Есть огромное количество препаратов для лечения гипертонии, например «Лизиноприл» и «Эналаприл». Оба препарата относятся к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Ингибиторы замедляют действия фермента, берущего участие в биологической реакции, из-за которой наблюдается сосудосуживающий эффект, уменьшают разрушение брадикинина (вещества, отвечающего за способность сосудов расширяться).

Общие сведения: создание, форма выпуска, компоненты формулы

Первый в этой группе был создан «Каптоприл» и у него была большая разница по времени действия в сравнении с другими препаратами того времени. «Эналаприл» был создан в 80-х года ХХ века компанией Merck, как заменитель «Каптоприла», и относится ко II поколению препаратов. «Лизиноприл» был синтезирован в 1975 году, а выпускать стали позже в Венгрии. Большое отличие от «Эналаприла» он не имел. В таблице приведены общие и характеристики препаратов и их отличия, что позволяют сравнить препараты.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Сравнение лекарств
Критерий		«Лизиноприл»
Действующее вещество	Эналаприла малеат	Лизиноприла дигидрат
Вспомогательные ингредиенты	Иногда отличается у разных производителей	Постоянные, меняется лишь количество в зависимости от концентрации основного вещества
Концентрация	5, 10 и 20 мг
Длительность эффекта	до 24-х часов
Форма выпуска	Таблетки
Способ выведения	Выводит продукты распада почками и печенью	При выведении из организма свою структуру практически не меняет
Проникновение через плацентарный барьер, в грудное молоко	Высокое	Низкое
Использование основного вещества в других препаратах	«Энап», «Энам»	«Липрил», «Диротон», «Скоприл»
Дополнительные данные	Эналаприла малеат входит в раствор для инъекций, используемый при гипертоническом кризе	―

Назначения ингибиторов АПФ, дозировку и частоту приема может делать только врач.

Показания и противопоказания

Препарат используют при лечении гипертонии.

Препараты применяются при таких состояниях, как:

• гипертония;
• в составе многокомпонентной терапии лечения острого инфаркта миокарда;
• сердечная недостаточность II-IV стадии;
• микроальбуминурия при диабете;
• ишемическая болезнь сердца.

Лекарства не стоит употреблять, если:

• возраст до 18-ти лет;
• осуществляется кормление грудью или беременность;
• диагностирован стеноз почечных артерий;
• наблюдается индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• проходит реабилитация после замены почек;
• диагностирован стеноз клапанов;
• определена печеночная недостаточность;
• выявления гипертрофическая кардиомиопатия;
• наблюдается отек Квинке;
• имеется гиперкалиемия.

Способы применения

Дозу медикамента назначает лечащий врач.

Таблетки применяют независимо от еды в один и тот же промежуток времени. «Лизиноприл» принимают единожды в течение 24-х часов, если провести сравнение то «Эналаприл» иногда принимают дважды. Начальная доза чаще состоит из 2,5 или 5 мг, ее назначают исходя из состояния пациента и сопутствующих заболеваний. Врач может корректировать дозу. 20 мг - максимальная доза в сутки, реже - 40 мг (для «Эналаприла»). Передозировка характерна резким падением артериального давления или появление судорог. Если такие симптомы появились, то необходимо промыть желудок, а в тяжелых случаях поднять давление с помощью введения растворов солей, плазмозаменителей.

При приеме могут быть замечены такие побочные действия:

• сухой кашель;
• головокружение;
• диарея;
• боль в голове;
• нарушения со стороны почек;
• аллергические реакции;
• возможно резкое снижение давления в первые приемы препаратов;
• гиперкалиемия, если принимать вместе с лекарствами, содержащих калий.

Что лучше и в чем разница «Лизиноприла» и «Эналаприла»?

Применение «Эналаприла» может спровоцировать сухой кашель.

Невозможно сказать, что эффективнее ― «Лизиноприл» или «Эналаприл». Но отличия между ними есть. В 1992 году было приведено сравнение этих препаратов. Испытуемые делились на 3 группы - 2 получали по 10 мг одного из лекарств, а 3-я - пустышку. Анализ полученных данных показал, что у пациентов, принимавших ингибиторы, давление снижалось с хорошим показателем, но разница была незначительная. Тогда как у группы с плацебо, таких показателей не было. При этом «Лизиноприл» был более эффективен во второй половине дня, в отличии от «Эналаприла», за счет пролонгированного действия. При этом вывод «Эналаприла» из организма происходил не только почками, но и печенью, что не всегда уместно. Было выявлено, что у «Эналаприла» вероятность развития сухого кашля больше, чем при лечении «Лизиноприлом. Кашель развивался в основном при длительном употреблении, и для его прекращения требуется снижение дозировки или смены препарата.

Сталкиваясь с необходимостью подбора эффективного антигипертензивного средства, пациенты нередко приходят в замешательство от разнообразия этих средств и в то же время - похожести их названий.

Что такое ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента?

Выше упоминается загадочный фермент АПФ, воздействие которого на сосуды влияет на артериальное давление. АПФ, или ангиотензинпревращающий фермент, действительно является важнейшим ферментом, влияющим на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему), которая в свою очередь «отвечает» за артериальное давление в организме.

Чрезмерная активность этой системы приводит к патологическому сужению кровеносных сосудов, что и проявляется повышением артериального давления. Поэтому вещества, способные несколько ослабить активность системы РААС путем влияния на ангиотензинпревращающий фермент, называются ингибиторами АПФ. Все ли блокаторы АПФ одинаковы, существуют ли какие-то различия и что лучше?

Разновидности ингибиторов АПФ

В современной терапевтической практике используются ИАПФ 3-го поколения, которые могут различаться:

• фармакокинетическими свойствами (продолжительностью действия, особенностью выведения из организма, присутствием активного метаболита);
• химической структурой.

Фактор наличия структуры, вступающей во взаимодействие с активным центром АПФ, позволяет разделить существующие ингибиторы на разновидности:

• с наличием сульфгидрильной группы - к ним относятся Зофеноприл, Пивалоприл, ;
• с наличием фосфорильной (фосфинильной) группы - Фозиноприл;
• с наличием карбоксильной группы - , Лизиноприл, .

Как видим, оба интересующих нас препарата принадлежат к одной разновидности, в формуле которых присутствует карбоксильная группа. Ее присутствие в активном веществе в отличие от сульфгидрильной группы не провоцирует возникновение кожных высыпаний, нарушений сна и множества других побочных действий. Кроме того, наличие карбоксильной группы влияет на продолжительность действия лекарственного средства (18–24 часа). Чем же отличается Лизиноприл от Эналаприла, что лучше из них?

Классификация ингибиторов АПФ по физико-химическим свойствам

В чем разница по составу между Лизиноприлом и Эналаприлом?

Итак, что можно сказать о наиболее популярных представителях ИАПФ - Лизиноприл и Эналаприл, что лучше, в чем разница между этими препаратами?

1. Действующим веществом Эналаприла является эналаприла малеат.
2. Действующим веществом второго - Лизиноприла дигидрат.
3. Первый является пролекарством, то есть веществом, которое в процессе метаболизма преобразуется в активный компонент (метаболит).
4. Лизиноприл не подвергается обменным процессам в организме.

Показания к применению

Ознакомимся лучше с показаниями к применению рассматриваемых лекарственных средств.

Эналаприл применяется при:

• артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
• хронической недостаточности.

Лизиноприл назначается при:

• реноваскулярной и эссенциальной гипертонии (монотерапия и в комплексе);
• (первые сутки);
• хронической сердечной недостаточности;
• диабетической нефропатии.

Что же лучше? Как видим, спектр действий Лизиноприла намного шире сферы применения Эналаприла.

Есть ли разница в действии на организм?

Эналаприл и Лизиноприл , если сравнение вести по таким параметрам, как пути эвакуации из организма и особенности метаболизма, можно отнести к разным классам. В этом отношении ингибиторы АПФ разделены на 3 класса:

1. Липофильных лекарственных средств, у которых выведение неактивных метаболитов осуществляется через печень (что свойственно Каптоприлу).
2. Липофильных пролекарств, выведение активных метаболитов у этой группы происходит, в основном, через печень и почки (Эналаприл относится к этому классу).
3. Гидрофильных медикаментозных средств, которые не метаболизируются в организме, а выводятся в неизмененном виде через почки (в этот класс входит Лизиноприл).

Из этого становится ясно - отличие Эналаприла от Лизиноприла заключается в том, что первый в отличие от второго является пролекарством. То есть после приема внутрь первого в организме происходит его биотрансформация в активный метаболит - в данном случае в эналаприлат.

Трансформация в эналаприлат происходит в большей степени в печени, внесосудистые ткани и слизистая ЖКТ в этом процессе участвуют менее активно. Из этого следует, что основная нагрузка при метаболизме Эналаприла ложится на печень. А значит, у пациентов с недостаточной функцией этого органа может наблюдаться существенное снижение образования активных метаболитов ИАПФ, то есть снижение эффективности лекарства.

Чем отличается по схеме приема и дозировке?

Согласно инструкции по применению дозировка и схема приема Эналаприла и Лизиноприла выглядят следующим образом.

Начальная доза мг/день	Оптимальная доза	Максимальная доза	Время и частота приема
Эналаприл: При АГ- 10-20 мг; При РГ (реноваскулярной гипертонии) – 5 мг; При сердечной недостаточности – 2,5 мг; У пациентов старше 65 лет – 2,5 мг	Умеренная – 10 мг 10 мг	10-20 мг	1-2 раза в день вне зависимости от приема еды
Лизиноприл: Монотерапия при АГ – 5 мг; При РГ – 2,5 мг; При почечной недостаточности – от 2,5 до 10 мг (в зависимости от клиренса креатинина)	10-20 мг	20-40 мг	1 раз в день вне зависимости от приема еды

Разница в схеме приема лекарственных препаратах, как видим, несущественная и не отвечает на вопрос - что из них лучше.

Что лучше по отзывам принимающих пациентов?

Исследование отзывов пациентов, принимавших и тот, и другой препарат, показывают, что большая часть из них не видит особой разницы и не выделяет, что лучше из рассматриваемых лекарств.

1. Те, кому пришлось столкнуться с побочными проявлениями (в основном, жалуются на страшный приступообразный кашель) Эналаприла, отмечают, что с переходом на Лизиноприл картина побочных эффектов не изменилась.
2. Кто выражал недовольство тем, что для достижения стойкого терапевтического эффекта ИАПФ приходится принимать длительно, отмечают этот недостаток и у Эналаприла, и у Лизиноприла.
3. Те же, кто вполне довольны препаратом Эналаприл ввиду его низкой цены и - поэтому - возможности пить таблетки продолжительный период времени, пишут о том, что не замечали каких-либо изменений при переходе на Лизиноприл.

   Многие из пациентов считают, что препараты стоит периодически менять, чтобы организм к ним «не привыкал». Хотя научного подтверждения развития устойчивости к ИАПФ не найдено.

4. Интересно предостережение одной потребительницы, купившей для отца Лизиноприл сомнительного производителя вместо оригинального. После приема таблетки пожилым человеком, который до этого успешно лечился Лизиноприлом, его состояние резко ухудшилось, случился , и приехавшая СМП с трудом привела человека в чувство. Врач скорой помощи, посмотрев на упаковку Лизиноприла, заметила, что лучше не покупать лекарства, которые производятся за рубежом, а расфасовываются на местных фармацевтических производствах. Это могут быть фальсификаты.

Из этой информации ясно, что на вопрос - Эналаприл или Лизиноприл, что лучше - отзывы пациентов ответа не дают.

Что эффективнее по отзывам врачей?

Для выяснения мнения врачей авторами нашего сайта специально был проведен опрос среди кардиологов, гастроэнтерологов, пульмонологов и других специалистов. Отзывы врачей по вопросу, что эффективнее - Лизиноприл или Эналаприл, заставляют задуматься.

1. Одни считают, что Эналаприл обладает большей доказательной базой в терапии хронической сердечной недостаточности.
2. Другие резюмируют - недостатком обоих препаратов является необходимость постоянного и в высоких дозах приема с целью достижения терапевтического эффекта.
3. Один их кардиологов отмечает, что только у 10% своих пациентов наблюдал более или менее сносный эффект от приема этих ИАПФ.
4. На вопрос, почему же большинство пожилых пациентов предпочитают поддерживать АД в норме именно Эналаприлом или Лизиноприлом, ответ один - все дело в дешевизне этих таблеток (как шутят пациенты, «нам сегодня не до жиру - пьем дешевые априлы…»).
5. Что касается побочных явлений, интересно мнение пульмонологов. Они сообщают об участившихся случаях возникновения сильного, трудно купируемого кашля на фоне приема ингибиторов АПФ. Как подтвердил один из кардиологов, каждый второй из его пациентов кашляет в ответ на применение Лизиноприла или Эналаприла.

