Эналаприл – инструкция по применению. Эналаприл: инструкция по применению Побочные действия вещества Эналаприл

Описание актуально на 25.10.2014

• Латинское название: Enalapril
• Код АТХ: C09AA02
• Действующее вещество: Эналаприл
• Производитель: Hexal AG (Германия)

Состав

В состав таблеток входит действующее вещество эналаприл в размере 5, 10, 20 мг, а также вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбонат магния и кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в пачке.

Выпускается разными фармацевтическими компаниями, вследствие чего к названию действующего вещества в названии препарата добавляется название компании, например: Эналаприл-Здоровье.

Фармакологическое действие

Медикамент снижает давление, расширяет просвет кровеносных сосудов, оказывает кардиопротективное и натрийуретическое действие. Относится препарат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно аннотации механизм действия заключается в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) Эналаприлом, от чего снижение биосинтеза ангиотепзина II приводит к вазодилатации, выработке ПГЕ2 и брадикинина, которые являются мощными сосудорасширителями.

У пациентов с сердечной недостаточностью при длительном приеме (6 месяцев и более) отмечается повышение переносимости сердцем физических нагрузок, уменьшаются размеры сердца, уменьшается количество летальных исходов. Под действием препарата разгружается малый круг кровообращения, снижается давление в легочных капиллярах, снижается ОПСС, увеличивается сердечный выброс (ЧСС при этом не возрастает).

Всасываемость препарата Эналаприл достигает 60% в независимости от приема и наличия пищи в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества эналаприлата отмечается через 1ч после применения. В печени биотрансформируется до эналаприлата . Он легко проходит через плаценту, гистогематические барьеры. Выводится почками. Гипотензивный эффект регистрируется через 1ч после введения ЛС, длится сутки. Для достижения оптимальных результатов АД требуется несколько недель регулярного приема Эналаприла.

Показания к применению Эналаприла

От чего таблетки Эналаприл?

Показания к применению Эналаприла следующие: , болезнь Рейно, сердечная недостаточность, симптоматическая артериальная гипертензия, диабетическая нефропатия , склеродермия , вторичный гиперальдостеронизм . Эналаприл назначают в составе комплексной терапии при лечении напряжения, ХПН. Применяют таблетки от давления повышенного.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, стеноз почечных артерий, азотемия , гиперальдостеронизм, гиперкалиемия , нарушения функции почек, (наследственный характер), стеноз устья аорты, детский возраст. Эналаприл не назначают .

Побочные действия

У препарата следующие побочные действия: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, судороги, нервозность, бессонница, глоссит, шум в ушах, тошнота, ортостатическая гипотония, сердцебиение, диспепсические расстройства, нарушения в работе печени, почек, гиперкалиемия, отек Квинке , нейтропения, повышение уровня билирубина в крови, выпадение волос, боли в области сердца, увеличении концентрации печеночных трансаминаз.

Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки, препарат принимают 1 раз в день. При патологии почечной системы, приеме мочегонных препаратов дозу снижают до 2,5 мг. Для достижения эффекта в зависимости от индивидуальных особенностей доза препарата может быть увеличена до 10-40 мг в день (можно разбить на 2 приема).

Инструкция по применению Эналаприл Гексал

Препарат употребляется независимо от приема еды.

При артериальной гипертензии следует принимать 5 мг эналаприла малеата утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.

При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.

При дисфункции левого желудочка принимают 2,5 мг дважды в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.

Как принимать при нарушениях работы почек? В данной ситуации употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно 5-10 мг. Максимальная доза - 20 мг в день.

Инструкция по применению Эналаприл Акри

В любое время. Сначала принимают 2,5–5 мг раз в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг раз в 24 часа. Максимальная доза - 40 мг за 1–2 приема.

Инструкция на Эналаприл ФПО

Аналогична способу дозировки предыдущего препарата.

Схема приема Эналаприл Н

1-2 таблетки раз в 24 часа независимо от приема еды.

