение инфекций, общая слабость и сонливость, недомогание, боли в груди и спине.

При наружном применении: редко возникновение покраснения, жжения и шелушения кожи в местах нанесения; в единичных случаях возможна отечность, появление волдырей, повышенная реактивность кожи к свету.

Побочные эффекты

При применении ретиноидов стоит учитывать, что в любом из препаратов находится в 20 раз больше аналога ретинола, чем необходимо человеку в сутки.

И, несмотря на то, что ретинол это витамин, его передозировка тоже может вызывать неприятности.

при употреблении в период беременности могут развиться пороки развития плода;
применение во время активно светящего солнца, то есть в весенне-летней период, может вызвать аллергическую реакцию;
гиперемия кожи; Подробнее о том читайте здесь.
сухость и шелушение в местах нанесения на кожу
сухость и покраснение губ;
кожный зуд;
редко алопеция;
могут развиться покраснение лица, повышенная потливость

Многие врачи назначают ретиноиды от прыщей. Они эффективно справляются с акне, но при этом являются сильнодействующими лекарственными препаратами. Назначать их должен только врач с учетом особенностей заболевания и состояния пациента.

Что такое ретиноиды?

Ретиноиды имеют аналогичную витамину А структуру. Название вещества созвучно с ретинолом, как нередко называют витаминный элемент.

Синтез ретинола происходит в организме из бета-каротина, который попадает с продуктами питания. При употреблении пищи животного происхождения происходит потребление ретиноидов. Когда блюда состоят из растительных белков, то в них содержатся каратиноиды.

Витамин А является ценным элементом для человеческого организма. Если отмечается его нехватка, то клетки начинают плохо регенерироваться. Также нарушается целостность зубов, костей, функционирование органов зрения, мозга.

Особенно часто при авитаминозе наблюдается ухудшение состояния кожи. Поэтому на ее поверхности появляются прыщи. Чтобы справиться с изменениями, необходимо обогащение клеток ретиноидами.

Как действует вещество?

При использовании средств с ретиноидами в составе отмечаются различные положительные изменения. Процесс происходит в несколько этапов.

Клетки эпителия имеют рецепторы, которые обладают чувствительностью к ретиноевой кислоте. Когда они раздражаются, передается сигнал о выработке полезных веществ с особенным действием. За счет этого происходят положительные изменения.

Клеточные структуры начинают нормально функционировать. Отмершие частички не скапливаются в протоках, а выбрасываются наружу. Поэтому поры остаются чистыми.

Также ретиноиды сокращают выработку кожного сала. Если отмечаются воспаления, то вещества усиливают местную иммунную защиту. Поэтому прыщи не появляются на поверхности кожи или быстро устраняются.

Витамин А в большом количестве содержится в моркови, тыкве, сладком перце и других овощах и фруктах

Лечение с помощью препаратов

В дерматологии ретиноиды применяются в крайних случаях. Средства на их основе имеют усиленное действие. Поэтому только врач может назначить препарат, учитывая особенности угревой сыпи.

Ретиноиды могут выпускаться в виде:

растворов для внутримышечных инъекций;
таблеток для приема внутрь;
средств наружного применения (крем, мазь).

Также в обычные косметические препараты можно добавлять несколько капель ретиноидов – ретинола ацетата и пальмитата. Они продаются в аптеках в виде масел.

Если прыщи сопровождаются воспалительным процессом в результате бактериального поражения, требуется комплексная терапия. Тогда лечение с помощью ретиноидов дополняется использованием антибиотиков.

После лечения можно отметить различные положительные эффекты. Среди них выделяют:

отшелушивание отмерших клеток;
устранение ороговения поверхности кожи;
подавление активности сальных желез;
ускорение регенерации тканей;
стимулирование образования коллагена, гиалуроновой кислоты, эластина.

У пациентов наблюдается улучшение состояния, цвета, упругости и эластичности кожи. Также устраняются прыщи, пятна, воспаления на лице.

Лечение подбирается врачом с учетом особенностей заболевания

Классификация веществ

Все ретиноиды состоят из витамина А. Однако в каждом веществе он имеет особую структуру. Поэтому ретиноиды могут быть нескольких видов.

К первому поколению относят ретинола ацетат и пальмитат, изотретиноин, алитретиноин, третиноин.
Вторым поколением ретиноидов считаются этретинат и ацитретин.
Ретиноидами третьего поколения считаются тазаротен и бексаротен.
Адапален выделяют в отдельную группу ретиноидов, несмотря на то, что он имеет отличную химическую формулу. Но вещество является аналогом витамина А. Оно является самым популярным средством лечения прыщей.

Препараты с ретиноидами

Ретиноиды, которые применяются наружно, являются топическими. Их применяют для устранения высыпаний на коже, а также для омоложения. Врачи назначают препараты на основе нескольких ретиноидов.

Усилить выработку коллагена помогает третиноин. Он является транс-ретиноевой кислотой, который успешно борется с прыщами и угрями. Также его используют при глубоких морщинах и старении кожи.

