Хондроитин: показания и противопоказания к применению. Лекарственный справочник гэотар

Инструкция по применению

Хондроитин сульфат инструкция по применению

Лекарственная форма

Белая, пористая, уплотненная в таблетку масса.

Состав

Одна ампула содержит:

Действующее вещество:

Хондроитин сульфат - 100 мг (хондроитина сульфат натрия)

Вспомогательное вещество: Натрия дисульфит - 0,5 мг

Фармакодинамика

Хондроитина сульфат – основной компонент протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс. Обладает хондропротекторными свойствами; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; усиливает метаболические процессы в хряще и субхондральной кости; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лейкотриена В4 и простагландина Е2.

Препарат способствует восстановлению хрящевых поверхностей суставов, препятствует коллапсу соединительной ткани; нормализует продукцию суставной жидкости, что ведет к улучшению подвижности суставов, уменьшению интенсивности болей.

Фармакокинетика

Хондроитина сульфат натрия легко всасывается при внутримышечном введении. Максимальная концентрация достигается через 1 час после введения. Препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится из организма в основном почками в течение 24 ч.

Побочные действия

Аллергические реакции, геморрагии в месте инъекции.

Входящий в состав препарата натрия дисульфит способен в редких случаях вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При различных формах парадонтопатии курс лечения следует продолжать не менее 3 месяцев.

Имеются клинические данные о применении хондроитин сульфата у пожилых пациентов с атеросклерозом, при этом отмечено некоторое снижение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Показания

Остеоартроз периферических суставов и позвоночника.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хондроитину сульфату, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты, беременность, период лактации (грудное вскармливание).

Цены на Хондроитин сульфат в других городах

Купить Хондроитин сульфат , Хондроитин сульфат в Санкт-Петербурге , Хондроитин сульфат в Новосибирске , Хондроитин сульфат в Екатеринбурге , Хондроитин сульфат в Нижнем Новгороде , Хондроитин сульфат в Казани , Хондроитин сульфат в Челябинске , Хондроитин сульфат в Омске , Хондроитин сульфат в Самаре , Хондроитин сульфат в Ростове-на-Дону , Хондроитин сульфат в Уфе ,

Хондроитин, уколы которого снабжают организм человека полезными веществами и витаминами, является медикаментом, который позволяет восстановить хрящевую ткань. Его применяют при остеохондрозе и других поражениях позвоночного столба.

Состав и формы выпуска

В состав препарата входит лечебное вещество хондроитин сульфат. Лекарство выпускается производителями в 2 формах:

1. Раствор для инъекций в ампулах (по 0,1 г целебного вещества в каждой ампуле).
2. Для приема внутрь выпускаются капсулы, содержащие по 0,25 г хондроитина.

В 1 коробке препарата содержится 10 ампул для изготовления раствора.

Хранить его можно 3 года при температуре +18…+22°С.

Аналогами лекарственного средства являются Хондроитин-акос (капсулы), (ампулы) и другие препараты.

Лечебное действие

Действие медикамента основано на том, что при попадании в поток крови хондроитин продвигается к костной и хрящевой тканям позвоночного столба. Там он нормализует ионный обмен фосфора и кальция. Это ускоряет процессы реабилитации поврежденных частей позвоночного столба, замедляет (а иногда и полностью предотвращает) разрушительные дистрофические процессы на хрящах.

Происходит нормализация состава жидкости между суставами, ее насыщение нужными минеральными веществами.

Медикамент резко уменьшает последующие развитие болезни на позвоночном столбе. Нормализуется пассивная и активная подвижность составных частей позвоночника. Резко уменьшается болезненность в этом органе. Хондроитин можно использовать при профилактике обострения болезней позвоночника.

Когда назначают

Показания к применению этого медикамента следующие:

• различные стадии остеохондроза;
• перелом позвоночного столба;
• спондилез на начальной стадии;
• остеоартроз позвоночного столба и периферических суставов;
• пародонтопатия.

При комплексном лечении артрита уколы хондроитина могут применяться в качестве вспомогательного средства. Врачи должны учесть возможность усиления воздействия фибринолитиков, антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия при совместном употреблении с хондроитином. Поэтому при лечении больного понадобится частое контролирование показателей свертываемости кровяной плазмы.