Так что ответить на вопрос, что сильнее - Эналаприл или Лизиноприл, и что лучше, врачи тоже затрудняются.

Есть ли отличия по противопоказаниям и побочным эффектам?

Попробуем выяснить, как показали себя препараты на побочных эффектах и противопоказаниях. Лизиноприл или Эналаприл - что лучше принимать, чтобы уберечься от нежелательных проявлений?

Противопоказания

Список противопоказаний - не то, чем отличается Лизиноприл от Эналаприла. Он включает в себя:

• склонность к ангионевротическим отекам;
• наличие стеноза почечных артерий;
• наличие сопутствующих патологий - порфирии, гиперкалиемии, нарушения почечной функции;
• период вынашивания ребенка и кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная чувствительность к составу препарата.

Если какие-то факторы не указаны в качестве противопоказаний к одному из препаратов, то они присутствуют в перечне состояний, когда принимать другое лекарство лучше с осторожностью.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные действия, характерные и для Лизиноприла, и Эналаприла:

• появление сухого надсадного кашля;
• резкое падение АД;
• беспричинная усталость, диспепсические расстройства, головные боли;
• потеря вкуса;
• патологии крови.

Однако у Эналаприла, который является пролекарством и метаболизируется в печени, отмечен и такой побочный эффект как гепатотоксичное воздействие (то есть вредное влияние на печень). А прием Лизиноприла создает некоторую нагрузку на почки. Поэтому отдать предпочтение по этому показателю и ответить на вопрос Лизиноприл или Эналаприл - что лучше, затруднительно. При подборе лекарственного средства следует учитывать наличие у пациента сопутствующих патологий. При наличии нарушений печеночной функции не использовать Эналаприл, а при почечной недостаточности - не пользоваться Лизиноприлом.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать, как важно знать свое артериальное давление и уметь правильно измерять его:

Заключение

1. Вопрос Лизиноприл или Эналаприл - что лучше, нельзя считать закрытым, поскольку противоречивые отзывы не могут быть аргументом для вынесения приговора одному из лекарств.
2. По своему терапевтическому действию одинаково эффективны и Лизиноприл, и Эналаприл, и что лучше - должен решать лечащий врач на основании анамнеза и обследования пациента.

При изменениях показателей давления необходима медикаментозная терапия. Для лечения используют различные синтетические и натуральные препараты. Эналаприл – инструкция по применению, при каком давлении помогает это лекарственное средство? Какие противопоказания следует учитывать?

Эналаприл – эффективное и проверенное временем лекарственное средство, относится к ингибиторам АПФ, который используют для коррекции показателей систолического и диастолического давления. При каком давлении применяют? Препарат используют для лечения повышенного давления, его применяют самостоятельно или в комплексе с другими лекарствами при гипертонии и гипертензии.

Лекарство выпускают в форме таблеток, с дозой активного вещества 5, 10, 20 мг. В составе присутствует активное вещество эналаприл, вспомогательные компоненты, которые не оказывают никакого лечебного эффекта.

Механизм действия препарата основан на способности эналаприла замедлять выработку ангиотензина, уменьшать количество альдостерона. Благодаря этому расслабляются стенки сосудов, нормализуется кровоток в сердечных и почечных артериях, предотвращает развитие сердечной недостаточности и тромбозов.

Эналаприл повышает или понижает давление? Препарат эффективно снижает систолическое и диастолическое давление, при этом не вызывает скачок показаний частоты сердечных сокращений.

От чего помогает лекарственное средство? При регулярном приеме повышается способность выдерживать нагрузки, уменьшается проявление патологических изменений в левом желудочке, ослабляется нагрузка на сердечную мышцу, предотвращает развитие нефропатии у диабетиков.

Аналоги препарата:

• Энам;
• Инворил;
• Миоприл;
• Ренитекс;
• Энамп.

Энафарм Н – комбинированный препарат, который содержит не только эналаприл, но мочегонные составляющие – это увеличивает гипотензивное свойство лекарственного средства.

Эналаприл – бюджетный препарат, его цена составляет 30–100 руб. На стоимость влияет страна-производитель – российские лекарственные средства самые дешевые, а сербские имеют максимальную цену.

Важно! Эналаприл – мощный препарат, который имеет много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому приобрести его в аптеке можно только по рецепту врача.

Перед началом лечения необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению – в ней указаны все показания, противопоказания, побочные реакции и признаки передозировки.

Показания к применению:

• любые разновидности гипертонии и гипертензии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нефропатия у инсулиновых диабетиков;
• патологические изменения в тканях левого желудочка.

При стенокардии и инфаркте миокарда лекарство включают в комплексную и восстановительную терапию.

Важно! Эналаприл действует медленно, поэтому использовать его при гипертоническом кризе нецелесообразно.

Препарат не назначают при беременности, кормящим женщинам, лицам до 18 лет, людям преклонного возраста. Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости, порфирии. С осторожностью следует принимать лекарство при наличии в анамнезе серьезных патологий почек, заболеваний, которые ухудшают отток крови из левого желудочка.

Эналаприл не относится к современным лекарственным средствам, изобрели его давно, поэтому при приеме часто возникают различные побочные реакции. Но при соблюдении дозировки препарат переносится хорошо, негативные последствия бывают редко.

Частые побочные реакции:

• кашель без мокроты, иногда возникает затрудненное дыхание, фарингит;
• препарат может спровоцировать диарею, кишечную непроходимость;
• тошнота, отвращение к еде, язва;
• боль в области сердца, брадикардия;
• ухудшение четкости зрения;
• мигрень, головокружение, повышенная утомляемость.

Иногда на фоне длительного приема развиваются депрессивные состояния, появляется сыпь, повышается температура тела. Все побочные реакции носят обратимый характер, при отмене препарата они быстро проходят.

При передозировке возможно наступление коллапса на фоне резкого снижения давления, инфаркт, нарушения в головном мозге ишемического характера, ступор и судороги. При появлении подобных симптомов необходимо срочно сделать промывание желудка, уложить человека, ноги приподнять, вызвать скорую помощь.

Важно! Эналаприл и алкоголь совмещать категорически запрещается. Спиртные напитки усиливают действие лекарственного средства, что может стать причиной развития необратимых последствий, резкого снижения давления ниже допустимой нормы.

Препарат всасывается на 60%, терапевтический эффект появляется после 2–4 недель регулярного приема. Максимальный результат формируется через 7 часов после приема, держится на протяжении суток.

Важно! На начальном этапе может возникнуть сильное головокружение, давление иногда резко падает. Поэтому после приема лекарства желательно оставаться дома, не заниматься работой, которая требует концентрации внимания.

Дозировка препарата зависит от заболевания, возраста пациента, наличия хронических заболеваний.

Принимать лекарство можно независимо от приема пищи раз в день. Лучше пить лекарство в первой половине дня, поскольку оно обладает легким мочегонным эффектом. При монотерапии начальная доза составляет 5 мг, если состояние не улучшается, то ее увеличивают в 2 раза через 7–14 дней. При умеренной гипертонии достаточно принимать 10 мг лекарства в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг, при этом лекарство следует пить в 2 приема.

Если Эналаприл Гексал используют в составе комплексной терапии для лечения сердечной недостаточности, то пробная доза составляет 2, 5 мг. Ее увеличивают в 2 раза через 3–4 суток, пока не станет заметен терапевтический эффект.

Эналаприл ФПО и Акри принимают в любое время по 2, 5–5 мг раз каждые 24 часа. Поддерживающая дозировка – не более 20 мг, безопасная максимальная доза – 40 мг.

Сколько времени можно принимать Эналаприл? Лечение препаратом длительное, при отсутствии побочных реакций принимать его можно всю жизнь.

Важно! Перед любым хирургическим вмешательством, даже стоматологическим, врача следует предупредить о лечении ингибиторами АПФ.

Множество фармацевтических компаний выпускают различные аналоги Эналаприла. Они отличаются стоимостью, составом, но терапевтический эффект у всех практически одинаковый. Высокая цена не всегда гарантирует отсутствие побочных реакций.

Лизиноприл или Эналаприл – что эффективнее? Лизиноприл негативно сказывается на мужской потенции, для терапевтического эффекта необходима большая дозировка. Эналаприл эффективен при ишемической болезни, выводится печенью и почками. Лизиноприл – только почками.

Эналаприл Гексал и Эналаприл, есть ли отличие? Эналаприл Гексал выпускает немецкая фармацевтическая компания, Эналаприл – российская. Немецкий аналог стоит несколько дороже, но по эффективности ничуть не лучше отечественного препарата.

Энап и Эналаприл – в чем разница? Энап – лекарственное средство из Словении, выпускают его в виде таблеток и растворов для инъекций. Стоит он в несколько раз дороже, но действует эффективнее, побочные реакции появляются крайне редко.

Эналаприл ФПО и Эналаприл – в чем разница? Оба препарат выпускаются отечественными фармацевтическими компаниями, имеют одинаковое действие, побочные эффекты. Немного отличаются ценой, максимально допустимая доза Эналаприла ФПО – 80 мг, в отличие от Эналаприла.

Каптоприл или Эналаприл – что эффективнее? Эти лекарственные средства относятся к одной группе, имеют схожее терапевтическое действие – улучшают работу сердечной мышцы, нормализуют повышенное давление. Но есть и некоторые отличия.

Каптоприл даже при легкой форме гипертонии нужно принимать 2–3 раза в сутки, поскольку его действие менее продолжительное. Эналаприл дольше поддерживает оптимальные показатели давления.

Каптоприл эффективен при гипертоническом кризе, Эналаприл не используют в качестве экстренной помощи. Каптоприл эффективнее действуют при сердечной недостаточности, улучшает выносливость, его можно использовать для профилактики летальных исходов от серьезных сердечных патологий.

Лориста или Эналаприл – что лучше? Лориста – современный препарат для лечения гипертонии, хронической сердечной недостаточности. Действует эффективно, имеет минимальное количество побочных реакций – сухой кашель отсутствует, мужская потенция при длительном приеме не ухудшается. Лористу можно использовать в лечении лиц старше 60 лет, пациентов с почечной недостаточностью без коррекции дозировки.

Эналаприл или Лозап – в чем разница? Препараты оказывают одинаковое действие, принимать их нужно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Особых отличий в противопоказаниях и побочных эффектах нет.

Эналаприл и его аналоги – эффективное лекарственное средство для снижения систолических и диастолических показателей давления. При отсутствии побочных реакций принимать их можно долго, но дозу и продолжительность лечения может назначать только врач. Любое самолечение может привести к тяжелым, необратимым последствиям.

Препарат «Капотен» назначается для быстрого снижения артериального давления, при хронической сердечной недостаточности и ряде других проблем. Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого или кремового цвета с закругленными краями, насечками для деления на одной стороне и выдавленной надписью SQUIBB и 452. Упаковка в блистерах и картонных коробках. Любой аналог «Капотена» имеет в своем составе основное действующее вещество – каптоприл. Так звучит и международное наименование препарата. По сути, под разными названиями продается одно и то же средство, выпущенное в разных странах и на разных фармацевтических заводах.

Аналоги этого средства, как и сам оригинальный препарат, эффективны при артериальной гипертензии, хронической и острой сердечной недостаточности, при нарушениях функции левого желудочка в постинфарктном периоде, при диабетической нефропатии. Но чаще лекарство «Капотен», как и всякий его аналог, имеет узкий спектр применения: гипертонические заболевания, обусловленные нарушением циркуляции крови в сосудистой системе. Назначается препарат с целью купировать тяжелые формы гипертонического криза. Говоря профессиональным языком, это препарат для скоропомощной терапии.

Сразу следует отметить, что данный медикамент относится к разряду сильных специфических средств, и неправильное его применение, тем более злоупотребление, может повлечь за собой очень серьезные последствия. Так, при первичных приемах, при неправильной дозировке гипертензия может смениться гипотензией. Принимают эти таблетки, а также любой аналог «Капотена», начиная с малых доз. При этом их устанавливают строго индивидуально.

В постинфарктном периоде уже через три дня после перенесенного приступа врачи подключают препарат «Капотен» или аналог «Капотена» в начальной дозировке 6,25 мг в сутки. Постепенное повышение дозы составляет 75-150 мг в два-три приема.

Людям с хронической сердечной недостаточностью также в качестве основного или профилактического средства подключают таблетки «Капотен». Инструкция по применению аналоги препарата (таблетки «Каптоприл», «Каптоприл Гексал», «Лизиноприл», «Каптомед» и другие), как и основное лекарственное средство, рекомендует принимать в тех случаях, когда обязательное употребление диуретиков не приносит желаемого результата. Исходная дозировка не превышает 6,25 мг три раза в сутки. Здесь также при необходимости идет наращивание дозы до 75-150 мг.

Как сказано выше, в основе препарата и его аналогов лежит активное вещество каптоприл. И выпускается ряд медикаментов с таким же названием. Помимо указанных выше, в аптечной сети реализуются средства с однозвучным названием: таблетки «Каптоприл-АКОС», «Каприл», «Каптоприл-Акри», «Веро-Каптоприл», «Каптоприл-УБФ» и другие.