Вещество помогает отмершим клеткам покинуть кожный покров. Также оно способствует удалению головок комедонов.

На основе третиноина созданы различные препараты. Среди них выделяют:

Retin-A;
Retin-A micro;
A-Ret Gel;
Айрол;
Локацид;
Весаноид.

Средства являются сильнодействующими. Часто они приводят к возникновению побочных эффектов в виде раздражения, гиперемии, жжения, шелушения. Поэтому назначать препараты может только врач.

Сильнодействующий препарат может спровоцировать появление побочных эффектов

Изотретиноин

В составе изотретиноина имеется 13-цис-ретиноевая кислота. Она необходима для устранения угревой сыпи.

Вещество является менее эффективным, чем третиноин. Но при этом побочные эффекты проявляются намного реже. Поэтому назначаются препараты на его основе гораздо чаще и большому количеству пациентов.

Лечение проводится с использованием:

Ретиноевой мази:
Ретасола;
Изотрексина;
таблеток Роаккутана и Акнекутана;
Сотрета;
Дерморетина.

Популярным средством является Ретиноевая мазь

Тазаротен

При попадании в глубокие слои кожи тазаротен трансформируется в тазаротеновую кислоту. Он обладает очень сильным действием. Поэтому после его использования появляются различные побочные эффекты. Поэтому его не применяют для лечения акне у пациентов, которые имеют сухую и чувствительную кожу на лице.

В ходе терапии часто назначаются:

Аваж;
Тазорак;
Тазрет.

На начальном этапе лечения используют препараты с концентрацией активного вещества 0,05%. Когда кожа адаптируется, то назначаются более сильные средства (0,1%).

В состав адапалена входит синтетический аналог ретиноевой кислоты. Он справляется с угревой сыпью различной степени. При лечении отмечаются различные действия вещества.

Ороговение эпителия волосяного фолликула происходит в замедленном режиме. Поэтому поры не закупориваются слущеными эпителиальными клетками.
Вещество растворяет субстрат, который наполняет угри. Это способствует очищению пор.
Адапален помогает порам открыться, поэтому они очищаются намного быстрее.

Различные препараты содержат 0,1 или 0,3% адапалена в составе. Если кожа сухая, то применяется крем. Пациентам с жирным типом кожных покровов назначается гель. Для всех типов создан лосьон. Эффективными препаратами считаются:

Дифферин;
Клензит С;
Адаклин;
Адолен.

Адапален является ретиноидом с мягким воздействием на кожу. Поэтому побочные эффекты возникают редко и в слабой степени.

Адапален чаще всего назначается при заболеваниях кожи

Ретинол

Ретинол при попадании на кожные покровы становится ретиноевой кислотой. Но процесс проходит очень медленно. Поэтому эффективность средств на его основе снижена. Лечение проводится на протяжении не менее трех месяцев.

В составе многих косметических кремов содержится именно ретинол. Он не вызывает раздражения, поэтому подходит всем людям, страдающим от прыщей. Вещество содержится в средствах:

Скин Сьютикалс;
Сьюкит Скин;
Рок Ретинол Коррекшн.

Кому запрещено использовать ретиноиды?

Ретиноиды являются сильнодействующими веществами. Поэтому они имеют большое количество противопоказаний. Лечение препаратами на их основе не проводится при:

беременности;
лактации;
повышенной чувствительности кожных покровов;
патологий печени;
курении;
употреблении спиртных напитков.

Особенно важно отказаться от ретиноидов во время вынашивания ребенка и кормления грудью. Вещества проникают в грудное молоко через плаценту. Поэтому они могут повлиять на рост и развитие ребенка. Отказаться от использования медикаментозных средств необходимо за 6 месяцев до предполагаемой беременности.

В период беременности и лактации ретиноиды запрещены

Побочные реакции

В нормальном состоянии организму чрезвычайно важно ежедневное поступление ретиноидов. Но препараты с веществами в составе имеют повышенную дозу, которая превышает норму в 20 раз. Поэтому организм может негативно отреагировать на передозировку.

В период лечения нередко наблюдаются:

аллергическая реакция, особенно в весенний и летний периоды;
покраснение кожных покровов;
шелушение;
сильный зуд на поверхности кожи;
выпадение волос и бровей;
повышенная сухость кожи.

Поэтому проводить терапию можно только после консультации с врачом. Дерматологи при прыщах слабой степени часто рекомендуют другое лечение. При этом они отмечают необходимость приема ретиноидов, которые содержатся в пищевых продуктах.

Препараты быстро помогают уменьшить уровень угревой сыпи

Для эффективной эксфолиации проблемной кожи, которая улучшает цвет, текстуру, тонус, делает ее здоровой, используются ретиноиды от прыщей . Продукты фармакологии и косметологии с витамином А небезопасны, если применять их бесконтрольно. Необходимо получить помощь от врача при появлении побочных явлений, так как часто у пациентов возникают с ними проблемы. И еще один недостаток: при беременности есть риск побочных эффектов на плоде, поэтому в период вынашивания ребенка о ретиноидах лучше забыть.