Возможные ограничения

Противопоказания для употребления хондроитин сульфата следующие:

1. У больного обнаружена аллергия на главный компонент лекарственного средства или его составляющие. Аллергическая реакция может проявиться в мелкой сыпи, покраснении кожного покрова, развитии симптоматики крапивницы, появлении жжения и зуда в месте укола.
2. У пациента обнаружены симптомы тромбофлебита. Такому больному нельзя делать инъекции хондроитина вне зависимости от локации тромбофлебита.
3. Не рекомендуется назначать хондроитин в капсулах или ампулах беременным женщинам или матерям, кормящим малышей грудью.
4. Запрещено использование описываемого лекарственного средства при склонности больного к кровотечениям.
5. Нельзя лечить хондроитином людей, у которых развилась недостаточность почечных структур.

При беременности и лактации назначение препарата невозможно из-за отсутствия данных о влиянии лекарства на развивающийся плод. Если уколы или капсулы решено применять для лечения женщины в период лактации, то она должна прекратить кормление ребенка грудью на период курса терапии.

Лечение детей хондроитином возможно только под контролем лечащего врача и по строгим показаниям.

Нежелательные явления

Иногда использование уколов или капсул с хондроитином вызывает у больных побочные эффекты. Чаще всего они проявляются при аллергии на препарат и носят следующий характер:

• развивается аллергическая сыпь, охватывающая большую зону вокруг места укола;
• появляется сильный зуд после инъекции;
• у больного возникают тошнота и рвотный рефлекс;
• возможны подкожные излияния крови в месте, куда был сделан укол.

Чаще всего эти явления проходят на 2 день после употребления лекарства. Если этого не произошло, то надо обратиться к врачу. Он назначит другой препарат со схожим действием.

За время применения уколов и капсул с описываемым лекарством случаев передозировки не зафиксировано. Хондроитин практически не влияет на способность человека к вождению транспортного средства. На действие медикамента алкоголь не влияет, но лучше не пить спиртное во время курса терапии этим медикаментом.

Как применять препарат

Самостоятельное использование этого медикамента запрещено. Его должен назначить врач после обследования.

Если выявлены поражения хрящевой ткани, то, как гласит инструкция по применению раствора для уколов, находящуюся в 1 ампуле жидкость надо смешать с 1 мл дистиллированной воды. Медикамент вводят больному внутримышечно через день. Вводимая доза - 1 мл.

Если симптомы заболевания носят тяжелый характер, то врач может рекомендовать после проведения 4 уколов увеличение вводимой пациенту дозы на 2 мл через сутки. Терапевтический курс лечения этим препаратом длится до того времени, пока больному не сделают от 25 до 35 уколов. После этого надо сделать перерыв на 6 месяцев. Затем курс терапии повторяют, если в этом есть необходимость.

Надо знать, что лечебный эффект от воздействия уколов или капсул сохраняется на протяжении нескольких месяцев.

При употреблении капсул для лечения детей доза колеблется в зависимости от возраста больного и может составлять 250 (1 капсула - дети до года), 500 (2 капсулы - малыши 1–5 лет) или 750 мг (3 капсулы - дети 5–16 лет) в день. Точная дозировка устанавливается лечащим врачом.

Взрослым рекомендуется употреблять 3 капсулы 2 раза в день. Лекарство принимают вне зависимости от приема пищи, запивая его нужным количеством воды. При употреблении капсул терапия длится от 20 до 90 дней в зависимости от тяжести болезни.

Стоимость и мнение пациентов

Цена комплекта колеблется от 600 до 700 рублей. При необходимости пересылки медикамента стоимость может достигнуть 900–2500 рублей. Препарат отпускается только по рецепту врача.

Хондроитина сульфат – это сульфированный глюкозаминогликан (ГАГ), состоящий из цепи переменных сахаров (N-ацетилгалактозамина и глюкуроновой кислоты). Обычно он присоединяется к белкам как часть протеогликана. Цепь хондроитина может состоять из более 100 индивидуальных сахаров, каждый из которых может быть сульфатирован в различных положениях и количествах. Хондроитина сульфат является важным структурным компонентом хрящевой ткани. Это вещество обеспечивает большую часть сопротивления, которое хрящевая ткань оказывает при сжатии. Хондроитина сульфат стал популярной пищевой добавкой для лечения остеоартрита, наряду с глюкозамином.