Передозировка

Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда , ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД. Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. При одновременном прием с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами , метилдопой, антагонистами кальция, , гидралазинов Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект. Циметидин увеличивает Т1/2 препарата. НПВС увеличивают нефротоксичность, снижают эффективность Эналаприла. Препараты калия и калийсберегающие диуретики при приеме с ЛС приводят к гиперкалиемии. Эналаприл уменьшает период полувыведения теофиллина , снижает клиренс лития. ЛС не взаимодействует с сердечными гликозидами .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

При температуре до 25 градусов Цельсия в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

В первые часы приема Эналаприл может привести к выраженному снижению АД. Особенно это проявляется у лиц, впервые принимающих гипотензивный препарат, у пациентов с ХПН, сильно выраженной сердечной недостаточностью, гиповолемией, гипонатриемией. Для профилактики резкого снижения АД за 2-3 дня до приема Эналаприла отменяют и бессолевую диету. При развитии ангионевротического отека на лице, шеи необходимо отменить прием ЛС, назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях проводят интубацию, трахеотомию. Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие диуретики. Необходимо регулярно проводить контроль гемостаза. Эналаприл не назначают женщинам, планирующим беременность.

Лекарство зарегистрировано ВОЗ по сведению справочника Видаль.

Часто используется с гидрохлортиазидом как комбинированное средство.

Рецепт на латинском: Tab. Enalaprili 0,01

МНН: Эналаприл (Enalapril).

Аналоги Эналаприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лизиноприл или Эналаприл - что лучше?

Лизиноприл на основании исследований эффективнее снижает артериальное давление, а также действует больший период времени. Переносятся оба препарат примерно одинаково.

Энап и Эналаприл - в чем разница?

По сути препараты ничем не отличаются, так как имеют одно и то же активное вещество. Однако, цена Энапа намного выше аналога.

Эналаприл и Эналаприл Гексал

Препарат выпускается и компанией Hexal, от чего и имеет соответствующее дополнение в названии.

Отзывы об Эналаприле

Отзывы врачей сводятся к тому, что это очень эффективный, широкоприменяемый, качественный препарат для блокировки АПФ. Действительно снижает давление, однако и имеет ряд противопоказаний и побочные эффекты, например, кашель.

Отзывы об Эналаприл Гексал на форумах имеют в целом также положительный окрас. Средство эффективно снижает артериальное давление, является недорогим, однако имеет частое побочное действие.

Цена Эналаприла, где купить

Лекарственное средство продается за 15-20 рублей.

Сколько стоит Эналаприл 10 мг? Около 15 рублей.

Цена Эналаприл Гексал составляет 85 рублей за упаковку 20 штук по 20 мг.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Эналаприл-тева таб. 5мг n20

Эналаприл таблетки 5мг №20 Изварино Фарма ООО "Изварино Фарма"

Эналаприл таблетки 10мг №20 Органика АО Органика

Эналаприл таб. 20мг №20 АО Оболенское фарм. предприятие

Эналаприл гексал таб. 10мг n20 Salutas Pharma GmbH

Аптека Диалог

Эналаприл (таб. 10мг №20 (алюм. фольга ПВХ))

Эналаприл (таб. 20мг №20 (алюм. фольга ПВХ))

Эналаприл таблетки 20мг №28

Эналаприл (таб. 10мг №20)

Эналаприл таблетки 20мг №20

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Эналаприл-хемофарм 10 мг n20 табл Хемофарм-Россия

Эналаприл-хемофарм 20 мг n20 табл Хемофарм-Россия

Эналаприл-гексал 10 мг №20 табл Салютас Фарма Гмбх

Эналаприл-гексал 5 мг №20 табл Салютас Фарма ГмбХ.

Эналаприл-гексал 20 мг №20 табл Салютас Фарма Гмбх

показать еще

Эналаприл (лат. enalapril) – антигипертензивное средство, относящееся к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ). Впервые он был синтезирован почти 40 лет назад как конкурент Каптоприла длительного действия. Применявшийся все эти годы препарат широко назначается и в наши дни, несмотря на огромное количество аналогов по классу.

Его механизм действия связан со снижением продукции вазопрессорного вещества – ангиотензина-II в крови и клетках внутренних органов. Это приводит к расширению артериол, уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, усилению выброса крови, снижению систолического и диастолического артериального давления.

У Эналаприла хорошо выражен такой класс-эффект, как способность защищать органы и ткани, которые повергаются патологическим изменениям в результате длительно протекающей . При долговременном приеме препарата отмечено значительное восстановление структуры и функции измененных из-за болезни органов (сердца, почек, сосудов): уменьшается степень выраженности гипертрофии миокарда, улучшается кровоток в венечных артериях, замедляется прогрессирование хронической почечной недостаточности.