Витамин А – что это такое

Ретинол является жирорастворимым витамином А, активным косметическим ингредиентом наравне с лекарствами. Он работает как на поверхности, так и в глубинных слоях кожи – дерме. Вещество нельзя относить к пилинговым средствам, потому что принцип его действия на прыщ совсем другой:

Ретинол уплотняет дерму за счет уборки мертвых и гнойных частиц с поверхности кожи и истончения ороговевшего верхнего слоя. Читайте еще:
Стимулирует деление клеток – митозы, то есть увеличение идентичных клеток в эпидермисе.
Вырабатывает больше коллагена.
Провоцирует рост новых сосудов.
Осветляет пятна.

Вещество в чистом виде – это мощный стимулятор, но так как он быстро разрушается, в составе косметики в основном используют его соединения, например, ретин альдегид, пальмитат, кислоту третиноин.

Это наиболее безопасная и стабильная форма их применения. Таким образом ретиноид получают из витамина А, который представляет собой разнообразные формы структурного аналога.

Любые ретиноиды устраняют прыщ и назначаются только врачом, поскольку нужно знать, как их правильно наносить. Если применение такого рода лекарств дают только положительные результаты, то бросать курс нельзя.

Важно продолжать их наносить, но помнить, чтобы избежать проблем с кожей и получать результаты, применяйте дополнительные средства, такие как кислоты АНА, ВНА осторожно. В лечении угревой сыпи это зависит от того, какая концентрация АНА, ВНА кислот и ретинола используется.

Если применять лекарственные или профессиональные косметические средства, то сочетание кислот с ретинолом может привести к раздражению, покраснению, потемнению покровов, чрезмерной сухости, выраженному шелушению.

Применение в домашних условиях косметического эксфолианта с кислотами с содержанием не более, чем 5% и использование крема с ретинолом мягкой процентной концентрации допустимо без побочного действия на угревую кожу.

Почему происходит резкое шелушение, когда мы используем химический пилинг? Кислота в силу низкого PH вызывает разрушение клеточных стенок, ослабляет межклеточные связи, а клетка эпидермиса слущивается.

Когда клетка разрушается, подается сигнал на базальный уровень рождения новых клеток, а при нанесении на лицо фруктовых кислот кожа обновляется.

Опосредованно, начинает вырабатываться больше коллагена и гиалуроновой кислоты, эпидермис становится тоньше, а дерма – толще.

Когда используются средства с ретинолом, слущивания клеток не происходит. Возникает рост, деление и стимуляция клеток, то есть их большой процент становится очевиден, а ферментативная активность усиливается.

Кожа сразу меняет внешний вид. К сожалению, ретинол стимулирует рост новых сосудов, поэтому ретиноид противопоказан к назначению при куперозе приобретенном, при генетической склонности к расширенным сосудам.

Фруктовая кислота имеет такие же свойства как витамин А, а при правильном применении действует мягче и не доставляет побочных проблем как ретиноиды, но багаж научных исследований у последних гораздо больше.

Ретинол и третиноин относятся к первому поколению ретиноидов, поскольку по структуре они ближе всего к витамину А.

Ретинол от прыщей выпускается как самостоятельный препарат в таблетках, капсулах с масляным раствором, драже, растворе для инъекций и является истинной формой витамина А. Ретинол хорошо впитывается, но если нанести его на кожу, то только около 10 % превратится в третиноин.

Это значит, что продукт, содержащий ретинол, как заявляют производители, не обладает такими же свойствами как третиноин, то есть бороться с акне. Ретинол – это безрецептурный косметический вариант и содержится в ухаживающей косметике.

Плюсом ретинола является отсутствие списка побочных эффектов и легко переносится всеми типами кожи. Косметика с витамином А – хороший старт для использования ретиноидов.

Лекарственные формы с третиноином

В любом случае лучший выбор для воздействия на угревую кожу – крем Ретин А. Он содержит активный компонент под названием третиноин или форму витамина А в виде кислоты. Третиноин также называют ретиноевой кислотой.

Изначально вещество было открыто для воздействия на прыщ и вот уже 30 лет отлично с этим справляется. Но позже обнаружилось, что оно активно в уменьшении морщин.

Аналогичные по своему действию препараты с третиноином представлены названиями Retin-A micro и A-Ret Gel.

Третиноин, дополненный увлажняющими компонентами, назвали Ренова. Группа препаратов Renova предназначена для широкого спектра коррекции дерматологических проблем.

Каждый из них имеет определенную комплектацию, направленную на то или иное звено в дермальных процессах. Главное отличие Ретин А и Ренова – это основа лекарства.

Третиноин – лечебная форма ретиноидов, которая выписывается строго по рецепту. Любой из препаратов на основе третиноина – это более эффективный способ избавиться от проблем, чем использовать ретинол от прыщей.

