Дозировка парацетамола. Парацетамол - от чего помогает и инструкция по применению. Как принимать парацетамол детям и взрослым

Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Парацетамол (Paracetamolum)

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.

Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах кишечника, проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками. Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата. Связываемость парацетамола с плазменными белками крови составляет 25%. Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через 30-40 минут. Жаропонижающий эффект наступает через 1,5-2 часа. Период полувыведения парацетамола 2-4 часа.

При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Показания к применению

Парацетамол показан для симптоматического лечения болевого синдрома различного происхождения легкой и средней интенсивности: головная боль, зубная боль, альгодисменорея, миалгия, невралгия, боль в спине, артралгия, а также состояния, которые сопровождаются гипертермической реакцией при инфекционных и воспалительных заболеваниях.

Способ применения

Таблетки

Для взрослых разовая доза парацетамола составляет 0,35-0,5 г 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза для взрослых 1,5 г, максимальная суточная доза 3-4 г. Препарат следует принимать после приема пищи, запивая большим количеством воды.

Для детей от 9 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г.

Ректальные суппозитории

Для детей в возрасте от 1 месяца до 3 лет применяют ректальные суппозитории, разовая доза парацетамола составляет 15 мг на 1 кг массы тела, суточная — 60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Кратность использования 3-4 раза в сутки.

Для взрослых и подростков с массой тела выше 60 кг, разовая доза составляет 0,35-0,5 г, максимальная разовая доза 1,5 г 3-4 раза в сутки. Суточная доза 3-4 г.

Для детей от 6 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г в 4 приема.

Для детей от 3 до 6 лет, максимальная суточная доза 1-2 г парацетамола, из расчета 60 мг на 1 кг массы тела ребенка в 3-4 приема.

Для детей в возрасте от 3 до 12 месяцев 2,5-5 мл сиропа (60-120 мг парацетамола).

Для детей от 1 года до 5 лет – 5-10 мл сиропа (120-240 мг парацетамола).

Для детей в возрасте от 5 до 12 лет – 10-20 мл сиропа (240-480 мг парацетамола).

Взрослые и дети массой тела выше 60 кг — 20-40 мл сиропа (480-960 мг парацетамола).

Частота приема сиропа парацетамола составляет 3-4 раза в сутки.

Если во время прием парацетамола состояние больного не улучшилось, необходимо обязательно сообщить об этом врачу.

Побочные действия

Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия.

Со стороны системы выделения: почечная колика, пиурия асептическая, гломерулонефрит.

Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость или наоборот сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости сердечной мышцы.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в эпигастральной области. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, печеночная и почечная недостаточность.

При использовании ректальных суппозиториев противопоказаниями являются воспалительные заболевания слизистой прямой кишки.

Беременность

С осторожностью назначают парацетамол беременным и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании барбитуратов противоэпилептических препаратов, рифампицина возможно усиление гепатотоксического эффекта парацетамола, а также снижается его жаропонижающее действие. Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов (производных кумарина). Усиливает действие салициловой кислоты, кофеина, кодеина. При сочетании с фенобарбиталом усиливается метгемоглобинемия. Парацетамол усиливает действие спазмолитиков. Нельзя использовать парацетамол с другими, содержащими парацетамол препаратами, во избежание передозировки.

Передозировка

Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки. При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Табл. 0,2 г контурная безъячейковая упаковка, №10.

Табл. 0,2 г стрип, №10.

Табл. 0.2 г блистер, №10.

Парацетамол — 0,2 г.

Табл. 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.

Табл. 325 мг контейнер, №30.

Парацетамол — 325мг.

Табл. 0.5г контурная безъячейковая упаковка, №10.

Табл. 0,5 г контурная ячейковая упаковка, №10.

Парацетамол — 0,5 г.

Капсулы 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.

Капсулы 325 мг контейнер №30.

Сироп 125 мг/5мл флакон 60 мл, №1.

