Диклофенак – друг или враг? Риск побочных эффектов при приёме диклофенака превышает лечебный эффект. Диклофенак в лечении болевых синдромов

«Диклофенак», от чего помогает это противовоспалительное обезболивающее лекарственное средство? Препарат занимает лидирующие позиции в мире среди анальгетиков. Таблетки, мазь и уколы «Диклофенак» инструкция по применению предписывает принимать при невритах, люмбаго, невралгиях, а также других заболеваниях и состояниях, сопровождающихся болевыми ощущениями различной интенсивности.

Разновидности и состав

Выпускают медикамент в таблетированной форме, в виде наружной мази, ректальных свечей, глазных капель и инъекционного раствора. Активным элементом является натрия диклофенак, содержание которого в кишечнорастворимых таблетках составляет 25 или 50 мг. В 1 мл раствора находится 25 мг действующего вещества.

Мазь «Диклофенак», от чего помогает средство от воспаления, присутствует 30 мг активного компонента. Лучшему усвоению препарата (зависит от формы) способствуют: крахмал, метабисульфит натрия, диметилсульфоксид, индорезин, бензоловый спирт, макрогол, фосфат кальция, стеарат магния, вода для инъекций и другие вещества. Ректальные суппозитории (25, 50 и 100 мг) часто применяются при лечении патологий половой системы.

Мазь выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г в картонной пачке с прилагающейся подробной инструкцией.

Фармакологические свойства

Действие препарата проявляется в результате замедления диклофенаком натрия циклооксигеназы, что способствует уменьшению количества простагландинов в области воспаления. После применения лекарство без остатка резорбируется, достигая максимальной концентрации спустя 2 часа. По противовоспалительному действию и переносимости препарат «Диклофенак», от чего эффективно средство для лечения ревматических патологий, значительно превосходит индометацин.

Уколы «Диклофенак» используют на начальных этапах заболеваний, сопровождающихся болевыми ощущениями. Устойчивый терапевтический результат от применения инъекций наблюдают через 7 – 14 суток. Таблетки «Диклофенак» уменьшают припухлость и болевые признаки в суставах при движении и состоянии покоя.

Лекарственное средство «Диклофенак»: от чего помогает

Препарат не оказывает воздействия на причины заболевания, устраняет только его болевые симптомы, уменьшает воспалительный процесс. Таблетки и свечи «Диклофенак» назначают для терапии болевого синдрома во время следующих недугов:

• онкологии;
• анкилозирующего спондилита;
• ишиалгии;
• аднексита;
• люмбаго;
• артритов различного вида;
• альгодисменореи;
• тонзиллита;
• радикулита;
• остеоартроза;
• боли при гриппе и простуде;
• оссалгии;
• тендовагинита;
• миалгии;
• фарингита;
• невралгии;
• мигрени;
• бурсита;
• отита;
• артралгии;
• головной и зубной боли;
• воспалений и боли после травм и операций.

От чего помогают «Диклофенак» уколы

Раствор для введения в мышечную ткань используют для непродолжительной терапии болей различного происхождения, интенсивности и характера при недугах опорно-двигательных органов, воспалений малого таза, межпозвоночной грыже. Уколы «Диклофенак» назначают при:

• ревматизме мягких тканей;
• всех видах артритов;
• аднексите;
• невралгии;
• остеоартрозе позвоночника и суставов;
• альгодисменорее;
• ишиасе;
• люмбаго.

Мазь «Диклофенак» — от чего

Медикамент помогает при:

• артритах;
• анкилозирующем спондилоартрите;
• остеоартрозе;
• ревматических поражениях;
• мышечных болях;
• травмах мягких областей.

Глазные капли

Данную форму медикамента «Диклофенак» используют для терапии:

• посттравматических воспалений роговицы;
• фотофобия после кератотомии;
• кератоконъюнктивита;
• эрозии роговицы;
• конъюнктивита и других глазных недугов.

Препарат «Диклофенак»: инструкция по применению

Таблетки пьют, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости за полчаса до еды, что гарантирует быстрый лечебный эффект. Допустимо использование средства после или во время приема пищи. Взрослым пациентам и подросткам после 15 лет «Диклофенак» инструкция по применению рекомендует принимать в объеме 25 – 50 мг до 3 раз в сутки. Нельзя допускать превышения дневной дозы – 150 мг. После улучшения состояния назначают поддерживающее лечение по 50 мг в день.