Но при всей результативности средств велика вероятность того, что появятся другие неприятные дерматологические недуги.

Структура, меньше похожая на витамин, формирует 2-е поколение ретиноидов на основе изотретиноина. По эффективности он уступает ретиноевой кислоте (третиноину).

Лекарство из ретиноидов Роаккутан показан при самых серьезных случаях акне, не поддающиеся другим видам лечения. Достоинством является физиологичное действие на выработку кожного сала.

Здесь нет воздействия на иммунную и эндокринную систему. Блокатор кожного сала (сокращенное название препарата РОА) имеет также побочные эффекты. Основные из них – беременность и депрессия.

Пациенткам нельзя беременеть во время лечения при помощи РОА, и месяц после лечебного курса, так как препарат деформирует плод. Вопрос по поводу лечения с РОА во время депрессии спорный.

Поэтому в каждом случае, когда принимались антидепрессанты, вопрос решается индивидуально на приеме у врача.

Ретиноевая мазь и лосьон Ретасол входят в группу изотретиноиновых препаратов. Мазь должна содержать 0,1 или 0,05% вещества, лосьон – 0,025%.

Среди отзывов есть отрицательные по поводу эффективности Ретиноевой мази, поэтому необходимо осветить специфику действия данного препарата. В основном средство направлено на:

подавление секреции кожного сала;
усиливает барьерные функции кожи;
снижает токсическое воздействие;
приводит в норму процессы обновления и восстановления покрова.

Мазь действительно способствует очищению от прыщей, но может выразить на лице аллергические реакции.

Длительность курса и режим применения зависит от предварительного обследования и консультации с дерматологом, поскольку ретиноевая мазь назначается в случаях гормональных сбоев, продуцирующие прыщ.

Для легких случаев поражения, профилактики и в качестве поддерживающего эффекта достаточно лосьона.

Структурный аналог витамина А – тазаротен составляет группу препаратов третьего поколения. На российском рынке тазаротен чаще всего индийского производства пока не представлен.

Препарат можно приобрести через интернет на специализированных сайтах. По эффективности сопоставим с третиноином и адапаленом, где побочные эффекты в виде раздражения и покраснения редко выражены.

Топические средства от прыщей

Несколько в стороне стоит популярный ретиноид адапален. Он состоит в сегменте топических средств, которые используются исключительно наружно.

Тому, кто хочет попробовать сильный третиноин, но боится дерматитов, лучше начать лечение с адапаленосодержащих средств. В российских аптеках их можно найти под названиями:

Дифферин (производства Франция или Швейцария);
Клензит (Индия);
Адаклин (Индия);
Адолен (Россия).

Фармацевтические продукты выпускаются в виде кремов, гелей на основе одного действующего вещества – адапалена. На подростковую, мужскую и очень жирную кожу комфортнее использовать гель.

Применять длительно единожды в сутки на ночь. Адапалены не вызывают ретинолового дерматита как третиноин и изотретиноин, отпускаются без рецепта.

Особенности применения средств с ретиноидами

Кремы, гели и лосьоны 1 раз в день после вечернего умывания – общеизвестное правило использования ретиноловых продуктов. Но есть некоторые нюансы, которые помогут безопасно, но эффективно лечить акне ретиноидами:

Достаточное количество препарата для лица – «горошина».
После нанесения нельзя использовать другие средства сверху и не смывать.
Терапию необходимо проводить длительно без пропусков. Курс составляет не менее 4 месяцев, после очищения от угрей следует поддерживающая терапия – 2-3 раза в неделю.

Отказываться от терапии из-за ретинолового дерматита не стоит. Нужно просто пережить адаптацию кожи, во время которой она покрывается красными пятнами, очагами шелушения, зудит, весьма чувствительна к прикосновениям и косметическим средствам.

Чтобы снять неприятные симптомы, дважды в день применяется аптечный крем Д-Пантенол.

При лечении акне нельзя тестировать несколько средств одновременно или переходить с одного препарата на другой. Акне при такой методике лечения не исчезнет, а улучшения не появятся. Средства анти-прыщ работают только в режиме длительного применения.

Категорически противопоказано использовать ретиноиды наружно и внутрь в виде витамина из-за опасности передозировки. Все разновидности, синтетические аналоги и производные в больших дозах вещества токсичны.

В настоящее время золотым стандартом в лечении акне от легких до тяжелых форм признаются топические ретиноиды. Если сыпь представлена невоспаленными комедонами (черными точками) лечения наружными препаратами с витамином будет достаточно.

Если на присутствует значительное количество воспалений, то ретиноиды дополняются антибактериальными средствами.

Антибиотикотерапия способствует снижению защитных свойств кожи и повышению фоточувствительности, поэтому рекомендуется использовать другие антимикробные средства – не антибиотики.

Бензоил пероксид по своему действию не уступает антибиотикам, но при этом не вызывает резистентности к бактериям, поэтому может использоваться продолжительное время. Бензоил пероксид представлен Базироном.