Сироп 125 мг/5мл флакон 100 мл, №1.

Парацетамол — 125мг/5мл.

Сироп 120 мг/5мл флакон 50 мл, №1.

Сироп 120 мг/5мл флакон 100 мл, №1.

Сироп 120 мг/5 мл флакон полимер 50 мл, №1.

Сироп 120 мг/5 мл флакон полимер 100 мл, №1.

Сироп 120 мг/5 мл банка полимер 100 мл, №1.

Парацетамол – 120 мг/5 мл.

Суппозитории ректальные 0,08 г стрип, №10.

Парацетамол — 0,08 г.

Суппозитории ректальные 0,17 г стрип, №10.

Парацетамол — 0,17 г.

Суппозитории ректальные 0,33 г стрип, №10.

Парацетамол — 0,33 г.

Суспензия 120 мг/5 мл флакон 100 мл.

Суспензия 120 мг/5 мл контейнер полиэтиленовый 200 мл.

Парацетамол — 120 мг / 5 мл.

Условия хранения

Хранить в недоступном месте для детей при температуре воздуха не выше 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Панадол юниор, Тайленол, Ифимол, Аминодол Ацетофен, Панадол, Панадол солюбл, Опрадол, Ушамол, Валадол, Валорин, Ацелифен, Абесанил, Ацеталгин, Актазол, Алготоропил, Аминофен, Диминдол, Доланекс, Долипрам,Апаган, Биоцетамол, Целифен, Цетадол, Дапирекс, Доламин, Эффералглан, Эроцетамол, Фебридол, Пацимол, Пириназин, Тралгон, Пиремол, Фебрицет, Калпол, Фебринол, Насприн, Ацемол, Цетанил, Апамид, Ацетаминофен, Ацетаминофенол, Хемцетафен, Датрил, Дексамол, Эффералган, Фебринил, Фендон, Миалгин, Напамол, Напринол, Алведон, Амфенол, Дафалган, Деминофен, Мексален, Апанол, Низацетол, Ролоцин, Темпрамол, Волпан, Винадол, Акамол, Биндард, Парамол, Метамол, Тилемин, Тиленол, Вальгезик, Миносет.

Дополнительно:

Парацетамол входит в состав таких комбинированных препаратов: Паравит для детей, Парамин, Парапаста, Пара-трал, Парафекс, Пенталгин, Фармацитрон, Фервекс, Колдрекс, Колд-флю, Аскофен, Темпалгин, Седалгин-нео, Седал-М.

Внимание

Перед применением препарата Парацетамол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (повидон среднемолекулярный), стеариновая кислота.

Анальгезирующий препарат, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалительных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика. После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания к применению:

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. , ; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Особенности применения:

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - , панцитопения, .

Аллергические реакции: редко - , зуд, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Противопоказания:

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу, детский возраст до 6 лет.

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приёма — бледность кожных покровов, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, . Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); , . Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Средства для снятия лихорадки и устранения болевого синдрома должны присутствовать в каждой семейной аптечке. Ведь никогда не знаешь, в какое время человек может почувствовать недомогание. Одним из самых популярных медикаментов с подобным эффектом является «Парацетамол». Действие, применение и отзывы о средстве будут представлены вашему вниманию в статье. Вы узнаете об особенностях использования лекарства и сможете ознакомиться с его основными формами.

Описание медикамента

Что дает лекарство «Парацетамол»? Действие медикамента обусловлено его составляющими. На данный момент наибольшую популярность имеет таблетированная форма. Также вы можете приобрести состав в капсулах с желатиновой оболочкой. Медикамент производится в виде сладкой суспензии, порошка для приготовления лечебного чая. Средство может иметь и форму ректальных суппозиториев.