Кроме того, эналаприл увеличивает выживаемость у пациентов, особенно у мужчин, находящихся в предынфарктном состоянии. Препарат не вызывает синдрома отмены, не ухудшает мозговой кровоток.

Форма выпуска и дозировки Эналаприла

Выпускается препарат в таблетках (2,5 мг, 5 мг,10 мг, 20 мг) и в ампулах (в 1 мл 1,25мг).

Показания к применению Эналаприла

• (также у больных с ожирением, мочекислым диатезом, СД, при наличии сопутствующих цереброваскулярных заболеваний, синдроме слабости синусового узла, депрессивных состояниях, у молодых пациентов).
• Синдром Рейно.
• Мигрень.
• Легочная гипертензия.
• Хроническая СН.

Побочные эффекты Эналаприла

Лекарственное вещество обладает хорошей переносимостью, а подавляющее число побочных эффектов носят временный характер и не приводят к отмене лекарства.

Побочные действия вещества Эналаприл бывают:

• Со стороны нервной системы и органов чувств – головные боли, вертиго, быстрая утомляемость и снижение работоспособности, при приеме высоких доз – ощущение шума в ушах, нарушение кожной чувствительности по типу ощущения онемения и покалывания, повышенная раздражительность, ухудшение сна, депрессия.
• В отношении сердечно-сосудистой системы – гипотензия при вертикальном положении тела, иногда до обморока, учащенное сердцебиение, боли в области грудины.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, сухость во рту, боли в области желудка, диарея или запоры, функциональные расстройства печени, при употреблении высоких доз – глоссит.
• Изменения в органах кроветворения – снижение числа нейтрофилов, увеличение количества агранулоцитов (при сопутствующих аутоиммунных болезнях).
• В отношении дыхательной системы – кашель.
• Реакция мочеполовой системы – протеинурия, нарушение функции почек, импотенция.
• Прочие побочные эффекты – алопеция, мышечные судороги, аллергические реакции по типу крапивницы, могут отечь область лица и шеи.

Все перечисленные выше проявления встречаются редко и очень редко, и при длительном использовании высоких доз препарата.

Применение Эналаприла при беременности и лактации

Следуя инструкции, беременность является противопоказанием к назначению препарата (если женщина обнаружила, что в положении, она должна сразу прекратить прием лекарства). Дети в неонатальный период, чьи матери во время вынашивания принимали Эналаприл, нуждаются во врачебном контроле с оценкой кровотока головного мозга и почек. В период грудного вскармливания прием препарата также противопоказан ввиду того, что он проникает в молоко.

Дозировка и способ применения препарата

Дозировка медикамента подбирается индивидуально. Стартовая – 2,5-5 мг один раз в сутки. В среднем назначают от 10 до 20 мг препарата, разделив дозу на два приема. Максимальная суточная составляет 40 мг (в крайних случаях – 80 мг). Применяют его в основном в таблетках, за исключением случаев, когда больной находится в тяжелом состоянии стационаре, и врачи вынуждены вводить лекарство внутривенно с постоянным мониторингом показателей артериального давления.

Препарат применяется с осторожностью:

• При аутоиммунных заболеваниях (необходим контроль крови).
• При нарушении функции почек и/или печени.
• У пациентов старше 65 лет (требуется наблюдение за показателями АД и параметрами крови). Начальная дозировка при этом составляет 1,25 мг в сутки.

При назначении его пациентам, которые получают диуретик, прием мочегонных средств нужно прекратить за трое суток до начала лечения Эналаприлом.

Противопоказания к применению Эналаприла:

• Беременность и грудное вскармливание.
• Детский возраст до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и самому препарату.
• Возникновение в прошлом ангионевротического отека.
• Прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или одной почечной артерии единственной почки.

Симптомы передозировки:

Выраженное снижение артериального давления, которое начинается спустя шесть часов после приема препарата с последующим развитием нарушения сознания. Специфического лечения нет. При недавнем приеме проводят промывание желудка. В стационарных условиях показана интенсивная инфузионная терапия. В тяжелых случаях целесообразно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. Снижает действие нестероидных противовоспалительных средств, способствует кумуляции солей лития в организме. Усиливает влияние алкоголя.