Схема лечения акне средней и высокой степени такая: утром – гель пероксид, вечером – ретиноид адапален. В российских аптеках можно выбрать комбинированный препарат, содержащий ретиноид и антисептик.

Это удобно и позволяет сэкономить. Гели Эффезел, Клензит С, Изотрексин – наполовину ретиноиды, наполовину антибактериальные средства, которые применяют 1 раз на ночь.

Будьте аккуратны, сочетая кислоты и ретинол – не увлекайтесь высоким концентрациями.
Если доктор назначил препарат-ретиноид и это аптечное средство, обговорите на консультации побочные действия.
При отсутствии угревых высыпаний, использовать ретиноиды как средство анти-эйдж целесообразно после 40 лет.
Не применяйте производные витамина А, если загораете на солнце или в солярии.

При покупке средств с витамином А важно обращать внимание на форму упаковки.

Ретиноид - «скоропортящийся продукт», он быстро окисляется и теряет активные свойства, поэтому все средства с ретинолом должны быть упакованы:

в непрозрачную тубу;
во флакон из темного стекла с дозатором.

Разрушает витамин контакт с воздухом и светом. Использовать ретиноиды от прыщей нужно соответственно типу кожи. Если у вас склонность к сухости, выбирайте средства с кремообразной текстурой, при жирном типе – лучшими вариантами остаются сыворотка, гель или флюид.

Средства с ретинолом предназначены для вечернего использования. Если его нанесение приходится на утро, используйте солнцезащитные препараты с SPF фактором от 30 и выше.

При правильном лечении угревой сыпи ретиноидами проявляются следующие положительные эффекты на кожу лица:

Через 5-7 жней после начала лечения ретиноидами на коже могут появляться побочные эффекты. Они выражаются в покраснениях, раздражениях, шелушениях и других нарушениях целостности кожных покровов.

Данный факт свидетельствует об отмирании старых клеток поверхностных слоев эпидермиса. Благодаря этому, кожа снова выглядит моложе и убирается ненужные старый слой.

Расщепляются и удаляются загрязнения из пор и жировые пробки в сальных каналах. Происходит освобождение сальных желез и очищение пор.

Спустя месяц применения ретиноидов становятся заметными улучшения, связанные с сокращением количества угрей и черных точек. Выраженный эффект, который сохраняется на долгое время, проявляется после 10 недель лечения препаратом.

Кожа становится более упругой, молодой и плотной, поскольку в глубоких слоях дермы усиливается синтез вырабатывания коллагена. Он отвечает за сохранность внешнего вида кожных покровов и к 40 годам его количество в организме сокращается в несколько раз, что негативно сказывается на состоянии эпидермиса.

Стимуляция коллагена позволяет убирать выраженные морщины через 6-8 месяцев использования.

Молодость и здоровый вид кожи достигается при помощи такого эффекта ретиноидов, как увеличение увлажненности в глубоких слоях дермы. Данный факт является и хорошей профилактикой в появлении угревой сыпи.

Ретинол способствует увеличению гидрофобных свойств кожи, которые отвечают за естественность процессов испарения влаги с покровов.

Ретиноиды бывают нескольких видов и входят в состав разных медикаментозных групп, например, антибактериальные средства или антибиотики.

В дальнейшем это поможет избежать осложнений, аллергических реакций и проявления других побочных эффектов на коже лица.

Ретиноиды от прыщей - непременная составляющая лечения проблемной кожи.

Но для того, чтобы прочно держать акне под контролем, важны такие моменты как правильное очищение, защита, восстановление поврежденной лечением кожи, питание.

ГЛАВА 55. РЕТИНОИДЫ

1. Что такое ретиноиды?
Ретиноиды представляют собой структурные аналоги витамина А (ретинола). Витамин А растворяется в жирах и поступает в организм непосредственно с продуктами питания (например, печенью) или вырабатывается из каротиноидов - окрашенных предшественников витамина, которые в большом количестве содержатся в овощах (морковь). Физиологическое действие витамина А многогранно, но наиболее важные функции включают участие в дифференциации тканей (особенно эпителиальных), процессе роста в целом, осуществлении функции зрения и репродукции. Ретиноиды могут образовываться естественным путем в процессе метаболизма витамина А, но большинство из них получают синтетическим путем. Синтетические ретиноиды образуются изменением либо полюсной концевой группы, либо боковой полиеновой цепочки или циклической группы витамина А. С 1968 г. были синтезированы и опробованы на наличие биологических свойств более 1500 ретиноидов.

2. Каков механизм действия витамина А и ретиноидов на молекулярном уровне?
Действие витамина А на клетки осуществляется по механизму, сходному с кортико-стероидным. Некоторые ученые считают даже, что его можно рассматривать в качестве гормона. Влияние витамина А на клетки происходит через соединение с ретино-лом и связывающими ретцноевую кислоту протеинами, которые были обнаружены в ядре. По-видимому, ткани способны регулировать свою потребность в витамине А и ретиноидах путем изменения концентрации связывающих их протеинов.