Хорошие отзывы врачей и пациентов имеет и другой аналог «Капотена» - таблетки «Ангиоприл», выпускаемые в упаковках по 25 штук. И есть десятки других препаратов, близких к описываемому средству по действию и относящихся к той же фармакологической группе. Среди них хорошо известные каждому гипертонику таблетки «Эналаприл», «Энап», «Энам», «Энафарм» и т. д. Эти средства более рекомендованы как регулярно принимаемые, поддерживающие нормальное АД лекарства.

Их список довольно большой. Как сильное специфическое средство, препарат «Капотен» и его сильнодействующие аналоги не рекомендуются при таких диагнозах:

отеки ангионевротические;

• нарушения функций печени и почек;
• трансплантация почки и стеноз почечных артерий;
• обструктивные явления в аорте, препятствующие оттоку крови из левого желудочка;
• беременность и лактация;
• несовершеннолетний возраст;
• аллергическая реакция на препарат и его компоненты.

В любом случае нужно помнить, что препарат «Капотен» - это не то средство, которое нужно держать под рукой и применять по своему усмотрению и бесконтрольно.

представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижающий артериальное

давление

Каптоприл применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности,

миокардиодистрофии

и диабетической нефропатии.

В настоящее время Каптоприл выпускается в нескольких следующих разновидностях:

• Каптоприл;
• Каптоприл-Веро;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл Сандоз;
• Каптоприл-АКОС;
• Каптоприл-Акри;
• Каптоприл-Рос;
• Каптоприл-Сар;
• Каптоприл-СТИ;
• Каптоприл-УБФ;
• Каптоприл-Ферейн;
• Каптоприл-ФПО;
• Каптоприл Штада;
• Каптоприл-Эгис.

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства. В остальном же разновидности Каптоприла практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях Каптоприла идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других. А поскольку в прошлом, в советский период, данные фармзаводы выпускали один и тот же Каптоприл по совершенно одинаковой технологии, то они просто добавляют к известному названию еще одно слово, являющееся аббревиатурой наименования предприятия и, таким образом, получается уникальное название, с юридической точки зрения отличающееся от всех других.

Таким образом, существенных различий между разновидностями препарата нет, и поэтому, как правило, их объединяют под одним общим наименованием «Каптоприл». Далее в тексте статьи мы также будем использовать одно название – Каптоприл – для обозначения всех его разновидностей.

Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл , наименование которого, собственно, и дало название препарату.

Разновидности Каптоприла выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.

В качестве вспомогательных компонентов разновидности Каптоприла могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.

Рецепт на Каптоприл на латинском языке выписывается следующим образом:

Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50

D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В первой строке рецепта после аббревиатуры «Rp» указывается лекарственная форма (в данном случае Tab. – таблетки), название препарата (в данном случае – Cаptoprili) и его дозировка (25 мг). После значка «№» указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить предъявителю рецепта. Во второй строке рецепта после аббревиатуры «D.S.» приводится информация для пациента, содержащая указания, как принимать препарат.

Каптоприл

снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце. Соответственно, препарат применяется в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии.

Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным. Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6).

Также препарат уменьшает нагрузку на сердце , расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию. Таким образом, Каптоприл повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда. Важным свойством Каптоприла является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.

Кроме того, Каптоприл усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца , вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Каптоприл хорошо подходит для включения в состав различных комбинаций с другими антигипертензивными препаратами . Кроме того, Каптоприл не задерживает жидкость в организме, что выгодно отличает его от других гипотензивных средств, обладающих подобным свойством. Именно поэтому на фоне приема Каптоприла не нужно дополнительно использовать мочегонные средства, чтобы устранить вызванные антигипертензивным препаратом отеки.

Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
• Застойная сердечная недостаточность;
• Кардиомиопатия;
• Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
• Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
• Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой, Каптоприл является препаратом выбора.
Общие положения и дозировки

Каптоприл следует принимать за один час до еды, проглатывая таблетку целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством

(не менее половины стакана).

Дозировка Каптоприла подбирается индивидуально, начиная с минимальной, и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека. В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки.

Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка Каптоприла составляет 300 мг. Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усилению выраженности побочных эффектов. Поэтому прием Каптоприла в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.

Каптоприл от давления (при артериальной гипертензии) начинают принимать по 25 мг по одному разу в сутки или по 12,5 мг по 2 раза в день. Если через 2 недели артериальное давление не снизится до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 – 50 мг по 2 раза в сутки. Если при приеме Каптоприла в данной увеличенной дозировке давление не снижается до приемлемых значений, то следует дополнительно добавить Гидрохлортиазид по 25 мг в сутки или бета-адреноблокаторы.

При средней или легкой гипертензии достаточная дозировка Каптоприла обычно составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой форме гипертонической болезни дозировку Каптоприла доводят до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки, увеличивая ее каждые две недели в два раза. То есть в первые две недели человек принимает по 12,5 мг по 2 раза в сутки, затем в течение следующих двух недель – по 25 мг по 2 раза в сутки и т. д.

При повышенном артериальном давлении, обусловленным заболеваниями почек, Каптоприл следует принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если через 1 – 2 недели давление не снижается до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 мг по 3 – 4 раза в день.

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл следует начинать принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку повышают в два раза, доводя максимум до 25 мг по 3 раза в день, и принимают препарат длительно. При сердечной недостаточности Каптоприл применяют в сочетании с мочегонными средствами или сердечными гликозидами.

Подробнее о сердечной недостаточностиПри инфаркте миокарда принимать Каптоприл можно на третьи сутки после завершения острого периода. В первые 3 – 4 дня необходимо принимать по 6,25 мг по 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 12,5 мг по 2 раза в день и пьют в течение недели. После этого, при хорошей переносимости препарата, рекомендуется перейти на прием по 12,5 мг по три раза в сутки в течение 2 – 3 недель. По прошествии этого промежутка времени, при условии нормальной переносимости препарата, переходят на прием по 25 мг по 3 раза в сутки с контролем общего состояния. В данной дозировке Каптоприл принимают длительно. Если дозировка по 25 мг по 3 раза в сутки недостаточна, то разрешается повысить ее до максимальной – по 50 мг по 3 раза в день.

Подробнее об инфаркте миокардаПри диабетической нефропатии Каптоприл рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. При микроальбуминурии (альбумин в моче) более 30 мг в сутки препарат следует принимать по 50 мг по 2 раза в день, а при протеинурии (белок в моче) более 500 мг в сутки Каптоприл пьют по 25 мг по 3 раза в день. Указанные дозировки набирают постепенно, начиная прием с минимальных, и повышая каждые две недели в два раза. Минимальная дозировка Каптоприла при нефропатии может быть различной, поскольку определяется степенью нарушений работы почек. Минимальные дозировки, с которых нужно начинать прием Каптоприла при диабетической нефропатии, в зависимости от функции почек отражены в таблице.

Указанные суточные дозировки следует делить на 2 – 3 приема в день. Пожилые люди (старше 65 лет) вне зависимости от функции почек должны начинать прием препарата по 6,25 мг по 2 раза в сутки, а через две недели, при необходимости, увеличить дозировку до 12,5 мг по 2 – 3 раза в день.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек (не диабетической нефропатией), то дозировка Каптоприла для него также определяется клиренсом креатинина и является такой же, как и при диабетической нефропатии.

Каптоприл под язык

Каптоприл под язык принимают в исключительных случаях, когда необходимо быстро снизить артериальное давление. При рассасывании под языком действие препарата развивается через 15 минут, а при приеме внутрь – только через час. Именно поэтому Каптоприл под язык принимают для купирования

гипертонического криза

Каптоприл противопоказан к применению в течение всей

беременности

Поскольку в экспериментальных исследованиях на животных было доказано его токсическое действие на плод. Прием препарата с 13-ой до 40-ой недели беременности может привести к гибели плода или порокам развития.

Если женщина принимает Каптоприл, то его следует отменить немедленно, как только станет известно о наступлении беременности.

Каптоприл проникает в молоко, поэтому при необходимости его приема следует отказаться от грудного вскармливания ребенка и перевести его на искусственные смеси.

Для детей младше 18 лет Каптоприл применяют только в случае крайней необходимости, высчитывая дозировку индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1 – 2 мг на 1 кг веса в сутки.

Если прием очередной таблетки был пропущен, то в следующий раз нужно принять обычную дозу, а не двойную.

Перед началом применения Каптоприла необходимо восстановить объем жидкости и концентрацию электролитов в крови, если они оказались ненормальными вследствие приема мочегонных препаратов, сильного поноса, рвоты и т. д.

В течение всего периода применения Каптоприла необходимо контролировать работу почек. У 20% людей на фоне приема препарата может появляться протеинурия (белок в моче), которая самостоятельно проходит в течение 4 – 6 недель без какого-либо лечения. Однако если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить.

Каптоприл следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением врача при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Системный васкулит;
• Диффузные заболевания соединительной ткани;
• Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн, Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
• Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд, СИТ и т. д.).

В первые три месяца терапии каждые две недели сдавать общий анализ крови. В последующем анализ крови производят периодически, вплоть до окончания приема Каптоприла. Если общее количество лейкоцитов снижается менее 1 Г/л, то препарат следует отменить. Обычно нормальное количество лейкоцитов в крови восстанавливается через 2 недели после отмены препарата. Кроме того, необходимо определять концентрацию белка в моче, а также креатинина, мочевины, общего белка и калия в крови в течение всего периода приема Каптоприла каждый месяц. Если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить. Если концентрация мочевины или креатинина в крови прогрессивно повышается, то следует уменьшить дозировку препарата или отменить его.

Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония, то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор.

Поскольку первые приемы Каптоприла довольно часто провоцируют гипотонию, то подбирать дозировку препарата и начинать его применения рекомендуется в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.

На фоне применения Каптоприла любые оперативные вмешательства, в том числе стоматологические (например, удаление зуба), следует производить с соблюдением осторожности. Применение общего наркоза на фоне приема Каптоприла может спровоцировать резкое снижение давления, поэтому анестезиолога следует предупредить о том, что человек принимает данный препарат.

При развитии желтухи следует немедленно прекратить прием Каптоприла.

На фоне приема препарата может отмечаться ложноположительный анализ на ацетон в моче, что необходимо иметь в виду как врачу, так и самому пациенту.

Следует помнить, что при появлении на фоне приема Каптоприла следующих признаков следует немедленно обращаться к врачу:

• Любые инфекционные заболевания, в том числе простуды, грипп и т. д.;
• Усиленная потеря жидкости (например, при рвоте, поносе, обильном потоотделении и т. д.).

Применение Каптоприла иногда вызывает гиперкалиемию (повышенный уровень калия в крови). Особенно высок риск гиперкалиемии у людей, страдающих хронической почечной недостаточностью или сахарным диабетом, а также у соблюдающих бессолевую диету. Поэтому на фоне применения Каптоприла необходимо отказаться от приема калийсберегающих мочегонных средств (Верошпирон, Спиронолактон и т. д.), препаратов калия (Аспаркам, Панангин и т. д.) и гепарина.

На фоне применения Каптоприла у человека может появляться сыпь на теле, обычно возникающая в первые 4 недели лечения и проходящая при уменьшении дозировки или дополнительном приеме антигистаминных средств (например, Парлазин, Супрастин, Фенистил, Кларитин, Эриус, Телфаст и т. д.). Также на фоне приема Каптоприла может возникать упорный непродуктивный кашель (без отхождения мокроты), нарушение вкуса и похудение, однако все эти побочные эффекты исчезают через 2 – 3 месяца после прекращения применения препарата.

Поскольку Каптоприл может вызывать

головокружение

Передозировка Каптоприлом возможна и проявляется следующими

симптомами

• Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
• Ступор;
• Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Инфаркт миокарда;
• Тромбоэмболия;
• Ангионевротический отек;
• Почечная недостаточность;
• Нарушения водно-электролитного баланса.

Для устранения передозировки необходимо полностью прекратить прием препарата, произвести промывание желудка, уложить человека на ровную горизонтальную поверхность и начать восполнение объема циркулирующей крови и электролитов. Для этого внутривенно вводят физиологический раствор, плазмозаменители и т. д. Кроме того, производят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Для симптоматической терапии используют адреналин (повышает артериальное давление), антигистаминные средства, Гидрокортизон, искусственный водитель ритма (кардиостимулятор), а при необходимости проводят гемодиализ.

Каптоприл не следует принимать с препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови, такими, как калийсберегающие мочегонные (Спиронолактон, Триамтерен, Верошпирон и т. д.), соединения калия (Аспаркам, Панангин и др.), гепарин, калийсодержащие заменители поваренной соли.