Уколы «Диклофенак» делают в мышечную ткань, глубоко вводя. Разовый объем для взрослых достигает 75 мг. Повторить инъекцию можно не ранее, чем через 12 часов. Лечение осуществляют в течение 2 дней, затем переходят на употребление таблеток.

Ректальные свечи вводят 2-3 раза в сутки. Дневная доза достигает 150 мг. При длительном применении объем препарата достигает 100 мг. Детям после 14 лет свечи «Диклофенак» вводят дважды в день в объеме 50 мг за 1 процедуру.

Мазь наносят тонким слоем на воспаленную болезненную область до 4 раз в сутки. В день достаточно применения 2-4 г геля. Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок 5 раз на протяжении 3 часов до оперативного вмешательства по 1 капле, после выполнения процедуры – 3 раза. Схема терапии других заболеваний – 1 капля до 5 раз в сутки. Лечение продолжают до месяца.

Противопоказания

Запрещается использовать медикамент при:

• повышенной чувствительности к составу;
• воспалениях органов пищеварения;
• аспириновой астме и триаде;
• язвах, кровотечениях и изъявлениях кишечника и желудка;
• выраженных отклонениях в работе печени, сердечной мышцы и почек;
• после недавно выполненного аортокоронарного шунтирования;
• детям до 6 лет;
• во время беременности и грудного вскармливания.

Мазь и гель «Диклофенак» нельзя использовать при повреждениях целостности кожи, свечи – при проктите. Таблетки детям и суппозитории назначают только с 14 лет. При этом формы медикамента, в которых присутствует 100 мг активного вещества, можно принимать только взрослым пациентам.

Побочные явления

Медикамент может спровоцировать следующие негативные реакции организма:

• диспепсию;
• язвы, кровотечения и эрозии органов пищеварения;
• головокружения;
• сонливость;
• раздражительность;
• жжение в местах введения уколов.

Цена и аналоги

«Диклофенак» заменить способны следующие препараты: « », «Диклак», « », «Найз», «Нурофен», «Адолор», «Финалгель», «Кетонал», «Кеторол», « ». Купить уколы можно за 40 – 60 рублей, мазь – 45 – 70 рублей. Цена таблеток «Диклофенак» начинается от 15 рублей, свечей – от 80 руб. За глазные капли придется отдать 45 рублей.

Условия отпуска и хранения

Формы выпуска для наружного применения отпускаются без рецепта, таблетки и раствор – по рецепту.

• Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности:
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и капли глазные – 3 года;
  Раствор для внутривенного введения, суппозитории ректальные, гель и мазь для наружного применения – 2 года.
  После вскрытия флакона глазные капли можно применять в течение 4 недель.

Мнения пациентов

Пациенты обо всех формах препарата «Диклофенак» отзывы оставляют положительные. Это действительно эффективное средство, быстро снимающее воспаление и боль. Гель, таблетки, уколы помогают при ушибах, растяжениях, болях в спине и суставах. Негативные отзывы связаны с побочными явлениями, которые наблюдают достаточно часто.

Это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, изготовляемое из фенилуксусной кислоты. Создает выраженный противовоспалительный, обезболивающий и средний жаропонижающий эффект.

Инструкция по применению:

Препарат эффективен благодаря блокированию действия фермента циклооксигеназа (главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), который является предшественником простагландинов, играющих основную роль в образовании воспалительного процесса, болевых ощущений и лихорадочного синдрома.

Важно: описание препарата Диклофенак не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Диклофенак выпускают в следующих лекарственных формах:

раствор для уколов : прозрачный, от слабо-желтого цвета до бесцветного, с характерным слабым запахом бензилового спирта (в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);

мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета, со слабым специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, по 1 тубе в картонной пачке);

свечи ректальные: торпедообразной формы, белого с кремовым оттенком или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 суппозиториев, по 2 упаковки в картонной пачке);

гель для наружного применения 1% или 5%: однородный, белого с кремовым или желтоватым оттенком или белого цвета, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, по 1 тубе в картонной пачке);

таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой: оранжевого или оранжево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2, 3, 5, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1-3 упаковки в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 30 шт., по 1 банке в картонной пачке);

глазные капли 0,1%: прозрачный или почти прозрачный раствор от светло-желтого цвета до бесцветного (в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению Диклофенака

• боли в позвоночнике;
• невралгии;
• миалгии;
• артралгии;
• болевой синдром и воспаление после операций и травм;
• болевой синдром при подагре;
• мигрень;
• альгодисменорея;
• болевой синдром при аднексите, проктите;
• колики (желчная и почечная);
• болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения:

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут.

Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут., ректально - 1 раз/сут.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Раствор для уколов

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения - 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Глазные капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле 4-5 раз в сутки. Лечение курсом, не более 28 дней.

Мазь для наружного применения

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. Свечи вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Гель наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% - по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % - до 2 гр. Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки. Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% - до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

• 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
• 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
• 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия

• тошнота;
• рвота;
• анорексия;
• боли и неприятные ощущения в эпигастральной области;
• метеоризм;
• запор;
• диарея.

В отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• возбуждение;
• бессонница;
• раздражительность;
• чувство усталости.

• парестезии;
• нарушения зрения (расплывчатость, диплопия);
• шум в ушах;
• расстройства сна;
• судороги;
• раздражительность;
• тремор;
• психические нарушения;
• депрессия.

Со стороны системы кроветворения:

• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

• нарушение функции почек;
• у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции:

Редко - выпадение волос.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь;

При применении в форме глазных капель:

• покраснение;
• фотосенсибилизация.

Местные реакции:

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

с антибактериальными препаратами хинолонового ряда имеются единичные сообщения о возникновении судорог;

с гипогликемическими препаратами смеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом;

всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается с колестирамином , в меньшей степени - с колестиполом ;

повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности;

с варфарином описаны отдельные случаи возникновения кровотечений;

диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина , однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания;

с антигипертензивными лекарственными средствами возможно ослабление их действия;

с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы;

с диуретиками возможно уменьшение диуретического эффекта;

с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови;

с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов;

с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;

с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка;

с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;

с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью;

с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• "аспириновая триада" - непереносимость аспирина;
• нарушения кроветворения неясной этиологии;
• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• повышенная судорожная готовность;
• гипервентиляция легких.

Лечение

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

Цена Диклофенака

Аналоги Диклофенака

Аналогами Диклофенака являются следующие лекарственные препараты:

• Адолор;
• Биоран;
• Дикло-Ф;
• Диклак;
• Диклоран;
• Дикловит;
• Диклоген;
• Диклобене;
• Доросан;
• Вольтарен;
• Ортофен;
• СвиссДжет;
• Наклофен СР;
• Униклофен.

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

Диклофенак – противовоспалительный препарат.

Фармакологическое действие

Диклофенак из группы нестероидных противовоспалительных средств, производное кислоты фенилуксусной, обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Применение Диклофенака эффективно при лечении заболеваний ревматического характера – он снимает суставные боли, возникающие в движении и в спокойном состоянии, уменьшает утреннюю припухлость, скованность суставов.

Стабильный эффект проявляется через одну-две недели терапии.

Форма выпуска

Производят препарат в виде раствора для инъекций, таблеток. Для местного применения выпускают мазь Диклофенак.

Показания к применению Диклофенака

Диклофенак по инструкции показан при артрите ревматоидном, болезни Бехтерева, ревматизме, заболеваниях суставов и мягких тканей воспалительного характера, сопровождающихся болями, приступах подагры, артрозе, спондилоартрозе, неврите, невралгии, радикулите, дисменорее первичной, люмбаго.

Непродолжительную терапию с применением Диклофенака проводят при бурсите, тендините, для устранения болей после операций.

Инструкция по применению Диклофенака

Таблетки Диклофенак взрослым назначают принимать по 100-150мг в сутки за два-три раза. Ретард таблетки пьют один раз в сутки – 100мг. Обычно внутрь препарат принимают после еды.

Внутримышечные уколы Диклофенак эффективны для снятия и лечения обострений – однократно вводят 75мг. После продолжают принимать таблетки Диклофенак.

В инструкции Диклофенака указано, что для подростков, детей старше 6л. суточная доза препарата составляет 2мг на килограмм веса.

Мазь Диклофенак наносят на пораженные области три-четыре р/сутки, для чего берут 2-4гр. средства.

