Лазикс способ применения. Лазикс: инструкция по применению

01.07.2019

Регистрационный номер: П N014865/01-280114
Торговое название препарата: Лазикс®
Международное непатентованное название (INN) - фуросемид
Лекарственная форма: таблетки

Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: фуросемид (фрусемид) - 40мг
Вспомогательные вещества: лактоза - 53,00 мг, крахмал - 56,88 мг, крахмал прежелатинизированный - 7,00 мг, тальк - 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,40 мг, магния стеарат - 0,32 мг.

Описание
Белые или почти белые круглые таблетки с гравировкой «DLI» выше и ниже риски на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство.
Код АТХ - C03CA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат Лазикс® - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Препарат Лазикс® блокирует систему транспорта ионов натрия (Na+) калия (К+) хлора (Cl-) в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании фуросемида с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме препарата Лазикс® его диуретическая активность не снижается, так как фуросемид прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Препарат Лазикс® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности препарат Лазикс® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат Лазикс® обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг препарата Лазикс® диуретический эффект развивается в течение 60 минут и продолжается около 3-6 часов.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг препарата Лазикс®, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.
Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Его tмакс. (время достижения максимальной концентрации в крови) составляет от 1 до 1,5 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У пациентов биодоступность препарата Лазикс® может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и, главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида приблизительно составляет 1-1,5 часа. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При невротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции), в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания к применению

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
- отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
- острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
- отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
- отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
- артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины), так как может развиться «перекрестная» аллергия на фуросемид.
- Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на прием фуросемида);
- Печеночная кома и прекома, связанные с печеночной энцефалопатией.
- Выраженная гипокалиемия.
- Выраженная гипонатриемия.
- Гиповолемия (со снижением артериального давления или без снижения артериального давления) или дегидратация.
- Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии, включая одностороннее поражение мочевыводящих путей.
- Интоксикация сердечными гликозидами.
- Острый гломерулонефрит.
- Декомпенсированные аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.).
- Детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).
- Беременность (см. «Беременность и период грудного вскармливания»).
- Период кормления грудью (см. «Беременность и период грудного вскармливания»).

С осторожностью

При артериальной гипотензии;
- При состояниях, когда чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);
- При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- При латентнопротекающем или манифестированном сахарном диабете;
- При подагре;
- При гепаторенальном синдроме (то есть при функциональной почечной недостаточности, связанной с заболеваниями печени);
- При гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида); подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью;
- При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
- При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение - требуется мониторинг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и, при необходимости, коррекция их нарушений до начала применения фуросемида);
- При панкреатите;
- При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;
- При системной красной волчанке;
- При одновременном назначении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Беременность и период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих медицинских показаний. Если по жизненным показаниям препарат Лазикс® назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.
В период кормления грудью прием препарата Лазикс® противопоказан, т.к. он подавляет лактацию.
Женщины не должны кормить грудью, если они принимают препарат Лазикс®.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации:
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При назначении препарата Лазикс® рекомендуется применять его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная суточная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на два-три приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, таких как выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л в сутки, приблизительно 280 ммоль Na+ в сутки).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза обычно составляет 250-1500 мг/сутки.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Подбор дозы начинается с внутривенного введения препарата Лазикс®. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг внутривенно. Если при этом не достигается необходимого диуретического эффекта, то фуросемид можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения 50-100 мг в час.
Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с внутривенного введения препарата Лазикс® на прием таблеток препарата Лазикс® (доза таблеток зависит от подобранной внутривенной дозы).
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40 - 80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс® назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, или нарушения водно-электролитного баланса, или кислотно-основного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0,5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Она может корректироваться в зависимости от реакции пациента. Суточная доза может применяться 1 раз в сутки или делиться на 2 приема.
Артериальная гипертензия
Препарат Лазикс® может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата Лазикс®.