Терминология

Хондроитина сульфат был первоначально выделен задолго до того, как была охарактеризована его структура, что привело со временем к изменениям в терминологии. Первоначально исследователи обозначали различные доли вещества разными буквами. Хондроитина сульфат А. Место сульфации: углерод 4 из N-ацетилгалактозамин (GalNAc) сахара. Систематическое наименование: хондроитин-4- сульфат. Хондроитина сульфат C. Место сульфации: углерод 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин-6-сульфат. Хондроитина сульфат D. Место сульфации: углерод от 2 глюкуроновой кислоты и 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин -2 ,6- сульфат. Хондроитина сульфат E. Место сульфации: углероды 4 и 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин-4 ,6- сульфат.

«Хондроитина сульфат B» – это устаревшее название дерматансульфата, который больше не классифицируется как форма хондроитина сульфата. Название «хондроитин», без «сульфата», используется для описания фракции практически без сульфатации. Однако, это различие не является широко используемым. Хотя название «хондроитинсульфат» предполагает соль с сульфат контр-анионом, на самом деле это не так, поскольку сульфат ковалентно связывается с сахаром. Скорее, поскольку молекула имеет несколько отрицательных зарядов при физиологическом рН, катион присутствует в солях хондроитинсульфата. Коммерческими препаратами хондроитина сульфата, как правило, являются соли натрия. Barnhill и др. предложили все препараты хондроитина сульфата называть «хондроитин натрий», вне зависимости от их статуса сульфатирования.

Структура

Цепями хондроитина сульфата являются неразветвленные полисахариды переменной длины, содержащие два чередующихся моносахарида: D-глюкуроновую кислоту (GlcA) и N-ацетил-D-галактозамин (GalNAc). Некоторые остатки GlcA эпимеризуются в L-идуроновую кислоту (IdoA); полученный дисахарид называется дерматансульфатом.

Вложение белка

Цепи хондроитина сульфата связаны с гидроксильными группами на сериновых остатках некоторых белков. Все еще нет точного понимания того, каким образом выбираются белки для крепления гликозаминогликанов. Гликозилированные часто сопровождается и имеют соседние кислотные остатки, однако такой сценарий не всегда предсказывает гликозилирование. Присоединение цепи GAG начинается с четырех моносахаридов в основном узоре: Xyl - Gal - Gal - GlcA. Каждый сахар присоединяется при помощи специфического фермента, что позволяет осуществлять несколько уровней контроля над синтезом GAG. Ксилоза начинает присоединяться к белкам в эндоплазматическом ретикулуме, в то время как остатки сахаров присоединяются к аппарату Гольджи.

Сульфатирование

Каждый моносахарид может быть оставлен несульфатированным, либо подвергаться сульфатированию один раз или дважды. В наиболее часто встречающемся сценарии, гидроксильные группы на 4 и 6 позициях N-ацетил-галактозамина являются сульфатированными, при этом некоторые цепи имеют глюкуроновую кислоту во 2 положении. Сульфатирование опосредовано специфическими сульфотрансферазами. Сульфатирование в этих разных позициях дает специфическую биологическую активность цепям хондроитина GAG.

Функция

Функции хондроитина в значительной степени зависят от свойств всего протеогликана, частью которого он является. Эти функции могут быть разделены на структурные и регуляторные. Тем не менее, это разделение не является абсолютным, и некоторые протеогликаны имеют как структурные, так и регуляторные функции.

Структурные функции

Хондроитина сульфат является основным компонентом внеклеточного матрикса, и играет важную роль в поддержании структурной целостности ткани. Эта функция характерна для крупных агрегированных протеогликанов: аггрекана, версикана, бревикана и нейрокана, собирательно именующихся лектиканами. В качестве части аггрекана, хондроитина сульфат является основным компонентом хряща. Плотно упакованные и высокозаряженные сульфатные группы хондроитинсульфата генерируют электростатическое отталкивание, что обеспечивает большую часть сопротивления сжатию хряща. Потеря хондроитина сульфата у хряща является основной причиной остеоартрита.