Действующим веществом лекарства является одноименный компонент - парацетамол. В таблетках, ректальных суппозиториях и суспензии дополнительных не обнаруживается. Тогда как порошок для приготовления чая может иметь в своем составе противовирусные и витаминные добавки. Лекарство «Парацетамол» выпускается в дозировке 100, 200, 375 и 500 миллиграмм. В зависимости от возраста и симптомов болезни стоит подбирать индивидуальную схему лечения.

«Парацетамол»: механизм действия

Вы уже знаете, что лекарство обладает жаропонижающим действием. Именно для снижения температуры его применяют чаще всего. Состав также признан хорошим обезболивающим. Кроме того, имеет препарат «Парацетамол» противовоспалительное действие. Однако оно очень слабое. Если необходимо воздействовать именно на очаг воспаления, то есть смысл выбрать другие препараты.

Состав работает преимущественно в гипоталамусе. При этом абсолютно неважен способ его применения и всасывания. Лекарство ингибирует синтез простагландинов, вследствие чего устраняются беспокоящие болевые симптомы и жар. Медикамент «Парацетамол» действие свое начинает в тонком кишечнике. Именно там происходит основное всасывание препарата. Большая часть лекарственного вещества выводится через печень.

Показания к применению

В каких ситуациях необходимо использовать препарат «Парацетамол»? Действие описанного медикамента будет актуально при любом виде лихорадки и развитии болевого синдрома. В аннотации указаны такие показания к использованию:

• вирусные и бактериальные заболевания, простуда;
• инфекции половых путей (в комплексной терапии);
• головные боли и мигрень (в начале ее проявления);
• суставные и мышечные боли;
• зубная боль, миалгия, остеохондроз;
• инфекционно-воспалительные заболевания;
• лихорадочные состояния различной этиологии у детей и взрослых;
• периодические боли у женщин и так далее.

Стоит отметить, что лекарство не применяется в целях профилактики, оно не влияет на продолжительность и течение болезни. Действие «Парацетамола» на организм - исключительно симптоматическое.

Когда применять состав нельзя?

Как и у многих других медикаментов, действие "Парацетамола" имеет свои ограничения и запреты. Все они обязательно прописываются в инструкции по использованию. Именно поэтому стоит внимательно изучать аннотацию перед применением препарата.

Запрещено использовать лекарство при повышенной чувствительности к его компонентам. Нельзя принимать медикамент перорально при эрозии или язве желудка. Состав не рекомендуется при обострении бронхиальной астмы, Если есть непереносимость ацетилсалициловой кислоты в анамнезе, то лучше отказаться от подобного лечения в пользу других средств. Тяжелая почечная и является противопоказанием к применению медикамента. Если есть кровотечение в кишечнике неясного генеза, то также запрещено применять лекарство.

С особой осторожностью состав назначают при поражении почек, сердечной недостаточности. При заболевании желудка стоит использовать медикамент в виде ректальных суппозиториев. Состав необходимо аккуратно применять при алкоголизме и сахарном диабете.

Особенности применения препарата

Действие таблеток «Парацетамола» будет эффективным только при правильно выбранной дозировке. Именно поэтому стоит индивидуально подбирать лекарственное средство. Продолжительность применения зависит от симптоматики. Не рекомендуется использовать состав более трех суток с целью снижения температуры тела. Препарат может применяться пять дней при необходимости устранения болевого синдрома. Если по истечении указанного времени симптоматика сохраняется, то необходимо как можно скорее обратиться к врачу.

Для взрослых пациентов и детей с массой тела от 60 килограмм лекарство назначается в дозе 500 мг. При этом нужно учитывать имеющуюся у вас дозировку препарата. Если есть таблетки по 200 мг, то нужно выпить 2,5 пилюли. При использовании суспензии по 100 мг/5 мл нужно принять 25 мл. Предварительно обязательно произведите расчет своей порции. За один день можно принять лекарство до 4 раз с перерывом 6 часов.