Побочное действие

Частота встречаемости нежелательных реакций / нежелательных явлений (НР/НЯ) получена из данных литературы и клинических исследований. В случае если частота встречаемости для одних и тех же НР/НЯ в литературных данных и данных из клинических исследований различалась, выбиралась наибольшая частота встречаемости НР/НЯ.
Используются следующие градации частоты встречаемости НР/НЯ по классификации CIOMS (Совета международных организаций медицинских наук):
очень частые ≥ 10 %;
частые ≥1 % и < 10%;
нечастые ≥ 0,1 % и < 1 %;
редкие ≥ 0,01 % и < 0,1 %;
очень редкие < 0,01 %,
неизвестная частота (определить частоту встречаемости нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень частые
- Нарушения водно-электролитного баланса, включая протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного баланса, могут быть головная боль, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства.
Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек).
Факторами, способствующими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность); сопутствующая терапия средствами, изменяющими водно-электролитный баланс; неправильное питание и питьевой режим; рвота, диарея, обильное потоотделение.
- Дегидратация и гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза (см. ниже).
- Повышение концентрации креатинина в крови.
- Повышение сывороточной концентрации триглицеридов.
Частые
- Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение концентрации холестерина в крови.
- Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и приступы подагры.
Нечастые
- Снижение толерантности к глюкозе. Возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета (см. раздел «Особые указания»).
Неизвестная частота
- Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевины в крови, метаболический алкалоз, синдром псевдо-Бартера при неправильном и/или длительном применении фуросемида.
Нарушения со стороны сосудов
Очень частые
- Снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию (данное НЯ в основном относится к парентеральному применению фуросемида).
Редкие
- Васкулит.
Неизвестная частота
- Тромбоз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые
- Увеличение объема мочи.
Редкие
- Тубулоинтерстициальный нефрит.
Неизвестная частота
- Увеличение содержания натрия, а также хлоридов в моче.
- Задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, см. раздел «Особые указания»).
- Нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей (см. раздел «Особые указания). Это НЯ относится только к инъекционной лекарственной форме, так как детям до 3-х лет прием таблеток препарата Лазикс® противопоказан).
- Почечная недостаточность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Нечастые
- Тошнота.
Редкие
- Рвота, диарея.
Очень редкие
- Острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие
- Холестаз, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны нервной системы
Редкие
- Парестезии.
Частые
- Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечастые
- Нарушения слуха, обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме).
Случаи глухоты, иногда необратимые были зарегистрированы после перорального или внутривенного введения фуросемида.
Очень редкие
- Шум в ушах.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые
- Кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфингоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации.
Неизвестная частота
- Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие
- Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частые
- Гемоконцентрация.
Нечастые
- Тромбоцитопения.
Редкие
- Лейкопения, эозинофилия.
Очень редкие
- Агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения
Неизвестная частота
- Повышенный риск незаращения артериального протока, когда фуросемид вводится недоношенным детям в течение первой недели жизни (относится только к парентеральной лекарственной форме).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редкие
- Лихорадка
Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациентов, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Передозировка