Каптоприл усиливает эффект гипогликемических препаратов (Метформин, Глибенкламид, Гликлазид, Миглитол, Сульфонилмочевина и т. д.), поэтому при их сочетанном применении следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Кроме того, Каптоприл усиливает действие препаратов для наркоза, обезболивающих средств и алкоголя.

Мочегонные и сосудорасширяющие препараты, антидепрессанты, нейролептики, Миноксидил и Баклофен выраженно усиливают гипотензивное действие Каптоприла, вследствие чего при их сочетанном применении может резко снижаться артериальное давление. Бета-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы, перголид и интерлейкин-3 умеренно усиливают гипотензивный эффект Каптоприла, не вызывая резкого снижения давления.

При использовании Каптоприла в сочетании с нитратами (Нитроглицерин, Натрия нитропруссид и др.) необходимо уменьшать дозировку последних.

Уменьшают выраженность действия Каптоприла препараты группы НПВС (Индометацин, Аспирин, Ибупрофен, Нимесулид, Найз, Мовалис, Кетанов и т. д.), гидроксида алюминия, гидроксида магния, гидроксида карбоната, орлистат и Клонидин.

Каптоприл увеличивает концентрацию лития и дигоксина в крови. Соответственно, прием препаратов лития с Каптоприлом может спровоцировать развитие симптомов интоксикации литием.

Одновременное применение Каптоприла с иммуносупрессорами (Азатиоприн, Циклофосфамид и др.), Аллопуринолом или Прокаинамидом увеличивает риск развития нейтропении (снижения уровня лейкоцитов в крови ниже нормы) и синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение Каптоприла на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии, а также в сочетании с Эстрамустином и глиптинами (Линаглиптин, Ситаглиптин и др.) увеличивает риск анафилактических реакций.

Применение Каптоприла с препаратами золота (Ауротиомолат и др.) вызывает покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.

Таблетки Каптоприла могут вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Нервная система и органы чувств:

• Повышенная утомляемость;
• Головокружение;
• Головные боли;
• Угнетение центральной нервной системы;
• Сонливость;
• Спутанность сознания;
• Депрессия;
• Атаксия (нарушение координации движений);
• Судороги;
• Парестезии (ощущение онемения, покалывания, «бегания мурашек» в конечностях);
• Нарушение зрения или обоняния;
• Нарушение вкуса;
• Обмороки.

2. Сердечно-сосудистая система и кровь:

• Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• Аритмия;
• Сердцебиение;
• Острое нарушение мозгового кровообращения;
• Периферические отеки;
• Лимфаденопатия;
• Анемия;
• Боль в груди;
• Синдром Рейно;
• Приливы;
• Бледность кожи;
• Кардиогенный шок;
• Тромбоэмболия легочной артерии;
• Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
• Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
• Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3. Дыхательная система:

• Бронхоспазм;
• Одышка;
• Пневмонит интерстициальный;
• Бронхит;
• Ринит;
• Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).

4. Желудочно-кишечный тракт:

• Анорексия;
• Нарушение вкуса;
• Стоматит;
• Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка;
• Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);
• Глоссит (воспаление языка);
• Гиперплазия десен;
• Затруднения глотания;
• Тошнота;
• Рвота;
• Явления диспепсии (метеоризм, вздутие живота, боль в животе, ощущение тяжести в желудке после еды и т. д.);
• Запор;
• Понос;
• Панкреатит;
• Холестаз;
• Холестатический гепатит;
• Гепатоцеллюлярный цирроз.

5. Мочевыделительная и половая системы:

• Нарушение работы почек вплоть до острой почечной недостаточности;
• Полиурия (увеличение объема выделяемой мочи выше нормы);
• Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи ниже нормы);
• Протеинурия (белок в моче);
• Увеличение частоты и количества мочеиспусканий;
• Импотенция.

6. Кожа и мягкие ткани:

• Покраснение кожи лица;
• Сыпь на теле;
• Зуд кожи;
• Эксфолиативный дерматит;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Пемфигус;
• Эритродермия;
• Опоясывающий лишай;
• Алопеция (облысение);
• Фотодерматит.

7. Аллергические реакции:

• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Крапивница;
• Отек Квинке;
• Анафилактический шок.

8. Другие:

• Повышение температуры тела;
• Озноб;
• Сепсис (заражение крови);
• Артралгия (боли в суставах);
• Миалгия (боли в мышцах);
• Гиперкалиемия (повышение уровня калия в крови выше нормы);
• Гипонатриемия (уменьшение уровня натрия в крови ниже нормы);
• Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови) у людей, одновременно принимающих инсулин или иные гипогликемические препараты;
• Гинекомастия;
• Сывороточная болезнь;
• Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ и др.);
• Повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в крови, а также СОЭ;
• Снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
• Ацидоз;
• Ложноположительная реакция теста на наличие ядерного антигена.

при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

• Гипотензия (низкое артериальное давление);
• Тяжелые нарушения работы почек;
• Печеночная недостаточность;
• Азотемия;
• Прогрессирующий стеноз (сужение) почечных артерий;
• Состояние после перенесенной пересадки почки;
• Стеноз (сужение) устья аорты;
• Стеноз митрального клапана или иные состояния, препятствующие оттоку крови из сердца;
• Первичный гиперальдостеронизм;
• Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови);
• Кардиогенный шок;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст младше 18 лет;
• Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты лекарственного препарата;
• Наследственный ангионевротический отек.

Вышеперечисленные противопоказания являются абсолютными, то есть при их наличии человеку нельзя принимать Каптоприл ни при каких обстоятельствах. Помимо этого, существуют относительные противопоказания к применению, которые также называют ограничениями. При наличии у человека ограничений к применению Каптоприл можно пить, но с соблюдением осторожности, под контролем врача и после тщательной оценки соотношения риск/польза.

К относительным противопоказаниям к применению Каптоприла относят следующие состояния или заболевания:

• Лейкопения (низкое общее количество лейкоцитов в крови);
• Тромбоцитопения (низкое общее количество тромбоцитов в крови);
• Угнетение кроветворения в костном мозгу;
• Ишемия головного мозга;
• Сахарный диабет;
• Диета с ограничением натрия;
• Нахождение на гемодиализе;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Состояния, при которых снижен объем циркулирующей крови (например, после рвоты, поноса, обильного потения и т. д.);
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Нарушения работы почек;
• Двусторонний стеноз почечных артерий;
• Пересаженная почка;
• Аутоиммунные заболевания системной соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.).

В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке у Каптоприла имеется две разновидности аналогов – это синонимы и, собственно, аналоги. К синонимам относят лекарственные препараты, которые содержат такое же активное вещество, как и Каптоприл. К аналогам относят препараты, которые содержат отличное от Каптоприла активное вещество, но относятся к группе ингибиторов АПФ и, соответственно, обладают сходным спектром терапевтической активности.

Синонимами Каптоприла являются следующие лекарственные препараты:

• Ангиоприл-25 таблетки;
• Блокордил таблетки;
• Капотен таблетки.

Аналогами Каптоприла из группы ингибиторов АПФ являются следующие препараты:

• Аккупро таблетки;
• Амприлан таблетки;
• Арентопрес таблетки;
• Багоприл таблетки;
• Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20 таблетки;
• Вазолонг капсулы;
• Гиперник таблетки;
• Гоптен капсулы;
• Даприл таблетки;
• Дилапрел капсулы;
• Диропресс таблетки;
• Диротон таблетки;
• Зокардис 7,5 и Зокардис 30 таблетки;
• Зониксем таблетки;
• Инхибейс таблетки;
• Ирумед таблетки;
• Квадроприл таблетки;
• Квинафар таблетки;
• Коверекс таблетки;
• Корприл таблетки;
• Лизакард таблетки;
• Лизигамма таблетки;
• Лизиноприл таблетки;
• Лизинотон таблетки;
• Лизипрекс таблетки;
• Лизонорм таблетки;
• Лизорил таблетки;
• Листрил таблетки;
• Литэн таблетки;
• Метиаприл таблетки;
• Моноприл таблетки;
• Моэкс 7,5 и Моэкс 15 таблетки;
• Парнавел таблетки и капсулы;
• Периндоприл таблетки;
• Перинева и Перинева Ку-таб таблетки;
• Перинпресс таблетки;
• Пирамил таблетки;
• Пиристар таблетки;
• Пренесса таблетки;
• Престариум и Престариум А таблетки;
• Рамигамма таблетки;
• Рамикардия капсулы;
• Рамиприл таблетки;
• Рамепресс таблетки;
• Рениприл таблетки;
• Ренитек таблетки;
• Рилейс-Сановель таблетки;
• Синоприл таблетки;
• Стопресс таблетки;
• Тритаце таблетки;
• Фозикард таблетки;
• Фозинап таблетки;
• Фозиноприл таблетки;
• Фозинотек таблетки;
• Хартил таблетки;
• Хинаприл таблетки;
• Эднит таблетки;
• Эналаприл таблетки;
• Энам таблетки;
• Энап и Энап Р таблетки;
• Энаренал таблетки;
• Энафарм таблетки;
• Энвас таблетки.

Большинство отзывов о Каптоприле (более 85%) являются положительными, что обусловлено высокой эффективностью лекарственного препарата в отношении снижения повышенного

артериального давления

В отзывах указывается, что препарат действует быстро и хорошо снижает давление, тем самым нормализуя самочувствие. Также в отзывах указывается, что Каптоприл является прекрасным препаратом для экстренного снижения резко повысившегося давления. Однако для длительного применения при гипертензии Каптоприл не является средством выбора, поскольку обладает значительным числом побочных эффектов, которых нет у более современных препаратов.

Отрицательных отзывов о Каптоприле очень мало и обусловлены они, как правило, развитием тяжело переносившихся побочных эффектов, которые вынуждали отказаться от приема препарата.

Каптоприл и Эналаприл являются препаратами-аналогами, то есть относятся к одной группе лекарственных средств и обладают сходным спектром действия. Это означает, что и Каптоприл, и Эналаприл снижают артериальное давление и улучшают состояние

при хронической сердечной недостаточности. Однако между препаратами существуют некоторые отличия.

Во-первых, при легкой и умеренной гипертонии Эналаприл достаточно принимать по одному разу в сутки, а Каптоприл приходится пить по 2 – 3 раза в день из-за более короткой продолжительности действия. Кроме того, Эналаприл лучше поддерживает давление на нормальном уровне при длительном применении.

Поэтому можно сделать вывод, что Эналаприл является более предпочтительным препаратом для длительного применения с целью поддержания артериального давления в пределах приемлемых значений. А Каптоприл больше подходит для эпизодического снижения резко повысившегося давления.

Однако Каптоприл, по сравнению с Эналаприлом, лучше воздействует на состояние сердца при хронической сердечной недостаточности, улучшая качество жизни, повышая переносимость физических и иных нагрузок, а также профилактируя смертельные исходы от резких нарушений сердечной деятельности. Поэтому при хронической сердечной недостаточности или иных заболеваниях сердца предпочтительным препаратом будет Каптоприл.

Подробнее о препарате Эналаприл

Подробнее о препарате Капотен

• Каптоприл 25 мг, 20 таблеток – 9 – 13 рублей;
• Каптоприл 25 мг, 20 таблеток производства Sandoz – 85 – 106 рублей;
• Каптоприл 25 мг, 40 таблеток – 12 – 29 рублей;
• Каптоприл 25 мг, 40 таблеток производства Sandoz – 140 – 167 рублей;
• Каптоприл 50 мг, 20 таблеток – 25 – 50 рублей;
• Каптоприл 50 мг, 40 таблеток – 40 – 61 рубль.

Капотен или Каптоприл - что лучше? Существует множество медикаментов с разными названиями, но на самом деле они являются аналогами. При этом стоимость у них значительно отличается. Примером являются Капотен и Каптоприл. Оба препарата имеют похожий состав, аналогичные свойства, побочные эффекты и противопоказания, но при этом цена у них разная. Отсюда и недоумение у людей, почему врач иногда назначает более дорогое средство.

Каптоприл и Капотен считаются идентичными препаратами, однако некоторые отличия между ними все-таки имеются. Чтобы определить это, нужно обратить внимание на составы лекарств. Если главным действующим компонентом в обоих препаратах является одно и то же вещество, то вспомогательные вещества отличаются. Например, Капотен содержит лактозу, кукурузный крахмал, целлюлозу микрокристаллического типа и стеариновую кислоту. В состав Каптоприла включены лактоза, картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллического типа, повидон, тальк и стеарат магния. То есть Каптоприл является более чистым продуктом, затрат на его производство меньше, так что средство выходит дешевле. Но на эффективность лекарства это никак не влияет.

Капотен аналог Каптоприла. Оба медикамента можно принимать при гипертензивном кризе и сердечной недостаточности на различных стадиях. Оба медикамента обладают кардиопротекторным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Средства относятся к категории ингибиторов АПФ. Действуют они на организм следующим образом:

• замедляют синтез ангиотензина;
• предотвращают задержку натрия в организме;
• расширяют кровеносные сосуды;
• увеличивают минутный объем сердца;
• улучшают устойчивость сердечной мышцы к различным нагрузкам;
• уменьшают сопротивление периферического типа.