Использование у детей

Лекарство «Парацетамол», время действия которого составляет 6-8 часов, назначается детям уже с трех месяцев жизни. При этом особенностью использования является то, что нужная доза рассчитывается исходя из веса малыша. На каждый килограмм массы тела ребенка должно приходиться от 10 до 15 мг парацетамола.

Таким образом, если ваш ребенок весит 15 килограмм, то ему можно дать от 150 до 225 мг. Помните об учете имеющейся у вас порции. Малышам обычно назначают лекарство в виде суспензии или ректальных суппозиториев. Таблетки прописываются ребятишкам более старшего возраста. Однако если у вас нет под рукой ничего, кроме капсул, то можно дать малышу и их. Однако перед этим состав измельчается и растворяется в чистой питьевой воде.

Особенности применения у будущих мам

Вы уже знаете, какое имеет препарат «Парацетамол» действие. Он обезболивает и снижает температуру. Бывают ситуации, когда такая помощь необходима беременным женщинам. Как известно, в этот период нельзя использовать многие лекарственные средства, ведь они могут оказать негативное воздействие на развивающийся плод. Однако медики сообщают, что препарат «Парацетамол» является самым безопасным. Именно поэтому при необходимости жаропонижающей терапии в период беременности рекомендуется именно он.

Врачи сообщают, что будущим мамам можно использовать препарат в минимальной дозировке. Сначала примите 100 мг лекарства. Если такая порция поможет, то увеличивать ее не стоит. Тем самым вы убережете своего кроху от медикамента.

«Парацетамол»: побочные действия и вероятность их возникновения

Лекарство иногда может вызывать негативные реакции. При их появлении обязательно обратитесь к специалисту за консультацией. При необходимости врач отменит данный препарат или заменит его альтернативным.

Наиболее частая побочная реакция - аллергия. Она проявляется удом, сыпью на коже и крапивницей. Также возможны боли в животе, тошнота. При длительном и чрезмерном употреблении могут возникнуть сбои в работе печени.

Передозировка медикамента может привести к тяжелой почечной недостаточности. Есть данные, что употребление 40 таблеток за один раз вызывает летальный исход. Однако такая информация опровергается многими производителями и специалистами.

Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все ).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа : антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Состав препарата, форма выпуска, цена

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Таблетки	Сироп	Суспензия	Свечи
Основное вещество Парацетамол 500 или 200 мг	120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата.	120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата.	Парацетамол 100 или 500 мг
Вспомогательные вещества Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил	Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R	Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода очищенная	Жировая основа твердая до получения свечи
Физико-химические свойства Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской	Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины	Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом	Суппозитории бело-кремового цвета
Упаковка По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20	По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной	По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных.	По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные
№ 10 по 200 мг: 3 руб; № 10 по 500 мг: 4-7 руб; № 20 по 500 мг: 10-19 руб.	100 мл: 44 руб.	100 мл: 59-63 руб; 200 мл: 130 руб.	№ 10 по 100 мг: 31 руб; № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологическое действие

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

• Лихорадка на фоне инфекций (см. );
• Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
• Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
• Зубная и головная боль;
• Альгодисменорея (см. )

Противопоказания

• эрозии и язвы ЖКТ;
• желудочные кровотечения;
• заболевания ЖКТ воспалительного характера;
• хронический алкоголизм;
• сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
• тяжелая почечная недостаточность;
• прогрессирующие патологии почек;
• активные болезни печени;
• реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
• гиперкалиемия;
• гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
• детский возраст до 1 мес;
• 3 триместр беременности.

Дозировка

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Таблетки парацетамол

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

• Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
• Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
• Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
• Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп парацетамола

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

• Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
• Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
• Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
• Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
• Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Суспензия парацетамол для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

• Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
• Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
• Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
• Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

• Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
• Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
• Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
• Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
• Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).