При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов. Передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются выраженное снижение артериального давления, прогрессирующее вплоть до развития шока, острая почечная недостаточность, тромбоз, делириозное состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из желудочно-кишечного тракта следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-основного состояния, гематокрита, а также, на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендованные комбинации
- Хлоралгидрат - внутривенная инфузия фуросемида в 24-часовой период после применения хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому не рекомендуется применение фуросемида совместно с хлоралгидратом.
- Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать применения этой комбинации препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность
- Ототоксичные лекарственные средства - фуросемид потенцирует их ототоксичность. Такие препараты могут применяться одновременно с препаратом Лазикс® только по строгим медицинским показаниям, так как совместное применение может приводить к необратимому повреждению органа слуха.
- Цисплатин - при одновременном применении с препаратом Лазикс® имеется риск развития ототоксического действия. Кроме этого, возможно увеличение нефротоксического действия цисплатина, если препарат Лазикс® не применяется в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и в сочетании с дополнительным введением жидкости (гидратацией пациента), когда препарат Лазикс® применяется для проведения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II - назначение ингибитора АПФ или ангиотензина II рецепторов антагониста пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения или повышения дозы ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
- Соли лития - под влиянием фуросемида снижается выведение лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития, что увеличивает риск развития токсического действия, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при применении этой комбинации требуется мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
- Рисперидон - необходимо соблюдать осторожность, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, при сочетании рисперидона с фуросемидом или другими мощными диуретиками (наблюдалось увеличение смертности у пожилых пациентов с деменцией, получавших одновременно рисперидон и фуросемид).
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
- Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне применения фуросемида нарушений водно-электролитного баланса (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и средств, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма сердца).
- Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное применение слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
- Лекарственные средства с нефротоксическим действием при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
- Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (выводящихся преимущественно почками) - в сочетании с фуросемидом увеличивают риск нефротоксического действия цефалоспоринов.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида.
У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВС могут вызвать развитие острой почечной недостаточности.
Фуросемид может увеличивать токсичность салицилатов.
- Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.
- Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом возможно более выраженное снижение артериального давления.
- Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, экскретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной экскреции); с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств. Все это увеличивает риск развития побочных эффектов как препарата Лазикс®, так и принимаемых одновременно с ним вышеуказанных средств.
- Гипогликемические средства (и для приема внутрь, и инсулин), прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.
- Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
- Сукральфат - уменьшение всасывания фуросемида при совместном приеме внутрь и ослабление его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).
- Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии и нарушения экскреции уратов почками.
- Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных веществ, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенное дополнительное введение жидкости (гидратацию) перед введением рентгеноконтрастного средства.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Лазикс® следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Лазикс®.
Во время лечения препаратом Лазикс® требуется проведение регулярного контроля содержания натрия, калия и креатинина в сыворотке крови; особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения препаратом Лазикс® необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Лазикс®.
При лечении препаратом Лазикс® всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
Наблюдалась большая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получавшими или только фуросемид, или только рисперидон. Механизм этого эффекта неясен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, низкими дозами тиазидных диуретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией.
У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, назначать фуросемид и рисперидон одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смертности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациента.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автотранспортом или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.
В таких случаях не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Отечный синдром, появившийся из-за сердечных, печеночных, почечных и интоксикационных заболеваний.
Отек легких и мозга.
Отек, возникший в результате ожоговой болезни.
Форсированный диурез.
Почечная недостаточность.
Преэклампсия беременных.

Способ применения

Дозировка и способ применения назначаются лечащим врачом для каждого пациента индивидуально . Доза во время курса должна корректироваться в зависимости от величины диуреза и степени тяжести заболевания.

Лекарство может назначаться в форме таблеток или внутривенно с минимальной дозы . Перед началом курса нужно проверить давление, электролитный баланс и кислотно-щелочные показатели.

В течение курса следует контролировать и постоянно восполнять потери электролитов. Выводится вещество с мочой.

Чаще всего выписываются врачом таблетки, однако, если состояние человека расценивается как угрожающее жизни, назначается внутривенное введение.

Вводиться раствор должен медленно, не меньше полутора - двух минут. Однако при улучшении и стабилизации состояния необходимо как можно быстрее переходить на таблетки: при в/в введении более часто наблюдаются побочные действия.

Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, не разжевывая и запивая любой жидкостью: водой, чаем, компотом, морсом.

При введении инъекции уже через 5 минут можно наблюдать превосходный мочегонный результат, максимум которого можно фиксировать через полчаса, а длительность результативного периода составляет до двух часов.

При оральном способе приема результат проявится в течение одного часа, а максимума достигнет через полтора. В этом случае результативный период будет длиться около семи часов.

При несильном отеке доза составляет от 20 до 80 мг в таблетках или от 20 до 40 мг в/в или внутримышечно. Если результата не наблюдается, то количество лекарственного средства следует увеличить на 40 мг при приеме в таблетках и на 20 мг, когда препарат вводится через инъекции.

Можно увеличивать дозу только через 6-8 часов после первого приема при пероральном способе и только через 2 часа после инъекции. Корректировать количество лекарства можно до начала диуреза.

Такую скорректированную дозу можно принимать 1 раз или 2 раза в сутки. Лучший результат наблюдается в случае, когда препарат назначают принимать до 4 раз в неделю.

Доза для детей рассчитывается исходя от массы . При приеме внутрь она может начинаться от 2 мг на килограмм, а при введении инъекциями - 1 мг на килограмм массы тела.

Можно постепенно повышать дозу на 2 мг на килограмм при приеме в таблетках и на 1 мг на килограмм при введении инъекциями. Увеличивать дозу ребенку можно с таким же интервалом, как и взрослому.

Для лечения артериальной гипертензии количество лекарства должно составлять 80 мг в сутки и разделяться на 2 приема. При невыраженном эффекте следует начать принимать иные антигипертензивные средства.