Регуляторные функции

Хондроитина сульфат хорошо взаимодействует с белками внеклеточного матрикса из-за его отрицательных зарядов. Эти взаимодействия имеют важное значение для регулирования разнообразной клеточной активности. Лектиканы являются основной частью внеклеточного матрикса мозга, где сахарные цепи хондроитина действуют для стабилизации нормальных синапсов мозга как часть перинейронных сетей. Уровни протеогликанов хондроитинсульфата значительно увеличиваются после повреждения центральной нервной системы, где они действуют, предотвращая регенерацию поврежденных нервных окончаний. Хотя эти функции не так хорошо описаны, как функции гепарансульфата, ученые все еще продолжают открывать новые роли протеогликанов хондроитинсульфата. При корковом развитии, хондроитина сульфат экспрессируется основной плитой и действует как стоп-сигнал для нейронов, мигрирующих из вентрикулярной зоны. Нейроны, останавливающиеся в этом месте, могут быть запрограммированы для дальнейшей миграции на конкретные слои в кортикальной пластинке.

Медицинское использование

Хондроитин входит в состав диетических добавок, используемых в альтернативной медицине для лечения остеоартрита. Хондроитин также утвержден и регулируется в качестве симптоматического препарата замедленного действия для лечения этой болезни (SYSADOA) в Европе и некоторых других странах. Обычно он продается вместе с . Хондроитин и также используются в ветеринарной медицине.

Фармакология

Дозировка перорального хондроитина, используемая в клинических испытаний на человеке, равна 800-1200 мг в день. Большая часть хондроитина производится из экстрактов хрящевых тканей коровы и свиньи (трахея коровы и ухо и нос свиньи), а также из других источников, например, хрящей акулы, рыбы и птицы. Поскольку хондроитин не является однородным веществом, и естественно присутствует в широком разнообразии форм, точный состав каждой добавки является различным. На самом деле, несмотря на то, что многие компании, производящие пищевые добавки, производят свою продукцию в соответствии с правилами организации производства и контроля качества лекарственных средств (GMP), большинство из них не производят свою продукцию в соответствии с правилами GMP для фармацевтических препаратов, в результате чего продукты выпускаются без фармацевтических требований. Некоторые компании пытались произвести хондроитин из других веществ, однако не достигли в этом успеха. Последние испытания показали наличие недостатков в старых методах тестирования. Не зная источника хондроитина (был ли он получен из хрящевой ткани акулы, свиньи или крупного рогатого скота) и приблизительный возраст животного, невозможно получить надежный эталон для сравнения. В 2007 году Дэвид Джи и др. опубликовали в Журнале Аналитической Химии данные о чрезвычайно точном методе количественного определения источника хондроитина. Данный метод включает в себя использование фермента, способного разделять хондроитин на отдельные ненасыщенные дисахариды, а затем измерять их при помощи метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с колонкой ионного спаривания и УФ-обнаружением. Клинические исследования не выявили каких-либо существенных побочных эффектов или передозировки при использовании хондроитина сульфата, которые зарекомендовали бы свою долгосрочную безопасность. Целевая группа из комитета Европейской Лиги Против Ревматизма (EULAR) охарактеризовала хондроитина сульфат как препарат с уровнем токсичности 6 по шкале 0-100, подтверждая, что он является одним из наиболее безопасных препаратов для лечения остеоартрита. Кроме того, его безопасность поддерживается отсутствием лекарственных взаимодействий (хондроитина сульфат не метаболизируется цитохромом P450), и отсутствием безопасных альтернатив для пациентов, принимающих нескольких лекарственных препаратов для лечения остеоартрита и других сопутствующих заболеваний, например, диабета, гипертензии, гиперлипидемии и т.д.

Правовое (юридическое) регулирование

Хотя в 22 странах мира Хондроитин является рецептурным или безрецептурным препаратом, FDA США причисляет этот препарат к группе пищевых добавок. В Европе, составы хондроитина сульфата утверждаются в качестве лекарственных средств с подтвержденной эффективностью и безопасностью, что было продемонстрировано в клинических испытаниях у пациентов с остеоартритом. Adebowale др. сообщили в 2000 году, что из 32 проанализированных добавок хондроитина, только 5 были помечены правильно, и более чем в половине препаратов содержалось менее 40% от указанного количества. С введением правил GMP для биологически активных добавок в 2008 году, препараты хондроитина сульфата в США подвергаются обязательной стандартизации маркировки, а также обязательному прохождению испытаний для определения идентичности, чистоты, мощности и состава. Фармакопеей США (USP) установлены стандарты тестирования для идентификации и количественного определения хондроитина.