Побочные действия

В инструкции Диклофенака указано, что после его использования могут открыться кровотечения, появиться язвенные поражения в пищеварительном тракте. Известны случаи появления раздражительности, сонливости, нарушений пищеварения.

Уколы Диклофенак могут вызывать абсцесс, некроз жировой ткани, ощущение жжения (в этих случаях необходимо обсудить с врачом возможность применения препарата в дальнейшем).

Противопоказания к применению Диклофенака

Нельзя применять Диклофенак пациентам с язвенными болезнями желудка, кишки двенадцатиперстной, желудочно-кишечными кровотечениями в прошлом, заболеваниями печени, почек.

Противопоказано средство детям до 6л., беременным женщинам, во время лактации, астме бронхиальной, при повышенной чувствительности к препарату, при крапивнице, рините остром.

С уважением,

Хорошо иметь под рукой таблетки, которые снимут боль и воспаление, ведь разболеться суставы, голова или зубы могут неожиданно. Таким средством является Диклофенак. У него мало побочных явлений, он не вызовет привыкания и сонливости за рулём, основные его качества надо знать, чтобы использовать при необходимости.

Диклофенак является незаменимым лекарственным средством в медицине. Его применяют в хирургии, офтальмологии, травматологии, спортивной медицине, гинекологии, других отраслях. Его действие хорошо переносится, быстро помогает, имеет мало побочных эффектов по сравнению с другими лекарственными препаратами.

Особая группа лекарств

Болезнь всегда связывается с болью и воспалением. Во все времена ценились лекарственные препараты, которые одновременно избавляли от обоих симптомов. В начале XIX века изобрели нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Благодаря своим большим возможностям они получили широкое распространение.

Термин «нестероидные» подчеркивает отличие от стероидных опиумных средств, которые применяла медицина до этого. НПВП не имеют побочных эффектов — постоянной сонливости, привыкания, угнетения дыхания. Самыми известными нестероидными средствами являются Аспирин, Ибупрофен и Диклофенак, который создали в 1966 году. Он является производным фенилуксусной кислоты. Используется во многих отраслях медицины, обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Учёные не раскрыли ещё весь потенциал этого лекарственного вещества. Недостаточно изучен механизм его влияния на иммунную систему и кровеносные сосуды. Медики видят здесь потенциал для создания противоракового лекарства. Ведь Диклофенак имеет возможность сокращать метастазы.

Показания к применению НПВП:

• повышение температуры;
• болевой синдром;
• головная боль;
• подагра;
• мигрень;
• ревматоидный артрит;
• метастазы костей;
• почечная колика.

Большая часть лекарственных средств этой группы считается безопасной, продаётся в аптеках без рецепта. Повсеместное распространение привело к повышению побочных действий НПВП. Чаще всего встречаются проблемы с почками и пищеварительной системой. На этом основании некоторые медики даже рекомендуют исключить Диклофенак из списка жизненно важных лекарственных средств.

Применение лекарства

Диклофенак применяется почти во всех отраслях медицины. Постепенно его стали выпускать в разных лекарственных формах, где он представлен в виде Диклофинака натрия.

Форма выпуска лекарства	Болезни, при которых применяется	Противопоказания
Таблетки	Полиартрит, остеохондроз, тонзиллит, ангина, ларингит, другие простудные заболевания, болезнь Бехтерева, зубная боль, боль после перенесённых операций и травм, хронические патологии суставов.	Тяжёлые патологии почек и печени, состояние после аортокоронарного шунтирования, воспалительные процессы в кишечнике, последний триместр беременности, лактозная непереносимость, детский возраст до 6 лет.
	Мигрень, при невозможности принятия таблеток из-за рвоты, воспалительные процессы в малом тазу, например, радикулит, аднексит, повышение температуры тела при простуде.	Геморрой, проктит при обострении
Наружные мази	Ревматизм, миозит, бурсит, радикулит, травмы.	Нарушение целостности кожного покрова на участке нанесения лекарственного средства, последний триместр беременности, кормление грудью, бронхиальная астма, возраст до 6 лет. С осторожностью следует применять препарат при нарушении процесса свёртываемости крови .
Гель	Травмирование мягких тканей, болезненность в мышцах ревматического характера, болезни опорно-двигательного аппарата, остеоартроз позвонков,
Раствор для проведения внутримышечного вливания	Болезненность после оперативного вмешательства, травмы, воспаления внутренних органов малого таза, заболевания опорно-двигательной системы, невралгия, люмбаго ишиас. Длительность применения составляет 1-5 дней.	Эрозии, язвы, кровотечения пищеварительной системы, кормление грудью, беременность, бронхиальная астма, полипы в носу, нарушение процесса кроветворения, возраст до 18 лет, сердечная недостаточность, сахарный диабет, воспалительные процессы в кишечнике, артериальная гипертензия.
Капли глазные	Конъюнктивит, воспалительные процессы после травмы глаза, при операции на хрусталике, эрозия роговицы.	Детский возраст до 2 лет, последний триместр беременности, кормление грудью.