Для снятия отека легких в/в вводят 40 мг, а если эффект не наблюдается, то через 20 минут вводится еще до 40 мг.

Когда проводится форсированное лечение, до 40 мг раствора добавляют непосредственно в капельницу, в раствор в/в инфузии. Потом количество лекарства будет корректироваться.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде:

таблеток белого цвета по 40 мг;
прозрачного бесцветного раствора для инъекций по 10 мг на 1 мл, с ампулами из темного стекла по 2 мл. В упаковке находится 10 ампул;
для детей выпускаются гранулы для приготовления суспензии, которая принимается внутрь.

Активное вещество лекарственного средства – фуросемид – это петлевой диуретик, мочегонное с выраженным, быстро наступающим, кратковременным, сильным действием и умеренным снижением давления.

В состав таблеток входит 40 мг фуросемида и прочие сухие компоненты. В состав раствора входит фуросемид в количестве 10 мг на 1 миллилитр, гидроксид и хлорид натрия, медицинская вода.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении лекарства вместе с глюкокортикостероидами и слабительными следует контролировать электролитный состав крови, потому что увеличивается вероятность развития гипокалиемии.

При терапии вместе с антибиотиками цефалоспоринами, их уровень в крови может повыситься и тогда можно опасаться появления побочных эффектов.

Мочегонный эффект может снизиться при одновременном приеме с пробенецидом, фенитоином и НПВС.

Комплексный прием с ИАКФ может привести к усилению гипотензивного эффекта и ухудшению работы почек.

Также диуретик может усилить токсическое действие теофиллина и литиевых препаратов.

Если лекарство принимается в больших количествах, постепенно наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, в результате может развиться её сгущение и начаться тромбоз.

Могут проявиться водно-электролитные колебания: возникнуть изменения биохимии: увеличиться количество креатинина, холестерина, глюкозы пр.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться быстрое снижение артериального давления, которое будет проявляться общими характерными симптомами.

Аллергические реакции могут проявиться кожными патологиями: пурпурой, крапивницей, дерматитом, зудом и пр. Очень редко, но могут возникнуть патологии крови: эозинофилия, лейкопиния и пр.

При передозировке можно зафиксировать снижение давления и нарушение электролитического равновесия.

Противопоказания

Нельзя применять лекарство при нарушениях электролитического равновесия, при непереносимости фуросемида или другого составного компонента, при анурии, дегидратации, при печеночной коме, гипокалиемии и гипонатриемии.

С осторожностью нужно его принимать при состояниях, когда опасным может оказаться снижение артериального давления и существует затруднение вывода мочи.

При беременности

При беременности до 12 недель принимать диуретик нельзя ни в коем случае. На более поздних сроках он применяется лишь по строгим показаниям. Активные компоненты мочегонного могут проходить через плацентарный барьер.

Не стоит применять диуретик во время лактации, потому что он может проникнуть в грудное молоко или подавить процесс его выработки. Если есть необходимость приема, то нужно приостановить кормление грудью и возобновить не раньше, чем через 2 дня после отмены лекарства.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарственное средство следует в месте, которое защищено от действия солнечных лучей, с комнатной температурой не выше 26 градусов.

Срок хранения - 3 года раствора и 4 года таблеток.

Цена

Стоимость лекарственного средства в России в среднем составляет 50 рублей для таблеток и 85-90 рублей для раствора.

В Украине стоимость различается в зависимости от формы выпуска и страны производителя. Таблетки могут стоить от 35 до 48 гривен, лекарство в ампулах от 60 до 75 гривен.

Аналоги

К аналогам по действующему веществу можно отнести лекарственные средства: фурон, фуросемид , фурсемид.

Цены в аптеках

Киева Изменить

Состав

действующее вещество: фуросемид;

1 мл содержит 10 мг фуросемида;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидами.

Код АТС С0ЗС А01.

Показания

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков).

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности.

Отеки при хронической почечной недостаточности.

Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов.

Отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).

Гипертонический криз (в качестве поддерживающего средства).

Поддержка форсированного диуреза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фуросемида или другим компонентам, входящим в состав препарата.

У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) может оказаться перекрестная чувствительность к фуросемида.

Гиповолемия или обезвоживания организма.

Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.

Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксичными препаратами.

Тяжелая гипокалиемиея.

Тяжелая гипонатриемия.