Если регулярно употреблять одно из таких средств, то улучшается общее состояние здоровья человека. Различные физические нагрузки будут меньше вызывать дискомфорт. Увеличивается продолжительность жизни. Оба средства считаются очень полезными. Они выполняют следующие функции:

1. Снижают вероятность развития заболеваний сердца и сосудов;
2. Стабилизируют кровеносное давление.

Их разрешается принимать пожилым людям. Еще установлено, что медикаменты не влияют на мужскую потенцию.

Оба лекарства имеют быстро действие, так как мгновенно всасываются из пищеварительного тракта. Больной почувствует улучшение уже через полчаса после употребления препарата. Чтобы усилить действие медикамента, рекомендуется таблетку помещать под язык, тогда кровяное давление быстро снизится.

Оба лекарства назначают при таких болезнях:

1. Гипертензия или гипертония. В этом случае можно самостоятельно применять лекарство. Врачи могут включать его в комплексную терапию. Организм человека будет легче переносить Капотен при длительном лечении.
2. Нефропатия диабетического типа.
3. Недостаточность работы сердца на разных стадиях. В этом случае требуется длительное лечение, так что обычно врачи назначают оба препарата по очереди. Это поможет избежать появления привыкания у организма.
4. Различные виды кардиомиопатии.
5. Проблемы в функционировании левого желудочка сердца из-за ранее пережитого инфаркта. Оба лекарства помогают восстановить нормальную работу сердца. Средства назначают после того, как стабилизируется состояние пациента.

Лекарства необходимо принимать за час до еды. Нельзя разжевывать таблетку или измельчать. Дозировку устанавливает врач. Если самостоятельно повысить объем установленной дозы, то это не улучшит эффект от лечения.

Определяя, в чем разница между Капотеном и Каптоприлом, необходимо изучить их побочные эффекты и противопоказания. Считается, что Капотен безопаснее, но у него такие же побочные эффекты, как и у Каптоприла.

Что касается противопоказаний, то в этом случае различия между этими средствами несущественные. Нельзя применять препараты в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость основных действующих веществ, которые входят в состав медикаментов;
• гипотензия;
• проблемы в работе почек и печени;
• период беременности и лактации;
• ослабление иммунитета, различные иммунологические заболевания;
• возрастом до 16 лет.

Оба медикамента считаются сильнодействующими, поэтому их бесконтрольное употребление запрещено. Необходимо учитывать сочетаемость обоих средств с другими лекарствами. При совмещении с таким препаратом, как Нифедипин, гипотензивный эффект будет усиливаться. Больной должен быть под настоящим наблюдением. Лучше заменить средство другими препаратами.

Если допустить передозировку, то у пациента резко понизится кровяное давление. Возможна кома и шок.

Побочные эффекты, которые связаны с работой нервной системы, заключаются в следующем:

• появляется головокружение;
• начинает постоянно болеть голова;
• человек чувствует усталость и сонливость;
• в редких случаях ухудшается зрение.

Что касается сердца и кровеносных сосудов, то Каптоприл, аналоги которого очень разнообразны, может вызывать увеличение частоты сердечных сокращений, но такое происходит крайне редко. При Капотене не только повышается частота пульса, но еще из-за препарата проявляется гипотензия, отечность.
Негативное действие может быть оказано и на пищеварительную систему. Каптоприл может вызывать ухудшение аппетита, потерю способности различать вкус, возникают боли в животе, изменяется стул. При Капотене побочные эффекты следующие:

• понос;
• боли в животе;
• изменения вкусовых ощущений;
• онемение языка
• пересыхание слизистых оболочек рта;
• стоматит;
• гепатит (в редких случаях).

Оба препарата влияют и на дыхательную систему: Каптоприл способен вызывать у пациента кашель сухого характера, отличие в том, что Капотен тоже может спровоцировать кашель, но при его приеме могут развиться спазмы, отечность легких. В редких случаях оба препарата вызывают кровотечение, что приводят к анемии. Иногда у пациентов появляется аллергическая реакция в виде отечности, сыпи, покраснения.

Если сравнивать Каптоприл с Капотеном, то можно найти незначительные отличия. Несмотря на одно и тоже активное вещество вспомогательные соединения в препаратах другие. Это не влияет на действие медикаментов - оба они считаются эффективными. Но с побочные эффекты могут немного отличаются из-за вспомогательных компонентов в составе препаратов. В одном из лекарств содержится тальк, а это может негативно повлиять на организм. Необходимо учитывать, что несмотря на одинаковое действие лекарств на человека цены значительно отличаются. Это связано тоже с составом: в одном из них меньше вспомогательных веществ, и лекарство дешевле из-за меньших затрат на его производство.

У Каптоприла и Капотена есть множество аналогов, так что всегда можно выбрать более подходящий вариант. Главное - перед этим проконсультироваться у врача. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением.

Что получше - Эналаприл или Каптоприл, вопрос, волнующий многих людей. Оба медикамента считаются аналогами друг друга. Оба средства относятся к одной группе лекарств и имеют похожие свойства. Нет большого значения между тем, принимать Каптоприл или Эналаприл. Оба медикамента уменьшают давление, способствуют улучшению состояния сердечной мышцы при хронической форме недостаточности.

Однако Анаприлин, как и Эналаприл, отличается немного от Каптоприла. Например, если у пациента умеренная или легкая фора гипертонии, то Эналаприл достаточно употреблять только 1 раз в сутки, а Каптоприл придется принимать до 3 раз в день, так как период действия активных компонентов препарата короче. Кроме того, первый медикамент будет лучше поддерживать кровяное давление на необходимом уровне при долгом употреблении. Так что Эналаприл - наилучший вариант, если необходимо в течение долгого промежутка времени поддерживать давление. Что касается Каптоприла, то его прием будет целесообразным, когда необходимо только эпизодически снижать повышенное кровяное давление.

Выбирая между такими препаратами как Каптоприл и Капотен, трудно сказать, какой из них считается лучшим. Эти медикаменты считаются синонимичными, так как в их составе главным является один и тот же компонент. Каждый препарат хороший. Это значит, что оба средства обладают одинаковым терапевтическим действием на организм человека, похожими правилами применения, противопоказаниями и побочными эффектами. Но в месте с тем присутствуют и незначительные отличия.

Артериальная гипертензия сопровождает жизнь многих людей. Для коррекции состояния при повышенном давлении существует несколько групп лекарственных средств. К одной из них – ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента – относятся препараты Лизиноприл и Эналаприл. Чем отличается одно средство от другого? Какое из них действует лучше с наименьшей выраженностью побочных эффектов? Разобраться с такими вопросами важно, так как они возникают у пациентов, получивших рецепт от врача с однbv из указанных наименований.

Состав препаратов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента имеют особое действие на организм больного. Они приводят к процессу замедлению действия фермента, который является звеном в реакции, приводящей к сосудосуживающему эффекту.

Химическая формула активного компонента – лизиноприла, действующего вещества одноименного препарата

Препараты мешают механизму разрушения веществ, вызывающих расширение сосудов, содействуют снижению давления (систолического и диастолического), уменьшают нагрузку на миокард.

Названные лекарственные средства отличаются по составу. Действующее вещество Лизиноприла – лизиноприла дигидрат. Дополнительные компоненты препарата:

• магния стеарат;
• лактозы моногидрат;
• метилена хлорид;
• кремния диоксид;
• повидон;
• кукурузный крахмал.

При производстве Эналаприла используют эналаприла малеат, который выступает действующим веществом. Для лечебного эффекта от его приема требуется, чтобы в организме пациента произошел метаболизм – переход главного вещества лекарства в активный, действующий компонент. Дополняют состав лекарства другие составляющие, которые используют в их производстве:

• магния стеарат;
• натрия гидрокарбонат;
• моногидрат лактозы;
• целлюлоза;
• сахар;
• тальк.

Формула химического вещества – эналаприла малеата, главного составляющего средства Эналаприл

Форма выпуска препаратов

Препарат Лизиноприл выпускает в таблетированной форме. В зависимости от особенностей протекания артериальной гипертензии у конкретного пациента врач может выписать лекарство с разным количественным содержанием активного компонента. Производители выпускают таблетки Лизиноприла с дозировкой:

• 5 мг;
• 10 мг;
• 20 мг.

В зависимости от длительности предстоящего лечения пациенту рекомендуют приобрести необходимое количество лекарства. Пачка может содержать от 1 до 5 пластинок, в каждой из которых 10 таблеток.

Препарат Эналаприл – это тоже таблетки. Концентрация в каждой из них действующего вещества аналогична – 5, 10, 20 мг. Коробка содержит 2 блистера по 10 таблеток. Активный компонент эналаприла малеат используется и в составе раствора для инъекций, который назначают больным при госпитализации с диагнозом “гипертонический криз”.

Показания к назначению препаратов

Главным показанием к назначению двух рассматриваемых препаратов становится артериальная гипертензия. Каждое из лекарств имеет другие показания к назначению. Эналаприл используется в терапии пациентов с подтвержденным диагнозом:

• дисфункция левого желудочка сердца;
• сердечная недостаточность в хроническом течении.

Только врач может определить, какой из препаратов больше подойдет для индивидуального лечения пациента

Другие основания к применению Лизиноприла:

• сердечно-сосудистая недостаточность хронического типа;
• инфаркт миокарда в острой форме (при условии отсутствия артериальной гипотензии);
• сахарный диабет, сопровождающийся диабетической нефропатией.

В каждом конкретном случае лекарство назначает специалист. Самостоятельно начинать лечение любым из них чрезвычайно опасно. Даже после врачебных рекомендаций больной должен внимательно ознакомиться с инструкцией по применению препарата.

Дозировка и схема лечения препаратами группы АПФ

Общие подходы к приему описываемых лекарственных средств:

• таблетки употребляют независимо от приема пищи;
• их принимают в определенное время суток;
• препарат запивают небольшим количеством воды.

Эналаприл: особенности применения

В зависимости от диагноза прием таблеток Эналаприл назначают по отличающимся схемам, используются разные суточные дозировки.

1. Артериальная гипертензия. Монотерапию начинают с установления суточной дозы в 5 мг. Если давление у больного остается высоким, дозировку лекарства доводят до 10 мг. Начало лечения, увеличение количества препарата (первые часы после приема средства до стабилизации показателей АД) должны контролироваться врачом. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг, которую делят на 2 приема. Затем врач оценивает действие лекарства и назначает пациенту поддерживающую терапию с индивидуальной дозировкой от 10 до 40 мг, которую необходимо принимать разово или делить на 2 суточных употребления. При гипертензии реноваскулярного типа дозировка лекарства требует индивидуального подбора, лечение начинают с 5 мг препарата, повышая при необходимости суточный прием до 20 мг.
2. Сердечно-сосудистая недостаточность. Начало применения Эналаприла начинают с малой дозы – 2,5 мг. Врач оценивает состояние пациента в течение нескольких недель, корректирует дозировку препарата, доводит его суточный прием до 20 мг. Лекарство следует применять в два приема. Использованию препарата предшествует полное обследование больного.
3. Дисфункция левого желудочка сердца. Состояние вызывает перенесенный инфаркт миокарда. Лечение назначается по индивидуальной схеме.

Оригинальная упаковка препарата Эналаприл, 20 таблеток в картонной коробке

Лизиноприл: особенности использования

Чем может отличаться применение Лизиноприла? Используют одноразовый прием препарата. Медики рекомендуют употреблять таблетки утром. При терапии не существует одинаковых схем лечения, каждый пациент получает различные рекомендации по приему препарата.

1. При артериальной гипертензии прием средства не дополняют другими лекарствами. Предлагается начинать лечение с 5 мг в сутки. Если показатели давления остаются прежними или снижаются незначительно через большой промежуток времени, врач может принять решение о повышении дозировки Лизиноприла, которая увеличивается до 20-40 мг. По статистике, пациенту достаточно употреблять не более 20 мл препарата за день. Желаемый терапевтический результат в большинстве случаев достигается спустя 2 недели после его начала, у некоторых больных – после месяца лечения. Реноваскулярная гипертензия требует уменьшенной дозировки лекарства. Суточный прием в начале составит 2,5-5 мг, затем дозировка регулируется.
2. При ХСН таблетки употребляют в количестве 2,5 мг за сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу лекарства – до 5-20 мг.
3. Острый инфаркт миокарда. Предполагается использование Лизиноприла в комбинации с другими препаратами. Таблетки применяют особым способом: 1 день – 5 мг, через сутки – 5 мг. Затем следует 48-часовой перерыв, лечение возобновляется употреблением 10 мг препарата, такая суточная дозировка сохраняется не менее 6 недель. Если инфаркт сопровождается низким давлением, указанные дозировки уменьшают вдвое.
4. Больным с диабетической нефропатией лизиноприл (10 мг) назначается для разового приема в день. В некоторых случаях доза увеличивается до 20 мг.