Биодоступность и фармакокинетика

Фармакокинетические исследования, проведенные на человеке и экспериментальных животных после перорального введения хондроитина сульфата показали, что препарат может быть поглощен при пероральном применении. Хондроитина сульфат показывает кинетику первого порядка при однократной дозе в 3000 мг. Многократный прием доз в 800 мг у пациентов с остеоартритом не изменяет кинетики хондроитина сульфата. Биодоступность хондроитина сульфата составляет от 15% до 24% от перорально введенной дозы. Ronca и соавт. сообщили, что хондроитина сульфат не быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и высокое содержание меченого хондроитина сульфата находится в синовиальной жидкости и хряще.

Механизмы действия

Воздействие хондроитинсульфата на пациентов с остеоартритом, скорее всего, является результатом ряда реакций, включая его противовоспалительную активность, стимуляцию синтеза протеогликанов и гиалуроновой кислоты, и снижение катаболической активности хондроцитов, ингибирующих синтез протеолитических ферментов, оксид азота и другие вещества, которые способствуют повреждению хрящевой ткани и вызывают смерть суставных хондроцитов. Недавний обзор обобщает данные соответствующих докладов, описывающих биохимические основы воздействия хондроитина сульфата на остеоартрит суставных тканей. Смысл использования хондроитина сульфата основывается на убеждении, что остеоартрит связан с локальным дефицитом или деградацией природных веществ, в том числе внутреннего хондроитина сульфата. В последнее время были описаны новые механизмы действия хондроитина сульфата. В исследовании in vitro было показано, что хондроитина сульфат уменьшает транслокацию IL-1β-индуцированного ядерного фактора-кВ (NF-kB) в хондроцитах. Кроме того, недавно был продемонстрирован положительный эффект, который хондроитина сульфат оказывает на структурные изменения в субхондральной кости, наблюдаемые при остеоартрите. В обзоре, опубликованном в Анналах Ревматических Заболеваний, описываются все документальные доказательства, касающиеся механизмов действия хондроитина сульфата.

Клинические испытания остеоартрита

Была проведена масса рандомизированных контролируемых испытаний, результаты которых являются довольно смешанными. Эти испытания были обобщены следующим образом:

Рейхенбах и др. использовали явные методы для проведения и публикации систематического обзора 20 исследований. Ученые пришли к выводу, что "масштабные, методологически звуковые испытания показывают, что симптоматическое преимущество хондроитина является минимальным или вовсе отсутствует. Именно поэтому не следует поощрять использование хондроитина в рутинной клинической практике". Bruyere и соавт. без использования явной методологии для рассмотрения испытаний пришли к выводу о том, что "имеются убедительные доказательства того, что [[глюкозамин|глюкозамин]] сульфат и хондроитина сульфат могут вмешиваться в прогрессирование ОА".

Основным исследованием, включенным в два приведенных выше обзора, было исследование GAIT. GAIT финансировалось Национальными Институтами Здоровья, с целью проверить воздействие хондроитина и на остеоартрит в коленном суставе. В ходе этого многоцентрового, плацебо-контролируемого, двойного слепого, шестимесячного исследования было установлено, что совместный прием глюкозамина с хондроитином не оказывает статистически значимого воздействия на симптомы остеоартрита в общей группе пациентов, страдающих остеоартритом. Тем не менее, в подгруппе пациентов, страдающих болями от умеренной до сильной степени, было установлено, что сочетание хондроитина и субъективно является более эффективным (у 25% пациентов) в лечении боли, по сравнению с или хондроитином и , принимаемыми в отдельности. Из-за малых размеров выборки в подгруппе (примерно 250 человек), исследователи пришли к выводу, что это исследование нуждается в дальнейшей проверке. Исследование также показало, что хондроитина сульфат не оказывает существенного влияния на снижение опухолей суставов и выпот. Эти результаты показывают, что и хондроитин не являются эффективными средствами для облегчения остеоартрической боли в общей группе больных остеоартритом, хотя они могут быть эффективным средством для лечения людей, страдающих от умеренной до сильной боли. В последующем изучении, 572 пациента из испытания GAIT продолжили прием добавок в течение последующих 2 лет. После 2 лет применения добавок с и хондроитина сульфатом, отдельно или в комбинации, не наблюдалось никакой позитивной динамики в замедлении деградации хряща, с точки зрения ширины суставной щели, по сравнению с плацебо. Кроме того, в другом 2-летнем последующем исследовании, не наблюдалось значительного снижения болевых ощущений или улучшения функционирования по сравнению с плацебо. Некоторые связи исследователя с компанией Pfizer (которая производит ) поставили под вопрос обоснованность исследования. В руководствах по клинической практике, основанных на испытаниях, проведенных до публикации Райхенбахом отрицательного отзыва и отрицательного испытания GAIT, рекомендовалось использование хондроитина. OARSI (Международное Общество по Исследованию Остеоартрита) рекомендует использование хондроитина сульфата в качестве второго по эффективности средства для лечения остеоартрита умеренной степени тяжести. Кроме того, Европейская Лига Против Ревматизма (EULAR) поддержала данные о полезности хондроитина сульфата в лечении остеоартрита коленей и предоставила высочайший уровень доказательств 1А, и рекомендации группы A, к этому продукту.