3. Какие ретиноиды используются для лечения кожных заболеваний?
Ретиноиды назначают как внутрь, так и местно. Единственным местно применяемым в США ретиноидом является третиноин - естественный метаболит витамина А. Третиноин используется в форме крема (0,025 %, 0,05 % и 0,1 % концентрации), геля (0,01 % и 0,025 % концентрации), а также в жидком (0,05 % концентрация) и твердом виде и продается под названием "Retin-A". Для приема внутрь в США имеются 2 синтетических ретиноида - изотретиноин и этретинат. Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота) применяется в капсулах (по 10, 20,40 мг) и продается под названием" Accutane" (аккутан). Этретинат также выпускается в капсулах (по 10 и 25 мг) и продается под названием "Tegison" (тегисон). Еще один синтетический ретиноид - ацитретин - производится в Европе. Несколько изучаемых в настоящее время ретиноидов, включая адапален, тазаротен и темаротен, по-видимому, являются перспективными, и их производство, вероятно, начнется в самые ближайшие годы.

4. Каковы клинические показания к местному применению третиноина?
Местное применение третиноина официально одобрено Агентством по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами только для лечения вульгарных угрей, однако этот препарат используется и для лечения многих других кожных заболеваний. Некоторые официально не признанные показания к применению ретиноидов
Черный акантоз
Старческий кератоз
Дерматогелиоз (поврежденная солнцем кожа)
Болезнь Фокса-Фордайса Ихтиоз (вульгарный, ламеллярный)
Келоидные и гипертрофические рубцы
Плоский лишай (кожи и слизистой рта)
Линейный эпидермальный невус
Мелазма (хлоазма)
Фолликулярный кератоз
Порокератоз
Гиперпигментация после воспаления
Псориаз
Реактивный перфорирующий коллагеноз
Плоские бородавки

5. Каков механизм действия третиноина при вульгарных угрях?
Хотя механизм действия третиноина до конца не ясен, считается, что его лечебное действие связано с уменьшением сцепления эпителиальных клеток фолликула, ответственных за образование микрокомедонов. Микрокомедоны, в свою очередь, являются наиболее ранними патологическими проявлениями вульгарных угрей. Третиноин также стимулирует митотическую активность фолликулярных кератиноцитов, способствует отхождению комедонов посредством ускорения замены клеток и сокращает выработку кожного сала.

6. Опишите порядок местного применения третиноина при вульгарных угрях.
Третиноин накладывается на пораженные участки 1 раз в день. Концентрация препарата зависит от тяжести процесса и индивидуальной его переносимости пациентом. После мытья лица больной должен подождать 20-30 мин или высушить лицо феном. Кожа вокруг глаз, рта и крыльев носа не обрабатывается, т. к. она наиболее подвержена реакциям раздражения. Препарат на сухую кожу следует наносить экономно. Необходимо соблюдать осторожность при использовании третиноина вместе с другими лекарствами (например, с бензоилпероксидом или антибиотиками), поскольку они оказывают дополнительное раздражающее действие.
Пациентов нужно предупредить, что кажущееся обострение процесса в первый месяц лечения - не что иное, как выход наружу глубоких поражений. Больные не должны прекращать лечение и ожидать эффекта ранее, чем через 6 недель после его начала. Для достижения максимального эффекта может потребоваться 6 и более месяцев постоянного нанесения препарата. Самая частая причина неудачи при лечении третиноином - неспособность медицинского работника четко объяснить пациенту, как правильно применять препарат и оценивать его действенность. Больные нередко прекращают лечение, не достигнув видимых результатов в течение одного месяца.

7. Действительно ли местное применение третиноина дает эффект при лечении морщин, вызванных воздействием солнца?
Да. Несколько исследований, проводившихся с контролем наполнителя, показали, что местно применяемый третиноин эффективен при лечении морщин и нарушений пигментации кожи, вызванных воздействием солнечного света. Лечение не восстанавливает кожу до нормального состояния, но увеличивает и толщину эпидермиса, и синтез коллагена и волокон, несущих опорную функцию. Формируются новые кровеносные сосуды и усиливается кровоснабжение. Однако местное применение третиноина не является панацеей, и профилактику дерматогелиоза (поражения кожи от воздействия солнечных лучей) лучше осуществлять, укрывая кожу от солнца и используя защитные средства.

8. Назовите побочные эффекты местного применения третиноина.
Самый частый побочный эффект - реакция раздражения, проявляющаяся в виде эритемы и шелушения. Выраженные реакции раздражения могут потребовать уменьшения концентрации препарата в лекарственном средстве или частоты его применения. Имеются сообщения и об истинных контактных аллергических дерматитах, вызванных местным применением третиноина, но таковые, однако, наблюдаются редко. Вероятная, хотя и не актуальная проблема заключается также в легкой воспламеняемости геля с третиноином. По крайней мере, в одном из дерматологических отчетов предписывается, что вышеуказанный фактор следует учитывать при разведении костров во время охотничьих вылазок.