Лизиноприл в таблетках по 5 мг действующего активного компонента, в упаковке 3 блистера

Как действуют лекарства на организм больного

Несмотря на то, что Лизиноприл и Эналаприл относятся к одной группе лекарственных препаратов, имеется отличие в лечебном их воздействии на организм человека.

Регулярное употребление Эналаприла приводит к следующим результатам:

• уменьшаются или устраняются спазмы стенок артерий;
• происходит нормализация артериального давления – одновременно систолического и диастолического;
• улучшается кровообращение;
• снижается способность крови к образованию тромбов;
• улучшается общее состояние, связанное с сердечной недостаточностью;
• корректируется гипертрофия левого сердечного желудочка;
• отмечается диуретический эффект.

Если пациенту выписан Лизиноприл, при лечении препаратом достигается следующее:

• давление достигает значений, близким к норме;
• снижается гипертрофия миокарда, сосудистых стенок;
• повышается устойчивость мышц сердца при усилении физических нагрузок, что важно при диагнозе “сердечная недостаточность”;
• из организма выводится избыток солей натрия.

После прохождения курса лечения любым из препаратов давление приходит в норму

В каких случаях прием лекарств противопоказан

Выбору для лечения для лечения одного из описываемых препаратов могут препятствовать диагностированные у пациента заболевания или патологические состояния. Врач запретит использование Лизиноприла в случаях:

• отека Квинке (наследственного);
• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• стеноза аорты;
• нарушения мозгового кровообращения;
• патологий коронарных сосудов;
• ишемической болезни сердца;
• заболеваний, связанных с дисфункцией кроветворения;
• патологических состояний соединительных тканей;
• нарушений функций почек выраженного характера;
• гипогликемического состояния;
• низких показателей давления.

Лечение Лизиноприлом запрещено детям до достижения совершеннолетия, пожилым людям. Исключено употребление таких таблеток во время беременности.

Если женщина будет продолжать прием лекарства, велик риск развития патологий у ребенка: гипоплазии черепа, гиперкалиемии, неправильного развития и функционирования почек. Внутриутробное развитие плода может закончиться его гибелью.

Беременным следует внимательно прислушаться к рекомендациям врача касательно лечения повышенного давления

Лечение Эналаприлом не назначают, если у пациента диагностированы:

• двусторонний стеноз артерий почек;
• порфириновая болезнь;
• патологии митрального клапана;
• нарушение функции печени;
• гиперкалиемия;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• непереносимость компонентов препарата.

Эналаприл не применяют в терапии детей младше 12 лет. Лекарство опасно для беременных женщин. Запрещено лечение препаратом для молодых матерей, предпочитающих грудное вскармливание малыша.

Опасность побочных эффектов

При лечении препаратами Эналаприл и Лизиноприл некоторые пациенты отмечают возникновение побочных эффектов, которые появляются при приеме каждого из наименований:

• резкое, значительное снижение артериального давления;
• появление головной боли, сопровождающееся сильным головокружениями, шумом в ушах;
• боли в сердечной области;
• длительный кашель, который характеризуется как сухой и надсадный, лающий;
• изменение вкусовых ощущений;
• патологическое изменение состава крови;
• изменения в работе желудочно-кишечного тракта;
• аллергические реакции;
• нарушения сна.

В чем разница возникающих побочных эффектов? Эналаприл негативно влияет на функции печени, Лизиноприл может нарушить работу почек. Такое различие обязывает врача внимательно изучить состояние здоровья, предусмотреть все имеющиеся риски для больного перед выпиской рецепта для покупки лекарства.

Эналаприл не рекомендован больным с заболеваниями печени, а Лизиноприл запрещен к приему людям с патологиями почек

Чтобы лекарство оказывало только хороший эффект, требуется обратить внимание на соблюдение правил:

• проведение регулярного мониторинга показателей артериального давления;
• периодическое проведение клинических исследований крови, сравнение их результатов (до лечения и в процессе него);
• регулярное посещение врача для диагностики работы сердца, печени, почек, оценки общего состояния, выявления побочных проявлений;
• употребление только рекомендованных доз препаратов, лечение по согласованной схеме;
• исключение употребления любого алкоголя во время лечения.

Какой препарат наиболее эффективный?

Вопрос о том, как действует Лизиноприл или Эналаприл, что лучше и эффективней, волнует не только потребителей препаратов. Сопоставление лечебных свойств таблеток проводили врачи. Группе пациентов, проходивших лечение от артериальной гипертензии, у которых показатели давления находились в значении 140/90 мм рт. ст. назначали одно из лекарств. В каждом случае использовались дозировка препаратов, схема его приема, необходимая для лечения конкретного пациента.

При терапии каждым препаратом у больных наблюдался качественный результат – артериальное давление находилось в значениях нормы. Полученные показатели сохранялись более длительное время у пациентов, принимавших Лизиноприл, то есть это лекарство обладает большей эффективностью, что показало сопоставление лечебных действий.

Стоит помнить, что повышенное давление – признак многих опасных патологий. Назначать самостоятельно любое средство, даже имеющее только положительные отзывы, очень опасно, это может повлечь не только ухудшение здоровья, но и смерть человека.

Узнать подробнее о действии ингибиторов АПФ можно из видеоролика, где врач отвечает на популярные вопросы пациентов, принимающих препараты из этой группы:

Интересный видеоролик, помогающий разобраться в обширном выборе лекарств от гипертонии, их действии и фармакологических свойствах, представлен ниже:

Catad_tema Сердечная недостаточность - статьи

Каптоприл - первый ингибитор ангиотензин-превращающего фермента в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: 40 лет

Д. В. Преображенский, Б. А. Сидоренко, И. С. Дедова, М. А. Бугримова, Е. В. Тарыкина
Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова;
Учебно-научный медицинский центр УД Президента Российской Федерации, Москва

В 2005 г. исполнилось 30 лет с того времени, как под руководством D. W. Cushman и M. A. Ondetti был синтезирован первый ингибитор ангиотензин I-превращающего фермента (АПФ), пригодный при приема внутрь, каптоприл. Вскоре, в середине 70-х годов прошлого века были синтезированы два других ингибитора АПФ – лизиноприл и эналаприл. В 80-е годы появились несколько десятков химических соединений, способных тормозить активность превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. Большая часть новых ингибиторов АПФ в отличие от каптоприла не содержат сульфгидрильной группы, а связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей карбоксильной группой. Кроме того, карбоксиалкильные ингибиторы АПФ оказывают более продолжительное действие и отличаются лучшей переносимостью. Учитывая все эти особенности, лизиноприл, эналаприл и длительнодействующие другие ингибиторы АПФ, не содержащие сульфгидрильной группы, иногда относят ко второму поколению ингибиторов АПФ, тем самым противопоставляя их первому поколению ингибиторов АПФ, типичным представителем которого служит каптоприл. Одними из немногих исключений являются зофеноприл и фозиноприл. Первый, как и каптоприл, относятся к сульфгидрильным ингибиторам АПФ, однако оказывает более продолжительное действие. Второй связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей фосфинильной группой.

Несмотря на появление новых ингибиторов АПФ, обладающих более длительным действием и большим сродством к АПФ, а также иными путями элиминации, первый ингибитор АПФ каптоприл (капотен) продолжает широко использоваться при лечении разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы и диабетической нефропатии и с диагностическими целями.

I. Клиническая фармакология каптоприла

Ингибиторы АПФ можно классифицировать по-разному. Разделение их на группы, в зависимости от того, как химическая группа в молекуле ингибитора АПФ взаимодействует с активными центрами АПФ, не имеет практического значения.

Всего четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и церонапрол) непосредственно обладают биологической активностью. Все другие известные ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами, или пролекарствами. Лишь в результате гидролиза они превращаются в активные диациднгые метаболиты, например, эналаприл превращается в эналаприлат, зофеноприл – в зофеноприлат. Следовательно, ингибиторы АПФ можно разделить на активные лекарственные формы и пролекарства.

Ингибиторы АПФ различаются не только химической структурой, но и особенностями фармакокинетики, которые послужили основанием для разделения их на три основные группы.

Фармакокинетическая классификация ингибиторов АПФ

Класс I - липофильные лекарства:
Каптоприл
Алацеприл
Альтиоприл
Фентиаприл

Класс II - липофильные пролекарства

Подкласс IIА - препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%):
Беназеприл
Делаприл
Зофеноприл
Квинаприл
Периндоприл
Цилазаприл
Эналаприл

Подкласс IIВ - препараты с двумя основными путями элиминации:
Моэксиприл
Рамиприл
Спираприл
Фозиноприл

Подкласс IIС - препараты с преимущественно печеночной элиминацией (более 60%):
Темокаприл
Трандолаприл

Класса II - гидрофильные препараты:
Лизиноприл
Либензаприл
Церонаприл

Клиническое значение физико-химических особенностей различных ингибиторов АПФ не вполне ясно. Так, например, предполагают, что липофильные ингибиторы АПФ легче, чем гидрофильные препараты, проникают в ткани и потому более эффективно подавляют чрезмерную активность локальных (тканевых) ренин-ангиотензиновых систем. Однако нет прямых доказательств в пользу такого предположения. Например, не обнаружено существенных различий в клинической эффективности липофильного ингибитора АПФ эналаприла и гидрофильного препарата лизиноприла. С другой стороны, у больных гипертонической болезнью липофильные ингибиторы АПФ (каптоприл, рамиприл) по-видимому, вызывают более выраженное уменьшение массы гипертрофированного левого желудочка, чем гидрофильные препараты (эналаприл и др.)

Липофильные свойства пролекарственных форм ингибиторов АПФ в значительной степени изменяются после метаболической трансформации. Например, трандолаприл в 3 раза липофильнее эналаприла, трандолаприлат - в 4 раза липофильнее эналаприлата. С другой стороны, несмотря на свою высокую липофильность, трандолаприлат примерно вдвое менее липофилен, чем трандолаприл. Липофильность эналаприла примерно в 2,5 раза уменьшается в процессе его биотрансформации. Следовательно, требуются дальнейшие исследования для того, чтобы определить клиническое значение различий в физико-химических свойствах ингибиторов АПФ.

Клиническое значение имеет разделение ингибиторов АПФ в зависимости от наличия или отсутствия в их молекуле сульфгидрильной группе. Каптоприл, а также зофеноприл – два известных ингибитора АПФ, содержащих сульфгидрильную группу, в то время как большая часть доступных ингибиторов АПФ не содержат такой группы. Сульфгидрильные ингибиторы АПФ отличаются от несульфгидрильных препаратов, к которым относятся подавляющее большинство доступных ингибиторов АПФ, наличием (или большей выраженностью) некоторых особых свойств, например, антиоксидантной активностью. В многочисленных экспериментальных исследованиях показано, что кардиопротективные эффекты каптоприла и в особенности зофеноприла выражены значительно большей степени, чем у несульфгидрильных препаратов.

В клинических исследованиях не обнаружено существенных различий в кардиопротективной эффективности каптоприла и несульфгидрильных ингибиторов АПФ, хотя при сахарном диабете каптоприл, по-видимому, повышает чувствительность к инсулину в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ.
Каптоприл относится к ингибиторам АПФ I класса (см. табл. 1). Он оказывает действие без предварительной биотрансформации в печени. Антигипертензивный эффект каптоприла проявляется в течение 15-30 мин после приема препарата внутрь, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6-10 ч. При приеме каптоприла под язык его антигипертензивное действие наступает быстрее - в течение 5-15 мин. Благодаря быстрому наступлению антигипертензивного эффекта каптоприл может использоваться при лечении гипертонических кризов.

Биодоступность каптоприла после приема внутрь составляет 75-90%. Совместный прием с пищей уменьшает всасывание каптоприла примерно на 35%. Тем не менее антигипертензивный и другие эффекты каптоприла, по-видимому, не зависят от того, принимается ли он натощак или во время еды. После приема внутрь плазменные концентрации каптоприла достигают максимума в течение 0,7-1,4 ч. В крови каптоприл циркулирует в основном в несвязанном состоянии; с плазменными белками связано примерно 30% препарата.

Каптоприл частично метаболизируется в печени и кровяном русле с образованием дисульфидных и других метаболитов. Каптоприл и его метаболиты довольно быстро выводится из организма: Более 50% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой за 4 ч. Основной путь элиминации каптоприла - почечная экскреция, причем препарат выводится почками не только путам клубочковой фильтрации, но и путем активной секреции канальцами. Средние значения почечного клиренса каптоприла составляет от 313 до 371 мл/мин, что значительно выше, чем скорость клуюочковой фильтрации (СКФ). Небольшая часть (16%) каптоприла выводится с калом.