Загрязнение в гепарине

19 марта 2008 года FDA США определило «пересульфатированный хондроитина сульфат» в качестве загрязнителя гепарина, выпускаемого в Китае. В связи с этим, «очень важно отметить соответствующие химические различия между формулами хондроитина сульфата, утвержденными в Европе в качестве лекарственного средства и считающимися стандартным продуктом, и «пересульфатированным хондроитина сульфатом», определенным в качестве загрязнителя гепарина из Китая». «Пересульфатированный хондроитина сульфат» не является продуктом, извлекаемым из биологических источников; он синтезируется из биологической молекулы в результате реакции сульфатирования. Это процесс полу-синтеза, использующий естественно полученный хондроитина сульфат в качестве реагента в сочетании с различными потенциально опасными химическими веществами, хотя их роль в токсичности «пересульфатированного хондроитинсульфата» все еще не ясна. Полученный продукт содержит 3 или 4 сульфатные группы на дисахарид, и, следовательно, его структура значительно отличается от исходного соединения. Кроме того, в результате анализа загрязнителя был неожиданно выявлен необычный тип сульфатации, не существующий в любых природных источниках хондроитина сульфата. Кроме того, на сегодняшний день из тканей животных все еще не был выделен тетрасульфированный дисахарид. Таким образом, хондроитина сульфат является лишь субстратом реакции: конечная, пересульфатированная молекула представляет собой новую сущность, фармакологические и клинические свойства которой, скорее всего, имеют очень много отличий от биологической молекулы, как это показано в недавней статье, опубликованной в New England Journal of Medicine. В этом исследовании, Sasisekharan и его коллеги показали, что пересульфатированный хондроитина сульфат (OSCS) найден в загрязненном нефракционированном гепарине, а также в синтетически генерируемом эталоне OSCS, непосредственно активированном кинин-алликреин пути в плазме крови человека, который может привести к генерации брадикинина, мощного вазоактивного посредника. Кроме того, OSCS индуцирует создание С3а и C5a, сильнодействующих анафилатоксинов, полученных из комплементных белков. Хондроитинсульфат А также был протестирован и не продемонстрировал никакого индуцирования амидоллитической активности. Скрининг образцов плазмы различных видов показал, что свиньи и люди аналогичным образом чувствительны к воздействию OSCS. Гепарин, содержащий OSCS и синтетически полученная OSCS-индуцированная гипотензия связаны с активацией калликреина при введении внутривенной инфузии у свиней. В противоположность этому, ни одна из трех свиней, получавших хондроитинсульфат А, не показали каких-либо существенных изменений артериального давления или частоты сердечных сокращений.

«Хондроитин сульфат» по сути своей является структурным химическим компонентом человеческого хряща. При патологическом заболевании или травме начинает разрушаться сустав. Для ускорения регенерации недостаточно природных сил, и поэтому необходим искусственный стимулятор посредством особых лекарственных средств, хондропротекторов.

Когда пациент проходит курс с такими препаратами, суставная сумка и хрящевая поверхность медленно восстанавливаются, повышается секреция жидкости внутри сустава, ускоряется биологическое синтезирование соединительной ткани, снижается развитие артроза, устраняются такие симптомы, как ограниченная подвижность, боли, суставные щелчки.