В европейских странах придумали Диклофенак в новой лекарственной форме в виде пластинок для приклеивания к проблемному участку. Изобрели их в Швейцарии в 1993 году. Такая необычная форма удобна пациентам, которые не могут принимать лекарства в другом виде из-за противопоказаний. Удобно использовать лечебные пластины при растяжении, ушибе, сдавливании тканей. Их приклеивают на область повреждения 2 раза в день при условии сохранения целыми кожных покровов.

Спортсмены достойно оценили новое изобретение.

Переносимость препарата

Диклофенак имеет удачное соотношение анальгезирующего и противовоспалительного воздействий с хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний его применяют продолжительное время. Часто его применяют во время оказания первой помощи при травмах. Когда боль стихает, повреждённое место лечится другим способом. Этот симптоматический препарат хорошо подходит туристам, спортсменам, людям, ведущим активный образ жизни.

У препарата, как и у других НПВП, есть побочные действия. Они быстрее развиваются у людей, которые входят в группу риска.

Факторы риска для развития побочных действий:

• возраст больше 65 лет;
• язва в желудке или кишечнике;
• у женского пола выявлена предрасположенность к развитию осложнений;
• приём несбалансированной пищи, вызывающей повышенное выделение желудочного сока;
• длительное курение;
• злоупотребление спиртными напитками;
• нахождение в системе пищеварения бактерии Хеликобактер пилори.

Для лиц из группы риска рекомендуется воспользоваться небольшими начальными дозами средства, посмотреть на реакцию организма. При нормальном состоянии можно увеличить дозировку или количество приёмов. Лекарство имеет хорошую переносимость, важно изучить приложенную к Диклофенаку инструкцию по применению и соблюдать ее.

Диклофенак не влияет непосредственно на течение заболевания, не способствует выздоровлению. Он только снимает симптом, облегчает состояние больного человека. Для лечения болезни надо принимать иное лекарственное средство.

Если лекарство принимается долго, надо прослеживать реакцию организма на введение активного вещества. Возможны изменения со стороны почек. Особенно осторожно надо быть людям, которые имеют проблемы с этими органами или наследственную предрасположенность к ним. При назначении Диклофенака надо предупреждать врача об имеющихся хронических заболеваниях.

Особенности применения

При любом способе применения действующее вещество попадёт в организм, но в некоторых случаях важна скорость всасывания, получение наивысшей концентрации в организме. Вот почему для разных патологий используют разные лекарственные формы. Даже на некоторых этапах заболевания способы введения Диклофенака могут измениться. Для детей и взрослых методы ввода лекарственных препаратов обязательно будут разными. Внутривенное введение Диклофенака используют редко, в исключительных случаях — при тяжёлом состоянии пациента или сразу после оперативного вмешательства. Производят такое вливание только капельно.

• Диклофенак таблетки выпивают, не разжёвывая, за полчаса до приёма пищи, запивая большим количеством воды. Это стандартная форма приёма препарата. Уже выпускаются таблетки, которые можно принимать во время еды или после приёма пищи. Это важно для тех, кто имеет проблемы с пищеварительной системой. Необходимо ознакомиться с инструкцией или поговорить с лечащим врачом. Дозировку определяет доктор в зависимости от веса пациента. При улучшении состояния дозировка уменьшается. Постепенно происходит переход на поддерживающую терапию.

Особая форма — таблетки длительного применения. При таком действии активное вещество высвобождается медленнее, и результат сохраняется дольше. Это позволяет значительно снизить количество приемов лекарственного средства пациентами. Принимать препарат надо всего один или два раза в сутки. Такими свойствами обладает Диклофенак Ретард. Он удобен при хроническом течении заболеваний. Его специфическая особенность позволяет снизить проявление побочных эффектов.