Побочное действие

• Пищеварительная система : явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
• Система кроветворения . Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Реакции гиперчувствительности : редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Группы препаратов и некоторые ЛС	Возможные эффекты
Индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства с гепатотоксическим действием	Усиление гепатотоксического эффекта парацетамола
Антихолинергические средства	Уменьшение всасывания парацетамола
Пероральные контрацептивы	Ускорение выведения парацетамола, уменьшение его анальгетического действия
Урикозурические средства	Снижение эффективности данной группы
Сорбенты	Снижение биодоступности парацетамола
Диазепам	Уменьшение экскреции диазепама
Зидовудин	Усиление миелодепрессивного эффекта данного препарата
Изониазид	Усиление токсического эффекта парацетамола
Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Примидон	Уменьшение эффективности парацетамола
Ламотриджин	Ускорение выведения из организма данного препарата
Метоклопрамид	Увеличение абсорбции парацетамола
Пробенецид	Уменьшение клиренса парацетамола
Рифампицин, Сульфинпиразон	Повышение клиренса парацетамола
Этинилэстрадиол	Ускорение всасывания парацетамола

Особые указания

С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

Передозировка

Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.

Фармакологические компании с каждым годом развиваются огромными темпами, выпуская все новые препараты. А точнее, уже давно известные, но под новыми торговыми наименованиями.

Торговые хитрости

Конечно, в большинстве случаев лекарственные средства последних поколений имеют некоторые преимущества перед уже устаревшими, к примеру, они обусловливают меньшее количество побочных эффектов или могут применяться у пациентов с большим возрастным спектром. Однако если рассматривать ситуацию в целом, то новые препараты всегда имеют и совершенно другую цену, которая зачастую оказывается не по карману пенсионерам или людям со средним и низким уровнем дохода. А потому старые лекарства снова обретают преимущества, такие как дешевизна и явная доказательная база - время. Ярким их представителем является средство «Парацетамол», состав которого прост, а терапевтический эффект неоспорим.

Основные сведения

Данный лекарственный препарат относится к фармакологической группе анальгетиков и жаропонижающих средств, а именно анилинов. Его активным веществом является Paracetamolum (парацетамол), формула - C 8 H 9 NO 2, химическое название - (N-(4-Гидроксифенил)ацетамид). Именно его фармакологические свойства обусловливают эффективность препарата, который используется в стандартной таблетированной форме в дозировке 200,0 мг.

Помимо активного вещества, в лекарстве содержатся и вспомогательные: картофельный крахмал и патока, а также стеариновая кислота. Таблетки из-за этого приобретают светлый белый или с кремоватым оттенком цвет, также они изготавливаются в форме уплощенного цилиндра с фаской и поперечной риской. Однако вышеописанный вид имеет препарат «Парацетамол», состав которого стандартный. А вот на рынке фармакологических препаратов в наличии есть самые разные его аналоги. Наиболее известные из них: лекарства «Панадол», «Аминадол», «Парацет», «Эффералган», «Альдорол», «Ацетаминофен», «Ифимол» и другие. Однако пациент должен не обманываться таким ассортиментом и помнить, что в основе их всех лежит простое вещество парацетамол, состав которого был не изменен совершенно или изменен незначительно.

Фармакологические свойства препарата: кинетика

Поскольку таблетки применяются орально, то вещество попадает в желудочно-кишечный тракт. В начальных его отделах препарат практически не всасывается, его абсорбция происходит преимущественно в более нижних, то есть в тонком кишечнике, путем пассивного транспорта, без затрат энергетических ресурсов. При однократном приеме данного лекарственного средства в дозировке 0,5 г (500 мг) его максимальная концентрация (16 мкг/л в плазме крови) достигается уже через 0,5-2 часа. После этого в течение шести часов она постепенно снижается до 11-12 мкг/л. При этом небольшая часть препарата (10-15%) оказывается связанной с белками плазмы крови, что и обусловливает его сравнительно непродолжительный эффект.