Эналаприл хорошо комбинируется с другими антигипертензивными препаратами, такое сочетание позволяет снизить дозировки лекарственных средств и минимизировать риски возникновения побочных эффектов.

Эналаприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента .

Эналаприл оказывает расширяющее действие на артерии и в меньшей степени на вены. Гипотензивное действие Эналаприла более явно проявляется при повышенной концентрации ренина в плазме крови. При применении Эналаприла улучшается почечный и коронарный кровоток. Длительное применение Эналаприла снижает гипертрофию левого желудочка миокарда и предотвращает развитие хронической сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает стимулирующее действие на кровоснабжение миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Эналаприл показан для замедления развития дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Согласно полученным отзывам Эналаприл обладает некоторым диуретическим эффектом.

Эналаприл – «пролекарство», которое производя гидролиз, образует эналаприлат, который в свою очередь ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Гипотензивный эффект наступает через 1 час после приема Эналаприла и продолжается в течение 24 часов . Некоторые пациенты нуждаются в терапии в течение нескольких недель для достижения оптимальных показаний артериального давления. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью для получения заметного клинического эффекта требуется курс лечения не меньше 6 месяцев.

Показания к применению Эналаприла

• профилактика коронарной ишемии;
• артериальная гипертензия;
• пациентам с дисфункцией левого желудочка миокарда.

Противопоказания

• беременность;
• повышенная чувствительность к Эналаприлу и аналогам из числа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента ;
• лактация;
• ангионевротический отек;
• цереброваскулярные заболевания;
• коронарная недостаточность;
• аортальный стеноз;
• пациентам после трансплантации почки;
• печеночная или почечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• пониженный объем циркулирующей крови;
• пациентам пожилого возраста;
• пациентам до 18 лет.

Побочные действия Эналаприла

• ортостатический коллапс, редко – сердцебиение, загрудинная боль, тромбоэмболия легочной артерии, аритмии (фибрилляция предсердий, предсердная бради- или тахикардия), стенокардия, инфаркт миокарда;
• обморочные состояния, головокружение, слабость, головная боль, парестезии, бессонница, депрессия, тревожность, спутанность сознания, сонливость (2-3%), повышенная утомляемость, очень редко при превышении дозировки – депрессия, нервозность;
• сухость во рту, нарушение функции желчевыделения, диспепсические расстройства (диарея или запоры, тошнота, рвота), кишечная непроходимость, боли в области живота, панкреатит, желтуха, гепатит;
• фарингит, ринорея, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, непродуктивный кашель;
• глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, дисфония, ангионевротические отеки, кожная сыпь лица;
• эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, повышение СОЭ, снижение Hb и гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия;
• снижение либидо, алопеция.

Передозировка Эналаприлом

При передозировке Эналаприлом отзывы показали возможное выраженное снижение артериального давления , вплоть до коллапса, инфаркта миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, судороги, ступор.

Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение. В нетяжелых случаях рекомендуется промывание желудка с приемом солевого раствора. В особенно тяжелых случаях проводится терапия, направленная на стабилизацию артериального давления, включая внутривенное введение плазмозаменителей, раствор 0,9% NaCl. При необходимости – гемодиализ.

Дозировка Эналаприла и инструкция по применению

Принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг. При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.

Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.

Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.

При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.

Максимальная доза Эналаприла – 40 мг/сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Замедляет выведение лития, усиливает действие этанола. Ослабляет эффект содержащих теофиллин препаратов. Полученные при клиническом применении Эналаприла отзывы показали, что его гипотензивное действие может быть снижено нестероидными противовоспалительными препаратами, и наоборот усилено – диуретиками, этанолом, препаратами общей анестезии.

С уважением,

75847-73-3

Характеристика вещества Эналаприл

Ингибитор АПФ , относящийся к ЛС , влияющим на РААС . Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Фармакодинамика

Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ , не содержащим сульфгидрильную группу.

АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД , ОПСС , уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.

Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС .

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС , играющей важную роль в регулировании АД , но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.

Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС . Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.

У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД .

Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН .

Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД . Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA , улучшаются. Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.

У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.

При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ . C max эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ . C max эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек C ss эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.

Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ . T 1/2 эналаприлата около 11 ч.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T 1/2 увеличивается, достижение C ss задерживается.

Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).

Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя C max эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54-5,9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средняя C max эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2-2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, C max эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.