9. Безопасно ли применение третиноина при беременности или вскармливании ребенка грудью?
Применяемый местно третиноин, согласно классификации, относится к препаратам категории "С", что означает невозможность определить, какую опасность он представляет для плода. Четкие данные исследований на людях отсутствуют, однако опыты на животных показали, что использование препарата в дозах, в 320 раз превосходящих те, что приняты в клинической практике, не вызывает тератогенного действия. Ретроспективное исследование, проведенное английскими учеными, не обнаружило наличия тератогенного эффекта при местном применении третиноина беременными женщинами. Но в связи с тем, что высокие дозы третиноина (в 1000 раз превышающие получаемые человеком при местном применении) оказывают тератогенное действие у крыс, получающих его внутрь, многие дерматологи отказываются от назначения его беременным женщинам во избежание юридической ответственности в случае возникновения врожденной патологии. Другие дерматологи, однако, продолжают применять третиноин в качестве наружного средства у беременных, поскольку преимущества от его использования оцениваются ими выше, чем возможный, хотя и не доказанный риск. В настоящее время неизвестно, проникает ли наружно применяемый третиноин в женское молоко, тем не менее фирма-производитель рекомендует соблюдать осторожность при назначении этого препарата кормящим матерям.

10. Каковы клинические показания для приема изотретиноина внутрь?
Назначение изотретиноина для приема внутрь официально одобрено Агентством по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами для лечения упорных кистозных и узловатых юношеских (вульгарных) угрей, поскольку этот метод признан самым эффективным при данном заболевании. Третиноин, однако, не входит в число основных лекарственных препаратов для их лечения и должен быть зарезервирован на тот случай, когда кистозные угри не поддаются лечению традиционными средствами (например, принимаемыми внутрь антибиотиками). Биологическое действие изотретиноина столь широко, что он используется для лечения самых разных заболеваний. Многие ученые считают его препаратом выбора при лечении красного волосяного отру-бевидного лишая, тяжело протекающего красного плоского лишая, болезни Дарье и ихтиоза. Ниже приводится список заболеваний, при которых показано его применение. Некоторые официально не признанные показания к применению изотретиноина
Гнойный гидраденит
Ихтиоз
Фолликулярный кератоз (болезнь Дарье)
Красный плоский лишай
Красный волосяной отрубевидный лишай
Красная волчанка (кожные формы)
Розовые угри
Грибовидный микоз (Т-кл сточная лимфома кожи)
Невоидная базально-клеточная карцинома (ее профилактика)
Пигментная ксеродерма (профилактика рака кожи) Изотретиноин используется для лечения не только кожных, но и онкологических заболеваний. Его можно применять для монотерапии, но, согласно результатам большинства исследований, лучший эффект достигается при одновременном назначении с другими препаратами, в частности с цитокинами. В экспериментальных исследованиях ретиноиды, принимаемые внутрь, использовались для лечения миелолейкоза, плоскоклеточной карциномы головы и шеи, рака грудной железы, интраэпителиальной дисплазии шейки матки, рака шейки матки и рака почки.

11. Каков механизм действия изотретиноина при лечении вульгарных угрей?
Как и в случае с третиноином, механизм действия его до конца не ясен. Изотретиноин - самый сильный из известных ингибитор выработки кожного сала (подавление до 90 % выработки). Поскольку клиническое улучшение при вульгарных угрях напрямую связывают с уменьшением секреции сальных желез, считается, что именно это и является наиболее важным фактором в механизме его действия. Изотретиноин также оказывает выраженное влияние на роговое превращение и воздействует, вероятно, на способность фолликулярных кератиноцитов к сцеплению, препятствуя тем самым образованию микрокомедонов. Кроме того, препарат обладает способностью оказывать противовоспалительный и антибактериальный эффект и подавлять активность микробных ферментов.

12. Имеются ли противопоказания для приема изотретиноина?
Изотретиноин, согласно классификации, относится к препаратам категории "X", что означает полное запрещение его назначения беременным. За период с 1982 по 1989 гг. фирма-производитель получила 151 сообщение о доношенной беремености у лечившихся изотретиноином женщин. При этом в 47 % случаев наблюдались выраженные врожденные пороки развития, затрагивающие в основном сердечно-сосудистую систему, черепно-лицевой отдел и ЦНС. В связи с исключительно сильным тератогенным эффектом фирма-производитель рекомендует женщинам детородного возраста в период приема препарата пользоваться как минимум двумя видами противозачаточных средств. Пациентки, забеременевшие в период приема препарата, должны подумать о том, желательно ли сохранять беременность. Медики же, не знающие, как назначать и контролировать пероральное применение ретиноидов, никогда не должны прибегать к препаратам этого класса.
Относительными противопоказаниями для приема ретиноидов являются ложная опухоль головного мозга, воспалительные заболевания кишечника, гиперлипидемия, гепатит и детский возраст.