Форма выпуска и его состав

«Хондроитин сульфат» имеет различные формы выпуска:

• лиофилизат для изготовления раствора для введения внутримышечно: пористая белая масса, спрессованная в виде таблетки (порошок в объеме 100 мг в бесцветных ампулах, пять ампул в ячейковой контурной упаковке, одна или две ячейковых контурных упаковки в картонной пачке; в коробке по пять или десять ампул);
• раствор для введения внутримышечно: прозрачная или желтоватая жидкость, обладающая приятным цветочным ароматом, который характерен для бензилового спирта (по одному или два миллилитра раствора в бесцветных стеклянных ампулах, по пять ампул в ячейковой контурной упаковке, одна картонная коробка содержит одну или две упаковки уколов «Хондроитина сульфата»).

Одна ампула лиофилизата включает в себя 100 мг активного действующего компонента. В одном миллилитре раствора содержится 100 мг хондроитина натрия сульфата, то есть действующего ингредиента, а также вспомогательные вещества: вода, предназначенная для инъекций, бензиновый спирт.

Фармакодинамическая специфика

«Хондроитин сульфат» выступает в качестве основного ингредиента протеогликанов, которые совместно с коллагеновыми волокнами создают хрящевой матрикс, обладающий следующими свойствами:

• Обладает эффективностью хондропротекторного типа.
• Угнетает активность ферментов, которые вызывают деградацию хряща сустава.
• Повышает процессы метаболизма в субхондральной кости и в хряще.
• Стимулирует производство хондроцитами протеогликанов.
• Воздействует на обмен кальция и фосфора в хрящевой ткани, способствуя ее регенерации и принимая участие в построении главного вещества хрящевой и костной ткани. Данный препарат отличается противовоспалительным и анальгезирующим воздействием, позволяет снизить выброс воспалительных медиаторов в синовиальную жидкость, уменьшить факторы боли посредством синовиоцитов и макрофагов синовиальной оболочки, угнетая секрецию простагландина Е2 и лейкотриена В4.
• Применение «Хондроитина сульфата» дает возможность предотвращения коллапса соединительной ткани, ускоряет восстановление суставных хрящевых поверхностей, нормализует выработку жидкости в суставах, улучшая тем самым их подвижность и позволяя снизить болевую интенсивность и уменьшить воспаление, а также уменьшить потребность в противовоспалительных нестероидных препаратах. Если в хрящевой ткани происходят дегенеративные изменения, то препарат выступает в качестве средства заместительного лечения. Действие данного лекарственного средства пациент ощущает через две-три недели после его применения, уменьшается интенсивность суставной боли, устраняются клинические признаки реактивного синовита, происходит увеличение объема движений в воспаленных суставах. Когда терапия заканчивается, эффект от нее сохраняется от трех месяцев до полугода.

Это подтверждает инструкция по применению к «Хондроитину сульфату».

Фармакокинетика

Данный препарат хорошо всасывается во время введения внутримышечно, через час достигается максимальная концентрация, снижающаяся постепенно в течение сорока восьми часов. Препарат накапливается преимущественно в хрящевой суставной ткани, проникая через синовиальную оболочку. «Хондроитин сульфат» обнаруживается в синовиальной жидкости спустя пятнадцать минут после проведения инъекции, после чего попадает в хрящ сустава, где максимальная концентрация достигается через двое суток.

Когда применяется препарат?

Лиофилизат применяется при и В форме раствора используется при дегенеративно-дистрофических патологиях позвоночника и суставов: межпозвонковый остеоартроз и остеохондроз; остеоартроз суставов на периферии. Лекарственное средство применяется для ускорения выработки костной мозоли во время переломов.

Противопоказания

Согласно инструкции к «Хондроитину сульфату», в качестве противопоказаний выступают:

• тромбофлебиты, склонность к кровотечениям и непосредственно кровотечения;
• беременность пациентки и лактационный период;
• чрезмерная сенситивность к тому или иному компоненту лекарственного средства.

Дополнительным противопоказанием к использованию препарата в виде раствора выступает детский возраст пациента.

Способ применения средства и необходимая дозировка

Препарат «Хондроитин сульфат» применяется внутримышечно. Чтобы приготовить раствор на основе лиофилизата, нужно перед инъекцией растворить содержащееся в ампуле средство в одном миллилитре воды для инъекций. Желательная дозировка: через день по одному миллилитру. После четвертой инъекции при хорошей переносимости можно увеличить дозировку до двух миллилитров.