Динамика

Преимуществом лекарства является то, что оно равномерно распределяется по всем тканям, кроме адипозной, и хорошо проходит гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный, также незначительно проникает в грудное молоко). Метаболизм препарата происходит в печеночной паренхиме: во-первых, он конъюгируется с глюкуроновой кислотой (около половины принятой дозы) с образованием неактивных производных, во-вторых, его треть связывается сульфатами с аналогичным исходом, и в-третьих, он гидроксилируется в митохондриях гепатоцитов при помощи системы цитохрома p-450, и так образует активный метаболит, который в дальнейшем обезвреживается при помощи глутатиона. А вот если в организме наблюдается дефицит последнего, то парацетамол может вызывать некроз печеночных клеток через блокировку ферментных систем. Период полувыведения данного вещества составляет около 2-3-х часов. Это число изменяется в зависимости от возраста и состояния пациента. Так, у детей (а тем более у новорожденных), пожилых и больных с нарушением функций этого важного паренхиматозного органа оно снижается. Экскреция происходит с мочой в виде неактивных метаболитов, а 3-4,5% - в неизменном состоянии.

Действие препарата и его преимущества

Лекарственное средство «Парацетамол», описание которого указывает на анальгезирующий и жаропонижающий эффекты, как и многие нестероидные противовоспалительные препараты, ингибирует циклооксигеназу как 1, так и 2 - фермент, который запускает синтез эйкозаноидов через метаболизм арахидоновой кислоты. И в результате этого обеспечиваются вышеуказанные действия. Болеутоление происходит вследствие повышения порога возбудимости специфических центров боли в гипоталамусе, плюс ко всему снижается влияние эндогенных пирогенов на него, усиливается теплоотдача организмом. Так происходит снижение температуры тела. Однако высокую эффективность парацетамол проявляет только при слабых и средних болях, а также при инфекционных заболеваниях. А поскольку, в отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, данный не оказывает никакого антиагрегантного действия, то есть не влияет на свертывающую способность крови, его можно применять у пациентов с различными коагулопатиями.

Показания и противопоказания

Таким образом, данный препарат применяется при любых болях слабой и средней выраженности: головных, зубных, заболеваниях суставов (артриты, артрозы, остеохондрозы), опорного аппарата (миалгии, невралгии), неблагоприятно протекающем менструальном цикле (альгодисменорее), инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Напротив, запрещается прием лекарственного средства при наличии непереносимости или повышенной чувствительности к нему у пациента, при почечной или печеночной недостаточности, а также в периоды беременности и лактации. Помимо этого, если у больного имеется врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, то препарат также противопоказан, так как в этом случае не будет происходить его правильный метаболизм.

Способ применения

Как уже говорилось ранее, средство «Парацетамол», состав которого включает минимум вспомогательных компонентов, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Желательно делать это между приемами пищи, что улучшит его всасывание в кишечнике. Для взрослых разовая доза составляет 500-1000 мг (0,5-1 г), а суточная - 4 г, то есть 20 таблеток максимум. Однако это довольно рискованно, а потому прием такого количества препарата должен проводиться только под контролем врача. Рекомендованная детям доза составляет 200-250 мг, если масса ребенка составляет 20-30 кг, а вот если ребенок старше 9 лет, то можно уже дать 500 мг. Для пациентов старше 12-ти дозировка рассчитывается, как для взрослых.

Длительность приема

Для взрослых разрешается курс лечения не более 5 дней, если препарат используется в качестве анальгетика, и не более 3 дней, если как жаропонижающее. Далее могут нарушиться функции крови и печени, а потому самостоятельное применение его будет разрешаться только под контролем врача после прохождения необходимых анализов. Для детей также курс лечения составляет только 3 дня максимально при любой цели приема парацетамола. Таким образом, данный препарат является довольно эффективным, если использовать его в рациональной дозе при определенных показаниях, а потому можно обойтись без его дорогих аналогов.