13. Опишите порядок назначения изотретиноина для лечения простых угрей.
Вначале пациента необходимо ознакомить со всеми возможными побочными эффектами препарата. Всем пациентам нужно, как минимум, сдать анализы на липиды крови и проверить функцию печени. Некоторые дерматологи проводят также и подсчет формулы крови. Женщинам детородного возраста требуется получить дополнительную консультацию и пройти серологическое тестирование на беременность в течение первых двух недель от начала лечения изотретиноином.
Изотретиноин принимается с пищей в дозе от 0,5 до 2,0 мг/кг, разделенной на два приема, в течение 15-20 недель. Женщины детородного возраста начинают лечение на второй или третий день их нормального менструального цикла, предварительно получив отрицательный результат теста на беременность. Через 20 недель терапию прекращают. Если после 2-х месяцев лечения сохраняются выраженные угри, следует подумать о проведении второго курса лечения изотретиноином.

14. Каковы побочные эффекты при пероральном приеме ретиноидов?
В литературе описано не менее 50 различных острых и хронических реакций, обусловленных ретиноидами. У 90 % пациентов, принимающих внутрь изотретиноин в терапевтических дозах, отмечается хейлит или ксероз той или иной степени выраженности. Ниже перечислены самые частые и выраженные побочные реакции, обусловленные приемом внутрь ретиноидов. Острые побочные реакции
Со стороны кожи и слизистых
Алопеция (<10%)
Хейлит (> 90 %)
Дерматит (50 %)
Зуд (< 20 %)
Поражение, напоминающее пиогенную гранулему, при наличии вульгарных угрей (редко)
Ксероз (> 50 %)
Лабораторные показатели
Повышение показателей тестов на функцию печени (< 10 /6)
Гиперлипидемия (25 %)
Лейкопения(< 10 %)
Системные Артралгии(16%)
Нарушение ночного видения
Депрессия(редко)
Панкреатит(редко)
Ложная опухоль головного мозга (редко)
Самопроизвольный аборт
Тератогенный эффект (сердце, голова, шея, ЦНС)
Хронические побочные реакции
Со стороны кожи и слизистых Системные
Облысение, стойкое (редко)
Остеопороз
Сухость глаз (редко)
Преждевременное прекращение роста кости
Разрастание костной ткани

15. Этретинат имеет те же показания к применению, что и изотретиноин?
Нет. Хотя оба эти препарата являются ретиноидами для приема внутрь и имеют много общего в терапевтическом действии, они существенно отличаются друг от друга. Считается, что изотретиноин более эффективен при заболеваниях фолликулов (например, простых и розовых угрях, фолликулитах, вызванных грамотрицательной микрофлорой), а этретинат - при пустулезном псориазе и пустулезных высыпаниях на ладонях и подошвах. Их полагают одинаково эффективными при нарушениях кератиниза-ции (например, при ихтиозе), хотя серьезных сравнительных исследований до сих пор не проводилось.
Применение этретината одобрено Агентством по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами только при тяжелом стойком псориазе. Он особенно эффективен при пустулезной и эритродермической формах псориаза. В этих случаях этретинат часто используют для монотерапии, но его можно сочетать с другими формами терапии (например, ПУВА) при лечении бляшечного псориаза. Как и изотретиноин, этретинат назначается при многих других кожных заболеваниях.

16. Каков механизм действия этретината?
Как и в случае с другими ретиноидами, механизм действия этретината до конца не ясен. Клинический эффект и гистологические изменения от его применения при псориазе и нарушениях кератинизации предполагают его нормализующее влияние на процесс ороговения. Хороший терапевтический эффект при пустулезном псориазе, пустулезных высыпаниях ладоней и подошв, а также субкорнеальном пустулезном дерматозе указывает на то, что этретинат также модифицирует функцию нейтрофилов.

17. Как назначать этретинат при лечении псориаза?
После соответствующей консультации и проведения лабораторных тестов (на функцию печени и содержание липидов в сыворотке крови) этретинат принимают 2 раза в день вместе с пищей в дозе 0,5-1,0 мг/кг. Дозу можно изменять как в сторону увеличения, так и уменьшения, в зависимости от переносимости и клинического эффекта, но она не должна превышать 1,5 мг/кг. После получения первоначального эффекта от терапии (для этого, как правило, требуется 8-16 недель) стандартная поддерживающая доза составляет 0,5-0,75 мг/кг.

18. Каковы противопоказания к приему этретината?
Они сходны с таковыми при приеме изотретиноина (см. выше). Как и изотретиноин, этретинат относится к препаратам категории "X", т. е. абсолютно противопоказан беременным. В отличие от изотретиноина, период окончательного полувыведения которого составляет 10-20 ч, у этретината, откладывающегося в жировой ткани, этот период составляет 120 дней. Имеются сообщения о наличии врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, забеременевшими в течение 2-х лет после прекращения приема этретината. Фирмы-производители указывают, что "безопасного" времени для беременности после лечения этретинатом не существует. По этой причине большинство дерматологов не назначают этретинат женщинам в детородном возрасте.