Прекоматозное или коматозное состояния, ассоциирующиеся с печеночной энцефалопатией.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.

Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда прием внутрь нецелесообразно или неэффективным (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется как можно более быстрый переход к терапии лекарственным средством для перорального применения.

Для достижения оптимальной эффективности и угнетение встречной регуляции в целом отдается предпочтение непрерывной инфузии фуросемида по сравнению с повторными болюсными инъекциями.

В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида нецелесообразна для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болезненных доз, отдается предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, вводимых через короткие временные интервалы (примерно 4:00) по сравнению с большими болюсными дозами, вводятся через большие промежутки времени.

Дозировка для взрослых вообще базируется на использовании следующих рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента.

Отеки при хронической почечной недостаточности. Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы приводит к суточного уменьшения массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na +).

В случае введения дозу фуросемида можно определять следующим образом: лечение начинается с введения непрерывной инфузии 0,1 мг в течение 1 минуты, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать применение фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальной гипотензии и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение данной дозы не приводит к желаемому увеличению выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной инфузии, начиная с введения от 50 мг до 100 мг лекарственного средства по 1:00.

Отеки при заболеваниях печени. Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы приводит к суточного уменьшения массы тела примерно на 0,5 кг. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Поддержка форсированного диуреза в случае отравления. Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введению инфузий электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать инициировать и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами вывода жидкости можно ускорить путем алкализации или окисления мочи соответственно.

Внутривенная инъекция / инфузия: в случае введения фуросемид следует назначать в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4 мг в

1 минуту. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови> 5 мг / дл) рекомендуется вводить инфузии со скоростью не более 2,5 мг в

Инъекция: назначение препарата в виде инъекции следует ограничивать только исключительными случаями, когда нецелесообразен прием внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения лекарственного средства в виде инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Инфузию препарата лазикса ® не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами!

Лазикс ® представляет собой раствор с уровнем рН примерно 9, не имеет буферной емкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. случае разведения данного раствора, следует обратить внимание на обеспечение пребывания рН разбавленного раствора в пределах от слабо щелочного к нейтральному.

0,9% раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется применять разбавленные растворы можно быстрее.

Побочные реакции

Метаболические и алиментарные нарушения.

Фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, воды. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. В случае назначения пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов.

К предупредительных симптомов нарушений электролитного баланса относятся усиленное ощущение жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, слабость мышц, нарушения сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Лечение фуросемидом может привести к преходящего рост уровня креатинина крови и уровней мочевины, а также к повышению уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Могут повыситься уровне мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида.

Со стороны пищеварительного тракта. Редко могут возникать реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы. В отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, возникнуть увеличение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Редко могут наблюдаться нарушение слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими расстройствами, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и / или в случае слишком быстрого введения фуросемида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например, зуд, крапивница, другие виды высыпаний на коже или буллезная сыпь, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях - повышенная чувствительность к свету (фотосенсибилизация).

Со стороны иммунной системы. Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, такие, сопровождающиеся шоком) проявляются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия. Тенденция к возникновению тромбозов наблюдалась в отдельных случаях. Васкулит. Фуросемид может вызвать гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению признаков и симптомов, таких как нарушение концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, расстройства зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Острая задержка выведения мочи у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей может случаться в отдельных случаях. Интерстициальный нефрит. У недоношенных младенцев фуросемид может вызвать нефрокальциноз / нефролитиаз. Увеличенное образование мочи может вызвать или увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры.

Со стороны нервной системы. Иногда могут возникать парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью или острым панкреатитом.

Со стороны крови и лимфатической системы. Иногда может возникать тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения. В отдельных случаях может развиться агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные / генетические нарушения. Если фуросемид применяют для лечения недоношенных младенцев в течение первых недель жизни, это может увеличить риск возникновения постоянно открытого артериального протока.

Общие нарушения. Лихорадка. При введении может возникнуть боль в месте инъекции.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфических антидотов фуросемида нет. ОСОБЫЕ.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения с жизненным показаниям. Лечение препаратом в период беременности нуждается в наблюдении за ростом и развитием плода.

Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью на период лечения фуросемидом.