Длительность терапии - от 25 до 30 инъекций. Через полгода можно провести повторные курсы. Продолжительность их должна определяться врачом. Чтобы достичь стабильного эффекта, требуется как минимум 25 лекарственных инъекций, в этом случае наблюдается долговременное сохранение положительного эффекта. Повторные курсы применяются для предотвращения новых обострений. Чтобы сформировать костную мозоль, средство в виде раствора необходимо использовать через день в течение 3-4 недель.

Побочные действия и возможная передозировка

Как указывает инструкция по применению, у «Хондроитина сульфата» побочными эффектами выступают:

• геморрагии на участке инъекции;
• аллергические проявления.

Если возникают такие нежелательные симптомы, лекарственное средство желательно отменить.

О случаях передозировки у пациентов в данный момент сообщений нет.

Особые указания, аналоги

В соответствии с инструкцией средство не оказывает какого-либо воздействия на концентрацию внимания, а также скоростные характеристики психомоторных реакций, в связи с чем не изменяется способность человека к управлению транспортом и иными сложными механизмами при лечении.

Об эффективности и безопасности использования препарата во время беременности и вскармливания ребенка грудью данные отсутствуют. От лечения данным препаратом в такое время лучше воздержаться. Если возникает острая необходимость, необходимо прервать грудное вскармливание в терапевтический период.

О применении препарата у маленьких пациентов данные также отсутствуют. Также это подтверждают отзывы и инструкция к «Хондроитину сульфату».

В качестве аналогов выступают: «Артра», «Артрадол», «Артогистан», «Артравир», «Артрафик», «Мукосат», «Драстоп», «Хондроитин», «Хондролон», «Хондроитин-АКОС», «Хондрогард», «Хондроксид».

"Артра"

Является стимулятором регенерации в хрящевой ткани.

Глюкозамин и хондроитин сульфат натрия участвуют в биосинтезе соединительной ткани, предотвращают процессы разрушения хряща, стимулируют регенерацию. У препарата умеренное противовоспалительное действие.

«Хондролон»

Препаратом обеспечивается защита хрящевой ткани. Синтез протеогликанов стимулируется, ингибируется ферментативная активность, которая стала причиной разрушения хряща, улучшается метаболизм в хрящевой ткани, в результате формируется базис кости и хряща.

Лекарством снимается боль и воспаление. Поверхность хряща восстанавливается, регулируется секреция синовиальной жидкости, болезненные ощущения становятся менее ощутимыми, и увеличивается.

Производитель: ООО МЦ «Эллара» Россия

Код АТС: M01AX25

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество - 100 мг хондроитин сульфат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Хондроитина сульфат - основной компонент протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс. Обладает хондропротекторными свойствами; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; усиливает метаболические процессы в хряще и субхондральной кости; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лейкотриена В4 и простагландина Е2.

Препарат способствует восстановлению хрящевых поверхностей суставов, препятствует коллапсу соединительной ткани; нормализует продукцию суставной жидкости, что ведет к улучшению подвижности суставов, уменьшению интенсивности болей.

Фармакокинетика. Хондроитин сульфат натрия легко всасывается при внутримышечном введении. Максимальная концентрация достигается через 1 час после введения. Препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится из организма в основном почками в течение 24 ч.

Показания к применению:

Остеоартроз периферических суставов и позвоночника.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, по 1 мл через день. Перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 мл, начиная с четвертой инъекции. Курс лечения - 25-35 инъекций. Повторные курсы - через 6 месяцев.

Продолжительность повторных курсов лечения устанавливается врачом. Для достижения стабильного клинического эффекта необходимо не менее 25 инъекций хондроитин сульфата, при этом эффект сохраняется длительно в течение многих месяцев после окончания курса лечения. Для предупреждения обострений показаны повторные курсы лечения.

Побочные действия:

Аллергические реакции, геморрагии в месте инъекции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к хондроитин сульфату, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты, беременность, период кормления грудью (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Передозировка:

Данные о передозировке препаратом на сегодняшний день отсутствуют.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 18 °С до 22 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 100 мг в ампулах по 1 мл.

По 100 мг в ампулы из нейтрального стекла по 1 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия фольгой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку. По 5 ампул или 10 ампул с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку с гофрированным вкладышем.