Применение вещества Эналаприл

Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда, снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ , а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз (с нарушением показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомпопатия; ИБС; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); почечная недостаточность (Cl креатинина <80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 лет); первичный альдостеронизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности прием эналаприла должен быть немедленно прекращен, если только это не считается жизненно необходимым для матери.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимой, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ . В тех случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости — при выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием эналаприла, если только его применение не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая лицевую часть, гипоплазии легких. При применении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали эналаприл, должны тщательно наблюдаться для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения эналаприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия вещества Эналаприл

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая); редко — нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — гипогликемия (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны ЦНС : очень часто — головокружение; часто — головная боль, депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко — необычные сновидения, нарушения сна.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС : часто — выраженное снижение АД , обморок, боль в груди, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия; нечасто — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (возможно обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска) (см. «Меры предосторожности»); редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боли в области живота, нарушение вкуса; нечасто — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный отек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пемфигус, эритродермия.

Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ , эозинофилия и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ .

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Отклонения данных лабораторных и инструментальных исследований: часто — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Общие расстройства: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — мышечные судороги, приливы крови к коже лица, чувство дискомфорта, лихорадка.

В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и в/в введении препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие

Другие гипотензивные средства. При одновременном применении эналаприла и другой гипотензивной терапии может наблюдаться аддитивный эффект.

При применении эналаприла одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного эффекта.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, метилдопой или БКК повышает выраженность антигипертензивного эффекта.

Одновременное применение с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.

Калий сыворотки крови. У пациентов с артериальной гипертензией, принимавших эналаприл в монотерапии более 48 нед , наблюдалось увеличение содержания калия в сыворотке крови в среднем на 0,2 ммоль/л.

При одновременном применении эналаприла с диуретиками, вызывающими потерю ионов калия (тиазидные или петлевые диуретики), гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.

Факторами риска для развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), а также калийсодержащих добавок и солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке крови. При необходимости одновременного применения перечисленных выше калийсодержащих или повышающих содержание калия препаратов следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Гипогликемические средства. Одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические ЛС для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный эффект, как правило, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АПФ .

Препараты лития. Как и другие ЛС , влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии. Одновременное применение некоторых анестезирующих ЛС , трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД (см. «Меры предосторожности»).

Этанол. Этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ .

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы. Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Симпатомиметики. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ .

НПВС. НПВС , в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 , могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС , в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 .

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например у пожилых пациентов или больных с обезвоживанием, в т. ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВС , в т. ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2 , одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек.

Двойная блокада РААС . Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД , функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно эналаприл и другие ЛС , влияющие на РААС . Эналаприл не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2).

Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.

Препараты золота. В редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ , включая эналаприл, наблюдается симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий прилив крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Ингибиторы mTOR. У пациентов, применяющих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор фермента mTOR (mammalian target of rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например темсиролимус, сиролимус, эверолимус), терапия может сопровождаться повышенным риском развития ангионевротического отека.

Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении.

Циклоспорин. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития гиперкалиемии.

Антациды. Могут уменьшить биодоступность ингибиторов АПФ .

Теофиллин. Эналаприл ослабляет действие ЛС , содержащих теофиллин.

Другие лекарственные средства. Не наблюдается клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между эналаприлом и следующими ЛС : гидрохлоротиазид, фуросемид, дигоксин, тимолол, метилдопа, варфарин, индометацин, сулиндак и циметидин. При одновременном применении эналаприла и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (начинается приблизительно через 6 ч после приема), вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор. Концентрация эналаприлата в плазме крови в 100-200 раз выше, чем после применения терапевтических доз, наблюдалась после приема внутрь соответственно 300 и 440 мг эналаприла.

Лечение: перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных — мероприятия, направленные на нормализацию АД (в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости в/в введение катехоламинов), гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Эналаприл

Симптоматическая артериальная гипотензия. Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с диареей или рвотой (см. «Побочные действия», «Взаимодействие»). Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается и у пациентов с сердечной недостаточностью с или без почечной недостаточности.

Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы петлевых диуретиков. У данных пациентов лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы, терапия может быть продолжена после восполнения объема жидкости и нормализации АД .