Дети

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. Раздел «Способ применения и дозы»)

Особенности применения

Во время лечения лазикса ® следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением препарата лазикса ® требует регулярного медицинского наблюдения за пациентом. Необходим особенно тщательный мониторинг:

больных с артериальной гипотонией;
пациентов, попадающих в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, питающих головного мозга
пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета,
больных подагрой;
пациентов с гепаторенальный синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, ассоциируется с тяжелым заболеванием печени
пациентов с гипопротеинемией, например, что ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы
недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальцинозом / нефролитиаза) следует осуществлять мониторинг функции почек и выполнить ультрасонографию почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови вообще рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особенно тщательного мониторинга нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемия или обезвоживания организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении препарата лазикса ® целесообразно рекомендовать пациенту пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении препарата лазикса ® может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации дефицита калия.

В плацебо-контролируемых испытаниях рисперидона у пациентов пожилого возраста с слабоумием более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и препарата лазикса ® .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата лазикса ® некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции.

Поэтому следует воздерживаться на период лечения от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Итак, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие применения мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначают в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора АПФ (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует временно прекратить применение фуросемида, или хотя бы уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, следует принимать во внимание.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после совместного применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, такие как фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать вывод этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и рост риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, имеющих свойство повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или тефлон.

Возможно усиление вредного влияния нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного относительно гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушение почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастных веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na + K + 2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретических действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает лекарственное средство в канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенном дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшения сердечного преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретический эффект фуросемид снижает реактивность сосудов относительно катехоламинов, увеличенная у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскреции натрия, сниженным объемом крови и уменьшенной ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 15 минут после введения дозы лекарственного средства.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых добровольцев составляет примерно 3:00 после внутривенного введения 20 мг фуросемида.

У пациентов взаимосвязь между концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида внутри трубчатых органов (определен на основе скорости экскреции фуросемида с мочой) и натрийуретический эффект выражается в форме сигмоиднои кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, что составляет примерно 10 микрограммов в минуту. Таким образом, непрерывная инфузия фуросемида является более эффективной, чем повторные болюсные инъекции. Более того, кроме определенной болюсной дозы лекарственного средства, не наблюдается значительного увеличения эффекта. Эффект фуросемида уменьшается, если происходит заниженная тубулярная секреция или связывания лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98%) образует прочные соединения с белками плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в виде невидоизмененные лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец. После внутривенного назначения от 60 до 70% введенной дозы фуросемида выводится именно таким образом. Метаболит фуросемида - глюкуронид - составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного назначения составляет примерно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает в грудное молоко: через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется в плоде или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевания почек. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения продлен; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов уменьшена благодаря связыванию с интратубулярним альбумином и заниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо поддается диализа у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом благодаря большему объему распределения. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста. Вывод фуросемида замедленное через уменьшенную функцию почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы. В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у младенцев нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится меньше 12:00 у плода старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев в возрасте от 2 месяцев конечный клиренс аналогичный клиренса у взрослых пациентов.

Основные физико-химические свойстваУпаковка

№ 10 по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в картонной коробке.

Наименование:

Лазикс (Lasix)

Фармакологическое
действие:

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na +, K +, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта).
Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния .
При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка.
Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его Tmax (время достижения Cmax в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Vd фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах.
Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия.
С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения Vd. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек .

Показания к
применению:

1.Отечный синдром, развившийся вследствие:
- болезней сердца;
- болезней почек;
- болезней печени;
- острой левожелудочковой недостаточности;
- ожоговой болезни;
- преэклампсии беременных(применение Лазикса возможно только после восстановления ОЦК).
2. Форсированный диурез.
3. Комплексная терапия артериальной гипертензии.

Способ применения:

Общие рекомендации
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг.
У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Препарат вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможен внутривенный или применение препарата внутрь).
Внутривенное введение препарата Лазикс проводится только тогда, когда прием препарата внутрь не возможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта.
При использовании внутривенного введения препарата Лазикс всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием пероральных формы Лазикс.
При внутривенном введении Лазикс следует вводить медленно.
Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс не превышала 2.5 мг в минуту.
Для достижения оптимальной эффективности и подавления контр-регуляции (активации ренин-ангиотензиновой и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное нутривенное
введение препарата Лазикс по сравнению с повторным внутривенным больным введением препарата.

Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной
внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.
Раствор для парентерального введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами.
При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикс необходимо стремиться, чтобы рН полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного.
Для разведения можно использовать физиологический раствор.
Разведенный раствор препарата Лазикс должен быть использован как можно раньше.
Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.

Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.
Артериальная гипертензия
Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Гипертонический криз, отек головного мозга
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазикс следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов.

Побочные действия:

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек.
Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства.
Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.
Со стороны обмена веществ
Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы
Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.
Со стороны ЖКТ
Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха
В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции
Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови
Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Противопоказания:

Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
- печеночная кома и прекома;
- выраженная гипокалиемия;
- выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- дигиталисная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
- гиперурикемия;
- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
- беременность;
- период кормления грудью.
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью :
- при артериальной гипотензии;
- при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);
- при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),
- при латентном или манифестированном сахарном диабете;
- при подагре;
- при гепаторенальном синдроме;
- при гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью);
- при нарушении оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
- при снижение слуха;
- при панкреатите, диарее;
- при желудочковой аритмии в анамнезе;
- при системной красной волчанке;
- у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.
Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида
Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы АПФ - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы,
Пробенецид, метотрексат или другие препараты , которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах , могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется мониторинг сывороточных концентраций лития.
Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.
Хлоралгидрат - внутривенная инфузия в 24-часовой период после использования хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии.
Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.
Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с рН менее 5.5.

Беременность:

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Передозировка:

Симптомы : при подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков).
Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение : специфического антидота не существует.
Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.- вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

фуросемид (4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота) — диуретик быстрого действия, производное сульфонамида. Механизм действия Лазикса обусловлен блокадой реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. В меньшей степени препарат воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с ингибированием карбоангидразы или антиальдостероновой активностью. Лазикс оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает выведение калия, кальция, магния. При в/в введении быстро снижает преднагрузку на сердце, давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Снижает системное АД.
При приеме препарата внутрь диуретический эффект отмечают уже в течение 1-го часа, а максимальное действие достигается в течение 1-2 ч после приема; длительность диуретического эффекта составляет 6-8 ч. При в/в введении начало и максимальный диуретический эффект наблюдаются соответственно через 5 и 30 мин после введения, а его длительность составляет около 2 ч. При приеме внутрь биодоступность Лазикса составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается с повышением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. Период полувыведения составляет около 2 ч. После в/в введения количество Лазикса, выведенного с мочой, достоверно больше, чем после приема внутрь. В плазме крови препарат находится в основном в связанном состоянии с белком, главным образом с альбумином: в диапазоне концентрации от 1 до 400 нг/мл связывание с белком у здоровых лиц составляет 91-99%. Свободная фракция составляет 2,5-4,1% терапевтической концентрации. В процессе биотрансформации препарат в организме превращается в основном в глюкуронид.

Показания к применению препарата Лазикс

Отеки при заболеваниях сердца, почек, печени (в том числе с асцитом), острая левожелудочковая недостаточность (отек легких); АГ (артериальная гипертензия), гипертонический криз; отек мозга; олигурия при токсикозе беременных (применяют после устранения гиповолемии); отеки при ожогах; форсированный диурез при отравлениях.

Применение препарата Лазикс

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности нарушений водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе лечения водно-электролитный баланс корригируют с учетом показателей суточного диуреза и динамики общего состояния. Внутрь Лазикс назначают обычно натощак. Парентерально препарат назначают пациентам, у которых невозможен прием препарата внутрь, или в ургентных случаях. Скорость в/в введения препарата — не менее 1-2 мин.
При умеренно выраженном отечном синдроме начальная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет обычно составляет 20-80 мг при приеме внутрь и 20-40 мг — в/м или в/в. При резистентных к терапии отеках такую же или повышенную на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) дозу можно назначать повторно не ранее чем через 6-8 ч (2 ч — при парентеральном введении) вплоть до получения диуретического эффекта. Такую индивидуально подобранную дозу можно применять 1 или 2 раза в сутки. Наивысшая эффективность достигается при приеме препарата в течение 2-4 дней в неделю.
Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг (1 мг/кг — при парентеральном введении). При недостаточном эффекте она может быть повышена еще на 1-2 мг/кг (на 1 мг/кг — при парентеральном введении), но не ранее чем через 6-8 ч после предыдущего приема (при парентеральном введении — не менее 2 ч).
При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза для взрослых составляет 80 мг/сут (разделенная обычно на 2 приема). При недостаточном эффекте следует добавить другие гипотензивные средства.
Больным с отеком легких Лазикс вводят в/в в дозе 40 мг. Если этого требует состояние пациента, то через 20 мин следует дополнительно ввести от 20 до 40 мг Лазикса.
Для проведения форсированного диуреза 20-40 мг препарата добавляют к инфузионному электролитному р-ру. Дальнейшее дозирование зависит от программы детоксикации и должно проводиться с учетом показателей водно-электролитного баланса.