Таблетки Диклофенак Ретард длительного использования не назначаются детям.

• Диклофенак свечи часто рекомендуют при комбинированной терапии. Днём пациент получает таблетки, лекарства в виде мазей, а на ночь — ректальные суппозитории. Это позволяет поддерживать необходимую концентрацию активного вещества в организме.

Средство обычно выписывают по 100 мг в день. Это считается хорошим средством от мигрени. Если при этом от головной боли применяется ещё какое-то средство, нужно рассчитать, чтобы суточная дозировка Диклофенака не превышала 150 мг. Детям дозировку суппозиториев уменьшают: по 50 мг, но 2 раза в день. Средство разрешено детям с 14 лет.

• Диклофенак гель удобен в использовании, так как действующее вещество попадает только на больной участок, не затрагивая здоровые органы. Такая лекарственная форма является смесью активного вещества и основы, которая помогает проникновению под верхний слой кожи.
• Диклофенак мазь действует таким же образом. В спортивной медицине удобно применять Диклофенак гель, потому что его легко дозировать. Его активное вещество накапливается в мышцах только в зоне поражения, не распространяясь дальше, в кровоток поступает в минимальном количестве. При лечении растяжений, ушибов, других повреждений хорошо помогают оба препарата.

Наносить их надо тонким слоем на неповреждённые кожные покровы не более 2-4 граммов. После нанесения руки тщательно вымыть. Защищать слизистые оболочки от попадания лекарственного средства. Препарат Диклак гель с диклофенаком в роли активного вещества разрешён детям с 6-летнего возраста.

• Диклофенак в инъекциях удобен при необходимости получения быстрого противоболевого действия – при печёночной, почечной колике, болевом синдроме, послеоперационных болях, при травме. Обычная доза – 1 ампула в сутки. В трудных случаях применяется ещё одна ампула через несколько часов, при этом необходимо поменять сторону введения на теле пациента.

Выбор способа применения

Врач решает, в какой форме принимается препарат. В любой форме действующее вещество попадает к месту поражения, начинает действовать. При внутримышечном и внутривенном введении активное вещество доходит быстрее. Они используются в экстренном случае, при угрозе жизни, тяжёлой форме болезни, после операции, при плохом состоянии пациента. Внутривенное введение применяется только в лечебном учреждении медицинским персоналом.

Когда боль утихнет, начинается приём таблеток. Курс лечение — 5 дней. Но существуют и таблетированные формы длительного применения (которые не рекомендованы детям). Таблетки не рекомендуется разделять, дозировку назначает лечащий врач, не стоит отходить от рекомендаций без особых причин.

Ректальные суппозитории применяются при избавлении от мигрени, лечении болей гинекологического происхождения. Также их применяют, когда нужно кратковременное воздействие, и при невозможности выпить таблетку, так как у пациента рвота. При заболевании пищеварительной системы, проблемах с почками и печенью лучше использовать лекарство в виде ректального суппозитория. Воздействие на организм будет такое же, но побочных эффектов значительно меньше. Но применять свечи Диклофенак часто не рекомендуется. Надо обратить внимание на состояние своего организма после введения лекарств в виде ректальных суппозиториев, посоветоваться с врачом.

Диклофенак в виде геля и мази применяют при травмах, ревматизме, радикулитах.

Аналоги препарата

Ещё одно аналогичное лекарство с длительным действием для внутримышечного введения – Наклофен. Замена оригинального препарата другим средством возможно только после консультации с лечащим врачом.

Возможные побочные эффекты

Все лекарственные средства негативно сказываются на организме, вызывают нежелательные последствия, есть они у Диклофенака. При соблюдении дозировки, рекомендаций врача риск последствий от них бывает минимальным.

В системе пищеварения:

• боль в животе;
• вздутие;
• нарушение работы кишечника;
• тошнота;
• редко рвота;
• кишечные газы;
• сухость во рту;
• редко цирроз.

В центральной нервной системе:

• головокружение;
• шум в ушах;
• бессонница;
• раздражительность;
• судороги;
• редко психические нарушения;
• депрессия;
• перевозбуждение.

В кровеносной системе:

• снижение гемоглобина;
• уменьшение количества лейкоцитов.