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД . Данная реакция на прием эналаприла ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все ЛС , обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией пути оттока из левого желудочка.

Нарушение функции почек. У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ , может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема эналаприла. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов, не имевших заболевания почек до начала лечения, эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

Трансплантация почки. Лечение эналаприлом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки из-за отсутствия опыта такого применения.

Печеночная недостаточность. Применение ингибиторов АПФ редко связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует отменить прием эналаприла и назначить соответствующую вспомогательную терапию; пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз. Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ . Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов.

Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развиваются серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечают на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови и пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.

Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек. При применении ингибиторов АПФ , включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В очень редких случаях возможно развитие интестинального отека. В таких случаях следует немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.

Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать п/к введение 0,1% раствора эпинефрина (0,3-0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.

У пациентов негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ , ангионевротический отек наблюдается чаще, чем у пациентов других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ , могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. «Противопоказания»).

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ , развиваются угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ .

Эналаприл представляет собой гипотензивное средство, входящее в группу ингибиторов АПФ. Действие лекарства связано с воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Она принимает участие в регулировании артериального давления.

Заметный эффект от применения препарата можно получить примерно через 2-4 часа, тогда как начальное действие достигается примерно через час. Использовать препарат можно лишь по назначению специалиста.

Лекарство эналаприл выпускают в форме таблеток. Активный компонент средства – эналаприл. В каждой таблетке может присутствовать 5, 10 или 20 мг действующего вещества.

В зависимости от дозировки могут быть назначены средства эналаприл hl или эналаприл h. К дополнительным ингредиентам относят желатин, моногидрат лактозы. Помимо этого, лекарство содержит карбонат и стеарат магния, кросповидон.

В упаковке находится 20-30 таблеток. Хранить препарат следует при температуре 15-25 градусов в течение 3 лет. По истечении этого времени применять средство запрещено. Многие люди интересуются, сколько стоит эналаприл. Цена зависит от производителя и дозировки. В среднем стоимость составляет от 20 до 100 рублей.

Фармакологическое действие

Его активность направлена на подавление действия ферментов ангиотензина. Благодаря этому снижается синтез альдостерона. Некоторые люди интересуются, от какого давления эналаприл. После его применения уменьшается систолическое и диастолическое давление.

Помимо этого, таблетки эналаприл способствуют расширению сосудов и улучшению кровообращения в районе мозга и почек. После продолжительного использования средства можно увидеть снижение гипертрофии левого желудочка. Это способствует замедлению или полному предотвращению недостаточности сердца.

Благодаря использованию лекарственного средства улучшается кровоснабжение миокарда. Помимо этого, препарат имеет определенное диуретическое действие и уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Давление снижается примерно через час, однако максимальный эффект можно увидеть примерно через 6 часов. Он сохраняется на 24 часа. У некоторых категорий пациентов для достижения стабильных результатов нужна более продолжительная терапия. В такой ситуации препарат принимают несколько недель.

Если у человека есть недостаточность сердца, терапия и вовсе длится полгода. Только в этом случае удастся добиться ощутимых клинических результатов.

Фармакокинетика

После приема средства абсорбция составляет около 60 %. Примерно половина лекарственного препарата связывается с белковыми компонентами. После приема средства формируется метаболит, который усваивается организмом. Лекарство преобразуется в эналаприлат, который представляет собой активный ингибитор АПФ.

Препарат может попадать в материнское молоко и преодолевать плацентарный барьер . На полувыведение лекарства требуется 11 часов. Примерно 60 % средства выводится с помощью почек, 33 % покидает организм во время дефекации. Проведение перитонеального диализа и гемодиализа позволяет полностью вывести препарат.

Показания

Препарат обычно назначают в таких ситуациях:

• Реноваскулярная гипертензия;
• Недостаточность сердца.

Если у человека наблюдается выраженная сердечная недостаточность, лекарство применяют для решения таких задач:

• Улучшение прогноза;
• Замедление развития недуга;
• Уменьшение числа госпитализаций.

Отзывы врачей об эналаприле свидетельствуют, что его нужно с осторожностью принимать при развитии недостаточности печени, появлении стеноза артерий почек, сочетании с иммунодепрессантами. Лекарство не рекомендовано при сахарном диабете и гиперкалиемии. Очень осторожно его применяют при ослаблении организма вследствие хирургических вмешательств.