Период полужизни (Т 1/2) каптоприла в плазме крови колеблется от 1 до 6 ч, причем Т 1/2 свободного каптоприла значительно короче, чем Т 1/2 всего (т. е. свободного и связанного с белками) каптоприла, и составляет 1,0-1,5 ч.
Фармакокинетические параметры каптоприла у молодых и пожилых людей не различаются. Поэтому возраст больного сам по себе не может служить основанием, для уменьшения дозы каптоприла. При почечной недостаточности элиминация каптоприла замедляется. У больных с хронической почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозы каптоприла или кратность приема в соответствии со СКФ по клиренсу эндогенного креатинина.
Каптоприл отличается от большинства ингибиторов АПФ наличием сульфгидрильной группы. Благодаря наличию этой группы каптоприл, как полагают, способен связывать свободные радикалы (антиоксидантное действие), увеличивать коронарный кровоток (коронарорасширяющее действие), предотвращать развитие толерантности к нитратам, оказывать ренопротективный эффект и повышать связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, т. е. повышать чувствительность тканей к действию инсулина (табл. 2).

Таблица 2
Возможные механизмы органопротективных эффектов каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом

Эффект	Каптоприл	Эналаприл	Лизиноприл
↓ АД	+	+	+
Периферическая вазодилатация	++	+	+
Коронарный кровоток	++	+	+
Эффект нитратов на коронарный кровоток	++	+	+
Эндотелий-зависимая вазодилатация	++	+	+
↓ Реперфузионное повреждение миокарда	++	+	+
Связывание с сердечным АПФ	++	+	+
↓ Ангиотензин II	+	+	+
Парасимпатический эффект	+	+	+
Уровни кининов	+	+	+
Антиоксидантная активность	++	+	+
Связывание инсулина с мембранными рецепторами	++	0	0

Недостаток каптоприла - его сравнительно непродолжительное действие, из-за которого препарат приходится назначать 2 или 3 раза в сутки, в то время как многие другие ингибиторы АПФ обычно эффективны в течение 24 ч. Выраженность его антигипертензивного действие зависит от дозы. Более того, антигипертензивное действие каптоприла усиливается и удлиняется при его комбинировании с диуретиками. Для комбинирования с каптоприлом достаточно всего 12,5 мг гидрохлортиазида. Выпускается комбинированный препарат, содержащий 50 мг каптоприл и 25 мг гидрохлортиазида, - капозид-50.
Тем не менее в ряде клинических ситуаций непродолжительное действие каптоприла является его преимуществом перед длительнодействующими ингибиторами АПФ. Так, лишь каптоприл (25 мг внутрь) используется при лечении гипертонических кризов. Обычно при гипертонических кризах каптоприл назначают внутрь, однако его антигипертензивное действие наступает раньше, если препарат принять под язык. Только каптоприл применяется с диагностической целью при подозрении на реноваскулярную гипертензию – в сочетании с радиоизотопной ренографией или сцинтиграфией почек, а также с определением плазменной активности ренина.

Благодаря своему непродолжительному действию каптоприл более безопасен, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ, у больных с нестабильной гемодинамикой, например, в остром периоде инфаркта миокарда. По той же причине каптоприл более предпочтителен, чем другие ингибиторы АПФ, при лечении хронической сердечной недостаточности (СН) у больных с нормальным или пониженным АД, по крайней мере в начале терапии ингибиторами АПФ.
Более того, по некоторым наблюдениям, у больных с хронической СН каптоприл реже вызывает нарушение функции почек, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ эналаприл и лизиноприл (M. Packer и соавт., 1986, 1987; E. Powers и соавт., 1987; T. Giles и соавт. 1989). Так, M. Packer и соавт. (1986) обнаружили, что у больных с тяжелой СН СКФ недостоверно повышается при лечении каптоприлом (в среднем с 49 до 55 мм/мин), однако достоверно снижается при лечении эналаприлом (с 54 до 44 мл/мин). E. Powers и соавт. (1987) сообщили, что у больных с хронической СН сывороточный креатинин значительно повысился у 10% получавших каптоприл и у 15% получавших лизиноприл. По данным T. Giles и соавт. (1989), у больных с ХСН, получавших ингибиторы АПФ, значительное повышение сывороточного креатинина при лечении каптоприлом наблюдалось реже, чем при лечении лизиноприлом (10% против 14%). Сывороточные уровни креатинина не изменились в группе больных, получавших каптоприл, и повысились в среднем на 0,1 мг/дл в группе больных, получавших лизиноприл.

Различия в частоте дисфункции почек при лечении ингибиторами с различной длительностью действия объясняют тем, что ингибиторы АПФ длительного действия вызывают более длительное и более полное торможение активности АПФ, а значит, образования ангиотензина II, который вызывает вазоконстрикцию эфферентных артериол почечных клубочков. Существуют и другие объяснения этим наблюдениям. Тем не менее из этих наблюдений следует, что у больных с нарушением функции почек (а это большая часть больных) для лечения ХСН лучше использовать каптоприл (в два приема), а не эналаприл, лизиноприл или другие ингибиторы АПФ длительного действия (в один прием). Нарушение функции почек часто встречается у пожилых больных с артериальной гипертензией. Поэтому можно предположить, что у пожилых больных с артериальной гипертензии каптоприл будет более безопасен, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ. Прямых подтверждений этому предположению нет, поскольку длительные исследования по сравнительному изучению эффективности и безопасности коротко- и длительнодействующих ингибиторов АПФ никогда не проводились и такие исследования, насколько известно, не планируются.

II. Терапевтическое применение каптоприла

Благодаря своим разнообразным фармакологическим свойствам и хорошей переносимости ингибиторы АПФ широко используются в клинической практике. Общепризнанными показаниями к назначению ингибиторов АПФ считаются: (1) лечение артериальной гипертензии; (2) лечение хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ); (3) вторичная профилактика у больных, перенесших острый инфаркт миокарда (главным образом при наличии систолической дисфункции ЛЖ); и (4) лечение диабетической нефропатии и некоторых других паренхиматозных заболеваний почек. Наиболее широко каптоприл используется при лечении различных форм артериальной гипертензии, а также хроническойСН. Каптоприл – единственный разрешенный в США ингибитор АПФ для профилактики прогрессирования диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа и один из пяти ингибиторов АПФ, рекомендуемых для длительного лечения ХСН.

Каптоприл при лечении артериальной гипертензии

Длительное лечение артериальной гипертензии - основное показание для назначения ингибиторов АПФ вообще и каптоприла (капотена) в частности.
В многочисленных сравнительных исследованиях показано, что при курсовом применении каптоприл (75-150 мг/сут в 2 или 3 приема) снижает АД в среднем на 15-30/10-20 мм рт. ст. и сравним по антигипертензивной эффективности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и другими ингибиторами АПФ. По данным амбулаторного мониторирования АД, каптоприл может эффективно контролировать АД на протяжении 24 часов при приеме 1 или 2 раза в день.

Каптоприл малоэффективен у негров, у которых артериальная гипертензия обычно протекает с низкой активностью ренина в плазме крови. С другой стороны, антигипертензивная эффективность каптоприла в качестве монотерапии у белых больных с артериальной гипертензией достаточно высокая, причем она не зависит от возраста больных. В контролируемых исследованиях показано, что монотерапия каптоприлом позволяет получить хороший клинический эффект у примерно 50% больных с мягкой и умеренной формами гипертонической болезни, в комбинации с небольшими дозами диуретиками – у 70-80% больных.
Высокая антигипертензивная эффективность и хорошая переносимость каптоприла при гипертонической болезни подтверждается многолетним опытом его применении у нескольких тысяч больных с артериальной гипертензии.

В 1-годичном проспективном сравнительном исследовании VACS (Veterans Administration Cooperative Study, 1993, 1997) показано, что у мужчин с артериальной гипертензией каптоприл в качестве монотерапии сравним по антигипертензивной эффективности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами и антагонистами кальция. В то же время каптоприл вызывал большее уменьшение массы миокарда гипертрофированного ЛЖ, чем другие антигипертензивные препараты. По данным повторных эхокардиографических исследований достоверное уменьшение массы миокарда ЛЖ наблюдалось лишь в группе больных, леченных ингибитором АПФ каптоприлом, - в среднем на 14,9 г (р=0,05). Несколько меньшим, но недостоверным оказалось уменьшение массы миокарда ЛЖ при лечении при лечении гидрохлортиазидом – в среднем на 14,0 г (р=0,08). Масса миокарда ЛЖ при лечении атенололом уменьшилась в среднем на 4,1 г и не изменилась или увеличилась при лечении дилтиаземом, клонидином и празозином.

Таким образом, ингибитор АПФ каптоприл более предпочтителен для длительной терапии артериальной гипертензии у больных с гипертрофией ЛЖ, чем антигипертензивные препараты других классов.

Прямые доказательства способности ингибиторов АПФ предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений у больных с артериальной гипертензией впервые были получены в крупном проспективном исследовании CAPPP, в котором оценивались эффективность и безопасность каптоприла. В исследовании САРРР (Captopril Prevention Project, 1998, 1999) открытым методом изучалось влияние ингибитора АПФ каптоприла на частоту фатальных и нефатальных сердечно-сосудистых осложнений более чем у 11 тыс. больных гипертонической болезнью в возрасте от 25 до 66 лет (средний возраст – 53 года). В исследование включались больные с диастолическим АД не менее 100 мм рт. ст. при повторных измерениях. Больные основной группы получали ингибитор АПФ каптоприл в дозе 50-100 мг/сут в 1-2 приема. Больные контрольной группы получали β-адреноблокатор (преимущественно атенолол или метопролол в дозе 50-100 мг/сут) или тиазидный диуретик (гидрохлортиазид в дозе 25 мг/сут или бендрофлюазид в дозе 2,5 мг/сут), учитывая, что в рандомизированных исследованиях уже была доказана способность β-адреноблокаторов и тиазидных диуретиков предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни. В основной группе допускалось комбинирование каптоприла и диуретика, а в контрольной группе – комбинирование b-адреноблокатора и диуретика. При недостаточной эффективности сравниваемой терапии допускалось добавление антагонистов кальция. Исследование продолжалось в среднем 6,1 лет.

В окончательный анализ были включены 10985 больных. Не было существенных различий в частоте основных сердечно-сосудистых осложнений между больными основной и контрольной групп, за исключением мозгового инсульта (табл. 3).

Таблица 3
Частота основных сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью в исследовании CAPPP (1999)

Осложнение
Любая первичная точка	1,05 (0,90-1,22)
	0,77 (0,57-1,04)
	1,25 (1,01-1,55)
	0,96 (0,77-1,19)
Все фатальные события	0,93 (0,76-1,14)
Все сердечные события (включая сердечную недостаточность и мерцание предсердий)	0,94 (0,83-1,06)
Сахарный диабет	0,86 (0,74-0,99)

* - с поправкой на возраст, пол, сахарный диабет, уровень систолического АД и предшествующую терапию.

В основной группе достоверно больше была частота инсульта (в среднем на 25%), что можно объяснить тем, что достигнутые уровни АД у получавших во время исследования каптоприл были в среднем на 2-3 мм рт. ст. выше, чем в контрольной группе. В то же время обращала внимание достоверно меньшая частота новых случаев сахарного диабета в группе больных, получавших каптоприл.

Таким образом, в исследовании CAPPP было продемонстрировано, что ингибитор АПФ каптоприл столь же эффективно предупреждает развитие сердечно-сосудистые осложнений у больных с артериальной гипертензией, как и b-адреноблокаторы и диуретики. Одновременно было обнаружено, что каптоприл эффективно предупреждает развитие сахарного диабета и потому может считаться препаратом первого ряда для начальной терапии артериальной гипертензии у больных с высоким риском развития сахарного диабета (т. е. у больных с выраженным ожирением или метаболическим синдромом, также с отягощенной наследственностью по сахарному диабету).

Наиболее эффективным ингибитор АПФ каптоприл оказался в подгруппе больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа. Общее число сердечно-сосудистых осложнений среди больных, получавших каптоприл, было достоверно меньше, чем среди больных, получавших b-адреноблокаторы и (или) диуретики (табл. 4).

Таблица 4
Частота основных сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа в исследовании CAPPP (1999)

Осложнение	Относительный риск (95% доверительный интервал)*
Любая первичная точка	0,59 (0,38-0,91)
Фатальное сердечно-сосудистое событие	0,48 (0,21-1,10)
Инсульт, фатальные и нефатальные случаи	1,02 (0,55-1,88)
Инфаркт миокарда, фатальные и нефатальные случаи	0,34 (0,17-0,67)
Все фатальные события	0,54 (0,31-0,96)
Все сердечные события	0,67 (0,46-0,96)

* - с поправкой на возраст, пол, сахарный диабет, уровень систолического АД и предществующую терапию.