Противопоказания к применению препарата Лазикс

Анурия , печеночная прекома и кома, выраженная гипокалиемия и гипонатриемия, дегидратация, повышенная чувствительность к фуросемиду или другим компонентам препарата, I триместр беременности и период кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Лазикс

При длительном применении или назначении препарата в высоких дозах — гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация со склонностью к тромбозам (особенно у лиц пожилого возраста), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, в отдельных случаях — гипокальциемия; артериальная гипотензия, нарушения системного кровообращения (особенно у детей и лиц пожилого возраста); ухудшение состояния при обструктивной уропатии (гиперплазии предстательной железы , сужении мочеточника, гидронефрозе); повышение уровня ХС и ТГ в плазме крови; транзиторная гиперурикемия (с обострением подагры), повышение уровня креатинина; гипергликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; усиление выраженности метаболического алкалоза; тошнота, рвота, диарея; кожно-аллергические реакции (зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура), лихорадка, крайне редко — анафилактический шок; крайне редко — васкулит, интерстициальный нефрит; изменения в составе периферической крови — эозинофилия , апластическая или гемолитическая анемия, лейкопения или агранулоцитоз , тромбоцитопения со склонностью к кровотечениям; у недоношенных новорожденных с респираторным дистресс-синдромом применение фуросемида в течение первых недель жизни повышает риск незаращения артериального протока.

Особые указания по применению препарата Лазикс

При применении препарата возможно снижение концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения и при одновременном употреблении алкоголя.
В период применения препарата может возникнуть необходимость в восполнении потери калия.
Поскольку препарат может проникать через плацентарный барьер, в период беременности Лазикс можно применять только по строгим показаниям и кратковременно. Поскольку препарат может поступать в грудное молоко, а также подавлять лактацию, прием в период кормления грудью следует прекратить.

Взаимодействия препарата Лазикс

В случае, если применение препарата сопровождается развитием гипокалиемии и гипомагниемии, может повышаться чувствительность миокарда к сердечным гликозидам. При сочетании препарата с ГКС, слабительными средствами и карбеноксолоном риск развития гипокалиемии повышается.
При одновременном назначении Лазикса с аминогликозидами (канамицин, гентамицин, тобрамицин), цефалоспоринами или цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов. Если при лечении цисплатином требуется проведение форсированного диуреза, фуросемид назначают в низкой дозе (40 мг при нормальной функции почек) и при достаточной степени гидратации организма. НПВП, а также фенитоин и пробенецид могут снизить диуретический эффект Лазикса. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно значительное снижение АД, вплоть до коллапса, а также в некоторых случаях привести к снижению функции почек и к развитию ОПН. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Лазикса и гипогликемизирующих препаратов, поскольку это может потребовать коррекции дозы последних. При необходимости одновременного назначения Лазикса и прессорных аминов (эпинефрин, норэпинефрин) необходимо учитывать повышенный риск развития побочных эффектов и снижения эффективности препаратов. Препарат потенцирует действие теофиллина и курареподобных средств. Одновременное применение Лазикса с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и развитию токсических эффектов.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения

Форма выпуска, состав

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказания

При беременности

Условия и сроки хранения

Цена

Аналоги

Состав

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные реакции

Передозировка

Применение в период беременности или кормления грудью

Дети

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакологические свойства

Основные физико-химические свойстваУпаковка

Показания к применению препарата Лазикс

Применение препарата Лазикс

Противопоказания к применению препарата Лазикс

Побочные эффекты препарата Лазикс

Особые указания по применению препарата Лазикс

Взаимодействия препарата Лазикс

Интересные статьи

Интересные статьи