Побочные действия

Эналаприл способен провоцировать нежелательные последствия для здоровья:

1. Сердечно-сосудистая система может реагировать на применение лекарства сильным падением давления и ортостатическим коллапсом. В редких случаях у человека может появляться болевой синдром за грудиной или инфаркт – данные осложнения обычно обусловлены чрезмерным снижением давления. Есть риск появления аритмии, учащения сердцебиения и тромбоэмболии артерии легких.
2. Нарушения в работе нервной системы могут проявляться в виде головокружения, слабости, головных болей. У человека может развиваться бессонница, депрессивные состояния, спутанность сознания. Нередко люди жалуются на парестезии, повышенную тревожность, сонливость. При использовании средства в высокой дозировке есть риск развития нервозности.
3. Органы чувств иногда реагируют на прием препарата появлением проблем с вестибулярным аппаратом, нарушением слуха и зрения, возникновением шума в ушах.
4. Поражение органов пищеварительной системы может сопровождается ухудшением аппетита, сухостью в ротовой полости, диспепсическими симптомами. В отдельных случаях развивается непроходимость кишечника, гепатит, панкреатит, желтуха. Некоторые люди жалуются на проблемы в работе печени и нарушение выделения желчи.
5. Дыхательная система может реагировать на применение средства непродуктивным кашлем, развитием бронхоспазма, фарингита, одышки. У некоторых людей развивается интерстициальный пневмонит или ринорея.
6. Применение препарата может провоцировать аллергию. Она проявляется в виде высыпаний на коже, ангионевротического отека лица, дисфонии. Иногда возникает ощущение зуда, васкулит, крапивница и другие нарушения.
7. Мочевыделительная система реагирует на прием препарата нарушениями в работе почек и развитием протеинурии.

Передозировка

Передозировка эналаприла сопровождается сильным снижением артериального давления, включая состояние коллапса. Также у человека может развиваться инфаркт, острые нарушения кровообращения в мозге или тромбоэмболия. Нередко пациенты сталкиваются с судорожным синдромом или состоянием ступора.

Чтобы справиться с негативными последствиями, пациенту нужно лечь. Причем голова должна быть расположена довольно низко. В легких случаях достаточно промывания желудка и внутреннего применения солевого раствора.

В сложных ситуациях показаны мероприятия, которые помогут стабилизировать давление. Для этого осуществляют внутривенное введение раствора хлорида натрия 0,9%, а также заменителей плазмы. Если необходимо, нужно внутривенно вводить ангиотензин II и проводить гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы эналаприл принес исключительно пользу, нужно четко соблюдать инструкцию и помнить о взаимодействии лекарства с прочими препаратами:

1. Комбинация с противовоспалительными лекарствами провоцирует уменьшение гипотензивного действия. Аналогичный результат наблюдается при избыточном употреблении соли с продуктами питания.
2. При использовании с калийсберегающими мочегонными средствами есть риск возникновения гиперкалиемии.
3. Комбинация с солями лития может замедлить выведение данного вещества.
4. Эналаприл способен снижать эффективность препаратов, содержащих теофиллин.
5. Симптомы падения давления нарастают при употреблении мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов. Аналогичные результаты провоцируют празозин, гидралазин.
6. Прием цитостатиков, иммунодепрессантов и аллопуринола приводит к усилению гематотоксичности.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат людям, имеющим аутоиммунные патологии, проблемы в работе печени и сахарный диабет . Это же касается сложных видов стеноза артерии, гипертрофической кардиомиопатии, утраты солей и жидкости.

Если перед этим человек принимал салуретики и имел хроническую форму недостаточности сердца, есть риск появления ортостатической гипотензии. Потому перед началом применения эналаприла следует восполнить утрату солей и жидкости.

При продолжительном применении лекарственного средства нужно следить за характеристиками периферической крови. Резкая отмена препарата не приводит к внезапному увеличению давления.

При оперативных вмешательствах во время терапии эналаприлом есть риск появления гипотензии. Данное состояние корригируют с помощью введения необходимого объема жидкости. Перед оценкой работы паращитовидных желез применение средства нужно отменить.

При управлении автомобилем и другими сложными механизмами нужно соблюдать осторожность. Препарат может провоцировать головокружения. Это особенно актуально при употреблении первоначальной дозы лекарства.