Таблица 4 (ДРУГОЙ ВАРИАНТ ТАБЛИЦЫ)
Изменения относительного риска основных сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа в исследовании CAPPP (1999)

(↓↓) - достоверное снижение риска; (↓) - недостоверное снижение риска; () – недостоверное повышение риска.

Сравнение профилактических эффектов каптоприла в отношении мозгового инсульта (увеличение риска на 2%) и инфаркта миокарда (снижение риска на 66%) позволяет заключить, что у больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом этот ингибитор АПФ, возможно, оказывает выраженное кардиопротективное действие, которое не зависит от его антигипертензивного эффекта.

Следовательно, что у больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом ингибитор АПФ значительно превосходит b-адреноблокаторы и (или) диуретики по способности предупреждать развитие инфаркта миокарда и потому может считать антигипертензивным препаратом первого ряда у больных ИБС.

Каптоприл при лечении больных с сахарным диабетом 1 типа

Примерно 2/3 больных с сахарным диабетом 2 типа умирает от сердечно-сосудистых причин. Иное дело сахарный диабет 1 типа, основным осложнение которой является диабетическая нефропатия с исходом в хроническую почечную недостаточность, требующую либо программного гемодиализа, либо пересадки почек.
Ингибиторы АПФ и в частности каптоприл оказались полезными в предупреждении как сердечно-сосудистых осложнений у больных с сахарным диабетом 2 типа, так и почечных осложнений у больных с сахарным диабетом 1 типа.

В нескольких длительных рандомизированных исследованиях показано, что ингибиторы АПФ уменьшают повышенную экскрецию альбуминов с мочой, которая считается характерным проявлением скрытой диабетической нефропатии, и значительно уменьшают вероятность развития явной нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа. Из доступных ингибиторов АПФ больше всего доказательств в пользу их способности предупреждать возникновение и прогрессирование диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа было получено в плацебо-контролируемых исследованиях, в которых назначали каптоприл. Каптоприл оказывает ренопротективное действие не только при наличии артериальной гипертензии, но и на самых ранних стадиях диабетической нефропатии, когда АД еще находится в нормальных пределах. Так, по сводным данным трех длительных исследований, у больных с микроальбуминурией и нормальным АД ингибитор АПФ каптоприл тормозит нарастание экскреции альбуминов с мочой и предупреждает развитие явной нефропатии (табл. 5).

Таблица 5
Эффект ингибитора АПФ каптоприла на течение и исходы сахарного диабета 1 типа у больных с микроальбуминурией и нормальным АД

В группах больных, получавших плацебо, экскреции альбуминов с мочой увеличивалась в среднем на 13% в год, тогда как в группах больных, леченных каптоприлом, она уменьшалась на 19% в год. За время наблюдения явная нефропатия развилась у 23% больных, получавших плацебо, но лишь у 6% больных, леченных каптоприлом (р<0,001).

Таким образом, каптоприл является эффективным средством для профилактики нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа, причем при наличии персистирующей микроальбуминурии его следует назначать независимо от уровня АД.

Каптоприл при лечении хронической сердечной недостаточности

Как было сказано, каптоприл – один из пяти ингибиторов АПФ, рекомендуемых для длительного лечения хрорнической СН. Наиболее убедительные доказательства способности каптоприла улучшать отдаленный прогноз у больных с хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией ЛЖ, были получены в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании SAVE (1992). В исследовании SAVE (Survival and Ventricular Enlargement) участвовали 2231 больной, перенесших острый инфаркт миокарда, с фракцией выброса ЛЖ?40%. После рандомизации одна половина больных, получала каптоприл (до 150 мг/сут), а другая половина – плацебо. Наблюдение за больными продолжалось в среднем в течение 42 мес. За время наблюдения в группе больных, леченных каптоприлом, смертность от всех причин была на 19% ниже, чем в контрольной группе (р=0,019), сердечно-сосудистая смертность на 21% ниже (р=0,014), а смертность от прогрессирующей СН на 36% ниже (р=0,032). При лечении каптоприлом риск развития тяжелой СН снизился в среднем на 37% и риск повторного инфаркта миокарда – на 25%. Число госпитализаций в связи с декомпенсацией СН среди леченных каптоприлом было в среднем на 22% меньше, чем в контрольной группе.
В других плацебо-контролируемых исследованиях влияние каптоприла на течение и исходы хронической СН не изучалось. Однако новые доказательства его способности улучшать выживаемость больных с хронической СН неожиданно были получены в крупном сравнительном исследовании ELITE-II (2000).

Как известно, исследования ELITE-II было предпринято, чтобы подтвердить результаты 48-недельного исследования ELITE (Evaluation of Losartan in the Elderly, 1997), в котором была продемонстрирована способность блокатора АТ1-ангиотензиновых рецепторов улучшать выживаемость больных с хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией ЛЖ, в сравнении с ингибитором АПФ каптоприлом (B. Pitt и соавт., 1997).

В сравнительном рандомизированном исследовании ELITE-II участвовали 3152 больных с хронической СН преимущественно II-III ФК (95%). В исследование включались больные 60 лет и старше (средний возраст 71,5 лет). 30% больных составляли женщины. После рандомизации больные наряду с терапией диуретиками, сердечными гликозидами и вазодилататорами получали либо блокатор АТ1-ангиотензиновых рецепторов лозартан (до 50 мг/сут), либо ингибитор АПФ каптоприл (до 150 мг/сут). Средние сроки (медиана) наблюдения составили 555 дней (B. Pitt и соавт., 2000).

В целом результаты исследования ELITE-II оказались разочаровывающими для блокатора АТ1-ангиотензиновых рецепторов лозартана. Лозартан не столь эффективно, как каптоприл, предотвращал фатальные и нефатальные осложнения у больных с хронической СН. В группе больных с СН, леченных лозартаном, смертность от любых причин была на 13%, а риск внезапной смерти – на 30% выше, чем среди получавших каптоприл (табл. 6).

Таблица 6
Частота случаев смерти и госпитализации (в %) в связи в сердечной недостаточностью среди больных, леченных лозартаном и каптоприлом, в исследовании ELITE-II (2000)

Исходы	Лозартан (n=1578)	Каптоприл (n=1574)	Относительный риск	Р
Смерть от любых причин В том числе:	280 (17,7%)	250 (15,9%)	1,13 (0,95-1,35)	0,16
От внезапной сердечной смерти	130 (8,2%)	101 (15,9%)	1,30 (1,00-1,69)
От прогрессирующей сердечной недостаточности	46 (2,9%)	53 (3,4%)	0,88 (0,59-1,30)
От инфаркта миокарда	31 (2,0%)	28 (1,8%)	1,11 (0,66-1,85)
От инсульта	18 (1,1%)	11 (0,7%)	1,65 (0,78-3,49)
От других сердечно-сосудистых причин	5 (0,3%)	6 (0,4%)	0,84 (0,26-2,76)
От несердечно-сосудистых причин	50 (3,2%)	51 (3,2%)	0,99 (0,67-1,47)
Общее число случаев внезапной смерти и успешной реанимации после остановки сердца	142 (9,0%)	115 (7,3%)	1,25 (0,98-1,60)	0,08
Общее число случаев смерти и (или) госпитализации	752 (47,7%)	707 (44,9%)	1,07 (0,97-1,19)	0,18
Госпитализация в связи с любой причиной	659 (41,8%)	638 (40,5%)	1,04 (0,94-1,16)	0,45
Госпитализация в связи с сердечной недостаточностью	270 (17,1%)	293 (18,6%)	0,92 (0,78-1,08)	0,32

Разочаровывающие для блокаторов АТ1-ангиотензиновых рецепторов, результаты исследования ELITE-II вместе с тем подтвердили мнение о том, что каптоприл и другие ингибиторы АПФ по-прежнему являются непревзойденными лекарственными препаратами для длительного лечения хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией ЛЖ.

Каптоприл при лечении больных, перенесших инфаркт миокарда

Каптоприл и другие ингибиторы АПФ улучшать прогноз жизни и уменьшают вероятность развития СН, если они назначаются в ранние сроки инфаркта миокарда больных с клиническими и рентгенологическими признаками острой СН или эхокардиографическими признаками систолической дисфункции ЛЖ. Это убедительно подтверждается результатами не только исследования SAVE (1992), но также исследований AIRE (1993) и TRACE (1995).

До недавнего времени предполагалось, что блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов, которые по механизмам фармакологических эффектов напоминают ингибиторы АПФ, но гораздо лучше переносятся, могут составить альтернативу ингибиторам АПФ у больных, перенесших острый инфаркт миокарда.

Чтобы подтвердить это предположение, было проведено, в частности, сравнительное исследование OPTIMAAL. В рандомизированном исследовании OPTIMAAL (Optimal Therapy in Myocardial Infarction with Angiotensin II Antagonist Losartan) двойным слепым методом сравнивались эффекты лозартана и каптоприла на течение и исходы острого инфаркта миокарда у 5477 больных в возрасте не моложе 50 лет. В исследование включались гемодинамически стабильные больные с признаками или симптомами СН (K. Dickstein и соавт., 2002). Целевые дозы лозартана составляли 50 мг/сут в один прием, а каптоприла – 150 мг/сут в три приема.

Продолжительность терапии составляла не менее 6 месяцев.

Анализ полученных данных показал, что между сравниваемыми группами больных не было достоверных различий в общей смертности, хотя отмечалась некоторая тенденция в пользу каптоприла (табл. 7).

Относительный риск смерти, связанный с применением лозартана, составил в сравнении с каптоприлом - 1,13 (0,99-1,28) (р=0,07). Иными словами, смертность у получавших лозартан, был в среднем на 13% выше, чем у получавших каптоприл. Не было также различий между группами в частоте случаев внезапной сердечной смерти/реанимации в связи остановкой сердца и случачаев инфаркта миокарда. Смертность от сердечно-сосудистых причин среди получавших лозартан была выше, чем среди получавших каптоприл (в среднем на 17%). Частота госпитализации в связи с декоменсацией СН у получавших лозартан также была недостоверно выше, чем у больных, леченных каптоприлом (на 16%).

Следовательно, в исследовании OPTIMAAL не удалось получить доказательств того, что у больных, перенесших острый инфаркт миокарда, блокатор АТ1-ангиотензиновых рецепторов лозартан сравним по эффективности с ингибитором АПФ каптоприлом.

Разочаровывающие для блокаторов АТ1-ангиотензиновых рецепторов, результаты исследования OPTIMAAL (как и результаты исследования ELITE-II) тем не менее служат косвенным подтверждением того, что каптоприл и, по-видимому, другие ингибиторы АПФ являются непревзойденными лекарственными средствами не только для лечения хронической СН, но и для профилактики ее развития после инфаркта миокарда.

Таблица 7
Частота основных исходов (в %) и относительные риски у больных, перенесших острый инфаркт миокарда и леченных лозартаном или каптоприлом, в исследовании OPTIMAAL (2002)

Исходы	Лозартан (n=2744)	Каптоприл (n=2733)	Относительный риск	Р
Смерть от любых причин	499 (18,2%)	447 (16,4%)	1,13 (0,99-1,28)	0,069
Внезапная сердечная смерть или успешная реанимация в связи с остановкой сердца	239 (8,7%)	203 (7,4%)	1,19 (0,99-1,43)	0,072
Повторный инфаркт миокарда (фатальный или нефатальный)	384 (14,0%)	379 (13,9%)	1,03 (0,89-1,18)	0,722
Мозговой инсульт (фатальный или нефатальный)	140 (5,1%)	132 (4,8%)	1,07 (0,84-1,36)	0,587
Смерть от сердечно-сосудистых причин	420 (15,3%)	363 (13,3%)	1,17 (1,01-1,34)	0,032
Первая госпитализация	1806 (65,8%)	1774 (64,9%)	1,03 (0,97-1,10)	0,362
Первая госпитализация в связи с сердечной недостаточностью	306 (11,2%)	265 (9,7%)	1,16 (0,98-1,37)	0,072
Госпитализация в связи с сердечно-сосудистыми причинами	1480 (53,9%)	1421 (52,0%)	1,06 (0,99-1,14)	0,108
Госпитализация в связи с несердечно-сосудистыми причинами	885 (32,3%)	905 (33,1%)	0,99 (0,67-1,47)	0,719

Итак, первый ингибитор АПФ каптоприл, со времени создания которого прошло более 40 лет, по-прежнему занимает важное место в лечении сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений сахарного диабета. Несмотря на появление ингибиторов АПФ с большей длительностью действия и новыми свойствами, каптоприл остается одним из наиболее эффективных препаратов с весьма широким диапазоном клинического применения – от фармакологической пробы для диагностики реноваскулярной гипертензии и купирования гипертонического криза и до длительного лечения больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и хронической сердечной недостаточности. Каптоприл остается одним из немногих ингибиторов АПФ, о которых известно, что они способны предупреждать развитие сердечной недостаточности и улучшать выживаемость у больных, перенесших острый инфаркт миокарда.