Проявление аллергии:

• отёчность губ и языка;
• снижение артериального давления;
• высыпания на коже;
• отёчность, покраснение лица;
• повышение температуры тела;
• редко помутнение роговицы глаз;
• жжение в глазах;
• анафилактический шок (стремительное развитие).

На кожных покровах:

• сыпь;
• выпадение волос;
• крапивница;
• редко экзема.

В дыхательной системе:

• при наличии бронхиальной астмы обострение;
• редко пневмония.

У сердца и сосудов:

• учащённое сердцебиение;
• болезненность в грудной клетке;
• увеличение артериального давления;
• редко инфаркт миокарда;
• сердечная недостаточность.

При закапывании капель в глаза — зуд , нечёткость зрения , может начаться воспаление при неправильном использовании капель . При внутримышечном введении в месте инъекции в редких ситуациях образуются уплотнения мягких тканей , которые со временем проходят . При ректальном применении могут быть местные раздражения , жжение , выделение слизи с примесью крови , зуд .

При продолжительном лечении надо обязательно проверять работу печени, регулярно сдавать анализ кала на скрытую кровь, контролировать состояние крови.

При появлении сильных побочных эффектов выполняется симптоматическое лечение. Обычно организм адаптируется к приёму лекарственных средств, через несколько дней они становятся меньше, потом совсем исчезают.

Возможность передозировки

При принятии большой дозы лекарственного средства будут наблюдаться рвота, понос, сильное головокружение, постоянный шум в ушах, возможны судороги, высокое артериальное давление, слабость дыхания. При сильной передозировке даже может проявиться почечная недостаточность.

Обязательно надо вызвать скорую помощь, объяснить ситуацию, врачи уже по телефону дадут начальные рекомендации.

Первые действия при передозировке Диклофенаком:

1. Дать выпить побольше воды.
2. Вызвать рвоту, надавив на корень языка пальцами или ложкой.
3. Дать выпить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела.

Лучше не давать никаких лекарств до приезда врачей, это изменит картину заболевания, затруднит постановку диагноза.

Особенности применения

При использовании человеком контактных линз перед тем, как закапывать глазные капли, нужно снять линзы, подождать 5 минут, только потом закапать лекарство.

При лечении любой формой препарата Диклофенак не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

Во время лечения не рекомендуется вождение транспорта, занятие опасными работами, так как скорость реакций значительно снижается, резкость зрения может ухудшаться. Это является побочными эффектами при употреблении лекарственного средства. Лучше воздержаться, не создавать опасные ситуации для себя и других.

В период беременности такое лекарство назначается редко, обычно его заменяют другими методами лечения, во время кормления грудничка молоком тоже не назначают Диклофенак, потому что он проникает в материнское молоко. Если его приём отложить нельзя, то молоко сцеживается, но для кормления малышу не предлагается.

При патологии почек, печени Диклофенак назначают с осторожностью. У лиц старшего возраста, особенно после 65 лет применение средства должно находиться под наблюдением врача. Многие лекарственные препараты не сочетаются с Диклофенаком. Перед использованием надо проконсультироваться с доктором, поэтому самолечение недопустимо.

Медицинская промышленность предлагает аналоги Диклофенака:

• Диклоген;
• Диклоберл;
• Дикловит;
• Ортофен;
• Флуконазол;
• Мексидол.

При выборе заменителя лекарства лучше посоветоваться с врачом. Только он сможет учесть все противопоказания, заболевания организма, совместимость веществ.

Применяя Диклофенак, надо помнить, что длительность его приёма небольшая, составляет максимум 5 дней. Принимать лучше минимальную дозу, чем максимальную суточную. Это позволит избежать появления нежелательных побочных эффектов.

Заключение

После внедрения Диклофенака в медицинскую практику прошло уже много лет. Появились другие нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты. Но Диклофенак не сдаёт свои позиции по-прежнему, занимает своё особое место, с ним до сих пор сравнивают новые средства. Он сочетает в себе хорошую переносимость, высокую эффективность.

В медицинской практике очень важны лекарственные препараты, которые имеют широкий спектр возможностей, влияют сразу на боль и воспаление, понижают жар. Изобретение нестероидных противовоспалительных препаратов помогло медикам бороться с болезнями с меньшим количеством побочных эффектов.